リドステシムのリーフレット

リドステシムの禁忌

リドステシムの使い方

塩酸リドカインゼリー2%を尿道投与する。

他の局所麻酔薬と同様に、最小有効量を使用することで反応や合併症が回避されます。

リドカイン塩酸塩ゼリー 2% は粘膜に即時かつ深部の麻酔をもたらし、効果的な麻酔が長時間持続します (約 20 ～ 30 分)。通常、麻酔はすぐに完了します（適用範囲に応じて 5 分以内）。

他の局所麻酔薬と同様、リドカインの安全性と有効性は、適切な用量、正しい技術、適切な予防措置、および緊急時の対応のしやすさによって決まります。

以下の推奨用量は目安として考慮してください。必要な線量を計算するには、臨床医の経験と患者の身体状態に関する知識が重要です。

無傷の尿道と膀胱にゼリーを点滴注入した後のリドカインの血漿中濃度は、最大 800 mg の用量でかなり低く、毒性レベルを下回っています。

高齢の患者、衰弱した患者、急性疾患の患者、敗血症の患者の場合は、年齢、体重、体調に応じて用量を調整する必要があります。

5～12歳の小児の場合、用量は6 mg/kgを超えてはなりません。

12 歳以上の子供は、体重と年齢に比例した用量を受けることができます。

24 時間以内に 4 回を超えて投与する必要はありません。

男性の尿道

女性の尿道

ゼリーを3～5g注入します。適切な麻酔を得るには、検査を実行するまで数分間待つ必要があります。

尿道アプリケーターとチューブの内容物は滅菌されています。一度に使用してください。

リドステシムの注意事項

リドカイン薬を過剰に投与したり、投与間隔が短かったりすると、血漿中濃度が高くなり、重篤な副作用が発生する可能性があります。患者には推奨用量を厳守するよう指導する必要があります。重篤な副作用の管理には、蘇生装置、酸素、その他の蘇生薬の使用が必要になる場合があります。

損傷した表面や粘膜からの吸収は比較的高いです。尿道や膀胱に点滴すると吸収は低くなります。リドカイン塩酸塩ゼリー 2% は、適用部位に外傷のある粘膜や敗血症のある患者には注意して使用する必要があります。

クラスIII抗不整脈薬（アミオダロンなど）で治療されている患者は、心臓への影響が相加する可能性があるため、注意深く監視下に置き、ECGモニタリングを考慮する必要があります。

用量または投与によって血中濃度が上昇した場合、一部の患者は潜在的に危険な副作用を防ぐために特別な注意を必要とする可能性があります。

リドカイン塩酸塩ゼリー 2% はポルフィリン生成作用がある可能性があり、症状が強いまたは緊急の急性ポルフィリン症患者にのみ処方されるべきです。すべてのポルフィリン症患者に対して適切な予防措置を講じる必要があります。

望ましくない影響が未知であるため、その他の推奨されていない投与部位は避けるべきです。

車両の運転や機械の操作能力への影響:

局所麻酔薬の用量によっては、精神機能に非常に軽度の影響が生じる可能性があり、一時的に運動や協調性が損なわれる場合があります。

妊娠中および授乳中の使用:

妊娠リスクカテゴリー：B.

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

リドカインは胎盤関門を通過し、胎児組織に浸透する可能性があります。

リドカインが多数の妊婦および妊娠の可能性のある女性に投与されてきたと考えるのが合理的です。現在までに、生殖過程の特定の障害、例えば奇形の発生率の増加や胎児に対するその他の直接的または間接的な有害な影響は報告されていません。

他の局所麻酔薬と同様、リドカインは母乳に移行する可能性がありますが、その量は少量であり、通常、新生児に影響を与える危険はありません。

リドステシムの副作用

副作用は重症度の高い順に記載されています。

急性全身毒性

全身性の副作用はまれで、過剰な投与量、急速な吸収または過敏症、特異性（患者の特徴）または耐性の低下による血中濃度の上昇が原因となる場合があります。

中枢神経系の反応には次のようなものがあります。

緊張、めまい、けいれん、意識喪失、場合によっては呼吸停止。

心血管反応には次のようなものがあります。

低血圧（血圧の低下）、心筋抑制（心臓の収縮または強さの低下）、徐脈（心拍が遅い）、そして場合によっては心停止。

アレルギー反応

アミド系局所麻酔薬に対するアレルギー反応（最も重度の場合はアナフィラキシーショック）はまれです（1/1000）。ゼリーの他の成分、たとえばメチルパラベンやプロピルパラベンもこの種の反応を引き起こす可能性があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

リドステシムの薬物相互作用

塩酸リドカインは、毒性効果が相加的なものであるため、構造的に局所麻酔薬に関連する薬剤を投与されている患者には注意して使用する必要があります。

リドカインおよびクラス III 抗不整脈薬 (アミオダロンなど) との具体的な相互作用研究は行われていませんが、注意が必要です。

リドカインの血漿クリアランスを低下させる薬剤（シメチジンやベータ遮断薬など）は、リドカインが高用量で長期間にわたって繰り返し投与されると、潜在的に有毒な血漿濃度を引き起こす可能性があります。しかし、このような相互作用は、推奨用量の塩酸リドカイン 2% ゼリーによる短期治療では臨床的に重要ではありません。

リドステシムの食物相互作用

これまでのところ報告はありません。

リドステシムという物質の作用

効果の結果

Valkevic DSらは、局所尿道麻酔下で膀胱鏡検査を受ける18人の患者を対象とした研究で、処置の5分前に2%ゼリー製剤のリドカイン10mlを使用し、以下の結果を得た: リドカインを受けた患者の痛みの程度が軽減ゼリー製剤を投与された場合と、それを投与されなかった患者との比較（視覚アナログ疼痛スケールでそれぞれ1.6と4.87）。著者らは、2%ゼリーの医薬品形態のリドカインが有効であり、膀胱鏡検査の患者に許容されると結論付けた。

薬理的特性

薬力学特性

塩酸リドカインゼリー 2% が粘膜の迅速かつ深い麻酔と摩擦を軽減する潤滑を促進します。これは、高い粘度および低い表面張力を特徴とする水溶性基剤であり、麻酔薬と組織との間に長時間にわたる密接な接触をもたらし、効果的で長時間持続する麻酔（約 20 ～ 30 分）をもたらします。一般に、作用の発現は迅速です（適用範囲に応じて 5 分以内）。

リドカインは、他の局所麻酔薬と同様に、神経膜へのナトリウムイオンの移動を阻害することにより、神経線維に沿ったインパルス伝播の可逆的なブロックを引き起こします。アミド型局所麻酔薬は、神経膜のナトリウムチャネル内で作用すると考えられています。

局所麻酔薬も、脳や心筋の興奮性膜に同様の影響を与える可能性があります。過剰な量の薬物が急速に体循環に到達すると、心血管系および中枢神経系に起因する毒性の兆候や症状が現れることがあります。

中枢神経系（CNS）毒性は、より低い血漿レベルで発生するため、一般に心血管への影響よりも先行します。局所麻酔薬の心臓に対する直接的な影響には、伝導の遅さ、陰性変力症、場合によっては心停止などが含まれます。

薬物動態学的特性

リドカインは粘膜に局所的に塗布すると吸収されます。吸収の速度と程度は、総投与量と濃度、適用部位、および暴露期間によって異なります。一般に、局所適用後の局所麻酔薬の吸収速度は、気管内および気管支内に投与した後の方が速くなります。リドカインは胃腸管からもよく吸収されますが、肝臓での生体内変換により、完全な薬物はほとんど循環中に現れません。通常、リドカインの約 65% は血漿タンパク質に結合します。アミド型局所麻酔薬は主にα-1-酸性糖タンパク質に結合しますが、アルブミンにも結合します。

リドカインは、おそらく受動的拡散によって血液脳関門と胎盤関門を通過します。

リドカインの主な排泄経路は肝臓代謝です。ヒトにおけるリドカインの主な経路は、モノエチルグリ​​シンキシリジン (MEGX) への N-脱アルキル化、その後の 2,6-キシリジンへの加水分解、および 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンへのヒドロキシル化です。 MEGX は依然として脱アルキル化されてグリシンキシリジン (GX) になる可能性があります。 MEGX と GX の薬理学的/毒性学的作用は似ていますが、リドカインよりも強力ではありません。 GX はリドカインよりも半減期 (約 10 時間) が長く、長期投与中に蓄積する可能性があります。

静脈内投与されたリドカインの約 90% はさまざまな代謝産物として排泄され、変化せずに尿中に排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジン結合体で、尿中に排泄される用量の約 70 ～ 80% を占めます。

静脈内ボーラス注射後のリドカインの排出半減期は、通常 1.5 ～ 2 時間です。リドカインは代謝される速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態がリドカインの動態を変化させる可能性があります。肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。腎機能障害はリドカインの動態に影響を与えませんが、代謝産物の蓄積が増加する可能性があります。

アシドーシスや中枢神経系興奮剤および中枢神経抑制剤の使用などの要因は、全身効果を生み出すために必要なリドカインの中枢神経系レベルに影響を与えます。客観的副作用は、血漿静脈レベルが 1 mL あたり 6.0 mcg の遊離塩基を超えるとより顕著になります。

前臨床安全性データ

動物実験で高用量のリドカインを投与した後に観察された毒性は、中枢神経系および心臓血管系に対する影響で構成されていました。生殖毒性研究では、薬物とその効果との関係は観察されず、また、インビトロまたはインビボの変異原性試験でもリドカインは変異原性の可能性を示さなかった。この薬の使用場所と使用期間のため、リドカインを使用した癌研究は行われていません。

リドカインを用いた遺伝毒性試験では、変異原性の可能性の証拠は示されませんでした。リドカインの代謝産物である 2,6-キシリジンは、いくつかの変異原性試験で弱い活性の証拠を示しています。

2,6-キシリジン代謝物は、慢性曝露を評価する前臨床毒物学的研究において発がん性の可能性を示さなかった。

リドカインの断続的な使用から計算されたヒトの最大曝露量と前臨床研究で使用された曝露量を比較した潜在的リスクは、臨床使用における安全マージンが広いことを示しています。