フィナステリドは男性のみに使用することが推奨されており、女性や子供は使用しないでください。
フィナステリド – EMS はどのように機能しますか?
頭皮では、フィナステリドは男性型脱毛症の主な原因であるジヒドロテストステロン（DHT）のレベルを特異的に低下させます。このように、フィナステリドはハゲのプロセスを逆転させるのに役立ち、発毛を促進し、さらなる脱毛を防ぎます。
病気に関する患者さんへの情報
髪の毛は頭皮でどのように成長するのでしょうか？
毛髪は皮膚の下にある毛包から1か月に平均約1センチメートル成長します。
1本の頭皮の毛髪は2〜4年間成長し続け（成長期）、その後2〜4か月間成長が止まります（休止期）。この期間を過ぎると毛が抜け落ちます。その代わりに、新しい健康な毛髪が成長し始め、このサイクルが繰り返されます。頭皮の毛髪は常にこのサイクルの異なる段階にあるため、毎日髪が抜けるのは正常なことです。
男性型脱毛症とは何ですか？
男性型脱毛症は、男性が薄毛を経験する一般的な症状であり、多くの場合、頭頂部の脱毛が生じます。この状態は、遺伝と特定のホルモンである DHT の組み合わせによって引き起こされると考えられています。 DHT は、毛髪の成長期を短縮し、毛髪の量を減少させます (表を参照)。このプロセスは男性型脱毛症につながります。通常、一部の男性では 20 歳で変化が起こり始め、加齢とともに変化がより一般的になります。
脱毛がかなり前に発生した場合、この脱毛は永久的なものになる可能性があります。
臨床研究結果
男性型脱毛症に対するフィナステリドの効果は、1,800人以上の男性を対象とした3件の研究で実証されています。これらの研究のうち 2 件は、さまざまな程度の脱毛と頭頂部のハゲを持つ男性を対象に、5 年間にわたって実施されました。 3番目の研究は1年間続き、前頭部にハゲのある男性が含まれていました。
特別な写真撮影方法を使用して、頭皮の脱毛領域の毛の数を数えました。一般に、フィナステリドを服用した男性は毛髪の数を維持または増加し、毛髪の改善が見られ、長期使用でも継続的な効果が維持されました。同時に、フィナステリドを服用しなかった男性は脱毛を続けました。
各診察の際、研究参加者はアンケートに記入し、頭皮の外観の変化と治療結果に対する満足度を評価するよう求められました。各質問について、フィナステリドで治療を受けた男性は、フィナステリドを受けなかった男性と比較して有意な改善を報告しました。フィナステリドを服用した男性は、治療開始後最初の3か月以内に改善を報告しました。これらの利点は 5 年間の治療期間にわたって継続しました。
医師はまた、各患者の毛髪の量が増加したか減少したかを分類しました。これらの分類は、ハゲ度のスケールと、各研究の前、最中、終わりに得られた患者の頭部の写真に基づいていました。フィナステリドを5年間投与したほぼ全員の男性にはさらなる脱毛はなく、医師の評価によれば、多くの男性で髪の成長が改善されました。
フィナステリドの禁忌 – EMS
この薬は女性と子供による使用は禁忌です。
この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。
フィナステリドの成分のいずれかに対してアレルギーがあると思われる場合は、フィナステリドを服用しないでください。
フィナステリドは女性や子供には服用させないでください。
フィナステリドの使い方 – EMS
食事の有無にかかわらず、フィナステリド 1 錠を毎日 1 錠服用してください。医師のアドバイスに従ってください。
フィナステリドは、1 日に複数回服用しても効果が速くなったり、効果が良くなったりすることはありません。フィナステリド錠は1日1錠のみ服用してください。
医師の処方に従ってフィナステリドを服用することが重要です。フィナステリドの長期効果は、薬を使用している間のみ持続します。
男性型脱毛症は長期間にわたって進行する病気です。一般に、髪の成長の増加やさらなる脱毛の予防に気づくまでに、3 か月以上毎日使用する必要がある場合があります。
フィナステリドの効果を最大限に得るためには、継続的に使用することをお勧めします。フィナステリドの服用を中止した場合、治療中止後 12 か月以内に治療によって得た髪の毛が失われる可能性があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
フィナステリド（EMS）の使用を忘れた場合はどうすればよいですか？
フィナステリドは処方通りに服用する必要があります。飲み忘れた場合は、次の通常どおり、つまり通常の時間に、倍量にせずに服用してください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
フィナステリドの予防策 – EMS
あなたが抱えている、または抱えていた医学的問題、アレルギーについて医師に伝えてください。
機械の運転または操作
フィナステリドは、機械の運転や操作能力に影響を与えるべきではありません。
フィナステリドの副作用 – EMS
他の薬と同様に、フィナステリドには副作用と呼ばれる、予期せぬまたは望ましくない効果が生じる可能性があります。これらの影響はまれであり、ほとんどの男性には影響しません。
少数の男性（この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生）だけが、性交意欲の低下や勃起の困難を経験する可能性があります。さらに少数の患者（この薬を使用している患者の0.1％から1％の間で発生）は、性交中に放出される精液の量が減少する可能性があります（これは正常な性機能を妨げるものではないようです）。臨床研究では、フィナステリドの摂取を中止した男性と治療を継続した多くの男性でこれらの副作用が消失しました。
一般的な使用では、次のような異常な反応が報告されています。発疹、かゆみ、蕁麻疹、唇、舌、喉、顔の腫れなどのアレルギー反応。治療中止後も続く射精障害。乳房の感度と肥大。うつ;治療中止後も続いた性的欲求の低下。精巣の痛み、精液中の血。治療中止後も勃起が持続しにくい。男性不妊症および/または精液の質の低下。治療中止後に改善します。まれに男性の乳がんも発生します。
これらの症状またはその他の異常な症状については、すぐに医師に伝えてください。臨床研究では、フィナステリドは体の他の部分の毛髪には影響を与えませんでした。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
フィナステリド特別集団 – EMS
妊娠と授乳
フィナステリドは男性型脱毛症の治療にのみ適応されています。妊娠中または妊娠の可能性がある女性はフィナステリドを使用しないでください。また、砕けたり壊れたりしたフィナステリド錠を扱わないでください。男児を妊娠している女性がフィナステリドの有効成分を経口使用または皮膚から吸収すると、その胎児が性器に異常を持って生まれる可能性があります。妊婦がフィナステリドの有効成分に触れた場合は医師の診察を受ける必要があります。フィナステリド錠剤はコーティングされているため、錠剤が割れたり砕けたりしない限り、通常の取り扱いでは有効成分との接触を防ぎます。ご質問がある場合は、医師にお尋ねください。
小児用
フィナステリドは子供には服用させないでください。
フィナステリドの構成 – EMS
各コーティング錠には次のものが含まれます。
|
フィナステリド |
1mg |
| 賦形剤* | コーティング錠 1 錠 |
*賦形剤:
ポビドン、エチルアルコール、クロスカルメロースステアリン酸ナトリウム、乳糖、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、タルク、マクロゴール、黄酸化鉄、赤色酸化鉄、二酸化チタン、精製水。
フィナステリドのプレゼンテーション – EMS
フィナステリド 1 mg を含むコーティング錠は、15、30、300 錠入りのパック、90 錠入りの分割パック、60 錠と 75 錠入りの病院パックで包装されています。
経口使用。
大人用。
フィナステリドの過剰摂取 – EMS
一度に多量の錠剤を服用した場合は、すぐに医師に相談してください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
フィナステリドの薬物相互作用 – EMS
フィナステリドは通常、他の薬と干渉しません。ただし、処方箋なしで入手したものも含め、現在服用している、または服用予定のすべての薬について常に医師に伝える必要があります。
いつもの髪のお手入れを変える必要はありません。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
フィナステリドという物質の作用 – EMS
有効性の結果
1mg錠
男性の研究
フィナステリド（有効成分）の有効性は、頭頂部および前頭部/中間部に軽度から中等度ではあるが完全ではない脱毛を患っている18～41歳の男性1,879人を対象とした3件の研究で実証されました。これらの研究では、毛髪の数、専門皮膚科医のパネルによる頭部写真の評価、研究者の評価、患者の自己評価を含む 4 つの尺度を使用して発毛が評価されました。
頭頂部脱毛症の男性を対象とした 2 件の研究では、フィナステリド (有効成分) による治療が 5 年間継続され、その間、ベースラインとプラセボの両方と比較して、患者は使用の最初の 3 か月で改善を示しました。フィナステリド (有効成分) による 5 年間の治療により、写真による評価に基づいて男性の 90%、研究者の評価に基づいて男性の 93% で脱毛が安定しました。さらに、毛髪数に基づいてフィナステリド（有効成分）を投与された男性の65％（対プラセボ群では0％）、写真による評価に基づいて48％（対プラセボ群では6％）により発毛の増加が報告されました。 )、研究者の評価に基づくと 77% 増加しました (対プラセボ群では 15%)。対照的に、プラセボ群では、毛髪数に基づいて時間の経過とともに徐々に脱毛が観察されたのは 100% (対して、フィナステリド (有効成分) を投与された男性では 35%)、毛髪数の写真評価に基づいて 75% で観察されました (対フィナステリド投与を受けた男性の10%）、研究者の評価に基づくと38%（対フィナステリド治療を受けた男性の7%）。
さらに、患者による自己評価では、フィナステリド（有効成分）による 5 年間の治療中に、毛髪密度の大幅な増加、脱毛の減少、および毛髪の外観の改善が実証されました。ベースラインと比較して、フィナステリドで2年間治療した男性の毛髪の評価は良好でしたが、その後徐々に減少しました（例：2年間で5.1cm2の代表的な面積で88本の毛髪が増加し、2年間で38本の毛髪が増加） 5年間）、プラセボ群の脱毛はベースライン期間と比較して徐々に悪化しました（2年間で50本の毛髪の減少、5年間で239本の毛髪の減少）。したがって、これら 4 つの尺度に基づくと、治療グループ間の差は 5 年間の研究を通じて増加し続けました。
前頭部/中間部に脱毛のある男性を対象とした12か月の研究でも、上記と同じ測定結果によると、頭皮の成長と外観の大幅な改善が実証されました。
頭頂部脱毛症における毛髪成長サイクルの段階（成長期[成長期]と休止期[休止期]）に対するフィナステリド（活性物質）の効果を測定するために設計された48週間のプラセボ対照研究には、アンドロゲン性疾患の男性212人が含まれていました。脱毛症。ベースラインおよび 48 週間目に、頭皮の 1 cm2 の対象領域で、休止期および成長期の総毛髪数が得られました。フィナステリド（有効成分）による治療は成長期の毛髪の数を増加させましたが、プラセボ群の男性はこの期に毛髪を失いました。 48週間の時点で、フィナステリド（有効成分）で治療を受けた男性は、プラセボと比較して、総毛髪数が実際に17本、成長期では27本の実際の増加を示しました。総毛髪数と比較した成長期の毛髪数のこの増加は、プラセボと比較して、フィナステリド（有効成分）で治療された男性において、48週間で成長期/休止期の比率の実質的な改善につながりました。これらのデータは、フィナステリド (有効成分) による治療が毛包の活発な成長期への変換を促進するという直接的な証拠を提供します。
要約すると、これらの研究は、フィナステリド (活性物質) による治療が、アンドロゲン性脱毛症の男性の発毛を促進し、さらなる脱毛を防ぐことを実証しました。
女性研究
12ヶ月間のプラセボ対照試験(n=137)において、フィナステリド(活性物質)で治療されたアンドロゲン性脱毛症の閉経後の女性において有効性の欠如が証明された。これらの女性は、プラセボ群と比較して、毛髪数パラメータ、患者の自己評価、研究者の評価、または標準化された写真に基づく評価において改善を示さなかった。
5mg錠
下記の研究データは、急性尿閉と手術のリスクの減少、前立腺肥大症に関連する症状の改善、最大尿流速の増加、および前立腺容積の減少を実証しており、フィナステリド（活性物質）が前立腺肥大症を逆転させることを示唆しています。前立腺肥大の男性における進行。
フィナステリド（活性物質）は、1 日あたり 5 mg の用量で、2 つの第 III 相、1 年間、無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験において、前立腺肥大症および前立腺肥大の症状のある患者を対象とした直腸指検査で最初に評価されました。 、そして5年間続く公開体制での延長で。最初に5 mg/日のフィナステリド（活性物質）を投与するよう無作為に割り付けられた536人の患者のうち、234人がさらに5年間の治療を完了し、分析に利用可能となった。有効性パラメータは、症状スコア、最大尿流速、および前立腺体積でした。
フィナステリド (活性物質) は、前立腺肥大症の症状に対するフィナステリド (活性物質) 5 mg/日による治療の効果を評価する 4 年間の多施設共同二重盲検ランダム化プラセボ対照研究である PLESS 研究で追加評価されました。およびBPHに関連する泌尿器系イベント（外科的介入[例：経尿道的前立腺切除術および前立腺切除術]またはカテーテル挿入を必要とする急性尿閉）。直腸指検査で中等度から重度のBPHおよび前立腺肥大の症状を有する45歳から78歳の患者3,040人（フィナステリド（有効成分）が1,524人、プラセボが1,516人）がこの研究に無作為に割り当てられ、そのうち3,016人が評価可能であった。有効性のために。合計1,883人の患者（フィナステリド群（有効成分）1,000人、プラセボ群883人）が4年間の研究を完了した。最大尿流速と前立腺容積も評価しました。
急性尿閉への影響と手術の必要性
4年間のPLESS研究では、プラセボで治療された患者の13.2%が手術を必要としたか、カテーテル治療が必要な急性尿閉となったのに対し、フィナステリド（活性物質）で治療された患者では6.6%であり、手術または急性尿閉のリスクが51%減少したことになる。 4年以内に。フィナステリド (活性物質) は手術のリスクを 55% 減少させ (プラセボでは 10.1%、フィナステリド (活性物質) では 4.6%)、急性尿閉のリスクを 57% (プラセボでは 6.6%、フィナステリドでは 2.8%) 減少させました。活性物質））。最初の評価（4 か月）の時点で治療群間のリスク減少は明らかであり、4 年間の研究を通じて維持されました（図 1 および 2 を参照）。
以下の表 1 は、研究中の泌尿器系イベントの発生率とリスク軽減を示しています。
図 1: TURP* を含む前立腺肥大症の手術を受ける患者の割合
RTUP:
経尿道的前立腺切除術。
図 2: 急性尿閉 (自然発生的および沈降的) を発症している患者の割合
表 1: フィナステリド (有効成分) による 4 年間の泌尿器科の減少率とリスク減少
†BPH関連の手術。
* plt; 0.001。
症状スコアへの影響
2 つの 1 年間の第 III 相試験では、平均合計症状スコアが第 2 週の初期段階と比較して減少しました。プラセボと比較して、これらの研究の 7 か月目と 10 か月目に症状の顕著な改善が観察されました。一部の患者では泌尿器症状の早期改善が観察されましたが、症状軽減における有益な反応が達成されたかどうかを評価するには、一般に少なくとも6か月の治療研究が必要でした。 BPH 症状の改善は最初の 1 年間を通して維持され、延長研究ではさらに 5 年間維持されました。
4年間のPLESS研究の患者は、初期段階で中等度から重度の症状を示した（0～34点のスケールで平均約15点）。 4年間の研究期間中に治療を続けた患者では、プラセボ群で観察された1.3ポイントの改善と比較して、フィナステリド（活性物質）では3.3ポイントの症状スコアの改善が観察されました（plt; 0.001）。フィナステリド（有効成分）で治療された患者では、症状スコアの改善が1年目に明らかであり、この改善は4年目まで続きました。対照的に、プラセボを投与された患者は、1年目は症状スコアの改善を示しましたが、その後は悪化しました。初期段階で中等度から重度の症状を示した患者は、症状スコアの大幅な改善を示す傾向がありました。
最大尿流速への影響
2 つの 1 年間の第 III 相試験では、最大尿流速が初期段階と比較して 2 週間目に大幅に増加しました。プラセボと比較して、4 か月目と 7 か月目に有意な増加が観察されました。この効果は最初の1年間とさらに5年間の延長研究を通じて持続しました。 4年間のPLESS研究では、最大尿流速に関して治療群間に明らかな差があり、4か月目にフィナステリド（活性物質）が有利であり、この差は研究全体を通じて維持されました。初期段階の平均最大尿流速は、両方の治療グループで約 11 mL/秒でした。研究期間中治療を継続し、評価可能な尿流データを持っていた患者では、フィナステリドにより最大尿流速が1.9 mL/秒増加したのに対し、プラセボ群で観察された最大尿流速は0.2 mL/秒でした。
前立腺の容積に対する影響
2 つの 1 年間の第 III 相研究では、初期段階の平均前立腺容積は 40 ～ 50 cc の範囲でした。どちらの研究でも、最初の評価 (3 か月) では、前立腺容積がベースラインおよびプラセボと比較して大幅に減少しました。この効果は最初の1年間とさらに5年間の延長研究を通じて持続しました。 4 年間の PLESS 研究では、一部の患者 (n= 284) を対象に前立腺容積が磁気共鳴画像法 (MRI) によって毎年評価されました。フィナステリド（活性物質）で治療された患者では、4 年間の研究期間全体を通じて、初期段階およびプラセボ治療と比較して、前立腺容積が減少しました。研究期間中治療を続けたRMIサブグループの患者のうち、フィナステリド（有効成分）は前立腺容積の14.1%増加（初期段階の55.9ccから4年後の45.8ccへ）と比較して、17.9%減少しました（4年後）。プラセボ群では 51.3 cc ～ 58.5 cc) (plt; 0.001)。
治療反応の指標としての前立腺容積
4,491人の症候性前立腺肥大症患者を対象とした、同様のデザインによる7件の二重盲検プラセボ対照研究からの1年間のデータを組み合わせたメタ分析では、フィナステリド（活性物質）で治療された患者では、症状反応の大きさが明らかになった。最大尿流速の改善レベルは、初期段階の前立腺肥大（約 >40 cc）を有する患者の方が大きかった。
その他の臨床研究
前立腺肥大症に起因する膀胱流出閉塞の治療におけるフィナステリド（活性物質）の尿力学的効果は、中等度から重度の泌尿器症状のある患者36名を対象とした24週間続く二重盲検プラセボ対照研究において侵襲的技術を使用して評価されました。閉塞および最大尿流速 <15 mL/s。 5 mg のフィナステリド (活性物質) で治療された患者は、プラセボを受けた患者と比較して、排尿筋圧の大幅な改善と平均流速の増加によって証明されるように、閉塞の軽減を示しました。
1 年間の二重盲検プラセボ対照研究では、磁気共鳴画像法を使用して、前立腺肥大症の男性 20 名の前立腺の末梢および尿道周囲領域の体積に対するフィナステリド (有効成分) の効果が評価されました。フィナステリド（有効成分）で治療された患者は、プラセボを受けた患者とは異なり、腺の総サイズの有意な減少（11.5 ± 3.2 cc [SE]）を示しました。これは主に腺の減少（6.2 ± 3 cc）によるものです。尿道周囲ゾーンのサイズ。尿道周囲ゾーンは血流閉塞の原因となっているため、この減少がこれらの患者で観察される有益な臨床反応の原因である可能性があります。
薬理学的特徴
1mg錠
臨床薬理学
作用機序
フィナステリド (活性物質) は、II 型 5-D-レダクターゼの競合的かつ特異的な阻害剤であり、それと安定した酵素複合体をゆっくりと形成することができます。この複合体の代謝回転は非常に遅い（t 1 ～ 2 ～ 30 日）。フィナステリド (有効成分) はアンドロゲン受容体に対して親和性がなく、アンドロゲン作用、抗アンドロゲン作用、エストロゲン作用、抗エストロゲン作用、プロゲスタゲン作用はありません。この酵素を阻害すると、テストステロンからアンドロゲン ジヒドロテストステロン (DHT) への末梢変換がブロックされ、血清および組織の DHT 濃度が大幅に減少します。フィナステリド（有効成分）は血清 DHT レベルを急速に低下させ、投与後 24 時間以内に大幅な抑制を達成します。
毛包には II 型 5-D-リダクターゼが含まれています。アンドロゲン性脱毛症の男性では、ハゲ部分の毛包が小さくなり、DHT の量が増加します。これらの男性にフィナステリド（有効成分）を投与すると、血清と頭皮の DHT 濃度が減少します。さらに、遺伝的 II 型 5-D-レダクターゼ欠損症を持つ男性は、アンドロゲン性脱毛症を経験しません。これらのデータと臨床研究の結果は、フィナステリド（有効成分）が頭皮の毛包の小型化に関与するプロセスを阻害し、ハゲのプロセスの逆転につながることを証明しています。
吸収
静脈内参照用量との関係で、フィナステリド (活性物質) の経口バイオアベイラビリティは約 80% です。バイオアベイラビリティは食物によって損なわれることはありません。フィナステリド（有効成分）の最大血漿濃度は摂取後約 2 時間で到達し、6 ～ 8 時間後に吸収が完了します。
分布
血漿タンパク質への結合率は約 93% です。フィナステリド（有効成分）の流通量は約76リットルです。複数回の投与後、血漿中にフィナステリド (活性物質) が少量蓄積します。定常状態では、1mg/日の投与後、フィナステリド（活性物質）の最大血漿濃度は平均9.2ng/mLに達し、投与後1～2時間で到達しました。 AUC ( 0-24 時間) は 53ng.h/mL でした。
フィナステリド (活性物質) は脳脊髄液 (CSF) から検出されましたが、薬剤は CSF に優先的に集中していないようです。フィナステリド（有効成分）を使用した人の精液からも、微量のフィナステリド（有効成分）が検出されました。
代謝
フィナステリド（有効成分）は、主にチトクロム P450 酵素系の 3A4 サブファミリーによって代謝されます。 C14標識フィナステリドを男性に経口投与したところ、フィナステリドの5-D-レダクターゼ阻害活性のほんの一部しか持たないフィナステリドの2つの代謝物が同定された。
排除
C14で標識されたフィナステリド（活性物質）を男性に経口投与したところ、用量の39％が代謝産物の形で尿中に排泄され（どう考えても、尿中に未変化の薬物は検出されなかった）、57％が尿中に排泄された。総投与量の % が糞便中に排泄されました。血漿クリアランスは約 165mL/分です。フィナステリド（有効成分）の排泄速度は年齢とともに多少低下します。平均終末期半減期は、18～60歳の男性では約5～6時間、70歳以上の男性では約8時間です。これらの所見は臨床的に重要ではないため、高齢患者の用量減量の根拠にはなりません。
薬力学
フィナステリド（活性物質）は、コルチゾール、甲状腺刺激ホルモン、またはチロキシンの循環レベルに影響を及ぼさず、血漿脂質プロファイル（例えば、総コレステロール、低密度リポタンパク質、高密度リポタンパク質およびトリグリセリド）または骨ミネラル密度にも影響を与えませんでした。 。臨床研究では、フィナステリド (有効成分) の黄体形成ホルモン (LH)、卵胞刺激ホルモン (FSH)、エストラジオール、プロラクチンに対する有意な影響は検出されませんでした。 LH または FSH レベルのゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 刺激は変化せず、下垂体 – 精巣軸の調節制御が影響を受けなかったことを示しています。
循環テストステロンのレベルはプラセボと比較して約 10 ～ 15% 増加しましたが、生理学的レベル内に留まりました。フィナステリド（有効成分）1mg/日を48週間投与した男性では、精液パラメータに影響はありませんでした。フィナステリド (活性物質) は、ステロイド C19 と C21 の両方の代謝を阻害したと考えられ、その結果、II 型 5D レダクターゼの肝臓および末梢の活性に阻害効果を及ぼしたと考えられます。 DHT 代謝産物であるアンドロステンジオール グルクロニドとアンドロステロン グルクロニドの血清レベルも大幅な減少を示しました。この代謝パターンは、遺伝的 II 型 5D レダクターゼ欠損症を患い、DHT レベルが著しく低下し、男性型脱毛症に悩まされていない人に観察されるものと類似しています。
5mg錠
合成 4-アザステロイド化合物であるフィナステリド (活性物質) は、テストステロンを最も強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン (DHT) に代謝する細胞内酵素である II 型 5? レダクターゼの特異的阻害剤です。前立腺肥大症では、前立腺の肥大は前立腺内でのテストステロンの DHT への変換に依存します。フィナステリド (有効成分) は、循環および前立腺内の DHT を減らすのに非常に効果的です。フィナステリド（有効成分）はアンドロゲン受容体に対して親和性を持ちません。
長期有効性および安全性研究 – PLESS では、BPH (外科的介入) またはカテーテル治療を必要とする急性尿閉に関連する泌尿器系イベントに対するフィナステリド (有効成分) による治療の効果が評価されました。 ）中等度から重度の前立腺肥大症の症状を持つ3,016人の患者を4年間にわたって対象とした。この二重盲検、無作為化、プラセボ対照、多施設共同研究では、フィナステリド（活性物質）による治療により、泌尿器系イベントの総リスクが 51% 減少し、前立腺容積の顕著かつ持続的な後退、持続的な増加とも関連していました。尿量を最大化し、症状を改善します。
臨床薬理学
前立腺肥大症は、50 歳に達するほとんどの男性に発生し、その有病率は年齢が上がるにつれて増加します。疫学研究では、前立腺肥大は急性尿閉や前立腺手術のリスクが 3 倍増加することを示唆しています。また、前立腺肥大の男性は、前立腺が小さい男性に比べて、中等度から重度の排尿症状や尿量の減少を経験する可能性が 3 倍高くなります。前立腺の発達と拡大、およびそれに続く前立腺肥大症は、強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン (DHT) に依存しています。睾丸と副腎によって分泌されるテストステロンは、主に前立腺、肝臓、皮膚で II 型 5? レダクターゼによって急速に DHT に変換され、これらの組織の細胞核に優先的に結合します。フィナステリド (活性物質) はヒト II 型 5? レダクターゼの競合阻害剤であり、ゆっくりと安定した酵素複合体を形成します。
この複合体の代謝回転は非常に遅い (t1/2 ~30 日)。インビトロおよびインビボでは、フィナステリド (活性物質) が II 型 5β レダクターゼの特異的阻害剤であり、アンドロゲン受容体に対して親和性を持たないことが実証されました。フィナステリド (活性物質) 5 mg を単回投与すると、血清 DHT 濃度が急速に低下し、8 時間後に最大の効果が観察されました。フィナステリド（活性物質）の血漿レベルは 24 時間にわたって変化しましたが、血清 DHT レベルはこの期間中一定のままであり、血漿薬物濃度が血漿 DHT 濃度と直接相関していないことを示しています。 BPH患者において、フィナステリド（活性物質）を5 mg/日の用量で4年間投与したところ、DHTの循環濃度が約70％減少し、前立腺体積の中央値約20％の減少と関連していた。さらに、前立腺特異抗原（PSA）レベルは初期段階で得られた値と比較して50％減少し、前立腺上皮細胞の増殖が低下していることが示唆されました。
PSA レベルの低下に伴う DHT レベルの抑制と過形成前立腺の退縮は、研究で最長 4 年間維持されました。これらの研究では、循環テストステロンレベルは約 10% ～ 20% 増加し、生理学的範囲内に留まりました。前立腺切除術を受ける患者にフィナステリド (有効成分) を 7 ～ 10 日間投与すると、前立腺内の DHT が約 80% 減少しました。前立腺内のテストステロン濃度は、治療前のレベルと比較して最大 10 倍増加しました。フィナステリド（活性物質）で 14 日間治療を受けた健康なボランティアでは、治療を中止すると、DHT 値は約 2 週間で治療前のレベルに戻りました。 3 か月間治療を受けた患者では、約 20% 減少していた前立腺容積が、約 3 か月の治療中止後にベースライン近くに戻りました。
フィナステリド (有効成分) は、プラセボと比較して、コルチゾール、エストラジオール、プロラクチン、甲状腺刺激ホルモンまたはチロキシンの循環レベルに影響を与えませんでした。脂質プロファイル (すなわち、総コレステロール、低密度リポタンパク質、高密度リポタンパク質、およびトリグリセリド) または骨ミネラル密度に対して臨床的に有意な影響は観察されませんでした。 12か月間治療を受けた患者では、黄体形成ホルモン（LH）の約15％、卵胞刺激ホルモン（FSH）の9％の増加が観察されました。ただし、これらのレベルは生理学的範囲内にとどまりました。性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) の刺激は、LH または FSH レベルで変化せず、下垂体 – 精巣軸の調節制御が影響を受けなかったことを示しています。
健康な男性ボランティアの精液パラメータを評価するためにフィナステリド（活性物質）を24週間投与したところ、精子濃度、運動性、形態、pHに対する臨床的に有意な影響は示されませんでした。射精量の中央値 0.6 mL の減少が観察され、同時に射精あたりの総精子の減少が観察されました。これらのパラメーターは正常範囲内に留まり、治療を中止すると回復可能でした。フィナステリド (活性物質) は、ステロイド C19 と C21 の両方の代謝を阻害したようで、その結果、肝臓および末梢の 5? 活性に阻害効果を及ぼしたと考えられます。 II型レダクターゼ。
DHT 代謝産物であるアンドロステンジオール グルクロニドとアンドロステロン グルクロニドの血清レベルも大幅な減少を示しました。この代謝パターンは、前立腺肥大症を発症することなく、DHT のレベルが著しく低下し、前立腺が小さい、II 型 5? レダクターゼの遺伝的欠損を持つ個人で観察されるものと類似しています。これらの個人は、出生時に泌尿生殖器の欠損および生化学的異常を示しますが、II型5α-レダクターゼ欠損症による他の臨床的に重要な障害は示しません。
薬物動態
男性に14C-フィナステリド（活性物質）を経口投与した後、用量の39％が代謝産物の形で尿中に排泄され（実際には、変化せずに尿中に排泄される薬物は存在しなかった）、総用量の57％が排泄された。糞便の中に。この研究では、フィナステリド (活性物質) の 5α-レダクターゼ阻害活性のほんの一部しか持たない、フィナステリド (活性物質) の 2 つの代謝産物が同定されました。静脈内参照用量との関係で、フィナステリド (活性物質) の経口バイオアベイラビリティは約 80% です。バイオアベイラビリティは食物の存在によって影響を受けません。フィナステリド（活性物質）の最大血漿濃度は投与後約 2 時間で到達し、吸収は 6 ～ 8 時間後に完了します。
フィナステリド (有効成分) の血漿除去半減期は平均 6 時間です。血漿タンパク質との結合率は約93%です。フィナステリド（有効成分）の血漿クリアランスと分布量は、それぞれ約 165 mL/min と 76 リットルです。複数回投与の研究では、少量のフィナステリド (有効成分) が時間の経過とともにゆっくりと蓄積することが実証されました。 5 mg/日の毎日の投与後、フィナステリド (活性物質) の定常状態のトラフ血漿濃度は 8 ～ 10 ng/mL と推定され、時間が経っても安定しています。高齢者ではフィナステリド（有効成分）の排泄率が若干低下します。年齢が上がるにつれて、平均半減期は延長され、18 歳から 60 歳までの男性では約 6 時間から、70 歳以上の男性では 8 時間になります。この所見は臨床的に重要ではないため、用量の減量は推奨されません。
クレアチニンクリアランスが9 ～ 55 mL/min の範囲にある慢性腎不全患者では、14C-フィナステリド (活性物質) の単回投与の性質は健康なボランティアの性質と変わりませんでした。タンパク質結合率も腎不全患者で差はありませんでした。通常は腎臓から排泄される代謝産物の一部が糞便中に排泄されました。したがって、代謝産物の尿中排泄が減少すると、糞便排泄量も比例して増加すると考えられます。腎不全の非透析患者には用量調整は必要ありません。
フィナステリド (活性物質) を 7 ～ 10 日間投与した患者の脳脊髄液からフィナステリド (活性物質) が回収されましたが、この薬剤は脳脊髄液中で優先的に濃縮されないようです。フィナステリド (活性物質) は、5 mg/日のフィナステリド (活性物質) で治療された個人の精液からも回収されました。精液中のフィナステリド (活性物質) の量は、成人の循環 DHT レベルに影響を及ぼさないフィナステリド (活性物質) の用量 (5mg) の 50 ～ 100 分の 1 でした。
フィナステリドの保管ケア – EMS
室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的特徴
コーティングされた茶色の円形、両凸、単断面錠剤。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
フィナステリドの法的声明 – EMS
MS 登録 – 1.0235.0636
農場。答え：
テルマ・エレイン・スピナ博士
CRF-SP 22.234
登録者:
EMS S/A.
ロッド ジャーナリスト FA プロエンサ、km 08 –
ホルトランディア/SP チャカラ アッセイ地区
郵便番号: 13.186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業
製造および梱包は次の業者によって行われます。
EMS S/A
オルトランディア/SP
または
製造元:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
マナウス/午前。
梱包業者:
EMS S/A
オルトランディア/SP
医師の処方箋に基づいて販売します。
