ネオゾールの禁忌
ランソプラゾールまたはその配合成分に対して過敏症のある患者、妊娠中および授乳中の患者には禁忌です。
ネオゾールの使い方
この薬は朝の空腹時に服用する必要があります。カプセルは丸ごと飲み込む必要があります。カプセルを開けたり噛んだりしないでください。症状の改善の兆候は、治療開始後さまざまな日数以内に現れる場合があります。あなたの治療についてさらに詳しい情報を提供するには医師が最適です。
投与量
バレット潰瘍を含む逆流性食道炎の治療：
1日あたり30mgを4～8週間服用します。
十二指腸潰瘍の治療:
毎日30mgを2〜4週間服用します。
胃潰瘍の治療:
毎日30mgを4～8週間服用します。
逆流性食道炎、十二指腸潰瘍、胃潰瘍の治癒のための維持療法：
15mg、1日1回。
ゾリンジャー・エリソン症候群の治療:
初回用量は 1 日あたり 60mg、3 ～ 6 日間です。その後、胃切除を受けていないゾリンジャー・エリソン症候群の患者およびゾリンジャー・エリソン症候群のない分泌過剰患者において基礎酸分泌が10 mEq/h未満の無症候性患者が達成されるまで、用量を増量する必要がある。以前に胃切除を受けたゾリンジャー・エリソン症候群の患者では、目標として推奨される基礎酸分泌量は 5mEq/h 以下です。患者が 1 日あたり 120 mg 以上のランソプラゾールを必要とする場合、用量を 2 つの等価用量に分割する必要があります。目標に達したら、患者を監視して用量を増やすか減らすかを決定する必要があります。ネオゾールカプセルは、朝の空腹時に服用する必要があります。ゾリンジャー・エリソン症候群の場合、120mg以上の用量が必要とされる1日2回の用量の場合、2回目の用量も空腹時に服用する必要があります。カプセルは丸ごと摂取する必要があります。カプセルを開けたり噛んだりしないよう患者に警告する必要があります。
特別な集団に対する投与量
ランソプラゾールは主に胆汁を介して排泄されるため、中等度から重度の肝不全や高齢者では薬物動態プロファイルが変化する可能性があります。肝機能障害のある高齢患者にランソプラゾールを処方する場合は注意が必要です。
腎不全の場合は用量調整は必要ありません。
高齢者や軽度から中等度の肝機能障害のある方は、初回用量を調整する必要はありません。
この薬の突然の中止によって不快な影響やリスクが生じることはありません。治療効果はなくなるだけです。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
健康に危険を及ぼす可能性があるため、医師の知識なしに薬を服用しないでください。
。
ネオゾールの予防措置
ネオゾール遅延放出カプセルは、朝の空腹時に服用する必要があります。患者はカプセルを開けたり噛んだりしないよう注意する必要があります。顆粒の腸内被覆を保つために、丸ごと飲み込む必要があります。
治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。
ネオゾールの副作用
短期研究（期間8週間まで）で最も頻繁に報告され、ランソプラゾールの使用に関連する可能性がある、または関連する可能性が高いと考えられた有害事象は、下痢、頭痛、めまい、吐き気、便秘でした。
治癒したびらん性食道炎および治癒した胃潰瘍および十二指腸潰瘍の治療のために、15 mg または 30 mg のランソプラゾールを 12 か月間投与した患者を対象とした研究で、以下の副作用が報告されました。
一般的な：
腹痛、頭痛、インフルエンザ様症候群、事故による怪我、腰痛、胸痛。
消化器系:
下痢、胃腸の異常（ポリープ）、嘔吐、歯の変化、吐き気、胃腸炎、直腸の変化。
筋骨格系:
関節痛。
下痢、便秘、めまい、吐き気、頭痛などの不快な反応が現れた場合は医師に知らせてください。
ネオゾール特別集団
妊娠
動物実験では、ランソプラゾールの催奇形性の可能性は示されていません。しかし、ヒトの妊娠に関する適切な、または十分に管理された研究は存在しません。ランソプラゾールは、慎重な医学的評価に基づいて、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に投与されるべきです。
治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせ、授乳中の場合は医師に知らせてください。
母乳育児
ランソプラゾールが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。いくつかの薬剤は母乳中に排泄されるため、授乳期間中の女性にランソプラゾールを投与する場合は注意が必要です。
子供たち
小児における安全性と有効性は確立されていません。
お年寄り
高齢者の場合、tmax と AUC は若いボランティアの 2 倍になります。高齢者の場合は初回用量を変更する必要はありませんが、追加の胃酸分泌抑制が必要な場合を除き、以降は1日30mgを超える用量を投与しないでください。肝機能障害のある高齢者への投与には注意が必要です。
高齢者（60歳以上）の使用には処方箋と医師の監督が必要です。
注意：
この薬には含まれています
砂糖
したがって、糖尿病のある人には注意して使用する必要があります。
ネオゾールの組成
各カプセルには次のものが含まれています。
| ランソプラゾール | 30mg |
| 賦形剤適量* | 1カプセル |
*(糖球、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレングリコール、塩化メチレン)。
ネオゾールの過剰摂取
現在までのところ、ヒトのスルペドーシスに関する情報はありません。ラットとマウスでは、最大 5000 mg/kg (ヒトの用量の約 250 倍) を経口投与しても動物の死亡は起こらず、マウスの尿の色に影響を与えるだけでした。ランソプラゾールは血液透析によって循環から除去されません。
ネオゾールの薬物相互作用
ランソプラゾールはシトクロム P450 システムによって代謝されます。ランソプラゾールをテオフィリンと同時に投与すると、テオフィリンクリアランスのわずかな増加 (10%) が観察されています。
テオフィリンクリアランスに対するこの影響の規模と方向は小さいため、この相互作用は臨床的観点からは懸念される可能性は低いです。それでも、臨床的に有効な血中濃度を確保するために、ランソプラゾールの開始または中止時にテオフィリン用量の追加の漸増が必要になる場合があるため、患者はモニタリングされるべきです。
ランソプラゾールとスクラルファートを同時投与すると、ランソプラゾールの吸収が遅れ、その生物学的利用能が約 30% 低下します。したがって、ランソプラゾールはスクラルファートの少なくとも30分前に服用する必要があります。水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを用いた制酸剤製剤の1時間後にランソプラゾールを投与した場合、C maxに統計的に有意な差はありません。
ランソプラゾールは胃酸分泌の深刻かつ長期にわたる阻害を引き起こすため、理論的には、胃のpHが生物学的利用能の重要な決定因子である薬物（例：ケトコナゾール、アンピシリンエステル、鉄塩、ジゴキシン）の吸収を妨げる可能性があります。 。
以下の有害事象が報告されました。
肝機能検査異常、グルタミコキサラセティックトランスアミナーゼ（TGOまたはアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ）の増加、グルタミコピルビン酸トランスアミナーゼ（TGPまたはアラニンアミノトランスフェラーゼ）の増加、クレアチニンの増加、アルカリホスファターゼの増加、グロブリンの増加、ガンマグルタミルトランスペプチダーゼ（GGTP）の増加、白血球の増加/減少/異常レベル、異常なAG率、赤血球、ビリルビン血症、好酸球増加症、異常な高脂血症、電解質の増加/減少、血小板の増加/減少/異常、およびガストリンレベルの増加。プラセボ対照研究では、グルタミンオキサロ酢酸トランスアミナーゼ（TGOまたはアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ）およびグルタミン酸ピルビン酸トランスアミナーゼ（TGPまたはアラニンアミノトランスフェラーゼ）が評価された場合、プラセボ投与を受けた患者の0.4％（1/250）と患者の0.3％（795人中2人）でした。ランソプラゾールを投与された患者は、治療終了時に正常の上限を 3 倍上回る酵素上昇を示しました。これらの患者のうち、研究中に黄疸を報告した患者は一人もいなかった。
ネオゾールという物質の作用
効果の結果
ランソプラゾール (活性物質) は、胃壁細胞の分泌表面上の酵素 (H+、K+)-ATPase システムの特異的阻害を通じて胃液の分泌を抑制します。
2つの二重盲検ランダム化研究では、ラニチジン（150mg、1日2回）およびオメプラゾール（10mg、1日1回）と比較して、15mgおよび30mgの用量で1日1回のランソプラゾール（活性物質）の有効性を評価した。 ）、800 人を超える消化不良患者の灼熱感と心窩部の痛みを軽減します。
他の研究では、プラセボとの関連でもランソプラゾール (活性物質) の有効性を評価しました。最初に述べた 2 つの研究では、2 週間の治療後の症状緩和においては、15mg のランソプラゾール (活性物質) が 10mg のオメプラゾールよりも有意に (p=0.007) 効果的でした (53% x 41%)。 4 週間の終わりには、両方の割合がほぼ同じになりました。
1 日あたり 30 mg の用量のランソプラゾール (活性物質) は、2 週間および 4 週間の治療後、症状の緩和においてラニチジンよりも有意に効果的でした (55% x 33% および 69% x 44%; p=0.001、プロトコールによる分析) ）。
ランソプラゾールを投与されているすべての患者は、オメプラゾールまたはラニチジンを投与されている患者よりも、制酸薬の併用が大幅に少なくなりました。
プラセボの使用と比較した場合、ランソプラゾール (活性物質) は、15 mg と 30 mg の用量の両方で、消化不良症状の除去において有意に効果的でした。
薬理学的特徴
薬力学的特性:
化学的には、ランソプラゾール (活性物質) は 2 – [ [ [ 3 – メチル – 4 – (2,2,2-トリフルオロエトキシ) – 2 ピリジル] メチル] スルフィニル] ベンズイミダゾールです。
作用機序
ランソプラゾール (活性物質) は、抗分泌物質の一種である置換ベンズイミダゾールであり、抗コリン作用やヒスタミン H2 受容体の拮抗特性を示さないが、分泌表面の酵素 (H+、K+) ATPase システムの特異的阻害によって胃液分泌を抑制します。胃壁細胞の。
ランソプラゾール（活性物質）は、まず胃粘膜壁細胞の酸分泌領域に移行し、酸変換反応により活性型に変換されます。この反応生成物は、酸分泌領域に位置し、プロトンポンプの役割を果たす (H+K+)-ATPase の SH 基と結合し、酸分泌を阻害する目的で酵素活性を抑制します。
この酵素系は酸ポンプ（プロトン）として知られているため、壁細胞内ではランソプラゾール（活性物質）は胃の酸ポンプまたはプロトンポンプの阻害剤として特徴づけられ、酸分泌の最終段階をブロックします。 。
この効果は用量依存性であり、刺激に関係なく、基礎胃酸分泌と刺激胃酸分泌の両方で胃酸分泌の阻害につながります。胃酸分泌の抑制は、1 回の投与後最大 36 時間持続します。
したがって、ランソプラゾール (活性物質) の血漿中排泄半減期は、胃酸分泌の抑制期間を反映しません。ランソプラゾール（有効成分）は酸性環境では不安定であるため、カプセルには腸溶性コーティングされた微顆粒が含まれており、薬物の放出と吸収は十二指腸でのみ始まります。
胃酸分泌抑制作用
ペンタガストリンによって胃酸分泌が刺激される場合:
健康成人にランソプラゾール（本薬）30mgを単回経口投与または7日間経口投与したところ、投与後24時間持続する重要な胃酸分泌抑制作用が認められました。
インスリン刺激による胃酸分泌の場合:
健康成人にランソプラゾール（有効成分）30mgを1日1回7日間連続経口投与したところ、有意な胃酸分泌抑制効果が認められました。
夜間の胃酸分泌の場合:
健康成人にランソプラゾール（有効成分）30mgを1日1回7日間連続経口投与したところ、有意な胃酸分泌抑制効果が認められました。
24時間胃酸分泌の場合：
健康成人にランソプラゾール（主成分）30mgを1日1回7日間連続経口投与したところ、24時間胃液採取試験において日中の重要な胃酸分泌抑制が認められました。
24時間の胃内pHモニタリング:
健康な成人または治癒期の十二指腸潰瘍患者にランソプラゾール（活性物質）30mgを1日1回7日間連続経口投与したところ、日中の胃酸分泌の重要な抑制が観察されました。
24 時間の下部食道 pH モニタリング:
逆流性食道炎患者にランソプラゾール（活性物質）30mgを1日1回、7～9日間連続経口投与すると、胃食道逆流の顕著な抑制が観察されました。
薬物動態学的特性:
吸収
ランソプラゾール (活性物質) の吸収は速く、平均 C max は経口投与後約 1.7 時間で発生し、絶対バイオアベイラビリティは 80% 以上です。健康な被験者では、平均 (± SD) 血漿半減期は 1.5 (± 1.0) 時間でした。
ランソプラゾール（活性物質）を食後30分に投与すると、絶食状態と比較して、AC maxおよびAUCが約50%～70%減少します。ランソプラゾール（有効成分）を食前に投与しても、食事には大きな影響はありません。
分布
ランソプラゾール (有効成分) のタンパク質結合率は 97% です。血漿タンパク質への結合は、0.05 ～ 5μg/mL の濃度範囲にわたって一定です。
代謝と排泄
ランソプラゾール (活性物質) は肝臓で広範囲に代謝され、主にシトクロム P450 アイソザイム CYP2C19 によって 5-ヒドロキシル – ランソプラゾール型 (活性物質) に、また CYP 3 ～ 4 によってランソプラゾール (活性物質) – スルホン型に代謝されます。血漿中に 2 つの代謝産物 (ランソプラゾール誘導体 (活性物質) スルフィニル水酸化物およびスルホン) が測定可能な量で同定されました。
これらの代謝産物には、抗分泌活性がほとんどまたはまったくありません。ランソプラゾール（活性物質）は 2 つの活性種に変換され、胃壁細胞の分泌表面上のプロトン ポンプ [酵素系 (H+K+) ATPase] をブロックすることで酸の分泌を抑制すると考えられています。これら 2 つの活性種は体循環には存在しません。
ランソプラゾール（活性物質）の血漿中排泄半減期は、胃酸分泌の抑制期間を反映しません。したがって、血漿除去半減期は 2 時間未満ですが、酸抑制効果は 24 時間以上持続します。
排除
ランソプラゾール (活性物質) を 1 回経口投与した後、未変化体の尿中への排泄はほとんどありませんでした。ある研究では、C14標識ランソプラゾールを単回経口投与した後、投与された放射線量の約3分の1が尿中に排泄され、3分の2が糞便中に回収されました。これは、代謝産物の有意な胆汁排泄を意味します。
ランソプラゾール（有効成分）の薬物動態は複数回投与しても変化せず、蓄積もありません。
特殊な集団
高齢者への使用
ランソプラゾール (活性物質) のクリアランスは高齢患者では減少し、排出半減期は約 50% ～ 100% 増加します。高齢者の平均半減期は 1.9 ～ 2.9 時間であるため、毎日の用量を繰り返し投与してもランソプラゾール (有効成分) が蓄積することはありません。
高齢者ではピーク血漿レベルは上昇しません。この患者集団では用量調整は必要ありません。高齢の患者や肝障害のある患者では、クリアランスが減少します。
性別
ランソプラゾール（活性物質）を投与された12人の男性患者と6人の女性患者を比較した研究では、薬物動態と胃内pHの結果に差異は見られなかった。
腎不全患者
重度の腎不全患者では、ランソプラゾール (活性物質) 60 mg の投与後、血漿タンパク質への結合が 1.0% ～ 1.5% 減少します。腎不全患者は排泄半減期の減少と総AUC（遊離または結合）の減少を示しました。
しかし、血漿中の遊離ランソプラゾール (活性物質) の AUC は腎不全の程度と関連していませんでした。そして、Ｃ ｍａｘおよびＴ ｍａｘ （最大濃度に達するまでの時間）は、正常な腎機能を有する患者のＣ ｍａｘおよびＴ ｍａｘと異ならなかった。
腎機能障害のある患者では、ランソプラゾール（活性物質）の用量を調整する必要はありません。
肝不全患者
さまざまな慢性肝疾患を患う患者では、平均血漿半減期が 1.5 時間から 3.2 ～ 7.2 時間に延長されました。肝障害のある患者では、健康な人と比較して、定常状態で最大 500% の増加が観察されています。重度の肝障害のある患者では、ランソプラゾール（活性物質）の用量の減量を考慮する必要があります。
健常者と肝硬変患者におけるランソプラゾール（活性物質）の薬物動態を比較すると、T maxがわずかに増加し、C maxおよびAUCが有意に増加したことが示されています。
人種
米国での12件の第1相試験（N=513）からプールされたランソプラゾール（活性物質）の平均薬物動態パラメータを、アジアの2件の研究からの平均薬物動態パラメータ（N=20）と比較した。アジア人患者の平均ランソプラゾール AUC は、米国患者の統合データで観察されたものの約 2 倍でした。ただし、個人内変動は高かった。 Cmax値は同等でした。
前臨床安全性データ
前臨床データは、薬理学的安全性、反復投与毒性、生殖毒性および遺伝毒性に関する従来の研究に基づいて、人体に対する危険性がないことを明らかにしました。
ラットでの 2 件の発がん性研究では、ランソプラゾール (活性物質) が用量依存的に胃 ELC 細胞 (エンテロクロム親和性細胞) 過形成を引き起こし、酸分泌の阻害による高ガストリン血症に関連する ELC 細胞カルチノイドを生成しました。
腸上皮化生、ライディッヒ細胞過形成、良性ライディッヒ細胞腫瘍も観察されています。 18か月の治療後、網膜萎縮が観察されました。これはサル、イヌ、マウスでは観察されませんでした。
ラットでの発がん性研究では、用量依存的な胃ELC細胞過形成、肝腫瘍および精巣網膜腺腫（精巣網）が観察されました。これらの所見の臨床的関連性は不明です。
マウスおよびラットの腹腔内への急性投与における LD50 は 5000mg/kg でした。しかし、実際に可能な最高用量である 5000mg/kg までの用量では動物の死亡例がなかったため、経口および皮下経路では決定できません。
2000mg/kgまでの用量では、ビーグル犬に毒性変化は生じませんでした。
ネオゾールストレージケア
室温（15～30 ℃ ）で保管してください。光や湿気から守ります。
有効期限: カートリッジを参照してください。使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
ネオゾルの法的声明
MS登録番号 1.0465.0281
農場。責任者：
マルコ・アウレリオ・リミリオ・G・フィリョ博士 – CRF – GO nº 3,524
バッチ番号、製造日、および有効期限: パッケージを参照してください。
Neo Química Com. e Ind. Ltda.
www.neoquimica.com.br
VPR 1 – コート 2-A – モジュール 4 – DAIA
アナポリス – 行く
CEP 75132-020
CNPJ: 29.785.870/0001-03
ブラジルの産業
医師の処方箋に基づいて入手可能
SAC: 0800 97 99 900
