オクソラレンのリーフレット

オクソラーレンはどのように作用しますか?オクソラレン® は長波長紫外線 (320 – 400 nm) によって…

3月 20, 2024

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健康情報館

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オクソラーレンはどのように作用しますか?

オクソラレン^®は長波長紫外線 (320 – 400 nm) によって活性化され、白斑の治療のために皮膚の再色素沈着をもたらします。色素再形成は、機能しているメラノサイトの存在と紫外線に依存します。

乾癬の治療におけるオクソラレン^®の治療効果は、おそらく DNA への結合に関連しており、その結果、DNA 合成の阻害が起こり、細胞増殖が減少し、病変が縮小します。

光感作のピークは、オクソラレン^®の投与後 1.5 ～ 2.1 時間後に起こります。分布に関しては、オクソラレン^{® は}ヒトの体液や組織に広く分布しており、表皮細胞に優先的に存在すると考えられます。また、血清濃度に比例した濃度で眼の光学媒体にも分布します。

白斑の治療では、数週間以内に効果が現れ始め、6～9か月の治療後にはっきりと現れます。

乾癬の治療では、PUVA の最大 15 セクションで最初の結果が期待されます。

結果は数週間以内に現れ始め、6～9か月の治療後にはっきりと現れます。

オクソラーレンの禁忌

オクソラレン^{® は}、薬物または他のソラレン誘導体に対するアレルギーの既知の症例、光過敏症、皮膚がん、および水晶体欠損の特定の既往歴のある患者には禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

オクソラーレンの使い方

オクソラレン^{® は}、牛乳と一緒に 1 回、または食後 30 分後に 2 回に分けて経口投与する必要があります。

白斑の場合、1日あたりの推奨用量は、UVAにさらされる1～1.5時間前に2カプセルです。治療は一日おきに適用する必要があり、決して 2 日連続で適用しないでください。乾癬の場合、UVAに曝露される1.5～2.0時間前に投与し、最低48時間の間隔をあけて週に2～3回治療を行う必要があります。

線量は次の表に従って計算する必要があります。

重量(kg)	用量(mg)
lt; 30	10
30～50	20
51 – 65	30
66 – 80	40
81 – 90	50
91 – 115	60
gt; 115	70

15 セクションの PUVA 投与後に治療に対する反応が見られない場合は、用量を 10 mg 増やすことができます。

最初の UVA 曝露のエネルギーレベルと曝露時間は、以下に示すように肌のタイプを考慮して交互に行う必要があります。

肌タイプ	背景	推奨放射線量 (ジュール/cm ² )
私	常に火傷をし、決して日焼けしないでください（乾癬性紅皮症の患者は、UVA の量を決定するためにタイプ I に分類される必要があります）	0.5J/ ^cm2
Ⅱ	いつも火傷する、時々日焼けする	1.0J/ ^cm2
Ⅲ	時々焼けますが、いつも日焼けします	1.5J/ ^cm2
Ⅳ	決して燃えない、常に日焼けする	2.0J/ ^cm2
V	中程度に着色されている	2.5J/ ^cm2
VI	黒	3.0J/ ^cm2

浴槽内での投与の場合は、5 カプセルをお湯に溶かし、患者を覆うのに十分な水を補充することをお勧めします。患者は 15 分間水中に留まり、乾燥してから放射線治療を受けなければなりません。治療中に体重が変化した場合でも、体重が大幅に変化しない限り、通常は用量を調整する必要はありません。いかなる理由があっても、光毒性反応の評価が不可能になるため、処理頻度を 3 日に 1 回以上に増やすべきではありません。用量を増やす必要がある場合は、15 回目の治療セッションから 10 mg ごとに増量する必要があります。

暴露時間は、J/cm ²または mW/cm ²を読み取るように校正された放射計の読み取り値を考慮し、次の公式を使用して計算する必要があります。

露光時間(分) =	望ましい UVA 線量 (J/cm ² )
	0.06×照射量(mW/cm ² )

医師の裁量により、また患者のニーズに応じて、投与量は変更される場合があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

オクソラーレンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、それまで待って服用し、忘れた分は飛ばしてください。飲み忘れた分を補うために余分な薬を使用しないでください。投与間隔は 48 時間空ける必要があります。薬剤の投与と UVA への曝露の間の推奨時間を遵守する必要があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

オクソラレンの予防措置

オクソラレン^{® は、}牛乳または食事と一緒に経口摂取する必要があります。

治療を開始する前と年に一度の眼科検査をお勧めします。特に長期にわたる治療を受けている患者では、定期的な臨床検査を実施することが推奨されます。

患者は、オクソラレン^{® の}摂取および UVA への曝露を開始する 24 時間前に日光浴をすべきではありません。オクソラレン^{® を服用した後、}患者は次の 24 時間特別なレンズを着用する必要があります。これらのレンズは、側面の保護も含め、放射線が目に入るのを防ぐように設計する必要があります。レンズは白内障形成のリスクを軽減するために使用されます。患者は、ガラス窓越しや雲の下であっても、オクソラレン^{® の}服用後少なくとも 8 時間は太陽光にさらされないようにする必要があります。日光への曝露を避けることができない場合、患者は帽子、手袋を着用し、唇を含む太陽に曝露される可能性のある体のすべての部分に少なくとも15の日焼け止め係数を持つクリームを使用する必要があります。患者が UVA チャンバーで治療されるまでは、乾癬の影響を受けた領域に保護クリームを塗布しないでください。オクソラレン^®と UVA の併用療法後、患者は次の 48 時間は日光浴をすべきではありません。日光への曝露による赤みや火傷が加わります。

光過敏症という病理学的状態の特定の病歴を持つ患者は、特別な状況がない限り、メトキシサレン療法を開始すべきではありません。光過敏症に関連する病気には、エリテマトーデス、遅発性皮膚ポルフィリン症、遅発性皮膚プロトポルフィリン症、赤血球生成性プロトポルフィリン症、斑入りポルフィリン症、色素性乾皮症、白皮症などがあります。

オクソラーレンの副作用

オクソラレン^®は、吐き気、神経過敏、不眠症、うつ病、腫れ、頭痛、倦怠感、色素沈着の減少、水疱形成、単純ヘルペス、汗腺内の少量の体液の蓄積、蕁麻疹、毛根の炎症、胃腸障害、皮膚過敏症、脚を引き起こす可能性があります。けいれんと低血圧。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

オクソラレン特別集団

子供たち

オクソラレン^®の小児に対する安全性は確立されていません。

妊娠と授乳

オクソラレン^{® は}妊娠中および授乳中に使用しないでください。

治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

お年寄り

高齢者に対する用法・用量制限の報告はない。

オクソラーレンの成分

各ソフトジェルには次のものが含まれています。

メトキシサレン10mg。

賦形剤:

マクロゴール、水、ゼラチン、ソルビトール、グリセロール、ブリリアントブルー染料 FDamp;C n° 01、赤色染料 FDamp;C n° 40、キノリンイエロー、二酸化チタン、プロピルパラベン、メチルパラベン。

オクソラーレンのプレゼンテーション

ソフトゼラチンカプセル 10 mg – 30 個のソフトゼラチンカプセルが入った琥珀色のガラス瓶が入ったパッケージ。

経口使用。

大人用。

オクソラーレンの過剰摂取

オクソラレン^®の過剰摂取または誤飲の場合は、患者を嘔吐させ、少なくとも 24 時間暗室に保管してください。嘔吐は、オクソラレン^®を摂取してから最初の 2 ～ 3 時間以内に患者が受診した場合に最もよく適応されます。この時点で血中濃度は最大に達しているためです。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

オクソラーレンの薬物相互作用

アントラリン、コールタールおよびその誘導体、グリセオフルビン、フェノチアジン、ナリジクス酸、静菌石鹸中のハロゲン化サリチルアニリド、スルホンアミド、テトラサイクリンなどの既知の光増感剤によるオクソラレン^®の併用療法（局所または全身）を受けている患者には特別な注意が必要です。、チアジド、およびメチレンブルー、トルイジンブルー、ローズベンガル、メチルオレンジなどの特定の有機染料。

他の薬（漢方薬、ホメオパシー薬、お茶など）を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

オクソラレンという物質の作用

有効性の結果

PUVA治療に対する乾癬病変の反応は非常に明白でした。乾癬病変の完全な除去は 82 人の患者 (90%) で達成され、7 人の患者 (8%) が 90% ～ 100% の改善を達成し、わずか 2 人の患者 (2%) が 90% 未満の改善を達成しました。

低用量のメトキシサレン (活性物質) (0.2 ～ 0.3 mg/kg) と日光曝露を患者で試験したところ、乾癬の治療において 94% の改善が得られましたが、毎日日光に曝露された患者ではわずかな差しかありませんでした (PUVA)一日おきに日光にさらされた患者（PUVA）と比較。

高用量のメトキシサレン (活性物質) (0.5 ～ 0.8 mg/kg) を投与された患者では、太陽光への曝露 (PUVA) で治療されたすべての患者で 82% の明らかな改善が見られました。

光化学療法とソラレン（例：メトキシサレン（活性物質））および人工光の使用を併用した白斑の治療において、患者は73％（26人中19人）の改善を示しました。すべての患部で完全な色素再沈着を示した患者はいませんでしたが、患部では 75% 以上の改善が見られました。

参照：

Arch Dermatol 112:1531-34、1976。「白斑の光化学療法：経口投与されるソラレンと高強度長波紫外線システムの使用」。パリッシュ JA、フィッツパトリック TB、シア C、パタック MA。

薬理学的特徴

メトキシサレン（活性物質）は、長波長紫外線（320 ～ 400nm）によって活性化されると、表皮に対して高度に紅斑形成性およびメラニン形成性を示します。色素再形成は、機能しているメラノサイトの存在と紫外線に依存します。メトキシサレン（活性物質）は、一定数のジヒドロキシフェニルアラニン陽性メラノサイトを活性化します。有効成分と紫外線「A」線に曝露されたメラノサイトでは、チロシナーゼ活性の増加が観察されました。さらに、光活性化メトキシサレン（活性物質）とピリミジン塩基および核酸の結合により、DNA合成、細胞分裂、表皮の形質転換が起こり、これが乾癬に対するメトキシサレンの作用を説明します。

メラニンの形成が皮膚の炎症反応の結果である可能性もあります。紫外線による薬剤の活性化は避けられないため、皮膚濃度のピークが UVA 線への曝露と一致することが重要であり、この状態はメトキシサレン (活性物質) の投与によってのみ予測可能です。メトキシサレン（活性物質）を溶液の形で含むカプセルは、吸収を促進し、薬物動態の標準化を促進します。

この特徴は、この製品を、全身吸収が乏しい従来の錠剤の結晶の形で提供される他の製品と区別するものであり、これが限定的で遅く予測不可能な結果、および副作用の発生率の高さを説明しています。

乾癬の治療におけるメトキシサレン（活性物質）の治療効果は、おそらく DNA への結合に関連しており、その結果、DNA 合成の阻害が起こり、細胞増殖が減少します。メトキシサレン（活性物質）は、UVA 線に対する患者の感受性を高めますが、UVB に対する感受性は高めません。

ソラレンと UVA (PUVA) の関連により、「B」放射線によって誘発されるものとは異なる DNA 損傷が誘発されます。 PUVA 療法後、DNA 合成は長期間にわたって抑制されます。 PUVA 療法に起因する紅斑は、紫外線「B」放射線によって引き起こされる紅斑に比べて遅延し、日焼けによって引き起こされる炎症過程の通常のメディエーターが関与していない可能性があります。

治療後 24 時間以内に症状が現れ始める場合があります。メトキシサレン（活性物質）の投与により、従来のカプセルや従来の錠剤よりも高い吸収性と生物学的利用能が得られますが、それらについては公開された情報や研究はありません。メトキシサレン (有効成分) は 1.8 時間 (0.5 ～ 4.0 時間の範囲) でピーク濃度を示し、血漿および皮膚濃度は従来のカプセルと比較して 2 ～ 3 倍高くなります。

錠剤の薬物動態は不明です。光感作のピークは、メトキシサレン（活性物質）の投与後 1.5 ～ 2.1 時間後に起こります。分布に関しては、メトキシサレン (活性物質) はヒトの液体および組織に広く分布しており、表皮細胞で優先的に発生すると思われます。

また、血清濃度に比例した濃度で眼の光学媒体にも分布します。メトキシサレン（有効成分）が胎盤を通過するのか、それとも母乳中に分布するのかは不明です。

75% ～ 91% は血漿タンパク質、主にアルブミンに固定されます。メトキシサレン（活性物質）の消失半減期は約 0.75 ～ 2.4 時間です。どうやら、それは急速に、そしてほぼ完全に代謝されるようです。メトキシサレン（活性物質）は脱メチル化されて8-ヒドロキシソラレン（8-HOP）となり、メトキシサレン（活性物質）とその代謝物はグルクロン酸および硫酸塩と結合します。経口投与後、薬物の 80 ～ 90% は最初の 8 時間以内にヒドロキシル化代謝産物、グルクロニドおよび硫酸塩として尿中に排泄されます。