アレクトスはどのように機能しますか?
Alektos には、抗炎症作用もある選択性の高い第 2 世代抗ヒスタミン薬であるビラスチンが含まれています。鎮静作用や心毒性作用を及ぼすことなく、末梢ヒスタミン H1 受容体を阻害します。
アレクトスの禁忌
アレクトスは、ビラスチンまたはフォーミュラの他の成分に対する過敏症が知られている場合には使用すべきではありません。
この薬は12歳未満の子供には禁忌です。
アレクトスの使い方
Alektos は経口投与のみを目的としています。
投与量
Alektos 錠剤は、フルーツジュースを含む食べ物や飲み物を摂取する 1 時間前または 2 時間後に、絶食状態で服用する必要があります。
Alektos 錠剤は、飲み込みやすくするために十分な水と一緒に服用する必要があります。
飲み込みにくい場合は、割線（分割線）を利用して錠剤を2つに分割することができます。
通常推奨される用量は、フルーツジュースを含む食べ物や飲み物を摂取する1時間前または2時間後に、1日あたり20mgのAlektos 1錠を単回投与することです。
アレルギー性鼻結膜炎および慢性蕁麻疹の場合の治療期間は、臨床的特徴（症状の種類、期間、経過）によって異なり、医師のアドバイスに従う必要があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
Alektos を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?
服用を忘れた場合は、思い出した時点ですぐに服用してください（フルーツジュースを含む食べ物や飲み物を食べる1時間前または2時間後）。
ただし、次の服用量が近い場合は服用しないでください。次の用量のみを服用し、通常の用量スケジュール (1 日 1 回用量) を続けてください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。
アレクトスの予防措置
妊娠および授乳中:
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
妊娠中または授乳中の女性に対するアレクトスの使用に関する臨床経験は限られているため、絶対に必要な場合を除き、これらの女性にはアレクトスを投与すべきではありません。母乳や動物へのビラスチンの排泄に関する情報はありません。授乳期間中に使用する場合は、母親と子供の利益とリスクの関係を考慮する必要があります。
高齢の患者さん：
高齢患者に対して用量を調整する必要はありません。
小児患者:
12 歳未満の子供に対する製品の使用の有効性と安全性はまだ確立されていません。 12 歳未満のお子様の使用はお勧めできません。
腎不全の患者：
腎機能障害（腎臓の問題）のある患者には用量を調整する必要はありません。 1日の用量は指示された用量を超えてはなりません。
中等度から重度の腎障害のある患者では、ビラスチンとケトコナゾール、エリスロマイシン、シクロスポリン、リトナビル、ジルチアゼムなどの P 糖タンパク質阻害剤を併用すると、ビラスチンの血漿中濃度が上昇し、薬物関連の副作用のリスクが増加する可能性があります。したがって、中等度から重度の腎障害のある患者では、ビラスチンと P 糖タンパク質阻害剤の併用は避けるべきです。
肝不全の患者：
肝機能障害（肝臓の問題）のある患者には用量を調整する必要はありません。 1日の用量は指示された用量を超えてはなりません。
臨床検査への干渉:
一般に、抗ヒスタミン薬はアレルギー皮膚テストを妨げます。テストの前に、適切な期間製品の使用を一時停止することをお勧めします。
機械を運転および操作する能力への影響:
ビラスチン投与による機械の運転および操作能力への影響は、まったくないか、無視できる程度です。ただし、ごくまれに眠気を経験する人もおり、それが運転や機械の操作能力に影響を与える可能性があります。
薬物相互作用:
ビラスチンの安全性プロファイルは、正常な腎機能を持つ患者によるケトコナゾール、エリスロマイシン、ジルチアゼム、シクロスポリンまたはロラゼパムをベースとする薬剤の併用によって影響を受けません。リトナビルまたはリファンピシンを併用すると、ビラスチンの血漿濃度が低下する可能性があります。ただし、これらの薬や他の薬を使用している場合は、医師に知らせてください。
アルコールとの相互作用:
アルコールとビラスチン 20 mg の同時摂取後、精神運動能力の変化は観察されませんでした。
食事と一緒に摂取:
効果が減弱されることがありますので、飲食物（果汁を含む）と一緒に摂取しないでください。これを回避するには、次のことができます。
- 錠剤を投与し、1時間待ってから食事やフルーツジュースを摂取してください。
- 食べ物、ジュース、果物を食べた場合は、2時間待ってから錠剤を投与してください。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
アレクトスの副作用
すべての薬と同様に、Alektos 20 mg は有害事象を引き起こす可能性がありますが、すべての患者が有害事象を経験するわけではありません。
この薬は次のような有害事象を引き起こす可能性があります。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):
頭痛と眠気。
まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します):
めまい、耳鳴り（耳鳴り）、めまい、呼吸困難、鼻の渇きまたは不快感、腹痛、吐き気、腹痛、下痢、口渇、胃壁の炎症、消化困難、かゆみ、肥大、食欲不振、体重増加、口唇ヘルペス（口唇ヘルペス）、疲労、喉の渇き、発熱、脱力感、不安、睡眠困難、不規則な心拍、心電図（ECG）上の異常な心臓トレース、肝臓の特定の酵素（トランスアミナーゼ）の変化、腎臓の機能を示す血液検査の変化、血中脂肪の増加（血中トリグリセリドの増加）。
頻度が不明な反応:
動悸、頻脈（心拍数が上がる）。
これらの副作用のいずれかが重篤になった場合、または記載されていない副作用に気づいた場合は、医師または薬剤師に相談してください。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
注意: この製品は新薬であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく指示され使用されたとしても、予測できないまたは未知の有害事象が発生する可能性があります。この場合は医師または歯科医師に知らせてください。
アレクトスの構成
各タブレットには次のものが含まれています。
ビラスチン20mg。
賦形剤:
微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。
アレクトスの過剰摂取
人間における過剰摂取の症状は知られていません。推奨量を大幅に超える用量を摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
最初に医師に相談することなく、いかなる行動も起こさないでください。使用した薬、量、症状を医師に伝えてください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
アレクトスの薬物相互作用
ケトコナゾールまたはエリスロマイシンとの相互作用:
ビラスチン (活性物質) とケトコナゾールまたはエリスロマイシンの同時摂取により、ビラスチン (活性物質) の AUC は 2 倍、 Cmax は2 ～ 3 倍増加しました。ビラスチン (活性物質) は P 糖タンパク質の基質であり代謝されないため、これらの変化は腸内トランスポーターとの相互作用によって説明できます。
この変更は、ビラスチン (活性物質) とケトコナゾールまたはエリスロマイシンの安全性プロファイルにそれぞれ影響を与えるものではないようです。シクロスポリンなどの P 糖タンパク質の基質または阻害剤である他の薬剤も、ビラスチン (活性物質) の血漿濃度を上昇させる可能性があります。
ジルチアゼムとの相互作用:
ビラスチン (活性物質) 20 mg とジルチアゼム 60 mg の同時摂取により、ビラスチン (活性物質) の C max は50% 増加しました。この効果は腸内トランスポーターとの相互作用によって説明でき、ビラスチン（活性物質）の安全性プロフィールには影響を与えないようです。
ロラゼパムとの相互作用:
ビラスチン (活性物質) 20 mg とロラゼパム 3 mg を 8 日間同時に摂取しても、CNS に対するロラゼパムの抑制効果は増強されませんでした。
アレクトスのフードインタラクション
アルコールとの相互作用:
アルコールとビラスチン 20 mg (活性物質) の同時摂取後の精神運動能力は、アルコールとプラセボの摂取後に観察されたものと同様でした。
食事と一緒に摂取:
食物はビラスチン（活性物質）の経口バイオアベイラビリティを大幅に低下させます。
ビラスチン (活性物質) 20 mg とグレープフルーツ ジュースの同時摂取により、ビラスチン (活性物質) の生物学的利用能は 30% 減少しました。この効果は他のフルーツジュースでも同様である可能性があります。生物学的利用能の低下の程度は果物によって異なる場合があります。
この製品は食べ物や飲み物と一緒に摂取しないでください。
アレクトスという物質の作用
効果の結果
アレルギー性鼻結膜炎（季節性および通年性）の成人および青年患者を対象に実施された臨床研究では、ビラスチン（活性物質）20mgを1日1回14～28日間投与すると、くしゃみ、鼻水、鼻のかゆみなどの症状を軽減するのに効果的でした。鼻づまり、目のかゆみ、流涙、目の充血。
ビラスチン (有効成分) が症状を 24 時間効果的に抑制しました。
間欠性アレルギー性鼻炎（IRI）の成人患者（12～70歳）を対象とした二重盲検、無作為化、多施設共同、並行群間プラセボ対照研究において、ビラスチン20mgを減量した2週間の治療により、総症状スコアが有意に増加した。プラセボとの関係 (ビラスチン (活性物質) で 98.4対プラセボで 118.4; Plt;0.001)。鼻炎に関連する鼻症状スコア（ESN）、非鼻症状スコア（ESNN）、および不快感スコア（Plt;0.05）の改善において、また鼻結膜炎における世界的な生活の質アンケート（Plt）においても、プラセボよりもさらに効果的でした。 ;0.005)。
同様の方法論を用いた別の研究では、ビラスチン（活性物質）で治療された患者の平均総症状スコア（スコア×日）は、プラセボ治療（76.5、100.6; Plt;0.001）およびすべての二次転帰と比較して統計的に有意に減少しました。
慢性特発性蕁麻疹の患者を対象に実施された臨床研究では、ビラスチン（活性物質）20 mgを1日1回28日間投与すると、かゆみの強さ、紅斑の数と大きさ、患者の不快感を軽減するのに効果がありました。蕁麻疹のため。
ベースラインと比較した2日目からの総反射症状スコアと瞬間症状スコアの平均減少は、プラセボを用いた場合よりも有意に良好でした(Plt;0.001)。患者は全体的な不快感、睡眠状態、生活の質を改善しました (すべてのパラメーターで Plt;0.001)。
ビラスチン（活性物質）を用いて実施された臨床研究では、研究対象の9人に1日あたり200 mg（臨床用量の10倍）を7日間投与した場合でも、QTc間隔の延長やその他の心臓血管への臨床的に関連する影響は観察されませんでした。ケトコナゾール (24 人の被験者) やエリスロマイシン (24 人の被験者) などの P-gp 阻害剤と同時投与した場合。さらに、QT に関する完全な研究が 30 人のボランティアを対象に実施されましたが、関連する変化の報告はありませんでした。
1日1回20mgの推奨用量を用いた対照臨床研究では、傾眠の発生率はプラセボの場合と統計的に差がありませんでした。
ビラスチン（活性物質）は、1 日 1 回最大 40 mg の用量で臨床研究において精神運動能力に影響を与えず、標準運転試験においても運転能力に影響を与えませんでした。第 II 相および第 III 相試験に含まれた高齢患者（65 歳以上）は、若年患者と比較して有効性または安全性に差がありませんでした。
全体として、ビラスチン (活性物質) 20 mg の安全性プロファイルはプラセボの安全性プロファイルに匹敵し、セチリジンの安全性プロファイルよりも大幅に優れていました。
薬理的特性
薬物療法グループ:
全身使用のための抗ヒスタミン薬。
ATCコード:
RO6AX29。
ビラスチン (活性物質) (p-[2-[4-[1-(2-エトキシエチル)-2-ベンゾイミダゾリル]ピペリジノ]エチル]-メチルヒドラトロピン酸) は、既存の長期抗ヒスタミン薬とは異なる抗ヒスタミン クラスの新しいヒスタミン アンタゴニストです。末梢 H1 受容体に対して高度に選択的かつ強力な親和性を持ち、ムスカリン受容体に対しては親和性を持たずに作用します。鎮静作用や心毒性作用は及ぼさず、肝臓代謝も示しません。
in vitroおよびin vivo研究では、抗炎症特性に加えて、I、II、III 型の抗ヒスタミン作用と抗アレルギー作用が証明されています。ビラスチン（活性物質）は、単回投与後 24 時間皮膚浮腫および紅斑反応を抑制しました。
インビトロでのビラスチン（活性物質）の効力はセチリジンの5.5倍であり、インビボではセチリジンと同等から11倍の範囲でした。インビトロおよびインビボではフェキソフェナジンよりも強力です。
動物と人間を対象とした研究では、ビラスチン（活性物質）がCNSに蓄積しないことが確認されています。
その作用の発現は最初の用量の投与後 1 時間以内に起こりますが、薬力学モデルでは 30 分後にすでに膨疹と紅斑の有意な抑制が観察されています。
作用持続時間は少なくとも 26 時間であり、蓄積の報告はありません。
薬物動態学的特性
吸収：
薬物動態研究の結果は、経口投与後、ビラスチン (活性物質) が用量に比例して迅速に吸収され、単回投与および反復投与後 1 ～ 1.5 時間 (T max = 1.3 時間) 以内に最大血漿濃度に達することを示しています。 。
Cmaxと AUC の値も単回投与後と複数回投与後で同様であり、20 mg の投与量でそれぞれ約 220 ng/mL と 1105 ng.h/m でした。
放射性標識ビラスチン (活性物質) を 20 mg の用量で単回経口投与した後の物質収支研究では、投与後 1.5 時間および 4 時間で血漿サンプル中に検出された主成分は、0.061 に相当するビラスチン (活性物質) であると同定されました。それぞれ、0.042 µg equiv/g と 0.042 µg equiv/g です。
透過性研究の結果 (Caco-2 モデルおよび見かけの透過性) は、ビラスチン (活性物質) が透過性の高い薬物であり、P 糖タンパク質の基質であることを実証しました。
バイオアベイラビリティ:
ビラスチン（活性物質）の経口バイオアベイラビリティは動物で測定されましたが、今日までこの薬剤は静脈内投与されていないため、ヒトでの吸収画分（Fa）およびバイオアベイラビリティは不明です。
代謝が関与しないため、理論上のバイオアベイラビリティは約 40% (CL R /CL経口)と考えられます。
分布：
ビラスチン (活性物質) の薬物動態は、一次吸収と排泄の 2 コンパートメント モデルに従います。ビラスチン（活性物質）の血漿タンパク質への結合度は 84 ～ 90% です。
見かけの中心分布容積（Ｖｃ／Ｆ）は５９．２Ｌであり、見かけの周辺分布容積（Ｖｐ／Ｆ）は３０．２Ｌであった。
ビラスチン（活性物質）の薬物動態におけるいくつかの輸送タンパク質（インビトロおよびインビボの両方のPgpおよびOATP）の調節の寄与と、薬物の有効性および安全性プロフィールにおけるその臨床的関連性が確立され、他の輸送体の調節が影響することを示した。無視される可能性があります。
代謝：
ビラスチン (活性物質) はヒトではあまり代謝されません。放射性標識ビラスチン (活性物質) 20 mg を単回経口投与した後、検出された主な代謝物は、尿 (用量の 28.31%) および糞便 (用量の 66.53%) 中に未変化のビラスチン (活性物質) でした。
Caco-2 モデルを用いた研究の結果は、腸内代謝が存在しないことを示しました。相互作用研究により、ビラスチン (活性物質) は CYP450 の誘導剤でも阻害剤でもなく、代謝除去経路がわずかしかないことが証明されました。
消去:
ビラスチン（活性物質）の推定平均排出半減期は 14.5 時間、腎クリアランス(CL R ) は 8 L/h、総経口クリアランス(CL oral ) は 18.1 L/h です。
見かけの体内クリアランスの合計は、用量の増加による影響を受けませんでした。 20 mg の投与後、ビラスチン (活性物質) の排泄は主に糞便を介して起こり (投与量の平均 67.0%)、投与量の平均 64.8% が投与後 72 時間以内に排泄されました。
尿を介した排泄は、投与量の平均 33.1% に相当しました。
線量は収集期間 (168 時間) の終わりまでに実質的に完全に回収され、平均総回収率は 100.1% でした。
年齢と性別:
ビラスチン（活性物質）の動態に対する年齢および性別に関連した影響は実証されませんでした。
交流：
ビラスチン (活性物質) は、CYP450 アイソザイム ファミリー (CYP2B6、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C19、CYP3A4、CYP1A2、CYP2C9 および CYP2E1) の酵素活性を誘導しません。
食物やフルーツジュースの投与はビラスチン（活性物質）の効果を妨げるため、製品は食物摂取の1時間前または2時間後に投与する必要があります。
腎不全と肝不全:
研究では、腎不全または肝不全の患者には用量調整が必要ないことが示されています。
前臨床安全性データ:
安全性薬理学、変異原性、遺伝毒性、生殖毒性および動物の生殖に関する従来の研究によれば、前臨床研究のデータからはヒトに対する特別なリスクは示されていない。
げっ歯類を用いた急性毒性研究では、ラットでは最大 2,000 mg/kg、マウスでは最大 5,000 mg/kg の用量で毒性効果は観察されませんでした。経口投与の平均致死量 (LD50) 値は 45 ～ 75 mg/kg でした。
変異原性/遺伝毒性研究 (エームス試験、染色体異常、小核) および発がん性に基づいて、ビラスチン (活性物質) には変異原性または遺伝毒性の可能性がないと結論付けられました。
動物実験では、ラットでは 1,000 mg/kg/日、ウサギでは 400 mg/kg/日までの用量で催奇形性の影響や生殖能および生殖能力に影響を与える証拠は明らかにされていません。
Alektos ストレージ ケア
製品は元の梱包のまま室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。
身体的特徴
アレクトス錠剤は白色、楕円形、両凸形で、特徴的な匂いと味を持ち、刻み目が入っています。
スコアラインは錠剤を同じ用量に分割することを目的としたものではありませんが、錠剤を割って飲み込みやすくするために使用できます。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
アレクトスのクールな名言
MS – 1.0639.0259
農場。答え：
カーラ・A・インポシナト – CRF-SP no.
武田薬品工業株式会社
SP 340 S/N ハイウェイ、km 133.5 Jaguariúna-SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
ブラジルの産業
バッグ: 0800-7710345
医師の処方箋に基づいて販売します。
