インフェクトリン懸濁液リーフレット

インフェクトリン懸濁液はどのように機能しますか?

インフェクトリンは化学療法薬 (微生物や細胞の無秩序な増殖に対抗するために研究室で合成される薬) であり、殺菌特性 (細菌を殺す能力) と 2 つの作用機序を備えています。

インフェクトリンには 2 つの活性化合物 (スルファメトキサゾール + トリメトプリム) が含まれており、これらが相乗的に作用し (一方の物質が他方の物質を強化する共同作用)、微生物が発育できなくなる、微生物に必要な物質の形成における連続する 2 つのステップを阻害します。

インフェクトリンの薬効は、最初の投与後すぐに始まります。ただし、微生物はすぐに除去されるわけではありません。そのため、発熱や痛みなどの症状があっても、症状が消えても、医師が定めた期間治療を続ける必要があります。

インフェクトリン懸濁液の禁忌

血液中の薬物濃度を定期的に測定できない重度の肝臓疾患または腎臓疾患の患者には、インフェクトリンを使用しないでください。また、スルホンアミド、トリメトプリム、または製剤のいずれかの成分に対してアレルギーのある患者にも禁忌です。

インフェクトリンは、ドフェチリド (心臓不整脈に対する薬) と組み合わせて使用​​しないでください。

この薬は、生後 6 週間以内の未熟児および新生児による使用は禁忌です。

インフェクトリン懸濁液の使用方法

インフェクトリンは、朝晩、できれば食後に、十分な量の液体とともに経口投与する必要があります。

懸濁液のバイアルは投与前に振盪する必要があります。

必ず計量カップのマークに従ってください。

インフェクトリン懸濁液の投与量

投与量はあなたの病気に応じて医師の指示に従ってください。ただし、インフェクトリンの通常推奨用量は以下のとおりです。

12歳未満のお子様

6週間から5ヶ月まで

12 時間ごとに 2.5 mL の懸濁液。

6か月から5年まで

12 時間ごとに 5 mL の懸濁液。

6歳から12歳まで

12 時間ごとに 10 mL の懸濁液。

上記の用量は、体重 1 kg あたりトリメトプリム 6 mg およびスルファメトキサゾール 30 mg の平均 1 日用量にほぼ相当します。重度の感染症の場合、推奨用量は50％増加する可能性があります。

大人と12歳以上の子供

通常の投与量

12 時間ごとに 20 mL の懸濁液。

長期治療（14日を超える）の最小用量および用量：12時間ごとに10mLの懸濁液。

最大投与量（特に重篤な場合）

12 時間ごとに 30 mL の懸濁液。

治療期間

急性感染症の場合、インフェクトリンは少なくとも 5 日間、または患者の症状が少なくとも 2 日間なくなるまで投与する必要があります。 7 日間の治療後に臨床的改善が明らかでない場合は、患者を再評価する必要があります。

特定の疾患や患者の臨床状態に対しては、特別な治療計画が推奨されます。医師はこれらの状況を特定し、適切な投与スケジュールを採用する方法を知っています。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

インフェクトリン懸濁液の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

処方された用量のいずれかを飲み忘れた場合は、次の用量の期限まで待って、通常の治療スケジュールに戻ってください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

インフェクトリン懸濁液の注意事項

高齢の患者や腎臓や肝臓に問題がある患者では、用量や治療期間に関連した望ましくない影響が発生する可能性が高いため、特別な注意を払う必要があります。高齢の患者、または葉酸欠乏症または腎不全の病歴のある患者では、葉酸欠乏を示す血液学的（血液）変化が発生する可能性があります。これらの変化は、フォリン酸を投与することで元に戻すことができます。これらの影響を軽減するために、高齢患者の場合は治療期間をできるだけ短くすることが推奨されます。腎障害がある場合には、用量を調整する必要があります。長期間使用する患者は定期的に血液検査と尿検査を受ける必要があります。

発疹やその他の重篤な副作用の兆候に気づいた場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

インフェクトリンは、アレルギーや気管支喘息の既往歴のある患者には注意して投与する必要があります。

インフェクトリンは、絶対に必要な場合および最小用量の場合を除き、重篤な血液学的変化（血液内）のある患者またはG6PD（グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ）欠損症の患者には使用すべきではありません。

スルホンアミド（スルファメトキサゾールなど）を含むすべての薬剤と同様、ポルフィリン症（血液の赤色の原因となる色素であるヘモグロビンの代謝異常を示す疾患）や甲状腺機能障害のある患者には注意が必要です。

注意：

インフェクトリンには糖が含まれているため、糖尿病患者の使用には注意が必要です。

現在までのところ、インフェクトリン (スルファメトキサゾールおよびトリメトプリム) がドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。疑問がある場合は、医師に相談してください。

インフェクトリン懸濁液の副作用

推奨用量では、インフェクトリンは一般に忍容性が良好です。最も一般的な副作用は、皮膚の発疹と胃腸障害です。しかし、薬剤に曝露された患者では、さまざまな頻度で追加の副作用がすでに報告されています。

頻度の基準（報告されたイベント数 / 薬物曝露患者数）として使用されるカテゴリーは次のとおりです。

トリメトプリム + スルファメトキサゾールで治療された患者で報告された副作用

感染症と蔓延

非常にまれです:

カンジダ症（「カンジダ症」とも呼ばれます）などの真菌感染症が報告されています。

血液系およびリンパ系の障害

レア：

観察された血液学的変化のほとんどは軽度で無症候性であり、投薬を中止すると回復します。最も一般的に観察された変化は、白血球減少症（白血球の減少）、好中球減少症（細菌と戦う役割を担う白血球の一種の減少）、および血小板減少症（血液凝固を助ける血小板の減少）でした。

非常にまれです:

無顆粒球症（白血球の特定のサブグループである顆粒球の極度の減少）、貧血（巨赤芽球性、溶血性/自己免疫性、形成不全）（破壊または不十分による骨髄での産生不足による血液中の赤血球の欠乏）既存の赤血球の機能不全）、メトヘモグロビン血症（欠損ヘモグロビン）、汎血球減少症（すべての血球の減少）、または紫斑病（血小板の欠乏により皮膚に現れ、最終的には他の臓器にも現れる出血性病変）。

免疫系障害

非常にまれです:

他の薬剤と同様に、薬剤の成分に過敏になっている患者では、発熱、血管神経性浮腫（蕁麻疹を伴うか伴わない体の一部の突然の腫れ）、アナフィラキシー様反応（蕁麻疹を引き起こす反応）などのアレルギー反応が起こる可能性があります。アナフィラキシーに似ていますが、メカニズムは異なります。腫れ、皮膚反応、かゆみ、呼吸困難、腹痛）、過敏反応（アレルギー型反応）、血清酔い（発熱、かゆみ、関節痛を伴う後続反応）を引き起こす可能性があります。そして腎臓損傷の可能性もあります）。

肺浸潤（X 線で特定される肺の変化）、肺胞炎（肺胞の炎症、呼吸中に空気が満たされる小さな「袋」）で起こるものなど、アレルギー性（アレルギーが原因）または好酸球性（関連する病気による）一種の白血球アレルギーまたは寄生虫感染）が報告されています。これらは、咳や喘鳴などの症状として現れることがあります。このような症状が現れたり、説明不能に悪化した場合は、患者を再評価し、インフェクトリン療法の中止を検討する必要があります。

結節性動脈周囲炎（壊死を伴う動脈の炎症が起こるリウマチ性疾患）およびアレルギー性心筋炎（心筋の炎症）の症例が報告されています。

代謝障害と栄養障害

非常にまれです:

ニューモシスチス・カリニ肺炎患者に使用されるような高用量のTMPは、かなりの数の患者において、進行的ではあるが可逆的な血清カリウム濃度の増加を誘発する。カリウム代謝の基礎疾患や腎不全を患っている患者、または高カリウム血症を引き起こす薬剤を投与されている患者に投与すると、推奨用量のTMPであっても高カリウム血症（血中カリウムの上昇）を引き起こす可能性があります。このような患者では、血清カリウムを注意深く監視する必要があります。

低ナトリウム血症（血中ナトリウムの減少）の症例が報告されています。 SMZ-TMP で治療された非糖尿病患者における低血糖症 (血糖値の低下) の症例が報告されており、通常は治療の数日後に起こります。腎機能が低下している患者、肝疾患、栄養失調の患者、または高用量の SMZTMP を投与されている患者は特にリスクが高くなります。

精神障害

非常にまれです:

幻覚の孤立したケースが報告されています。

神経系障害

非常にまれです:

神経障害（神経障害）（末梢神経炎 – 四肢の小さな神経枝の炎症を含む）、知覚異常（通常、うずきやしびれを伴う、体の一部の感度の変化）、ぶどう膜炎（目の層の1つの炎症） ）、無菌性髄膜炎（細菌が原因ではない髄膜、脳内層の炎症）または髄膜炎に似た症状、運動失調（動きの調整の欠如）、けいれん（人がもがく発作）、めまい（喪失感）バランス感覚や回転性のめまい、動いているような錯覚を伴うめまい）や耳鳴り（頭の中でブンブンいう音やその他の騒々しい感覚）が報告されています。

胃腸の副作用

一般：

吐き気（嘔吐の有無にかかわらず）。

レア：

口内炎（口の中の粘膜の炎症）、舌炎（舌の炎症）、下痢。

非常にまれです:

偽膜性腸炎（腸炎の一種で、通常、ある種の細菌の過剰な増殖によって引き起こされます）。

急性膵炎の症例が報告されており、これらの患者の中にはエイズ（後天性免疫不全症候群）の患者を含む重篤な疾患を患っている人もいた。

肝胆道障害

非常にまれです:

肝壊死（肝細胞の死）、肝炎（肝臓の炎症）、胆汁うっ滞（胆汁の排泄低下）、ビリルビン（胆汁によって排泄される必要がある肝臓の代謝産物）およびトランスアミナーゼ（肝細胞に含まれる酵素）の上昇。肝臓の肥大は細胞の破壊を示します）や消失胆管症候群（胆汁を胆嚢から腸に運ぶ）の孤立した症例が報告されています。

皮膚および皮下の疾患

一般：

複数の皮膚反応が報告されていますが、一般に軽度で、投薬を中止するとすぐに回復します。

非常にまれです:

スルホンアミドを含む他の多くの薬剤と同様に、インフェクトリンの使用は、まれに、光線過敏症（人が日光にさらされたときに現れる火傷のような皮膚病変）、多形紅斑（皮膚の皮膚の数種類の皮膚病変）と関連していることが報告されています。スティーブンス・ジョンソン症候群（皮膚や粘膜の重度の炎症反応で、水疱や水疱の形成を引き起こす）、中毒性表皮壊死融解症（ライエル症候群 – 前のものと同様の反応で、皮膚が広範囲に剥離する）皮膚）、好酸球増加と全身症状を伴う薬疹（DRESS）（白血球の変化と全身症状に伴う皮膚病変）、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病（アレルギー反応による出血病変）です。

筋骨格系、結合組織および骨の障害

非常にまれです:

関節痛（関節痛）、筋肉痛（筋肉痛）、および横紋筋融解症（筋細胞壊死）の孤立した症例が報告されています。

腎臓および泌尿器系の障害

非常にまれです:

腎機能障害、間質性腎炎（腎臓の炎症）、血中尿素窒素の上昇、血清クレアチニン（腎臓の排泄物質、腎機能の評価に使用される物質）の上昇、結晶尿症（尿中の結晶濃度の上昇）の症例が報告されています。インフェクトリンを含むスルホンアミドは、特に心臓由来の浮腫のある患者において、利尿（尿量）の増加を誘発する可能性があります。

HIV 感染患者におけるスルファメトキサゾール + トリメトプリムの安全性

HIV 感染患者には、非感染患者と同様のさまざまな有害事象が発生する可能性があります。ただし、この集団では、いくつかの有害事象がより頻繁に、また異なる臨床状態で発生する可能性があります。

これらの違いは、以下のシステムに関連します。

血液系およびリンパ系の障害

非常に一般的な:

白血球減少症（白血球の減少）、顆粒球減少症（血液顆粒球の減少）および血小板減少症（血小板の減少）。

代謝障害と栄養障害

非常に一般的な:

高カリウム血症（血液中のカリウムの増加）。

普通でない：

低ナトリウム血症（血液中のナトリウムの減少）および低血糖（グルコースまたは血糖の減少）。

胃腸障害

非常に一般的な:

食欲不振（食欲不振）、嘔吐を伴うまたは伴わない吐き気、および下痢。

肝胆道障害

トランスアミナーゼ（肝細胞が破壊されると血液中で増加する正常な肝細胞酵素）の上昇。

皮膚および皮下の疾患

非常に一般的な:

斑点丘疹性発疹(赤い斑点と小さな結節で構成される皮膚病変)、通常そう痒症 (かゆみ) を伴います。

投与部位の一般的な障害および症状

非常に一般的な:

発熱。通常は斑状丘疹性発疹を伴います。

頻度の高い順に、胃腸への影響（吐き気、口腔病変、下痢）、皮膚反応、耳鳴りが見られますが、これらは治療を中止すると消えます。インフェクトリンは、心臓由来の浮腫を持つ患者の尿生成を増加させる可能性があります。血液検査の変化は軽度で無症状に現れ、治療を中止すると消失する場合もあります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

インフェクトリンの特別人口停止

妊娠と授乳

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

治療中または治療終了直後に妊娠した場合は、医師に報告する必要があります。

2 つのインフェクトリン化合物は胎盤関門を通過するため、人間の葉酸代謝を妨げる可能性があるため、胎児へのリスクが妊婦への利益によって正当化される場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。葉酸の使用が必要な場合、すべての妊婦は毎日 5 ～ 10 mg の葉酸を摂取する必要があります。脳内のビリルビンの蓄積（核黄疸）により新生児が神経学的問題を起こすリスクがあるため、他に方法がない限り、妊娠後期にはインフェクトリンの使用を避けるべきです。

2 つのインフェクトリン化合物は乳を通じて排泄されるため、すでに前述したリスクを考慮する必要があります。授乳中の場合は医師に伝えてください。医師のアドバイスがない限り、この薬は授乳中に使用しないでください。

インフェクトリン懸濁液の組成

プレゼンテーション

50 ml および 120 ml のボトルに 40 mg + 8 mg のインフェクトリン懸濁液 (1 mL) が入っており、目盛り付き計量カップが付属しています。

経口使用。

成人および小児は生後6週間からご使用いただけます。

構成

Infectrin 懸濁液の各 mL には次のものが含まれます。

賦形剤:

メチルパラベン、スクロース、ポリソルベート80、微結晶セルロース、グリセロール、グリチルリチン酸アンモニウム、カルメロースナトリウム、サッカリンナトリウム二水和物、ポンソーレッド染料、トゥッティフルッティエッセンス、ラズベリーエッセンス、タンジェリンエッセンス、精製水。

インフェクトリン懸濁液の過剰摂取

意図的または偶然に過剰量を急性（急速かつ集中的に）摂取した場合、吐き気、嘔吐、下痢、頭痛、めまい、めまい、精神的および視覚的障害が発生する可能性があります。この状況では、摂取した薬剤をできるだけ除去するために、すぐに嘔吐する必要があります。

慢性的な過剰摂取（推奨量を超える量を長期間にわたって摂取すること）の場合、血液に変化が生じることがあります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

インフェクトリン懸濁液の薬物相互作用

薬物相互作用の可能性があるため、インフェクトリンと以下の薬物または物質の併用には注意が必要です。

トリメトプリムがドフェチリドと相互作用するという証拠があるため、インフェクトリンをこの薬剤と組み合わせて投与すべきではありません。

トリメトプリム (TMP) およびスルファメトキサゾール (SMZ) と併用すると、肝酵素 (シトクロム p450 2C8) によって代謝される薬物への全身曝露が増加する可能性があります。例には、パクリタキセル (腫瘍学)、アミオダロン (不整脈に使用)、ダプソン (皮膚疾患に使用)、レパグリニド、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン (糖尿病に使用) が含まれます。

薬力学的相互作用および未定義のメカニズムの相互作用

無顆粒球症（白血球の減少）を引き起こす可能性が非常に高いことが知られている物質であるクロザピン（統合失調症に使用される）との併用は避けるべきです。

ジドブジン (抗レトロウイルス薬)、およびそれほど一般的ではありませんが TMP および SMZ は、血液の変化を誘発することが知られています。したがって、相加的な薬力学的効果の可能性があります。 TMP、SMZ、およびジドブジンを投与されている患者は、血液毒性を監視する必要があり、用量の調整が必要な場合があります。

アザチオプリンまたはメルカプトプリン（免疫調節薬）との併用投与は、特にTMPおよびSMZを長期間投与されている患者、または葉酸欠乏症のリスクが高い患者において、血液有害事象のリスクを高める可能性があります。したがって、アザチオプリンまたはメルカプトプリンを投与されている患者には、TMP および SMZ の代替薬を検討する必要があります。 TMP および SMZ をアザチオプリンまたはメルカプトプリンと組み合わせて使用​​する場合、患者の血液毒性を監視する必要があります。

TMP および SMZ にはカリウム節約効果があるため、TMP および SMZ をアンジオテンシン変換酵素阻害剤やアンジオテンシン受容体拮抗薬などの血清カリウムを増加させる他の薬剤と併用する場合は注意が必要です。特に基礎的なカリウム障害のある患者（すでにカリウム障害を患っている人）、腎不全、または高用量のTMPおよびSMZを受けている患者では、血清カリウムを頻繁にモニタリングすることが推奨されます。

臨床検査への干渉

インフェクトリン、特に TMP 成分は、薬物の測定に使用される技術によっては、血清メトトレキサートの投与量を妨げる可能性があります。

TMP と SMZ の存在もクレアチニン レベルに干渉し、正常範囲の値が約 10% 増加する可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質インフェクトリン懸濁液の作用

有効性の結果

スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) は、多くの感染症の治療に効果的です。小児および成人の上気道および下気道感染症において、エリスロマイシンおよびアモキシシリンに匹敵する有効性を有する(Bottone et al. , 1982; Davies et al. , 1983)。

急性中耳炎では、その有効性はアモキシシリン、セファクロール、セフトリアキソンと同様であり(Feldman et al. , 1988; Blumer et al ., 1984; Shurin et al ., 1980; Barnett et al ., 1997)、アンピシリン耐性インフルエンザ菌による感染症、またはペニシリン過敏症の患者による感染症（Shurin et al ., 1980）。それは、再発性中耳炎および慢性中耳炎の予防に使用することができる(Gaskins et al ., 1982; Krause et al. , 1982)。急性副鼻腔炎では、第一選択の薬剤と考えられます (Fagnan、1998)。

肺炎の治療においては、セファドロキシル、ペニシリン G、プロカイン、セファレキシンと同様の有効性を示し (Phadtare amp; Rangnekar, 1988; Castro, 1986; Keeley et al. , 1990)、軽度から中程度の症例では選択肢となりえます。ただし、局所的な抵抗を常に考慮する必要があります (Nierdman et al. 、1993)。スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、急性慢性気管支炎にも効果があります (Pines et al ., 1969)。

スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、HIV 陽性の成人および小児における P. jirovecii 肺炎の予防および治療に最適な薬剤と考えられています (Anon, 1992; Schneider et al ., 1992)。これらの患者では、その使用は脳トキソプラズマ症の一次予防としても効果的である(Carr et al. , 1992)。

急性の合併症のない下部尿路感染症では、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は 3 日間続く治療でオフロキサシンおよびシプロフロキサシンと同様の効果を示し (McCarty et al ., 1999)、治療を評価した研究におけるノルフロキサシンおよびニトロフラントインと同様です。 7日間の治療(Anon, 1987; Spencer et al ., 1994)、シプロフロキサシンと同様に10日間の治療(Henry et al., 1986)。また、再発性尿路感染症の予防にも効果的である(Anon, 1987; Stamm et al. , 1980)。合併症のない急性腎盂腎炎の治療では、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) はセファクロールおよびオフロキサシンと同様の有効性を持ち (Trager et al ., 1980; Cox et al ., 1986)、ゲンタマイシンと併用すると耐性が大幅に低下します。アンピシリンとゲンタマイシンの組み合わせと比較した場合、抗菌効果が高く、さらにコストも低い(Johnson et al ., 1991)。

急性および慢性前立腺炎では、前立腺組織に高濃度で含まれるため効果があります (Lipsky et al ., 1999)。

スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、下疳の治療においてストレプトマイシンと同様に効果的であり、おそらくテトラサイクリンよりも優れていることが実証されました (Fitzpatrick et al ., 1981)。淋菌性および非淋菌性尿道炎（クラミジアによる）では、代替治療法となります。スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) による淋菌は 2 日間の治療で除去され、クラミジアは 5 ～ 10 日間の治療で除去されます (Tavares W, 1996)。

スルファメトキサゾール + トリメトプリム（活性物質）は、サルモネラ菌、シゲラ菌および腸管病原性大腸菌によって引き起こされる胃腸感染症の治療に効果的です（Ansdell et al ., 1999; Du Pont et al ., 1993; Thisyakorn amp; Mansuwan, 1992）。旅行者の下痢に対しては、5日間の治療でシプロフロキサシンと同様の効果が研究で示されている(Ericson et al. , 1987)。

成人では、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) を 7 日間投与すると、皮膚および皮下感染症に対してアモキシシリン/クラブラン酸と同等の効果がありました (Davies et al. , 1983)。

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出典: Bactrim ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学

スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) には、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) という 2 つの有効成分が含まれており、微生物のフォリン酸生合成の次の段階を触媒する 2 つの酵素を順番にブロックすることで相乗的に作用します。このメカニズムは通常、個々の物質が静菌性のみを示す濃度でin vitro での殺菌活性をもたらします。さらに、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、多くの場合、その 2 つの成分のうちの 1 つに耐性のある微生物に対して効果的です。その作用機序により、細菌耐性のリスクが最小限に抑えられます。

スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) のin vitro抗菌効果は、広範囲のグラム陽性およびグラム陰性病原性微生物に影響を与えますが、感受性は使用される地理的地域に依存する可能性があります。

一般に感受性の高い微生物 (MIC = 最小発育阻止濃度 < 80 mg/L)*:

※SMZに相当します。

ココナッツ

ブランハメラ・カタルリス。

グラム陰性桿菌

インフルエンザ菌（ベタラクタマーゼ陽性、ベタラクタマーゼ陰性）、パラインフルエンザ菌、大腸菌、シトロバクター・フロインディ、シトロバクター属、クレブシエラ・オキシトカ、肺炎桿菌、その他のクレブシエラ属、エンテロバクター・クロアカエ、エンテロバクター・エアロゲネス、ハフニア・アルベイ、セラチア・マルセセンス、Serratia liquefaciens、他のセラチア属、プロテウス ミラビリス、プロテウス ブルガリス、モルガネラ モルガニ、赤癬属、エルシニア エンテロコリチカ、その他のエルシニア属、コレラ菌。

その他の各種グラム陰性桿菌

Edwardsiella tarda、Alcaligenes faecalis、Pseudomonas cepacia、Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei。

臨床経験に基づいて、次の微生物も感受性があると考えられます。

ブルセラ菌、リステリア モノサイトゲネス、ノカルジア アステロイド、ニューモシスチス ジロベシイ、シクロスポラ カエタネンシス。

部分的に感受性の高い微生物 (MIC = 80 – 160 mg/L)*:

※SMZに相当します。

ココナッツ

黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性およびメチシリン耐性）、ブドウ球菌 spp. （コアグラーゼ陰性）、肺炎球菌（ペニシリン感受性、ペニシリン耐性）。

グラム陰性桿菌

Haemophilus ducreyi、Providencia rettgeri、その他の Providencia spp.、Salmonella typhi、Salmonella-enteritidis Stenotrophomonas maltophilia (以前は Xanthomonas maltophilia と呼ばれていました)。

その他のグラム陰性桿菌

アシネトバクター・ルフィ、アシネトバクター・アニトラトゥス（主にA.バウマニ）、エロモナス・ヒドロフィラ。

耐性微生物 (MIC gt; 160 mg/L)*:

※SMZに相当します。

マイコプラズマ属、結核菌、梅毒トレポネーマ。

スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) を処方する場合、治療対象の感染症に関連する細菌におけるスルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) に対する耐性の局所的蔓延を経験に基づいて把握しておく必要があります。

特に部分的に感受性の高い病原体によって引き起こされる可能性が高い感染症において、耐性を排除するには、分離株の感受性を検査する必要があります。

スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) に対する感受性は、国家臨床検査標準委員会 (NCCLS) が推奨するディスク試験や希釈試験などの標準化された方法で判定できます。

NCCLS が推奨する次の感度基準を以下の表に示します。

表 1. NCCLS が推奨する感度基準

※ディスク：1.25

μ

g TMP (トリメトプリム) および 23.75

μ

g SMZ (スルファメトキサゾール)。
** TMP (トリメトプリム) と SMZ (スルファメトキサゾール) を 1 対 19 の比率で配合。

薬物動態

トリメトプリム (TMP) とスルファメトキサゾール (SMZ) の薬物動態学的特性は非常に似ています。

吸収

経口投与後、TMP と SMZ は上部消化管から迅速かつ完全に吸収されます。 TMP 160 mg + SMZ 800 mg を単回投与した後、1 ～ 4 時間以内に、TMP については 1.5 ～ 3 μg/mL、SMZ については 40 ～ 80 μg/mL の最大血漿濃度が得られます。投与を 12 時間ごとに繰り返す場合、定常状態での血漿中濃度は 2 ～ 3 日で到達し、TMP では 1.3 ～ 2.8 μg/mL、SMZ では 32 ～ 63 μg/mL の間で変化します。

バイオアベイラビリティ

TMP と SMZ の吸収は、両方の薬物の絶対経口バイオアベイラビリティが 100% に達することで実証されているように、完全です。

分布

分布量は TMP で約 1.6 L/kg、SMZ で 0.2 L/kg ですが、血漿タンパク質結合は TMP で 37%、SMZ で 62% に達します。

SMZ と比較して TMP は、炎症を起こしていない前立腺組織、精液、膣液、唾液、炎症を起こした正常な肺組織、および胆汁によく浸透します。液体および房水への浸透は、両方の成分で同様です。

大量の TMP と少量の SMZ が血流から間質液やその他の血管外体液に移行します。ただし、TMP と SMZ の濃度を組み合わせると、最も感受性の高い微生物の最小発育阻止濃度 (MIC) よりも高くなります。

ヒトでは、TMP と SMZ は胎児組織 (胎盤、肝臓、肺)、臍帯血、羊水から検出され、これら 2 つの薬剤の胎盤移行が示されています。一般に、胎児のTMP濃度は母親の濃度と同様であり、胎児のSMZ濃度は母親の濃度よりも低くなります。

TMP と SMZ は両方とも母乳中に排泄されます。母乳中の濃度はほぼ同じ