オプティラーリーフレット

– 中等度から重度の急性疼痛の短期治療に適応されます。
厳しい。
鎮痛、抗炎症、解熱作用があります。術後痛、産後痛、軽度の手術の治療に使用できます。
強力な鎮痛作用を持つ抗炎症剤です。

オプティラーの禁忌

ソフトコンタクトレンズを着用している患者、および配合成分のいずれかに対して以前に過敏症が証明されている患者には禁忌です。
– 消化性潰瘍または胃腸出血の病歴または問題。
– 脳血管出血の疑いまたは確認された患者。
– 凝固障害を含む出血素因。
-鎮痛前および鎮痛中の予防薬としては禁忌です。
血小板凝集の阻害により手術を行うことや、
その結果、出血のリスクが高まります。
– 出血または恒常性のリスクが高い術後患者
不完全。
– ケトロラクトロメタモールに対する過敏症。
– 妊娠中および授乳中。
– 重大な欠陥。
– 喘息、血液量減少症、または脱水症の病歴のある患者。

オプティラーの使い方

点眼液は、季節性アレルギー性結膜炎による目のかゆみを軽減するため、および医学的判断によるその他の適応症のために、1 滴 (0.25 mg) を 1 日 4 回投与します。

オプティラーの予防措置

この薬を使用する前に知っておくべきこと 点眼薬の汚染を避けるため、スポイトをいかなる表面にも接触させないでください。 ボトルの先端が目に直接触れないようにしてください。 間違った取り扱いをすると、点眼液が汚染され、眼内感染症を引き起こす可能性があります。目 目 Optilar は眼科専用の薬です 妊娠中および授乳中の使用 妊娠: 妊婦を対象とした十分に管理された適切な研究はありません Optilar は、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ妊娠中に使用する必要がありますV 00_07/2013 非催奇形性効果: ラットの胎児心血管系に対するプロスタグランジン阻害剤の影響 (動脈管の閉鎖) が認められているため、妊娠後期のオプティラールの使用は避けるべきです。 授乳中: 多くの薬剤は体から排泄されます。したがって、授乳中の女性にオプティラーを投与する場合は注意が必要です。 この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦には使用しないでください。 小児への使用 オプティラーの安全性と有効性は、小児においては確立されていません。高齢者 高齢者とその他の年齢層との間に有効性と安全性の差異は観察されなかったため、高齢者への使用について特別な推奨はありません コンタクトレンズを使用している患者 コンタクトレンズを装着したままオプティラーを使用しないでください オプティラーを適用する前にレンズを疲れさせてくださいOptilar に含まれる塩化ベンザルコニウムは、親水性コンタクト レンズに吸収され、変色する可能性があります。 眼科用薬を複数使用している患者 Optilar を他の点眼薬と併用している場合は、次の点眼薬を使用してください。各薬剤の投与間隔は 5 分とする 腎臓または肝臓に障害のある患者 この集団に対する研究データが不十分であるため、特定の用量推奨を行うことはできない 車両の運転や機械の操作能力への影響 点眼液の投与は一般に、視力に変化を引き起こすことはありません。 塗布直後にわずかな視界のぼやけに気づいた場合は、視力が正常に戻るまで待ってから、車の運転や機械の操作を行ってください。 角膜への影響 局所非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の使用は、人によっては角膜炎を引き起こす可能性があります。感受性の高い患者では、局所 NSAID の使用を継続すると、上皮の破壊、角膜の狭小化、角膜びらん、角膜潰瘍形成または角膜穿孔を引き起こす可能性があります。これらの事象は視力を損なう可能性があります。角膜上皮破壊の証拠がある患者は、直ちに NSAID の使用を中止し、注意深く監視する必要があります。角膜の完全性を目的とした局所 NSAID は、角膜除神経、角膜上皮欠損、糖尿病、眼表面疾患（ドライアイ症候群など）を伴う、複雑な眼科手術や短期間に繰り返し行われた眼科手術を受けた患者には注意して使用する必要があります。 ) または関節リウマチ これらの症状のある患者は、視力を損なう可能性のある角膜有害事象を引き起こすリスクがより高い可能性がある 局所 NSAID の市販後の経験から、手術前 24 時間以上または手術後 14 日以上の使用が増加する可能性があることが示唆されている角膜有害事象の発生および重症度に対する患者のリスク

この薬を使用する前に知っておくべきこと 点眼薬の汚染を避けるため、スポイトがいかなる表面にも接触しないようにしてください ボトルの先端が目に直接触れないようにしてください オプティラーは眼科専用の薬です 妊娠中および妊娠中の使用授乳期の妊娠: 妊婦を対象とした適切でよく管理された研究はありません。 オプティラールは、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 非催奇形性効果: プロスタグランジンのプロスタグランジンの影響が認められているため、妊娠中に使用する必要があります。ラットの胎児心血管系 (動脈管の閉鎖) に問題があるため、妊娠が進行している間は Optilar の使用を避けるべきです V 00_07/2013 授乳中: 多くの薬物は母乳中に排泄されるため、次のような症状に陥っている女性に Optilar を投与する場合は注意が必要です。授乳中 この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦は使用しないでください。 小児への使用 オプティラールの 3 歳未満の小児に対する安全性と有効性は確立されていません。 高齢者への使用 高齢者と歯科医師の間で有効性と安全性に差はありません。他の年齢層のため、高齢者への使用について特別な推奨事項はありません コンタクトレンズを使用している患者様 ソフトまたは親水性コンタクトレンズを装着している間はオプティラーを使用しないでください オプティラーを片目または両目に適用する前にレンズを取り外し、交換するまで少なくとも 15 分待ってくださいオプティラーに含まれる塩化ベンザルコニウムは、親水性コンタクトレンズに吸収され、レンズの変色を引き起こす可能性があります。 複数の眼科用薬を使用している患者 オプティラーを他の点眼薬と併用している場合は、各薬剤の使用の間に 5 分間の間隔をあけてください。腎障害または肝臓障害 この集団に対する研究データが不十分であるため、具体的な用量推奨はできない 角膜への影響 局所非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の使用は角膜炎を引き起こす可能性がある 感受性のある一部の患者では、局所 NSAID を継続使用すると角膜炎が生じる可能性がある上皮の破壊、角膜の狭小化、角膜びらん、角膜潰瘍形成、または角膜穿孔を引き起こす これらの事象は視力を損なう可能性があります 角膜上皮破壊の証拠がある患者は直ちに NSAID の使用を中止し、角膜の完全性を注意深く監視する必要があります 局所 NSAID を使用する必要があります複雑な眼の手術を受けた患者、または短期間に繰り返し手術を受けた患者、角膜除神経、角膜上皮欠損、糖尿病、眼表面の疾患（ドライアイ症候群など）または関節リウマチのある患者には注意が必要です。これらの症状のある患者は次のような場合があります。視力を損なう可能性のある角膜への悪影響を経験するリスクがより高い 局所 NSAID の市販後の経験は、手術前 24 時間以上、または手術後 14 日以上使用すると、患者の発症リスクが増加する可能性があることを示唆しています。事象の重症度 角膜への悪影響

オプティラーの副作用

この薬が引き起こす害 他の薬と同様に、オプティラーの適用により望ましくない反応が起こる可能性があります。 非常に一般的な反応 (この薬を使用する患者の 10% 以上で発生します): 適用後の一時的な目の痛みや刺激一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生): かすみ目、結膜炎、虹彩炎 (虹彩の炎症)、角膜沈殿物 (角膜内のタンパク質の沈着)、網膜出血 (網膜出血)、嚢胞様黄斑浮腫（網膜浮腫）、目の灼熱感、目のかゆみ（かゆみ）、眼の外傷、眼圧、頭痛 ケトロラック トロメタモールの市販後に他の反応が観察されており、潜在的に発生する可能性があります： 刺激性眼炎および潰瘍性角膜炎(角膜の炎症) 非ステロイド性抗炎症薬/アスピリンに対する過敏症 (アレルギー) がある患者、またはケトロラック トロメタモールの使用に関連した喘息の病歴のある患者においても、気管支けいれんや喘息の悪化のケースが報告されています。医師に伝えてください。歯科医師または薬剤師が薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、顧客サービスを通じて会社にも知らせてください9

この薬が引き起こす害 他の薬と同様、オプティラールの適用により、望ましくない反応が起こる可能性があります。一般的な反応 (この薬を使用する患者の 1% ～ 10% の間で発生します): 結膜充血 (目の充血)、浸潤 (角膜の炎症）、目の腫れ、目の痛み ケトロラック トロメタモールの市販後に他の反応が観察されており、潜在的に発生する可能性があります： 潰瘍性角膜炎 次のような原因による望ましくない反応の出現について、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。医薬品の使用についても顧客サービスを通じて会社に知らせる 9

オプティラーの構成

組成 点眼液 1 mL (35 滴) に含まれるもの: ケトロラック トロメタモール 5mg 賦形剤: 塩化ベンザルコニウム、チロキサポール、エデト酸二ナトリウム、塩化ナトリウム、精製水 1

組成 点眼液 1 mL (29 滴) に含まれるもの: ケトロラック トロメタモール 4mg 賦形剤: オクトキシノール 40、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、水酸化ナトリウム、塩化ベンザルコニウムおよび精製水 1

オプティラーの過剰摂取

誰かがこの薬を指示よりも多量に使用した場合の対処方法

一般に、過剰摂取は急性の問題を引き起こすことはありません 誤って摂取した場合は、十分な量の水分を摂取し、可能であれば医師のアドバイスを受けてください さらに指導が必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください 医師の処方のもとで販売 バッチ番号、製造日、有効期限: カートリッジ MS を参照登録番号 1 5423 0143 農場担当者: Rafaella CA Chimiti – CRF-GO番号 4262 GeoLab Indústria Farmacêutica S/A CNPJ: 03 485 572/0001-04 VP 1B QD 08-B MODULES 01 TO 08 – DAIA – ANÁPOLIS – www geolab にアクセスCom BrIndústriaBrasileiraSAC：0800 701 6080患者向けの 2013 年モデル このリーフレットは継続的に更新されます。 薬 Optilar trometamol ketorolac を使用する前にお読みください。

一般に、過剰摂取は急性の問題を引き起こすことはありません。誤って摂取した場合は、多量の水分を摂取し、医師の診断を受けてください。この薬を大量に使用した場合は、できるだけ早く医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。 医師の処方箋による販売 バッチ番号、製造日、有効期限: カートリッジ MS 登録番号 1 5423 0143 を参照 農場担当者: Rafaella CA Chimiti – CRF-GO n° 4262 GeoLab Indústria Farmacêutica S/A CNPJ: 03 485 572/0001-04 VP 1B QD 08-B MODULES 01 TO 08 – DAIA – ANÁPOLIS – GO www geolab com br Indústria Brasileira SAC: 0800 701 6080 このリーフレットは、Anvisa によって承認された標準リーフレットに従って更新されました。 04/08/2013 V 00_07/2013 付録 B リーフレットの変更履歴 ファイル番号 件名 通知/請願の日付 請願の承認日 変更された項目 NA 10457 – 類似 – 速報テキストの初期包含 – RDC 60/ 12 07 /09/2013 NA 初期バージョン

Optilar薬物相互作用

ケトロラクトロメタモール（有効成分） 0.5%/0.4%

トロメタモール ケトロラック (活性物質) 0.5% と、抗生物質 (ゲンタマイシン、トブラマイシン、ネオマイシン、ポリミキシンなど)、鎮静剤 (鎮静剤など) を含む、眼科で術前、術中、術後の期間に使用される局所薬または注射薬との相互作用は報告されていません。 、ジアゼパム、ヒドロキシジン、ロラゼパム、塩酸プロメタジン）、縮瞳薬、散瞳薬、調節麻痺薬（例、アセチルコリン、アトロピン、エピネフリン、フィゾスチグミン、フェニレフリン、マレイン酸チモロール）、ヒアルロニダーゼ、局所麻酔薬（例、塩酸ブピバカイン、シクロペントラ酸、塩酸イン、テトラカイン）またはコルチコステロイド。

交差感度

アスピリン、フェニル酢酸誘導体、およびその他の非ステロイド性抗炎症薬との交差感受性の可能性があります。したがって、以前にこれらの薬剤に対して過敏症を示した患者にケトロラック トロメタモール (活性物質) を使用する場合は注意が推奨されます。

非ステロイド性抗炎症薬/アスピリンに対する過敏症、またはケトロラック トロメタモール (活性物質) の使用に関連する喘息の病歴がある患者において、気管支けいれんまたは喘息増悪の症例が報告されています。これらの患者にケトロラック トロメタモール (活性物質) を使用する場合は注意が推奨されます。

出血

一部の非ステロイド性抗炎症薬では、血小板の凝集が阻害されるため、出血時間が長くなる可能性があります。 NSAID を目に適用すると、手術に伴って眼組織 (前膿腫を含む) からの出血が増加する可能性があるとの報告があります。

出血傾向がわかっている患者、または出血時間を延長させる他の薬剤を服用している患者には、ケトロラック トロメタモール (活性物質) を慎重に使用することが推奨されます。

ヒーリング

すべての局所 NSAID は、治癒 (損傷した組織の完全性の回復) を遅らせたり遅らせたりする可能性があります。局所 NSAID と局所ステロイドを同時に使用すると、創傷治癒に問題が生じる可能性が高まる可能性があります。

ケトロラクトロメタモール（有効成分） 0.45%

ケトロラック トロメタモール (活性物質) 0.45% は、各点眼薬の投与間隔を少なくとも 5 分間空けることにより、α 作動薬、抗生物質、β 遮断薬、炭酸脱水酵素阻害薬、調節麻痺薬、散瞳薬などの他の点眼薬と併用しても安全に投与できます。 。

オプティラーという物質の働き

有効性の結果

ケトロラクトロメタモール（有効成分） 0.5%

3件の対照臨床研究では、ケトロラク・トロメタモール（活性物質）が、かゆみ、流涙、目やに、目の異物感、羞明、季節性アレルギー性結膜炎による紅斑などの徴候や症状の緩和において、ビヒクルよりも大幅に効果的であることが実証されました。

2件の二重盲検、多施設共同、並行群間臨床研究で、中等度から重度の眼炎を患う206人の患者に、ステロイドを併用せずにケトロラック・トロメタモール（活性物質）またはその賦形剤を、投与翌日から開始して2週間、1日4回、2週間投与した。超音波超音波乳化吸引術と眼内レンズ移植。ケトロラック トロメタモール (活性物質) で治療された患者は、ビヒクルで治療された患者と比較した場合、結膜紅斑、毛様体発疹、目の異物感、羞明、および痛みが有意に少なかった (plt;0.05)。

他の 3 件の無作為化二重盲検並行群間臨床研究では、392 人の患者が白内障手術の前日から開始して 3 週間、ケトロラク トロメタモール (活性物質) 0.5%、デキサメタゾン 1.0%、またはプレドニゾロン 1.0% を 1 日 3 回、3 週間投与されました。前房蛍光光度法で測定した血液水関門の破壊。 2週間の研究のうち2件では、血液水関門破壊における統計的に有意な差が、デキサメタゾンおよびプレドニゾロンよりもケトロラック・トロメタモールに有利でした。

ランダム化二重盲検臨床研究では、200 人の患者に屈折矯正手術の直後にケトロラック トロメタモール (活性物質) 0.5% またはビヒクルを 1 日 4 回、術後 3 日間投与しました。

ビヒクルと比較すると、ケトロラック トロメタモール (活性物質) は痛みの強度を大幅に軽減しました。痛みの軽減も、ケトロラック トロメタモール (活性物質) で治療したグループで有意に良好でした。ケトロラック トロメタモール (活性物質) で治療された患者は、睡眠障害の発生率が大幅に減少し、目を開けるのが困難になり、目の異物感や羞明などの目の不快症状の症状が大幅に軽減されます。

ケトロラクトロメタモール（有効成分） 0.4%

313 人の患者を対象とした 2 件の多施設無作為化二重マスクビヒクル対照並行グループ研究において、ケトロラック トロメタモール (活性物質) は、目の痛み、目の異物感、羞明、眼球恐怖症などの眼症状の治療に有効でした。 1日4回使用すると、光屈折矯正角膜切除術後最大4日間、灼熱感や裂傷が軽減されます。

光屈折矯正角膜切除術後の眼の痛みと灼熱感を軽減する点では、ケトロラック トロメタモール (活性物質) の方が有意な差が認められました。臨床研究の結果は、ケトロラック トロメタモールが眼圧に有意な影響を及ぼさないことを示しています。

有害事象の頻度、種類、強度、因果関係において、0.4%ケトロラクトロメタモール点眼液とプラセボとの間に臨床的または統計的に有意な差は見られませんでした。

健康なボランティアの片方の目にケトロラック・トロメタモール点眼液を1滴、もう片方の目に生理食塩水を投与した耐性と安全性の研究では、被験者10人中5人がケトロラクを投与した目に軽度の一過性刺激を報告した。投与後 1 時間および 1 週間の検査では、重大な有害事象は見られませんでした。

ケトロラクトロメタモール（有効成分） 0.45%

テカリと細胞の存在の合計炎症スコア ( SOIS ) に対するトロメタモール ケトロラック (活性物質) の効果を評価するために、511 人の患者を含む 2 つの多施設、無作為化、二重マスク、並行群間比較臨床研究が実施されました。前房の痛み、後房への眼内レンズ（IOL）移植による白内障摘出後の眼痛の改善。

提示された 2 つの研究の総合有効性結果は、ケトロラク トロメタモール (活性物質) を投与された患者の前房炎症消失率 (14 日目の SOIS = 0) が 52.5% であり、統計的に有意に高かった (plt;0.001) ことを示しました。ビヒクルで治療された患者 (26.5%) と比較して。ケトロラック トロメタモール (活性物質) は、白内障手術後 1 日目の目の痛みの消失においても、統計的にビヒクルよりも統計的に有意に優れていました (plt;0.001)。発生率はそれぞれ 72.4% および 39.7% でした。眼痛が解消するまでの平均時間は、ケトロラック トロメタモール (活性物質) を投与された患者では 1 日、ビヒクルで治療された患者では 2 日でした (plt; 0.001)。

ケトロラック トロメタモール (活性物質) とビヒクルの投与を受け、視力矯正で +3 ライン以上の改善が見られた患者の割合は、14 日目で 60.5%対44.0% でした (p=0.002)。その結果、ケトロラック トロメタモール (活性物質) は忍容性が高く、白内障手術の術後期間の痛みと炎症の治療に効果的であることが示されました。

トロメタモール ケトロラック（活性物質）で治療したグループは、7 日目と 14 日目にビヒクルと比較して、前房の細胞スコアが 0 で前房の明るさのスコアが 0 の患者の割合が有意に高かった。トロメタモール ケトロラックは有意な効果を示さなかった。眼圧について。ただし、白内障手術後に眼圧の変化が起こる可能性があります。その結果、ケトロラック トロメタモール (活性物質) は忍容性が高く、白内障手術の術後期間の痛みと炎症の治療に効果的であることが示されました。

薬理学的特性

ケトロラクトロメタモール（有効成分） 0.5/0.4%

ケトロラック トロメタモール (活性物質) は、全身投与すると鎮痛、抗炎症、解熱作用が実証されている非ステロイド性抗炎症薬です。

薬力学

その作用機序は、プロスタグランジンの生合成を阻害する能力に関連していると考えられています。全身投与されたケトロラック トロメタモール (活性物質) は瞳孔の収縮を引き起こしません。

いくつかの動物モデルでは、プロスタグランジンが特定の種類の眼内炎症を媒介することが示されています。実験研究では、プロスタグランジンが房水血液関門の破壊、血管拡張、血管透過性の増加、白血球増加、眼圧の上昇を引き起こすことが実証されています。プロスタグランジンはまた、コリン作動性機構とは独立して、眼科手術中に虹彩括約筋の収縮によって生じる縮瞳反応にも作用すると思われる。

薬物動態

吸収

人間の研究では、目に塗布した直後に薬物の浸透が速くなります。投与される溶液の濃度と角膜に浸透する薬剤の量との間の関係は、実質的に直線的です。白内障摘出の 12 時間前と 1 時間前に、0.5% ケトロラック トロメタモール点眼液 (活性物質) 2 滴を被験者の目に点眼し、被験者 9 名中 8 名で測定可能な濃度に達しました (平均濃度 95 ng/mL)。房水、40 ～ 170 ng/mL の範囲）。

トロメタモール ケトロラック (活性物質) を眼内投与すると、房水中のプロスタグランジン E2 (PGE2) のレベルが低下します。 ＰＧＥ _２の平均濃度は、ビヒクルを投与された眼の房水中では８０ｐｇ／ｍＬであり、０．５％ケトロラック・トロメタモール（活性物質）眼科用溶液を投与された眼では２８ｐｇ／ｍＬであった。

26人の健常人を対象に、1日3回、0.5%ケトロラック・トロメタモール点眼液(活性物質)を片目に1滴、もう一方の目にビヒクルを1滴点眼した。 26 人のうち 5 人だけが、眼の局所治療中の 10 日目に血漿中に検出可能な量のケトロラック トロメタモール (活性物質) を検出しました (範囲 10.7 ～ 22.5 ng/mL)。ケトロラック トロメタモール (活性物質) 10 mg を 6 時間ごとに全身投与した場合、最大血漿レベルは約 960 ng/mL でした。

分布

¹⁴ C でマークされた 0.5% ケトロラック トロメタモール (活性物質) の眼科用溶液が研究され、眼組織に広く分布し、角膜および強膜に滞留することが判明しました。最大組織濃度は、毛様体 – 虹彩を除き、投与後 0.5 ～ 1.0 時間で見られ、T _maxに達するまでに 4.0 時間かかりました。角膜における薬物のピーク濃度(C _max )は6.06μg Eq/gであり、強膜では1.73μg Eq/gであった。房水中のピーク濃度は０．２２μｇＥｑ／ｍＬであった。

代謝

眼科用のトロメタモール ケトロラック (活性物質) の代謝部位に関する研究は行われていませんが、全身投与研究では、この薬物は肝臓で代謝されることが示されています。トロメタモール ケトロラック (活性物質) の代謝産物は、パラ-ヒドロキシ-ケトロラック、極性代謝産物、おそらくトロメタモール ケトロラック (活性物質) のグルクロン酸抱合体、およびその他の未知の成分です。

パラヒドロキシケトロラクは、抗炎症活性（トロメタモール ケトロラック（活性物質）と比較して 20% の活性）および鎮痛活性（トロメタモール ケトロラック（活性物質）と比較して 1% の活性）の両方において、関連化合物の中で最も弱いと考えられています。パラヒドロキシケトロラックは、全身投与後の血漿濃度がトロメタモール ケトロラック（活性物質）の血漿濃度よりも約 100 倍低いため、生物学的に不活性であると考えられています。

排除

ウサギおよびカニクイザルにおける研究結果は、目からの薬物除去の主な経路は、おそらく房水から虹彩毛様体への分布後の眼内血流を介することであることを示唆している。

ケトロラクトロメタモール（有効成分） 0.45%

ケトロラック トロメタモール (活性物質) 0.45% は、防腐剤を含まない、pH 約 6.8 の 0.45% ケトロラク トロメタモール (トロメタミン) の滅菌等張水溶液です。ケトロラック トロメタモール (活性物質) 0.45% 溶液は、トロメタミン ケトロラック D-(+) と L-(-) のラセミ混合物です。ケトロラック トロメタモールは、カルボン酸 (±) -5- ベンゾイル -2,3 ジヒドロ – 1 H – ピロリジン – 1 と 2 – アミノ – 2 で構成される眼科用ピロロピロール非ステロイド系抗炎症薬のグループに属します。 – (ヒドロキシメチル) – 1,3 – プロパンジオール (1:1)。

薬力学

ケトロラック トロメタモールは、全身投与すると鎮痛、抗炎症、解熱作用が実証されている非ステロイド性抗炎症薬です。その作用機序は、部分的にはプロスタグランジンの生合成を阻害する能力によるものと考えられています。全身投与されたケトロラック トロメタモールは瞳孔の収縮を引き起こしません。多くの実験モデルは、プロスタグランジンが特定の種類の眼内炎症のメディエーターであることを実証しています。

動物の眼で行われた研究では、プロスタグランジンが房水血液関門の破壊、血管拡張、血管透過性の増加、白血球増加、眼圧の上昇を引き起こすことが実証されています。プロスタグランジンは、コリン作動機構とは独立して虹彩括約筋の収縮を引き起こすため、眼科手術中に生じる縮瞳反応にも役割を果たしているようです。

薬物動態

白内障摘出の12時間前と1時間前に患者の目にケトロラク・トロメタモール0.5%点眼液2滴（0.1ml）を点眼したところ、患者9人中8人の眼で測定可能なレベルに達した（房水中の平均ケトロラック濃度は95ng/ml、範囲は25ng/ml）。 40〜170ng/ml）。

ケトロラック トロメタモールを眼に投与すると、房水中のプロスタグランジン E2 (PGE2) レベルが低下します。 ＰＧＥ２の平均濃度は、ビヒクルを投与された眼の房水中では８０ｐｇ／ｍｌであり、０．５％ケトロラクトロメチル点眼液を投与された眼においては２８ｐｇ／ｍｌであった。

ケトロラック トロメタモール (活性物質) 0.45% (ケトロラック トロメタモール 0.45%) を眼に投与すると、0.5% ケトロラックと比較して、ウサギの房水中でのケトロラックの相対バイオアベイラビリティが 200% 以上増加し、虹彩毛様体中では約 300% 増加します。点眼液中のトロメタモール。

このケトロラックの生物学的利用能の増加により、投与頻度を、ケトロラック トロメタモール 0.5% 点眼液の 1 日 4 回から、0.45% ケトロラック トロメタモール (活性物質) 溶液の 1 日 2 回に減らすことができます。 ２６人の健常被験者に、１日３回、０．５％ケトロラクトロメチル点眼液１滴（０．０５ｍｌ）を一方の目に、ビヒクルを他方の目に１滴点眼した。

眼の局所治療中の10日目に、血漿中に検出可能な量のケトロラック(範囲10.7～22.5ng/ml)があったのは26人中5人のみであった。ケトロラック トロメタモール 10 mg を 6 時間ごとに全身投与すると、定常状態でのピーク血漿レベルは約 960 ng/ml になります。

前臨床データは、0.45% ケトロラック トロメタモール (活性物質) 溶液の眼内投与後に達成されるケトロラックへの全身曝露レベルが、0.5% ケトロラック トロメタモール点眼液で達成されるレベルに匹敵することを示しています。

非臨床毒性学

発がん性、突然変異誘発および生殖障害

ケトロラック トロメタモールは、24 か月間 5 mg/kg/日まで経口投与されたラットでも、18 か月間 2 mg/kg/日を経口投与されたマウスでも発がん性はありませんでした。これらの用量は、罹患した眼に１日２回投与されるヒトの典型的な１日局所眼用量０．３２４ｍｇ（ｍｇ／ｋｇベース）よりそれぞれ９２６倍および３７０倍高い。

ケトロラック トロメタモールは、インビトロのエイムズ試験または変異伝播試験において変異原性を示さなかった。同様に、マウスのin vitroで予定外の DNA 合成が増加したり、 in vivo で染色体切断が増加したりすることはありませんでした。しかし、ケトロラク トロメタミンはチャイニーズハムスター卵巣細胞における染色体異常の発生率を増加させました。

セトロラコ トロメタモールは、雄ラットと雌ラットにそれぞれ最大 9 mg/kg/日および 16 mg/kg/日の用量で経口管理された場合、生殖能力に変化はありませんでした。これらの用量は、ヒトにおける典型的な１日の眼科用量（mg/kgベースで罹患した眼に1日2回0.324mgを投与する場合）のそれぞれ1667倍と2963倍である。

最適な保管管理

このオプティラー薬はどこに、どのように、どのくらいの期間保管できますか? 室温 (15 °C ～ 30 °C) で保管し、光や湿気から保護する必要があります。 バッチ番号、製造日および有効期限: パッケージを参照してください。有効期限は元のパッケージに保存されています 物理的特性: Optillar は無色透明の溶液の形をしていますが、使用前はわずかに黄色がかっています。有効期限内であれば、薬の外観を観察し、何らかの変化が見られるかどうかを確認してください。使用できるかどうか薬剤師に相談してください。すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください6

このオプティラー薬をどこに、どのように、どのくらいの期間保管できるかについては、室温 (15 °C ～ 30 °C) で湿気を避けて保管する必要があります。番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。期限切れの薬は使用していません。使用期限が切れています。開封後は元の包装に入れて保管してください。有効期限は 30 日間です。 物理的特性: オプチラーは使用前に透明な溶液の形で提供されます。使用期限内であれば、薬の外観を観察し、何らかの変化が見られるかどうかを確認してください。 、薬剤師に相談して使用できるかどうかを確認してください。すべての薬は子供の手の届かない場所に保管してください6