メルホラルCリーフレット

この薬は、頭痛や片頭痛の治療、および解熱などのインフルエンザや風邪の対症療法に特に適応される鎮痛薬です。

この薬はどのように作用するのでしょうか?

この薬は解熱作用のある鎮痛薬ですので、アスコルビン酸（ビタミンC）が体内のアセチルサリチル酸の働きを助け、痛みや熱を和らげます。

症状の改善の兆候は、治療開始後さまざまな日数以内に現れる場合があります。

発泡錠剤

メルホラールCは次のような方におすすめです。

この薬はどのように作用するのでしょうか?

アセチルサリチル酸は、抗炎症（炎症に作用）、鎮痛（痛みに作用）、解熱（発熱に作用）特性を持つ非ステロイド性抗炎症薬のグループに属します。その作用機序には、痛みや炎症の過程に関与する物質であるプロスタグランジンの合成の阻害が含まれます。

アスコルビン酸 (ビタミン C) は水溶性ビタミンで、抗酸化作用があり、フリーラジカルの有害な影響から身体を保護します。アスコルビン酸は、人間の免疫反応にもプラスの効果をもたらします。

アスコルビン酸は、コラーゲン線維とともに血管壁の完全性を維持するのに役立つムコ多糖類の合成に不可欠です。

メルホラールCの禁忌

丸薬

この薬は、消化不良（消化不良）の素因がある患者、または胃粘膜に何らかの損傷（潰瘍）があることが知られている患者には禁忌です。また、アセチルサリチル酸に対する胃不耐症の患者や重度の肝障害のある患者、さらには血友病患者（出血の問題がある）にも禁忌です。

腎機能が低下している患者には注意が必要です。

この薬は妊娠の最初の 3 か月は禁忌であり、この期間以降は絶対に必要な場合にのみ、医師の監督下で使用する必要があります。

発泡錠剤

メルホラル C は、次の状況では使用しないでください。

この薬は10歳未満の子供には禁忌です。

メルホラールCの使い方

ピル

経口使用
成人向け

一度に1〜2錠を十分な量の水と一緒に服用し、4時間後に繰り返し服用してください。各投与の間には、定められた用量を超えず、少なくとも 4 時間の間隔をあけてください。

アセチルサリチル酸の最大推奨用量は 1 日あたり 3 g です。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。

症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

発泡錠剤

用量

大人:

1～2錠の発泡性錠剤を一度に、または4～8時間ごとに間隔をあけて服用してください。アセチルサリチル酸の 1 日最大摂取量 4 g を超えないようにしてください。

10歳以上のお子様：

1回の服用量で発泡性錠剤1錠（アセチルサリチル酸400mgに相当）。小児に対するアセチルサリチル酸の推奨一日量は、一般に約 60 mg/kg を 4 ～ 6 回に分けて、つまり 6 時間ごとに約 15 mg/kg、または 4 時間ごとに 10 mg/kg です。

使用方法

服用前に発泡錠をコップ一杯の水に溶かしてください。経口使用。

治療期間

医師または歯科医に相談せずに、メルホラル C を 3 ～ 5 日を超えて投与しないでください。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。

症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

この薬を使い忘れた場合はどうすればよいですか？

薬を使い忘れても特に心配する必要はありません。再度使用する必要がある場合は、定められた間隔と回数を守り、推奨どおりに使用を再開してください。前回の服用を忘れたからといって、服用量を 2 倍にしてはいけません。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

メルホラールCの注意事項

丸薬

長期にわたる治療では、医師による血中濃度の定期的なモニタリングが推奨されます。この薬にはアセチルサリチル酸が含まれているため、血小板の機能を阻害し、出血時間を延長（出血を促進）させる可能性があり、この効果は可逆的です。したがって、内因性凝固疾患のある患者や、クマリン（フェニンジオン、ワルファリン）などの抗凝固剤を使用している患者には注意が必要です。

次のような患者には特別な注意を払う必要があります。

アナフィラキシーショック（蕁麻疹・かゆみ、唇や目の腫れ、鼻づまり、めまい、呼吸困難）：

この反応は主に敏感な人に起こります。したがって、喘息患者はアセチルサリチル酸を慎重に使用する必要があります。

発泡錠剤

メルホラール C 発泡剤は、次の場合に注意して使用する必要があります。

各メルホラール C 発泡錠には、発泡錠あたり 1514.40 mg のナトリウムが含まれています。ナトリウム制限のある患者の食事を決定する際には、この値を考慮する必要があります。

メルホラール C の副作用

丸薬

アセチルサリチル酸は、100 年以上前に発見されて以来、何十万人もの人々に鎮痛剤および解熱剤として使用されてきました。アセチルサリチル酸は古いものにもかかわらず、依然として新物質を比較および評価するための標準であり、最も広く研究されている薬剤の 1 つです。

動物実験では、サリチル酸塩は腎臓に損傷を引き起こしましたが、他の器質的損傷は引き起こしませんでした。アセチルサリチル酸は、変異原性と発がん性について十分に検査されています。変異原性または発がん性の可能性に関する関連する証拠は観察されませんでした。

アセチルサリチル酸の有害事象は、以下に頻度が減少して表示されます。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します):

一般的な：

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生):

一般的な：

発泡錠剤

メルホラール C を使用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

メルホラルCの特別な集団

丸薬

子供または青少年

この薬に関連するまれではあるが重篤な病気であるライ症候群について医師に相談するまで、水痘やインフルエンザのような症状にはこの薬を使用しないでください。

発泡錠剤

子供と青少年

ライ症候群（主に肝臓または神経障害に関連するまれではあるが非常に重篤な病気）は、ウイルス性疾患に罹患し、アセチルサリチル酸を服用している子供たちに観察されています。結果として：

子供や十代の若者は、この薬に関連する稀ではあるが重篤な病気であるライ症候群について医師の診察を受けるまで、水痘やインフルエンザのような症状にこの薬を使用しないでください。

妊娠と授乳

妊娠中、授乳中、または妊娠を考えている場合は、この薬を使用する前に医師に相談してください。

妊娠

妊娠の第一期および第二期には、医師がその使用が明らかに必要であるとアドバイスしない限り、アセチルサリチル酸を投与すべきではありません。妊娠を計画している女性、または妊娠6か月未満の女性にアセチルサリチル酸を投与する場合、用量と治療期間はできるだけ少なくすべきです。

アセチルサリチル酸は妊娠後期には禁忌です。この薬は妊娠後期には服用しないでください。たとえ 1 回投与しただけでも、子供に重篤な害を及ぼし、腎臓や心肺機能に特別なリスクをもたらす可能性があります。そして母親にとっては、分娩の延長や出血時間の増加などです。

妊娠中にこの薬を服用している場合は、状態を監視できるよう医師に相談してください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

授乳

サリチル酸塩とその代謝物は母乳に移行します。予防策として、授乳中または授乳を予定している場合は、この薬を使用する前に医師に相談してください。

車両の運転や機械の操作能力への影響

メルホラル C は、車両の運転や機械の操作には影響しません。

メルホラルCのリスク

メルホラールCの成分

メルホラールCの過剰摂取

丸薬

推奨量を超える用量は使用しないでください。この薬の突然の中止は不快な影響や危険性を引き起こすものではなく、治療効果が停止するだけです。

ビタミンCを長期間にわたって高用量で使用すると、腎臓結石の形成が促進される可能性がありますが、ビタミンCには毒性はないようです。
中程度の中毒の場合は、誤嚥や嘔吐（誘発性嘔吐）によって胃を空にするか、5% 重炭酸溶液による胃洗浄で通常十分な対策であり、これは医療専門家が行う必要があります。

中毒の場合（サリチル酸塩濃度が成人で血漿中 500 mcg/mL、小児で 300 mcg/mL を超える）、重炭酸ナトリウム、乳酸リンゲル液、またはブドウ糖液を含む生理食塩水の静脈内注入による利尿作用とともに胃洗浄を行う必要があります。医療専門家によって行われます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

発泡錠剤

サリチル酸塩の毒性（連続 2 日を超えて 100 mg/kg/日を超える用量を摂取すると有毒となる可能性がある）は、治療上獲得された慢性中毒および急性中毒（過剰摂取）によって引き起こされる可能性があり、潜在的な死亡リスクを伴う。小児や偶発的な中毒。

慢性サリチル酸中毒は潜行性、つまり非特異的な兆候や症状を伴う場合があります。軽度の慢性サリチル酸中毒、またはサリチル症は、通常、高用量を繰り返し使用した後にのみ発生します。症状には、めまい、めまい、耳鳴り、難聴、発汗、吐き気と嘔吐、頭痛、混乱などが含まれ、用量を減らすことで制御できます。耳鳴りは、血漿濃度が 150 ～ 300 mcg/mL の場合に発生する可能性があります。濃度が 300 mcg/mL を超えると、より重篤な副作用が発生します。

急性中毒の主な症状は、酸塩基バランスの重大な変化であり、これは年齢や中毒の重症度によって異なります。小児で最も一般的な症状は代謝性アシドーシスです。中毒の重症度は血漿濃度のみから推定することはできません。アセチルサリチル酸の吸収は、胃内容排出の低下、胃内の結石の形成、または腸溶性製剤の摂取の結果によって遅れる可能性があります。アセチルサリチル酸中毒の治療は、その程度、段階、臨床症状によって、また標準的な治療技術に従って決定されます。主な対策としては、薬物の排泄を促進すること、酸塩基および電解質の代謝を回復することが挙げられます。

サリチル酸中毒によって引き起こされる身体への複雑な影響により、次のような兆候や症状が現れることがあります。

軽度から中等度の酩酊状態

中等度から重度の中毒

アスコルビン酸の過剰摂取は、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ酵素の欠乏、播種性血管内凝固症候群、血漿および尿中のシュウ酸塩レベルの大幅な上昇を伴う患者の血球の破壊（酸化的溶血）を引き起こす可能性があります。シュウ酸濃度のレベルが上昇すると、透析患者ではシュウ酸カルシウムの沈着が生じることが実証されています。

さらに、いくつかの報告では、静脈内または経口での高用量のビタミン C は、結晶凝集の増加、尿細管間質性腎疾患の素因を持つ患者においてシュウ酸カルシウムの沈着と尿中のシュウ酸カルシウムの結晶の存在（結晶尿症）を引き起こす可能性があることを実証しています。腎症）およびシュウ酸カルシウム結晶によって引き起こされる突然の腎機能喪失（急性腎不全）。

メルホラルCの薬物相互作用

禁忌となる相互作用

15 mg/週以上の用量のメトトレキサート：

メトトレキサートの血液毒性の増加（一般に、抗炎症剤によるメトトレキサートの腎クリアランスの減少、およびサリチル酸塩による血漿タンパク質中のメトトレキサートの結合からの置換）。

使用上の注意が必要な相互作用

メトトレキサートの用量が 15 mg/週未満の場合:

メトトレキサートの血液毒性の増加（一般に、抗炎症剤によるメトトレキサートの腎クリアランスの減少、およびサリチル酸塩による血漿タンパク質中のメトトレキサートの結合からの置換）。

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）

イブプロフェンやナプロキセンなどの一部の NSAID を同時（同日）投与すると、アセチルサリチル酸（活性物質）によって誘発される不可逆的な血小板阻害が弱まる可能性があります。これらの相互作用の臨床的関連性は不明です。心血管リスクが増加した患者に対するイブプロフェンやナプロキセンなどの一部の NSAID による治療は、アセチルサリチル酸 (活性物質) による心血管保護を制限する可能性があります。

抗凝固薬、血栓溶解薬/その他の血小板凝集/止血阻害薬

出血のリスクが増加します。

高用量のサリチル酸塩を含む他の非ステロイド性抗炎症薬

相乗効果により潰瘍や胃腸出血のリスクが増加します。

選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI)

おそらく相乗効果により、上部消化管出血のリスクが増加します。

ジゴキシン

腎臓からの排泄量の減少によるジゴキシンの血漿濃度の増加。

抗糖尿病薬、例えばインスリンおよびスルホニル尿素

アセチルサリチル酸（活性物質）の血糖降下作用と、血漿タンパク質中のスルホニル尿素の結合からの置換により、高用量のアセチルサリチル酸（活性物質）による血糖降下効果が増加します。

高用量のアセチルサリチル酸（活性物質）と組み合わせた利尿薬

腎プロスタグランジン合成の低下による糸球体濾過の低下。

アジソン病の補充療法として使用されるヒドロコルチゾン以外の全身性糖質コルチコイド

コルチコステロイドによる治療中の血漿サリチル酸レベルの低下と、コルチコステロイドによるサリチル酸の除去の増加による治療中止後のサリチル酸過剰摂取のリスク。

高用量のアセチルサリチル酸（活性物質）と組み合わせたアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤

血管拡張性プロスタグランジンの阻害による糸球体濾過の減少。降圧効果を低下させることに加えて。

バルプロ酸

タンパク質結合部位の置換によるバルプロ酸の毒性の増加。

ベンズブロマロン、プロベネシドなどの尿酸排泄薬

尿酸排泄作用（尿酸の尿細管排泄における競合）の減少。

専用発泡タブレット

デフェロキサミン

アスコルビン酸との併用は、特に心臓における鉄組織毒性を増加させ、心臓の代償不全を引き起こす可能性があります。

出典: Aspirin ^® Medication Professional の添付文書。

メルホラルC 食品との相互作用

アルコール

アセチルサリチル酸（有効成分）とアルコールの相加効果により、胃腸粘膜の損傷が増加し、出血時間が延長します。

出典: Aspirin ^® Medication Professional の添付文書。

メルホラール物質Cの作用

有効性の結果

コーティング錠

心筋梗塞を患った約15,000人の患者が、7件の前向きランダム化プラセボ対照研究で、再梗塞と死亡のリスクを軽減するためにアセチルサリチル酸（活性物質）を使用しました。これらの研究では、異なる用量のアセチルサリチル酸（活性物質）（325～1,500 mg/日）をテストし、異なる梗塞後期間（4週間～5年）の患者が参加しました。統計的に有意な死亡率の減少を実証した単一の研究はありませんでしたが、データのグローバル分析により、アセチルサリチル酸（活性物質）が心血管死亡率（15％）および非致死性血管イベント（心筋梗塞または脳卒中）を（30％）大幅に減少させることが実証されました。 ）。

心筋梗塞の一次予防における低用量のアセチルサリチル酸（活性物質）の有効性を証明するために、独立した研究者によって 5 件の前向き無作為化研究が実施されました。そのうち 3 件は心血管危険因子を持つ患者を対象とした研究、2 件は健康な個人を対象とした研究です。

5つの研究すべてで、低用量のアセチルサリチル酸（活性物質）が、血管リスクが増加した患者の血管イベント（特に非致死性心筋梗塞）の予防に効果的であることが実証されました。これらの研究（TPTおよびHOT）で調査された危険因子は、高血圧、糖尿病、高脂血症などでした。アセチルサリチル酸（活性物質）の有益な効果は、例えば降圧療法などの危険因子の特定の治療に加えて生じたことが強調されるべきである。

一次予防臨床試験における冠状動脈性心疾患のリスクに対する ASA の効果:

BMD = 英国男性医師裁判。
CHD = 冠状動脈性心疾患。
HOT = 高血圧最適治療試験。
PHS = 医師の健康調査。
PPP = 一次予防プロジェクト。
TPT = 血栓症予防試験。
※記載の値は中央値であるTPT値を除き、平均値です。

発泡錠剤と錠剤

アセチルサリチル酸（活性物質）は、軽度から中等度の痛みの症状緩和に使用される鎮痛解熱剤です。同じクラスの新規物質を比較・評価するための基準として使用されています。

発泡錠剤

アセチルサリチル酸（活性物質）は、体の保護システムの一部であり、抗酸化作用を持つ水溶性ビタミンです。また、抗炎症プロセスと白血球機能においても特定の役割を果たします。実験では、アスコルビン酸が人間の免疫反応にプラスの効果をもたらすことが示されています。

出典: Aspirin ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

コーティング錠

薬力学特性

アセチルサリチル酸（活性物質）は、血小板におけるトロンボキサン A2 の合成をブロックすることにより、血小板の凝集を阻害します。その作用機序は、シクロオキシゲナーゼ (COX-1) の不可逆的な阻害に基づいています。血小板ではこの酵素を再度合成できないため、この阻害効果は特に顕著です。アセチルサリチル酸（活性物質）は、血小板に対して他の阻害効果があると考えられています。このため、血管系に関するさまざまな適応症に使用されています。

アセチルサリチル酸（活性物質）は、鎮痛、解熱、抗炎症作用のある非ステロイド性抗炎症薬のグループに属します。高用量の経口摂取は、痛みや風邪やインフルエンザなどの軽度の発熱性疾患の軽減、体温の低下、筋肉や関節の痛み、関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎などの急性および慢性の炎症性疾患の軽減に使用されます。 。

薬物動態学的特性

吸収

経口投与後、アセチルサリチル酸（活性物質）は胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。吸収中および吸収後、アセチルサリチル酸 (活性物質) は、その主な活性代謝物であるサリチル酸に変換されます。アセチルサリチル酸（活性物質）の最大血漿レベルは 10 ～ 20 分後に到達し、サリチル酸の最大血漿レベルには 0.3 ～ 2 時間後に到達します。アセチルサリチル酸 (有効成分) 100 mg および 300 mg は耐酸性コーティングでコーティングされているため、アセチルサリチル酸 (有効成分) は胃では放出されず、腸のアルカリ性環境で放出されます。そのため、腸溶錠は単体の錠剤に比べて、有効成分であるアセチルサリチル酸の吸収が投与後3～6時間遅くなります。

分布

アセチルサリチル酸（活性物質）とサリチル酸は両方とも血漿タンパク質に広く結合し、体のあらゆる部分に素早く分布します。サリチル酸は母乳に入り、胎盤を通過します。

代謝・生体内変化

サリチル酸は主に肝臓の代謝を通じて除去されます。代謝産物には、サリチル尿酸、サリチルフェノールグルクロニド、サリチルアシルグルクロニド、ゲンチシン酸、およびゲンチ尿酸が含まれます。

除去・排泄・直線性

代謝は肝酵素の能力によって制限されるため、サリチル酸除去の動態は用量に依存します。したがって、排出半減期は、低用量の場合は 2 ～ 3 時間、高用量の場合は約 15 時間と変化します。サリチル酸とその代謝物は主に腎臓から排泄されます。

前臨床安全性データ

アセチルサリチル酸 (活性物質) の前臨床安全性プロファイルは十分に文書化されています。動物実験では、サリチル酸塩は高用量で腎臓に損傷を引き起こしましたが、他の臓器には損傷を与えませんでした。

アセチルサリチル酸 (活性物質) は、変異原性について in vitro および in vivo で広く研究されています。変異原性の可能性に関する関連する証拠は観察されなかった。発がん性研究にも同じことが当てはまります。

さまざまな種の動物を使った研究では、サリチル酸塩は催奇形性の影響を示しました。

出生前期間の曝露後、胎児毒性および胎児毒性の影響、着床障害、子孫の学習能力の困難が報告されています。

発泡錠剤と錠剤

薬物動態学的特性

経口投与後、アセチルサリチル酸は胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。吸収中および吸収後に、アセチルサリチル酸はその主な活性代謝産物であるサリチル酸に変換されます。アセチルサリチル酸の最大血漿レベルは 10 ～ 20 分後に到達し、サリチル酸の最大血漿レベルには 0.3 ～ 2 時間後に到達します。

アセチルサリチル酸とサリチル酸はどちらも血漿タンパク質に広範囲に結合し、体全体に急速に分布します。サリチル酸は母乳に入り、胎盤を通過します。

サリチル酸は主に肝臓の代謝によって除去されます。その代謝産物は、サリチル尿酸、フェノール性サリチル酸グルクロニド、サリチルアシル酸グルクロニド、ゲンチシン酸およびフェノール酸です。

代謝は肝酵素の能力によって制限されるため、サリチル酸の除去動態は用量に依存します。排出半減期は、低用量の場合は 2 ～ 3 時間、高用量の場合は約 15 時間と変化します。サリチル酸とその代謝物は主に腎臓から排泄されます。

経口摂取後、アスコルビン酸はナトリウム依存性能動輸送系によって腸内、最も効果的に近位腸で吸収されます。

吸収は用量に比例しません。

1 日の経口投与量が増加しても、血漿およびその他の体液中のアスコルビン酸の濃度は比例的に増加するわけではありませんが、上限に近づく傾向があります。

アスコルビン酸は糸球体で濾過され、ナトリウム依存性の活性プロセスにより近位尿細管で再吸収されます。尿中に排泄される主な代謝産物はシュウ酸塩とジケトグロン酸です。

前臨床安全性データ

アセチルサリチル酸とアスコルビン酸の前臨床安全性プロファイルは十分に文書化されています。

動物実験では、サリチル酸塩は高用量で腎臓に損傷を引き起こしましたが、他の器質的損傷は引き起こしませんでした。

アセチルサリチル酸の変異原性については、インビトロおよびインビボで広く研究されています。変異原性または発がん性の可能性に関する関連する証拠は観察されませんでした。

サリチル酸塩は、さまざまな種の動物を用いた研究で催奇形性の影響を示しました。出生前曝露後の着床障害、胚毒性および胎児毒性の影響、子孫の学習能力の障害が報告されています。

ピル

薬力学特性

アセチルサリチル酸は、鎮痛、解熱、抗炎症作用のある非ステロイド性抗炎症薬のグループに属します。その作用機序は、プロスタグランジンの合成に関与する酵素シクロオキシゲナーゼの不可逆的な阻害に基づいています。アセチルサリチル酸は、経口投与量 0.3 ～ 1.0 g で、風邪やインフルエンザなどの痛みや発熱を和らげ、体温を調節し、筋肉や関節の痛みを和らげるために使用されます。

また、関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎などの急性および慢性の炎症性疾患にも使用されます。

アセチルサリチル酸はまた、血小板におけるトロンボキサン A ₂の合成をブロックすることにより、血小板凝集を阻害します。このため、血管系に関連するさまざまな適応症に、一般に 1 日あたり 75 ～ 300 mg の用量で使用されます。

出典: Aspirin ^® Medication Professional の添付文書。

メルホラルCストレージケア

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

メルホラル C アラート メッセージ

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

メルホラル C の法律上の格言

MS登録番号 1.7817.0034
農場。責任者: フェルナンド・コスタ・オリベイラ
CRF-GO No.5,220

登録者:
Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos SA

アベニダ セシ、no. 282
モジュール I – タンボレ – バルエリ – SP
CEP 06460-120
CNPJ: 61.082.426/0002-07
ブラジルの産業

製造元:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica SA

VPR 1 – コート 2-A – モジュール 4 – DAIA
アナポリス – 行く
CEP 75132-020