- 食事、運動、および別の抗糖尿病薬(スルホニル尿素またはメトホルミン)による初期治療で適切な血糖コントロールが達成できない場合の、成人 2 型糖尿病の二次治療。
- 血糖値が安定し、十分に制御されている成人を対象に、これまでの治療をメトホルミンとグリベンクラミドをベースとした抗糖尿病薬に置き換える。
メトホルミン塩酸塩 + グリベンクラミド トレントはどのように作用しますか?
塩酸メトホルミン + グリベンクラミドは、2 型糖尿病 (インスリン非依存性糖尿病) 患者の血糖 (グルコース) レベルを下げることによって作用します。

これは 2 つの抗糖尿病薬で構成されており、1 つはビグアナイド系薬剤 (塩酸メトホルミン) に属し、もう 1 つはスルホニル尿素系薬剤 (グリベンクラミド) に属します。インスリンは膵臓によって生成されるホルモンで、体内の組織が血液からグルコース(糖)を吸収し、それをエネルギーの生成に使用したり、後で使用するために保存したりできるようにします。
2 型糖尿病 (つまり、インスリン非依存性糖尿病) の患者は、膵臓で十分なインスリンを産生しないか、または膵臓が産生するインスリンに体が適切に反応しません。これにより血糖値が上昇します。塩酸メトホルミン + グリベンクラミドは、血糖値を正常レベルに下げるのに役立ちます。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の禁忌 – Torrent
塩酸メトホルミン+グリベンクラミドは服用しないでください
- メトホルミン、グリベンクラミド(または他のスルホニル尿素またはスルホンアミド)、または処方の他の成分に対して過敏症(アレルギー)がある場合。
- 1 型糖尿病(インスリン依存性)に苦しんでいる場合、または糖尿病のコントロールが重度に失われ、前昏睡状態またはケトーシス(血液中に蓄積する「ケトン体」と呼ばれる物質によって引き起こされる問題)を引き起こしている場合。呼吸することで気づき、フルーティな香りがします)。
- 肝臓または腎臓の機能に問題がある場合。
- 重篤な感染症(気道感染症や尿路感染症など)がある場合。
- 脱水症状がある場合(たとえば、重度の持続的な下痢、繰り返しの嘔吐による)。
- 心臓疾患の治療を受けている場合、最近心臓発作を起こした場合、重度の循環障害または呼吸困難がある場合。
- ポルフィリン症(酸素を運ぶ血液色素の生成に使用される成分であるポルフィリンを体内で過剰に生成および排出させる酵素の欠乏によって生じる稀な遺伝性疾患)に罹患している場合。
- ミコナゾール(特定の真菌症の治療薬)を局所投与であっても使用している場合。
- 過度にアルコールを摂取した場合(毎日または散発的に)。
- 授乳中の場合;
- 大規模な予定手術またはヨウ素を含む造影剤を使用した放射線検査を受けなければならない場合。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の使い方 – Torrent
各錠剤をコップ1杯の水と一緒に丸ごと飲み込んでください。食事と一緒に錠剤を服用してください。摂取量は食生活に応じて調整してください。ただし、血糖値が下がりすぎる(低血糖)ことを防ぐために、摂取後は必ず十分な炭水化物レベルの食事を摂る必要があります。
塩酸メトホルミン + グリベンクラミドを服用する場合は、アルコール飲料を避けてください。塩酸メトホルミン+グリベンクラミド錠を服用する
- 1日1回、1日1錠服用する場合は朝(朝食時)に。
- 1日2回、朝(朝食と一緒に)と夕方(夕食と一緒に)、1日あたり2〜4錠摂取する場合。
- 1日3粒を朝(朝食)、昼(昼食)、夕方(夕食)の3回摂取してください。
この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
メトホルミン塩酸塩 + グリベンクラミド Torrent の投与量
開始用量
二次治療
初回用量は、メトホルミン塩酸塩+グリベンクラミド500mg/2.5mgまたはメトホルミン塩酸塩+グリベンクラミド500mg/5mgを1日1回1錠です。低血糖を避けるために、初回用量はメトホルミンおよびグリベンクラミド(または別のスルホニル尿素)の 1 日用量を超えてはなりません。
以前の治療をメトホルミンとグリベンクラミドをベースとした抗糖尿病薬に置き換える場合、初回用量はメトホルミンとグリベンクラミド(または別のスルホニル尿素)を服用していた1日の用量を超えてはなりません。
用量の増加
用量を徐々に増やすと、胃腸の耐性が高まり、低血糖の発生を回避できる可能性があります。
二次治療:適切な血糖コントロールのための最小有効用量に達するまで、用量の増加は、2週間以上ごとに1日あたり塩酸メトホルミン500 mgおよびグリベンクラミド5 mgに相当する量を超えてはなりません。
メトホルミンおよびグリベンクラミドをベースとする抗糖尿病薬による以前の治療の代替として、用量が最低有効レベルに達するまで、2週間以上ごとに1日当たり塩酸メトホルミン500 mgおよびグリベンクラミド5 mgに相当する量を増量すべきではありません。適切な血糖コントロール。低血糖の兆候や症状を注意深く監視する必要があります。
コレステロールを下げる薬(胆汁酸封鎖剤)と組み合わせて服用する必要がある場合、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドを服用する方法について医師が説明します。塩酸メトホルミン + グリベンクラミドは、コレステロールを下げる薬(胆汁酸封鎖剤)を使用する少なくとも 4 時間前に服用する必要があります。
最大線量
最大用量は 1 日あたり 2,000 mg + 20 mg です。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
メトホルミン塩酸塩 + グリベンクラミド トレントの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。次回は通常の時間に服用してください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
グリベンクラミド+塩酸メトホルミンの使用上の注意 – Torrent
次のような場合は、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドの使用に注意してください。
- 乳酸アシドーシスと呼ばれる状態の症状を感じる(嘔吐、腹痛、筋肉痛、強い疲労感や呼吸困難を伴う全身倦怠感)。これらの症状が現れた場合は、直ちに薬の服用を中止し、医師に知らせてください。
- 血糖値の低下(低血糖)の症状がある。冷や汗、青白い肌、めまい、頭痛、心拍数の上昇、倦怠感、過度の空腹、視力の一時的な変化、眠気、異常な疲労感や脱力感、神経過敏や震え、不安感、混乱感、集中するのが難しい。これらの症状のいずれかが発生した場合は、糖分を多く含む食品(ハチミツ、お菓子、ビスケット、フルーツジュース)を食べるようにし、直ちにこの薬の服用を中止し、すぐに医師に知らせてください。レベルをより適切に制御するには入院が必要な場合があります。血糖値の。それから休んでください。家族や友人に、意識を失った場合は味方になって、すぐに医師の助けを求めるように伝えてください。窒息の危険があるため、意識がないときは飲食物を与えてはいけません。低血糖は次の場合に発生する可能性があります。 食べる量が少なすぎる、または食事を抜いた。食事に含まれる糖分が不十分または不均衡なレベル。アルコール飲料を飲む。いつもより運動量を増やす。肝臓、腎臓、または特定のホルモンの問題がある。薬の投与量が多すぎる。高齢者である。特定の薬剤を塩酸メトホルミン + グリベンクラミドと併用する。
- インフルエンザ、気道感染症、尿路感染症などの感染症に罹患している。
- 放射線検査等のヨードを含む造影剤の注入を必要とする検査、または大規模な待機手術が必要な場合(この場合、塩酸メトホルミン+グリベンクラミドの使用を前後一定期間中止する必要がある)検査または手術)。この期間中に他の治療が必要かどうかを医師が判断します。
塩酸メトホルミン + グリベンクラミドによる治療を開始する前に腎機能 (クレアチニンクリアランスおよび/または血清クレアチニン レベル) を評価し、その後も定期的に腎機能を評価してください。腎機能が正常であれば少なくとも年に 1 回、血清クレアチニンがある場合には年に 2 ~ 4 回検査してください。レベルが正常の上限にある場合や、高齢の患者の場合も同様です。
腎機能が低下している可能性がある状況、たとえば高齢者で血圧降下薬や利尿薬による治療を開始する場合、また、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)による治療を開始する場合には注意が必要です。
この薬を服用している間は、食生活を維持し、定期的に運動してください。

定期的に医師の診察を受け、血糖値と腎機能をチェックしてください。
赤血球が十分な G6PD 酵素を産生しない遺伝性疾患 (G6PD 欠損症) がある場合、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドを使用すると、赤血球が急速に破壊される (溶血性貧血) 可能性があります。この病気にかかっている場合は、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドが適さない可能性があるため、医師に知らせてください。
薬物相互作用
塩酸メトホルミン + グリベンクラミドによる治療中は、以下の薬剤を使用しないでください。
- ミコナゾール(局所適用でも);
- ヨウ素を含む造影剤。
塩酸メトホルミン + グリベンクラミドと以下のいずれかの薬剤を同時に服用している場合は、特別な予防措置が必要となる場合があります。
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤。グリベンクラミドの血糖降下効果を高める可能性があります(血糖の自己モニタリングが推奨されます)。
- 利尿薬(特にループ利尿薬)は、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります(定期的な腎臓検査が推奨されます)。
- ベータ遮断薬、クロニジン、レセルピン、グアネチジン、または交感神経刺激薬は、低血糖の警告症状を隠す可能性があり、ほとんどの非心臓選択的ベータ遮断薬は低血糖の発生率と重症度を高めます(特に開始時には血糖の自己モニタリングが推奨されます)治療の);
- 肝障害のリスクを高めるボセンタン、およびグリベンクラミドの血糖降下作用も軽減されます(この組み合わせは避けることをお勧めします)。
- 血糖値を上昇させるベータ 2 作動薬(血糖値の自己モニタリングとインスリン治療の検討が推奨されます)。
- 血糖値を上昇させるコルチコステロイドおよびテトラコサクチド(血糖値を自己監視し、治療中および治療後にメトホルミン塩酸塩 + グリベンクラミドの用量を調整することを検討することをお勧めします)。
- フェニルブタゾン、グリベンクラミドの血糖降下効果を高めます(この関連性が避けられない場合は、血糖を自己監視し、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドの用量を調整することを検討することをお勧めします)。
- フルコナゾールは低血糖のリスクを高めます(この関連性が避けられない場合は、血糖を自己測定し、治療中および治療後にメトホルミン塩酸塩 + グリベンクラミドの用量を調整することを検討することをお勧めします)。
- 血糖値を上昇させる可能性があるクロルプロマジンおよびダナゾール(これらの関連性を回避できない場合は、血糖値を自己監視し、治療中および治療後にメトホルミン塩酸塩 + グリベンクラミドの用量を調整することを検討することをお勧めします)。
- デスモプレシンは、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドにより抗利尿作用が低下する可能性があります。
- シプロフロキサシン、グリベンクラミドの血糖降下作用を高める可能性のある抗生物質。
- 胆汁酸封鎖剤(血液中のコレステロールの量を減らすために使用される薬)。
アルコール飲料やアルコールを含む薬は避けてください。アルコール不耐症が発生する可能性があります。アルコールは乳酸アシドーシスや低血糖値などの特定の副作用を増加させる可能性があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の副作用 – Torrent
すべての薬と同様、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドは不快な反応を引き起こす可能性があります。ただし、これらはすべての人に起こるわけではありません。アレルギー反応がある場合は、薬の服用を中止する必要があります。
下記のような不快な反応が起こる可能性があります。
治療の開始時に、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドは血糖値の低下により視力の変化を引き起こす可能性があります。ただし、この反応は通常、しばらくすると消えます。
低血糖(血糖値の低下)
注意事項の項目を参照してください。
非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)
吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの胃および腸の障害。これらの反応は治療開始後により頻繁に発生し、ほとんどの場合自然に解決します。一日を通して服用量を分散し、食事と一緒に服用すると効果的です。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ~ 10% で発生します)
味の変化。
まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ~ 1% で発生します)
血液中の尿素とクレアチニンの異常なレベル。腎臓の機能の変化を示します。特定の形態のポルフィリン症(肝ポルフィリン症または皮膚ポルフィリン症)の発作が発生する場合があります。
まれな反応(この薬を使用している患者の 0.01% ~ 0.1% で発生します)
血液中の白血球数の減少により、感染症の可能性が高まります。血小板の減少により出血のリスクが高まります。かゆみ、蕁麻疹、発疹などの皮膚反応。
非常にまれな反応(この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)
乳酸アシドーシス;白血球数の重度の減少(無顆粒球症)、赤血球の広範な破壊による貧血(溶血性貧血)、骨髄によって産生される新しい血球の欠如または不十分な数(骨髄形成不全)、および非常に重篤な症状血球数の減少(汎血球減少症)。これにより、皮膚が青白くなり、脱力感や息切れが生じ、出血のリスクが増加したり、感染症の可能性が増加したりする可能性があります。肝機能検査の変化または肝炎症(皮膚や白目の黄変の有無にかかわらず、倦怠感、食欲不振、体重減少を引き起こす肝炎)、この場合は塩酸メトホルミン+グリベンクラミドの使用。日光に対する過度の皮膚過敏症、皮膚または血管の重度のアレルギー反応。アルコール不耐症(全身の不快感、顔の赤み、心拍数の上昇などの症状を伴う)。ナトリウム濃度が低いと、疲労や混乱、筋肉のけいれん、発作、昏睡を引き起こす可能性があります。血中のビタミンB12レベルが低い。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の特別集団 – Torrent

妊娠と授乳
妊娠している場合、妊娠の可能性がある場合、または妊娠を計画している場合は、医師に相談してください。
妊娠中は、糖尿病をインスリンで治療する必要があります。塩酸メトホルミン + グリベンクラミドによる治療中に妊娠が判明した場合は、治療法を変更できるよう医師に相談してください。
塩酸メトホルミン + グリベンクラミドは授乳中は禁忌です。授乳中または授乳する予定がある場合は、塩酸メトホルミン + グリベンクラミドを服用しないでください。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
車両を運転したり機械を操作したりする
目のかすみがある場合(血糖値の低下により治療開始時に発生する可能性があります)、または低血糖の症状が現れ始めていると感じた場合は、車の運転や機械の操作を行わないでください。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の組成 – Torrent
プレゼンテーション
コーティング錠 500 mg + 2.5 mg。 30錠入りパック。
コーティング錠500mg+5mg。 30錠入りパック。
経口使用。
大人用。
構成
メトホルミン塩酸塩 + グリベンクラミド 500 mg + 2.5 mg のフィルムコーティング錠には、次のものが含まれます。
| メトホルミン塩酸塩 | 500mg |
| グリベンクラミド | 2.5mg |
賦形剤:
微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、二酸化チタン、タルク、サンセットイエローラッカー。
塩酸メトホルミン + グリベンクラミド 500 mg + 5 mg のフィルムコーティング錠には、次のものが含まれます。
| メトホルミン塩酸塩 | 500mg |
| グリベンクラミド | 5mg |
賦形剤:
微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、二酸化チタン、タルク、酸化第二鉄(黄色)。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の過剰摂取 – Torrent
塩酸メトホルミン + グリベンクラミド錠を必要以上に摂取すると、乳酸アシドーシスや低血糖が発生する可能性があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の薬物相互作用 – Torrent
禁忌との関連
ヨード造影剤

クレアチニンクリアランスが 45 mL/分未満、または eGFR が 45 mL/分/1.73 m 2未満で、ヨード造影剤の静脈内投与を受けている患者、またはクレアチニンクリアランスが 60 未満の患者では、塩酸メトホルミン(有効成分)の使用を検査の 48 時間前に中止しなければなりません。動脈内投与の場合、mL/min または eGFR が 60 mL/min/1.73m 2未満。
関連付けは注意して使用する必要があります
グルココルチコイド、テトラコサクチド(全身および局所投与)、ベータ 2 アゴニスト、ダナゾール、1 日あたり 100 mg の高用量のクロルプロマジン、利尿薬など、内因性高血糖作用のある薬剤
特に治療の開始時には、より頻繁な血糖コントロールが必要になる場合があります。必要に応じて、他の薬剤による治療中およびその中断後に、塩酸メトホルミン(活性物質)の用量を調整します。
利尿薬、特にループ利尿薬
これらは腎機能を低下させる可能性があるため、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
有機カチオントランスポーター (OCT)
塩酸メトホルミン (活性物質) は、OCT1 および OCT2 トランスポーターの両方の基質です。メトホルミン塩酸塩(活性物質)と以下のものの併用:
- OCT1 基質/阻害剤 (ベラパミルなど) は、塩酸メトホルミン (活性物質) の有効性を低下させる可能性があります。
- OCT1 誘導剤 (リファンピンなど) は、胃腸での吸収と有効性を高める可能性があります。
- OCT2 基質/阻害剤 (シメチジン、ドルテグラビル、クリゾチニブ、オラパリブ、ダクラタスビル、バンデタニブなど) は、塩酸メトホルミン (活性物質) の腎排泄を減少させ、その結果、血漿中の塩酸メトホルミン (活性物質) 濃度の増加を引き起こす可能性があります。
したがって、これらの薬剤を塩酸メトホルミン(活性物質)と併用する場合は注意が推奨され、特に腎不全の患者では用量の調整が考慮される場合があります。
アルコールとの相互作用
急性アルコール中毒の場合、特に絶食または栄養失調、肝不全の場合、乳酸アシドーシスのリスクが増加します。アルコールの摂取やアルコールを含む医薬品の使用は避けるべきです。
出典: Glifage Medication Professional 情報シート。
物質の作用 グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩 – Torrent
有効性の結果
英国前向き糖尿病研究(UKPDS) のランダム化前向き研究では、2 型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利点が確立されました。
隔離された食事療法が失敗した後にメトホルミン塩酸塩(活性物質)で治療された過体重患者の結果を分析したところ、次のことが明らかになりました。
- 塩酸メトホルミン(活性物質)で治療したグループ(29.8イベント/1,000患者年)では、食事療法のみのグループ(43.3イベント/1,000患者年)と比較して、糖尿病関連合併症の絶対リスクが大幅に減少しました) 、p= 0.0023、スルホニル尿素とインスリンの併用単独療法群(40.1イベント/1,000患者年)と比較すると、p= 0.0034。
- 糖尿病関連死亡の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質) 7.5 事象/1,000 患者年、食事療法単独 12.7 事象/1,000 患者年、p= 0.017。
- 全世界死亡率の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質) 13.5 事象/1000 患者年、食事単独と比較 20.6 事象/1000 患者年 (p= 0.011)、およびスルホニル尿素とインスリンの併用単独療法を受けた群と比較18.9 イベント/1,000 患者年 (p= 0.021)。
- 心筋梗塞の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質)11イベント/1,000患者年、食事療法単独18イベント/1,000患者年(p= 0.01)。
パロメトホルミン塩酸塩(活性物質)はスルホニル尿素と併用して二次療法として使用されますが、臨床結果に関連する利点は実証されていません。 1 型糖尿病では、塩酸メトホルミン (活性物質) とインスリンの組み合わせが選択された患者グループに使用されていますが、この組み合わせの臨床上の利点は正式に確立されていません。
2 型糖尿病のリスクを軽減または遅延させる
糖尿病予防プログラム(DPP)は、成人を対象とした多施設ランダム化対照臨床研究で、2型糖尿病のDPP参加者(n. = 2.8 年間で 3,234 人) は、耐糖能 (IGT)、正常高血糖 (95 ~ 125 mg/dl)、BMI に変化がありましたか? 24 (アジア人では?22) kg/m 2で、2 型糖尿病を発症するリスクが高い。メトホルミン塩酸塩 (有効成分) と同様に、集中的なライフスタイルの変更により、プラセボと比較して、明白な糖尿病の発症リスクが 58% (95%) 大幅に減少した。 % CI 48-66%) と 31% (95% CI 17-43%)。
塩酸メトホルミン(活性物質)の恩恵を受ける可能性が最も高い患者は、BMIが35 kg/m 2以上、ベースラインの2時間血糖値が9.6~11.0 mmol /l、ベースラインのHbA1Cを有する45歳未満の患者でした。 6.0%以上、または妊娠糖尿病の病歴がある。
糖尿病予防プログラム結果研究 (DPPOS) は DPP 追跡調査であり、元の DPP 集団の 87% 以上が長期追跡調査に含まれます。
DPPOS 参加者 (n = 2,776) の 15 年目の累積糖尿病発生率は、プラセボ群で 62%、塩酸メトホルミン群で 56%、集中的なライフスタイル修正群で 55% でした。糖尿病の粗率は、プラセボ群、塩酸メトホルミン(活性物質)群、集中的な生活習慣改善群の参加者の間で、それぞれ100人年当たり7.0人、5.7人、5.2人だった。糖尿病リスクの減少率は、塩酸メトホルミン(有効成分)群で18%(ハザード比0.82、95%CI 0.72~0.93、p=0.001)、27%(HR 0.73、95%CI 0.65~0.83、p<プラセボ群と比較した場合、集中的にライフスタイルを変更したグループでは0.0001)。
腎症、網膜症、神経障害の集合的な微小血管転帰に関しては、結果は治療群間で有意な差はありませんでしたが、DPP/POSPD中に糖尿病を発症しなかった参加者では、集合的な微小血管転帰の有病率は治療群と比較して28%低かったです。糖尿病を発症した患者(リスク比 0.72; 95% CI 0.63-0.83; p <0.0001)。 IGT および/または IFG および/または HbA1C 増加を有する患者における大血管転帰に関する塩酸メトホルミン (活性物質) の前向きの比較データは入手できませんでした。
公表されている 2 型糖尿病の危険因子には次のものがあります。
アジア人または黒人の民族的背景、40歳以上の年齢、脂質異常症、高血圧、肥満または過体重、年齢、第1度糖尿病の家族歴、妊娠糖尿病および多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の病歴(ADA、2013年; ADA、2015年; Ferrannini)ら、2014、Alberti ら、2007)。
参考文献:
英国前向き糖尿病研究 (UKPDS) グループ。 2 型糖尿病の過体重患者の合併症に対するメトホルミンによる集中血糖コントロールの効果 (UKPDS 34)。ランセット 1998; 52:854-865。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。ライフスタイル介入またはメトホルミンによる 2 型糖尿病の発生率の減少。 N Engl J Med 2002;346:393-403。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。糖尿病予防プログラムにおける糖尿病の発症に対するメトホルミン離脱の影響。糖尿病ケア 2003a; 26:977-80。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。 15 年間の追跡調査による、糖尿病の発症と微小血管合併症に対するライフスタイル介入またはメトホルミンの長期効果: 糖尿病予防プログラムの結果研究。ランセット 2015; http:77dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15) 00291-0。

薬理学的特徴
薬力学特性
塩酸メトホルミン(活性物質)は、食後および基礎血漿グルコースを低下させる抗高血糖作用を持つビグアナイド系抗糖尿病薬です。塩酸メトホルミン(活性物質)はインスリン分泌を刺激しないため、糖尿病でない人には血糖降下作用がありません。糖尿病患者の場合、塩酸メトホルミン(活性物質)は、絶食時またはインスリンまたはスルホニル尿素との併用の場合を除き、低血糖を引き起こすリスクなく高血糖を軽減します。
塩酸メトホルミン (活性物質) は、次の 3 つのメカニズムを通じて作用します。
- 糖新生とグリコーゲン分解の阻害による肝臓のグルコース産生の減少。
- 筋肉では、インスリン感受性の増加により、末梢ブドウ糖の取り込みと使用が改善されます。
- 腸内でのブドウ糖の吸収が遅れます。
塩酸メトホルミン(活性物質)は、グリコーゲン合成に作用して細胞内のグリコーゲン合成を刺激し、これまでに知られているすべての種類の膜グルコーストランスポーター(GLUT)の輸送能力を増加させます。ヒトでは、血糖に対する作用に関係なく、塩酸メトホルミン(活性物質)は脂質代謝に好ましい影響を与えます。この効果は、中長期にわたる対照臨床研究における治療用量で実証されており、塩酸メトホルミン(活性物質)が総コレステロール、LDL、トリグリセリドのレベルを低下させます。
2型糖尿病を制御するためにさまざまな治療を受けている7,000人以上の患者を約10年間追跡した多施設無作為化研究である英国前向き糖尿病研究(UKPDS)によると、塩酸メトホルミン(活性物質)は合併症と死亡率を大幅に減少させたという。病気に関連しています。
10~16歳の限られた小児集団を対象に実施され、1年間治療された対照臨床研究では、血糖コントロールにおいて成人で観察されたものと同一の反応が示された。
食事療法後の第一選択療法として塩酸メトホルミン(活性物質)で治療された成人2型糖尿病患者において、糖尿病合併症の減少が実証されています。臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の使用は体重の安定化または適度な体重減少に関連しています。
薬物動態学的特性
吸収
経口投与後、2.5 時間以内に 1.5 と 3.5 の間のCmax (Tmax) に達します。塩酸メトホルミン 1 錠 (活性物質) 500 mg または 850 mg の絶対バイオアベイラビリティは、健康な人では約 50 ~ 60% です。経口投与後、糞便中に回収された未吸収画分は 20 ~ 30% でした。経口投与後のメトホルミン塩酸塩(活性物質)の吸収は飽和しており、不完全です。塩酸メトホルミン(活性物質)の吸収の薬物動態は非線形であると想定されています。推奨される用量および投与スケジュールでは、塩酸メトホルミン (活性物質) の定常状態の血漿濃度は 24 ~ 48 時間以内に到達し、一般に 1 マイクログラム/mL 未満になります。対照臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の最大血漿レベル (Cmax) は、最高用量であっても 5 マイクログラム/mL を超えませんでした。食物摂取により、塩酸メトホルミン(活性物質)の吸収量が減少し、吸収がわずかに遅れます。 850 mg の用量を投与した後、最大血漿濃度が 40% 低下し、AUC (曲線下面積) が 25% 減少し、最大血漿濃度に達するまでの時間が 35 分延長されました。これらの減少の臨床的重要性は不明です。
分布
血漿タンパク質への結合は無視できます。塩酸メトホルミン(有効成分)は赤血球に分布します。最大血中濃度は最大血漿濃度よりも低く、ほぼ同時に発生します。赤血球はおそらく二次分布区画を表します。平均分布容積 (Vd) は 63 ~ 276 リットルの範囲にあります。
代謝
塩酸メトホルミン(有効成分)はそのまま尿中に排泄されます。ヒトでは代謝産物は確認されていません。
排除
塩酸メトホルミン(活性物質)の腎クリアランスは400 mL/min を超えており、糸球体濾過と尿細管分泌によって排泄が行われることを示しています。経口投与後の見かけの最終排泄半減期は約 6.5 時間です。腎機能が低下すると、クレアチニンクリアランスに比例して腎クリアランスが低下するため、排泄半減期が延長し、血漿中の塩酸メトホルミン(活性物質)濃度が上昇します。
特殊集団における薬物動態
単回投与研究
メトホルミン塩酸塩 (活性物質) 500 mg を単回投与した後、小児患者は健康な成人で観察されたものと同様の薬物動態プロファイルを示しました。
複数回投与研究
データは 1 つの研究に限定されます。小児患者に塩酸メトホルミン(活性物質)500 mgを1日2回7日間反復投与したところ、最大血漿濃度(C max )と全身曝露(AUC0-t)はそれぞれ約33%と40%減少した。 500 mgを1日2回、14日間繰り返し投与された成人患者と比較した。用量は血糖コントロールに基づいて個別に滴定されるため、これは臨床的関連性が限られています。
薬物相互作用研究
ニフェジピン
正常な健康なボランティアを対象とした単回投与塩酸メトホルミン(活性物質)とニフェジピンの相互作用研究では、これら 2 つの薬剤の同時投与により、血漿中の塩酸メトホルミン(活性物質)の C maxと AUC がそれぞれ 20% と 9% 増加し、尿中に排泄されたメトホルミン塩酸塩(活性物質)の量。塩酸メトホルミン (活性物質) の T maxおよび半減期は影響を受けませんでした。ニフェジピンは、メトホルミン塩酸塩(活性物質)の吸収を高めるようです。塩酸メトホルミン (活性物質) は、ニフェジピンの薬物動態に最小限の影響を与えました。
フロセミド

健康な人を対象とした塩酸メトホルミン(活性物質)-フロセミドの単回投与相互作用研究により、両薬剤の薬物動態パラメータが同時投与により影響を受けることが実証されました。フロセミドは、塩酸メトホルミン(活性物質)の腎クリアランスに有意な変化を与えることなく、血漿および血液中の塩酸メトホルミン(活性物質)のC max を22%増加させ、血液中のAUCを15%増加させた。メトホルミン塩酸塩(活性物質)と一緒に投与した場合、フロセミドは単独投与した場合よりもC maxとAUCがそれぞれ31%と12%低く、フロセミド腎クリアランスに大きな変化はなく、終末半減期は32%減少した。慢性的に投与した場合の塩酸メトホルミン (活性物質) とフロセミドの間の相互作用に関して入手可能な情報はありません。
ビタミンK拮抗薬
薬物動態学的相互作用研究において、塩酸メトホルミン(活性物質)はワルファリンの排出速度を増加させました。
カチオン性薬剤
OCT 基質/阻害剤/誘導剤との相互作用に加えて、腎尿細管分泌物によって除去される他のカチオン性薬剤 (アミロライド、ジゴキシン、モルヒネ、プロカインアミド、キニジン、キニーネ、ラニチジン、トリアムテレン、トリメトプリム、またはバンコマイシンなど) は理論上相互作用する可能性があります。一般的な腎尿細管輸送システムの競合を通じて、塩酸メトホルミン (活性物質) を使用します。
プロプラノロール
健康なボランティアでは、単回投与相互作用研究で塩酸メトホルミン (活性物質) とプロプラノロールを併用投与した場合、薬物動態は影響を受けませんでした。
イブプロフェン
健康なボランティアでは、単回投与相互作用研究で塩酸メトホルミン (活性物質) とイブプロフェンを同時投与した場合、薬物動態は影響を受けませんでした。
前臨床安全性データ
安全性、薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性、生殖毒性に関する従来の研究に基づく前臨床データでは、ヒトにおける特別なリスクは明らかにされませんでした。
出典: Glifage Medication Professional 情報シート。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の保管管理 – Torrent
室温(15~30℃)で保管してください。湿気から守ります。
身体的特徴
メトホルミン塩酸塩+グリベンクラミド 500mg+2.5mg
明るいオレンジ色のカプセル型の両凸コーティング錠剤で、片面には「2.5」の文字がエンボス加工され、もう片面は無地です。
メトホルミン塩酸塩+グリベンクラミド500mg+5mg
黄色のカプセル型の両凸コーティング錠剤で、片面には「5」の刻印があり、もう片面は無地です。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
グリベンクラミド + メトホルミン塩酸塩の法的条件 – Torrent

MS – 1.0525.0034
担当薬剤師:
シンティア・M・イトウ・サカグティ博士
CRF-SP番号 31,875
製造元:
トレント・ファーマシューティカルズ株式会社
インドラッド – インド
輸入者:
トレント・ド・ブラジル株式会社。
Av. タンボレ、1180 – モジュール A5
バルエリ – SP
CNPJ 33.078.528/0001-32
医師の処方箋に基づいて販売します。








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