エフォルティル リーフレット

エフォルチルはどのように機能しますか?

エフォルチルは血管と心臓に作用し、循環血液量を増加させ、心臓の機能を改善し、血圧を上昇させます。

エフォルチルの禁忌

次の場合は Efortil を使用しないでください。

エフォルチルは、妊娠および授乳の最初の 3 か月には禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

エフォルチルの使い方

ピル

錠剤は液体と一緒に経口摂取する必要があります。食前に服用すると効果が早くなります。通常の投与量は次のとおりです。

大人と6歳以上の子供：

1～2錠を1日3回服用してください。

2歳から6歳までのお子様：

1?2～1錠を1日3回服用してください。

経口液

少量の液体とともにこの溶液を経口摂取する必要があります。食前に服用すると効果が早くなります。通常の投与量は次のとおりです。

大人と6歳以上の子供：

10 ～ 20 滴（5 ～ 10 mg）を 1 日 3 回服用します。

2歳から6歳までのお子様：

5 ～ 10 滴（2.5 ～ 5 mg）を 1 日 3 回服用します。

2歳未満のお子様：

2～5滴（1.25～2.50mg）、1日3回

エフォルティル経口液のボトルには最新のドリッパーが付属しており、ボトルを垂直に置いて必要な量を滴下するだけで簡単に使用できます。

使用するには:

注射可能な溶液

エフォルチル注射剤の使用は医師の監督下で行う必要があります。

使用は、静脈内（静脈内）または筋肉内（筋肉内）または皮下（皮膚の下）の注入または注射によって行うことができる。

点滴静注

注入は一滴ずつ行う必要があり、投与量は脈拍数と血圧に応じて調整する必要があります。

以下の注入速度が推奨されます。

大人と6歳以上の子供：

0.4 mg/分 (0.2 ～ 0.6 mg/分)。

2歳から6歳までのお子様：

0.2 mg/分 (0.1 ～ 0.4 mg/分)。

2歳未満のお子様：

0.1 mg/分 (0.05 ～ 0.2 mg/分)。

点滴には、生理学的溶液、乳酸リンゲル液、5% グルコース溶液、または 10% キシリトール溶液を追加添加物なしで使用する必要があります。

ゆっくりとした静脈注射

重度の循環虚脱の場合に使用されます。

大人:

10mgの1アンプルの半分（=0.5ml）。

子供たち：

それに応じて用量も少なくなります。

筋肉内および皮下注射

必要に応じて、1～3時間の間隔で投与を繰り返す必要があります。

以下の1日最大用量を超えないようにしてください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

エフォルチルを使い忘れた場合はどうすればよいですか？

次も定期的にいつもの時間に服用してください。次回の服用では2倍量にしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、または歯科医師にアドバイスを求めてください。

エフォルチルの予防措置

頻脈、心拍リズムの変化、重篤な心臓および循環器疾患、糖尿病、甲状腺ホルモンの過剰産生がある場合は、エフォルティルを注意して使用する必要があります。

エフォルティルにはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれており、まれに重篤なアレルギー反応や気管支の筋肉の収縮を引き起こして呼吸困難を引き起こす可能性があります。

エフォルティル経口液には、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるメチルパラベンとプロピルパラベンが含まれています。

エフォルティルは、プロピルパラベンの代謝が難しいため、2 歳未満の小児には注意して使用する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

エフォルチルに対する副作用

一般的な反応:

頭痛（頭痛）。

異常な反応:

不安、不眠症、震え、落ち着きのなさ、めまい、動悸、頻脈、不整脈（心拍リズムの変化）、吐き気（気分が悪くなる）。

頻度が不明な反応:

過敏症（アレルギー反応）、狭心症（胸痛）、血圧上昇、多汗症（発汗量の増加）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

エフォルティル特別集団

妊娠と授乳

エフォルチルは妊娠の最初の 3 か月は禁忌であり、リスクと潜在的な利点について医師が慎重に評価した後、4 ～ 9 か月の間のみ使用する必要があります。エチレフリンは子宮と胎盤の間の循環を妨げ、子宮を弛緩させる可能性があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

エフォルチルは母乳に移行する可能性があるため、授乳期間中は禁忌です。

機械を運転および操作する能力への影響

治療中にめまいなどの望ましくない影響が発生する場合があります。したがって、運転や機械の操作には注意し、めまいを感じた場合はそのような作業を避ける必要があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

エフォルチルの成分

各 Efortil 錠剤には次のものが含まれます。

エチレフリン塩酸塩（エチレフリン4.2mgに相当）：5mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、デンプン、二酸化ケイ素、メタ重亜硫酸ナトリウム、硬化菜種油、モノステアリン酸グリセリル。

Efortil 経口液剤の各 mL (15 滴) には次のものが含まれます。

エチレフリン塩酸塩（エチレフリン6.2mgに相当）：7.5mg（0.5mg/滴）。

賦形剤:

メチルパラベン、プロピルパラベン、メタ重亜硫酸ナトリウム、精製水。

各 1 ml Efortil アンプルには次のものが含まれます。

エチレフリン塩酸塩（エチレフリン8.3mgに相当）：10mg。

賦形剤:

注射用の水。

エフォルチルの過剰摂取

エフォルチルを過剰に摂取すると、すでに述べた望ましくない影響が強調されます。さらに、興奮し、嘔吐を経験することもあります。

乳児や幼児の場合、過剰に摂取すると、過度の呼吸低下や意識喪失を引き起こす可能性があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

エフォルチルの薬物相互作用

塩酸エチレフリン (活性物質) の効果は、グアネチジン、ミネラルコルチコイド、レセルピン、甲状腺ホルモン、他の交感神経興奮薬、または交感神経興奮作用を持つ他の物質 (三環系抗うつ薬、MAO 阻害剤、抗ヒスタミン薬など) の併用投与によって増強できます。

吸入麻酔薬に含まれるハロゲン化脂肪族炭化水素や強心配糖体を高用量に摂取すると、心臓に対する交感神経刺激薬の効果が増大し、不整脈の発症を引き起こす可能性があります。

ジヒドロエルゴタミンは塩酸エチレフリン（有効成分）の経腸吸収を高め、作用を高めます。アトロピンは、エチレフリン塩酸塩（活性物質）の効果を増強し、心拍数を増加させる可能性があります。

アドレナリン遮断薬（アルファ遮断薬およびベータ遮断薬）は、エチレフリンの効果を部分的または完全に抑制できます。ベータ遮断薬による治療は反射性徐脈を引き起こす可能性があります。

血糖降下薬の効果が弱まる可能性があります。

エフォルチルという物質の作用

効果の結果

並行群間比較を伴う無作為化、プラセボ対照、二重盲検、多施設共同研究において、3 群が観察されました (1 日あたり 3×5 mg エチレフリン、3×10 mg エチレフリン、および 3×プラセボ)。

研究の目的は、症候性起立性低血圧の治療におけるエチレフリンの有効性と忍容性を判断することでした。

急性期治療

5 mg および 10 mg 用量のエチレフリンの有効性と忍容性。

慢性治療

1日15mgおよび30mgのエチレフリンによる14日間の治療後の有効性および忍容性。

主な採用基準は次のとおりです。

症候性起立性低血圧、収縮期血圧、シェロンテストで直立姿勢で5分後に少なくとも20 mm Hgの低下、心拍数、直立姿勢で5分間の1分あたり10拍以下の増加によって決定されます。シェロングテスト。

プラセボ療法を含む 3 つの治療法はすべて、血圧に対して臨床的に目に見える効果をもたらし、血圧反応によって評価したところ、エチレフリン療法が有利でした。これらの効果は、症候性起立性低血圧 (IHBS-A / IHBS/C) に関連する症状の研究者の判断と有効性の全体的な評価において確認されました (そして最も顕著でした)。

治療に反応した患者

主要パラメーター「奏効率」の「治療意図」（ITT）分析では、エチレフリン 3×10 mg レジメンで治療を受けた患者の 82.9%、エチレフリン 3x5mg レジメンの患者の 78.2% が奏効を達成しましたが、エチレフリン投与群では 73.3% でした。プラセボ療法 (p=0.087 および 0.451)。

14日間の慢性治療後のエチレフリン10mgの追加単回投与の急性効果(^第4シェロン試験)では、第2シェロン^試験の82.9%と比較して88.6％という高い反応率が得られました。フィッシャーの正確検定 (両側) を使用して 3 × 10 mg エチレフリン レジメンとプラセボ レジメンを比較した第 4 回シェロン^検定の p 値は 0.699 でした。

二次パラメータを評価した 362 人の患者を対象とした「治療意図（ITT）」分析により、次の主な結果が明らかになりました。

収縮期血圧

一次応答変数の用量関連の結果に対応します。直立姿勢での収縮期血圧の結果は用量依存性であり、10 mg の用量で 15.0 mm Hg、5 mg の用量で 13.8 mm Hg の増加に相当し、プラセボ群では 12.6 mm Hg でしたが、仰臥位での収縮期血圧は約 5 ～ 7 mm Hg のわずかな低下を示し、3 つのグループすべてで同等でした。

臨床症状

評価された臨床症状は、IHBS-A (8 項目、各シェロンテスト中の症状によって評価) および IHBS-C (22 項目、14 時間にわたって評価) の「患者ごとの合計スコア」の臨床的に適切な減少を示しました。 )、研究の数日前および治療中)、探索試験におけるエチレフリンレジメンの統計的に有意な利点を示すアンケート。

総合評価

全体的な有効性評価では、各エチレフリンレジメンの評価において顕著かつ有意な利点が示され、85％の症例が「良好」または「満足」と評価されたのに対し、プラセボレジメンではわずか68％でした。

結論として、3 つの治療法はすべて、研究期間中に疾患の臨床的改善を示しました。この臨床的に目に見える効果は、エチレフリン、特に 3×10 レジメンでより顕著でした。起立性低血圧に関連する臨床症状を評価する患者アンケートおよび有効性に関する研究者による全体的な評価でも、明確な効果が確認され、著しく顕著でした。

主観的パラメーター（起立性低血圧の患者にとって最も重要な基準）、症状スコア、全体的な評価では、エチレフリンによる治療の利点（ほとんどの場合、エチレフリンの最高用量でより大きい）が客観的パラメーターよりも明確に観察されました。グループ間の差異の分析において探索的意義に達した。

したがって、研究者らは、エチレフリンによる治療をプラセボと比較した場合、エチレフリンには臨床上の利点がある優れた治療効果があると報告しました。

薬理的特性

薬力学

エチレフリン塩酸塩 (活性物質) には、アルファ-1 およびベータ-1 受容体に対して高い親和性を持つ直接作用型交感神経刺激薬であるエチレフリンが含まれています。ベータ 2 受容体は、高用量でも活性化する可能性があります。このため、心臓の収縮性を高め、心臓の性能を改善し、一回拍出量を増加させることができます。さらに、静脈緊張と中心静脈圧を増加させ、循環血液量の増加を引き起こします。心機能が正常またはわずかに変化した患者において、正の変力効果が実証されています。

この薬剤は収縮期血圧を拡張期血圧よりも大幅に上昇させ、わずかな変時効果が観察されました。その結果、心血管の機能的変化の場合、この薬はめまい、疲労感、失神傾向などの症状を改善し、血行力学的パラメーターを安定させることができます。

薬物動態 錠剤および経口液

吸収

初回通過効果の結果、経口溶液のバイオアベイラビリティは約 8%、錠剤のバイオアベイラビリティは約 12% になります。

分布

薬物の約 23% が血漿タンパク質に結合します。 10 mg (錠剤および経口溶液) を単回経口投与した後、錠剤 (8 ng/mL) の場合は約 20 分後、経口溶液 (5 ng/mL) の場合は約 30 分後に最大 (中央値) 血漿濃度に達します。 。

この薬剤は、放射性同位体標識された形でラットに投与された場合、血液脳関門を通過しないことが判明した。エチレフリンが胎盤関門を通過するのか、それとも母乳に移行するのかは現時点では不明です。

生体内変換

エチレフリンは主に代謝によって排出されます。ヒトの主な代謝産物は共役硫酸です。活性代謝物の存在を示唆する証拠はありません。

排除

最終除去半減期は約 2 時間です。トリチウム標識エチレフリンの投与後、総放射能の 75 ～ 80% が尿中に回収されました。エチレフリンとその結合体は主に腎臓から排泄されるため、腎不全患者の腎臓に結合体が蓄積する可能性があります。

薬物動態 注射剤

静脈内投与後、血漿エチレフリン濃度は二重指数関数的に減少します。アルファ期の半減期は 6.2 分、最終ベータ期は 2.2 時間です。エチレフリンとその代謝物の腎臓による排泄は、24 時間後に 78.2% でした。主な代謝産物は硫酸と結合したエチレフリンであり、その腎排泄率は24時間以内に投与量の44.4%でした。尿中に回収された遊離エチレフリンの割合は 28.3% でした。 3-ヒドロキシマンデル酸は、腎臓から除去された薬物の3.5%に相当しました。

エフォルティル ストレージ ケア

光や湿気を避け、室温（15℃～30℃）で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

タブレット向けプレゼンテーション

錠剤は白く、丸く、複葉で、端が斜めにカットされています。知覚可能な臭気。上面には中央の溝と両側に「05E」の刻印があり、下面には企業のシンボルが刻まれています。

経口液剤のプレゼンテーション

経口液は無色透明で、わずかに二酸化硫黄の不快な臭いがあります。

注射剤のプレゼンテーション

注射用エフォルティルは、琥珀色のガラスアンプルに入っており、無色からほぼ無色の透明な液体で、粒子はほとんどありません。知覚可能な臭気。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

エフォルティルの法律上の格言

医師の処方箋に基づいて販売します。

MS 1.0367.0023

農場。答え：

ディミトラ・アポストロプロウ
CRF-SP 08828

ベーリンガーインゲルハイム・ド・ブラジル・クイム。そしてファーム。株式会社
ロッド、レジス・ビッテンコート、km 286 – イタペセリカ・ダ・セーラ – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
ブラジルの産業