アンブロフラックスはどのように機能しますか?
アンブロフラックス®シロップは、喀出を促進し、喉の炎症を和らげるという二重の効果を持つ粘液溶解性去痰薬です。その組成は、気道からの痰の除去を促進し、咳を和らげ、気管支の詰まりを解除し、軽い局所麻酔効果により、痰による咳に伴う喉の炎症を和らげます。
効果は治療後最初の数日以内に現れます。
アンブロフラックスの禁忌
アンブロキソールおよびその他の配合成分に対して過敏症 (アレルギー) がある場合は、アンブロフラックス®シロップを使用しないでください。また、製品の賦形剤と適合しない稀な遺伝性疾患がある場合も使用しないでください。
この薬は0～2歳の年齢層には禁忌です。
アンブロフラックスの使い方
アンブロフラックス®大人用シロップ
計量カップ 1/2 = 5 mL = 30 mg – 各 mL には塩酸アンブロキソール 6 mg が含まれます。
大人とティーンエイジャー
計量カップ 1/2 (5 mL)、1 日 3 回。
アンブロフラックス®小児用シロップ
計量カップ 1/2 = 5 mL = 15 mg – 各 mL には塩酸アンブロキソール 3 mg が含まれます。
2歳から5歳までのお子様
計量カップ 1/4 (2.5 mL)、1 日 3 回。
5歳から10歳までの子供
計量カップ 1/2 (5 mL)、1 日 3 回。
指示に従ってください。症状が消えない場合は、医師の診断または歯科医のアドバイスを受けてください。
アンブロフラックスの注意事項
Ambroflux ®成人用シロップには、1 日の最大推奨用量 (15 mL) あたり 1.5 mL のソルビトールが含まれています。まれに遺伝性フルクトース不耐症がある場合は、この薬を使用しないでください。
Ambroflux ®小児用シロップには、1 日の最大推奨用量 (15 mL) あたり 1.5 mL のソルビトールが含まれています。まれに遺伝性フルクトース不耐症がある場合は、この薬を使用しないでください。軽度の下剤効果も発生する可能性があります。
皮膚や粘膜に新たな病変が現れた場合は、直ちに医師の診察を受け、予防措置として薬の使用を中止してください。
妊娠と授乳
アンブロキソールは胎盤関門を通過します。
動物実験では、妊娠、胎児の発育、出産、産後の発育に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。
28週以降に製品を使用した人々に関する広範な経験から、胎児への悪影響は示されていません。アンブロキソールの使用は、特に妊娠初期には推奨されません。
アンブロキソールは母乳に移行します。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
望ましくない反応が現れた場合は、医師または歯科医に知らせてください。
フェニルケトン尿症に注意：フェニルアラニンが含まれています。
Ambroflux ®シロップには砂糖が含まれていないため、糖尿病患者でも使用できます。
アンブロフラックスの副作用
Ambroflux®シロップは一般に忍容性が良好です。
消化器疾患（胃や腸）
胸焼け（胸やけ）、消化不良（消化困難）、吐き気、嘔吐、下痢、その他の軽度の胃腸症状。
免疫系疾患、皮下組織および皮膚疾患
発疹、蕁麻疹、血管浮腫、アナフィラキシー反応（アナフィラキシーショックを含む）およびその他のアレルギー反応。
アンブロフラックスのリスク
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2歳未満のお子様にはこの薬を使用しないでください。 |
アンブロフラックスの組成
大人用シロップ 5 mL (計量カップ 1/2) には次のものが含まれます。
アンブロキソール塩酸塩30mg。
賦形剤:
ヒドロキシエチルセルロース、ソルビトール、グリセリン、安息香酸、アプリコットフレーバー、オレンジフレーバー、プロピレングリコール、クエン酸、スクラロース、アスパルテーム、バニリン、メントール、精製水。
小児用シロップ 5 mL (1/2 計量カップ) には次のものが含まれています。
アンブロキソール塩酸塩15mg。
賦形剤:
ヒドロキシエチルセルロース、ソルビトール、グリセリン、安息香酸、ラズベリーフレーバー、チェリーフレーバー、プロピレングリコール、クエン酸、スクラロース、アスパルテーム、バニリン、精製水。
アンブロフラックスのプレゼンテーション
大人のシロップ
120 mL のボトルと目盛り付き計量カップが付属します。
大人用。
小児用シロップ
120 mL のボトルと目盛り付き計量カップが付属します。
小児には2年以上使用してください。
アンブロフラックスの過剰摂取
現在までに、Ambroflux ®シロップの過剰摂取による中毒症状は知られていません。ただし、そのような場合は医師に相談してください。
アンブロフラックスの薬物相互作用
Ambroflux ®シロップを使用すると、肺組織および痰中に高濃度の抗生物質 (アモキシシリン、セフロキシム、エリスロマイシン) が生成 (増加) します。他の薬剤との臨床的に重要な有害な相互作用は知られていません。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
アンブロフラックスという物質の作用
有効性の結果
12か月にわたる気管支炎の再発予防を評価したところ、アンブロキソール（患者118人）は最も重度の患者の63％で予防を維持したのに対し、プラセボを投与された患者（患者123人）では38％でした。この差は統計的に有意でした (p=0.038)。おそらく治療に関連した有害事象が、アンブロキソール患者の 8.5%、プラセボ患者の 9.8% で報告されました。 1
制御放出アンブロキソール カプセルで治療された慢性気管支炎患者 173 名を対象に、アンブロキソール 75 mg (1 日 1 回) を 2 年間、1 日用量で投与する長期二重盲検プラセボ対照試験が実施されました。肺機能パラメータ（肺活量 – p=0.001、FEV 1 – p=0.05、およびピーク流量 – p=0.001）に統計的に有意な改善が見られ、自覚症状（呼吸困難、咳および痰の困難）の明らかな軽減が見られました。 2
参考文献
1 Bensi G 慢性気管支炎患者の増悪予防における経口アンブロキソールによる 12 か月療法の有効性: 二重盲検無作為化多施設プラセボ対照研究 (AMETHIST 試験)。チェスト 112 (3) (サプリメント)、22S (1997)。
2セグラUH。慢性気管支炎患者に対するアンブロキソール（ムコソルバン）遅延カプセルによる2年以上の長期治療。 180人の患者を対象とした二重盲検研究の結果。プラックス。クリン。ニューモI1988;42:715-721。
薬理学的特徴
薬力学
前臨床研究では、塩酸アンブロキソール (活性物質) が気道分泌を増加させ、肺界面活性物質の産生を促進し、繊毛活動を刺激することが示されています。これらの作用により、粘液の流れと輸送（粘液線毛クリアランス）が改善されます。粘液線毛クリアランスの改善は臨床薬理学的研究で実証されています。体液分泌と粘液線毛クリアランスの増加により、喀痰が促進され、咳が軽減されます。
慢性閉塞性肺疾患に苦しむ患者において、アンブロキソール塩酸塩（活性物質）による長期治療（6か月）により、2か月の治療後に明らかとなった増悪の大幅な減少がもたらされました。塩酸アンブロキソール（活性物質）で治療したグループの患者は、病気のために欠席する日数が大幅に減り、抗生物質による治療が必要な日数も少なくなりました。塩酸アンブロキソール（活性物質）による治療も、プラセボと比較して症状（喀痰の困難、咳、呼吸困難、聴診の兆候）の統計的に有意な改善を引き起こしました。
塩酸アンブロキソール（活性物質）の局所麻酔効果がウサギの目のモデルで観察されましたが、これはナトリウムチャネル遮断特性によって説明できます。アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) がクローン化された神経細胞のナトリウム チャネルをブロックすることがin vitro で実証されています。結合は可逆的であり、濃度に依存しました。
血中サイトカインの放出、および組織に付着した単核細胞および多形核細胞からの放出は、塩酸アンブロキソール (活性物質) によってin vitro で大幅に減少しました。
喉の痛みのある患者を対象とした臨床研究では、咽頭の痛みと発赤が大幅に軽減されました。
これらの薬理学的特性は、上気道症状の治療における塩酸アンブロキソール (活性物質) の有効性に関する以前の臨床研究での観察と一致しており、塩酸アンブロキソール (活性物質) は、気管支炎に関連する痛みと不快感を迅速に軽減しました。吸入後の耳鼻気管領域の痛み。
これらすべての薬理学的特性が組み合わさって、塩酸アンブロキソール (活性物質) シロップの作用形態が提供されます。まず、シロップが促進する保湿効果と局所麻酔効果により、炎症を起こした喉粘膜の刺激や不快感を和らげます。次に、塩酸アンブロキソール (有効成分) シロップが気管支に作用し、粘液の排出を促進し、湿性咳嗽を和らげ、粘液の蓄積を防ぎ、患者の回復に貢献するという主な利点を発揮します。
塩酸アンブロキソール（活性物質）の投与後、気管支肺分泌物および痰中の抗生物質（アモキシシリン、セフロキシム、エリスロマイシン）の濃度が増加しました。
塩酸アンブロキソール（活性物質）の経口または吸入溶液の作用は、使用後 2 時間以内に始まります。
カプセル限定
アンブロキソール塩酸塩（活性物質）カプセルの効果は、治療の最初の数日から始まります。
薬物動態
吸収
塩酸アンブロキソール (活性物質) の即放性経口剤の吸収は迅速かつ完全であり、用量の直線性は治療限界内にあります。最大血漿濃度は、即時放出製剤の場合は経口投与後 1 ～ 2.5 時間以内に、制御放出製剤の場合は中央値 6.5 時間後に到達します。
即時放出錠剤として投与される 1 日用量 60 mg (30 mg を 1 日 2 回) と比較して、制御放出カプセルの相対利用率は 95 (用量正規化) でした。
分布
塩酸アンブロキソール (活性物質) は血液から組織へ急速かつ顕著に分布し、活性物質の濃度が最も高いのは肺です。経口投与後の分布量は 552 リットルと推定されました。治療範囲内では、血漿タンパク質への結合は約 90% であることが判明しました。
代謝と排泄
経口投与量の約 30% が肝臓の初回通過代謝によって除去されます。塩酸アンブロキソール (活性物質) は、グルクロン酸抱合とジブロマントラニル酸への切断 (用量の約 10%) によって主に肝臓で代謝され、さらに重要ではない代謝産物もいくつかあります。
ヒト肝臓ミクロソームの研究では、CYP3A4 が塩酸アンブロキソール (活性物質) をジブロマントラニル酸に代謝する役割を担っていることが実証されています。経口投与後 3 日以内に、用量の約 6% が遊離型で検出され、一方、用量の約 26% は結合型で尿中に回収されます。
アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) は、約 10 時間の最終排出半減期で排出されます。総クリアランスは約 660 mL/min で、腎臓クリアランスは総クリアランスの約 8% を占めます。 5 日後に尿中に排泄される線量の量は、総線量 (放射能) の約 83% に相当すると推定されます。
特殊集団における薬物動態
肝機能障害のある患者さんでは、塩酸アンブロキソール（有効成分）の排泄が低下し、血漿中濃度が約1.3～2倍に上昇します。アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) の治療範囲は広いため、用量調整は必要ありません。
その他
年齢と性別は塩酸アンブロキソール (活性物質) の薬物動態に臨床的に関連する程度の影響を及ぼさなかったため、用量計画を調整する必要はありません。食品が塩酸アンブロキソール (活性物質) の生物学的利用能に影響を与えることは確認されていません。
アンブロフラックス ストレージ ケア
涼しい場所に保管してください。光や湿気から守ります。
外見
無色またはわずかに黄色を帯びた、異物のない透明な溶液。
官能特性
特徴的な香りと風味。
使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。使用前に薬剤の外観を観察してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
アンブロフラックスの法的声明
登録 MS – 1.0404.1980
農場。答え：
クリスチャン・グレゴリー・ブルゴス・デ・メネゼス
CRF-SP No.30,098
Luper Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. フランシスコ サミュエル ルッケージ フィリョ、1039-A
ブラガンサ パウリスタ – SP
郵便番号: 12929-600
CNPJ: 61.299.111/0001-35
ブラジルの産業
SAC:
0800-551066
バッチ番号、製造日、有効期限: カートリッジを参照。
