プロメチジンのリーフレット

胃の酸性度。
食道炎。
胃の過剰分泌。
十二指腸潰瘍。
胃潰瘍。

プロメチジンの禁忌

シメチジンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症。
喘息または心臓病の患者。
悪性胃潰瘍の場合。
妊娠。
授乳中。

プロメチジンの使用方法

一般に、1日の総摂取量は2.4gを超えてはなりません。

十二指腸または良性胃潰瘍：就寝時に800 mgを1日1回、または朝食時と就寝時に400 mgを1日2回服用します。

小児：1日あたり体重1kgあたり20～40mgを2回以上に分けて服用します。

プロメチジンの予防措置

シメチジン（活性物質）の使用により症状が隠蔽される可能性があるため、シメチジン（活性物質）による胃潰瘍の治療を開始する前に、病変の悪性腫瘍の可能性を排除する必要があります。

H ₂アンタゴニストを使用すると、胃の酸性度が低下するため、胃腸管内の細菌の発生が促進されます。

腎不全患者はシメチジン（活性物質）の血漿濃度の上昇を経験する可能性があり、特に中枢神経系（CNS）に対する副作用のリスクが増加します。

重篤な病状を患い、血球数を減少させることが知られている他の薬剤とシメチジン（活性物質）を併用している患者は、無顆粒球症を含む白血球数の減少を示す可能性が高くなります。

H ₂受容体拮抗薬の使用による可逆的な錯乱状態が報告されていますが、より一般的には腎不全や脳窮迫症候群を伴う高齢者および/または重篤な病気の患者に発生します。これらの混乱状態は通常、治療を中止してから最初の 24 時間以内に消えます。

高齢の患者は、若い患者と比較して、副作用や用量の点で差がありませんでした。したがって、腎機能や肝機能が正常な高齢患者には用量調整の必要はありません。

腎臓や肝臓に問題がある他の患者は、医師によるリスク/ベネフィットの評価を受ける必要があります。

現在まで、妊娠中の患者におけるシメチジン（活性物質）の使用経験は限られており、ヒトの授乳中の使用に関する適切なデータは入手できません。しかし、シメチジン（活性物質）は胎盤関門を通過し、母乳中に高濃度で存在することが知られています。

したがって、シメチジン（活性物質）は妊娠中および授乳中に使用すべきではありません。

妊娠リスクカテゴリー：B.

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

プロメチジンの副作用

シメチジン（活性物質）による治療中に、いくつかの副作用が報告されています。

少数の症例が報告されたにもかかわらず、最も頻繁に発生したのは次のとおりです。

女性化乳房や乳汁漏出症などのその他の副作用（治療中に持続することもあれば、治療終了後に消失することもあります）。

H ₂受容体拮抗薬は血量測定に影響を与える可能性があり、無顆粒球症、血小板減少症、まれな再生不良性貧血など、白血球数の減少の症例が報告されています。

以下の症状もまれに報告されています: アナフィラキシー、精神錯乱、幻覚、うつ病、肝炎、発熱、間質性腎炎、膵炎、洞性徐脈、頻脈、心臓ブロック、過敏性血管炎。これらの症例の大部分は他の重篤な病状、腎臓を示しています。肝不全、脳窮迫症候群、または他の薬剤による治療を受けている。

これらの反応は治療を中止すると消える傾向があります。

シメチジン（活性物質）を筋肉内注射すると、適用部位に軽度かつ一時的な痛みが生じる場合があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

プロメチジンの薬物相互作用

シメチジン (活性物質) は、シトクロム P450 に結合するいくつかの薬物の肝臓代謝を阻害し、さらに他の薬物の吸収や以下のような相互作用を抑制します。

ケトコナゾール、ジゴキシン、フルコナゾール、インドメタシン、テトラサイクリンおよび鉄塩:

吸収が低下する可能性があるため、シメチジン（活性物質）は、これらの薬剤の投与後少なくとも 2 時間後に投与する必要があります。

三環系抗うつ薬、キサンチン、ベンゾジアゼピン、カルシウムチャネル遮断薬、カフェイン、カルバマゼピン、クロロキン、フェニトイン、リドカイン、メトロニダゾール、プロプラノロール、テオフィリン、ワルファリン：

シメチジン（有効成分）がチトクロムP450の働きを阻害するため、これらの薬剤の代謝が低下し、排泄が遅れたり、血中濃度が上昇したりして、作用や副作用が悪化する可能性があります。

抗凝固剤:

プロトロンビン時間をモニタリングすることが推奨され、用量の調整が必要な場合があります。

フェニトインとテオフィリン:

これらの薬物の血中濃度が上昇するため、運動失調のリスクが増加する可能性があります。投与量の調整が必要な場合があります。

メトプロロールとプロプラノロール:

血圧モニタリングを実施する必要があります。

ニフェジピン:

降圧作用が増強されます。

シメチジン (活性物質) は、ベータ遮断薬と臨床的に重大な相互作用を示しません。ジアゼパムおよびクロルジアゼポキシドとの相互作用は、臨床的価値が最小限であることが報告されています。

シメチジン (活性物質) と、オキサゼパムやロラゼパムなどのグルクロン酸抱合によって代謝されるベンゾジアゼピンとの間には、有意な相互作用はありません。

麻薬性鎮痛剤による副作用の増加を引き起こす可能性があります。

臨床検査の変化：血漿クレアチニンの増加が報告されていますが、治療を継続しても進行せず、治療終了時には消失しました。血清トランスアミナーゼの上昇も観察されました。

プロメチジンという物質の作用

効果の結果

この薬は、400mgを1日2回、8週間にわたって使用した場合、患者の88%で十二指腸潰瘍の治療に有効であることが実証されました。グレード I の消化性食道炎では、800mg を 1 日 2 回摂取すると 72 ～ 92% の効果が得られます。

薬理的特性

薬力学的特性:

シメチジン（活性物質）は H2 受容体アンタゴニストであるため、構造的にヒスタミンと類似しています。化学的には、N-シアノ-N’-メチル-N”-[2-[[(5-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-メチル]チオ]エチル]グアニジンに相当します。

シメチジン（活性物質）は、壁細胞上の H2 受容体によるヒスタミンとの競合阻害を通じて作用します。このようにして、食物、ベタゾール、ペンタガストリン、カフェイン、インスリンによって刺激される胃の基礎分泌を阻害し、分泌量と酸性度を低下させます。

シメチジン（活性物質）はペプシン分泌を減少させませんが、胃液分泌量への影響としてペプシンの総産生は減少します。

シメチジン (有効成分) は抗分泌作用に加えて細胞保護作用もあり、胃粘膜の完全性の維持を助けます。

シメチジン（活性物質）による長期治療後でも、治療を中止しても胃酸リバウンドは促進されません。

シメチジン（活性物質）はコリン作用や抗コリン作用を持たないため、胃腸の運動を妨げません。

薬物動態学的特性:

シメチジン（活性物質）の分布量は 1l/kg で、血漿タンパク質との結合率は約 20% と弱くなります。胎盤関門を通過します。

シメチジン注射液（活性物質）を投与すると、薬剤の初回通過肝代謝が妨げられるため、薬剤のバイオアベイラビリティが向上します。

シメチジン（活性物質）の平均排泄時間は 2 ～ 3 時間ですが、肝臓で代謝されてスルホキシドとヒドロキシメチルシメチジンに変化しますが、その多くは代謝されずに尿中に排泄されます。したがって、腎不全では血漿半減期が長くなる可能性があるため、この薬の投与量を減らす必要があります。母乳中にも排泄されます。