グライコメットのリーフレット

グライコメットはどのように機能しますか?

グリコメット^{® には}、糖尿病治療薬であるメトホルミンが含まれています。メトホルミンはビグアナイド薬と呼ばれる薬のグループに属します。インスリンは膵臓によって生成されるホルモンで、体の組織が血液からグルコース (糖) を吸収し、それをエネルギーの生成に使用したり、後で使用するために保存したりできるようにします。糖尿病がある場合、膵臓が十分なインスリンを生成しないか、体が生成するインスリンを適切に使用できません。これは血糖値の上昇につながります。グリコメット^{® は、}血糖値を可能な限り正常なレベルまで下げるのに役立ちます。臨床研究では、メトホルミンの使用は体重の安定または適度な体重減少と関連していました。

グリコメットの禁忌

^{グリコメット®}を服用してはなりません

グライコメットの使い方

Glicomet ^{® は、}健康的な生活の恩恵に代わるものではありません。医師が推奨する食事療法を継続し、定期的に運動するようにしてください。

食中または食後に錠剤を服用し、少量から治療を開始し、徐々に増量してください。これにより、胃腸への副作用の発生が軽減されます。各錠剤をコップ1杯の水と一緒に飲み込んでください。

^{グリコメット®}錠剤を服用する

2型糖尿病患者（インスリン非依存性）

Glicomet® は、単独で使用することも、スルホニル尿素などの他の抗糖尿病薬と組み合わせて使用​​することもできます。

500mg錠

初回用量は、成人1日2回（朝食および夕食時）1錠です。必要に応じて、この用量を毎週 1 錠ずつ増量して、メトホルミン 2,500 mg に相当する 1 日最大 5 錠（朝食に 2 錠、昼食に 1 錠、夕食に 2 錠）まで増量できます。 10歳以上の小児の場合、初回用量は1日1錠で、1日最大用量は2,000mg（4錠）を超えません。

850mg錠

初回用量は、成人および10歳以上の小児で、朝食時に1錠です。

必要に応じて、この用量は 2 週間ごとに 1 錠ずつ、メトホルミン 2,550 mg に相当する最大 3 錠まで増量できます (朝食に 1 錠、昼食に 1 錠、夕食に 1 錠)。 10 歳以上の小児の場合、1 日の最大用量は 2,000 mg (2 錠) を超えてはなりません。

1型糖尿病患者（インスリン依存症）

成人の血糖をより良く制御するために、Glycomet ^®とインスリンを組み合わせて使用​​できます。グリコメット^{® は}、通常の初回用量 500 mg または 850 mg を 1 日 2 ～ 3 回投与しますが、インスリンの用量は血糖値に基づいて調整する必要があります。

多嚢胞性卵巣症候群

通常、1日あたり1,000～1,500mg（500mg錠2～3錠）を2～3回に分けて服用します。低用量（500 mg 1 錠/日）で治療を開始し、所望の用量に達するまで徐々に用量を増加（毎週 500 mg 1 錠）することをお勧めします。場合によっては、850 mg 1 錠を 1 日 2 ～ 3 回（1,700 ～ 2,250 mg/日）使用する必要がある場合があります。

高齢者への使用

グリコメット^{® は}、一般に製品の最大用量を投与すべきではない高齢患者には注意して使用する必要があります。

小児および青少年への使用

グリコメット^{® は}10 歳未満のお子様には推奨されません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

グリコメットを使い忘れた場合はどうすればよいですか？

忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。次回は通常の時間に服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、または歯科外科医にアドバイスを求めてください。

グリコメットに関する予防措置

グリコメット^{® は}、特に腎臓が正常に機能していない場合、非常にまれですが乳酸アシドーシスと呼ばれる重篤な合併症を引き起こす可能性があります。乳酸アシドーシスのリスクは、管理されていない糖尿病、長期間の絶食、またはアルコール飲料の摂取によっても増加します。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんを伴う胃痛（腹痛）、強い疲労感を伴う全身倦怠感、呼吸困難などです。

これらの症状が発生した場合は、乳酸アシドーシスが昏睡につながる可能性があるため、直ちに治療が必要になることがあります。 Glicomet ^{® の}服用を直ちに中止し、医師に知らせてください。

Glicomet ^®による治療を開始する前に腎機能 (クレアチニンクリアランスおよび/または血清クレアチニンレベル) を評価し、その後は腎機能が正常であれば少なくとも年に 1 回、血清クレアチニンレベルが以下の場合には年に 2 ～ 4 回定期的に腎機能を評価する必要があります。正常の上限、および高齢の患者の場合も同様です。

腎機能が低下している可能性がある状況、たとえば高齢者で血圧降下薬や利尿薬による治療を開始する場合、また、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）による治療を開始する場合には注意が必要です。

グリコメット^®単独では低血糖症（血糖値が非常に低い状態）を引き起こしません。ただし、低血糖を引き起こす可能性のある他の糖尿病治療薬（スルホニルウレア剤、インスリン、メグリチニドなど）と一緒にグリコメット^®を服用すると、低血糖を引き起こすリスクがあります。脱力感、めまい、発汗、心拍数の上昇、視力障害、集中力の低下などの症状がある場合は、通常、砂糖を含むものを食べたり飲んだりすると効果的です。

Glicomet ^®を使用しても、すべての糖尿病の場合に砂糖を減らした食事が必要なくなるわけではありません。また、過剰な体重がある場合に砂糖とカロリーを減らした食事が必要になるわけでもありません。糖尿病に対する通常の生物学的管理を定期的に実施します。

車両の運転および機械の操作

グリコメット^®単独では低血糖症を引き起こさないため、使用しても車両の運転や機械の操作には影響しません。ただし、グリコメット^{® を}、低血糖を引き起こす可能性のある他の糖尿病治療薬 (スルホニルウレア剤、インスリン、メグリチニドなど) と一緒に服用する場合は注意してください。低血糖の症状が出始めた場合は、車の運転や機械の操作をしないでください。

グリコメットの副作用

すべての医薬品と同様に、グリコメット® は不快な反応を引き起こす可能性があります。ただし、これらはすべての人に起こるわけではありません。アレルギー反応がある場合は、薬の服用を中止する必要があります。

下記のような不快な反応が起こる可能性があります。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)

吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの消化器系の問題。これらの反応は治療の開始時により頻繁に起こります。一日を通して用量を分散したり、食事中または食事の直後に錠剤を服用すると効果がある場合があります。症状が続く場合は、グリコメット^®の摂取を中止し、医師にご相談ください。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

味の変化。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

乳酸アシドーシス。発赤、かゆみ、蕁麻疹などの皮膚反応。血中のビタミンB12レベルが低下します。肝機能検査の変化または肝臓の炎症（皮膚や白目の黄変の有無にかかわらず、倦怠感、食欲不振、体重減少を引き起こす肝炎）の場合、グリコメット^{® の}摂取を中止してください。

子供と青少年

小児および青少年に関する限られたデータでは、副作用の性質および重症度が成人で見られるものと同様であることが実証されました。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

グライコメット特別集団

妊娠と授乳

妊娠中は、糖尿病をインスリンで治療する必要があります。妊娠している場合、妊娠の疑いがある場合、または妊娠の予定がある場合は、治療法を変更してもらえるよう医師に知らせてください。授乳中のグリコメット^{® の}使用は推奨されません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

グライコメットの構成

各タブレットには次のものが含まれています。

メトホルミン塩酸塩 500mg または 850mg。

賦形剤の適量:

ポビドン、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、エチルアルコール*。

※製造過程で蒸発してしまいます。

グライコメットのプレゼンテーション

500mg錠

30錠入りの箱。

850mg錠

30 錠または 500 錠の錠剤が入った箱。

経口使用。

成人および小児は10年以上使用できます。

グリコメットの過剰摂取

グリコメット® 錠剤を必要以上に摂取すると、乳酸アシドーシスを発症する可能性があります (警告と注意事項の症状を参照)。すぐに医師に相談してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

グリコメットの薬物相互作用

ヨードを含む造影剤を使用した放射線検査を受ける場合は、検査の前後一定期間グリコメット^®の服用を中止してください。 Glicomet ^®と以下の薬のいずれかを同時に服用している場合は、血糖検査をより頻繁に行う必要がある場合や、医師が Glicomet ^®の用量を調整する必要がある場合があるため、医師に伝えてください。

食事と一緒に摂取しても薬の吸収を妨げません。グリコメット^®を服用する際はアルコール飲料を摂取しないでください。アルコールは乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があり、特に肝臓に問題がある場合や栄養失調の場合は、この推奨事項は処方にアルコールを含む医薬品にも適用されます。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

グリコメットという物質の作用

有効性の結果

英国前向き糖尿病研究(UKPDS) のランダム化前向き研究では、2 型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利点が確立されました。

隔離された食事療法が失敗した後にメトホルミン塩酸塩（活性物質）で治療された過体重患者の結果を分析したところ、次のことが明らかになりました。

パロメトホルミン塩酸塩（活性物質）はスルホニル尿素と併用して二次療法として使用されますが、臨床結果に関連する利点は実証されていません。 1 型糖尿病では、塩酸メトホルミン (活性物質) とインスリンの組み合わせが選択された患者グループに使用されていますが、この組み合わせの臨床上の利点は正式に確立されていません。

2 型糖尿病のリスクを軽減または遅延させる

糖尿病予防プログラム（DPP）は、成人を対象とした多施設ランダム化対照臨床研究で、2型糖尿病のDPP参加者（n. = 2.8 年間で 3,234 人) は、耐糖能 (IGT)、正常高血糖 (95 ～ 125 mg/dl)、BMI に変化がありましたか? 24 (アジア人では?22) kg/m ²で、2 型糖尿病を発症するリスクが高い。メトホルミン塩酸塩 (有効成分) と同様に、集中的なライフスタイルの変更により、プラセボと比較して、明白な糖尿病の発症リスクが 58% (95%) 大幅に減少した。 % CI 48-66%) と 31% (95% CI 17-43%)。

塩酸メトホルミン（活性物質）の恩恵を受ける可能性が最も高い患者は、BMIが35 kg/m ²以上、ベースラインの2時間血糖値が9.6～11.0 mmol /l、ベースラインのHbA1Cを有する45歳未満の患者でした。 6.0%以上、または妊娠糖尿病の病歴がある。

糖尿病予防プログラム結果研究 (DPPOS) は DPP 追跡調査であり、元の DPP 集団の 87% 以上が長期追跡調査に含まれます。

DPPOS 参加者 (n = 2,776) の 15 年目の累積糖尿病発生率は、プラセボ群で 62%、塩酸メトホルミン群で 56%、集中的なライフスタイル修正群で 55% でした。糖尿病の粗率は、プラセボ群、塩酸メトホルミン（活性物質）群、集中的な生活習慣改善群の参加者の間で、それぞれ100人年当たり7.0人、5.7人、5.2人だった。糖尿病リスクの減少率は、塩酸メトホルミン（有効成分）群で18％（ハザード比0.82、95％CI 0.72～0.93、p＝0.001）、27％（HR 0.73、95％CI 0.65～0.83、p<プラセボ群と比較した場合、集中的にライフスタイルを変更したグループでは0.0001)。

腎症、網膜症、神経障害の集合的な微小血管転帰に関しては、結果は治療群間で有意な差はありませんでしたが、DPP/POSPD中に糖尿病を発症しなかった参加者では、集合的な微小血管転帰の有病率は治療群と比較して28%低かったです。糖尿病を発症した患者（リスク比 0.72; 95% CI 0.63-0.83; p <0.0001）。 IGT および/または IFG および/または HbA1C 増加を有する患者における大血管転帰に関する塩酸メトホルミン (活性物質) の前向きの比較データは入手できませんでした。

公表されている 2 型糖尿病の危険因子には次のものがあります。

アジア人または黒人の民族的背景、40歳以上の年齢、脂質異常症、高血圧、肥満または過体重、年齢、第1度糖尿病の家族歴、妊娠糖尿病および多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）の病歴（ADA、2013年; ADA、2015年; Ferrannini）ら、2014、Alberti ら、2007）。

参考文献:

英国前向き糖尿病研究 (UKPDS) グループ。 2 型糖尿病の過体重患者の合併症に対するメトホルミンによる集中血糖コントロールの効果 (UKPDS 34)。ランセット 1998; 52:854-865。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。ライフスタイル介入またはメトホルミンによる 2 型糖尿病の発生率の減少。 N Engl J Med 2002;346:393-403。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。糖尿病予防プログラムにおける糖尿病の発症に対するメトホルミン離脱の影響。糖尿病ケア 2003a; 26:977-80。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。 15 年間の追跡調査による、糖尿病の発症と微小血管合併症に対するライフスタイル介入またはメトホルミンの長期効果: 糖尿病予防プログラムの結果研究。ランセット 2015; http:77dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15) 00291-0。

薬理学的特徴

薬力学特性

塩酸メトホルミン（活性物質）は、食後および基礎血漿グルコースを低下させる抗高血糖作用を持つビグアナイド系抗糖尿病薬です。塩酸メトホルミン（活性物質）はインスリン分泌を刺激しないため、糖尿病でない人には血糖降下作用がありません。糖尿病患者の場合、塩酸メトホルミン（活性物質）は、絶食時またはインスリンまたはスルホニル尿素との併用の場合を除き、低血糖を引き起こすリスクなく高血糖を軽減します。

塩酸メトホルミン (活性物質) は、次の 3 つのメカニズムを通じて作用します。

塩酸メトホルミン（活性物質）は、グリコーゲン合成に作用して細胞内のグリコーゲン合成を刺激し、これまでに知られているすべての種類の膜グルコーストランスポーター（GLUT）の輸送能力を増加させます。ヒトでは、血糖に対する作用に関係なく、塩酸メトホルミン（活性物質）は脂質代謝に好ましい影響を及ぼします。この効果は、中長期にわたる対照臨床研究における治療用量で実証されており、塩酸メトホルミン（活性物質）が総コレステロール、LDL、トリグリセリドのレベルを低下させます。

2型糖尿病を制御するためにさまざまな治療を受けている7,000人以上の患者を約10年間追跡した多施設無作為化研究である英国前向き糖尿病研究（UKPDS）によると、塩酸メトホルミン（活性物質）は合併症と死亡率を大幅に減少させたという。病気に関連しています。

10～16歳の限られた小児集団を対象に実施され、1年間治療された対照臨床研究では、血糖コントロールにおいて成人で観察されたものと同一の反応が示された。

食事療法後の第一選択療法として塩酸メトホルミン（活性物質）で治療された成人2型糖尿病患者において、糖尿病合併症の減少が実証されています。臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の使用は体重の安定化または適度な体重減少に関連しています。

薬物動態学的特性

吸収

経口投与後、2.5 時間以内に 1.5 と 3.5 の間の_Cmax (Tmax) に達します。塩酸メトホルミン 1 錠 (活性物質) 500 mg または 850 mg の絶対バイオアベイラビリティは、健康な人では約 50 ～ 60% です。経口投与後、糞便中に回収された未吸収画分は 20 ～ 30% でした。経口投与後のメトホルミン塩酸塩（活性物質）の吸収は飽和しており、不完全です。塩酸メトホルミン（活性物質）の吸収の薬物動態は非線形であると想定されています。推奨される用量および投与スケジュールでは、塩酸メトホルミン (活性物質) の定常状態の血漿濃度は 24 ～ 48 時間以内に到達し、一般に 1 マイクログラム/mL 未満になります。対照臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の最大血漿レベル (Cmax) は、最高用量であっても 5 マイクログラム/mL を超えませんでした。食物摂取により、塩酸メトホルミン（活性物質）の吸収量が減少し、吸収がわずかに遅れます。 850 mg の用量を投与した後、最大血漿濃度が 40% 低下し、AUC (曲線下面積) が 25% 減少し、最大血漿濃度に達するまでの時間が 35 分延長されました。これらの減少の臨床的重要性は不明です。

分布

血漿タンパク質への結合は無視できます。塩酸メトホルミン（有効成分）は赤血球に分布します。最大血中濃度は最大血漿濃度よりも低く、ほぼ同時に発生します。赤血球はおそらく二次分布区画を表します。平均分布容積 (Vd) は 63 ～ 276 リットルの範囲にあります。

代謝

塩酸メトホルミン（有効成分）はそのまま尿中に排泄されます。ヒトでは代謝産物は確認されていません。

排除

塩酸メトホルミン（活性物質）の腎クリアランスは400 mL/min を超えており、糸球体濾過と尿細管分泌によって排泄が行われることを示しています。経口投与後の見かけの最終排泄半減期は約 6.5 時間です。腎機能が低下すると、クレアチニンクリアランスに比例して腎クリアランスが低下するため、排泄半減期が延長し、血漿中の塩酸メトホルミン（活性物質）濃度が上昇します。

特殊集団における薬物動態

単回投与研究

メトホルミン塩酸塩 (活性物質) 500 mg を単回投与した後、小児患者は健康な成人で観察されたものと同様の薬物動態プロファイルを示しました。

複数回投与研究

データは 1 つの研究に限定されます。小児患者に塩酸メトホルミン（活性物質）500 mgを1日2回7日間反復投与したところ、最大血漿濃度（C _max ）と全身曝露（AUC0-t）はそれぞれ約33％と40％減少した。 500 mgを1日2回、14日間繰り返し投与された成人患者と比較した。用量は血糖コントロールに基づいて個別に滴定されるため、これは臨床的関連性が限られています。

薬物相互作用研究

ニフェジピン

正常な健康なボランティアを対象とした単回投与塩酸メトホルミン（活性物質）とニフェジピンの相互作用研究では、これら 2 つの薬剤の同時投与により、血漿中の塩酸メトホルミン（活性物質）の C _maxと AUC がそれぞれ 20% と 9% 増加し、尿中に排泄されたメトホルミン塩酸塩（活性物質）の量。塩酸メトホルミン (活性物質) の T _maxおよび半減期は影響を受けませんでした。ニフェジピンは、メトホルミン塩酸塩（活性物質）の吸収を高めるようです。塩酸メトホルミン (活性物質) は、ニフェジピンの薬物動態に最小限の影響を与えました。

フロセミド

健康な人を対象とした塩酸メトホルミン（活性物質）-フロセミドの単回投与相互作用研究により、両薬剤の薬物動態パラメータが同時投与により影響を受けることが実証されました。フロセミドは、塩酸メトホルミン（活性物質）の腎クリアランスに有意な変化を与えることなく、血漿および血液中の塩酸メトホルミン（活性物質）のC _{max を}22%増加させ、血液中のAUCを15%増加させた。メトホルミン塩酸塩（活性物質）と一緒に投与した場合、フロセミドは単独投与した場合よりもC _maxとAUCがそれぞれ31%と12%低く、フロセミド腎クリアランスに大きな変化はなく、終末半減期は32%減少した。慢性的に投与した場合の塩酸メトホルミン (活性物質) とフロセミドの間の相互作用に関して入手可能な情報はありません。

ビタミンK拮抗薬

薬物動態学的相互作用研究において、塩酸メトホルミン（活性物質）はワルファリンの排出速度を増加させました。

カチオン性薬剤

OCT 基質/阻害剤/誘導剤との相互作用に加えて、腎尿細管分泌物によって除去される他のカチオン性薬剤 (アミロライド、ジゴキシン、モルヒネ、プロカインアミド、キニジン、キニーネ、ラニチジン、トリアムテレン、トリメトプリム、またはバンコマイシンなど) は理論上相互作用する可能性があります。一般的な腎尿細管輸送システムの競合を通じて、塩酸メトホルミン (活性物質) を使用します。

プロプラノロール

健康なボランティアでは、単回投与相互作用研究で塩酸メトホルミン (活性物質) とプロプラノロールを併用投与した場合、薬物動態は影響を受けませんでした。

イブプロフェン

健康なボランティアでは、単回投与相互作用研究で塩酸メトホルミン (活性物質) とイブプロフェンを同時投与した場合、薬物動態は影響を受けませんでした。

前臨床安全性データ

安全性、薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性、生殖毒性に関する従来の研究に基づく前臨床データでは、ヒトにおける特別なリスクは明らかにされませんでした。

出典: Glifage Medication Professional 情報シート。

グリコメットストレージケア

Glicomet® は、光や湿気を避け、室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

グライコメット^® 500mg

長さは円形で、白からほぼ白で異物はありません。

グライコメット^® 850mg

異物のない、長方形の白色からほぼ白色の錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

グリコメットの法的声明

MS: 1.0392.0109

農場。返事。

ジョバナ・ベットーニ博士
CRF-GO No.4617

Vitapan Ind. Farmacêutica Ltda.

ルア VPR 01 – Qd. 2A – モジュール01
ダイア – アナポリス – GO
CNPJ: 30.222.814/0001-31
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。