修正はどのように機能しますか?
コンサータは、注意欠陥多動性障害（ADHD）の治療に1日1回の服用で使用される薬です。その有効成分は中枢神経系興奮剤であるメチルフェニデートで、注意欠陥多動性障害患者の注意力を高め、衝動性や多動性を軽減します。
コンサータ錠剤の一部は朝、摂取後すぐに溶解し、薬の最初の用量が提供されます。残りは薬の効果を維持するために日中にゆっくりと放出されます。
効果は投与後12時間まで観察されます。
コンサータの禁忌
塩酸メチルフェニデートまたはその処方の他の成分にアレルギーがある場合、極度の不安、緊張および/または興奮がある場合、緑内障（目の病気）がある場合、コンサータを服用中または服用している場合は、コンサータを服用しないでください。過去 14 日間にモノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAOI) をベースとしたうつ病の治療薬を服用した。
コンサータの使い方
コンサータは、その有効成分である塩酸メチルフェニデートを 10 時間かけて制御された方法で 100% 放出するように処方されています。最初の 1 時間で 22% のメチルフェニデート塩酸塩が放出され、その後放出速度が増加し、10 時間後に 100% のメチルフェニデート塩酸塩が放出されます。
コンサータは1日1回経口投与する必要があります。コンサータ錠は、朝、食前または食後に水、牛乳、またはジュースと一緒に丸ごと飲み込む必要があり、噛んだり、割ったり、砕いたりしないでください。
コンサータは放出制御機構により、錠剤を丸ごと飲み込める人のみが使用してください。薬は非吸収性の殻に含まれており、有効成分が完全に放出された後も完全に溶解せず、便中に観察されることがあります。
コンサータのどの用量があなたにとって最も適切であるかは医師が決定します。用量は、6～12歳の小児の場合は朝の1日1回投与として、最大54mg/日まで18mgずつ調整され、13歳～12歳の青少年の場合は最大72mg/日まで調整されます。 18.歳と大人。一般に、用量の増加は約 1 週間の間隔で実行できます。
ボトルを開ける手順:
投与量
大人
メチルフェニデートを使用していない患者
メチルフェニデートを含む別の薬を服用していない場合、または他の興奮薬を服用している場合、コンサータの推奨開始用量は、小児および青少年の場合は1日1回18 mg、成人の場合は1日1回18 mgまたは36 mgです。
メチルフェニデートによる治療を受けている患者
すでにメチルフェニデート塩酸塩 5 mg を 1 日 2 ～ 3 回服用している場合、コンサータの 1 日あたりの推奨用量は 18 mg です。
すでに塩酸メチルフェニデート 10 mg を 1 日 2 ～ 3 回服用している場合、コンサータの 1 日あたりの推奨用量は 36 mg です。
場合によっては、医師があなたにとって 54 mg が適切な用量であると判断する場合があります。
上記以外の用量でメチルフェニデートを服用している場合、医師はあなたの臨床症状に最も適したコンサータの用量を定義します。
6 ～ 12 歳の小児には 54 mg を超える 1 日量を推奨せず、13 ～ 18 歳の青少年および成人には 72 mg を超える摂取量は推奨されません。
長期治療・維持治療
メチルフェニデートの長期使用 (4 週間を超える) は、対照研究で体系的に評価されていません。医師が必要と判断した場合は、コンサータを長期間服用することができます。この場合、症状の改善を評価するために、医師は時々薬の服用を中止することがあります。
あるメチルフェニデート徐放性製品から別の徐放性製品への切り替え
コンサータの投与期間中の有効性と忍容性プロファイルは、製品の特定の放出プロファイルによって決まります。
異なる放出プロファイルを有する他のメチルフェニデートの徐放性製剤は、異なる有効性および忍容性プロファイルを有する可能性があります。あるメチルフェニデート徐放性製品から別の製品に切り替える場合は、追加の医師の監督の下でのみこの切り替えを行うことをお勧めします。
用量の減量または中止
逆説的な症状の悪化やその他の有害事象が発生した場合は、用量を減らすか、必要に応じて投薬を中止する必要があります。
特別な集団
小児（6歳未満）への使用
コンサータは6歳未満の子供には使用しないでください。
高齢者（65歳以上）の使用
65歳以上の高齢者におけるコンサータの使用は、対照臨床試験で評価されていません。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
コンサータを飲み忘れた場合はどうすればよいですか？
飲み忘れた分を補うために倍量を服用しないでください。あなたまたはお子様が服用するのを忘れた場合は、次の服用時間まで待ってください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
コンサータの注意事項
心臓の構造的異常
因果関係は確立されていませんが、注意欠陥多動性障害の治療に使用される興奮作用のある薬剤で治療された心臓の構造に異常のある人で突然死が報告されています。これらの治療法は、心臓に構造的な異常がある人には注意して使用する必要があります。
6歳未満の患者
コンサータは6歳未満の子供には使用しないでください。メチルフェニデートの長期使用の安全性については、まだ十分なデータがありません。
運動チックおよび言語チック、およびトゥレット症候群の悪化
メチルフェニデートを含む中枢神経系興奮剤は、運動チックおよび言語チックの発症または悪化と関連しています。トゥレット症候群の悪化も報告されています。メチルフェニデートを開始する前に、家族歴を評価し、患者のチックまたはトゥレット症候群について臨床的に評価することが推奨されます。
メチルフェニデートによる治療中のチックまたはトゥレット症候群の出現または悪化については、用量調整ごとおよび来院ごとに定期的にモニタリングすることが推奨されます。臨床的に適切な場合には、治療を中止する必要があります。
長期使用
因果関係は確立されていませんが、小児における覚醒剤の長期使用により、成長の低下（体重および/または身長の増加）が報告されています。したがって、長期の治療が必要な患者は注意深く監視する必要があります。
小児の場合、医師はコンサータによる治療を中断する必要があるかどうかを判断します。
眼圧の上昇と緑内障
メチルフェニデートによる治療に関連して眼圧 (IOP) が一時的に上昇するという報告があります。コンサータは、治療の利益がリスクを上回ると考えられる場合にのみ、開放隅角緑内障または眼圧の異常な上昇を有する患者に推奨されます。
異常な眼圧上昇または開放隅角緑内障の既往歴のある患者、および急性閉塞隅角緑内障のリスクのある患者（例えば、重度の遠視のある患者）は、注意深く監視する必要があります。
コンサータは急性閉塞隅角緑内障の患者には推奨されません。
用量投与
コンサータは液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。錠剤を噛んだり、割ったり、砕いたりしないでください。薬剤は非吸収性のケーシングに収められており、制御された方法で薬剤を放出するように設計されています。錠剤の殻は、その核の不溶性成分とともに体外に排出されます。時々便の中に錠剤のようなものが混じっていても心配する必要はありません。
コンサータ錠剤は消化管内でその形状に大きな変化が生じないため、重度の胃腸狭窄（病理学的または医原性）を患っている患者、または嚥下障害または重大な嚥下障害のある患者にはコンサータを投与しないでください。
狭窄が既知の患者において、非変形性放出制御製剤の薬剤を摂取したことに関連した閉塞症状が報告されたというまれな報告があります。
薬剤の放出制御機構により、コンサータは錠剤全体を飲み込むことができる患者にのみ使用してください。
他の適応症での使用
コンサータは、重度のうつ病の治療や異常な疲労状態の予防や治療に使用すべきではありません。
精神病または躁状態の症状
通常用量のコンサータによる治療中に、精神病や躁病の病歴のない患者において、精神病性（幻覚）または躁病症状が報告されています。このような症状が発生した場合は、すぐに医師に連絡してください。
攻撃的な行動
コンサータによる治療の開始時に、攻撃的行動の出現または悪化が観察されます。攻撃性は ADHD と関連付けられることがよくあります。しかし、コンサータによる治療中に攻撃性の出現または悪化が報告されています。したがって、行動に変化が生じた場合は医師に知らせてください。
持続勃起症
成人患者と小児患者の両方で、コンサータを含むメチルフェニデート製品を使用した場合、直ちに医師の診察（場合によっては外科的介入を含む）を必要とする痛みを伴う勃起の持続が報告されています。
持続勃起症は、メチルフェニデートの使用により長期間にわたって発症する可能性があり、多くの場合、用量が増加した後に発生します。持続勃起症は、メチルフェニデートの離脱期間中（計画的中断中または中止中）にも出現します。
持続的または頻繁な異常な勃起や痛みを伴う勃起を経験した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
脳血管障害
コンサータの使用により、脳血管障害（脳血管炎や脳出血を含む）が報告されています。コンサータ療法中、医師は脳虚血と一致する新たな神経症状を発症した患者の診断の可能性として脳血管障害を考慮する必要があります。
これらの症状には、重度の頭痛、片側の脱力感または麻痺、調整機能、視覚、言語、または記憶の障害が含まれる場合があります。治療中に脳血管障害の疑いがある場合は、コンサータの使用を直ちに中止してください。早期診断はその後の治療につながります。
すでに脳血管障害（動脈瘤、血管奇形/異常など）がある場合、コンサータによる治療は推奨されません。
注意が必要な状況
次のような場合は、治療を開始する前に医師に伝えてください。
- 運動チック（制御が難しい動き、体のあらゆる部分で繰り返されるけいれん）または言語チック（制御が困難な音や言葉の繰り返し）がある場合、または家族の誰かがチックまたはトゥレット症候群を患っている場合。
- 次のような目の問題がある: 眼圧の上昇。 「緑内障」と呼ばれる状態。遠視（近くの物体が見えにくい）。
- 異常な思考や視覚がある、異常な音が聞こえる、または精神病と診断されている。
- 攻撃的になったり、不安になったり、興奮したりする、または通常よりも攻撃的、不安、または興奮していると感じる
- 動脈性高血圧症（高血圧）、心臓の問題または欠陥がある。
- 消化管（食道、胃、腸）に狭窄（狭くなる）または閉塞がある。
- 持続的で痛みを伴う陰茎の勃起を経験してください。
コンサータを乱用すると依存症につながる可能性があります。薬物やアルコールに依存している場合は医師に伝えてください。
治療中にこれらの症状や状態が発生した場合は、直ちに医師に連絡してください。
血液モニタリング
長期にわたる治療中、医師は定期的に総白血球数と分画白血球数および血小板数を含む完全な血球計算を要求します。
機械を運転および操作する能力への影響
覚醒剤は、潜在的に危険な機械や車両を操作する患者の能力を低下させる可能性があります。コンサータが患者の運転や機械の操作能力に悪影響を及ぼさないことが確実になるまで、これらの影響について患者にカウンセリングを受けることをお勧めします。
コンサータはめまいを引き起こす可能性があります。したがって、車の運転や機械の操作には注意が必要です。
妊娠と授乳
妊娠中のメチルフェニデートの安全性は確立されていません。妊婦におけるコンサータの使用に関する研究はありません。コンサータを服用する前に、妊娠しているか、妊娠する予定があるかどうかを医師に伝えてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。
メチルフェニデートは母乳に移行するため、コンサータを服用できるかどうかは医師が判断します。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。
他の物質との同時摂取
漢方薬 (「天然」またはハーブ療法) および市販薬 (処方箋なし) を含む、服用しているすべての薬について医師に伝えてください。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）と呼ばれる薬とコンサータを併用したり、過去 14 日間に MAOI を服用したことがある場合は、コンサータを服用しないでください。
血圧が上昇する可能性があるため、コンサータを昇圧剤と併用する場合は注意が必要です。
あなたがうつ病や不安症に対して「選択的セロトニン再取り込み阻害剤」（SSRI）または「セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤」（SNRI）の種類の薬を服用していることを医師に伝えてください。
食べ物との相互作用
コンサータは食事の有無にかかわらず投与できます。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
コンサータの副作用
臨床データ
以下に臨床研究でよく観察される副作用を列挙します。小児および成人患者では1％。
小児患者
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):
私
感染症と寄生虫:
鼻咽頭炎。
精神障害:
不眠症*。
神経系疾患:
めまい。
呼吸器、胸部、縦隔の疾患:
咳と中咽頭の痛み。
胃腸障害:
上腹部の痛み、嘔吐。
一般的な疾患と申請部位の状態:
発熱。
※「初期不眠症」と「不眠症」を合わせて「不眠症」と表記します。
ほとんどの副作用の重症度は軽度から中等度でした。
大人
非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):
代謝および栄養障害:
食欲の低下。
精神障害:
不眠症。
神経系疾患:
頭痛。
胃腸障害:
口渇、吐き気。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):
感染症と蔓延:
上気道感染症、副鼻腔炎。
代謝および栄養障害:
食欲不振（食欲不振）。
精神障害:
不安、初期の不眠症、憂鬱な気分、落ち着きのなさ、興奮、神経過敏、歯ぎしり（歯ぎしりや食いしばり）、うつ病、情緒不安定（感情表現の急速かつ極端な変化）、性欲減退（性的関心の減退）、発作性パニック、緊張、攻撃性、混乱状態（混乱した気分）。
神経系疾患:
めまい、震え、感覚異常（皮膚のピリピリ感）、緊張型頭痛（緊張型頭痛）。
目の病気:
視覚調節障害、かすみ目。
迷路と聴覚障害:
めまい。
心臓疾患:
頻脈（心臓が高鳴る）、動悸（心拍が速くなる、または不規則になる感覚）。
血管障害:
高血圧（高血圧）、ほてり。
呼吸器、胸部、縦隔の疾患:
中咽頭の痛み、咳、呼吸困難（息切れ）。
胃腸障害:
消化不良（消化不良）、嘔吐、便秘（便秘）。
皮膚および皮下組織の疾患:
多汗症（過剰な発汗）。
筋骨格疾患および結合組織疾患:
筋肉の硬直、筋肉のけいれん（筋肉の不随意収縮）。
生殖器系と乳房の疾患:
勃起不全（勃起困難）。
管理サイトにおける一般的な混乱と状況:
イライラ、倦怠感（倦怠感）、喉の渇き、無力感。
調査:
体重減少、心拍数の増加、血圧の増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ（肝臓酵素）の増加。
a副作用「性欲の減少」には、優先用語「性欲の喪失」が含まれます。
ほとんどの副作用の重症度は軽度から中等度でした。
成人および小児患者を対象とした他の臨床研究では、以下の副作用が報告されています。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):
精神障害:
チック、気分の変動。
神経系疾患:
眠気。
胃腸障害:
下痢、腹部不快感、腹痛。
皮膚および皮下組織の疾患:
発疹。
一般的な疾患と適用部位の状態:
感情的な緊張。
ほとんどの副作用の重症度は軽度から中等度でした。
以下に、臨床研究で観察された副作用を <; の頻度でリストします。小児および成人患者では1％。
精神障害:
チック（制御できない動きや音）、気分の変動。
神経系疾患:
眠気。
胃腸障害:
下痢、腹部不快感、腹痛。
皮膚および皮下組織の疾患:
発疹。
管理サイトにおける一般的な混乱と状況:
感情的な緊張。
以下に、臨床研究で観察された副作用を <; の頻度でリストします。小児および成人患者では1％。
血液およびリンパ系の障害:
白血球減少症（白血球の減少）。
精神障害:
怒り、睡眠障害、過覚醒、泣く、気分の変化。
神経系疾患:
精神運動亢進（極度の落ち着きのなさの状態）、鎮静、嗜眠（倦怠感を伴う全身のだるさ、不注意または無関心の状態）。
目の病気:
目が乾く。
皮膚および皮下組織の疾患:
黄斑発疹（赤い部分のある発疹）。
調査:
心雑音。
ほとんどの副作用の重症度は軽度から中等度でした。
市販後データ
コンサータの市販後経験中に副作用として最初に特定された副作用を以下に説明します（副作用は自発報告率に基づいてカテゴリー頻度別に表示されます）。
まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生):
免疫系疾患:
血管浮腫（顔、唇、口、舌、喉の腫れを引き起こす重度のアレルギー反応（嚥下や呼吸困難を引き起こす可能性がある））、アナフィラキシー反応（喉に影響を与える重度の急性反応）などの過敏症（アレルギー）反応、耳介浮腫（耳の腫れ）、水疱状態、剥離状態、蕁麻疹（かゆみ）、他に分類されないそう痒症、他に分類されない発疹、発疹および発疹（赤い発疹）。
管理サイトにおける一般的な混乱と状況:
治療反応の低下。
非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します):
血液およびリンパ系の障害:
汎血球減少症（あらゆる種類の血球の減少）、血小板減少症（血小板数の減少）、血小板減少性紫斑病（血液凝固の問題によって引き起こされる皮膚の赤または紫の斑点）。
精神障害:
見当識障害、幻覚、幻聴（存在しないものが聞こえる）、幻視（存在しないものが見える）、躁病、ロゴロレア（意味もなくたくさん話す）、性欲障害。
神経系疾患:
発作、大発作（発作）、脳血管障害（脳血管炎、脳出血、脳動脈炎、脳血管閉塞など）、脳血管障害（血管の炎症、血管の破裂による脳卒中など）脳への血液供給の遮断）、ジスキネジア（制御できない遅いまたは激しい動き）。
目の病気:
複視（二重に見える）、散瞳（瞳孔が開く）、視覚障害。
心臓疾患:
狭心症（身体活動によって引き起こされることが多い胸部の不快感）、徐脈（心拍数の低下）、期外収縮（心拍数の増加によって引き起こされる不整脈）、上室性頻脈（心拍数の増加）、心室期外収縮。
血管障害:
レイノー現象 (非常に寒くなったときに、通常は手足の指で起こる皮膚の色 (白、青、赤) の変化。
肝胆道疾患:
血清アルカリホスファターゼ（肝臓酵素）の増加、血中ビリルビン（胆汁に含まれる黄色の物質）の増加、肝酵素（肝臓由来）の増加、肝細胞損傷（肝損傷）、急性肝不全。
皮膚および皮下組織の疾患:
脱毛症（脱毛）、紅斑（皮膚の発赤）。
筋骨格疾患および結合組織疾患:
関節痛（関節痛）、筋肉痛（筋肉痛）、筋肉収縮。
生殖器系と乳房の疾患:
持続勃起症（陰茎の持続的で痛みを伴う勃起）。
管理サイトにおける一般的な混乱と状況:
胸痛、胸部不快感、薬に対する反応の低下（薬の効果の低下）、高熱（高熱）。
調査:
血小板数の減少、白血球数の異常。
※副作用「性欲障害」には、性欲減退以外の用語も含まれます。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
コンサータの構成
コンサータ18mg
メチルフェニデート塩酸塩 18 mg。
賦形剤:
酢酸セルロース、ステアリン酸、リン酸、コハク酸、カルナウバワックス、塩化ナトリウム、二酸化チタン、ブチルヒドロキシトルエン、ヒプロメロース、乳糖一水和物、ポリエチレンオキシド、マクロゴール、ポロクサマー、ポビドン、プロピレングリコール、鉄、トリアセチン。
コンサータ36mg
メチルフェニデート塩酸塩 36 mg。
賦形剤:
酢酸セルロース、ステアリン酸、リン酸、コハク酸、カルナウバワックス、塩化ナトリウム、二酸化チタン、ブチルヒドロキシトルエン、ヒプロメロース、乳糖一水和物、合成酸化鉄、ポリエチレンオキシド、ポリエチレングリコール、ポロクサマー、ポビドン、プロピレングリコール、グリセロールトリアセテート。
コンサータ54mg
メチルフェニデート塩酸塩 54 mg。
賦形剤:
酢酸セルロース、ステアリン酸、リン酸、コハク酸、カルナウバワックス、塩化ナトリウム、二酸化チタン、ブチルヒドロキシトルエン、ヒプロメロース、乳糖一水和物、合成酸化鉄、ポリエチレンオキシド、ポロクサマー、ポリエチレングリコール、ポビドン、プロピレングリコール、グリセロールトリアセテート。
コンサータの過剰摂取
兆候と症状
推奨量を超えてこの薬を服用すると、嘔吐、興奮、筋肉の収縮、けいれん、大発作、錯乱状態、幻覚（聴覚および/または視覚）、過度の発汗、頭痛、発熱、心拍数の上昇、動悸、心拍数の上昇、などの症状が起こる可能性があります。心拍数、洞性不整脈、高血圧、瞳孔散大、口渇。
処理
治療は適切な支持措置で構成されます。患者は、自傷行為や既存の過剰刺激を悪化させる可能性のある外部刺激から保護されなければなりません。
活性炭の有効性は確立されていません。
適切な循環と呼吸を維持するには、集中治療モニタリングを採用する必要があります。
高体温を制御するには、外部冷却手順が必要になる場合があります。
コンサータの過剰摂取に対する腹膜透析や体外血液透析の有効性は確立されていません。
コンサータ錠剤からのメチルフェニデートの持続放出は、過剰量の薬剤を摂取した患者を治療する場合に考慮される必要があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
コンサータの薬物相互作用
薬力学的相互作用
降圧薬
塩酸メチルフェニデートは、高血圧の治療に使用される薬の有効性を低下させる可能性があります。
血圧を上げる薬と併用する
塩酸メチルフェニデートは、血圧を上昇させる薬で治療されている患者には注意して使用する必要があります。
高血圧性危機の可能性があるため、メチルフェニデート クロリドラトは、MAO 阻害剤で治療されている患者 (現在または 2 週間使用している患者) には禁忌です。
麻酔薬と併用する
手術中は血圧や心拍数が急激に上昇するリスクがあります。手術が予定されている場合は、手術当日に塩酸メチルフェニデートを服用しないでください。
中枢作用性α2アゴニスト（クロニジンなど）と併用してください。
クロニジンとの併用では、突然死を含む重篤な有害事象が報告されていますが、併用との因果関係は確立されていません。
ドーパミン作動薬と併用する
ドーパミン再取り込み阻害剤としての塩酸メチルフェニデートは、直接的および間接的なドーパミン作動薬（DOPA および三環系抗うつ薬を含む）およびドーパミン作動性拮抗薬（抗精神病薬、例えばハロペリドール）と同時投与すると、薬力学的相互作用に関連する可能性があります。塩酸メチルフェニデートと抗精神病薬の併用は、作用機序が逆であるため推奨されません。
セロトニン作動薬の使用
メチルフェニデートとセロトニン作動薬の併用は、セロトニン症候群の発症につながる可能性があるため推奨されません（「警告と注意事項」を参照）。メチルフェニデートは細胞外セロトニンとノルエピネフリンを増加させることが示されており、セロトニントランスポーターに対して弱い結合能を持っているようです。
薬物動態学的相互作用
塩酸メチルフェニデートは、臨床的に関連する程度までシトクロム P450 によって代謝されません。シトクロム P450 誘導剤または阻害剤は、塩酸メチルフェニデートの薬物動態に大きな影響を与えるとは予想されません。逆に、メチルフェニデートの d- および l- エナンチオマーは、シトクロム P450 1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、または 3A を有意に阻害しません。
塩酸メチルフェニデートを併用しても、CYP2D6 デシプラミン基質の血漿濃度は増加しません。
事例研究では、塩酸メチルフェニデートとクマリン系抗凝固薬、一部の抗けいれん薬（例：フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン）、フェニルブタゾンおよび三環系抗うつ薬との相互作用の可能性が示唆されていますが、大量のサンプルを分析した場合には薬物動態学的相互作用は確認されませんでした。これらの薬の投与量を減らす必要がある場合があります。
4 人の患者における抗凝固剤エチルビスクマセテートとの相互作用は、より大きなサンプル (n=12) を用いたその後の研究では確認されませんでした。
塩酸メチルフェニデートを in vivo で使用した特定の薬物間相互作用に関する他の研究は行われていません。
臨床検査/薬物検査
メチルフェニデートは、特にスクリーニングイムノアッセイ検査において、アンフェタミンの臨床検査で偽陽性の結果を引き起こす可能性があります。
コンサータと食品の相互作用
アルコールと一緒に使用する
アルコールは、塩酸メチルフェニデートなどの精神活性薬のCNSへの悪影響を悪化させる可能性があります。したがって、患者には治療中はアルコールを控えることが推奨されます。
コンサータという物質の作用
効果の結果
塩酸メチルフェニデートは、ADHD の治療に 50 年以上使用されてきました。 ADHDの治療におけるその有効性は十分に確立されています。 ADHDの中核症状を改善することに加えて、メチルフェニデートは、学業成績や社会的機能の低下など、ADHDに関連する行動も改善します。
発表された研究では、塩酸メチルフェニデートが日中の眠気と脱力発作を大幅に改善することが示されています。
ADHDの子供たち
クロリドラト デ メチルフェニダート LA (放出調節カプセル) は、欠乏症患者の DSM-IV 診断を受けた 6 歳から 12 歳の小児 134 名を対象とした、ランダム化二重盲検プラセボ対照並行群間臨床試験で評価されました。注意/多動性障害（ADHD）を持つ患者は、10～40 mg/日の範囲で塩酸メチルフェニデート LA（放出調節カプセル）を朝単回投与するか、プラセボを最大 2 週間投与された。各患者に対して確立された理想的な用量は、無作為化前の漸増段階で決定されました。
主な有効性変数は、ADHD/DSM-IV 教師スケール (CADS-T) のベースラインから最終評価までの変化でした。
CADS-T は、多動性と不注意の症状を評価します。主要有効性変数の分析により、クロリドラト デ メチルフェニダート LA (放出調節カプセル) 治療を支持する有意な治療差が示されました (plt;0.0001)。プラセボと比較したクロリドラト デ メティルフェニダート LA (放出調節カプセル) の統計的に有意な治療効果は、二次有効性変数のすべての CADS 分析と、ADHD の診断サブタイプ (複合型、不注意なタイプ）。一次および二次有効性分析の結果を以下の表にまとめます。
表 1: ADHD/DSM-IV の教師と親の尺度、ベースラインからの変化 (ITT 人口、LOCF 分析)
1プラセボ休薬期間終了時のスコアから最終スコアを引いたもの。
2標準偏差。
3 2 人の患者 (各治療グループに 1 人) はベースラインの CADS-T 値を示さなかったが、ランダム化後には値を示した。したがって、それらは統計的な説明には含まれていませんでした。
ADHDの成人
クロリドラート デ メチルフェニダート LA (放出調節カプセル) は、DSM に従って ADHD と診断された 725 人の成人患者 (男性 395 人、女性 330 人) の治療における無作為化二重盲検プラセボ対照多施設研究 (RIT124D2302) で評価されました。 IV ADHDの基準。この研究は次の目的で計画されました [13-14]:
- 成人（18～60歳）に対するクロリドラト・デ・メチルフェニダートLA（放出調節カプセル）の臨床的に有効かつ安全な用量範囲を、9週間の二重盲検、無作為化、プラセボ対照、並行群間で確認すること(期間 1)、3 週間の漸増段階とそれに続く 6 週間の固定用量段階 (40、60、80 mg/日またはプラセボ) から構成されます。その後、患者は 5 週間にわたってクロリドラト デ メチルフェニダート LA (放出調節カプセル) の最適用量 (40、60、または 80 mg/日) に再調整されました (期間 2)。
- ADHDの成人における塩酸塩デメチルフェニダートLA（放出調節カプセル）の効果の維持を、6ヶ月間の二重盲検無作為離脱試験（期間3）で評価する。
有効性は、症状のコントロールにはDSM-IV ADHD評価スケール（DSM-IV ADHD RS）を、機能改善にはシーハン障害スケール（SDS）をベースラインから最初の期間終了時までの合計スコアの変化としてそれぞれ使用して評価しました。 DSM-IV ADHD RS 合計スコアの低下によって測定されるように、クロリドラト デ メチルフェニダート LA (放出調節カプセル) のすべての用量は、プラセボと比較して有意に優れた症状制御 (全用量で plt;0.0001) を示しました。塩酸メチルフェニデート LA (放出調節カプセル) のすべての用量は、総 SDS の減少によって測定されるように、プラセボと比較して有意な機能改善を示しました (40 mg で p = 0.0003、60 mg で p = 0.0176、80 mg で plt;0.0001)。スコア (以下の表を参照)。
有意な臨床効果は、分類医療スケール [臨床改善 (CGI-I) および全体的臨床改善-重症度 (CGI-S) (CGI-S)]、自己評価スケールを使用して、メチルフェニデート La (放出調節カプセル) のすべての用量で実証されました。 ［成人自己評価尺度（ASRS）］と観察分類尺度［成人adhd評価尺度オブザーバー短縮版（caars:s）］。結果は、期間 1 のすべての評価において、プラセボと比較して塩酸メチルフェニデート (放出調節カプセル) が一貫して有利でした。
表 2: 合計スコア DSM IV ADHD RS および期間 1 の合計治療 / (locf *) SDS における基礎 1 から期間 1 の終了までの改善分析
* LOCF – 期間 1 の 6 週間の固定用量研究からのデータを使用して各患者への最終訪問時に行われた最終観察。
** 因子として治療およびセンターを使用し、共変数として開始合計スコア DSM-IVHD RS および合計 SDS スコアを使用した共分散分析モデル (Ancova) における平均変化の平均 LS 最小二乗。
*** 有意水準 = 拡張ゲートキーピング手順に従ったテストの両側の有意水準 (アルファ) の最終レベル
塩酸メチルフェニデート LA (放出調節カプセル) の効果の維持は、6 か月の維持期間終了時点でのプラセボ群と比較した塩酸メチルフェニデート LA (放出調節カプセル) による治療の割合を測定することによって評価されました (以下の表を参照)。 。期間 2 で塩酸メチルフェニデート (放出調節カプセル) の用量が最適化されたため、患者の約 79% が少なくとも 6 か月間疾患コントロールを維持し続けました (PLT; 0.0001 vs プラセボ)。確率比 0.3 は、プラセボ治療を受けた患者は塩酸メチルフェニデート (放出調節カプセル) と比較して治療失敗の確率が 3 倍であることを示唆しています。
表 3: 期間 3 中の治療失敗の割合
*ロジスティクス回帰モデルを使用した各メチルフェニデート La 塩酸塩グループ (放出調節カプセル) とプラセボの比較に基づく両側 P 値。
** 有意水準 = 拡張ゲートキーピング手順に従ったテストの 2 つの信号側の最終レベル (アルファ)
期間 3 に入った患者は、期間 1 と期間 2 でメチルフェニデート LA 塩酸塩 (放出調節カプセル) による合計 5 ～ 14 週間の治療を完了しました。期間 3 のプラセボ群の患者は、期間 3 の患者と比較して離脱症状やリバウンドの兆候の増加を示さなかった。塩酸メチルフェニデート（放出調節カプセル）による治療を継続。
成人を対象に実施された研究では、性別サブグループ間の有効性や安全性の違いは示唆されていません。
LA メチルフェニデート塩酸塩 (成人患者における長期放出調節カプセル) の有効性と安全性は、ADHD 成人患者 298 名を対象に、メチルフェニデート LA 塩酸塩 (放出調節カプセル) を使用した 26 週間の公開延長試験で評価されました (RIT124D2302E1)。両方の研究ですべての患者を追加すると、合計354人の患者が6か月以上にわたって塩酸メチルフェニド（修飾放出カプセル）、136人の患者を12か月以上投与されました。
ADHD患者の治療期間が長くても、メチルフェニデート塩酸塩（修飾放出カプセル）の安全性プロファイルは変化しませんでした。研究RIT124D2302E1で観察された安全性プロファイルは、研究RIT124D2302で観察されたものと類似していた。この研究のこの拡張では、予期しない深刻な副作用や副作用は観察されず、一般的に観察される副作用は薬理学的活動によって予想され、促進されました。
さらに、自己評価スケールと医学的評価尺度（つまりDSM-IV TDAH RS、CGI-IおよびCGI -S）を使用した場合、研究中に、メチルフェニデート塩酸塩LA（修正放出カプセル）による治療が一貫して臨床的有効性を実証しました。結果は、すべての評価において、メチルフェニデート塩酸塩（修飾放出カプセル）による治療を一貫して支持していました。患者は、研究全体で症状の改善と機能障害の減少を続けました。これは、総DSM -IVH TDAHスコアの平均変化が-7.2ポイントの平均変化と、総SDSスコアの平均変動が-4.8ポイントであることを示しています。基底の拡張に。
薬理学的特徴
薬物療法グループ:
精神刺激剤。
ATCコード:
no6b to4。
作用/薬力学のメカニズム
メチルフェニデート塩酸塩は、D-メチルフェニデートとL-メチルフェニデートの1：1混合物で構成される無線化合物です。
メチルフェニデート塩酸塩は弱い中枢神経系の刺激剤であり、運動作用よりも精神活動により明確な影響を及ぼします。人間の作用のメカニズムはまだ完全には解明されていませんが、その刺激効果は、ドーパミンの放出を発生せずに、伸縮性ドーパミン再取り込みの阻害によるものであると考えられています。
メチルフェニデート塩酸塩が子供に精神的および行動的影響を与えるメカニズムは明確に確立されておらず、これらの効果が中枢神経系の状態にどのように関連するかを示す決定的な証拠もありません。
L-エナンチオマーは薬理学的に不活性であるようです。
QT/QTC間隔での薬理学的に活性なD-Eナン酸素メチルフェニダート塩酸塩である40 mgのデキシルフェニデート塩酸塩による治療の効果は、75人の健康なボランティアの研究で評価されました。 QTCF間隔の最大拡張はLTでした。 5ミリ秒、および90％の信頼区間での上限は、プラセボとのすべての時間比較で10ミリ秒未満でした。これは臨床的関心のしきい値よりも劣っており、暴露に対する反応の関係は明らかではありませんでした。
薬物動態
吸収
タブレット:
経口投与後、活性物質（メチルフェニデート塩酸塩）は急速で、ほぼ完全に吸収されます。広範なファーストパス代謝により、その絶対バイオアベイラビリティは、D-エナンチオマーで22±8％、L-エナンチオマーで5±3％でした。摂取と食物とともに、吸収に関連する影響はありません。約40 nmol/L（11 ng/mL）の最大血漿濃度は、投与後平均1〜2時間で得られます。最大血漿濃度は患者間で著しく異なります。プラズマ濃度曲線（AUC）および最大血漿濃度（C max ）の下の面積は、線量に比例します。
修正リリースカプセル：
メチルフェニデート塩酸塩（修飾放出カプセル）（修飾放出カプセル）をADHDの子供と成人に診断する経口投与後、メチルフェニデートは急速に吸収され、バイモーダル血漿濃度プロファイルを生成します（つまり、約4時間分離された2つの異なるピーク）。 1日1回投与された塩酸メチルフェニデート塩酸塩（修飾放出カプセル）の相対的なバイオアベイラビリティは、子供と成人に1日2回投与されるメチルフェニド酸メチル塩酸塩またはメチルフェニデート錠剤の総投与に匹敵します。
プラズマメチルフェニデート濃度のピークとうつ病の変動は、1日2回投与されたメチルフェニド酸塩酸塩塩材と比較した場合、1日1回投与されたメチルフェニデート塩酸塩（修飾放出カプセル）の場合は小さくなります。
メチルフェニデート塩酸塩（修飾放出カプセル）は、食物の有無にかかわらず投与できます。空腹時投与と比較して軽量または高脂肪の朝食を投与した場合、メチルフェニデート塩酸塩（修正放出カプセル）の生物学的利用能に違いはありませんでした。食物の存在下または非存在下での用量変動の証拠はありません。
カプセルを飲み込むことができない患者の場合、コンテンツはリンゴジュースなどの軽い食品に広がることができ、投与されます。
分布
血液中、メチルフェニデートとその代謝物は、血漿（57％）と赤血球（43％）の間に分布しています。血漿タンパク質との接続は低い（10〜33％）。分布量は、D-メチルフェニデートでは2.65±1.11 L/kg、L-メチルフェニデートでは1.80±0.91 L/kgでした。
母乳中のメチルフェニデートの排泄は、計算された幼稚な投与量が報告された2つの症例で観察されましたか？体重の0.2％が母体の用量に調整されています。子どもには有害事象が観察されませんでした（6か月から11か月の生後）。
生体内変換・代謝
カルボキシレラゼCES1A1によるメチルフェニデート生体内変化は急速かつ広範囲です。主要なDieSirified代謝産物の最大血漿濃度であるα-フェニル-2-ピペリジン酢酸（リタリン酸）は、投与後約2時間後、変化していない物質のそれよりも30〜50倍高くなります。アルファフェニル-2-2-ピペリジン酸半減期は、メチルフェニデートの約2倍であり、そのクリアランス（クリアランス）培地体系は0.17 L/h/kgです。少量のヒドロキシル化代謝物（たとえば、ヒドロキシメチルフェニデートおよびヒドロキシリタル酸）のみが検出可能です。治療活性は、主に前駆体化合物によって行使されているようです。
排除
メチルフェニデートは、平均半減期の2時間の血漿から除去されます。
全身クリアランスは、D-メチルフェニデートで0.40±0.12 L/h/kg、L-メチルフェニデートでは0.73±0.28 L/h/kgです。経口投与後、投与された用量の78〜97％が尿によって排泄され、48〜96時間で代謝物の形で糞便によって1〜3％が排出されます。尿中に変化していないメチルフェニデートのみが少量（Lt; 1％）のみです。ほとんどの用量は、アルファフェニル-2-ピペリジン酢酸として尿中に排泄されます（60-86％）。
特別な集団
年齢の影響:
過活動性の子供と健康な成人ボランティアの間には、メチルフェニデートの薬物動態に明らかな違いはありません。
腎不全の患者：
正常な腎機能の患者の除去データは、変化していないメチルフェニデートの腎排泄が困難であることを示唆しています
