ニュートラルケフリンリーフレット

中性ケフリンはどのように機能しますか?

ケフリンはセファロスポリン系の抗菌薬です。適切な量​​を摂取すると、細菌の破壊が促進されます。感染症が治癒するまでの時間は、感染症を引き起こした場所や細菌の種類、患者の状態によって、数日から数か月まで異なります。

中性ケフリンの禁忌

ケフリンは、ペニシリン、ペニシリン誘導体、ペニシラミン、または他のセファロスポリンに対するアレルギー反応の病歴のある患者には使用すべきではありません。

中性ケフリンの使い方

ケフリン 1 g – 筋肉内投与

再構成

希釈剤:

注射用の水。容量は5mL。

バイアルの内容物が完全に溶解しない場合は、追加量の希釈剤 (0.5 mL) を加え、バイアルを両手で温めます。

再構成後の製品の最終体積は約 5.7 mL、濃度は約 175 mg/mL になります。

再構成された溶液の外観:

無色。再構成した溶液は、特に室温 (15°C ～ 30°C) で保管した場合、色がわずかに変化する (無色から淡黄色に暗くなる) 場合があります。溶液のこのわずかな色の変化は薬の効力を変えるものではありません。

再構成後の安定性:

室温（15℃～30℃）で2時間。

冷蔵(2°C～8°C)で48時間。冷蔵した溶液は沈殿することがありますが、室温に置くと簡単に再溶解します。

管理

大きな筋肉塊に注射します。大人では臀部（外四分円上部）、小児では大腿部の側面に発生します。

ケフリン 1 g – 直接静脈内経路

再構成

希釈剤:

注射用の水。容量は10mL。

再構成後の製品の最終体積は約 10.7 mL、濃度は約 93 mg/mL になります。

再構成された溶液の外観:

無色。再構成した溶液は、特に室温 (15°C ～ 30°C) で保管した場合、色がわずかに変化する (無色から淡黄色に暗くなる) 場合があります。溶液のこのわずかな色の変化は薬の効力を変えるものではありません。

再構成後の安定性:

室温（15℃～30℃）2時間。

冷蔵(2°C～8°C)で48時間。冷蔵した溶液は沈殿することがありますが、室温に置くと簡単に再溶解します。

管理

3～5分かけて静脈に直接注射します。患者が静脈内溶液を受けている場合、投与は機器のチューブを通して直接行うこともできます。

ケフリン 1 g – 点滴静注

再構成

希釈剤:

注射用の水。容量は10mL。

再構成後の製品の最終体積は約 10.7 mL、濃度は約 93 mg/mL になります。

再構成された溶液の外観:

無色。再構成した溶液は、特に室温 (15°C ～ 30°C) で保管した場合、色がわずかに変化する (無色から淡黄色に暗くなる) 場合があります。溶液のこのわずかな色の変化は薬の効力を変えるものではありません。

再構成後の安定性:

室温（15℃～30℃）で2時間。

冷蔵(2°C～8°C)で48時間。冷蔵した溶液は沈殿することがありますが、室温に置くと簡単に再溶解します。

希釈

希釈剤:

塩化ナトリウム 0.9% またはブドウ糖 5%。

容量は100mL。

希釈後の製品の濃度は約 9 mg/mL になります。

希釈液の外観：

無色。希釈溶液は、特に室温（15℃～30℃）で保管した場合、わずかに色が変化する（無色から淡黄色に変化する）ことがあります。

溶液のこのわずかな色の変化は薬の効力を変えるものではありません。

希釈後の安定性:

室温（15℃～30℃）で2時間。

冷蔵(2°C～8°C)で48時間。冷蔵した溶液は沈殿することがありますが、室温に置くと簡単に再溶解します。

管理

30分間注入します。

非互換性

セファロチンを他の薬剤と混合することはお勧めできません。 β-ラクタム系抗菌薬（ペニシリンおよびセファロスポリン）とアミノグリコシドの混合物は、両方の物質を不活化する可能性があります。臨床的に必要な場合は、それらを別々に投与する必要があります（同じバイアルまたは静脈バッグ内で混合しないでください）。 Y 法を使用する場合は、一方の物質の投与を一時的に中止し、他方の物質を投与します。

ケフリンは注射用であるため、認可された専門サービスでのみ投与する必要があります。

中性ケフリンの投与量

注意してください: 用量はセファロチンとして表示されます。

大人とティーンエイジャー

単純性肺炎、尿路感染症、蜂窩織炎を伴うフルンクローシス：

500 mgを6時間ごとに筋肉内または静脈内に投与します。

手術中の感染予防（静脈内）：

手術前：

手術開始の30～60分前に2g。

手術中（2時間以上続く手術）：

2g。

手術後:

手術後、最長 48 時間、6 時間ごとに 2 ga を投与します。

その他の感染症:

500 mg ～ 2 g を 4 ～ 6 時間ごとに筋肉内または静脈内に投与します。

成人の用量制限:

1日あたり12g。

腎機能が低下している成人：

1 ～ 2 g の初回用量を静脈内投与した後、クレアチニンクリアランスを考慮した以下のスキームに従って用量を調整する必要がある場合があります。

表 1: 腎機能が低下した成人に対する用量調整

子供たち

細菌感染症一般:

体重1kgあたり20～40mgを6時間ごとに筋肉内または静脈内投与、または体重1kgあたり12～25mgを4時間ごとに筋肉内または静脈内投与します。

お年寄り

成人および青少年の投与量を参照してください。高齢患者は腎機能が低下している可能性が高いため、クレアチニンクリアランスに応じて用量の調整が必要になる場合があります。

治療期間

治療期間は医師によって決定されます。一般的な抗生物質療法と同様に、ケフリンによる治療は、患者の体温を下げた後、または感染の原因となる細菌が除去されたことを確認した後、少なくとも 48 ～ 72 時間継続する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

中性ケフリンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

この薬を使い忘れた場合は医師に相談してください。 1 回以上の投与を忘れたり、治療を完了しなかったりすると、結果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

中性ケフリンの注意事項

ケフリンによる治療を開始する前に、何らかの薬、特にセファロチン、他のセファロスポリン、ペニシリン、またはペニシラミンに対して過去にアレルギー反応を起こしたことがあるかどうかを医師に伝えてください。ペニシリンにアレルギーのある患者は、セファロチンにもアレルギーを示す可能性があります。アレルギー反応が起こった場合は、薬の服用を中止してください。

セファロチンによる治療は、抗生物質の使用に伴う大腸炎（腹部および胃の痛み、疝痛、血液を含む場合がある水様性下痢、発熱を特徴とする）の主な原因である細菌クロストリジウム・ディフィシルの増殖を引き起こす可能性があります。抗生物質の服用中または服用後 2 か月以内に下痢を経験した場合は、この診断を考慮することが重要です。胃腸疾患、特に大腸炎を患ったことがある場合は、医師に伝えてください。

腎機能が低下した患者は、腎機能が正常な患者よりも必要な用量が少なくなる可能性があります。特にこれらの患者に高用量を投与すると、けいれんを引き起こす可能性があります。

1 日あたり 6 グラムを超えるセファロチンを 3 日を超えて静脈内投与すると、血栓性静脈炎（血栓の形成を伴う静脈の炎症）が発生する可能性があるため、静脈内投与を行う必要があります。交互に。

セファロチンを長期間使用すると、耐性微生物が過剰に増殖する可能性があります。治療中に重複感染が発生した場合は、適切な措置を講じる必要があります。

薬物相互作用

アミノグリコシド（アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンなど）：

セファロチンとアミノグリコシドを併用すると、腎臓に対する毒性反応が起こる可能性が高くなります。セファロチンとアミノグリコシドを混合することは、両方の物質の不活化が起こる可能性があるため推奨されません。

プロベネシド:

プロベネシドはセファロチン濃度を増加させ、毒性反応のリスクを高める可能性があります。

臨床検査との相互作用:

セファロチンは、ベネディクト液、フェーリング液、またはクリニテスト錠を使用して尿中のブドウ糖を検出する検査の結果を変える可能性があります。セファロチンは、ジャッフェ反応によって測定される場合、血清および尿中のクレアチニン濃度の結果を変化させることもあります。セファロチンによる治療中に実施される直接クームス試験の結果に変化が生じる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

中性ケフリンに対する副作用

まれな副作用

アレルギー:

皮膚の発疹、蕁麻疹、血清病様反応（発熱、関節痛、蕁麻疹）、アナフィラキシー（蕁麻疹、かゆみ、呼吸と血圧の重度の低下）。

他のアレルギー反応と関連して、好酸球増加症 (血中好酸球の増加) や薬物熱が観察されています。これらの反応は、特にペニシリンに対するアレルギーの病歴のある患者に発生する可能性が高くなります。

地元の反応:

筋肉内注射を繰り返すと、痛み、組織硬化、圧痛、体温上昇が報告されています。血栓性静脈炎（血栓の形成を伴う静脈の炎症）の報告があり、一般的に 1 日の用量が 6 グラムを超え、3 日を超える持続点滴で投与された場合に発生します。

胃腸:

まれに下痢、吐き気、嘔吐が報告されています。治療中または治療後に、偽膜性大腸炎の症状（腹部および胃の痛み、血液を含む場合がある水様下痢、発熱）が現れることがあります。

非常にまれな副作用

血：

好中球減少症（血液中の好中球の減少）、血小板減少症（血液中の血小板の減少）、溶血性貧血（赤血球の減少）。

肝臓：

肝臓酵素（アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ – ASTおよびアルカリホスファターゼ）の一時的な増加。

腎臓：

特に以前に腎不全を患った患者において、血中尿素窒素（BUN）が増加し、クレアチニンクリアランスが減少します。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

中立ケフリン特別集団

授乳中の使用

セファロチンは母乳中に非常に低レベルで存在します。ただし、問題は文書化されていません。

高齢者への使用

高齢患者は腎機能が低下している可能性が高いため、セファロチン治療を開始する前にこれらの患者の腎機能を評価することが推奨されます。

腎機能が低下した患者への使用

腎機能が低下している患者の場合、クレアチニンクリアランスに応じて用量の調整が必要になる場合があります。

小児での使用

未熟児に対する安全性と有効性はまだ確立されていません。

中性ケフリンの組成

プレゼンテーション

中性ケフリン 1g:

各バイアルには、注射用溶液として粉末状のセファロチン 1 g に相当するセファロチン ナトリウムが含まれています。 50バイアルの包装。

筋肉内または静脈内経路。

成人および小児用。

構成

中性ケフリン 1g:

各バイアルには、セファロチン 1 g に相当するセファロチン ナトリウム 1.055 g が含まれています。

賦形剤:

重炭酸ナトリウム（緩衝液）。

セファロチンナトリウムには、1グラムあたり2.8ミリ当量のナトリウムが含まれています。

中性ケフリンの過剰摂取

兆候と症状

セファロチンを過剰摂取すると、患者は注射部位に痛み、炎症、静脈炎（静脈の炎症）を経験することがあります。

注射による不当に大量のセファロスポリンの投与は、めまい、感覚異常 (チクチク感) および頭痛 (頭痛) を引き起こす可能性があります。一部のセファロスポリンは、特に腎不全患者に過剰摂取すると発作を引き起こす可能性があります。

処理

症状を治療するには、病院または中毒管理センターに行ってください。けいれんが発生した場合は、直ちに薬を中止し、必要に応じて抗けいれん薬による治療を行う必要があります。バイタルサイン、呼吸機能、血中電解質を監視する必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800-722-6001 までお電話ください。

中性ケフリン薬物相互作用

アミノグリコシド（アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンなど）

セファロスポリン系抗菌薬とアミノグリコシドの併用投与後に腎毒性の発生率が増加する可能性があります。セファロチン ナトリウム (活性物質) とアミノグリコシドを混合することは、両方の物質の不活化が起こる可能性があるため推奨されません。

プロベネシド

プロベネシドはセファロチンナトリウム（活性物質）の濃度を増加させ、毒性のリスクを高める可能性があります。

臨床検査との相互作用

尿中のブドウ糖に対する偽陽性反応は、ベネディクト液やフェーリング液、クリニテスト^®錠剤では発生する可能性がありますが、グリコテープ^®では発生しません。セファロチン ナトリウム (活性物質) は、ジャッフェ反応によって測定される場合、血清および尿中のクレアチニン濃度を誤って増加させる可能性があります。セファロチン治療中に実施された直接クームス試験で陽性結果が報告されています。

出典：ケフリン^®ニュートロという薬剤の専門リーフレット。

中性ケフリン物質の作用

有効性の結果

セファロチンナトリウム（活性物質）は、ペニシリナーゼ生産菌を含むブドウ球菌に対して非常に活性があります。腸球菌と大腸菌。グラム陽性微生物による感染症の患者 11 名を対象とした臨床研究では、10 名が治療に成功しました。そのうち 5 名はペニシリナーゼ産生ブドウ球菌による感染症、5 名は腸球菌による感染症でした。 ⁽¹⁾

セファロチンナトリウム（活性物質）は、心臓弁置換予防のための成人を対象とした研究で使用されました。術中投与量は 2 g で、心肺バイパス期間中に血流中に十分な抗菌活性が得られました。 ⁽²⁾

帝王切開を受ける患者の罹患予防におけるセファロチンナトリウム（活性物質）の有効性を評価するための148人の患者を対象とした二重盲検研究では、セファロチンナトリウム（活性物質）の予防的投与により術後率が大幅に減少した。 -帝王切開手術の感染。抗生物質を投与されたグループの罹患率は8.8％で、プラセボグループの罹患率29.2％と比較して有意に低かった。 ⁽³⁾

合計484人の患者を分析した8人の研究者によって報告された臨床結果は、グラム陽性微生物によって引き起こされる感染症では一律に良好であり、グラム陰性桿菌によって引き起こされる一部の感染症でも良好でした。ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌による感染症患者136人（うち31人は血液培養陽性）で、セファロチンナトリウム（活性物質）による治療が陽性で、103人が感染症の治癒に進み、19人が改善を示し、14人が治療に失敗した。これらの症例のうち6例はブドウ球菌性心内膜炎と診断され、セファロチンナトリウム（活性物質）による治療後に全員が治癒しました。大腸菌による感染症を患った合計 43 人の患者のうち、失敗したのは 1 人だけでした。治療に成功した症例のうち、6 例は血液培養陽性でした。 ⁽⁴⁾

大腿骨近位部骨折患者 307 名を対象とした無作為化二重盲検研究では、セファロチン ナトリウム (活性物質) の予防的投与により、セファロチン ナトリウム (活性物質) で治療したグループの創傷感染率が有意に減少しました。 4.7％から0.7％）。また、術後の尿路感染症の発生率と平均最高体温も減少しました。 ⁽⁵⁾

参考文献

1. シュタインブルン W、ヘンメルリ UP。新しい抗生物質であるセファロチンの臨床試験。ドイツ医学月刊誌。 1967 年 4 月12(4):170-174。
2. オースティン TW、コールズ JC、マッケニー P、サンドバル W、ドクター A。セファロチンの予防と弁置換。胸部外科の実録。 1977年4月; 23 (4): 333-336。
3. Moro M、Andrews M. 帝王切開における予防的抗生物質。産婦人科。 1974年11月; 44 (5): 688-692。
4.カービィWMM。セファロチンの臨床状態。抗菌剤と化学療法。 1964年。 10:274-279。
5. バーネット JW、グスティロ RB、ウィリアムズ DN、カインド AC。股関節骨折の予防的抗生物質。骨関節外科ジャーナル。 1980年4月; 62-A (3): 457-462。
6. 注射可能な薬剤に関するハンドブック、第 8 版、2007 年、ローレンス A. トリッセル、米国医療システム薬剤師協会。
7. 医療専門家のための医薬品情報 – USP DI、第 27 版、2007 年、Thomson – Micromedex。
8. Martindale – The Complete Drug Reference、第 35 版、2007 年。

出典：ケフリン^®ニュートロという薬剤の専門リーフレット。

薬理学的特徴

説明

セファロチン ナトリウム (有効成分) は、広域スペクトルの第一世代の半合成セファロスポリンです。セファロチン ナトリウム (活性物質) 1 g を 30 mg の重炭酸ナトリウムで緩衝して、再構成すると pH が 6 ～ 8.5 の範囲になる溶液が得られます。この pH 範囲では、遊離酸性セファロチン ナトリウム (活性物質) の生成はなく、製品の溶解度が向上し、凍結に必要な温度が低くなります。

セファロチンナトリウム（有効成分）には、1グラムあたり2.8ミリ当量のナトリウムが含まれています。

薬物動態

健康なボランティアに500 mgのセファロチンナトリウム（活性物質）を筋肉内投与した後、30分後の血清中の抗生物質の最大レベルは平均10 mcg/mLで、1 gの用量では、平均は 20 mcg/mL でした。

セファロチン ナトリウム (活性物質) 1 g を単回静脈内投与した後、血中濃度は 15 分後に約 30 mcg/mL に達し、1 時間で 3 ～ 12 mcg まで変化し、4 時間後には約 1 mcg まで低下しました。

1 時間あたり 500 mg の速度での連続注入では、血清レベルは 14 ～ 20 mcg/mL でした。 2 g を 30 分間かけて静脈内注入すると、30 分後には 80 ～ 100 mcg/mL、1 時間後には 10 ～ 40 mcg/mL、2 時間後には 3 ～ 6 mcg/mL の血清濃度が得られました。 5時間後には測定できなくなります。

筋肉内投与量の約 60% ～ 70% が最初の 6 時間で腎臓から排泄され、尿中濃度が高くなります。プロベネシドは尿細管排泄を遅くし、ピーク血中濃度をほぼ 2 倍に高めます。

脳脊髄液中のレベルは、小児では 0.4 ～ 1.4 mcg/mL、髄膜の炎症過程を伴う成人では 0.15 ～ 5 mcg/mL の範囲でした。抗生物質は、胸水、滑液、腹水などの他の有機体液にすぐに移行します。羊水と臍帯血の研究では、セファロチンナトリウム（活性物質）が胎盤を急速に通過することが実証されました。セファロチンナトリウム（活性物質）1 g を単回筋肉内投与した後、母親では注射後 31 ～ 45 分の間に最大レベルが見られました。小児のピークレベルは約 15 分後に発生しました。この抗生物質は胆汁からも検出された。

微生物学

インビトロ試験では、セファロスポリンの殺菌作用が細胞壁合成の阻害に起因することが実証されています。

in vitro研究では、以下の菌株のほとんどがセファロチン ナトリウム (活性物質) に対して感受性があることが実証されています。

グラム陽性好気性菌:

グラム陰性好気性菌:

メチシリン耐性ブドウ球菌およびほとんどの腸球菌株（ Enterococcus faecalis （旧称Streptococcus faecalis）およびEnterococcus faecium （旧称Streptococcus faecium ））は、セファロチン ナトリウム（活性物質）および他のセファロスポリンに対して耐性があります。セファロチン ナトリウム (活性物質) は、エンテロバクター属、モルガネラ モルガニ、プロテウス ブルガリス、プロビデンシア レットゲリのほとんどの菌株に対しては活性がありません。また、セラチア属、シュードモナス属に対しても活性がありません。およびアシネトバクター属。

感受性検査

普及技術

阻害ゾーン直径の測定に基づく定量的方法により、抗生物質感受性を最も正確に推定できます。微生物の感受性を検査するために臨床検査標準協会 (CLSI) が推奨する方法では、30 mcg のセファロチン ナトリウム (活性物質) を含むディスクが使用されます。

30 mcg のセファロチン ナトリウム (活性物質) を含む単一ディスクを使用した標準的な感受性テストの結果は、次の基準に従って解釈する必要があります。

「感受性」の結果は、病原体が通常に達成される血中濃度によって阻害される可能性が高いことを示します。 「中間」の結果は、高用量が使用された場合、または感染が抗生物質の濃度が高レベルに達した組織や体液に限定されている場合、微生物が感受性を持つに違いないことを示唆しています。 「耐性」の結果は、達成された濃度では微生物を阻害するのに十分ではないため、別の治療法を選択する必要があることを示します。

拡散法では、手順を技術的に評価するために実験室対照微生物の使用が必要です。

30 mcg のセファロチン ナトリウム ディスク (活性物質) は、次のような阻害ハローを与えるはずです。

希釈技術

Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) によって標準化された希釈方法 (ブロスまたは寒天) または同等のものを使用してください。

得られた最小発育阻止濃度 (MIC) 値は、次の基準に従って解釈する必要があります。

「感受性」の結果は、病原体が通常に達成される血中濃度によって阻害される可能性が高いことを示します。 「中間」の結果は、高用量が使用された場合、または感染が抗生物質の濃度が高レベルに達した組織や体液に限定されている場合、微生物が感受性を持つに違いないことを示唆しています。 「耐性」の結果は、達成された濃度では微生物を阻害するのに十分ではないため、別の治療法を選択する必要があることを示します。

希釈法では、手順を技術的に測定するために実験室対照微生物を使用する必要があります。

標準セファロチンナトリウム (活性物質) は、次の MIC 値を提供する必要があります。

出典：ケフリン^®ニュートロという薬剤の専門リーフレット。

ニュートラルケフリンストレージケア

ケフリンは元の包装のまま室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

再構成および/または希釈後は、室温 (15°C ～ 30°C) で最長 2 時間、または冷蔵 (2°C ～ 8°C) で最長 48 時間保管してください。

冷蔵した溶液は沈殿することがありますが、室温に戻すと簡単に再溶解します。

物理的および感覚的特性

粉末の物理的外観:

白色からほぼ白色の結晶性粉末。

再構成後の溶液の特徴:

無色の溶液。

希釈後の溶液の特性:

無色の溶液。

特に室温 (15°C ～ 30°C) で保存した場合、再構成した溶液の色がわずかに変化する (無色から淡黄色に暗くなる) ことがありますが、薬の効力に変化はありません。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

中立的なケフリンの法律上の格言

MS 登録番号 1.5562.0004。

農場。答え：

シドニー・ビアンキーニ・ジュニア。
CRF-SP No.63,058。

製造元:

抗生物質はブラジル社が製造しています。
スマレ – SP.

または

製造元:

抗生物質はブラジル社が製造しています。
コスモポリス – SP.

登録者:

抗生物質はブラジル社が製造しています。
ロッド、ゼフェリーノ・ヴァズ教授、SP-332、キロ135。
コスモポリス – SP.
CNPJ 05.439.635/0001-03。

ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。