ガバペンティナ胚芽製薬のリーフレット

ガバペンチン（活性物質）は、成人および12歳以上の小児を対象に、二次性全般化の有無にかかわらず、部分発作の治療における単剤療法として適応されます。 12 歳未満の小児に対する単独療法の安全性と有効性は確立されていません。

ガバペンチン（活性物質）は、成人および 12 歳以上の小児における二次性全般化を伴うまたは伴わない部分発作の治療における補助療法としても適応されます。

神経因性疼痛

ガバペンチン（活性物質）は、18 歳以上の成人の神経障害性疼痛の治療に適応されています。 18 歳未満の患者に対する安全性と有効性は確立されていません。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンの禁忌 – Germed Pharma

ガバペンチン（活性物質）は、ガバペンチン（活性物質）または処方の他の成分に対して過敏症のある患者には禁忌です。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンの使用方法 – Germed Pharma

カプセル

ガバペンチン（活性物質）は経口投与され、食事の有無にかかわらず摂取できます。

臨床的判断に基づいて、用量の減量、中止、または代替薬への置き換えが必要な場合、これは決して 1 週間未満ではなく、徐々に行われるべきです。

コーティング錠

600 mg のフィルムコーティング錠を分割部分で半分に分割すると、300 mg の 2 つの等しい用量が得られます。

臨床的判断に基づいて、用量の減量、中止、または代替薬への置き換えが必要な場合は、少なくとも 1 週間かけて徐々に行う必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンの投与量

てんかん

成人および12歳以上の小児患者

臨床研究では、有効用量範囲は 900 mg/日から 3600 mg/日まで変動しました。

治療は、初日に 300 mg を 1 日 3 回投与するか、用量を調整して開始できます (表 2)。その後、用量を 3 回に等分して最大 3600 mg/日まで増量できます。

長期非盲検臨床研究では、1 日あたり最大 4800 mg の用量が十分に許容されています。発作のリスクを最小限に抑えるために、1 日 3 回のスケジュールでの投与間の最大間隔は 12 時間を超えてはなりません。

表 2: 投与スケジュール – 初期滴定

専用コーティング錠

表 3: 投与スケジュール – 初期滴定

神経因性疼痛

大人

開始用量は900 mg/日で、3回に均等に分割して投与され、治療への反応に基づいて必要に応じて最大用量3600 mg/日まで増量されます。治療は用量を漸増して開始する必要があります (表 2)。

専用コーティング錠

表 4: 推奨される投与計画

維持用量は、患者の反応に応じて医師が調整する必要があり、最大 3600 mg/日になります。

神経障害性疼痛またはてんかん患者の腎不全における用量調整

腎機能に障害のある患者（表 3）および/または血液透析中の患者には、用量調整が推奨されます。

表 3: 成人の腎機能に基づくガバペンチン (活性物質) の用量?

^a 1日の総量を1日3回の用量に従って投与します。正常な腎機能（クレアチニンクリアランス> 80 mL/分）を持つ患者の治療に使用される用量は、900 mg/日から 3600 mg/日の範囲です。腎不全（クレアチニンクリアランス< 79 mL/min）のある患者では、用量を減らす必要があります。
^b 300 mg を 1 日おきに投与する必要があります。

高齢患者における用量調整

てんかんと神経因性疼痛の両方に対して成人に推奨されているのと同じ用量を、高齢の患者にも投与できます。腎機能が低下している患者の場合は、表 3 に従って用量を調整する必要があります。

血液透析患者における用量調整

ガバペンチン（活性物質）を一度も投与されたことがない血液透析を受けている患者の場合、300 mg ～ 400 mg の初回用量が推奨され、その後、血液透析の 4 時間ごとに 200 mg ～ 300 mg のガバペンチン（活性物質）の用量が推奨されます。

飲み忘れた場合

患者が定められた時間にガバペンチン（活性物質）を投与するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに投与する必要があります。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分を無視して次の服用分を服用してください。この場合、患者は忘れた用量を補うために 2 回用量を使用すべきではありません。用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンに関する注意事項 – Germed Pharma

ガバペンチン（活性物質）によるリバウンド発作の証拠はありませんが、てんかん患者における抗けいれん薬の突然の中止は、てんかん重積状態を引き起こす可能性があります。

臨床的判断に基づいて、用量の減量、中止、または代替の抗けいれん薬への置き換えが必要な場合は、少なくとも 1 週間かけて徐々に行う必要があります。

一般に、ガバペンチン（活性物質）は欠神発作の治療には効果的とは考えられていません。

ガバペンチン（活性物質）による治療はめまいや眠気を伴うことがあり、偶発的な怪我（転倒）の発生が増加する可能性があります。市販後、混乱、意識喪失、精神障害の報告もあります。したがって、患者には、薬の潜在的な影響を理解するまで予防策を講じるようアドバイスする必要があります。

オピオイドによる併用治療が必要な患者は、ガバペンチン (活性物質) の濃度が増加する可能性があります。患者は、眠気、鎮静、呼吸抑制などの中枢神経系（CNS）抑制の兆候がないか注意深く観察する必要があり、ガバペンチン（活性物質）またはオピオイドの用量を適切に減らす必要があります。

発作の再発を防ぐために、ガバペンチン（活性物質）の投与間隔は 12 時間を超えてはなりません。

好酸球増加症および全身症状を伴うアレルギー反応

ガバペンチン（活性物質）を含む抗てんかん薬を服用している患者において、好酸球増加を伴う発疹や全身症状（DRESS）などの重度の致命的な全身性過敏症反応が報告されています。

発疹がなくても、発熱やリンパ節腫脹などの過敏症の初期症状が現れる場合があることに注意することが重要です。これらの兆候や症状が存在する場合は、患者を直ちに検査する必要があります。兆候または症状の別の病因が確立できない場合は、ガバペンチン（活性物質）を中止する必要があります。

アナフィラキシー

ガバペンチン（活性物質）はアナフィラキシーを引き起こす可能性があります。報告された症例の兆候と症状は次のとおりです。

呼吸困難、唇、喉、舌の腫れ、低血圧があり、緊急治療が必要です。患者は、アナフィラキシーの兆候や症状に気付いた場合は、ガバペンチン（活性物質）の使用を直ちに中止し、直ちに医師の診察を受けるように指示される必要があります。

虐待と依存症

乱用と依存の事例が市販後のデータベースに報告されています。中枢神経系 (CNS) で作用する他の薬物と同様に、患者の薬物乱用歴を注意深く評価し、ガバペンチン乱用の兆候がないか観察します。

生殖能力

動物実験では生殖能力に影響はありません。

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

妊娠と授乳

ガバペンチン (活性物質) はヒトの胎盤を通過します。

ガバペンチン（活性物質）の使用により、妊娠中の先天奇形や副作用が報告されていますが、妊婦を対象とした十分に管理された研究はなく、ガバペンチン（活性物質）が偶然に関連しているかどうかについて最終的な結論を引き出すことはできません。妊娠中に使用すると、先天奇形やその他の有害な発達反応のリスクが増加します。抗てんかん薬で治療された母親の子孫では、先天異常のリスクが 2 ～ 3 倍増加します。

動物実験では生殖毒性が証明されています。人間に対する潜在的なリスクは不明です。ガバペンチン（活性物質）は、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回る場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

ガバペンチン（有効成分）は母乳中に排泄されます。乳児への影響は不明であるため、授乳中の母親にガバペンチン（有効成分）を投与する場合は注意が必要です。

ガバペンチン（活性物質）は、赤ちゃんに対する利益がリスクを上回る場合にのみ、授乳中の女性に使用されるべきです。ガバペンチン（有効成分）は妊娠リスクカテゴリー C に分類される薬剤であるため、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦はこの薬剤を使用すべきではありません。

機械を運転および操作する能力への影響

患者には、薬剤が患者のこれらの活動を行う能力に影響を及ぼさないことが判明するまで、潜在的に危険な機械を運転したり操作したりしないよう指導されるべきである。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンの副作用 – Germed Pharma

てんかん

ガバペンチン（活性物質）の安全性は、2,000 人以上の個人と併用療法研究に参加している患者を対象に評価されました。この薬は忍容性が良好でした。この合計のうち、543 人の患者が対照臨床研究に参加しました。ガバペンチン（活性物質）は他の抗けいれん薬と併用して投与されることが多いため、どの薬剤が有害事象の原因であるか（存在する場合）を特定することはできませんでした。

ガバペンチン (活性物質) も、600 人以上の患者を対象に単剤療法として評価されました。観察された有害事象は、一般に軽度から中程度の強度でした。

併用療法を用いた対照臨床研究の発生率

表 4 は、併用療法としてプラセボ対照研究に参加した部分発作患者の少なくとも 1% の治療により出現した徴候と症状を示しています。これらの研究では、ガバペンチン（活性物質）とプラセボの両方が、他の抗けいれん薬を投与されている患者に投与されました。

最も頻繁に報告された有害事象は、軽度から中程度の強度であると考えられました。

表 4: 併用療法におけるプラセボ対照研究において、ガバペンチン (活性物質) で治療された患者の > 1% で治療により出現した徴候と症状の概要

^a抗けいれん薬との併用治療が含まれます。

すべての臨床研究中に観察されたその他の有害事象

併用療法

臨床研究の併用療法でガバペンチン（活性物質）を投与されたてんかんのある研究参加者の少なくとも1％に発生し、前の項目に記載されていない事象は、以下に要約されています。プラセボ対照研究中に発生しました。

一般的な

無力症、倦怠感、顔面浮腫。

心臓血管系

高血圧。

消化器系

鼓腸、食欲不振、歯肉炎。

血液系およびリンパ系

紫斑は、ほとんどの場合、外傷による打撲傷として説明されます。

筋骨格系

無痛症。

神経系

めまい;多動症。反射の増加、減少、または欠如。感覚異常。不安;敵意。

呼吸器系

肺炎。

泌尿生殖器系

尿路感染症。

特殊な感覚

異常な視覚。ほとんどの場合、視覚障害として説明されます。

単独療法

単剤療法の臨床研究中に、予期せぬ有害事象や新たな有害事象は報告されませんでした。 300 mg/日と 3600 mg/日を比較すると、めまい、運動失調、眠気、感覚異常、眼振が用量と相関関係がありました。

高齢患者への使用

65歳以上の59人が市販前臨床研究でガバペンチン（活性物質）の投与を受けた。これらの患者の間で報告された副作用は、より若い人が報告した種類の副作用と変わらなかった。腎機能が低下している患者の場合は、用量を調整する必要があります。

有害事象による治療の中断

併用療法

臨床研究でガバペンチン（活性物質）を投与された2000人以上の健康なボランティアとてんかん、けい縮、片頭痛の患者のうち約7％が有害事象により治療を中止した。

すべての臨床研究において、最も頻繁に発生し、ガバペンチン（活性物質）による治療の中止に寄与した事象には、眠気、運動失調、めまい、疲労、吐き気および/または嘔吐が含まれていました。ほぼすべての参加者が複数の苦情を抱えていましたが、主な苦情として特徴付けられるものはありませんでした。

単独療法

市販前の研究では、ガバペンチン（活性物質）を単剤療法として投与された患者、または単剤療法に切り替えた患者 659 人のうち約 8% が​​有害事象により治療を中止しました。

中止に最も一般的に関連する有害事象は、めまい、神経過敏、体重増加、吐き気および/または嘔吐、眠気でした。

神経因性疼痛

表 5: プラセボ対照研究においてガバペンチン (活性物質) で治療された患者の > 1% で治療により出現した徴候と症状の概要

市販後の経験

ガバペンチン（活性物質）による治療との因果関係は確立されていない、原因不明の突然死が報告されています。

市販後に報告されたその他の有害事象には、血清クレアチンホスホキナーゼの増加、横紋筋融解症、急性腎不全、興奮、蕁麻疹を含むアレルギー反応、脱毛症、アナフィラキシー、血管浮腫、高血糖および低血糖（糖尿病患者でより一般的）、乳房肥大、胸痛が含まれます。 、好酸球増加症および全身症状を伴う発疹（DRESS）、肝機能検査（LFT）の上昇、多形紅斑、転倒、全身性浮腫、女性化乳房、幻覚、肝炎、全身反応を含む過敏症、低ナトリウム血症、黄疸、意識喪失、障害など舞踏病アテトーゼ、ジスキネジアおよびジストニア、ミオクローヌス、動悸、膵炎、性機能障害（性欲の変化、射精障害、無オルガズムを含む）、スティーブンス・ジョンソン症候群、血小板減少症、耳鳴り、尿失禁など。

ガバペンチン（活性物質）の突然の中止後の有害事象も報告されています。最も頻繁に報告された事象は、不安、不眠症、吐き気、痛み、発汗でした。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – Notivisa (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンの薬物相互作用 – 生殖製薬

文献には、ガバペンチンの使用に関連した呼吸抑制および/または鎮静に関する自発的な報告と症例があります。