メトホルミン塩酸塩 – Prati-Donaduzzi はどのように作用しますか?
この薬は糖尿病の治療に使用されます。メトホルミンはビグアナイド薬と呼ばれる薬のグループに属します。インスリンは膵臓によって生成されるホルモンで、体の組織が血液からグルコース (糖) を吸収し、それをエネルギーの生成に使用したり、後で使用するために保存したりできるようにします。糖尿病がある場合、膵臓が十分なインスリンを生成しないか、体が生成するインスリンを適切に使用できません。これは血糖値の上昇につながります。この薬は、血糖値をできるだけ正常なレベルまで下げるのに役立ちます。臨床研究では、メトホルミンの使用は体重の安定または適度な体重減少と関連していました。

メトホルミン塩酸塩の禁忌 – Prati-Donaduzzi
この薬を服用してはなりません:
- メトホルミンまたはメトホルミンの他の成分に対して過敏症 (アレルギー) がある場合。
- 肝機能に問題がある場合。
- 重篤な腎機能の問題がある場合(クレアチニンクリアランスが 30 mL/min 未満、または推定糸球体濾過量(eGFR)が 30 mL/min/1.73m 2未満)。
- 何らかの代謝性アシドーシス(乳酸アシドーシス、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病前昏睡など)がある。ケトアシドーシスとは、血液中に「ケトン体」と呼ばれる物質が蓄積した状態です。症状には、腹痛、速くて深い呼吸、眠気、または息のフルーティな臭いが含まれます。
- 脱水症状がある場合(重度で持続的な下痢、繰り返す嘔吐など)、または重篤な感染症(気道感染症や尿路感染症など)がある場合 – 脱水症状と重篤な感染症の両方が腎臓の問題を引き起こし、乳酸アシドーシスのリスクを引き起こす可能性があります(警告とを参照)予防);
- 心臓疾患の治療を受けている方、最近心臓発作を起こした方、重度の循環障害または呼吸困難を患っている方。これにより、組織の酸素化が不足し、乳酸アシドーシスのリスクが生じる可能性があります。
- 過度のアルコール飲料を飲んだ場合。
- 大規模な予定手術やヨウ素を含む造影剤を使用した検査(X線や断層撮影などの検査)を受ける必要がある場合。検査や手術の前後は一定期間服用を中止しなければなりません。この期間中に他の治療が必要かどうかを医師が判断します。
メトホルミン塩酸塩の使用方法 – Prati-Donaduzzi
この薬は健康的なライフスタイルの利点に代わるものではありません。医師が推奨する食事療法を継続し、定期的に運動するようにしてください。食中または食後に錠剤を服用し、少量から治療を開始し、徐々に増量してください。これにより、胃腸への副作用の発生が軽減されます。各錠剤をコップ1杯の水と一緒に飲み込んでください。
この薬の錠剤を服用します。
- 1日1回服用した場合、朝(朝食時)に。
- 1日2回摂取した場合、朝(朝食用)と夕方(夕食用)に摂取します。
- 朝(朝食)、昼(昼食)、夕方(夕食)に1日3回服用します。
メトホルミン塩酸塩の投与量 – Prati-Donaduzzi
2型糖尿病患者(インスリン非依存性)
この薬は単独で使用することも、スルホニル尿素などの他の抗糖尿病薬と組み合わせて使用することもできます。
500mg錠
初回用量は、成人1日2回(朝食および夕食時)1錠です。必要に応じて、この用量を毎週 1 錠ずつ増量して、メトホルミン 2,500 mg に相当する 1 日最大 5 錠(朝食に 2 錠、昼食に 1 錠、夕食に 2 錠)まで増量できます。 10歳以上の小児の場合、初回用量は1日1錠で、1日最大用量は2,000mg(4錠)を超えません。
850mg錠
初回用量は、成人および10歳以上の小児で、朝食時に1錠です。必要に応じて、この用量は 2 週間ごとに 1 錠ずつ、メトホルミン 2,550 mg に相当する最大 3 錠まで増量できます (朝食に 1 錠、昼食に 1 錠、夕食に 1 錠)。 10歳以上の小児の場合、1日最大用量は2,000mg(2錠)を超えてはなりません。
1型糖尿病患者(インスリン依存症)
この薬とインスリンを組み合わせて使用すると、成人の血糖コントロールを改善できます。この薬は通常、初回用量500mgまたは850mgを1日2~3回投与しますが、インスリンの用量は血糖値に基づいて調整する必要があります。
前糖尿病
推奨される開始用量は、1日1回朝食時に500mgです。この用量は医師の判断で徐々に増やすことができます。血糖(血糖値)と危険因子を定期的に管理することが推奨されます。
多嚢胞性卵巣症候群
通常、1日あたり1,000~1,500mg(500mg錠2~3錠)を2~3回に分けて服用します。低用量(500 mg 1 錠/日)で治療を開始し、所望の用量に達するまで徐々に用量を増加(毎週 500 mg 1 錠)することをお勧めします。場合によっては、850 mg 1 錠を 1 日 2 ~ 3 回(1,700 ~ 2,250 mg/日)使用する必要がある場合があります。
お年寄り
この薬は、一般に製品の最大用量を投与すべきではない高齢の患者には注意して使用する必要があります。
子供と青少年
この薬は10歳未満の子供には推奨されません。
腎不全患者
この薬は、ステージ 3 の中等度腎不全 (クレアチニン クリアランスが 30 ~ 59 mL/min または
推定糸球体濾過量 [eGFR] が 30 ~ 59 mL/min/1.73m 2の間)、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性のある他の条件がない場合に限り、以下の用量調整が行われます – 初回用量は 500 mg または 850 mg塩酸メトホルミン/日。 1日の最大摂取量は1,000mgです。クレアチニンクリアランスが 45 ~ 59 mL/min、または eGFR が 45 ~ 59 mL/min/1.73m 2の患者では、腎機能を 3 ~ 6 か月ごとに厳密にモニタリングする必要があります。クレアチニンクリアランスが 30 ~ 44 mL/min、または eGFR が 30 ~ 44 mL/min/1.73m 2の患者には 3 か月ごとに投与。

クレアチニンクリアランスまたは eGFR がそれぞれ 45 mL/分または 45 mL/分/1.73m 2を下回った場合、メトホルミンによる治療を継続する利点とリスクを評価する必要があります。
クレアチニンクリアランスまたは eGFR がそれぞれ 30 mL/分または 30 mL/分/1.73m 2を下回った場合は、塩酸メトホルミンの使用を直ちに中止する必要があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
メトホルミン塩酸塩 – Prati-Donaduzzi を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。次の通常の時間に服用してください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
メトホルミン塩酸塩の使用上の注意 – Prati-Donaduzzi
この薬は、特に腎臓が正常に機能していない場合、非常にまれですが乳酸アシドーシスと呼ばれる重篤な合併症を引き起こす可能性があります(直ちに治療を行わないと死亡率が高くなります)。乳酸アシドーシスのリスクは、管理されていない糖尿病、ケトーシス、長期の絶食または過度の飲酒、重度の感染症、肝不全、および低酸素症に関連するあらゆる状態(代償不全などの身体の領域が酸素を受け取る量が少ない場合)によっても増加します。心不全、急性心筋梗塞)、またはNRTI(ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤)(HIV感染症の治療に使用)などの乳酸アシドーシスを引き起こす可能性のある薬剤の併用。メトホルミンの蓄積により乳酸アシドーシスが発生することがあります。メトホルミンで治療を受けた患者、主に急性腎不全または腎機能の急性悪化を伴う糖尿病患者において乳酸アシドーシスの症例が報告されています。患者または介護者は乳酸アシドーシスのリスクについて知らされる必要があります。
例えば、脱水症状(水分摂取量の減少、発熱、下痢、または重度または長期にわたる嘔吐)の場合など、腎機能が急性に損なわれる可能性がある状況では、メトホルミンを直ちに投与し、一時的に中断する必要があります。メトホルミンの再導入は、各患者のリスク/ベネフィット比および腎機能の状態を考慮して医師が決定する必要があります。一部の薬剤は腎機能を急激に損ない、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性もあります。たとえば、選択的シクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) 阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)、阻害剤 ACE、アンジオテンシンなどの降圧剤です。 II 受容体拮抗薬および利尿薬、特にループ利尿薬。これらの薬剤をメトホルミンと組み合わせて使用する場合は、腎機能を厳密に監視しながら慎重に行う必要があります。高齢患者の腎機能低下は頻繁に発生しますが、無症状です。
乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんを伴う腹痛(腹痛)、強い疲労感を伴う全身倦怠感(無力症)、呼吸困難(酸性呼吸困難)、体温の低下(低体温)です。これらの症状が発生した場合は、乳酸アシドーシスが昏睡につながる可能性があるため、直ちに治療が必要になることがあります。この薬の服用を直ちに中止し、医師に相談してください。
糸球体濾過率 (GFR) は、治療開始前にモニタリングする必要があり、治療中も定期的にモニタリングする必要があります。メトホルミンは、糸球体濾過率が lt の患者には禁忌です。 30 mL/min であり、腎機能を変化させる状態が存在する場合は一時的に中止する必要があります。
この薬だけでは低血糖(血糖値が非常に低い)を引き起こすことはありません。
ただし、塩酸メトホルミンを、低血糖を引き起こす可能性のある他の糖尿病治療薬(スルホニル尿素、インスリン、メグリチニドなど)と一緒に服用すると、低血糖を引き起こすリスクがあります。脱力感、めまい、発汗、心拍数の上昇、視力障害、集中力の低下などの症状がある場合は、通常、砂糖を含むものを食べたり飲んだりすると効果的です。
この薬を使用しても、すべての糖尿病の場合に砂糖を減らした食事が必要なくなるわけではありません。また、過剰な体重がある場合に砂糖とカロリーを減らした食事が必要なくなるわけではありません。糖尿病に対する通常の生物学的管理を定期的に実施します。
メトホルミンは、ヨウ素ベースの造影剤の投与を伴う処置前または処置時に中止する必要があり、腎機能が再評価され安定していることが確認されている限り、検査後少なくとも 48 時間後にのみ再開する必要があります。
安定した慢性心不全患者では、心機能と腎機能を定期的にモニタリングしながらメトホルミンを使用する必要があります。不安定または急性心不全の患者には、メトホルミンは禁忌です。
メトホルミンは、全身麻酔、脊椎麻酔、硬膜外麻酔下での手術の 48 時間前に中止する必要があります。治療は、手術または食事の再開から 48 時間後、腎機能が再評価され安定しているとみなされる場合にのみ再開できます。
車両の運転や機械の操作能力への影響
この薬だけでは低血糖を引き起こさないため、使用しても車の運転や機械の操作には影響しません。ただし、この薬を低血糖を引き起こす可能性のある他の糖尿病治療薬(スルホニル尿素、インスリン、メグリチニドなど)と一緒に服用する場合は注意してください。低血糖の症状が出始めた場合は、車の運転や機械の操作をしないでください。
メトホルミン塩酸塩の副作用 – Prati-Donaduzzi
すべての薬と同様、塩酸メトホルミンは不快な反応を引き起こす可能性があります。ただし、これらはすべての人に起こるわけではありません。アレルギー反応がある場合は、薬の服用を中止する必要があります。

以下に説明する不快な反応が起こる可能性があります。
非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% に発生します)
吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの消化器系の問題。これらの反応は治療の開始時により頻繁に起こります。一日を通して用量を分散したり、食事中または食事の直後に錠剤を服用すると効果がある場合があります。症状が続く場合は、薬の服用を中止し、医師にご相談ください。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ~ 10% で発生します)
味の変化。
非常にまれな反応(この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)
乳酸アシドーシス(警告と注意事項を参照)。発赤、かゆみ、蕁麻疹などの皮膚反応。血中のビタミンB12レベルが低下します。肝機能検査値の変化や肝臓の炎症(肝炎により、倦怠感、食欲不振、体重減少、皮膚や白目が黄色くなる場合があります)が現れた場合は、この薬の服用を中止してください。
子供と青少年
小児および青少年に関する限られたデータでは、副作用の性質および重症度が成人で見られるものと同様であることが実証されました。
注意:本製品は国内で新たな治療適応を有する医薬品であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく適応・使用されたとしても、予測できない、または未知の有害事象が発生する可能性があります。この場合は医師に知らせてください。
メトホルミン塩酸塩の特別集団 – Prati-Donaduzzi
妊娠と授乳
妊娠中は、前糖尿病および糖尿病をインスリンで治療する必要があります。妊娠している場合、妊娠の疑いがある場合、または妊娠する予定がある場合は、治療法を変更してもらえるよう医師に知らせてください。この薬は授乳中はお勧めできません。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
メトホルミン塩酸塩の組成 – Prati-Donaduzzi
各 500 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。
| メトホルミン塩酸塩 |
500mg* |
| 適量の賦形剤 |
コーティング錠 1 錠 |
※メトホルミン390mgに相当します。
賦形剤:
デンプン、ポリビニルアルコールとマクロゴールのコポリマー、二酸化ケイ素、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、マクロゴール。
各 850 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。
| メトホルミン塩酸塩 |
850mg* |
| 適量の賦形剤 |
コーティング錠 1 錠 |
※メトホルミン663mgに相当します。
賦形剤:
デンプン、ポリビニルアルコールとマクロゴールのコポリマー、二酸化ケイ素、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、マクロゴール。
メトホルミン塩酸塩のプレゼンテーション – Prati-Donaduzzi
30、60、80、120、200、240、または 320 個のコーティング錠のパックに入った 500 mg または 850 mg のコーティング錠。

経口使用。
成人および小児は10年以上使用可能。
メトホルミン塩酸塩の過剰摂取 – Prati-Donaduzzi
この薬を必要以上に服用すると、乳酸アシドーシスを発症する可能性があります。すぐに医師に相談してください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
メトホルミン塩酸塩の薬物相互作用 – Prati-Donaduzzi
ヨウ素を含む造影剤を使用した放射線検査を受ける場合は、検査の前後一定期間、本剤の服用を中止しなければなりません。
塩酸メトホルミンと以下の薬のいずれかを同時に服用している場合は、より頻繁に血糖検査を受ける必要がある場合や、医師が塩酸メトホルミンの用量を調整する必要がある場合があるため、医師に伝えてください。
- 利尿薬(体から水分を除去し、より多くの尿を生成するために使用されます);
- サルブタモールやテルブタリンなどのベータ 2 アゴニスト(喘息の治療に使用)。
- コルチコステロイドまたはテトラコサクチド(重度の皮膚炎症や喘息などのさまざまな病気の治療に使用されます)。
- クロルプロマジン(脳の機能に作用する神経弛緩薬);
- ダナゾール(子宮内膜症、子宮の内側を覆う組織が子宮の外に存在する状態)の治療に使用されます。
- 有機カチオントランスポーター。さまざまな種類の薬剤(ベラパミル、リファンピシン、シメチジン、ドルテグラビル、クリゾチニブ、オラパリブ、ダクラタスビル、バンデタニブなど)が含まれます。
食事と一緒に摂取しても薬の吸収が損なわれることはありません。この薬を服用するときは、アルコール飲料を飲まないでください。アルコールは乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があり、特に肝臓に問題がある場合や栄養失調の場合は、この推奨事項は処方にアルコールを含む医薬品にも適用されます。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
メトホルミン塩酸塩という物質の作用 – Prati-Donaduzzi
有効性の結果
英国前向き糖尿病研究(UKPDS) のランダム化前向き研究では、2 型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利点が確立されました。
隔離された食事療法が失敗した後にメトホルミン塩酸塩(活性物質)で治療された過体重患者の結果を分析したところ、次のことが明らかになりました。
- 塩酸メトホルミン(活性物質)で治療したグループ(29.8イベント/1,000患者年)では、食事療法のみのグループ(43.3イベント/1,000患者年)と比較して、糖尿病関連合併症の絶対リスクが大幅に減少しました) 、p= 0.0023、スルホニル尿素とインスリンの併用単独療法群(40.1イベント/1,000患者年)と比較すると、p= 0.0034。
- 糖尿病関連死亡の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質) 7.5 事象/1,000 患者年、食事療法単独 12.7 事象/1,000 患者年、p= 0.017。
- 全世界死亡率の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質) 13.5 事象/1000 患者年、食事単独と比較 20.6 事象/1000 患者年 (p= 0.011)、およびスルホニル尿素とインスリンの併用単独療法を受けた群と比較18.9 イベント/1,000 患者年 (p= 0.021)。
- 心筋梗塞の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質)11イベント/1,000患者年、食事療法単独18イベント/1,000患者年(p= 0.01)。
パロメトホルミン塩酸塩(活性物質)はスルホニル尿素と併用して二次療法として使用されますが、臨床結果に関連する利点は実証されていません。 1 型糖尿病では、塩酸メトホルミン (活性物質) とインスリンの組み合わせが選択された患者グループに使用されていますが、この組み合わせの臨床上の利点は正式に確立されていません。
2 型糖尿病のリスクを軽減または遅延させる
糖尿病予防プログラム(DPP)は、成人を対象とした多施設ランダム化対照臨床研究で、2型糖尿病のDPP参加者(n. = 2.8 年間で 3,234 人) は、耐糖能 (IGT)、正常高血糖 (95 ~ 125 mg/dl)、BMI に変化がありましたか?体重は 24 (アジア人では 22) kg/m 2で、2 型糖尿病を発症するリスクが高くなります。集中的なライフスタイルの変更と塩酸メトホルミン (有効成分) により、明白な糖尿病の発症リスクがプラセボと比較して 58% (95) 大幅に減少しました。 % CI 48-66%) と 31% (95% CI 17-43%)。
塩酸メトホルミン(活性物質)の恩恵を受ける可能性が最も高い患者は、BMIが35 kg/m 2以上、ベースラインの2時間血糖値が9.6~11.0 mmol /l、ベースラインのHbA1Cを有する45歳未満の患者でした。 6.0%以上、または妊娠糖尿病の病歴がある。
糖尿病予防プログラム結果研究 (DPPOS) は DPP 追跡調査であり、元の DPP 集団の 87% 以上が長期追跡調査に含まれます。
DPPOS 参加者 (n = 2,776) の 15 年目の累積糖尿病発生率は、プラセボ群で 62%、塩酸メトホルミン群で 56%、集中的なライフスタイル修正群で 55% でした。糖尿病の粗率は、プラセボ群、塩酸メトホルミン(活性物質)群、集中的な生活習慣改善群の参加者の間で、それぞれ100人年当たり7.0人、5.7人、5.2人だった。糖尿病リスクの減少率は、塩酸メトホルミン(有効成分)群で18%(ハザード比0.82、95%CI 0.72~0.93、p=0.001)、27%(HR 0.73、95%CI 0.65~0.83、p< 0.0001)、プラセボ群と比較した場合、集中的にライフスタイルを変更したグループでは。
腎症、網膜症、神経障害の集合的な微小血管転帰に関しては、結果は治療群間で有意な差はありませんでしたが、DPP/POSPD中に糖尿病を発症しなかった参加者では、集合的な微小血管転帰の有病率は治療群と比較して28%低かったです。糖尿病を発症した患者(リスク比 0.72; 95% CI 0.63-0.83; p <0.0001)。 IGT および/または IFG および/または HbA1C 上昇を有する患者における大血管転帰に関する塩酸メトホルミン (活性物質) の前向きの比較データは入手できませんでした。
公表されている 2 型糖尿病の危険因子には次のものがあります。
アジア人または黒人の民族的背景、40歳以上の年齢、脂質異常症、高血圧、肥満または過体重、年齢、第1度糖尿病の家族歴、妊娠糖尿病および多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の病歴(ADA、2013年; ADA、2015年; Ferrannini)ら、2014、Alberti ら、2007)。
参考文献:

英国前向き糖尿病研究 (UKPDS) グループ。 2 型糖尿病の過体重患者の合併症に対するメトホルミンによる集中血糖コントロールの効果 (UKPDS 34)。ランセット 1998; 52:854-865。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。ライフスタイル介入またはメトホルミンによる 2 型糖尿病の発生率の減少。 N Engl J Med 2002;346:393-403。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。糖尿病予防プログラムにおける糖尿病の発症に対するメトホルミン離脱の影響。糖尿病ケア 2003a; 26:977-80。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。 15 年間の追跡調査による、糖尿病の発症と微小血管合併症に対するライフスタイル介入またはメトホルミンの長期効果: 糖尿病予防プログラムの結果研究。ランセット 2015; http:77dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15) 00291-0。
薬理学的特徴
薬力学特性
塩酸メトホルミン(活性物質)は、食後および基礎血漿グルコースを低下させる抗高血糖作用を持つビグアナイド系抗糖尿病薬です。塩酸メトホルミン(活性物質)はインスリン分泌を刺激しないため、糖尿病でない人には血糖降下作用がありません。糖尿病患者の場合、塩酸メトホルミン(活性物質)は、絶食時またはインスリンまたはスルホニル尿素との併用の場合を除き、低血糖を引き起こすリスクなく高血糖を軽減します。
塩酸メトホルミン (活性物質) は、次の 3 つのメカニズムを通じて作用します。
- 糖新生とグリコーゲン分解の阻害による肝臓のグルコース産生の減少。
- 筋肉では、インスリン感受性の増加により、末梢ブドウ糖の取り込みと使用が改善されます。
- 腸内でのブドウ糖の吸収が遅れます。
塩酸メトホルミン(活性物質)は、グリコーゲン合成に作用して細胞内のグリコーゲン合成を刺激し、これまでに知られているすべての種類の膜グルコーストランスポーター(GLUT)の輸送能力を増加させます。ヒトでは、血糖に対する作用に関係なく、塩酸メトホルミン(活性物質)は脂質代謝に好ましい影響を及ぼします。この効果は、中長期にわたる対照臨床研究における治療用量で実証されており、塩酸メトホルミン(活性物質)が総コレステロール、LDL、トリグリセリドのレベルを低下させます。
2型糖尿病を制御するためにさまざまな治療を受けている7,000人以上の患者を約10年間追跡した多施設無作為化研究である英国前向き糖尿病研究(UKPDS)によると、塩酸メトホルミン(活性物質)は合併症と死亡率を大幅に減少させたという。病気に関連しています。
10~16歳の限られた小児集団を対象に実施され、1年間治療された対照臨床研究では、血糖コントロールにおいて成人で観察されたものと同一の反応が示された。
食事療法後の第一選択療法として塩酸メトホルミン(活性物質)で治療された成人2型糖尿病患者において、糖尿病合併症の減少が実証されています。臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の使用は体重の安定化または適度な体重減少に関連しています。
薬物動態学的特性
吸収
経口投与後、2.5 時間以内に 1.5 と 3.5 の間のCmax (Tmax) に達します。塩酸メトホルミン 1 錠 (活性物質) 500 mg または 850 mg の絶対バイオアベイラビリティは、健康な人では約 50 ~ 60% です。経口投与後、糞便中に回収された未吸収画分は 20 ~ 30% でした。経口投与後のメトホルミン塩酸塩(活性物質)の吸収は飽和しており、不完全です。塩酸メトホルミン(活性物質)の吸収の薬物動態は非線形であると想定されています。推奨される用量および投与スケジュールでは、塩酸メトホルミン (活性物質) の定常状態の血漿濃度は 24 ~ 48 時間以内に到達し、一般に 1 マイクログラム/mL 未満になります。対照臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の最大血漿レベル (Cmax) は、最高用量であっても 5 マイクログラム/mL を超えませんでした。食物摂取により、塩酸メトホルミン(活性物質)の吸収量が減少し、吸収がわずかに遅れます。 850 mg の用量を投与した後、最大血漿濃度が 40% 低下し、AUC (曲線下面積) が 25% 減少し、最大血漿濃度に達するまでの時間が 35 分延長されました。これらの減少の臨床的重要性は不明です。
分布
血漿タンパク質への結合は無視できます。塩酸メトホルミン(有効成分)は赤血球に分布します。最大血中濃度は最大血漿濃度よりも低く、ほぼ同時に発生します。赤血球はおそらく二次分布コンパートメントを表します。平均分布容積 (Vd) は 63 ~ 276 リットルの範囲にあります。
代謝
塩酸メトホルミン(有効成分)はそのまま尿中に排泄されます。ヒトでは代謝産物は確認されていません。
排除
塩酸メトホルミン(活性物質)の腎クリアランスは400 mL/min を超えており、糸球体濾過と尿細管分泌によって排泄が行われることを示しています。経口投与後の見かけの最終排泄半減期は約 6.5 時間です。腎機能が低下すると、クレアチニンクリアランスに比例して腎クリアランスが低下するため、排泄半減期が延長し、血漿中の塩酸メトホルミン(活性物質)濃度が上昇します。
特殊集団における薬物動態
単回投与研究
メトホルミン塩酸塩 (活性物質) 500 mg を単回投与した後、小児患者は健康な成人で観察されたものと同様の薬物動態プロファイルを示しました。
複数回投与研究
データは 1 つの研究に限定されます。小児患者に塩酸メトホルミン(活性物質)500 mgを1日2回7日間反復投与したところ、最大血漿濃度(C max )と全身曝露(AUC0-t)はそれぞれ約33%と40%減少した。 500 mgを1日2回、14日間繰り返し投与された成人患者と比較した。用量は血糖コントロールに基づいて個別に滴定されるため、これは臨床的関連性が限られています。
薬物相互作用研究

ニフェジピン
正常な健康なボランティアを対象とした単回投与塩酸メトホルミン(活性物質)とニフェジピンの相互作用研究では、これら 2 つの薬剤の同時投与により、血漿中の塩酸メトホルミン(活性物質)の C maxと AUC がそれぞれ 20% と 9% 増加し、尿中に排泄されたメトホルミン塩酸塩(活性物質)の量。塩酸メトホルミン (活性物質) の T maxおよび半減期は影響を受けませんでした。ニフェジピンは、メトホルミン塩酸塩(活性物質)の吸収を高めるようです。塩酸メトホルミン (活性物質) は、ニフェジピンの薬物動態に最小限の影響を与えました。
フロセミド
健康な人を対象とした塩酸メトホルミン(活性物質)-フロセミドの単回投与相互作用研究により、両薬剤の薬物動態パラメータが同時投与により影響を受けることが実証されました。フロセミドは、塩酸メトホルミン(活性物質)の腎クリアランスに有意な変化を与えることなく、血漿および血液中の塩酸メトホルミン(活性物質)のC max を22%増加させ、血液中のAUCを15%増加させた。塩酸メトホルミン(活性物質)と一緒に投与した場合、フロセミドは、単独で投与した場合よりもC MAXとAUCがそれぞれ31%と12%低く、最終半減期は32%減少しましたが、腎臓のクリアランスには大きな変化はありませんでした。フロセミド。慢性的に投与した場合の塩酸メトホルミン (活性物質) とフロセミドの間の相互作用について入手可能な情報はありません。
ビタミンK拮抗薬
薬物動態学的相互作用の研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) がバルファリンの排出速度を増加させました。
カチオン性薬剤
OCT 基質/阻害剤との相互作用に加えて、腎尿細管分泌によって除去される他のカチオン性薬剤 (アミロイド、ジゴキシン、モルヒネ、プロカナミド、キニジン、キニーネ、ラニチジン、トリメトプリミン、またはバンコマイシンなど) は、理論的には塩酸メトホルミンと相互作用する可能性があります。共通の腎尿細管輸送系による競合を通じて(活性物質)を獲得します。
プロプラノロール
健康なボランティアにおいて、メトホルミン(活性物質)と塩酸プロプラノロールの薬物動態は、単回投与相互作用研究で同時投与した場合に影響を受けませんでした。
イブプロフェン
健康なボランティアでは、メトホルミン (活性物質) と塩酸イブプロフェンの薬物動態は、単回投与相互作用研究で同時投与しても影響を受けませんでした。
前臨床セキュリティデータ
前臨床データは、従来の安全性研究、薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性の可能性および生殖毒性に基づいて、ヒトにおける特別なリスクを示さなかった。
出典:麻薬グリファージのプロフェッショナルの雄牛。
メトホルミン塩酸塩ストレージケア-Prati-Donaduzzi
この薬は室温(15℃~30℃)で保管してください。光や湿気から守ります。この条件下では、有効期限は製造日から 24 か月です。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。
元のパッケージに入れて保管してください。
薬の特徴
メトホルミン塩酸塩500mg

白い円形の錠剤の形をしています。
メトホルミン塩酸塩 850mg
それは、食料品ではない、長方形の錠剤の形で提供されます。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
塩酸メトホルミン-プラティ-ドナドゥッツィの法律用語
MS – 1,2568,0151
担当薬剤師:
ルイス・ドナドゥッツィ博士
CRF-PR 5842
登録および製造者:
プラティ、ドナドゥッツィアンプ; CIA LTDA
田中三津五郎ルア 145
ニルトン アルーダ インダストリアル センター
トレド – PR
CNPJ 73,856,593/0001-66
ブラジルの産業
CAC – 消費者サービス センター:
0800-709-9333
[メールで保護されています]
医師の処方箋に基づいて販売します。







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