インソノックスのリーフレット

インソノックスはどのように機能しますか?

インソノックスはゾルピデムという物質を配合した薬です。

ゾルピデムは、脳にある睡眠中枢に作用します。したがって、医師は不眠症、つまり入眠や眠り続けることが困難な人々の治療のために Insonox を処方します。

ゾルピデムは錠剤を服用してから 30 分以内に作用し始め、睡眠導入時間 (眠りにつくまでにかかる時間) を短縮し、夜間覚醒の回数を減らし、睡眠の総時間を延ばし、睡眠の質を向上させます。

インソノックスの禁忌

Insonox は、ゾルピデムまたはその他の処方成分に対する過敏症 (アレルギーまたは不耐症) の場合には使用しないでください。この薬は、重度または急性の呼吸不全（呼吸機能の低下）または重度の肝不全（肝機能の低下）のある患者にも使用できません。

この薬は小児の年齢層には禁忌です。

この薬は、急性または重度の呼吸不全および重度の肝不全のある患者による使用は禁忌です。

インソノックスの使い方

Insonox は迅速に行動するため、常に

就寝直前または就寝中に投与する

。錠剤を液体と一緒に経口的に摂取する必要があります。

ゾルピデムの長期使用は推奨されず、すべての睡眠薬と同様、治療期間は 4 週間を超えてはなりませんが、場合によっては、より長期間治療を継続する必要がある場合があります。不眠症の種類と臨床状態を考慮して、治療期間を決定できるのは医師だけです。

特別な集団

65歳以上の成人または衰弱している患者：

高齢者や衰弱した患者は一般にゾルピデムの影響により敏感であることを考慮して、1日あたり1〜2錠（5mg）の投与が推奨されます。例外的な場合にのみ、用量を 1 錠 (10mg) に増量する必要があります。

投与量は1日あたり10mgを超えてはなりません。

肝不全の患者：

肝不全患者ではゾルピデムのクリアランスと代謝の低下があることを考慮して、1日あたり5mgの投与が推奨されます。これらの患者、特に高齢の患者は注意深く監視する必要があります。成人（65歳未満）の臨床反応が不十分であり、薬剤の忍容性が良好な場合は、用量を10 mgに増量できます。

小児患者:

18歳未満の小児患者に対するゾルピデムの使用の安全性と有効性は確立されていません。したがって、この集団にはゾルピデムを処方すべきではありません。

推奨されない経路で投与されたゾルピデムの効果に関する研究はありません。したがって、この薬の安全性と有効性を考慮すると、投与は経口的にのみ行う必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Insonox の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。薬の効果は最長 8 時間であることに注意することが重要です。そのため、薬を使用する場合は、この期間中は注意力、手先のスキル、知的スキルが損なわれる可能性があるため、その活動を避けるべきです。このような場合は、その日は薬を服用しないことを検討してください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

インソノックスの予防措置

ゾルピデムは、睡眠時無呼吸症候群（睡眠中に呼吸が止まる病気）や重症筋無力症（神経や筋肉（神経筋）に影響を及ぼす病気で、疲労感が主な特徴）を患っている場合は注意して使用する必要があります。

この薬は 1 回で服用し、同じ夜に複数回服用しないでください。ゾルピデムの 1 日の最小有効用量を使用する必要があり、10 mg を超えてはなりません。

不眠症の主な原因は可能な限り特定され、睡眠薬を処方する前にその原因に対処する必要があります。 7 ～ 14 日間使用しても治療効果が見られない場合は、主要な身体的または精神的疾患の存在を示している可能性があるため、定期的に医師による慎重な再評価を受ける必要があります。

健忘症（記憶力の大幅な低下または完全な喪失）：

ゾルピデムなどの鎮静剤や催眠剤は、前向性健忘（薬の使用直後に起こった出来事に対する記憶の喪失）を引き起こす可能性があり、通常、投与後数時間で発生します。このため、就寝直前に薬を服用することが推奨されており、7～8時間の連続睡眠のための良好な条件を確保することが重要です。

自殺念慮とうつ病:

いくつかの疫学研究では、ベンゾジアゼピンやゾルピデムを含む他の睡眠薬で治療されたうつ病の有無にかかわらず、自殺および自殺未遂の発生率が増加していることが実証されています。因果関係は確立されていない。

うつ病の症状があり、自殺願望がある場合は、ゾルピデムを慎重に投与する必要があります。意図的な過剰摂取を避けるために、これらの患者には可能な限り最低用量を使用する必要があります。ゾルピデムの使用中に、既存のうつ病が露出する可能性があります。不眠症はうつ病の症状である可能性があることを考慮し、不眠症が続く場合は医師の再評価を受ける必要があります。

その他の逆説的 (逆説的) および精神医学的タイプの反応:

ゾルピデムなどの鎮静剤や催眠剤の使用により、不眠症の悪化、悪夢、神経過敏、イライラ、興奮、攻撃性、癇癪、妄想、幻覚、不適切な行動、その他の行動障害などの他の精神医学的および逆説的な反応が発生する可能性があります。 。この場合は薬を中止しなければなりません。これらの反応は高齢者に発生する可能性が高くなります。

夢遊病とそれに関連する行動:

睡眠中の歩行およびその他の関連行動（運転中の睡眠、食事の準備や食事、電話や性交中の会話など）は、これらの出来事に対する健忘症（一時的な記憶力の低下または完全な喪失）を伴い、以下を使用した患者で観察されました。ゾルピデムと彼らは完全に目覚めていませんでした。ゾルピデムとアルコールまたは他のCNS（中枢神経系）抑制剤の併用は、推奨最大用量を超えてゾルピデムを使用する場合と同様に、これらの行動のリスクを高めるようです。このような行動（運転中の睡眠など）が見られる場合は、自分自身や他人に対するリスクを考慮して、ゾルピデム治療を中止する必要があります。

精神運動障害:

ゾルピデムが精神的覚醒を必要とする活動を開始する前7～8時間以内に投与された場合、運転能力障害を含む精神運動障害のリスクが増加します。推奨量よりも高い用量が使用された場合。ゾルピデムが他の中枢神経系抑制薬、アルコール、またはゾルピデムの血中濃度を上昇させる他の薬剤と併用された場合。

許容範囲：

ゾルピデムなどの一部の鎮静剤/催眠剤は、数週間長期間使用すると催眠効果が失われる場合があります。

依存：

鎮静剤/睡眠薬またはゾルピデムの使用は、身体的または精神的依存の発症につながる可能性があり、また、数週間繰り返し使用すると効果が失われる可能性があります。しかし、これらの特徴は、ゾルピデムを推奨用量および治療期間で使用した場合には観察されませんでした。依存症のリスクは、治療の用量と期間が増えるにつれて増加します。精神障害、アルコール依存症または薬物乱用の病歴がある場合、このリスクは高くなります。 Insonox は、医師の注意深い監督下でこのグループの患者にのみ投与されるべきです。

身体的依存がある場合、ゾルピデムの突然の中止は、頭痛、筋肉痛、不安、緊張、興奮、混乱および過敏症などの離脱症状の出現を引き起こす可能性があります。

重篤な場合には、現実感喪失（自分自身についての感覚の変化）、離人感（自分についての感覚は保たれたまま、外の世界の現実の感覚が変化する）、聴覚過敏（音に対して痛みを感じる）、四肢のしびれやうずき、光、騒音、物理的接触に対する過敏症（感受性の増加）、幻覚やけいれん。

反跳性不眠症（治療の動機となった不眠症よりも重篤な不眠症の再発）：

推奨を超える用量と期間で睡眠薬による治療を突然中断すると、一過性の反跳性不眠症（不眠症の再発、場合によっては治療の動機となったものよりも重度になる）を引き起こす可能性があり、また、他の症状（気分の変化、不安、興奮）を引き起こす可能性があります。したがって、患者にこの現象を知らせることが重要であり、それを最小限に抑えるために投与量を徐々に減らす必要があります。

作用時間が短い鎮静剤/睡眠薬の場合、用量範囲内で離脱現象が現れる場合があります。

重傷:

ゾルピデムはその薬理学的特性により、眠気や意識レベルの低下を引き起こす可能性があり、転倒や重傷を引き起こす可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

Insonox の副作用

副作用、特にCNS（中枢神経系）における特定の反応は、使用されたゾルピデムの用量に関連しているという証拠があります。理論上、ゾルピデムを就寝直前またはすでに就寝中に投与すると、これらの反応は小さくなるはずです。これらの反応は、高齢の患者や治療の開始時により頻繁に発生します。

免疫系の障害

精神障害

ほとんどの精神疾患は、逆説的な反応、つまり幸福感に関連しています。

中枢神経系疾患

目の病気

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

胃腸障害

肝胆道疾患

代謝と栄養障害

皮膚および皮下組織の疾患

筋骨格疾患および結合組織疾患

感染症と蔓延

一般的な障害

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

インソノックス特別集団

呼吸不全（呼吸機能の低下）：

催眠薬には呼吸抑制を引き起こす作用があるため、呼吸機能に障害がある場合は使用に注意が必要です。

肝不全（肝機能の低下）：

重度の肝不全（重度の肝機能障害）がある場合は、脳症（脳機能障害）を引き起こす可能性があるため、ゾルピデムを使用しないでください。

高齢の患者さん：

高齢者または衰弱した患者はゾルピデムの影響により敏感になる可能性があります。高齢者または衰弱している場合は、5mgの用量が推奨されます（10mgの用量を超えないようにしてください）。このタイプの患者には、より厳密なモニタリングが推奨されます。 65 歳以上の患者に推奨される用量は厳密に遵守する必要があります。

小児患者:

18歳未満の患者に対するゾルピデムの安全性と有効性は確立されていません。したがって、この集団にはゾルピデムを処方すべきではありません。

精神病患者:

ゾルピデムなどの催眠薬は、精神病患者の治療の主薬となるべきではありません。

QT延長症候群（心電図上のQT間隔の延長と、潜在的に致命的な不整脈のリスクが高いことを特徴とする遺伝性心疾患）の患者。

in vitro 心臓電気生理学的研究では、非常に高濃度の多能性幹細胞を使用した実験条件下で、ゾルピデムがカリウムチャネルに関連する hERG を減少させることができることが実証されました。先天性 QT 延長症候群の患者における潜在的な影響は不明です。先天性QT延長症候群と診断された場合、予防措置として、医師はゾルピデム治療の利益とリスクのバランスを慎重に検討する必要があります。

妊娠と授乳:

妊娠中のゾルピデムの使用は、予防措置として避けるべきです。妊娠中の患者におけるゾルピデムの使用に関するデータは存在しないか、非常に限られています。動物実験では、胚毒性作用（胚に対する毒性作用）は示されていません。

あなたが出産可能な年齢に達している場合は、妊娠を計画しているとき、または妊娠の疑いがあるときに医師に知らせてください。

ゾルピデムを妊娠最後の 3 か月または分娩中に使用した場合、薬の作用方法により、体温が正常より低くなったり、血圧が異常に低下したり、中程度の呼吸抑制などの新生児に影響が生じる可能性があります。ゾルピデムを妊娠後期に別の中枢神経系抑制剤と一緒に使用した場合、新生児に重度の呼吸抑制を引き起こした症例が報告されています。

さらに、妊娠後期に鎮静剤/睡眠薬を慢性的に使用した母親から生まれた子供は、身体依存を発症している可能性があり、出生後に離脱症状を発症するリスクがあります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

授乳:

母乳中のゾルピデムの濃度は低いですが、授乳中の場合は使用しないでください。

その他のリスクグループ:

車両を運転し、機械を操作する能力の変化:

車を運転したり機械を操作したりする場合、ゾルピデム投与翌朝、眠気、反応時間の延長、めまい、かすみ目や複視、注意力の低下、運転障害などの副作用が起こるリスクがある可能性があります。このリスクを最小限に抑えるには、睡眠時間を 7 ～ 8 時間にすることをお勧めします。

さらに、ゾルピデムとアルコールおよび他の中枢神経系抑制剤との併用は、これらの影響のリスクを高めます。ゾルピデムを使用している間は、アルコールや他の向精神薬を使用しないでください。

インソノックスの構成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース/マクロゴール、二酸化チタン、エチルアルコール、逆浸透水およびマクロゴール。

インソノックスの過剰摂取

ゾルピデム単独、または他のCNS（中枢神経系）抑制薬（アルコールを含む）との併用による過剰摂取の場合、意識喪失から昏睡に至るまでの症状、および致命的な結果を含むより重篤な症状が観察されています。

過剰摂取の場合は、対症療法および対症療法を行う必要があります。胃を排出する利点がない場合は、吸収を減らすために活性炭を投与する必要があります。興奮状態が生じた場合には、鎮静剤を投与する必要があります。

重症の場合にはフルマゼニルの使用を検討する必要がありますが、フルマゼニルの投与は神経症状（けいれん）の出現に寄与する可能性があります。

ゾルピデムは透析可能ではありません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。中毒の場合、さらに指導が必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

インソノックスの薬物相互作用

アルコール

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）をアルコール飲料またはアルコールを含む薬剤と一緒に服用することはお勧めできません。アルコールは鎮静剤や催眠剤、あるいは関連物質の作用を強化し、覚醒に影響を与え、車両の運転や機械の操作時の危険性を高めます。

中枢神経系抑制剤

抗精神病薬（神経弛緩薬）、睡眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、抗ヒスタミン薬と併用した場合、中枢神経系の抑制が増加することがあります。しかし、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (フルオキセチンとセルトラリン) の使用では、薬物動態学的または薬力学的相互作用は観察されていません。麻薬性鎮痛薬の場合、多幸感が増大し、精神的依存につながる可能性があります。

CYP450阻害剤

シトクロム P450 を阻害する化合物は、ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) などの一部の睡眠薬の活性を高める可能性があります。ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) は、いくつかのシトクロム P450 肝臓酵素によって代謝されます。主なものは CYP1A2 の寄与を持つ CYP3A4 です。ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) の薬力学的効果は、リファンピシン (CYP3A4 誘導剤) と一緒に投与すると低くなります。しかし、ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) をイトラコナゾール (CYP3A4 阻害剤) と一緒に投与した場合、薬物動態および薬力学は大幅に変化しませんでした。これらの結果の関連性は不明です。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）と強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール（200mgを1日2回）の同時投与は、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）と比較して、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の排出半減期を延長し、総AUCを増加させ、クリアランスを減少させます。ケトコナゾールとプラセボを併用すると、総 AUC はわずかに増加します (ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) 単独と比較した場合、係数 1.83)。

ゾルピデムヘミ酒石酸塩の用量調整は必要ありませんが、ケトコナゾールとゾルピデムヘミ酒石酸塩の同時投与は鎮静効果を高める可能性があることを患者に警告する必要があります。フルボキサミンは、CYP1A2 肝酵素の強力な阻害剤であり、CYP2C9 および CYP3A4 肝酵素の中程度から弱い阻害剤です。フルボキサミンを併用すると、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の血中濃度が上昇する可能性があります。併用はお勧めしません。シプロフロキサシンは、肝酵素 CYP1A2 および CYP3A4 の中程度の阻害剤であることが示されています。シプロフロキサシンを併用すると、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の血中濃度が上昇する可能性があります。併用はお勧めしません。

その他の薬

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）をワルファリン、ジゴキシン、ラニチジンまたはシメチジンと一緒に投与した場合、薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。

臨床検査

現在までのところ、臨床検査におけるゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) の干渉に関するデータはありません。

物質の作用 Insonox

有効性の結果

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は、いくつかの観察研究で不眠症の継続治療に有効であることが示されています。 ¹

245 人の患者を対象とした研究では、プラセボと比較して、ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (有効成分) は睡眠の質の大幅な改善と日中の眠気の軽減に関連していました (plt;0.05)。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の安全性は非常に満足のいくものであり、プラセボの安全性と同様でした。 ²

参考文献:

1. エスティビル Eら。不眠症の薬物治療、定義、診断に関するコンセンサス。臨床薬物調査 2003; 23(6): 351-85。

2. Herve A、他。原発性不眠症に「必要に応じて」投与されるゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の有効性と安全性：二重盲検プラセボ対照試験の結果。臨床薬物調査 2001、21(6): 391-400。

薬理学的特徴

薬力学特性

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は、イミダゾピリジンのグループに属する催眠薬です。実験研究では、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）が、抗けいれん作用、筋弛緩作用、または抗不安作用を得るのに必要な用量よりもはるかに少ない用量で鎮静作用を促進することが実証されています。これらの効果は、塩素チャネルの開口を調節する GABAOMEGA 受容体に対する選択的アゴニスト活性によるものです。ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) は、オメガ 1 受容体サブクラス (BZD1) の優先的アゴニストです。

男性の場合、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）は、睡眠導入にかかる時間を短縮し、夜間覚醒の回数を減らし、総睡眠時間を延長して睡眠の質を改善します。これらの効果は、ベンゾジアゼピンで観察されるものとは異なる、特定の脳波プロファイルに関連しています。睡眠実験室の研究では、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）が、深い睡眠段階（III および IV）だけでなく、段階 II の睡眠も延長することが示されています。推奨用量では、ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) は逆説的睡眠 (REM 相) の総持続時間に影響を与えません。

薬物動態学的特性

吸収

舌下投与後、ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) は約 70% の生物学的利用能を有し、0.5 ～ 3 時間で最大血漿濃度に達します。

分布

治療用量では、ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) は直線的な薬物動態を示します。

血漿タンパク質への結合は約 92% で、成人における分布量は 0.54 + 0.02 l/kg です。

排除

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は肝臓で代謝され、肝酵素に誘導作用を及ぼすことなく、不活性代謝産物の形で尿（約60％）および糞便（約40％）中に排泄されます。血漿半減期は平均して 2.4 時間 (0.7 ～ 3.5 時間) です。高齢患者では、肝臓クリアランスの減少が観察され、半減期（平均：3 時間）の大幅な延長はなく、ピーク濃度が約 50% 増加します。分配量は0.34+0.05l/kg減少します。腎不全の存在下では、透析の有無にかかわらず、腎クリアランスがわずかに減少しますが、他の動態パラメータは変化しません。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）は透析できません。肝不全患者ではバイオアベイラビリティが増加します。クリアランスは大幅に減少し、半減期は延長されます (約 10 時間)。

Insonox ストレージ ケア

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

プレゼンテーション

折り目があり、白いコアと白いコーティングのある長方形のカプセル型の錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

Insonox アラート メッセージ

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

医師の処方箋に基づいて販売 – 処方箋の保管がある場合のみ販売できます。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

Insonox の法的声明

MS No. 1.0370.0570

農場。答え：

アンドレイア・カヴァルカンテ・シウバ
CRF-GO No.2,659

ラボラトリオ テウト ブラジレイロ S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76
VP 7-D モジュール 11 Qd。 13 – ダイア
CEP 75132-140 – アナポリス – GO
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