ハイパーノロールの禁忌
ハイパーノロールは、非代償性心不全、心原性ショック、第二度および第三度房室（av）ブロック、重度の徐脈、気管支喘息、レイノー現象、妊娠、および配合成分のいずれかに対して過敏症がある場合には禁忌です。
ハイパーノロールの使い方
注: 実効線量は大きく異なります。治療の中止は医師の指導の下、徐々に行う必要があります。
不整脈
大人
推奨用量は10mg～30mgを1日3～4回、食前と就寝前に摂取します。
全身性動脈高血圧症
大人
初回用量は1日あたり40mgを数回に分けて投与します。望ましい反応が得られない場合は、適切な血圧制御が達成されるまで、用量を 1 日あたり 120 mg ～ 240 mg に増量する必要があります。場合によっては、1日あたり640mgを超える用量が必要になる場合があります。適切な血圧管理が 1 日を通して維持されているかどうかを判断するには、間隔の終わり近くに血圧を測定することをお勧めします。
子供たち
高血圧の治療のための通常の用量は、個別のスクリーニングを必要とし、1日あたり体重1kgあたり1.0mgから開始します（例：体重1kgあたり0.5mg、1日2回）。
小児の維持用量は、1 日あたり 2mg ～ 4mg/kg を均等に分割した用量です（例：1.0mg/kg、1 日 2 回～2.0mg/kg、1 日 2 回）。
小児には16mg/kg/日を超える用量を使用しないでください。治療を中断しなければならない場合は、7～14日間かけて徐々に用量を減らす必要があります。
狭心症
大人
最初は10～20mgを1日3～4回、食前と就寝前に摂取します。
症状をコントロールするために、投与量を徐々に増やすことができます。維持のために、患者は通常 4 回に分けて 1 日あたり 160 ～ 320 mg を必要とする場合があります。一部の患者には高用量が必要ですが、高用量の安全性は確立されていません。
片頭痛の予防
大人
投与量は個別に調整する必要があります。通常、1日2回40mgを服用し、薬が効果を発揮するまで徐々に増量します。より効果的な結果を得るために、用量を1日あたり160mgから240mgまで徐々に増やすことができます。
最大用量に達してから 4 ～ 6 週間以内に満足のいく反応が得られない場合は、治療を中断する必要があります。治療の中止は数週間かけて徐々に行う必要があります。
心筋梗塞
大人
推奨用量は、1日あたり180mgから240mgを数回に分けて摂取することです。心臓死を防ぐための1日240mgを超える用量の有効性と安全性は確立されていません。
褐色細胞腫
大人
術前には、α-アドレナリン遮断薬と併用して、手術前の 3 日間、1 日あたり 60 mg を分割用量で投与することが推奨されます。
手術不能な腫瘍を制御するには、1 日あたり 30 mg を分割用量で摂取することが推奨されます。
肥厚性大動脈下狭窄症
大人
推奨用量は20mg～40mgを1日3～4回、食前と就寝前に摂取します。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
投与量を徐々に減らして治療を中止する必要があります。
ハイパーノロールの予防措置
アレルギー、気管支喘息、肺気腫または非アレルギー性気管支炎に苦しむ患者において、気管支けいれんを促進し、エピネフリンの気管支拡張作用をブロックする可能性があります。
心筋収縮性がさらに低下するリスクがあるため、うっ血性心不全を患っている患者には慎重に投与する必要があります。
冠状動脈疾患を患っている患者の治療を突然中断すると、狭心症、心筋梗塞、不整脈が悪化するリスクがあります。
インスリンまたは血糖降下剤で治療されている患者の低血糖に伴う頻脈を隠す可能性があります。
腎不全、肝不全、甲状腺機能低下症、うつ病を患っている患者には注意して使用する必要があります。
レイノー現象やその他の末梢血管疾患に苦しむ患者の末梢循環を低下させる可能性があります。
プロプラノロールは、ダウン症候群 (21 トリソミー) 患者の生物学的利用能を高めます。
投与量を徐々に減らして治療を中止する必要があります。
医師の知識なしに治療を中断しないでください。
治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。
医師の知識なしに薬を服用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
ハイパーノロールの副作用
うっ血性心不全;房室（AV）伝導障害の悪化。気管支けいれん;特に静脈内投与による激しい徐脈および動脈性低血圧。突然の治療中止によるリバウンドの結果としての心筋梗塞または心甲状腺中毒症。性機能障害や胃腸障害。
徐脈、手のチクチク感、不眠症、脱力感、疲労、幻覚、吐き気、嘔吐、心窩部痛、咽頭炎、皮膚の発赤、気管支けいれん、ドライアイなどの不快な反応が現れた場合は医師に知らせてください。
ハイパーノロール特別集団
お年寄り
高齢者（60歳以上）の使用には処方箋と医師の監督が必要です。
妊娠と授乳
この薬は、胎児や新生児に対する潜在的なリスクが利益として正当化される場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
母乳中には少量が排泄されます。したがって、ベータ遮断の兆候、特に徐脈を観察するために、授乳期間中は乳児を監視する必要があります。
妊娠している場合は、治療中または治療終了後に医師に知らせてください。
授乳中の場合は医師に伝えてください。
ハイパーノロールの組成
各タブレットには次のものが含まれています。
プロプラノロール塩酸塩 40mg または 80mg。
賦形剤:
微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。
ハイパーノロールの過剰摂取
過剰摂取が発生した場合は、次の一般的な措置を講じる必要があります。
過度の徐脈を制御するためのアトロピン 0.5 ～ 1 mg の静脈内注射。
重度の低血圧の治療のためのエピネフリンまたはノルエピネフリン。
心不全治療のための陽性変力薬および利尿薬。
気管支けいれんの治療のためのベータ2アゴニストおよび/またはテオフィリン。
プロプラノロールは透析性が低いです。
ハイパーノロールの薬物相互作用
塩酸プロプラノロール（有効成分）は、低血糖による頻脈を改善します。糖尿病患者の低血糖治療と塩酸プロプラノロール（活性物質）の併用を開始する場合には注意が必要です。塩酸プロプラノロール (活性物質) は、インスリンに対する低血糖反応を延長させる可能性があります。
リザトリプタンと塩酸プロプラノロール（活性物質）を同時投与すると、リザトリプタンの AUC と Cmax が約 70 ～ 80% 増加します。リザトリプタンへの曝露の増加は、モノアミンオキシダーゼ-Aの阻害によるリザトリプタンの初回通過代謝の阻害によって引き起こされるに違いないと推測されています。両方の薬剤を使用する予定の場合、リザトリプタン 5 mg の用量が推奨されています。
クラス I 抗不整脈薬 (例、ジソピラミド) とアミオダロンは、心房伝導時間に対する影響を増強し、負の変力作用を誘発する可能性があります。
ジギタリス配糖体とベータ遮断薬との関連により、房室伝導時間が増加する可能性があります。
ベータ遮断薬と、ベラパミルやジルチアゼムなどの負の変力作用のあるカルシウムチャネル遮断薬を併用すると、特に心室機能障害および/または心房または房室洞伝導異常のある患者において、これらの効果が増大する可能性があります。これは、重度の低血圧、徐脈、心不全を引き起こす可能性があります。これらの薬剤はいずれも、もう一方の薬剤を中止してから 48 時間経過するまでは静脈内投与しないでください。
ニフェジピンなどのジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬との併用療法は、低血圧のリスクを高める可能性があり、潜在性心不全患者では心不全が発生する可能性があります。
エピネフリンなどの交感神経興奮薬を併用すると、ベータ遮断薬の効果が打ち消される可能性があります。アドレナリンを含む非経口製剤をベータ遮断薬で治療中の患者に投与する場合は、まれに血管収縮、高血圧、徐脈を引き起こす可能性があるため、注意が必要です。
リドカイン点滴中に塩酸プロプラノロール (活性物質) を投与すると、リドカインの血漿濃度が約 30% 増加します。すでに塩酸プロプラノロール (活性物質) を投与されている患者は、対照患者よりもリドカインのレベルが高い傾向があります。この関連付けは避けなければなりません。
シメチジンまたはヒドララジンを併用すると、塩酸プロプラノロール (活性物質) の血漿レベルが増加します。アルコールの併用により、塩酸プロプラノロール (活性物質) の血漿レベルも上昇する可能性があります。
ベータ遮断薬は、クロニジン離脱後のリバウンド高血圧を悪化させる可能性があります。 2 つの薬を併用する場合は、クロニジンの数日前にベータ遮断薬を中止する必要があります。クロニジンをベータ遮断薬療法に置き換える場合は、クロニジンによる治療を中止してから数日後にベータ遮断薬を導入する必要があります。
一部の患者でカソバスティック反応が報告されているため、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、または関連物質を塩酸プロプラノロール（活性物質）と併用して投与する場合には注意が必要です。
プロスタグランジン合成酵素阻害剤（インドメタシンやイブプロフェンなど）を併用すると、塩酸プロプラノロール（活性物質）の降圧効果が低下する可能性があります。塩酸プロプラノロール (活性物質) とクロルプロマジンを同時に投与すると、両方の薬剤の血漿レベルが上昇する可能性があります。これにより、クロルプロマジンの抗精神病効果がより強くなり、塩酸プロプラノロール (活性物質) の降圧効果がより大きくなる可能性があります。
塩酸プロプラノロール（有効成分）を含む麻酔薬を使用する場合は注意が必要です。麻酔科医に情報を提供し、負の変力作用が可能な限り低い麻酔薬を選択する必要があります。麻酔薬と一緒にベータ遮断薬を使用すると、反射性頻脈が減弱し、低血圧のリスクが高まる可能性があります。心筋抑制を引き起こす麻酔薬は避けるべきです。
薬物動態研究により、以下の薬物は塩酸プロプラノロール (活性物質) およびこれらの薬剤を代謝する肝臓酵素系への影響により、塩酸プロプラノロール (活性物質) と相互作用する可能性があることが示されています。
彼らです：
キニジン、プロパフェノン、リファンピシン、テオフィリン、ワルファリン、チオリダジンおよびジヒドロピリジン カルシウムチャネル遮断薬、例えばニフェジピン、ニソルジピン、ニカルジピン、イスラジピンおよびラシジピン。これらの薬剤の血漿中濃度が影響を受ける可能性があることを考慮すると、医学的判断により用量の調整が必要になる場合があります。
出典: Amprax Medication Professional の添付文書。
ハイパーノロールという物質の作用
有効性の結果
動脈性高血圧症
ベータアドレナリン受容体拮抗薬が血圧を下げ、高血圧の管理に役立つことを示す十分な証拠があります。血圧の低下の程度は初期レベルによって異なります。初期血圧が 180/100 mmHg の患者は、収縮期血圧が 12 ～ 20 mmHg、拡張期血圧が 6 ～ 12 mmHg 低下します [塩酸プロプラノロール (活性物質) (塩酸塩)。出典: Dollery C 治療薬、1991; ２：P272-8】。塩酸プロプラノロール (活性物質) は、動脈性高血圧症患者の 70 ～ 90% に有効です ( Ahlquist RP. Am Heart J 1979; 97 (2): 137-40)。用量を増やしても、それに対応して血圧低下は増加しません [ Conway J amp; Amery A. 血圧における薬物の中枢作用1975; 277-89]。
不整脈
プロプラノロール塩酸塩 (活性物質) は、心室性期外拍動の発生率を 76% 減少させました ( Kubik MM amp; Dawes PM. Curr Med Res Op 1986;10(4): 215-20)。別の研究では、塩酸プロプラノロール (活性物質) を使用した患者の 71% のうち、期外収縮の平均数 (VCP/h) が 70% または 71% 減少しました [ Aronow WS et al. 1995 年Cardiol の Am J。 75(7):514-6]。
片頭痛
塩酸プロプラノロール (活性物質) は、片頭痛予防に効果的な薬剤であることが実証されました。患者の 72% がその使用に反応し、長期的には、治療を中止したにもかかわらず 46% が改善を維持しました ( Diamond S et al. Headache 1982; 22( 6):268-71)。
狭心症
塩酸プロプラノロール (活性物質) を使用した後、患者は運動耐性が向上し、その 50% が運動誘発性狭心症を患いました [ Santamaria F et al.ミネルバ・カーディオアンギオール1993; 41(4):139-45]。
不安
塩酸プロプラノロール (活性物質) は、不安症候群の管理に効果があり、身体症状 (動悸、恐怖、頻脈) と精神症状の両方を制御することが示されています [ Suzman MM. Postgrad Med J 1976; 52(suppl.4): 168-74]。
本態性振戦
本態性振戦療法への塩酸プロプラノロール (活性物質) の追加を評価した研究では、末梢受容体に対するブロック作用によりこの障害が軽減されることが実証されました ( Murray TJ . CMA J 1972; 18 (107): 984-6)。
甲状腺中毒症
塩酸プロプラノロール (活性物質) は、甲状腺中毒症に見られる頻脈と心拍出量の増加を軽減します [塩酸プロプラノロール (活性物質) (塩酸塩)。掲載: Dollery C 治療薬1991; ２：P272-8】。
褐色細胞腫
塩酸プロプラノロール（有効成分）は、過剰な循環カテコールアミンによって引き起こされる頻脈および頻脈性不整脈を抑制し、術前期間には毎日 3 日間使用でき、長期治療の場合は毎日 30 mg の用量で使用できます。塩酸プロプラノロール (活性物質) は、β-2 血管拡張効果も阻害するため、α 遮断薬と併用する必要があります [塩酸プロプラノロール (活性物質) (塩酸塩) 。において：Dollery C Therapeutic Drugs 1991;2: P272-8]。
肥大型閉塞性心筋症
塩酸プロプラノロール（活性物質）は、交感神経刺激の変力作用を阻害し、心室内圧勾配を減少させることができます[塩酸プロプラノロール（活性物質）（塩酸塩）]。掲載: Dollery C 治療薬1991; ２：P272-8】。
出典: Amprax Medication Professional の添付文書。
薬理学的特徴
薬力学特性
塩酸プロプラノロール (活性物質) は、ベータ 1 およびベータ 2 アドレナリン受容体の競合的アンタゴニストです。ベータアドレナリン受容体アゴニスト活性はありませんが、経口治療中にそのような濃度に達することはほとんどありませんが、1 ～ 3 mg/L を超える濃度で膜安定化活性があります。競合的なベータアドレナリン受容体遮断は、イソプレナリンなどのベータアゴニスト対用量に対する心拍数反応曲線の右への平行移動によってヒトで証明されています。
塩酸プロプラノロール（活性物質）は、他のベータ遮断薬と同様に、負の変力作用があるため、非代償性心不全には禁忌です。
塩酸プロプラノロール（活性物質）は、活性型が異性体 S(-)-塩酸プロプラノロール（活性物質）であるラセミ混合物です。チロキシンからトリヨードチロニンへの変換の阻害を除いて、塩酸プロプラノロールの R(+) 異性体 (活性物質) に固有の追加の特性が、ラセミ混合物と比較して異なる治療効果を引き起こす可能性は低いです。
塩酸プロプラノロール (活性物質) は効果的で、ほとんどの民族で忍容性が良好ですが、黒人患者では反応が低い可能性があります。
薬物動態学的特性
塩酸プロプラノロール（活性物質）は経口投与後に完全に吸収され、絶食患者では投与後 1 ～ 2 時間で最大血漿濃度に達します。肝臓は経口投与量の最大 90% を除去し、排出半減期は 3 ～ 6 時間です。塩酸プロプラノロール (活性物質) は体中に広く素早く分布し、肺、肝臓、腎臓、脳、心臓で最も濃度が高くなります。塩酸プロプラノロール（活性物質）は、血漿タンパク質への結合率が高い（80～95％）。
出典: Amprax Medication Professional の添付文書。
ハイパーノロールの保管管理
室温（15～30 ℃ ）で保管してください。光や湿気から守ります。
バッチ番号、製造日、および有効期限: カートリッジを参照してください。
使用期限を過ぎた薬は治療効果が著しく低下する可能性がありますので使用しないでください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
ハイパーノロールの法的声明
MS登録番号 1.0465.0161
農場。責任者：
マルコ・アウレリオ・リミリオ・G・フィーリョ博士
CRF – GO番号 3,524
Neo Química Com. e Ind. Ltda.
www.neoquimica.com.br
VPR 1 – コート 2-A – モジュール 4 – DAIA – アナポリス – GO
CEP 75132-020
CNPJ: 29.785.870/0001-03
ブラジルの産業
医師の処方箋に基づいて販売します。
