ラフェペ・ジドブディナのリーフレット

これらの患者は、治療を開始する前に、細胞学的に確認されたニューモシスチス・カリニ肺炎（形質細胞性間質性肺炎）の病歴、または末梢血中の絶対CD4リンパ球数（T4寄与因子/誘導因子）が500細胞/mm3未満である必要があります。

ジドブジンは、AIDS および関連複合体患者の生存期間の延長、日和見感染の減少、体重増加、機能状態の改善、CD4 数の増加、その他の免疫学的改善に関連しています。

妊娠中の感染女性へのジドブジンの投与（500mg/日、14～34週の間に開始し、出産時に静脈内投与）および新生児へのジドブジン（生後8～12時間から開始、6時間ごとに2mg/kgを6週間）新生児輸血と HIV のリスクを 68% 削減します。 HIV初感染中にジドブジン(250mgを1日2回、6か月間投与)を投与すると、CD4数が増加し、臨床転帰が改善される可能性があります。ジドブジンによる治療は、HIV、血小板減少症、乾癬、リンパ球性間質性肺炎に関連する神経疾患にも利益をもたらします。

ジドブジンは、職業上ウイルスに曝露された後、HIV 感染のリスクがある個人に予防的に使用されてきました。予防治療の有効性、用量、期間はまだ不明です。

ジドブジンは HIV 感染症の治療法ではありません。患者は日和見感染などの合併症を発症し続ける可能性があります。これらの感染症の治療または予防には、他の薬剤の同時投与が必要になる場合があります。ジドブジンは、グラム陽性微生物、グラム陰性微生物、サイトメガロウイルス、ワクシニア、単純ヘルペス、水痘帯状疱疹、嫌気性菌、マイコバクテリアまたは真菌によって引き起こされる感染症の治療には効果がありません。ジドブジンが性的接触や血液汚染を通じて他者に HIV を感染させるリスクを軽減することは示されていません。

ラフェペ・ジドブディナの禁忌

この製品は、ジドブジンまたは投与される製剤の成分に対して過敏症が知られている患者には禁忌です。

以下の医学的問題が発生した場合は、リスクと利益を考慮する必要があります。

骨髄抑制（この薬は骨髄抑制を引き起こし、既存の顆粒球減少症および貧血を悪化させる可能性があります）。

葉酸またはビタミンB12欠乏症（ジドブジンは赤血球の成熟に損傷を与え、大球性貧血を引き起こす可能性があるため、患者は貧血になりやすくなります）。

肝機能の低下（ジドブジンの蓄積と毒性の増加につながる可能性があります）。

妊娠中のリスク: カテゴリー C: 妊婦を対象とした対照研究はありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

ラフェペ・ジドブディナの使い方

成人および青少年の通常用量

経口治療が開始できるまで、体重 1 kg あたり 1 mg を 4 時間ごとに 1 時間かけて静脈内注入します。重度の貧血（ヘモグロビン<7.5 g/dL）および/または重度の顆粒球減少症（顆粒球数<750/mm ³ ）を有する患者は、骨髄が回復するまで用量を減量するか、または治療を中断し、その後（骨髄の回復後）より減量して再導入する必要がある場合があります。用量（通常は 300 mg/日）。

小児の通常用量

生後90日までの新生児:

学期：

6時間ごとに1.5 mg/kg IV。

早産期:

12時間ごとに1.5 mg/kg IV。

生後3か月から12歳までのお子様：

間欠注入:

6 時間ごとに 120 mg/m2 (用量は 160 mg を超えてはなりません)。

持続注入:

20mg/m2/h。

注意：

ジドブジン注射液は、使用前に 5% グルコースで 4 mg/mL を超えない濃度に希釈する必要があります。潜在的な微生物汚染を最小限に抑えるため、希釈後、溶液を 25 °C で保存した場合は 8 時間以内、2 °C ～ 8 °C で冷蔵した場合は 24 時間以内に投与することが推奨されます。

溶液の色が変化した場合は使用しないでください。

特別な注意:

投与中は輸液バッグを光から保護してください。静脈内点滴は、経口治療が不可能な場合にのみ投与する必要があります。ジドブジンの静脈内注入は、一定速度で 1 時間行う必要があります。急速注入または注射は、適切に希釈せずに投与しないでください。ジドブジン点滴は筋肉内に投与しないでください。

注:

貧血患者は通常、治療を中止するか投与量を減らすことで改善します。ただし、用量が低い場合でも、輸血が必要になる場合や、患者によっては組換えヒトエリスロポエチンによる治療が必要になる場合があります。顆粒球減少症の患者は、治療の中断またはGM-CSF（顆粒球マクロファージコロニー刺激因子）による治療が必要になる場合があります。

投与量の調整:

貧血（ヘモグロビン lt; 7.5g/dL または gt の減少; ベースライン値の 25%）および/または重大な好中球減少症（顆粒球数 lt; 750 細胞/mm3 または gt の減少; ベースライン値の 50%）。

末期腎臓病:

血液透析または腹膜透析を受けている患者の推奨用量（クレアチニンクリアランス lt; 15 mL/分）は、6 ～ 8 時間ごとに 1 mg/kg です。

肝不全:

ジドブジンの代謝は主に肝臓で行われるため、軽度から中等度の肝機能障害および肝硬変のある患者では用量調整を考慮してください。

潜在的な血液毒性および肝臓毒性を頻繁に監視することが重要です。

ラフェペ・ジドブディナの予防措置

ジドブジンは、顆粒球減少症や重度の貧血などの血液毒性を伴うことがよくあります。

重度の貧血は通常、治療開始から 4 ～ 6 週間後に発生します。顆粒球減少症は通常 6 ～ 8 週間後に発生します。多くの場合、用量の調整、薬の中止、または輸血が必要になります。骨髄回復の証拠が得られるまで、ジドブジン治療を再開すべきではありません。ほとんどの脊髄抑制患者は、脊髄機能が回復した後は、より低用量のジドブジンに耐えることができます。治療開始から最初の 8 週間は、少なくとも 2 週間ごとに血球検査を行うことが推奨されます。ジドブジンの忍容性が良好であれば、カウントの頻度を 4 週間ごとに減らすことができます。

無症状の患者または初期症状のある患者では、他の理由で別の手順が必要でない限り、最初の 3 か月間は毎月、その後は 3 か月ごとにカウントを行うことが推奨されます。患者は、治療中に血球数を注意深く監視することの重要性を理解する必要があります。

エイズによって引き起こされるものと同様の病理学的変化を伴うミオパシーおよび筋炎は、ジドブジンの長期使用に関連しています。

特定の抗レトロウイルスヌクレオシド類似体の使用により、低酸素血症がない場合に致死性の可能性がある乳酸アシドーシスや脂肪変性を伴う重度の肝腫大がまれに発生することが報告されています。ジドブジン療法を受けている患者が頻呼吸、呼吸困難、または血清重炭酸塩レベルの低下を発症した場合は、乳酸アシドーシスの診断が除外されるまでジドブジンの投与を中止する必要があります。アミノトランスフェラーゼレベルの急激な上昇や原因不明の肝腫大が見られる場合は、治療を中止する必要があります。腎機能障害または肝機能障害のある患者におけるジドブジンの使用に関する決定的なデータはまだありません。したがって、それらは注意深く監視され、薬物によって引き起こされる毒性のリスクがより高い可能性があることを考慮する必要があります。

ジドブジンを服用している患者は、ヒト免疫不全ウイルスによって引き起こされる日和見感染症やその他の合併症を発症し続ける可能性があります。

患者は、HIV 関連疾患の治療に経験のある医師による厳格な臨床監視を受けなければなりません。

ジドブジンは、限られた数の重篤な HIV 感染患者を対象に慎重に研究され、限られた期間で治療が行われてきました。このため、ジドブジンの安全性と有効性は、特に長期使用、特に HIV に感染しているが進行度が低い患者における使用に関して、まだ完全に定義されていません。

骨髄抑制患者におけるジドブジンの使用は、特に顆粒球数が 1000/mm3 未満、またはヘモグロビンが 9.5 g/dL 未満であることが判明した場合には、十分に管理する必要があります。

生殖と妊娠

妊娠

カテゴリーC。

生殖能力に対するジドブジンの影響に関する人体での研究はありません。最大450 mg/kg/日の用量で経口ジドブジンで治療されたラットの研究では、雄または雌の生殖能力に影響を及ぼさなかったことが示されました。適切かつ十分に管理されたヒトの妊娠研究はまだ完了していませんが、ジドブジンは胎盤を通過することが知られています。ラットとモルモットで行われた研究では、
最大 500 mg/kg/日の経口投与では、ジドブジンに催奇形性があることは証明されませんでした。

授乳中

専門家は、HIV感染を避けるために、HIVに感染した女性は可能な限り赤ちゃんに母乳を与えないよう推奨しています。 HIV 感染女性に 200 mg のジドブジンを単回投与したところ、乳汁とヒト血清中のジドブジンの平均濃度は同等でした。

したがって、ジドブジンとウイルスが母乳に移行する可能性があるため、ジドブジンを投与されている母親には母乳育児は推奨されません。

小児科

生後3か月未満の小児に対する有効性に関する情報はまだ限られています。小児の薬物動態は成人の薬物動態と類似しています。小児における副作用は、成人で見られるものと同様です。

老人医学

高齢者集団における使用の安全性と有効性に関する研究は行われていません。 90歳の患者がジドブジン療法に良好な反応を示した症例報告があります。予備データは、高齢者では排泄率が低下することを示しています。一般に高齢者への投与は、肝臓、心臓、腎臓の機能低下、合併症や併用薬の使用などを考慮して注意が必要です。

歯科

ジドブジンによって引き起こされる骨髄抑制効果は、微生物感染の発生率の上昇、治癒の遅れ、歯肉出血を引き起こす可能性があります。歯科治療はジドブジン治療を開始する前に完了する必要があります。患者は、ブラシ、デンタルフロス、つまようじの使用時の注意など、治療中に正しい口腔衛生について指導されなければなりません。ジドブジンはまた、口腔の味覚の変化、唇や舌の腫れ、口腔粘膜の損傷を引き起こす可能性があります。

毒物学

発がん性

ラットおよびマウスの口腔発がん性研究では、膣上皮における腫瘍の遅延出現が観察されました。これらの種の雌雄どちらにも、他のジドブジン関連腫瘍は発生しませんでした。その後の膣内発がん性研究により、膣内の腫瘍は尿中の高濃度の未代謝ジドブジンに膣上皮が長期間曝露された結果であるという仮説が確認されました。ヒトに対する齧歯動物の発がん性研究の予測値は不確実であり、これらの所見の臨床的重要性も不明である。さらに、2 つの経胎盤発がん性研究がマウスで実施されました。

そのうちの 1 つでは、米国国立がん研究所が実施し、妊娠 12 日目から 18 日目まで妊娠マウスに最大耐用量のジドブジンを投与しました。最初の年に
出生後、最高用量（満期体重1kg当たり420mg）に曝露された同腹子の肝臓、肺、雌の生殖管で腫瘍の発生率が増加した。 2番目の研究では、マウスを対象に、妊娠10日目から出生前曝露とともに、ジドブジンを最大40 mg/kgの用量で24か月間投与した。治療所見は膣上皮の遅発性腫瘍に限定されており、標準的な口腔発がん性研究と同様の発生率と発症時期で観察されました。したがって、この研究は、ジドブジンが経胎盤発がん物質として作用するという証拠を提供しませんでした。

最初の研究で得られた経胎盤発がん性に関するデータは仮説上のリスクを示すものである一方、妊娠中のジドブジンの使用により母親から未感染の乳児へのHIVウイルス感染リスクが減少することは十分に証明されていると結論付けられている。

変異原性

エームズ試験では変異原性の証拠は観察されませんでした。しかし、ジドブジンはマウスリンパ腫細胞アッセイでは弱い変異原性を示し、in vitro 細胞形質転換アッセイでは陽性でした。染色異常誘発効果は、ヒトリンパ球を用いたインビトロ研究およびラットおよびマウスの小核における反復投与によるインビボ研究で観察された。マウスの in vivo 細胞遺伝学的研究では、染色体損傷は示されませんでした。 11人のエイズ患者の末梢血リンパ球を調べたところ、ジドブジンを投与された患者では投与されなかった患者よりも染色体切断の頻度が高いことが示された。これらのデータの臨床的重要性は不明です。

妊娠中のリスク: カテゴリー C: 妊婦を対象とした対照研究はありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

ラフェペ・ジドブディナに対する副作用

この疾患は複雑であるため、HIV 感染症の症状とジドブジンの副作用を区別することが困難なことがよくあります。

ジドブジンの用量が多い場合、副作用がより一般的に観察され、最も一般的なのは顆粒球減少症と貧血です。これらの反応は、治療開始時の CD4(T4) リンパ球数、ヘモグロビン濃度、顆粒球数に反比例し、治療の用量と期間に直接関連します。重度の貧血は通常、治療後 4 ～ 6 週間後に発生します。

これらは骨髄抑制の可能性を示しており、投薬中止後に発生した場合には医師の診察が必要です。

発熱、悪寒、または喉の痛み。肌の青白さ。異常な出血またはあざ;異常な疲労感または脱力感。

副作用の頻度は、次の規則に従って以下にリストされます。

臨床実践中に観察される反応:

臨床研究で観察された有害事象に加えて、臨床現場でのジドブジンの使用中に以下の事象が確認されています。これらは未知の規模の集団によって自発的に報告されるため、その頻度を推定することは不可能です。

一般的な：

頭痛、腰部または胸部の痛み、悪寒、唇の腫れ、上気道感染症の症状、体脂肪の再分布/蓄積、血管炎、アナフィラキシー反応および血管浮腫。

心臓血管:

失神、血管拡張、心臓病。

胃腸:

消化管出血、便秘、下痢、吐き気、嚥下困難、舌浮腫、おくび、
鼓腸、口内炎、直腸出血。

リンパ系および血液系:

リンパ節腫脹、再生不良性貧血、溶血性貧血、白血球減少症、汎血球減少症。

筋骨格系:

関節痛、筋肉のけいれん、振戦、収縮、筋肉痛、横紋筋融解症、筋炎
HIV感染によって引き起こされるものと同様の病理学的変化。

神経質：

不安、精神的混乱、うつ病、めまい、不眠症、情緒不安定、知的視力の低下、神経過敏、感覚異常、眠気、めまい。

呼吸器:

咳、呼吸困難、鼻出血、嗄れ声、咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎。

肌：

ニキビ、皮膚および爪の色素沈着の変化、かゆみ、発疹、発汗、蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群。

感覚:

弱視、難聴、羞明、味覚の変化。

泌尿生殖器:

排尿困難、多尿、尿意切迫感、尿閉。

目：

黄斑浮腫。

内分泌:

女性化乳房。

肝胆道および膵臓:

肝炎、脂肪変性肝腫大、乳酸アシドーシス、膵炎。

臨床検査における干渉:

平均血球体積は臨床検査で増加する可能性があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

ラフェペ ジドブジンの薬物相互作用

ジドブジンとダプソン、ペンタミジン、アムホテリシン B、フルシトシン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、アドリアマイシン、ドキソルビシンまたはインターフェロン（腎毒性および細胞毒性と考えられる薬剤）との同時投与は、毒性のリスクを高める可能性があります。

プロベネシドとの結合により、肝臓のグルクロン酸分解が競合的に阻害され、ジドブジンの腎臓からの排泄が減少します。したがって、ジドブジンの血清濃度が上昇し、排出半減期が長くなるため、毒性のリスクが増加するか、またはジドブジンの 1 日用量の削減が可能になる可能性があります。

日和見感染を制御または予防するには、ジドブジンとトリメトプリム-スルファメトキサゾール、ピリメタミン、またはアシクロビルの併用が必要な場合があります。アシクロビルとの同時使用は、重度の嗜眠と疲労を特徴とする神経毒性を引き起こす可能性があります。

パラセタモール、アセチルサリチル酸、ベンゾジアゼピン、シメチジン、インドメタシン、モルヒネ、スルファミドなど、肝臓のグルクロン酸抱合によって代謝される他の薬剤は、肝臓のグルクロン酸抱合を競合的に阻害し、ジドブジンのクリアランスを低下させ、その結果、ジドブジンまたは他の薬物の毒性を増強する可能性があります。

用量に関係なく、血液障害を引き起こす薬剤との相互作用が存在する可能性があります。

骨髄抑制剤および/またはジドブジンとの放射線療法の併用は、相加的または相乗的な骨髄抑制を引き起こす可能性があり、用量の減量が必要になる場合があります。

ジドブジンとガンシクロビルの併用は、おそらく相乗的な骨髄抑制毒性により、重篤な血液毒性を引き起こす可能性があるため、細心の注意を払って行う必要があります。リバビリンとジドブジンは拮抗薬であるため、同時に使用しないでください。インビトロでのリバビリンは、ジドブジンの活性三リン酸型へのリン酸化を阻害します。

HIV 感染患者における用量漸増研究の初期結果では、ジドブジンとクラリスロマイシンの併用により、最大血清濃度 ( _Cmax ) が減少し、血漿中濃度時間曲線下面積 (AUC) が減少し、血漿中濃度に達するまでの時間が遅れることが示されています。ジドブジンの最大血清濃度 (T _max )。

in vitro研究では、モル比 20 対 1 のスタブジンとジドブジンの間に拮抗的な抗ウイルス効果が検出されました。これらの薬剤が抗 HIV 活性において拮抗的ではないことがin vivo研究で証明されるまで、併用は推奨されません。

ジドブジンの動態に対するフェニトインの効果の理想的な評価はありませんが、経口ジドブジンのクリアランスの 30% 減少が観察されました。薬物動態研究では、メタドンと一緒に投与されたジドブジンの AUC が 9 人の患者のうち 4 人で 2 倍になったことが示されました。これらのデータの正確なメカニズムと臨床的重要性は不明です。

フルコナゾールとジドブジンの同時投与は、ジドブジンの経口クリアランスと代謝に干渉を示しました。フルコナゾールは、ジドブジンの AUC と半減期を延長しました。この相互作用の臨床的重要性は不明です。ジドブジンとアトバクオンで治療を受けた14人のHIV感染ボランティアを対象とした研究では、ジドブジンの口腔クリアランスの減少とAUCの増加が実証されました。バルプロ酸とジドブジンを併用した研究では、バルプロ酸が初回通過代謝を阻害することにより、ジドブジンの経口バイオアベイラビリティを高める可能性があることが示唆されています。

この相互作用の臨床的重要性は不明ですが、副作用が増加する可能性があるため、患者を注意深く監視する必要があります。両方の薬剤を同時投与した場合、ラミブジンまたはジドブジンについて、AUC または総クリアランスに有意差は観察されませんでした。この組み合わせにより、ジドブジンの C _maxが増加しました。

ラフェペ・ジドブジンという物質の作用

有効性の結果

ジドブジンは1998年、米国の4都市で1985年から1995年の間にHIVに感染した女性から生まれた子供1,533人を対象に、周産期のHIV感染リスクに対する周産期ジドブジンの使用の影響を評価した前向き研究で、周産期のHIV感染リスクを軽減することが示された。周産期ジドブジンを使用する女性間の感染の危険因子を決定することに加えて、周産期の HIV 感染のリスクを調査します。世界的な感染リスクは 18% でした。感染に関連する要因には、膜の破裂が含まれます。分娩の4時間前、在胎週数≦37週、母体のCD4+リンパ球数≦500×106個/l、出生体重≦2,500g、出生前および新生児のジドブジンの使用。出生前および新生児のジドブジンに曝露された小児の感染リスクは全体で 13% でしたが、著しく低く、続いて破水期間の短縮 (7%) と正期産 (9%) でした。ジドブジンの使用増加と他の危険因子の変化に関連して、感染リスクは1992年以前の22％から1995年には11％に減少した。

薬理学的特徴

薬力学

ジドブジンは、HTLV-III または LAV としても知られる HIV を含む、いくつかのレトロウイルスの in vitro 複製の阻害剤です。この薬剤は、3′-ヒドロキシ基 (-OH) がアジド基 (-N3) に置き換わったチミジン類似体です。細胞チミジンキナーゼは、ジドブジンをジドブジン一リン酸に変換します。

次に、一リン酸は細胞チミジル酸キナーゼによって二リン酸に変換され、さらに他の細胞酵素によって三リン酸にも変換されます。ジドブジン三リン酸は、天然の基質であるチミジン三リン酸と競合して、ウイルスの RNA 依存性 DNA ポリメラーゼ (逆転写酵素) の成長鎖に組み込まれ、ウイルスの DNA 複製を阻害します。

ジドブジン三リン酸は、一度組み込まれると、3′ アジド基が 5′ から 3′-ホスホジエステルのさらなる結合を防ぐため、DNA 鎖の成長を途中で停止させます。レトロウイルス逆転写酵素に対するジドブジンの親和性は、ヒト DNA ポリメラーゼに対する親和性よりも約 100 ～ 300 倍大きく、細胞増殖をブロックすることなくウイルス複製を選択的に阻害できます。インビトロ感受性の結果は、ウイルス感染とジドブジンによる細胞培養の処理の間の時間、使用された特定のアッセイ;使用される細胞の種類とテストを実施する研究室。ジドブジンに対する耐性の発現はまだ十分に研究されておらず、一般集団におけるジドブジンに対する耐性の頻度も不明です。しかし、ジドブジンに対する感受性の低下は、この薬物による長期治療を受けた個人から分離されたウイルスにおいて in vitro で観察されています。ジドブジンが B 型肝炎ウイルスおよびエプスタイン・バーウイルスに対して活性があることが in vitro で判明しましたが、ある研究では、ジドブジンを AIDS 患者に単独で使用した場合、B 型肝炎ウイルスの複製を阻害しないことが実証されました。

インビトロ研究では、低濃度のジドブジンが、シゲラ、サルモネラ、クレブシエラ、エンテロバクター、シトロバクター属を含むいくつかの腸内細菌株を阻害することも示しています。および大腸菌。しかし、これらの場合、ジドブジンに対する細菌耐性が急速に発達するようです。シュードモナス属に対する活性は観察されなかった
インビトロでの緑膿菌。非常に高濃度 (1.9μg/ml) では、ランブル鞭毛虫を阻害することが示されましたが、他の病原性原虫に対しては活性は観察されませんでした。

薬物動態

吸収：

ジドブジンは、経口投与後、胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収されます。ただし、初回通過の急速な生体内変化により、全身性バイオアベイラビリティ (シロップ) は約 65% (52 ～ 75%) です。高脂肪食品と併用すると、吸収速度と程度が低下する可能性があります。

分布：

ジドブジンは血液脳関門を通過し、血漿および脳脊髄液に分布します。成人の脳脊髄液中の濃度は、経口投与後 4 時間で血漿濃度の約 50 ～ 60% になります。小児では、脳脊髄液中の分布は平均して血漿濃度の約 24% です。静脈内投与後の平均体内クリアランスは 1900 mL/分で、成人と小児における見かけの分布体積は 1 kg あたり 1.4 ～ 1.7 リットル (42 ～ 52 リットル/m²) です。

研究では、ジドブジンが胎盤を通過し、母親で観察される血漿レベルよりわずかに高い胎児レベルに到達することが示されています。羊水ではより高い濃度が観察されました。しかし、生後1～3週目の胎児のCNS組織中の薬物濃度（1リットルあたり0.01μmol）は抗ウイルス濃度を下回っていた。ジドブジンは、HIV 感染患者の精液中に、血漿中の濃度の 1.3 ～ 20.2 倍の濃度で濃縮されることも示されています。

タンパク質への結合:

ジドブジンの血漿タンパク質への結合は比較的低いです。 38% は、結合部位の置換を伴う薬物相互作用が予測できないことを示しています。

生体内変換:

肝臓のグルクロン酸化が起こります。ジドブジンは、主要な不活性代謝産物である 3′-アジド 3′ デオキシ-5′-O-β-D-グルコピラヌロノシル-チミジン (GAZT) に急速に代謝されます。生後 30 日を超える小児では、クリアランスと半減期が成人と同等であることが示されています。

細胞内ジドブジン三リン酸の半減期:

約3.3時間。

ジドブジンの半減期:

成人（経口および静脈内）：

正常な腎機能の場合は約 1 時間 (0.8 ～ 1.2 時間)。

腎機能障害がある場合（クレアチニンクリアランス<30 mL/分）：

1.4～2.9時間、肝硬変の場合は約2.4時間。

生後1か月から13歳までの小児（経口および静脈内投与）：

約1.0～1.8時間。

GAZT半減期:

成人（経口および静脈内）：

腎機能が正常な場合は約1時間。

腎機能障害の場合は約0.8時間。

29～94時間の無尿。

最大血清濃度に達するまでの時間:

ジドブジンは急速に吸収され、最大血清濃度は 30 ～ 90 分の間に発生します。

最大血清濃度:

静脈内注入、1 mg/kg を 1 時間かけて: 1.5 ～ 2.5μmol/リットル (0.40 ～ 0.68μg/mL)。小児（14か月から12歳まで）への持続静脈内注入、0.5 mg/kg/h（360 mg/m²/日）：1.9μmol/リットル（0.51μg/mL）。

消去:

大人:

約 14 ～ 18% は糸球体濾過と活発な尿細管分泌によって急速に尿中に排泄されます。その主要な代謝物質 (GAZT) も腎臓を介して排出され、用量の 60 ～ 74% が尿中に検出されます。

63 ～ 95% (ジドブジンと GAZT の合計) が尿中に排泄されます。入手可能なデータは、血液透析と腹膜透析がジドブジンの除去にほとんど影響を及ぼさないことを示唆していますが、血液透析は GAZT の除去を増加させます。

子供 (14 か月から 12 歳まで):

約30％は腎臓から排泄されます。

GAZT の約 45% が尿中に排泄されます。