トラゾドン塩酸塩EMSリーフレット

トラゾドン塩酸塩 – EMS はどのように機能しますか?

塩酸トラゾドンは、塩酸トラゾドンを有効成分とする抗うつ薬です。

トラゾドンは、脳内の 2 つの天然物質、セロトニンとノルアドレナリンの濃度を変化させ、うつ病に関連する症状の改善を促進します。

トラゾドン塩酸塩の禁忌 – EMS

トラゾドンまたは配合成分のいずれかにアレルギーがある場合は、塩酸トラゾドンを使用しないでください。

酵素モノアミンオキシダーゼ (MAO) を阻害する薬剤との併用、または治療中止後 14 日以内のトラゾドン塩酸塩の使用は禁忌です。

抗生物質リネゾリドを投与されている患者には、塩酸トラゾドンの使用も禁忌です。

塩酸トラゾドンは心筋梗塞から回復中の患者には推奨されません。

治療中は定期的に医師の診察を受け、必要な臨床検査を行ってください。

心臓、腎臓、肝臓に問題がある場合は医師に相談してください。

抗うつ薬は、車両の運転や機械の操作など、潜在的に危険な作業を実行するために必要な精神的および/または身体的能力を低下させる可能性があります。注意が必要な作業を行う場合は、事故を避けるために全身状態を注意深く観察してください。

トラゾドン塩酸塩の使い方 – EMS

トラゾドン塩酸塩は、食事または軽食の直後に服用する必要があります。最初の 1 週間で症状の軽減が見られる場合があり、通常 2 週間以内 (最長 4 週間) で効果的な抗うつ効果が現れます。

トラゾドン塩酸塩の投与量 – EMS

大人

初回用量は 50 ～ 150 mg/日を経口で 1 日 2 回 (12 時間ごと) に分割するか、就寝前に 1 回服用することをお勧めします。必要で忍容性がある場合は、用量を 3 日または 4 日ごとに 50 mg/日ずつ増量できます。

外来での最大用量は、通常、分割用量で 400 mg/日を超えません。入院患者（つまり、より重度のうつ病患者）の場合は、1日あたり最大600 mgを分割投与できます。 800 mg を超える用量は、非常に重篤な場合にのみ使用する必要があります。

お年寄り

1日75mgから開始し、数回に分けて経口摂取し、3日または4日の間隔で徐々に増やしてください。

メンテナンス

適切な反応が得られたら、治療反応に応じて用量を徐々に減らし、その後は調整する必要があります。長期維持療法中の用量は、最低有効用量でなければなりません。

一般に、抗うつ薬による治療は数か月間継続することが推奨されます。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

トラゾドン塩酸塩 50 mg 錠剤は噛まないでください。

トラゾドン塩酸塩 100 mg 錠剤は、割ったり噛んだりしないでください。

トラゾドン塩酸塩 – EMS の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

トラゾドン塩酸塩は医師の指示に従って正確に服用してください。治療を突然中断すると、不安、興奮、睡眠障害などの症状が生じる可能性があるため、自己判断で治療を中止しないでください。

トラゾドン塩酸塩の服用を忘れた場合は、気づいた時点ですぐに服用してください。次に飲む時間が近い場合は、忘れた分を倍量で飲まずに飛ばしてください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

トラゾドン塩酸塩の予防措置 – EMS

トラゾドンは、長期にわたる陰茎勃起（持続勃起症）の発生と関連しています。勃起が長引いたり持続時間が不十分な男性患者は、直ちに薬による治療を中止し、医師に相談してください。

注意：

トラドゾンは持続勃起症の発生と関連しています。外科的介入が必要であったという報告があり、これらの症例の中には勃起機能に永久的な損傷やインポテンスが生じる場合もあります。したがって、勃起が長引いたり、痛みを感じたり、不適切な勃起をしている男性患者は、直ちにトラゾドンの使用を中止し、医師または救急室に相談する必要があります。

トラゾドン塩酸塩は、胃への刺激を避けるために、食事中または食事の直後に服用する必要があります。

患者の 75% は 2 週間以内に改善を示しますが、顕著な治療効果を得るには 30 日以上の期間が必要な場合もあります。

何らかの理由で薬を中止する必要がある場合は、徐々に中止する必要があります。

アルコール飲料や、注意力を低下させ眠気を引き起こすその他の薬（中枢神経系抑制薬）は避けてください。

急に立ち上がったり座ったりすると、めまいが起こることがありますので注意してください。

注意力を欠くと事故の危険が高まるような活動は避けてください。

心臓病、アルコール依存症、肝臓や腎臓の障害、妊娠などの臨床状況では、塩酸トラゾドンを使用するリスクと利点を医師と一緒に検討する必要があります。

重度のうつ病患者における自殺の可能性はうつ病に固有のものであり、うつ病状態が大幅に改善するまで続く可能性があります。したがって、薬が期待される効果を発揮するために、医師が処方した用量と時間を正しく守ってください。

トラゾドンは、統合失調症またはその他の精神疾患の患者の精神状態を悪化させる可能性があり、双極性障害の患者では妄想的思考が強化されたり、躁状態または軽躁状態への変化を促進したりする可能性があります。いずれの場合も、トラゾドンは中止する必要があります。

塩酸トラゾドンによる治療を受けている患者において、姿勢を変えた後の血圧の低下や失神など、血圧の低下（低血圧）が発生したとの報告があります。

トラゾドンによる降圧療法の併用では、医師が必要と判断した場合、降圧薬（血圧を下げるために使用される薬）の用量を減らす必要がある場合があります。

一般に、トラゾドンと麻酔薬の間の相互作用についてはほとんど知られていません。したがって、予定された手術の前に、医師はトラゾドンによる治療をできるだけ長く中断する必要があります。

トラゾドンと同様の作用機序を持つ薬剤は、出血（軽度の打撲や鼻血から大規模な出血まで）を伴います。トラゾドンは血小板凝集を低下させる可能性もあり、特にアスピリン、ワルファリン、非ステロイド性抗炎症薬、その他の抗凝固薬と併用した場合、出血のリスクが高まります。

骨折は抗うつ薬による治療に関連しています。原因不明の骨の痛み、腫れ、あざがある場合は医師に相談してください。

トラゾドンは軽度の瞳孔拡張を引き起こす可能性があり、影響を受けやすい人では緑内障の発症を引き起こす可能性があります。

致死性のセロトニン症候群は、セロトニン作動薬を服用している患者、特に他のセロトニン作動薬（トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、ブスピロン、トリプトファン、セントジョーンズワートなど）またはセロトニン代謝を低下させる薬剤と組み合わせて服用している患者で発生する可能性があります。 （例：MAO阻害剤）。患者は、精神状態の変化（興奮、幻覚、せん妄、昏睡）、頻脈、血圧不安定、神経筋変化（震え、固縮）、胃腸症状（吐き気、嘔吐、下痢）などのセロトニン症候群の兆候がないか注意深く監視する必要があります。そしてけいれん。セロトニン症候群が疑われる場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

抗うつ薬治療中止症候群は、治療が突然中止されると発生することがあります。最も一般的な症状には、吐き気、嘔吐、下痢、頭痛、めまい、食欲低下、発汗、震え、チクチク感、疲労、眠気、睡眠障害などがあります。あまり一般的ではない症状には、電気ショック感覚、不整脈、筋肉痛、関節痛、平衡感覚の維持の困難、精神症状（興奮、不安、パニック発作、過敏症、攻撃性、気分の悪化、不安定さ、多動性、躁状態/軽躁状態、行動能力の低下）などがあります。集中力、精神的混乱、記憶障害）。半減期が短く、治療期間が長い抗うつ薬では、この症候群を発症するリスクがより高くなります。

一部の抗うつ薬（セロトニン再取り込み阻害薬）は、抗利尿ホルモン不適切分泌症候群（ADH）の発現に関連しています。血清ナトリウム濃度が低い症例は、重篤な症例を含めて報告されており、ナトリウム濃度が <; 110 mEq/L、主に高齢者。

抗うつ薬（トラゾドンを含む）は不整脈の発生と悪化に関連しているため、不整脈のある患者が塩酸トラゾドンを使用する場合は注意が必要です。したがって、このグループの患者に該当する場合は、注意深く監視する必要があるため、医師に知らせてください。トラゾドンは、代償性頻脈（心拍の加速）を伴う心拍数の減少（徐脈）と血圧の低下（低血圧）を引き起こす可能性があるため、心臓病患者、特に変化のある患者に使用する場合は注意が必要です。心臓の鼓動（不整脈）。

すべての抗うつ薬と同様に、トラゾドンの使用は、治療の利点が潜在的なリスクを上回るかどうかを考慮して医師によって推奨される必要があります。

塩酸トラゾドンを投与されている患者では持続勃起症が発生することが報告されているため、勃起が長引いたり不適切な場合には、直ちに薬物治療を中止し、医師に相談してください。

トラゾドンは、アルコール、精神安定剤（バルビツレート系）、注意力を低下させ眠気を引き起こす薬剤（中枢神経系抑制剤）の効果を増強する可能性があります。

トラゾドンは、食事または軽食の直後に投与する必要があります。空腹時に摂取した場合と比較して、食事と一緒に摂取した場合、薬の総吸収量が最大 20% 増加する可能性があります。絶食状態ではめまい/せん妄のリスクが高まる可能性があります。

授乳

授乳中の場合は、塩酸トラゾドンを使用しないでください。

機械を運転して操作する能力

治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。

トラゾドン塩酸塩の副作用 – EMS

トラゾドンによる治療中、または治療を中止した直後に、自殺行動や自殺念慮の事例が報告されています。

治療の初めに、めまい、眠気、吐き気、不快な味、口渇を感じることがあります。一般に、これらの反応は薬の使用を続けると消えますが、医師に報告する必要があります。

以下に述べる症状は、未治療のうつ病の場合に一般的に報告されるものですが、トラゾドンによる治療を受けている患者でも記録されています。

以下に、トラゾドン塩酸塩の使用により現れる可能性のある副作用を頻度の高い順にリストします。

非常に一般的です（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）

中枢神経系障害

鎮静、頭痛、めまい、倦怠感。

胃腸障害

口渇、吐き気。

一般的（この薬を使用している患者の 1% ～ 10% の間で発生します）

心血管障害

腫れ。

中枢神経系障害

興奮、歩き方の変化、混乱、見当識障害、記憶喪失、片頭痛。

皮膚疾患

寝汗。

内分泌および代謝障害

性欲の減少。

胃腸障害

腸の便秘、腹痛、味覚の変化、嘔吐。

泌尿生殖器疾患

射精障害、尿意切迫感。

神経筋障害および骨格障害

背中の痛み、筋肉痛、震え。

眼疾患

視覚的なぼやけ、視覚障害。

呼吸器障害

息切れ。

まれです (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

精神障害

パラノイア、軽躁病、幻覚、精神病。

心血管障害

さまざまな種類の不整脈、心拍数の減少または増加、QT 間隔の延長、心停止、急性心筋梗塞、姿勢を変えた後の低血圧、胸痛、うっ血性心不全。

中枢神経系障害

異常な夢、不眠症、不安、脳卒中、発作、めまい、発話困難、部分的難聴、感受性の低下、セロトニン症候群。

胃腸障害

逆流性食道炎、肝炎、皮膚が黄色くなる、一部の検査値の変化（ビリルビン、アミラーゼ、肝酵素）、唾液分泌の増加。

呼吸器疾患

呼吸が止まる。

泌尿生殖器疾患

異常なオルガスム、尿失禁、尿閉、インポテンス、逆行性射精、長期にわたる陰核勃起、血尿、頻尿。

眼疾患

緑内障、光恐怖症、複視、眼球乾燥症、目の痛み。

血液疾患

貧血、白血球数の増加、メトヘモグロビン血症。

皮膚疾患

ニキビ、脱毛、かゆみ、乾癬、皮膚の発赤、光線過敏反応、ほてり、紅潮、爪の白い斑点、蕁麻疹。

内分泌疾患

不適切な ADH 分泌の症候群、乳房からの乳漏れ、毛髪の増加、性欲の増加、乳房のボリュームの増加。

一般的な障害

アレルギー反応、食欲の増加、脱力感、言語障害。

筋肉障害

歩行障害、筋肉のけいれん。

非常にまれです (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)

泌尿生殖器疾患

持続勃起症（持続勃起）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

トラゾドン塩酸塩の特別集団 – EMS

妊娠

妊娠中にトラゾドン塩酸塩を使用するリスクと利点については、医師と一緒に検討する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

腎不全と肝不全

トラゾドンは、腎臓または肝臓に障害のある患者には注意して使用する必要があります。

老人医学

65 歳以上の場合は、このリーフレットの項目 6 を参照して医師の指示に従って、1 日の摂取量を調整する必要がある場合があります。

トラゾドン塩酸塩の組成 – EMS

各 50mg コーティング錠には次のものが含まれます。

*微結晶セルロース、乳糖一水和物、第三リン酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム。フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース＋マクロゴール＋二酸化チタン、エチルアルコール、精製水。

各 100mg コーティング錠には次のものが含まれます。

*微結晶セルロース、乳糖一水和物、第三リン酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム。フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース＋マクロゴール＋二酸化チタン、エチルアルコール、精製水。

トラゾドン塩酸塩のプレゼンテーション – EMS

50 mg および 100 mg のコーティング錠

10、20、30、40、60、100*、200* のコーティング錠が入った箱。

※病院用の包装です。

経口使用。

大人用。

トラゾドン塩酸塩の過剰摂取 – EMS

症状

眠気、筋肉の協調性の低下、吐き気または嘔吐。

塩酸トラゾドンと別の薬物（たとえば、アルコール + 抱水クロラール + ジアゼパム、アモバルビタール、クロルジアゼポキシド、またはメプロバメート）を同時に摂取した患者の過剰摂取の結果は、非常に重篤または致命的になる可能性があります。

トラゾドンの過剰摂取でのみ発生すると報告されている最も重篤な反応は、勃起の持続、呼吸停止、心電図の変化でした。最も頻繁にみられる反応は眠気と嘔吐でした。過剰摂取は、報告されている副作用の発生率または重症度の増加を引き起こす可能性があります。

処理

トラゾドンに対する特別な解毒剤はありません。治療は、低血圧または過剰な鎮静の場合には、対症療法的かつ支持的なものでなければなりません。トラゾドンの過剰摂取が疑われる患者は胃を洗浄しなければなりません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

トラゾドン塩酸塩の薬物相互作用 – EMS

薬物間相互作用

この分野では臨床研究が不足しているため、電気ショック療法と薬剤の併用は避けるべきです。

ワルファリンとトラゾドンを投与されている患者における凝固検査の変化についての報告があります。 175 mg/日の用量のトラゾドンは、ヘパリンの影響を和らげます。

アルコールまたは眠気を引き起こす薬物（他の中枢神経系抑制薬）との併用は、中枢神経系の過度の抑制と注意力の大幅な低下を引き起こす可能性があります。

降圧剤（血圧を下げるために使用される薬）を併用すると、血圧が大幅に低下する（重度の低血圧）可能性があります。

これらの薬剤のいずれかとトラゾドンを併用した患者の血液中のジゴキシンとフェニトインの濃度が上昇したという報告があります。高齢患者においてトラゾドンによって引き起こされたジゴキシン中毒の可能性のある症例が報告されており、したがって、これらの症例には特別な注意が推奨されます。

上記の薬を使用している場合は、必要に応じて塩酸トラゾドンの用量を調整できるように医師に相談してください。

MAO阻害剤は、トラゾドンなどのセロトニン再取り込み阻害剤抗うつ薬の有害事象を増加させる可能性があります。

薬物と化学的相互作用

治療中はアルコール飲料を控えてください。トラゾドンは、アルコール、バルビツール酸塩、その他の中枢神経系抑制剤の作用を強化する可能性があります。

医薬品検査所の検査の相互作用

トラゾドン塩酸塩を投与されている患者では、血中の白血球数と好中球数の減少が時折観察されており、通常は薬剤の中止は必要ありません。ただし、これらの細胞の数が正常値を下回った場合は、治療を中止する必要があります。治療中に発熱や喉の痛み（またはその他の感染症の兆候）を経験した患者には、総白血球数の測定が推奨されます。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

トラゾドン塩酸塩の食品との相互作用 – EMS

薬物と化学的相互作用

患者は治療中アルコール飲料を控えなければなりません。トラゾドンは、アルコール、バルビツール酸塩、その他の中枢神経系抑制剤の作用を強化する可能性があります。

トラゾドン塩酸塩という物質の作用 – EMS

効果の結果

1980年代に実施されたいくつかの比較臨床研究では、4～6週間投与されたトラゾドン（100～400mg）の有効性は、アミトリプチリンやイミプラミンなどの三環系抗うつ薬の有効性と同等でした。単極性うつ病の高齢者患者を対象とした無作為二重盲検プラセボ対照研究では、4週間の治療後、トラゾドンの有効性はプラセボの有効性より優れ、イミプラミンの有効性と同等でした。

二重盲検無作為化研究でも、高齢者のうつ病患者におけるトラゾドンを評価し、アミトリプチリンとミアンセリンで治療された患者で観察された結果と同様のスコアの有意な改善が観察されました。

二重盲検臨床研究では、うつ病患者におけるトラゾドン（平均持続用量250 mg/日）の有効性とフルオキセチン（平均持続用量20 mg/日）の有効性を比較しました。反応した患者の割合（HAM-D スコアのベースラインからの 50% 減少）は、トラゾドンとフルオキセチンの投与群でそれぞれ 68.9% と 62.3% でした。

225人の患者を対象とした二重盲検無作為化プラセボ対照研究において、トラゾドン（用量漸増段階後の用量150～400mg/日）の有効性がベンラファクシン（用量75～200mg）の有効性とも比較された。うつ。 。

HAM-D スコアの変化によれば、どちらの薬剤もプラセボよりも有意に効果的でした。ベンラファクシンは、HAM-D スケールで認知障害と遅延因子をより大きく改善しましたが、トラゾドンは睡眠障害の改善により効果的でした。この研究では、ベンラファクシンは吐き気を引き起こす可能性が高く、トラゾドンはめまいや眠気の報告の大部分と関連していました。

中等度から重度のうつ病患者を対象とした二重盲検無作為化研究において、トラゾドンとブプロピオンが比較されました。 6 週間後、HAM-D スコアと臨床全体印象重症度(CGI-S) スコアによる全体的な有効性は 2 つの薬剤間で同様でしたが、治療 7 日目の両方のスコアの改善はトラゾドンの方が大幅に大きかったです。睡眠に対する有益な効果について。治療終了時には、トラゾドンとブプロピオンを投与したグループでは、それぞれ患者の 46% と 58% が改善した/かなり良くなったと考えられました。

糖尿病性遠位対称性多発神経障害に伴う疼痛の治療における低用量のトラゾドン（50 または 100 mg/日）の有効性が、短期研究で 31 人の成人患者を対象に評価されました。

2週間の治療後、19人の患者(61.3%)が症状の軽減を経験し、7人(22.6%)が完全な痛みの軽減を経験しました。 8 人の患者 (25.8%) が有害事象により治療を中止しましたが、その程度は軽度でした (めまい、頭痛、不眠症)。

薬理学的特徴

作用機序

トラゾドンは、他の入手可能な抗うつ薬とは化学的に異なるトリアゾロピリジン誘導体です。トラゾドンは、ベンゾジアゼピン、フェノチアジド、三環系抗うつ薬とある程度の類似点がありますが、その薬理学的プロファイルはこのクラスの薬剤とは異なります。

人間におけるトラゾドンの抗うつ作用のメカニズムはまだ完全には解明されていません。動物実験では、脳内でのセロトニン再取り込みの選択的阻害およびアドレナリン作動性受容体に対する他の薬理学的作用が実証されています。動物では、トラゾドンは脳のシナプトソームによるセロトニンの再取り込みを選択的に阻害し、セロトニン前駆体である 5-ヒドロキシトリプトファンによって誘発される行動変化を増強します。トラゾドンはモノアミンオキシダーゼ酵素 (MAO) の阻害剤ではなく、アンフェタミン系薬剤とは異なり、中枢神経系 (CNS) を刺激しません。

トラゾドンの抗コリン作用は、動物実験で三環系抗うつ薬によって示される抗コリン作用よりも低く、この事実はうつ病患者を対象とした臨床研究で確認されています。

塩酸トラゾドンはうつ病の治療に適応されています。トラゾドンの有効性は、入院患者と外来患者の両方、また不安の有無にかかわらずうつ病患者で実証されています。

薬物動態

トラゾドンは経口投与するとよく吸収されます。食物と一緒に投与すると吸収が増加します。トラゾドンを食物摂取直後に服用すると、薬物の吸収量が増加し、最大血漿濃度 (CMAX) が減少し、CMAX に達するまでの時間 (TMAX) が延長される可能性があります。塩酸トラゾドンを空腹時に服用した場合は投与後約 1 時間で CMAX に達し、食事と一緒に摂取した場合は投与後 2 時間で CMAX に達します。タンパク質結合率は高い(89-95%)。

生体内変換は肝臓で広範囲に行われ、排泄は腎臓 (75%) と胆汁 (20%) で行われます。

トラゾドンは CYP3A4 の基質であり、これは mCPP 代謝産物の生成に関与する主要なアイソフォームです。

トラゾドンの排出は二相性で、初期段階（半減期 3 ～ 6 時間）とその後の緩徐段階（半減期 5 ～ 9 時間）で構成され、食物の有無には影響されません。トラゾドンのクリアランスは非常に変化しやすいため、患者によっては薬物が血漿中に蓄積する場合があります。

トラゾドンによる治療に反応する患者（入院患者の 3 分の 1、外来患者の半数）は、治療の最初の 1 週間の終わりに顕著な治療反応を示します。

治療に肯定的な反応を示す全患者の 4 分の 3 が、2 週目の終わりまでに顕著な治療効果を示します。一般に、治療に反応する患者の 4 分の 1 に顕著な治療反応が現れるまでには 2 ～ 4 週間かかります。

トラゾドン塩酸塩の保管ケア – EMS

トラゾドン塩酸塩は室温（15℃～30℃）で遮光し、乾燥した場所に保管してください。

賞味期限は製造日より24ヶ月です

バッチ番号、製造日および有効期限: パッケージを参照

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。安全のため、薬は元のパッケージに保管してください。

身体的特徴

トラゾドン塩酸塩 50mg

白色、円形、両凸、単断面コーティング錠剤。

トラゾドン塩酸塩 100mg

白色、円形、両凸、滑らかにコーティングされた錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限内であっても薬の外観に変化があった場合は、医師または薬剤師に相談して使用の可否を確認してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

トラゾドン塩酸塩の法的声明 – EMS

MS登録番号1.0235.1138

農場。返事。

ロノエル・カザ・デ・ディオ博士
CRF SP 19.710

EMS S/A

ロドビア ジョルナリスタ フランシスコ アギーレ プロエンサ、s/n°、Km 08
アッセイファーム。
CEP 13186-901
オルトランディア – SP.
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。