イロセ雄牛

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ロタウイルスやノロウイルスによって引き起こされるウイルス性胃腸炎。 Enterobius vermicular…

  • ロタウイルスやノロウイルスによって引き起こされるウイルス性胃腸炎。
  • Enterobius vermicularis、Ascaris lumbricoides、Strongyloides stercolaris、Ancylostoma十二指腸、Necator americanus、Trichuris trichiura、Taenia spおよびHymenolepis nanaなどの線虫、条虫および吸虫によって引き起こされる蠕虫症。
  • アメーバ症、赤ん坊赤ん坊/ディスパー複合体によって引き起こされる急性腸アメーバ症またはアメーバ性赤痢による下痢の治療用。
  • ジアルジア症、ランブル鞭毛虫または腸内鞭毛虫によって引き起こされる下痢を治療します。
  • クリプトスポリジウム症、クリプトスポリジウム・パルバムによって引き起こされる下痢の治療薬。
  • 胚盤胞症、バランティディア症、等胞子症は、それぞれブラストシスチス・ホミニス、バランティディウム・コリイソスポラ・ベリによって引き起こされます。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

イロセ雄牛

Irosêの禁忌

イロセ雄牛

ニタゾキサニドは、以下の状況では投与すべきではありません。

  • 肝臓病または腎臓病;
  • フォーミュラのいずれかの成分に対する過敏症。

この薬(コーティング錠)は12歳未満の小児には禁忌です。

イロセ雄牛

この薬(経口懸濁用粉末)は、1歳未満の小児には禁忌です。

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出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

イロゼの使い方

ピル

ニタゾキサニド (有効成分) は食事と一緒に投与する必要があり、これにより薬の高い吸収が保証されます。

経口懸濁液

ニタゾキサニド (有効成分) は食事と一緒に投与する必要があり、これにより薬の高い吸収が保証されます。

初めて使用する直前に、以下の指示に従って懸濁液を調製してください。

  1. ボトルを閉じたまま激しく振り、底の粉末を緩めます。

  1. 沸騰した水をラベルに示されているマークまで加えます。

  1. シリンジアダプターをバイアルに置きます。

  1. ボトルに蓋をし、激しく振って均一な懸濁液を取得します。必要に応じて、ラベルに示されているマークまでろ過水を再度加え、振って均一化します。

  1. 懸濁液の量はシリンジで測定する必要があります。シリンジをボトルの内蓋の穴に合わせて調整し、逆さまにしてプランジャーを医師が処方した量まで引きます。

  1. 懸濁液はシリンジから口に直接投与することも、必要に応じて投与前にスプーンに移すこともできます。

最長 7 日間の保管期間を過ぎた経口懸濁液の未使用量は廃棄する必要があります。

注意:

アニタサスペンション専用のドージングシリンジ。使用後は流水で洗い、次回の服用まで保管してください。

各投与の前に、懸濁液をよく振盪する必要があります。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

ニタゾキサニドの投与量


ピル

表示

投与量

間隔

ロタウイルスやノロウイルスによるウイルス性胃腸炎 1錠(500mg)を1日2回(12時間ごと) 3日連続
蠕虫症、アメーバ症、ジアルジア症、等胞子症、亀頭包虫症、胚盤胞症 1錠(500mg)を1日2回(12時間ごと) 3日連続
免疫抑制のない患者におけるクリプトスポリア症 1錠(500mg)を1日2回(12時間ごと) 3日連続
免疫不全患者におけるクリプトスポリア症、CD4 数が 50 細胞/mm 3を超える場合 1 錠または 2 錠(500 ~ 1000 mg)を 1 日 2 回(12 時間ごと) 14日間連続

免疫不全患者におけるクリプトスポリア症(CD4 数が 50 細胞/mm 3未満の場合)

1 錠または 2 錠(500 ~ 1000 mg)を 1 日 2 回(12 時間ごと) 少なくとも8週間、または症状が治まりオーシストが陰性になるまで、投薬を継続する必要があります。

この薬(コーティング錠)を割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

経口懸濁液

表示

投与量

間隔

ロタウイルスやノロウイルスによるウイルス性胃腸炎 0.375 mL (7.5 mg)/kg、1 日 2 回 (12 時間ごと) 3日連続
蠕虫症、アメーバ症、ジアルジア症、等胞子症、亀頭包虫症、胚盤胞症 0.375 mL (7.5 mg)/kg、1 日 2 回 (12 時間ごと) 3日連続
免疫抑制のない患者におけるクリプトスポリア症 0.375 mL (7.5 mg)/kg、1 日 2 回 (12 時間ごと) 3日連続

免疫不全患者におけるクリプトスポリア症、CD4 数が 50 細胞/mm 3を超える場合

0.375 mL (7.5 mg)/kg、1 日 2 回 (12 時間ごと)

14日間連続

免疫不全患者におけるクリプトスポリア症(CD4 数が 50 細胞/mm 3未満の場合)

0.375 mL (7.5 mg)/kg、1 日 2 回 (12 時間ごと)

少なくとも8週間、または症状が治まりオーシストが陰性になるまで、投薬を継続する必要があります。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

イロゼの注意事項

寄生虫と戦うために推奨される衛生対策を患者に指導します。

  • 果物や野菜をよく洗います。
  • 家庭用品をよく洗います。
  • 食料と水のタンクには蓋をしておいてください。
  • 常に手を清潔に保ち、爪を切り、口に入れないようにし、食事の前とトイレに行った後は洗います。
  • 処理水、濾過水、または沸騰した水を使用し、不適切な容器から水を飲まないでください。
  • 人間や動物の糞便を置くのに適した場所(浄化槽やトイレ)を維持し、適切な場所(トイレ)に避難し、衛生施設を清潔に保ちます。
  • 人間の糞便を肥料として使用しないでください。
  • 生または加熱が不十分な豚肉や牛肉を食べないでください。
  • 疑わしい産地の肉を購入しないでください。
  • 感染している可能性のある場所では裸足で歩かないでください。

授乳中

ニタゾキサニド (有効成分) が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。したがって、ニタゾキサニド(活性物質)は、その利点が乳児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、授乳中に使用すべきです。

妊娠

生殖試験は、ラットでは最大 3,200 mg/kg/日 (体表面積で調整した成人の臨床用量の約 26 倍)、ウサギでは最大 100 mg/kg/日 (臨床用量の約 2 倍) で実施されています。成人用、体表面積に合わせて調整)、ニタゾキサニド(有効成分)による胎児への害は見られませんでした。ただし、妊婦におけるニタゾキサニドの使用を評価した対照研究はないため、ニタゾキサニド(有効成分)は、胎児への潜在的なリスクを正当化できる利点がある場合にのみ、妊娠中に使用すべきです。

妊娠中のリスクカテゴリー B:

動物研究では胎児へのリスクは証明されていませんが、妊婦を対象とした対照研究もありません。あるいは、動物実験ではリスクが明らかになっているが、妊婦を対象とした対照研究ではリスクが確認されていない。

ニタゾキサニド(有効成分)は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用すべきではありません。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

Irosêに対する副作用

一般的な反応 (>1/100 および <1/10)

疝痛を伴う腹痛、下痢、吐き気、嘔吐、頭痛。

異常な反応 (>1/1,000 および <1/100)

アレルギー反応、ピルビン酸グルタミン酸トランスアミナーゼの血中濃度の上昇、貧血、食欲の増加、血中クレアチニンの増加、多汗症、めまい、目の淡黄色、発熱、鼓腸、高血圧、かゆみ、鼻炎、唾液腺の肥大、頻脈、黄色がかったまたは緑色がかった色-尿または精子の黄色の変色。

ニタゾキサニド (活性物質) は、臨床的意義がなくても、生理学的液体 (尿や精子など) の色を緑がかった黄色に変化させることがあります。これは、配合成分の一部が着色している​​ためです。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

Irosêの薬物相互作用

薬物間相互作用

ニタゾキサニド (活性物質) はチトクロム P450 の阻害に重大な影響を及ぼさないため、薬物相互作用は予想されません。ただし、ニタゾキサニド(有効成分)は血漿タンパク質への結合率が高いため、クマリン系抗凝固薬(ワルファリンなど)やタンパク質結合率の高い他の薬剤との併用には注意が必要です。抗けいれん薬のフェニトイン。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

イロセ フード インタラクション

食物とともにニタゾキサニド(活性物質)を摂取すると、時間に対する血漿濃度の曲線下面積(AUC)が増加し、C maxも増加します。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

イロセという物質の作用

有効性の結果


12歳以上の成人および青少年におけるランブル鞭毛虫によって引き起こされる下痢

ランブル鞭毛虫によって引き起こされる下痢を患う成人および青少年を対象に実施された二重盲検対照研究では、ニタゾキサニド(活性物質)500 mg 錠剤を 1 日 2 回投与する 3 日間の治療計画と、プラセボ錠剤を 3 日間投与した場合とが比較されました。ランブル鞭毛虫によって引き起こされる下痢を患っている成人および青少年を対象に実施された別の二重盲検対照研究では、ニタゾキサニド錠剤(活性物質)500 mgを1日2回、3日間投与し、プラセボ錠剤と比較しました。

治療後 4 ~ 7 日の臨床反応率は、両方の研究で 83% 以上でした。 (1)

1歳から11歳までの小児患者におけるランブル鞭毛虫によって引き起こされる下痢

ランブル鞭毛虫によって引き起こされる下痢を患う小児患者110人を対象にペルーで実施されたランダム化対照試験では、ニタゾキサニド(活性物質)経口懸濁液(生後24~47カ月の小児には100mgを1日2回)による3日間の治療が行われた。 4~11歳の小児には200mgを1日2回)を5日間のメトロニダゾール治療(2~5歳の小児には125mgを1日2回、2~5歳の小児には250mgを1日2回;250mg)と比較した。 2~5歳の小児では1日2回)、6~11歳の小児では1日2回)。治療開始後 3 ~ 7 日後に評価された臨床反応は、ニタゾキサニド群 (活性物質) で 85%だったのに対し、メトロニダゾール群では 80% でした。 (2)

成人および12歳以上の青少年におけるクリプトスポリジウム・パルバムによって引き起こされる下痢

クリプトスポリジウム・パルバムによる下痢を患っている成人と青少年を対象にエジプトで実施された二重盲検対照研究では、ニタゾキサニド(活性物質)錠剤500mgを1日2回投与する3日間の治療コースと、1錠のプラセボを3日間投与する治療コースが比較されました。 2番目のグループの患者には、非公開でニタゾキサニド(活性物質)500 mg/25 mLの経口懸濁液を1日2回、3日間投与した。臨床反応率は、ニタゾキサニド (有効成分) 錠剤と経口懸濁液ではそれぞれ 96% と 87% でしたが、プラセボ群では 41%でした(3)

1歳から11歳の小児患者におけるクリプトスポリジウム・パルバムによる下痢

クリプトスポリジウム・パルバムによる下痢を患う小児患者を対象とした2件の二重盲検対照研究では、ニタゾキサニド(活性物質)経口懸濁液による3日間の治療コース(生後12~47カ月の小児には100mgを1日2回、生後12カ月から47カ月の小児には200mgを1日2回)を投与した。 4歳から11歳の子供)をプラセボと比較しました。治療後 3 ~ 7 日の臨床反応率は、ニタゾキサニド経口懸濁液 (活性物質) で治療したグループで 88%、プラセボ グループで 38% でした。 (4)

ザンビアで、栄養失調で入院している生後12~35か月の小児を対象に実施された研究では、ニタゾキサニド(活性物質)に対する臨床反応率は56%、プラセボで治療した患者群では23%でした。 (5)

ロタウイルスによる下痢

胃腸炎の唯一の病原体としてロタウイルスを使用し、重度の下痢で入院した生後5か月から7歳(年齢中央値 = 11か月)の小児患者を対象とした二重盲検ランダム化プラセボ対照臨床研究で、ニタゾキサニド(活性物質)が評価されました。経口懸濁液 7.5 mg/kg とプラセボを 1 日 2 回、3 日間投与します。すべての患者は治療開始後 7 日間入院した。主要アウトカムは、修正された治療意図分析を使用した、初回投与から疾患回復までの時間でした。生存分析の結果、病気が解消するまでの時間の中央値は、ニタゾキサニド(活性物質)で治療したグループでは31時間(IQR; 22~73)であったのに対し、プラセボグループでは75時間(IQR; 51~124)であったことが示されました。 (p=0.0137)、ニタゾキサニド (活性物質) の投与により、入院している小児患者のロタウイルス疾患の期間が有意に短縮されたことが示されました。有害事象は報告されませんでした。 (6)

青年および成人におけるウイルスによる下痢

下痢とノロウイルス、ロタウイルス、アデノウイルスの便検査(ELISA)陽性を呈する12歳以上の外来患者50人(中央値33.5歳)が、ニタゾキサニド(有効成分)を評価する二重盲検プラセボ対照臨床試験に登録された。 )ウイルス性胃腸炎の治療。患者は、ニタゾキサニド(活性物質)500 mg 錠剤またはプラセボを 1 日 2 回、3 日間投与する治療群に無作為に割り当てられました。主要アウトカムは、最初の投与から症状が解消するまでの時間でした。分析は、ベースライン期間に他の腸内病原体に感染していた5人の患者を除く、45人の患者を対象に治療意図に基づいて行われた。その結果、初回投与から症状が解消するまでの期間の中央値は、ニタゾキサニド(活性物質)で治療された患者では1.5日(IQR:0.5~2.5)、プラセボ群では2.5日(IQR:1.5~4.5)であったことが示された。症状消散時間の有意な短縮が、分析したすべての患者 (plt;0.0001) と、ロタウイルス (p=0.0052) およびノロウイルス患者のサブグループ (p=0.0295) で観察されました。有害事象は観察されませんでした。 (7)

混合寄生虫感染症

原虫と蠕虫によって引き起こされる広範囲の混合寄生虫感染症の治療のための単剤としてのニタゾキサニド(活性物質)の有効性と安全性を評価する研究がメキシコで実施されました。 1,824人の成人と子供から採取した3つの糞便サンプルを、オーシスト、嚢胞、栄養型、原虫または腸蠕虫の卵または幼虫の存在についてスクリーニングした。少なくとも1種類の原虫と2種類の蠕虫に感染した成人と小児246名に、7.5mg/kgのニタゾキサニド(活性物質)(成人には500mg、12歳未満の小児には200mg)を12時間ごとに3日間投与した。連続した日々。治療開始後 6、7、8、13、14 および 15 日 (±1) 日目に、ホルマリン エーテル濃度およびカトー カッツ卵計数技術を使用して、便サンプルを検査しました。ニタゾキサニド(活性物質)による治療は、Entamoeba histolytica/E による感染の証拠を排除するのに 71 ~ 100% 有効でした。ディスパー、十二指腸鞭毛虫、バストシスティス・ホミニス、イソスポラ・ベリ、エンテロビウス・バーミキュラリス、ルンブリコイデス回虫、トリキュリス・トリキウラおよびヒメノレピス・ナナ。治療前後に得られた臨床的および血液学的化学値は、ニタゾキサニド(活性物質)の影響を受けませんでした。この薬の忍容性は良好で、24時間以内に治まる軽度の腹痛を報告した患者はわずか15人(6.1%)であった。 (8)

参考文献:

1 – ロシニョール JF、アユーブ A、エアーズ MS。腸内ジアルジアおよび赤ん坊赤ん坊または E. dispar によって引き起こされる下痢の治療: ニタゾキサニドのランダム化二重盲検プラセボ対照研究。感染症ジャーナル。 2001年; 184:381-4。
2 – オルティス JJ、アユーブ A、ガルガラ G、シェーニュ NL アンプ; Favennec L. ペルー北部の小児を対象とした症候性ジアルジア症の治療におけるニタゾキサニドとメトロニダゾールを比較したランダム化臨床研究。 Aliment Pharmacol Ther 2001; 15: 1409±1415。 Aliment Pharmacol Ther 2001; 15: 1409-1415。
3 – ロシニョール JF、カビル SM、エル・ゴハリー Y、ユニス AM。クリプトスポリジウム種によって引き起こされる下痢および腸炎におけるニタゾキサニドの効果。臨床消化器病学および肝臓学 2006;4:320-324。
4- ロシニョール JF、アユーブ A、エアーズ MS。クリプトスポリジウム・パルバムによって引き起こされる下痢の治療: ニタゾキサニドの前向き無作為化二重盲検プラセボ対照研究。感染症ジャーナル 2001;184:103-6。
5 – Amadi B、Mwiva M、Musuku J、Watuka A、Sianongo S、Ayoub A、Kelly P。ザンビアのクリプトスポリジウム症の小児の可動性と死亡率に対するニタゾキサニドの影響:ランダム化比較試験。ランセット 2002 11 2;360(9343): 1375-80。
6 – ロシニョール JF、アブ・ゼクリ M、サントロ MG。重度のロタウイルス下痢症の治療におけるニタゾキサニドの効果:ランダム化二重盲検プラセボ対照試験。ランセット 2006 年 6 月 13 日。 368(9530):124-129。
7 – ウイルス性胃腸炎の治療におけるロシニョール JF とエル・ゴハリー M. ニタゾキサニド: ランダム化二重盲検プラセボ対照臨床試験。 Aliment Pharmacol Ther 2006; 24: 1423-1430。
8 – カベロ RR 他メキシコにおける腸内原虫および蠕虫感染症の治療のためのニタゾキサニド。王立熱帯医学衛生協会の論文、1997 年。 91: 701-703。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。

薬理学的特徴


ニタゾキサニド (活性物質) は、ニトロチアゾリル – サリチルアミドから誘導される、経口投与用の合成の広域抗寄生虫薬です。これは明るい黄色の結晶性粉末で、エタノールにわずかに溶けますが、水にはほとんど溶けません。化学的には、2-アセチルオキシ-N-(5-ニトロ-2-チアゾリル) ベンズアミドです。分子式はC 12 H 9 N 3 O 5 Sであり、分子量は307.3です。

薬力学

ニタゾキサニド(活性物質)の抗原虫活性は、寄生虫の嫌気性エネルギー代謝に不可欠な酵素ピルビン酸フェレドキシン酸化還元酵素(PFOR)に依存する電子伝達反応を阻害するためであると考えられています。しかし、これがニタゾキサニド(活性物質)が抗原虫活性を発揮する唯一の手段ではない可能性があります。

まだ完全には理解されていない他のメカニズムが関与している可能性もありますが、ワームに関しても同じことが発生するようです。

ウイルスに対する作用は、ウイルス構造の合成を阻害し、ウイルスの複製能力をブロックすることによって起こります。

薬が作用し始めるまでの平均時間は、投与後 2 ~ 4 時間と推定されています。

薬物動態

吸収

ニタゾキサニド (活性物質) を錠剤または経口懸濁液で経口投与すると、その活性代謝物であるチゾキサニドおよびチゾキサニド グルクロニドの最大血漿濃度が 1 ~ 4 時間以内に観察されます。したがって、ニタゾキサニド(有効成分)は血漿中に検出されません。錠剤と比較した経口懸濁液の相対バイオアベイラビリティは 70% です。

食事の影響

錠剤中のニタゾキサニド (活性物質) を食物とともに投与すると、血漿中のチゾキサニドおよびチゾキサニド グルクロニドの AUC はほぼ 2 倍に増加し、C max はほぼ 50% 増加します。

経口懸濁液中のニタゾキサニド(活性物質)を食物とともに投与すると、チゾキサニドおよびチゾキサニドグルクロニドのAUCは約45〜50%増加し、C max は≦10%増加する。

分布

血漿中では、チゾキサニドの 99% 以上がタンパク質に結合しています。

代謝

ヒトへの経口投与後、ニタゾキサニド(活性物質)は活性代謝物であるチゾキサニド(脱アセチルニタゾキサニド)に急速に加水分解され、その後、主にグルクロン酸抱合を経ます。インビトロの代謝研究では、チゾキサニドがチトクロム P450 システム酵素に対して顕著な阻害効果を持たないことが実証されました。

排除

チゾキサニドは尿、胆汁および糞便中に排泄され、チゾキサニドグルクロニドは尿および胆汁中に排泄されます。

ニタゾキサニド(活性物質)の経口投与量の約 3 分の 2 が糞便中に排泄され、3 分の 1 が尿中に排泄されます。

12 歳未満の小児患者に錠剤の形でニタゾキサニド (活性物質) を投与した後の薬物動態は研究されていません。 1 歳未満の小児に経口懸濁液の形でニタゾキサニド (活性物質) を投与した後の薬物動態も研究されていません。

出典:Medication Professional Anita の情報リーフレット。