ハロペリドール ルグラン リーフレット

急性および慢性統合失調症における妄想と幻覚。パラノイア、急性精神錯乱、アルコール依存症（コルサコフ症候群）。

精神運動性興奮抑制剤として:

躁病、認知症、アルコール依存症、乏失調症。高齢者の興奮と攻撃性。精神運動興奮を伴う重度の行動障害および小児精神病。舞踏病状の動き。しゃっくり、チック、構音障害。衝動的で攻撃的な状態。ジル・ド・ラ・トゥレット症候群。

制吐剤として:

他のより特異的な治療法が十分に効果がなかった場合の、さまざまな原因による制御不能な吐き気と嘔吐。

ハロペリドールの禁忌 – ルグラン

昏睡状態、アルコール飲料またはその他の抑制剤による中枢神経系（CNS）抑制、パーキンソン病、ハロペリドールまたは処方中の他の賦形剤に対する過敏症、大脳基底核の損傷。錐体または錐体外路症状を伴う神経障害、重度の器質性脳症、重度の腎疾患および心臓病、内因性うつ病、妊娠初期。

ハロペリドールの使い方 – ルグラン

以下に示す用量は平均用量であり、患者の反応に応じて調整する必要があります。多くの場合、これには、最小有効用量を決定するために、急性期に用量を漸増させ、維持期に徐々に減量することが含まれます。より高い用量は、より低い用量では十分に反応しない患者にのみ投与されるべきである。

ハロペリドール経口液は点滴ボトルで供給され、次のように開けられます。

2. ボトルを指示の位置まで回すと滴下が始まります。

ハロペリドール経口溶液は、食事中または食事の間に投与できます。ドロップは少量の水またはフルーツジュースに溶かすことができます。

臨床研究では以下の用量が推奨されています

経口投与。

大人

初期用量は0.5～2 mg、1日2～3回で、治療反応と忍容性に応じて徐々に増量できます。

ただし、維持用量は 1 日あたり 1 ～ 15 mg であり、効果が得られる最低レベルまで減らす必要があります。

高齢の患者は通常、より少ない用量が必要です。

重度の精神障害がある患者やコントロールが不十分な患者には、より高い用量が必要な場合があります。場合によっては、特に耐性の高い患者では、最適な反応を得るには 1 日あたり 100 mg を超える用量が必要となる場合があります。しかし、長期投与におけるそのような用量の安全性は証明されていません。

子供たち

0.1 mg (1 滴)/体重 3 kg、1 日 2 回経口投与します。必要に応じて調整できます。

患者が用量を飲み忘れた場合は、次の用量を服用し、通常どおり治療を続ける必要があります。

ハロペリドールの使用上の注意 – ルグラン

死亡

ハロペリドールなどの抗精神病薬を投与されている精神科患者において、まれに突然死が報告されています。

抗精神病薬で治療されている精神病関連認知症の高齢患者は、死亡リスクが高くなります。 17件のプラセボ対照臨床研究（最頻期間10週間）の分析では、非定型抗精神病薬を服用しているほとんどの患者の薬物関連死亡リスクが、プラセボで治療された患者のグループよりも1.6～1.7倍高いことが示された。 10週間の対照研究期間中、この薬で治療された患者の死亡率は約4.5％であったのに対し、プラセボ群の死亡率は約2.6％であった。死因はさまざまでしたが、死因の大多数は心血管疾患（心不全、突然死など）または感染症（肺炎）によるものと思われます。観察研究では、非定型抗精神病薬と同様に、従来の抗精神病薬による治療でも死亡率が増加する可能性があることが示唆されています。

観察研究で死亡率が増加したという所見が、一部の患者の特徴ではなく、抗精神病薬の投与にどの程度起因するのかは不明である。

心血管への影響

ハロペリドールでは、突然死のまれなケースに加えて、QT延長および/または心室性不整脈の非常にまれな報告が報告されています。それらは高用量で、また素因のある患者でより頻繁に発生するようです。

ハロペリドールによる治療中に QT 間隔の延長が観察されているため、QT 間隔が延長している状態（QT 延長症候群、低カリウム血症、電解質の不均衡、QT 間隔を延長することが知られている薬剤、心血管疾患、または心臓病の家族歴）のある患者には注意が推奨されます。 QT 延長）、特にハロペリドールを非経口投与した場合に顕著です。 QT 間隔の延長および/または心室性不整脈のリスクは、高用量の場合、または非経口使用、特に静脈内投与の場合に増加する可能性があります。ハロペリドールを静脈内投与する場合は、QT 延長および重篤な不整脈について継続的な心電図モニタリングを行う必要があります。

頻脈や低血圧も時折患者で報告されています。

脳血管イベント

認知症患者を対象とした無作為化プラセボ対照臨床試験では、一部の非定型抗精神病薬により脳血管障害のリスクが約3倍増加した。抗精神病薬に曝露された高齢患者の脳卒中率と、この種の薬物に曝露されていない患者の脳卒中率を比較した観察研究では、曝露された患者では脳卒中率が約 1.6 ～ 1.8 倍増加することが観察されました。この増加は、ハロペリドールを含むすべてのブチロフェノンでより大きくなる可能性があります。このリスク増加のメカニズムは不明です。他の患者集団については、リスクの増加を排除することはできません。ハロペリドールは脳卒中の危険因子を持つ患者には注意して使用する必要があります。

神経遮断薬悪性症候群

他の抗精神病薬と同様に、ハロペリドールは、高熱、全身性筋肉の硬直、自律神経の不安定、意識の変容を特徴とする稀な特異反応である神経弛緩性悪性症候群と関連していると考えられています。高熱は通常、この症候群の初期の兆候です。抗精神病薬による治療は直ちに中止され、適切な支持療法と慎重なモニタリングが開始されるべきです。

遅発性ジスキネジア

すべての抗精神病薬と同様に、長期使用または中止後に一部の患者に遅発性ジスキネジアが現れることがあります。この症候群は主に、舌、顔、口、または顎の不随意なリズミカルな動きを特徴とします。一部の患者では症状が永続的に続く場合があります。この症候群は、治療が再開されたとき、用量が増加したとき、または別の抗精神病薬に切り替えられたときに隠蔽されることがあります。治療はできるだけ早く中止する必要があります。

錐体外路症状

振戦、固縮、唾液分泌過多、運動緩慢、アカシジア、急性ジストニアなどの錐体外路症状の発生は、すべての抗精神病薬で共通です。

必要に応じて抗コリン薬タイプの抗パーキンソン病薬が処方されることがありますが、予防策として定期的に処方されるべきではありません。抗パーキンソン病薬の併用が必要な場合、錐体外路症状の発症または悪化を避けるために、ハロペリドールよりも排泄が速い場合には、ハロペリドールによる治療を中止した後も薬を継続する必要があります。医師は、抗パーキンソン病薬などの抗コリン薬をハロペリドールと同時に投与した場合、眼圧が上昇する可能性があることに注意する必要があります。

発作

ハロペリドールは発作を引き起こすことが報告されています。発作を起こしやすい状況（アルコール離脱や脳疾患）やてんかん患者では注意して使用する必要があります。

肝胆道系

ハロペリドールは肝臓で代謝されるため、肝疾患のある患者さんは注意が必要です。

肝機能の異常または肝炎、最も多くは胆汁うっ滞の孤立した症例が報告されています。

内分泌系

チロキシンはハロペリドールの毒性を促進します。甲状腺機能亢進症患者における抗精神病薬治療は細心の注意を払って実施する必要があり、常に甲状腺の状態を維持するための治療を併用する必要があります。

抗精神病薬のホルモン影響には、乳汁漏出、女性化乳房、乏漏症、または無月経を引き起こす可能性がある高プロラクチン血症が含まれます。非常にまれな低血糖症や不適切な ADH 分泌症候群が報告されています。

静脈血栓塞栓症

抗精神病薬による静脈血栓塞栓症（VTE）の症例が報告されています。抗精神病薬で治療されている患者は、VTE の危険因子を獲得していることが多いため、ハロペリドールによる治療前および治療中に VTE の考えられるすべての危険因子を特定し、予防措置を講じる必要があります。

追加の考慮事項

統合失調症では、治療に対する反応がすぐに現れない場合があります。同様に、治療を中止した場合、数週間または数か月は症状の再発が現れない場合があります。高用量の抗精神病薬を突然中止した後でも、吐き気、嘔吐、不眠症などの急性離脱症状が現れることはまれです。再発のリスクがあるため、治療の中止は徐々​​に行う必要があります。すべての抗精神病薬について。うつ病が優勢な場合には、ハロペリドールを単独で使用すべきではありません。うつ病と精神病が共存する状態を治療するには、抗うつ薬と併用する必要があります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

ハロペリドールは、特に治療開始時や用量が多い場合に集中力持続時間を短縮する可能性があり、アルコール飲料を飲むとその短縮はさらに促進されます。治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。

妊娠

妊娠後期に抗精神病薬（ハロペリドールを含む）に曝露された新生児は、錐体外路症状および/または離脱症状のリスクがあり、出生後の重症度はさまざまです。新生児におけるこれらの症状には、興奮、筋緊張亢進、筋緊張低下、振戦、眠気、呼吸困難、摂食障害などが含まれる場合があります。

大規模集団の研究では、ハロペリドールの使用に伴う胎児異常の有意な増加は認められていません。

ハロペリドールへの曝露後の胎児奇形の孤立した症例が報告されており、そのほとんどは他の薬剤と関連しています。

動物実験では、ハロペリドールの催奇形性効果が実証されています。ハロペリドールは、利益が潜在的な胎児のリスクを明らかに上回る場合、妊娠中に使用できます。

カテゴリー C: この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスがない限り、妊婦によって使用されるべきではありません。

授乳中

ハロペリドールは母乳中に排泄されます。母乳育児が母親にとって不可欠であると考えられる場合、母乳育児の利点と潜在的なリスクのバランスをとらなければなりません。ハロペリドールで治療を受けた女性の乳児では錐体外路症状が観察されています。

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

高齢患者はハロペリドールの影響に敏感であるため、錐体外路副作用や食欲や睡眠の変化の可能性を避けるために、用量には注意することが推奨されます。

ハロペリドールで治療を受けた女性の乳児では錐体外路症状が観察されています。

ハロペリドールは肝臓で代謝されるため、肝疾患患者への使用には注意が必要です。

重度の心血管障害のある患者への投与も注意が必要です。

ハロペリドールの副作用 – ルグラン

このセクションでは、副作用について説明します。副作用とは、入手可能な有害事象情報の包括的な評価に基づいて、ハロペリドールの使用に合理的に関連すると考えられる有害事象です。個々のケースでは、ハロペリドールとの因果関係を確実に確立することはできません。さらに、臨床研究は非常に多様な条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床研究で観察された副作用発生率を、別の薬剤の臨床研究で観察された有害反応発生率と直接比較することはできず、臨床現場で観察された発生率を反映していない可能性があります。

臨床研究データ

二重盲検、プラセボ対照臨床研究からのデータ – 副作用の発生率は報告されていますか? 1%。

ハロペリドール（2～20mg/日）の安全性は、3件の二重盲検プラセボ対照臨床研究（うち2件は統合失調症の治療）に参加した566人の被験者（うち284人がハロペリドールで治療され、282人がプラセボ投与）で評価された。 3つ目は双極性障害の治療です。

によって報告された副作用これらの研究でハロペリドールで治療された被験者の 1% を表 1 に示します。

表 1. ハロペリドールの 3 件の二重盲検並行プラセボ対照研究において、ハロペリドールで治療された被験者の ~1% によって報告された副作用:

器官系/分類
副作用	ハロペリドール (n=284) %	プラセボ (n=282) %
中枢神経系障害
錐体外路障害	34.2	8.5
多動症	10.2	2.5
振戦	8.1	3.6
緊張亢進	7.4	0.7
ジストニア	6.3	0.4
眠気	5.3	1.1
運動緩慢	4.2	0.4
眼疾患
視覚障害	1.8	0.4
胃腸障害
便秘	4.2	1.8
口渇	1.8	0.4
唾液の過剰分泌	1.2	0.7

アクティブな比較対照を使用した対照研究からのデータ – 副作用の発生率は報告されていますか? 1%。

副作用の発生率を調べるために、16 件の二重盲検アクティブコンパレーター対照研究が選択されました。これら 16 件の研究では、統合失調症の治療のために 1,295 人の被験者が 1 ～ 45 mg/日のハロペリドールで治療されました。

実薬比較対照臨床試験で観察された、ハロペリドールで治療された被験者の約1%によって報告された副作用を表2にリストします。

表 2. ハロペリドールの 16 件の二重盲検アクティブコンパレーター対照研究において、ハロペリドールで治療された被験者の ~1% によって報告された副作用:

器官系/分類
副作用	ハロペリドール (n=1,295) %
神経系障害
めまい	4.8
アカシジア	2.9
ジスキネジア	2.5
運動低下症	2.2
遅発性ジスキネジア	1.62
眼疾患
眼科危機	1.24
血管障害
起立性低血圧	6.6
低血圧	1.47
生殖器系と乳房の疾患
勃起不全	1.0
調査
体重増加	7.8

プラセボ対照試験と実薬比較試験のデータ – 副作用の発生率 lt; 1%。

ltで発生した追加の副作用。前述の臨床研究のいずれかにおいてハロペリドールで治療された被験者の 1% を表 3 に示します。

表 3. lt; lt; によって報告された副作用プラセボまたは比較対照臨床研究においてハロペリドールで治療された被験者の 1%:

内分泌疾患	高プロラクチン血症
精神障害	性欲の低下
	性欲の喪失
	落ち着きのなさ
神経系障害	運動機能障害
	不随意な筋肉の収縮
	神経遮断薬悪性症候群
	眼振
	パーキンソン病
	鎮静
眼疾患	かすみ目
心臓障害	頻脈
筋骨格疾患および結合組織疾患	破傷風
	斜頸
	筋肉の硬さ
	筋けいれん
	筋骨格系の硬直
	筋肉の収縮
生殖器系と乳房の疾患	無月経
	乳房の不快感
	乳房の痛み
	乳汁漏出症
	月経困難症
	性機能障害
	月経異常
	過多月経
適用部位の一般的な障害および状態	歩行障害

市販後データ

ハロペリドールの市販後経験中に有害反応として最初に特定された有害事象を、自発報告率から推定したカテゴリー頻度別に以下に示します。市販後レビューは、ハロペリドール（ハロペリドールとデカン酸ハロペリドールの両方）の使用で報告されたすべての症例のレビューに基づいていました。

非常にまれな反応 (lt; 1/10,000) (孤立したケースを含む):

血液およびリンパ系の障害:

無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症。

免疫系の障害:

アナフィラキシー反応、過敏症。

内分泌疾患:

抗利尿ホルモンの不適切な分泌。

代謝と栄養障害:

低血糖症。

精神障害:

精神障害、興奮、錯乱状態、うつ病、不眠症。

神経系障害:

けいれんと頭痛。

心臓障害:

トルサード・ド・ポワント、心室細動、心室頻拍、期外収縮。

縦隔、呼吸器、胸部の疾患:

気管支けいれん、喉頭けいれん、喉頭浮腫、呼吸困難。

胃腸障害:

嘔吐と吐き気。

肝胆道疾患:

急性肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸、肝機能検査異常。

皮膚および皮下組織の疾患:

白血球破砕性血管炎、剥離性皮膚炎、蕁麻疹、光線過敏症反応、発疹、そう痒症、多汗症。

筋骨格および結合組織の疾患:

横紋筋融解症。

腎臓および泌尿器疾患:

尿閉。

妊娠、産後、周産期の状態:

新生児薬物離脱症候群。

生殖器系と乳房の疾患:

持続勃起症と女性化乳房。

適用部位の一般的な障害および症状:

突然死、顔面浮腫、浮腫、低体温症、高体温症。

調査:

QT延長、体重減少。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

ハロペリドール – ルグランの薬物相互作用

他の抗精神病薬と同様、QT 間隔を延長する薬を服用している患者にハロペリドールを処方する場合は注意が必要です。

ハロペリドールは、グルクロン酸抱合やシトクロム P450 システムの酵素 (特に CYP 3A4 または CYP 2D6) などの多くの経路によって代謝されます。他の薬剤によるこれらの代謝経路の阻害や CYP2D6 酵素活性の低下により、ハロペリドール濃度が上昇し、QT 間隔延長などの有害事象のリスクが増加する可能性があります。

薬物動態研究では、イトラコナゾール、ネファゾドン、ブスピロン、ベンラファキシン、アルプラゾラム、フルボキサミン、キニジン、フルオキセチンなどの CYP3A4 または CYP2D6 アイソザイムの基質または阻害剤として特徴付けられる薬物とハロペリドールを併用投与した場合、ハロペリドール濃度のわずかまたは中程度の増加が報告されています。 、セルトラリン、クロルプロマジン、プロメタジン。 CYP2D6 酵素活性の低下により、ハロペリドール濃度が上昇する可能性があります。ハロペリドールを代謝阻害剤のケトコナゾール (400 mg/日) およびパロキセチン (20 mg/日) と組み合わせて投与すると、QTc の増加が観察されました。ハロペリドールの用量を減らす必要があるかもしれません。

電解質の不均衡を引き起こす組み合わせを使用する場合は注意が必要です。

ハロペリドールに対する他の薬剤の影響

カルバマゼピン、フェノバルビタール、リファンピシンなどの酵素誘導剤をハロペリドールと組み合わせて長期間使用すると、ハロペリドールの血漿レベルが大幅に低下する可能性があります。この場合、必要に応じてハロペリドールの用量を再調整する必要があります。このような薬剤による治療を中止した後は、ハロペリドールの用量を減らす必要がある場合があります。

グルクロン酸抱合を阻害することが知られている薬剤であるバルプロ酸ナトリウムは、ハロペリドールの血漿濃度に影響を与えません。

他の薬に対するハロペリドールの影響

すべての抗精神病薬の場合と同様、ハロペリドールは、アルコール飲料、睡眠薬、鎮静薬、強力な鎮痛薬などの他の中枢抑制薬によって引き起こされるCNS抑制を増加させる可能性があります。ハロペリドールをメチルドーパと組み合わせると、中枢効果の増加が報告されています。

ハロペリドールは、エピネフリンおよび他の交感神経刺激薬の作用に拮抗し、グアネチジンなどのアドレナリン作動性遮断薬の降圧効果を逆転させることができます。

ハロペリドールはレボドパの抗パーキンソン病効果を損なう可能性があります。

ハロペリドールは CYP2D6 阻害剤です。ハロペリドールは三環系抗うつ薬の代謝を阻害し、これらの薬剤の血漿レベルを上昇させます。

他の形式のインタラクション

まれに、リチウムとハロペリドールの併用中に次の症状が報告されています：脳症、錐体外路症状、遅発性ジスキネジア、神経弛緩性悪性症候群、脳幹障害、急性脳症候群および昏睡。

これらの症状の多くは可逆的でした。これらの症例が別個の臨床実体を表すかどうかはまだ確立されていません。いずれにしても、リチウムとハロペリドールを併用して治療を受けている患者において、そのような症状が現れた場合には、直ちに治療を中止することが推奨されます。

フェニジオンの抗凝固作用に対する拮抗作用が報告されています。

ハロペリドールという物質の作用 – ルグラン

効果の結果

胃腸障害による重度の吐き気と嘔吐に苦しむ105人の患者を対象とした二重盲検研究が実施され、12時間の研究期間にわたってプラセボと比較したハロペリドールの有効性が確認されました。 55人の患者にはハロペリドール(1.0mg/mL)の筋肉内注射が1回投与され、50人の患者にはプラセボが投与された。ハロペリドールを投与された患者のうち、89％が顕著なまたは中等度の反応を達成したが、プラセボを投与された患者では同程度の軽減を達成したのは38％のみであった。

6週間にわたる二重盲検ランダム化プラセボ対照試験（フェーズA）では、2～3 mg/日のハロペリドール（標準用量）と0.50～0.75 mg/日のハロペリドール（低用量）が71人の患者で比較されました。アルツハイマー病で。フェーズAを完了した60人の患者では、標準用量のハロペリドールが効果的であり、簡易精神医学評価尺度および精神病因子、精神運動興奮に関して低用量およびプラセボよりも優れていました。 3つの基準による反応率は、低用量（25～35％）やプラセボ（25～30％）よりも標準用量（55～60％）の方が高かった。

情緒障害のある小児および青少年が示す症状を軽減するハロペリドールの有効性が、100 人の入院精神病患者（小児 53 人、青少年 47 人）を対象に、公開対照研究で評価されました。 54人の患者には精神遅滞があった。投与は無味、色、臭気のない液体の形態で、遅延のある患者と遅延のない患者に対してそれぞれ1日当たり平均初回用量2.0mgと1.9mgを平均42日間投与した。ハロペリドールの有効性は、遅滞のない患者を考慮すると 95%、精神遅滞があると考えられる患者では 87% でした。

急性統合失調症の症状の制御におけるハロペリドールの安全性と有効性を評価するために、短期の非盲検試験が実施されました。 25人の患者(平均年齢26歳)が選ばれ、2.5～10mgのハロペリドールの初期用量が筋肉内投与され、30分ごとに効果を評価した。 6時間の研究期間中に使用された平均用量は22.5mgで、6例で顕著な改善が見られ、11例で中等度の改善が見られ、5例ではあまり効果がありませんでした。

統合失調症患者を対象とした二重盲検研究では、ハロペリドールが錠剤と対照（プラセボ）の形で 6 週間、1.0 ～ 6.0 mg の範囲の用量スケジュールで投与されました。ハロペリドールは、症状の改善において対照よりも有意に効果的であることが証明されました (p 0.01 ～ 0.025)。

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薬理的特性

作用機序

ハロペリドールはブチロフェノン系の抗精神病薬です。これは中枢ドーパミン作動性受容体の強力な遮断薬であり、非常に効果的な抗精神病薬として分類されます。ハロペリドールには抗ヒスタミン作用や抗コリン作用はありません。

薬力学特性

ドーパミン作動性遮断の直接の結果として、ハロペリドールは妄想と幻覚（おそらく中皮質および辺縁系レベル）に対して切開作用を持ち、大脳基底核（黒質線条体経路）に対して作用します。ハロペリドールは効率的な精神運動鎮静を引き起こし、これが躁病、精神運動興奮、その他の興奮症候群に対するハロペリドールの好ましい効果を説明しています。

大脳基底核レベルでの活動はおそらく錐体外路効果（ジストニア、アカシジア、パーキンソニズム）の原因であると考えられます。

末梢の抗ドーパミン作用は、吐き気と嘔吐に対する作用（化学受容体 – トリガーゾーンを介して）、胃腸括約筋の弛緩、および（PIF – プロラクチン阻害因子の活性の阻害による）プロラクチン放出の増加を説明します。下垂体腺腺症。

薬物動態学的特性

吸収：

経口投与後の薬物の生物学的利用率は 60% ～ 70% です。ハロペリドールの血漿中濃度のピークは、経口投与後 2 ～ 6 時間、筋肉内投与後約 20 分後に発生します。

分布：

92% が血漿タンパク質に結合します。定常状態での分配量 (VDss) は大きい (7.9 ± 2.5 L/kg)。ハロペリドールは血液脳関門を容易に通過します。

代謝：

ハロペリドールは、シトクロム P450 酵素系 (特に CYP3A4 または CYP2D6) やグルクロン酸抱合など、多くの経路で代謝されます。

消去:

血漿半減期（終末消失）は、経口投与後 24 時間（範囲 12 ～ 38 時間）、筋肉内投与後 21 時間（範囲 13 ～ 36 時間）です。排泄は60％が糞便、40％が尿として起こります。

摂取されたハロペリドールの約 1% は変化せずに尿とともに排泄されます。

治療濃度:

治療反応を得るには、ハロペリドールの血漿濃度は 4 mcg/L から 20 ～ 25 mcg/L の限界まで変化することが示唆されています。

前臨床安全性データ: 反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性に関する従来の研究に基づく非臨床データは、ヒトに対するリスクを明らかにしていません。ハロペリドールは、齧歯動物の生殖能力を低下させ、催奇形性を限定し、胎児毒性効果を与えることが示されています。

ハロペリドールは、多くの発表された in vitro 研究で心臓の hERG チャネルを遮断することが示されています。多くの in vivo 研究において、一部の動物モデルにおけるハロペリドールの IV 投与は、約 0.3 mg/kg の用量で QTc 間隔の大幅な延長を引き起こし、20 時のヒトでの有効濃度 4 よりも 3 ～ 7 倍高い C _maxを提供しました。 ng/mL。 QTc間隔を延長するこれらの静脈内投与は不整脈を引き起こしませんでした。いくつかの研究では、ハロペリドールの 1 ～ 5 mg/kg を超える用量は、QTc 間隔の延長および/またはヒトの有効血漿濃度より 19 ～ 68 倍高い血漿_Cmaxを伴う心室性不整脈を引き起こしました。