圧縮されたディモルフの雄牛

Dimorphタブレットはどのように機能しますか?

モルヒネは、中枢神経系および体内の他の器官に作用します。その主な効果は激しい痛みの緩和です。

効果の持続時間は1～2時間です。経口剤の作用時間は、非耐性患者の場合のみ 4 ～ 5 時間です。この物質は主に腎臓を通じて排出されます。

ダイモルフ錠の禁忌

以下のいずれかの症状がある場合は、ディモルフ^®錠剤が禁忌となる可能性があるため、医師に相談してください。

Dimorf ^®錠剤は、胃腸閉塞および回腸麻痺のある患者には禁忌です。

この薬は、胃腸閉塞および回腸麻痺のある患者による使用は禁忌です。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

妊娠 – カテゴリー C: この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスがない限り、妊娠中の女性によって使用されるべきではありません。

ディモルフタブレットの使い方

この薬は十分な水分を摂取しながら経口摂取する必要があります。

ディモルフ錠の用量

大人

オピオイドを使用しない患者の治療の開始

5～30 mgを4時間ごとに、または医師の指示に従って摂取してください。

推奨される 1 日の最大用量は、患者の臨床状態と薬剤に対する耐性によって異なります。ほとんどの患者にとって、この用量は 1 日あたり約 180 mg です。この用量の増加調整は、慎重な医学的評価に依存します。推奨されない用量は有害事象を引き起こす可能性があります。

末期患者の痛みの場合は、所望の鎮痛レベルが達成されるまで 4 時間ごとに投与する必要があります。患者が他の麻薬性鎮痛薬を受けている場合は、必要な鎮痛が得られるよう投与量のバランスをとってください。

用量は、許容できないレベルの鎮痛が得られるまで、患者の個々の反応に応じて調整する必要があります。これには、耐えられない副作用が発生することなく、痛みの強さの改善と患者のモルヒネ耐性を考慮する必要があります。

治療のメンテナンス

痛みのコントロールの維持と治療に伴う副作用の相対的な発生率に特に注意を払いながら、硫酸モルヒネの投与を受けている患者を継続的に再評価することが重要です。

モルヒネの減量と治療の中止

身体依存患者の禁断症状や離脱症状を防ぐために、徐々に用量を減らしてください。 DIMORF® 錠剤を突然中止しないでください。

薬物乱用と依存

他のオピオイドと同様に、一部の患者はモルヒネに対する身体的および心理的依存を発症する可能性があります。長期間過剰量を使用する患者では、薬剤を徐々に中止する必要があります。医師に相談せずに用量を増量しないでください。

末期疾患の患者を治療する場合、薬物依存の可能性よりも鎮痛の利点の方が価値がある場合があります。

高齢の患者さん

高齢の患者や衰弱し不耐症の患者の場合は、初回用量を選択する際には注意が必要で、通常は最小用量から開始します。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Dimorph Tabletの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は服用しないでください。時間を待って通常の量を服用してください。連続して服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ディモルフ錠の使用上の注意

オピオイドとベンゾジアゼピン、他のCNS（中枢神経系）抑制薬、またはアルコールを併用している患者は、めまいや倦怠感、極度の眠気、呼吸の遅さや困難、無反応などの症状を経験した場合、直ちに医師の診察を受ける必要があります。無反応とは、相手が正常に反応しない、または反応しない、または起こすことができないことを意味します。オピオイドまたはベンゾジアゼピンの服用について質問や懸念がある場合は、医療専門家に相談してください。

依存

モルヒネは、次の症状の一部またはすべてを特徴とする身体的または精神的依存を引き起こす可能性があります：落ち着きのなさ、流涙、鼻漏、あくび、発汗、震え、立毛、筋肉痛、散瞳、過敏症、不安、腰痛、関節痛、脱力感、腹痛、不眠症、吐き気、食欲不振、嘔吐、下痢、血圧、呼吸数、心拍数の上昇。

硫酸モルヒネなどのオピオイド治療を受けている場合は、アゴニスト/アンタゴニストの混合鎮痛薬 (ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノールなど) または部分アゴニスト (ブプレノルフィン) の使用を避けてください。

Dimorf ^®錠剤を突然中止せず、徐々に用量を減らしてください。

オピオイドの誤用、乱用、娯楽目的での使用

硫酸モルヒネは、薬物使用者や依存性障害を持つ人々が求める規制薬物です。娯楽目的での使用は刑事罰の対象となる行為です。

硫酸モルヒネの乱用は、製品を砕いたり、噛んだり、吸入したり、注射したりすることによって発生する可能性があります。これらの行為は過剰摂取や死亡につながる可能性があります。薬物乱用（薬物依存またはアルコール依存を含む）または精神疾患（うつ病など）の家族歴がある患者では、リスクがより高くなります。

乱用、依存、娯楽目的での使用に関する懸念が、正しい疼痛管理を妨げてはなりません。医療専門家は、この薬物の乱用または娯楽目的での使用を予防および検出する方法に関する情報を入手する必要があります。

Dimorph ^®錠剤は経口使用のみを目的としています。硫酸モルヒネを乱用すると、過剰摂取や死亡の危険があります。アルコールや他の物質を併用するとリスクが高まります。

発がん性

モルヒネの潜在的な発がん性を実証するための動物実験は行われていません。

変異原性

モルヒネの変異原性の可能性を評価するための正式な研究はありません。

出生率の低下

モルヒネが生殖能力を低下させる可能性を評価するための正式な研究は行われていません。

文献中のいくつかの非臨床研究では、総妊娠数の減少、偽妊娠の発生率の増加、着床部位の減少など、モルヒネ曝露によるラットの雄の生殖能力に対する悪影響が実証されています。文献研究では、モルヒネによる治療後のホルモンレベル（テストステロン、黄体形成ホルモン、コルチコステロンなど）の変化も報告されています。

催奇形性の影響

動物におけるモルヒネの催奇形性を評価する研究は行われていません。また、モルヒネを妊婦に投与した場合に胎児に害を及ぼす可能性があるかどうか、あるいは生殖能力に影響を与える可能性があるかどうかも不明である。

硫酸モルヒネは、オピオイド鎮痛の必要性が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回る場合にのみ、妊娠患者に投与されるべきである。

労働と出産

オピオイドは胎盤を通過し、新生児に呼吸抑制や精神生理学的影響を引き起こす可能性があります。硫酸モルヒネは、出産中および出産直前の女性への使用は推奨されません。

場合によっては、オピオイド鎮痛薬が子宮収縮の強さ、持続時間、頻度を一時的に低下させることにより、分娩を延長することがあります。ただし、この効果は一貫したものではなく、子宮頸部の拡張率の増加によって相殺され、分娩が短縮される傾向があります。

授乳

モルヒネは母乳中に排泄されます。硫酸モルヒネは授乳中の乳児に呼吸抑制、鎮静、場合によっては禁断症状などの重篤な副作用を引き起こす可能性があるため、授乳中の患者への投与および中止には細心の注意を払う必要があります。

新生児禁欲症候群

モルヒネを慢性的に投与されている母親から生まれた新生児は、新生児禁欲症候群を経験する可能性があります。この症候群の症状には、イライラ、多動、異常な睡眠パターン、甲高い泣き声、震え、嘔吐、下痢、体重減少、体重増加不能などが含まれます。母親が最後に摂取した時間と量、および新生児からの薬物の排出速度は、障害の症状の発現、期間、重症度に影響を与える可能性があります。重度の症状が発生した場合は、薬理学的介入が必要になる場合があります。

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

高齢者への使用

高齢の患者（65 歳以上）は硫酸モルヒネに対してより感受性が高い可能性があります。したがって、硫酸モルヒネの摂取量は可能な限り少なくすべきです。

小児への使用

18 歳未満の子供に対する安全性と有効性はまだ明確に確立されていません。

性別

いくつかの研究では、女性は男性に比べて、呼吸抑制を含む硫酸モルヒネの副作用に対する感受性が高いことが示されています。

特別なリスクのある患者

モルヒネは慎重に投与する必要があり、高齢者や衰弱した患者、肝機能や腎機能に重度の損傷がある患者、甲状腺機能低下症、アジソン病、前立腺肥大症、尿道狭窄のある患者では初回用量を減らす必要があります。嚥下不能、中枢神経系抑制、中毒性精神病、急性アルコール依存症、振戦せん妄のある患者には、硫酸モルヒネを慎重に投与する。

硫酸モルヒネは、発作障害のある患者の発作を悪化させる可能性があり、一部の臨床症状では発作を誘発または悪化させる可能性があります。

硫酸モルヒネ錠剤は子供の手の届かないところに保管してください。誤って飲み込んだ場合は、ただちに救急医療を受けてください。

高い頭蓋内圧または頭部外傷

硫酸モルヒネは、片頭痛または頭蓋内圧の上昇のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。瞳孔の変化、脳脊髄液圧の上昇の可能性、硫酸モルヒネによる呼吸抑制効果が発生する可能性があります。

腎不全または肝不全

肝硬変および/または腎不全の患者は、ゆっくりとした漸増と副作用のモニタリングを伴い、より低用量のモルヒネで治療を開始する必要があります。

胆道/膵管の手術または病気

モルヒネはオッディ括約筋のけいれんを引き起こし、胆汁と膵臓の分泌を減少させる可能性があるため、急性膵炎を含む胆道疾患の患者には注意して使用する必要があります。

泌尿器系疾患

排尿困難を早期に認識し、尿閉の場合には直ちに介入することが不可欠です。

呼吸抑制

硫酸モルヒネは、高齢者や衰弱した患者、低酸素症、高炭酸ガス血症、上気道閉塞、慢性閉塞性肺疾患、急性喘息発作や肺性心などを伴う疾患を患っている人、および呼吸機能が大幅に低下している患者には細心の注意を払って使用する必要があります。予備軍（重度の後弯症など）、または既存の呼吸抑制。これらの患者では、中程度の治療用量であっても肺換気量が大幅に低下する可能性があります。

呼吸抑制は、直ちに認識して治療しないと、呼吸停止や死に至る可能性があります。

リスクのある患者は、医師の監督の下、最低有効用量でのみ硫酸モルヒネを使用する必要があります。呼吸抑制のリスクを軽減するには、適切な用量を投与し、硫酸モルヒネを用量調整することが不可欠です。

降圧効果

モルヒネの投与は、外来患者や血圧に変化がある患者において、血液量の減少やフェノチアジンや特定の麻酔薬などの薬剤の併用投与により、起立性低血圧や失神などの重度の低血圧を引き起こす可能性があります。循環ショック患者には硫酸モルヒネの使用を避けてください。

副腎不全

オピオイドの使用により副腎不全が発生する可能性があります。副腎不全と診断された場合は、コルチコステロイドで治療します。副腎機能を回復させるためにオピオイドを中止し、副腎機能が回復するまでコルチコステロイド治療を継続します。副腎不全に関連する可能性が最も高い特定のオピオイドはありません。

胃腸への影響

Dimorf ^®錠剤は、麻痺性イレウスまたはその他の胃腸閉塞のある患者には禁忌です。急性膵炎を含む胆道疾患の患者は監視する必要があります。モルヒネまたは他のオピオイドの投与は、急性腹部疾患患者の診断や臨床経過を隠す可能性があります。

車両の運転や機械の操作時の影響

硫酸モルヒネは、車両の運転や機械の操作など、潜在的に危険な活動を行うのに必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります。

褐色細胞腫

モルヒネおよび他のオピオイドは内因性ヒスタミン放出を誘導し、それによってカテコールアミン放出を刺激する可能性があるため、褐色細胞腫患者には不適切です。

妊娠 – カテゴリー C: この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスがない限り、妊娠中の女性によって使用されるべきではありません。

望ましくない反応があった場合は医師に知らせてください。

乱用すると依存症につながる可能性があるため、この薬は医師の監督下で投与する必要があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

ダイモルフ錠の副作用

モルヒネの最大のリスクは、他のオピオイド鎮痛薬と同様、呼吸抑制であり、程度は低いものの循環抑制、呼吸停止、ショック、心停止です。最も一般的に観察される副作用には、めまい、めまい、鎮静、吐き気、嘔吐、発汗などがあります。

中枢神経系

多幸感、不快感、脱力感、頭痛、不眠症、眠気、興奮、見当識障害、視覚障害。

胃腸

口渇、食欲減退、吐き気、嘔吐、便秘、腹痛。

心臓血管

顔が紅潮し、心拍数が低下し、動悸と失神が起こります。

泌尿器系

排尿困難、性欲の低下および/またはインポテンス。

アレルギー

皮膚のかゆみ、腫れ、赤い斑点、またはその他の皮膚の変化。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ダイモルフ錠の成分

10 mg 錠ごとに含まれる成分は、

※硫酸モルヒネ8.81mgに相当します。

賦形剤:

ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム。 ()。

各 30 mg 錠剤には次のものが含まれます。

※硫酸モルヒネ26.44mgに相当します。

賦形剤:

ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、青色染料FDamp;C No.2。

Dimorphタブレットのプレゼンテーション

10mg 50 錠（10 錠入り 5 ブリスター）が入ったパック。

30mg 50 錠（10 錠入り 5 ブリスター）が入ったパック。

経口使用。

大人用。

ダイモルフ錠の過剰摂取

兆候と症状

過剰摂取は、中枢神経系の低下を伴うか伴わない呼吸困難、眠気または昏睡に進行する重度の眠気、縮瞳、骨格筋の弛緩、皮膚の冷たさまたはべたつき、瞳孔の収縮、および場合によっては肺水腫、徐脈、低血圧を特徴とします。心停止と死亡。

処理

最初の注意は、呼吸クリアランスと補助換気または制御換気の導入を通じて、適切な呼吸交換を再確立することに向けられるべきです。過剰摂取に伴う循環ショックや肺水腫の管理には、指示に応じて補助的な手段（酸素や昇圧剤など）を使用してください。心停止や不整脈が発生した場合は、心臓マッサージや除細動が必要になる場合があります。

オピオイド拮抗薬のナロキソンは、モルヒネを含むオピオイドの過剰摂取または異常な感受性によって生じる可能性のある呼吸抑制に対する特異的な解毒剤です。

臨床的に重大な呼吸抑制または心血管抑制がない場合には、アンタゴニストを投与すべきではない。

指示に応じて、酸素、点滴、昇圧剤、その他の補助手段を採用する必要があります。

この薬を大量に使用した場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ディモルフ錠の薬物相互作用

CNS阻害剤（鎮静剤、催眠剤、麻酔薬全般、制吐剤、フェノチアジン、その他の精神安定剤、アルコール）、筋弛緩剤、ベンゾジアゼピン、シサプリド、メトクロプラミド、クロミプラミド、アミトリプチリン、およびPを併用している患者には、モルヒネは用量を減らして慎重に投与する必要がある。 – 糖タンパク質阻害剤（キニジンなど）。このような状況では、モルヒネの作用が増強されることがあります。モノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤を服用している患者にはモルヒネを投与すべきではありません。

アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬またはリファンピシンとモルヒネの併用により、その鎮痛効果が低下する可能性があります。モルヒネは利尿薬の効果を低下させる可能性があります。オピオイドとセロトニン作動薬を併用すると、セロトニン症候群が発生する可能性があります。

単独の報告では、硫酸モルヒネとシメチジンの同時投与により、無呼吸、錯乱、筋けいれんが引き起こされました。呼吸抑制および中枢神経系抑制の増加について患者を監視する必要があります。

抗コリン薬または抗コリン作用を持つ他の薬剤をオピオイド鎮痛薬と併用すると、尿閉や重度の便秘のリスクが増加し、麻痺性イレウスにつながる可能性があります。

アルコール、他の中枢神経系抑制薬、乱用薬物との相互作用

モルヒネは、他のオピオイド鎮痛薬、全身麻酔薬、フェノチアジン、他の精神安定剤、鎮静催眠薬、三環系抗うつ薬、およびアルコールや違法薬物などの他の CNS 抑制薬と同時に使用すると、相加的な効果をもたらす可能性があります。 CNS抑制剤を服用している患者では、モルヒネを用量を減らして慎重に使用する必要があります。呼吸抑制、低血圧、重度の鎮静、昏睡、死亡が起こる可能性があります。

Dimorf ^®錠剤による治療中、患者はアルコール飲料またはアルコールを含む製品を摂取すべきではありません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質ダイモルフ錠の作用

有効性の結果

タブレットとカプセル

コクラン・データベースが発表した出版物の中で、著者らは、以前に実施され、2003 年に出版された系統的レビューを更新しました。この版では、著者らは、硫酸モルヒネ (活性物質) は、即時放出型と制御放出型の両方で依然として鎮痛薬であると述べています。中程度から重度のがん性疼痛に選択されます。以前に発表された 45 件の研究に加えて、著者らは新たに 9 件の研究を追加し、合計 3749 人の患者が評価されました。 15の研究では、経口硫酸モルヒネ（活性物質）の即時放出（MLI）と制御放出（MLC）を比較しました。 12 件の研究で、さまざまな濃度の MLC が比較されました。 13件の研究でMLCと他のオピオイドが比較されました。 6件の研究でMLIと他のオピオイドを比較した。 2 つの研究では、経口および直腸で制御放出される硫酸モルヒネ (活性物質) を比較しました。 2 つの研究では、異なる投与経路による MLI を比較しました。ある研究では、次のプレゼンテーションを比較しました: MLC タブレットと MLC 懸濁液。非オピオイドを含む MLC。非オピオイドを使用した MLI。経口硫酸モルヒネ (活性物質) と硬膜外硫酸モルヒネ (活性物質) を併用します。したがって、彼らは、これらの研究で示された肯定的な結果の中で、経口硫酸モルヒネ（活性物質）の有効性を実証する十分な証拠があると結論付けました。

参照：

ウィッフェン PJ、マッケイ HJ。癌性疼痛に対する経口モルヒネ。コクラン データベース システム改訂版 2007; 17 (4): CD003868。

専用タブレット

Rosasらは、癌性疼痛に対して経口硫酸モルヒネ（活性物質）を使用して78人の患者を治療した経験を説明した。硫酸モルヒネ（活性物質）は 3,399 日間の治療で使用され、患者 1 人あたり平均 65 日間使用されました。患者の 96% で痛みが重度から軽度に変化したため、痛みのコントロールは適切でした。平均1日用量は95.6mgでした。著者らは、癌患者の疼痛の治療には硫酸モルヒネ（活性物質）の使用が不可欠であると結論付け、有害事象が最小限に抑えられていることから硫酸モルヒネ（活性物質）が優れた薬剤であることが確認された。 Montejo-Rosas G、Flores-Siordia R、Castañeda-de La Lanz C、Zavala-Sánchez A、Nápoles-Echauri A. 癌性疼痛患者における即効性経口硫酸モルヒネ。ガック・メッド・メックス。 1998年; 134 (2): 161-7 Murino P は、放射線療法セッション中の癌性疼痛に対する経口硫酸モルヒネ (活性物質) の鎮痛作用を評価した研究を発表しました。体位痛に悩む18歳以上の男女を含む140人の患者が評価された。彼らは、放射線療法の位置決めの前に、10 mg の経口即時放出型硫酸モルヒネ (活性物質) (MLI) による前治療を受けます。硫酸モルヒネ（活性物質）の投与に反応しなかった患者は、放射線療法セッションの60分前にMLIを受け、痛みがまだ十分にコントロールされていない場合は、20mgのMLIを受けた。すべての患者は放射線治療スケジュールを完了することができ、癌性疼痛を有し放射線治療セッションを受けている患者に対する鎮痛剤として硫酸モルヒネ（活性物質）の有効性が証明された。

参照：

ムリーノ P、マンムカリ M、ボレッリ D、ペペ A、ジュリアーノ MF、モラ A 他放射線療法における予測可能な痛みの治療における即時放出モルヒネ (MIR) の役割。 Jペインパリアットケア薬剤師。 2011年; 25(2):121-4。

カプセル限定

Tassainらは、放出制御型硫酸モルヒネ（活性物質）を長期間使用した患者に対する認知への影響を評価することを目的とした前向き研究を2002年に発表した。評価は最初はオピオイド非使用患者に対して行われ、次に 3、6、12 か月後に行われました。 28人の患者が含まれた：18人は徐放性硫酸モルヒネ（範囲40〜140mg/日）を受け、10人の患者は副作用または不十分な痛みの軽減を理由に硫酸モルヒネの使用を中止し、対照群として割り当てられた。期間中に分析された患者の注意能力、精神運動バランス、記憶力を調査するために、さまざまな神経心理学的評価方法が使用されました。この研究は、硫酸モルヒネ (活性物質) を 12 か月間使用しても認知行動に影響を及ぼさないことを実証しました。それどころか、痛みの改善の結果として、これらの患者の気分と生活の質は改善されました。

非がん性慢性疼痛の治療における制御放出型硫酸モルヒネ（活性物質）の有効性と安全性が、多施設共同、前向き、無作為化、二重盲検、プラセボ対照研究で評価されました。

49人の患者が評価された。著者らは、この研究では、このタイプの患者に対して、硫酸モルヒネ（活性物質）を1日あたり20～180mgの用量で十分な有効性が実証されたと結論づけた。痛みのスコアに加えて、慢性的な痛みによって引き起こされる不動状態の改善、運動耐性、気分および睡眠関連障害の改善が見られました。

参照：

タッサン V、アタール N、フレッチャー D、ブラッスール L、ドゥジュー、ショーヴァン M、他。アル。非癌性慢性疼痛患者の神経心理学的パフォーマンスに対する徐放性モルヒネの長期効果。痛み。 2003年; 389-400。
Maier C、Hildebrandt J、Klinger R、Henrich-Eberl C、他。非腫瘍関連性慢性疼痛患者におけるモルヒネの反応性、有効性、忍容性 – 二重盲検プラセボ対照試験の結果。痛み。 2002年。 97(3):223-33。

ドロップ

Rosasらは、癌性疼痛に対して経口硫酸モルヒネ（活性物質）を使用して78人の患者を治療した経験を説明した。硫酸モルヒネ（活性物質）は 3,399 日間の治療で使用され、患者 1 人あたり平均 65 日間使用されました。患者の 96% で痛みが重度から軽度に変化したため、痛みのコントロールは適切でした。平均1日用量は95.6mgでした。著者らは、癌患者の疼痛の治療には硫酸モルヒネ（活性物質）の使用が不可欠であると結論付け、有害事象が最小限に抑えられていることから硫酸モルヒネ（活性物質）が優れた薬剤であることが確認された。

Goughnourらは、重度の慢性がん患者17人を対象に、12時間ごとに投与される徐放性硫酸モルヒネ（活性物質）錠剤と4時間ごとに投与される硫酸モルヒネ経口液（活性物質）の鎮痛反応を比較する研究を実施した。 -関連の痛み。患者は、放出制御硫酸モルヒネ（活性物質）（30、60、100 mg）または経口溶液（5 mg/mL）の単回投与を受けるよう無作為に割り付けられました。 2 つの症状の間で、鎮痛効果や追加の硫酸モルヒネ (活性物質) の必要性に有意な差はありませんでした。どちらも副作用を最小限に抑えながら効果的な痛みのコントロールを実現しました。

がん関連疼痛患者を対象に、徐放性硫酸モルヒネ（活性物質）錠剤と硫酸モルヒネ（活性物質）経口液の薬物動態と臨床効果を比較する二重盲検ランダム化研究が実施されました。 28人の患者が研究に参加し、放出制御硫酸モルヒネ錠剤（活性物質）（30、60、100 mg）と経口液（1、5 mg/mL）の投与を受けた。錠剤は、90 mg/日を必要とする患者を除いて 12 時間ごとに投与され、経口溶液はすべての患者に 4 時間ごとに投与されました。 2 つのプレゼンテーションのバイオアベイラビリティに大きな違いはありませんでした。すべての患者は非常に良好な痛みのコントロールを経験し、臨床的にはどの患者でも痛みの重症度に差はありませんでした。どちらの薬剤も研究期間中、忍容性が良好でした。

硫酸モルヒネ (活性物質) を経口投与された小児で得られた硫酸モルヒネ (活性物質) の血清濃度を調査し、シミュレーションを通じて用量計画を提案することを目的として、Dawes と共同研究者は 2 歳から 6 歳までの小児 34 人を無作為に抽出しました。彼らは、経口硫酸モルヒネ (活性物質) の 3 つの用量のうちの 1 つを受けるように割り当てられました: 100 mcg.kg ^-1 (n=4)、200 mcg.kg ^-1 (n=15)、および 300 mcg.kg ^-1 (n=15)。硫酸モルヒネアッセイ（活性物質）のための血液サンプリングを、30、60、90、120、180、および240分に実施した。硫酸モルヒネ (活性物質) の血清濃度は液体クロマトグラフィー – 質量分析法によって測定され、薬物動態パラメーターは非線形混合効果モデルを使用して計算されました。周術期に経口硫酸モルヒネ (活性物質) を投与された小児の吸収パラメータを特徴付けるために、これらのパラメータを静脈内硫酸モルヒネ (活性物質) を投与された小児の吸収パラメータと掛け合わせました。 100 mcg.kg -1 の経口硫酸モルヒネ (活性物質) の用量は、10 mcg.l ^-1の平均 C _maxに達しました。 4 時間ごとの反復投与により、13 ～ 18 mcg.l ^-1の定常状態濃度が達成されました。血清濃度の変動は大きく、定常状態では 5 ～ 55 mcg.l ^-1の範囲でした。結論として、使用された経口硫酸モルヒネ (活性物質) の用量は、鎮痛に関連する中濃度に達し、外科分野では十分に許容されました (投与成功率 > 90%)。

参照：

Montejo-Rosas G、Flores-Siordia R、Castañeda-de La Lanz C、Zavala-Sánchez A、Nápoles-Echauri A. 癌性疼痛患者における即効性経口硫酸モルヒネ。ガック・メッド・メックス。 1998年; 134 (2): 161-7.
ゴフナー BR、アークインストール WW、スチュワート JH。がん患者における放出制御モルヒネ錠剤およびモルヒネ経口液の単回および複数回投与に対する鎮痛反応。癌。 1989 年 6 月 1 日;63(11 uppl):2294-7。
サールウェル MP、スローン PA、マルウン JA、ブース GJ、ベズナー JG、スチュワート JH、マウント BM。癌患者における経口モルヒネ溶液および放出制御モルヒネ錠剤の薬物動態および臨床効果。癌。 1989 年 6 月 1 日;63(11 Suppl):2275-83。
ドーズ JM、クック EM、ハンナム JA、ブランド KA、ウィントン P、ヒメネスメンデス R、アレクサ K、ローダー GR、カールトン BC、コレン G、リーダー MJ、アンダーソン BJ、モンゴメリー CJ。手術を受ける健康な小児の単回投与量に基づいた経口モルヒネ投与量の予測。ペディアトル・アナエスト。 2016年10月25日。

注射可能

脊椎麻酔に使用した場合の鎮痛と副作用の観点から、フェンタニルと硫酸モルヒネ（活性物質）を比較する目的で研究が実施されました。年齢 18 ～ 75 歳、身体状態 ASA I、II、または III で、脊椎麻酔が必要な処置を受けている男女 32 人の患者を 2 つのグループに分けました: グループ F = フェンタニル (10μg) とグループM = 硫酸モルヒネ (活性物質) (50μg)、両方とも 12.5 mg の 0.5% 高圧ブピバカインと結合。患者は 1 と評価されました。 6;ブロックの12時間後と24時間後に、かゆみ、吐き気/嘔吐、眠気、呼吸抑制、尿閉、痛みの発症について尋ねられます。得られた結果を分析すると、硫酸モルヒネ (活性物質) はより長い鎮痛時間を提供することでより優れた品質の麻酔処置を提供し、副作用はフェンタニルの使用によって引き起こされる副作用よりもそれほど大きくないという結論に達しました。

Harrisらは、62人の患者を対象に、静脈内経路と経口経路を比較し、重度の癌性疼痛の迅速な軽減に対する鎮痛効果を評価したランダム化二重盲検研究を発表した。静脈内投与グループの患者には、完全に痛みが軽減されるまで、または眠くなるまで、10 分ごとに 1.5 mg の硫酸モルヒネ (活性物質) のボーラス投与が静脈内投与されました。その後、彼らは 4 時間ごとに硫酸モルヒネ (活性物質) を経口投与されました。

経口グループの患者には、硫酸モルヒネ（活性物質）5 mg（オピオイドを使用していない場合）または 10 mg（弱オピオイドを使用している場合）を 4 時間ごとに投与しました。この研究では、重度の痛みを即時に制御するには、硫酸モルヒネ(活性物質)の静脈内投与が経口投与よりも優れていると結論付けています。どちらの方法（静脈内投与と経口投与）でも、24 時間の治療後に同等の結果が得られました。どちらの道路も安全だと考えられていました。

発表された研究で、著者らは、術後の痛みを軽減するために高齢者に硫酸モルヒネ（活性物質）を静脈内投与することの安全性を評価しようとしました。 1,050 人の患者が含まれ、2 つのグループに分けられました。若い患者 (n = 875) と高齢の患者 (n = 175)。硫酸モルヒネ (活性物質) を 2 mg (体重 60 kg) または 3 mg (GT 体重 60 kg) のボーラスで静脈内投与しました。各投与間の間隔は５分であった。痛みや重度の副作用が軽減されるまで、ボーラス投与の回数に制限はありませんでした。硫酸モルヒネ（活性物質）を管理するために必要な視覚的アナログスケールの閾値は30mmであり、鎮痛は30mm以下の視覚的アナログスケールスコアで定義された。著者らは、鎮痛に十分な硫酸モルヒネ（活性物質）の総用量が群間（若い患者と高齢の患者）で差がないことを観察した。同様に、硫酸モルヒネ（活性物質）に関連する有害事象の発生率についても、群間で差はありませんでした。著者らは、高齢者集団における硫酸モルヒネ（活性物質）の静脈内投与は安全かつ効果的であり、したがって同じ術後鎮痛プロトコルをこの集団にも適用できると結論付けた。

胸部手術を受けた、ASA I ～ III の男女 20 人の患者を 3 つのグループに分けて研究しました。グループ I には、手術終了から 12 時間後および 24 時間後に、麻酔導入時に 0.1% 硫酸モルヒネ (活性物質) 2 mg を硬膜外カテーテルによって投与しました。グループIIには、50 mcg/kgのボーラスが30時間、グループIII、硫酸モルヒネ、モルヒネ硫酸塩（活性物質）が垂直（活性物質）を介して麻酔誘導で0.5 mgを介して硫酸モルヒネ硫酸モルヒネ硫酸（活性物質）を投与され、12後、12後に12後手術の終了の時間24時間、25 mcg/kgのボーラスが30時間前に輸液ポンプの静脈モルヒネ（活性物質）に関連しています。鎮痛は、0から10までの数値学部尺度（0から10の欠如、10の耐えられない痛み）によって評価されました。

数値学部尺度から、グループIの痛みの減少があり、12時間で観察され、他の瞬間に持続しました。グループIIおよびIIIでは、初期値とグループIに関連して18時間からの痛みの有意な減少を示しました。グループIで補完的な鎮痛の必要性が高かった。

それは、低用量の硫酸（活性物質）を使用して、静脈モルヒネ硫酸モルヒネ（活性物質）または静脈および硬膜外経路の関連でより良い鎮痛効果が観察されました。この違いは、これらのグループで少量の補完的な鎮痛剤を使用したときに表現力があり、下呼吸およびemetogenicの抑うつ効果を伴う胸部手術の効果的な術後鎮痛方法を提供しました。

参照：

Myasi M、Pinho I、Silva VCA、Moraes Jr AV。ラシアン異常におけるモルヒネとフェンタニルの比較研究：副作用と術後痛。 Rev Bras Anesthesiol、2002; 51（SUPL 29）：CB016A。
ハリスJT、クマールKS、ラジャゴパル氏重度の癌疼痛の迅速な制御のための静脈内モルヒネ。緩和医療。 2003年; 17：248-256。
Aubrun F、Monsel S、Langeron O、Coriat P、Riou B.高齢患者の静脈内モルヒネの術後滴定。麻酔科。 2002年。 96：17-23。
Fonseca NM、Mandim BLSM、Amorim CG;鎮痛術後、および陰部によるモルヒネの関連性との鎮痛術。 Rev Bras アネステシオール。 2002年。 52（5）; 549-561。

出典：麻薬専門のDimorfのBull。

薬理学的特徴

モルヒネ硫酸（活性物質）は、特に従来の鎮痛剤に反応しない急性疼痛の制御のために意図された強力な麻薬鎮痛剤です。

モルヒネ硫酸（活性物質）は、主に平滑筋を持つCNSおよび臓器にその影響を及ぼします。その薬理学的効果には、鎮痛、眠気、陶酔感、体温低下（低用量）、用量関連の呼吸抑制、ストレスに対する副腎皮質反応（高用量）との干渉、心臓およびMySISへの効果が小さいか、またはNO効果がない末梢抵抗性の低下が含まれます。

他のオピオイドと同様に、モルヒネ硫酸（活性物質）は、脳、脊髄、およびそれに対する感情的反応に影響を与えるプロセスを変化させる他の組織の立体特異的受容体および飽和結合と相互作用するアゴニストとして作用します。

呼吸抑制は、二酸化炭素に対する反応反応の減少の結果です。エメシスの発生は、トリガーゾーン化学受容体の直接刺激の結果です。

正確な部位や作用機序は完全に決定されていませんが、痛み刺激に対するさまざまな感覚神経伝達物質の放出の変化が鎮痛効果の原因となる可能性があります。アジュバンとして使用される場合