レボノルゲストレルは緊急避妊薬であり、次の状況でのみ使用してください。
- 通常使用されている避妊方法の失敗が疑われる場合（例：男性または女性のコンドームの破損またはずれにより、精子が女性の生殖器に接触することを可能にした、横隔膜または子宮頸部のキャップのずれ、破裂または早期の除去、中断の失敗）女性の生殖器に精子が接触する性交、定期的な避妊薬の誤った使用中の保護されていない性交の場合のIUDまたは皮下インプラントの排出/押し出しの定期的な禁欲方法の誤った計算）。
- 避妊法を使用した無防備な性交の場合。
- 身体的暴力による性的暴行の場合。
レボノルゲストレル – メルコンはどのように作用しますか?
緊急避妊薬におけるレボノルゲストレルの作用機序は、それが使用される月経周期の段階によって異なる場合があります。その作用は、排卵を阻害または遅延させることによって起こる可能性があります。精子が子宮に入るのを困難にすることによって。卵管を通る卵子または精子の通過を変更することによって。
卵子（精子と卵子の結合）が子宮に着床した後は、薬は妊娠の進行を妨げることはありません。
レボノルゲストレルを服用してから作用が始まるまでの推定平均時間は 1 時間です。
レボノルゲストレルの禁忌 – Melcon
レボノルゲストレルは、異常な性器出血がある場合や原因不明の場合、またはレボノルゲストレルの配合成分のいずれかに対して過敏症がある場合には使用すべきではありません。
レボノルゲストレルは、妊娠が確認された場合または妊娠が疑われる場合には使用すべきではありません。
この薬は男性の使用が禁忌です。
この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。
レボノルゲストレルの使用方法 – Melcon
レボノルゲストレル錠剤は、錠剤の服用が遅れると有効性が大幅に低下するため、保護されていない性交後、72時間を超えずにできるだけ早く経口投与する必要があります。無防備な性交の瞬間から薬の投与が遠ざかるほど、薬の効果は低くなります。
錠剤服用後 4 時間以内に嘔吐した場合は、再度服用する必要があります。
レボノルゲストレルの安全性と有効性は、経口投与された場合にのみ保証されます。
レボノルゲストレルは、1 日あたり最大 1.5 mg 錠を 1 錠、単回投与する必要があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
レボノルゲストレル – メルコンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
レボノルゲストレルという薬は単回で使用する必要があります。無防備な性交後 72 時間以内に投与量を忘れた場合は、思い出したときにすぐに投与してください。保護されていない性交から 72 時間以上が経過した場合、この方法の有効性は大幅に低下するため、その使用はお勧めできません。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
レボノルゲストレルに関する予防措置 – Melcon
レボノルゲストレルは日常的な避妊法として使用すべきではありません。
レボノルゲストレルはホルモン濃度が高く、反復使用に対する安全性はまだ確立されていません。
日常的に使用する場合、より効果的な避妊方法は他にもあります。
レボノルゲストレルは、指示された期間より前の避妊なしの性交による妊娠のリスクを防ぐものではなく、また、レボノルゲストレルの使用後に起こる無防備な性交からも保護するものではありません。
レボノルゲストレルの使用後は、次の月経まで他の避妊法（コンドームなど）を使用する必要があります。医師に指示を求めてください。
レボノルゲストレルは性感染症を予防しません。
治療を開始する前に、すでに妊娠しているかどうかを確認するために臨床検査を受けることをお勧めします。
緊急避妊が失敗し、妊娠が生じた場合は、妊娠の正常な位置（子宮内の妊娠）を確認するために追加の検査が推奨されます。
レボノルゲストレルの使用により、めまいが起こることがあります。このような場合、機敏性や注意力が損なわれる可能性があるため、車の運転や機械の操作は避けるべきです。
レボノルゲストレルは、肝疾患や胆嚢疾患の既往歴または現在ある患者に対して、厳密な医学的リスクベネフィット評価を行った後にのみ、細心の注意を払って使用する必要があります。乳がん、子宮がん、または卵巣がんの病歴のある患者。以前の血栓症（血管内の詰まり）、心臓病、脳卒中、血球の変化、頭蓋骨内の圧力上昇、子宮外での妊娠、ホルモン避妊薬（経口避妊薬）の使用による黄疸（皮膚が黄色くなる）、または妊娠中。
その他にも注意深い観察が必要な条件は次のとおりです。
喘息、高血圧、片頭痛、てんかん、腎臓病、糖尿病、高脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症）、重度のうつ病の病歴。
以下の状況では、レボノルゲストレルの有効性が低下する可能性があります。
- 薬を服用してから 4 時間以内に嘔吐した場合。
- 腸の吸収不良に伴って起こる症候群の場合。
- レボノルゲストレルと相互作用する薬剤との併用。
- 不適切に使用した場合（性交の 72 時間後、保護されていない性交の前、受胎/妊娠の発生後）。
最初の 24 時間後に治療を開始すると効果が低下する可能性があるため、治療を遅らせてはいけません。
レボノルゲストレルは、上記に挙げた緊急事態にのみ推奨されており、避妊薬としての日常的な使用には適応されていません。
その他のリスクグループ
この薬は出産可能年齢の成人女性を対象としています。妊娠の可能性のある 17 歳未満の若い女性に対するこの薬の使用で得られた安全性データは限られており、この年齢層での使用に関する安全性は定義されていません。
レボノルゲストレルに対する副作用 – Melcon
非常に一般的な副作用 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します)
不規則な子宮出血（月経不順、月経の変化、連続的または少量の出血）。
レボノルゲストレルの使用後の月経量や月経期間、または月経周期の開始予定日の変化。一部の女性は、レボノルゲストレルの服用後に軽度の破綻出血を経験することがあります。
ほとんどの女性は、レボノルゲストレルの使用後、予定日かそれより早く月経が始まります。レボノルゲストレルの使用後に月経が変化する可能性があります。一般に、月経量は通常と同様ですが、場合によっては、月経量が多くなったり、少なくなったりすることがあります。この薬を使用している女性では、月経パターンが不規則になる場合があります。ほとんどの女性は予定通りに生理が来ます。 57% のケースで、予定日から 2 日以内に月経が起こります。 5% のケースでは、7 日以上の遅延が発生する可能性があります。 1週間以上月経が遅れている場合は、妊娠の可能性を考慮する必要があります。
月経の期待が起こることもあります。
その他の非常に一般的な副作用
吐き気、倦怠感、下腹部痛、頭痛、めまい。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)
乳房の圧痛、下痢、嘔吐。
頻度不明の副作用
体重増加。黄疸（皮膚、尿、目が黄色くなる）。血圧、コレステロール、血糖値の上昇。子宮外での妊娠。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
レボノルゲストレル特別集団 – メルコン
妊娠
レボノルゲストレルは、妊娠が確認された場合または妊娠が疑われる場合には使用すべきではありません。このような場合、妊娠の進行を妨げるものではありません。
授乳中でレボノルゲストレルを服用している場合は、レボノルゲストレルが母乳に移行することに注意してください。
生後6週間は授乳中の使用は禁忌です。医師の指導を求めてください。
レボノルゲストレルの使用後、月経が 7 日以上遅れている場合は、医師に相談してください。下腹部（下腹部）に痛みを感じた場合は、直ちに医師の診察を受けてください。子宮外妊娠（子宮外妊娠）の可能性を排除する必要があります。
この薬を妊娠中に使用すると、先天異常を引き起こします。
妊娠している場合、レボノルゲストレルを使用する予定がある場合、または使用したことがある場合は、医師に知らせてください。
レボノルゲストレルの組成 – Melcon
各レボノルゲストレル錠剤には次のものが含まれています。
レボノルゲストレル1.5mg。
賦形剤:
デンプングリコール酸ナトリウム、乳糖、微結晶セルロース、デンプン、二酸化ケイ素、タルク、ステアリン酸マグネシウム。
レボノルゲストレルのプレゼンテーション – メルコン
1.5mgの錠剤。 1錠入り。
経口使用。
大人用。
レボノルゲストレル – メルコンの過剰摂取
経口避妊薬の大量摂取による重篤な副作用は報告されていません。
薬を大量に使用すると、吐き気（気分が悪くなる）を引き起こしたり、出血（性器出血）を引き起こす可能性があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。
続行方法についてさらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
レボノルゲストレル – Melcon Drug Interaction
医学-医学
重大度: 中程度
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薬 |
インタラクション効果 |
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バルビツール酸塩、フェニトイン、フェニルブタゾン、リファンピシン、グリセオフルビン、ペニシラミン系、セファロスポリン系およびテトラサイクリン系の特定の抗生物質（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリン、ペニシリン G、ペニシリン G プロカイン、ペニシリン V、チカルシリン、クラブラム酸、セファクロル、セファドロキシル、私、セフタジジム、セフロキシム、テトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、ライメサイクリン、チゲサイクリンまたはミノサイクリン）、オキシカルバゼピン、カルバマゼピン、プリミドン、クロバザム、抗レトロウイルス薬（デラビルジン、エファビレンツ、ネルフィナビル、ネビラピン、リトナビル）、オフルビン、グアーガム、イソトレチノイン、フェノラートモフェチルとアミノグルテチミド |
一部の薬剤は併用すると経口避妊薬の代謝を促進するため、経口避妊薬の効果を低下させる可能性があります。 |
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アミオダロン、テリフルノミド |
経口避妊薬への曝露の増加 |
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シクロスポリン、フェンタニル |
薬物とその毒性への曝露の増加（非避妊薬） |
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トレナキサム酸 |
血栓塞栓症のリスクの増加（血管の閉塞による凝固） |
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ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、クロミプラミン、ラモトリギン、 |
薬剤（非避妊薬）への曝露が増加する |
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ジクマロール、ワルファリン |
抗凝固剤の効果を増加または減少させます |
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
レボノルゲストレルという物質の作用 – Melcon
有効性の結果
1.5mg錠
避妊法が使用されていない限り、1 回の性交後に妊娠する確率は、規則的な月経周期と活性物質レボノルゲストレル (活性物質) (1 回の投与量で 1.5 mg、保護されていない性交後 72 時間以内に使用）は 2% です。保護されていない性交に関して使用が遅くなるほど、失敗率が高くなります。したがって、無防備な性交を一度行っただけで、レボノルゲストレル（活性物質）を正しく使用した女性の約 2% が失敗する可能性があります（緊急避妊薬を使用しない場合、妊娠の可能性は約 4 倍になります）。
無防備な性交を一度行うと、性交後 72 時間の投与期間内であっても、レボノルゲストレル (有効成分) を使用している女性の約 2% で治療が失敗する可能性があります。レボノルゲストレル (有効成分) の失敗率は、薬剤の 1 回の使用に基づいています。レボノルゲストレル (有効成分) を複数回使用すると、累積失敗率が高くなる可能性があります。
一般に、緊急避妊薬は通常の避妊法よりも効果が低くなります。妊娠率は 1 回の使用に基づいているため、そのような率を、定期的に使用されている避妊薬の失敗率 (丸 1 年間の使用に基づいている) と比較することはできません。
緊急避妊に使用されるピルが頻繁に使用されることを目的としている場合、1 年間の使用中の失敗率は通常のホルモン避妊薬よりも高くなります。したがって、緊急避妊薬は定期的な使用には不適切であり、日常的な避妊方法として使用すべきではありません。時間の経過とともに効果が低下する可能性があるため、治療を不必要に遅らせてはなりません。
肥満または過体重の女性に対してレボノルゲストレル（活性物質）の用量を増やすことは推奨されていません。
製品の市販後医薬品安全性監視の臨床データによると、これまでのところ、この集団サブグループにおいてレボノルゲストレル (活性物質) の高い失敗率は観察されていません。
レボノルゲストレル (活性物質) を 1 回または 2 回投与する緊急避妊法が、118 人のボランティアを対象としたランダム化研究で 2 つのグループに分けて評価されました。レボノルゲストレル (活性物質)、0.75 mg を 12 時間間隔で 2 回投与 (グループ A)、レボノルゲストレル (活性物質)、単回投与量 1.5 mg (グループ B)。
11 例の妊娠 (1.0%) が報告されました (グループ A で 7 例、グループ B で 4 例)。妊娠の粗相対リスクは両グループで同様でした（RR = 0.71、95% CI = 0.32-1.55、pgt; 0.05）。一方、グループ A の推定有効率 86.80% は、グループ B の 92.99% よりも有意に低かった (p <0.05)。 妊娠率は、治療開始が遅れたり、治療後に保護されない性交行為が発生したかどうかに応じて増加しました。どちらのレジメンも有効で安全であると結論づけられました。
無作為化単盲検試験（n=2221）によれば、無防備性交の72時間後にレボノルゲストレル（活性物質）を投与した場合の妊娠予防効果がウリプリスタル酢酸塩と比較されました。この研究は参加者にはブラインドで行われましたが、研究者にはブラインドではありませんでした。患者は、研究部位および保護されていない性交の継続時間（72時間以内および72～120時間以内）に基づいて、ウリプリスタル酢酸塩30 mg（n=844）またはレボノルゲストレル（活性物質）1.5 mg（n=852）の投与を受ける群に無作為に割り付けられた。 。性交後 72 時間以内に緊急避妊薬を受けた集団の評価可能な有効性分析 (主要評価項目) では、レボノルゲストレル グループ (活性物質) で妊娠した症例は 22 例 (2.6%、95% 信頼区間、1.7 ～ 3.9) でした。両方の治療グループとも、保護されていない性交から 72 時間以内に緊急避妊をしなかった場合の予想妊娠率と比較して、観察された妊娠率は有意に低かった。レボノルゲストレル群（活性物質）では、実測妊娠率 2.6% 対 予想妊娠率 5.4% でした (p=0.001)。緊急避妊後の月経は、ウリプリスタル群では2.1 +/- 8.2日遅れ、レボノルゲストレル（有効成分）群では予想より1.2 +/- 7.9日早く起こりました（p=0.001）。出血期間には影響はありませんでした。
レボノルゲストレル（有効成分）が受精や着床に影響を与えるかどうかが研究で明らかになりました。この研究には、緊急避妊が必要な時点で募集された99人の女性が参加した。すべての女性は、臨床診察中にレボノルゲストレル (活性物質) 1.5 mg を単回投与されました。排卵日を計算するために、血清 LH、エストラジオール、プロゲステロン レベルを推定するために、錠剤摂取の直前に血液サンプルを採取しました。著者らは、内分泌データに基づいて、排卵時間は約 80% の精度で±24 時間程度にとどまると推定しました。女性たちは妊娠の有無を確認するために4～6週間追跡調査された。排卵前後に避妊法の有効性を調べた。レボノルゲストレル（有効成分）の使用にもかかわらず、3人の女性が妊娠しました（妊娠率：3.0％）。 0日目を排卵日と判断しました。内分泌データに基づいて、妊娠した3人の女性は1日目から0日目まで避妊せずに性交し、2日目にレボノルゲストレル（活性物質）を服用した。周期の妊娠しやすい期間中に性行為を行い、排卵後（1日目から2日目）にレボノルゲストレル（活性物質）を使用した17人の女性のうち、著者らは3～4例の妊娠を期待でき、そのうち3例は妊娠が判明した。 。妊娠可能期間の-5日目と-2日目に性交をし、排卵前または排卵日にレボノルゲストレル（活性物質）を使用した34人の女性のうち、4例は妊娠が期待されましたが、観察されませんでした。結論として、この研究の 3 件の妊娠症例はすべて、女性が排卵後約 2 日後にレボノルゲストレルを使用したときに発生したという事実は、受精後同時期にレボノルゲストレルを使用した場合、効果が低下するか、効果がなくなる可能性があることを示唆しています。
参考文献:
AROWOJOLU AO、OKEWKIE IA、他ナイジェリア人における緊急避妊のためのレボノルゲストレル（活性物質）の 2 つのレジメンの有効性と安全性の比較評価。避妊。 2002: 66(4);269-73。 GLASIER AF、CAMERON ST、FINEPM、他: 緊急避妊のための酢酸ウリプリスタールとレボノルゲストレル (活性物質) の比較: ランダム化非劣性試験とメタアナリシス。ランセット 2010; 375(9714):555-562。
NOVIKOVA N、WEISBERG E、STANCZYK FZ、CROXATTO HB、FRASER IS: 排卵前または排卵後に投与されるレボノルゲストレル (活性物質) 緊急避妊薬の有効性 – パイロット研究。避妊 75 (2007) 112-118。
出典: Postinor Uno Medication Professional の添付文書 (1.5mg 錠剤のプレゼンテーション)。
薬理学的特徴
薬物動態学的特性
1.5mg錠
化学的には、レボノルゲストレル (活性物質) は ad(-)-13-β-エチル-17-α-エチニル-17-β ヒドロキシゴン-4-エン-3-オン、完全合成プロゲストーゲンです。経口投与後は急速かつ完全に吸収され、バイオアベイラビリティはほぼ 100% です。
ノルゲストレルとは異なり、レボノルゲストレル（活性物質）は、個人差の重要な要因である初回通過効果を受けず、血漿タンパク質への結合率が高い（97.5%）。
レボノルゲストレル (活性物質) (1.5 mg) の単回投与後、得られた薬物動態パラメーターは C max = 39.3 nmol/l でした。 T max = 2.5 時間。 Vd = 260.0L; T1/2 = 43.3 時間。最初の 12 時間の AUC は 282.4 nmol/L/h で、最初の 24 時間の AUC は 415.9 nmol/L/h でした。
レボノルゲストレル (活性物質) にはいくつかの代謝産物があり、主なものは 3a,5b および 3a,5a-テトラヒドロレボノルゲストレル (活性物質) で、主に尿を通じて排泄され、程度は低いですが糞便を通じて排泄されます。その代謝産物が生物学的に活性であるかどうかはまだ判明していません。放射性標識レボノルゲストレル (有効成分) は母乳に浸透します。
レボノルゲストレル（活性物質）の投与後、治療効果が発現するまでの推定平均時間は 1 時間です。
錠剤0.75mg
すべての研究は、レボノルゲストレル (活性物質) の吸収が速い (ほとんどの患者では 4 時間未満) ことに同意していますが、変動を引き起こす要因は調査されていません。
ノルゲストレルとは異なり、レボノルゲストレル (活性物質) は、個人間のばらつきの重要な要因である初回通過効果の影響を受けません。
人体実験では、放射性標識レボノルゲストレル（活性物質） 3H の最大血中濃度は、経口投与の 2 時間後に到達しました。その再吸収は迅速かつ完全です。摂取後 24 時間後には 29% が排泄され、2 日後には 55% が排泄され、8 日以内に 88% が排泄されます。 40％は便中に排泄されます。放射性標識レボノルゲストレル (有効成分) は母乳に浸透します。その代謝産物が生物学的に活性であるかどうかはまだ判明していません。
血液中のレボノルゲストレル（活性物質）のほとんどはアルブミンとSHBGに結合しています。
経口避妊薬を使用していない女性の血清を超遠心濾過したところ、レボノルゲストレル（活性物質）の約 50% がアルブミンに結合し、47.5% が SHBG に結合し、2.5% が非結合でした。
専用1.5mg錠剤
薬力学特性
緊急避妊薬に使用される場合のレボノルゲストレル (活性物質) の作用機序は、使用される月経周期の段階によって異なる場合があります。その作用は、排卵を阻害または遅延させることによるものである可能性があります。卵管の運動性が変化し、その結果、卵子および/または精子が卵管を通過することが困難になります。精子が頸管粘液に侵入するのが困難になります。レボノルゲストレル (活性物質) は、子宮内膜への胞胚の着床後の妊娠を中断する効果はありません。
出典: Medication Professional Postinor Uno (1.5mg 錠剤の提示) および Dopo (0.75mg 錠剤の提示) からの挿入。
レボノルゲストレル – Melcon Storage Care
レボノルゲストレルは、光や湿気から保護し、室温 (15 ～ 30°C) で保管する必要があります。
賞味期限：製造日より24ヶ月。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
薬の特徴
レボノルゲストレルは白い円形の錠剤です。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
レボノルゲストレルの法的声明 – Melcon
医師の処方箋に基づいて販売します。
MS登録番号 1.5589.0002
農場。責任者：
オリビア・MC・デ・ケイロス
CRF-GO 10,985
ロット番号;製造日と有効期限:「カートリッジ」を参照。
製造および登録者:
製薬産業 メルコン・ド・ブラジルSA
ルア VP-2、Qd。 05、モジュール 7 – DAIA – CEP:75132-055
アナポリス – 行く
CNPJ: 04.338.716/0001-54
ブラジルの産業
