アモキシシリンクラブラン酸カリウム生合成経口懸濁液リーフレット

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液 – Biosintética はどのように作用しますか?ア…

1月 11, 2024

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アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液 – Biosintética はどのように作用しますか?

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、感染症の原因となる細菌を除去することで作用する抗生物質です。この薬には、アモキシシリンとクラブラン酸と呼ばれる 2 つの異なる活性物質が含まれています。アモキシシリンはペニシリンファミリーに属します。クラブラン酸塩はアモキシシリンからの保護に役立つ可能性があります。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の禁忌 – Biosintética

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、ペニシリンやセファロスポリンなどのβ-ラクタム系薬剤にアレルギーのある患者には適応されません。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、アモキシシリン + クラブラン酸カリウムまたはペニシリンの使用に関連して、すでに黄疸（ビリルビンの蓄積により皮膚や目が黄色くなる）や肝臓の問題を患っている患者には適応されません。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の使用方法 – Biosintética

経口使用

懸濁液を調製するには、以下の再構成手順をよく読んでください。

胃や腸の不快感を軽減するには、食事の始めにこの薬を服用してください。

医師の審査なしに治療を 14 日を超えて延長しないでください。

重要：

開ける前に、粉末が緩むまでボトルを振ってください。こうすることで復元が容易になります。

サスペンションの準備

ボトルを振って粉末を分散させます。

粉末が入っているボトルからプラスチックのキャップを外します。ろ過水をラベルに記された矢印の先端まで慎重に加えます。

もう一度ボトルを振ります。経口懸濁液をしばらく放置します。
製品がまだ矢印に達していない場合は、再構成された経口懸濁液がラベルに示されているマークに達するまで、追加するたびにボトルを振りながら、ろ過水を少しずつ加えます。
穴のある蓋（栓）を置きます。

ボトルをプラスチックのキャップで覆い、均一な懸濁液が形成されるまでよく振ります。経口懸濁液の総量は 70 ml または 100 ml になります。再構成後、各 5 ml の懸濁液には 400 mg のアモキシシリンと 57 mg のクラブラン酸カリウムが含まれます。

(図4)

経口懸濁液の投与

各用量を投与する前に懸濁液を振ってください。
プラスチックのカバーを取り外します。
シリンジを穴に合わせて調整し、ボトルを逆さまにしてシリンジのプランジャーを引いて、医師が推奨する用量を取り出します (図 5)。ボトルをしっかり閉めて冷蔵庫に戻します。

(図5)

注射器に入っている用量を子供の口に直接投与し、プランジャーを最後まで押し込みます (図 6)。投与後は投与シリンジをよく洗ってください。

(図6)

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、1 日 2 回、12 時間ごとに服用する必要があります。最長10日間は冷蔵庫に保管してください。各回分を投与する前に、ボトルを振ってディスペンサーから空気を抜きます。

治療の中断

医師の知識なしに治療を中断しないでください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の投与量 – Biosintética

通常推奨される1日の摂取量は次のとおりです。

軽度から中等度の感染症（再発性扁桃炎などの上気道感染症、下気道感染症、皮膚および軟組織感染症）の場合は25/3.6 mg/kg/日。
より重篤な感染症（中耳炎や副鼻腔炎などの上気道感染症、気管支肺炎などの下気道感染症、尿路感染症など）の治療には45/6.4 mg/kg/日。

以下の表は、子供に対する投与量の指示を示しています。

25/3.6 mg/kg/日	2～6歳（体重13～21kg）	アモキシシリン2.5ml＋クラブラン酸カリウム懸濁液400mg＋57mg/5ml	1日2回
25/3.6 mg/kg/日	7～12歳（体重22～40kg）	アモキシシリン＋クラブラン酸カリウム懸濁液 5.0ml 400mg＋57mg／5ml	1日2回
45/6.4 mg/kg/日	2～6歳（体重13～21kg）	アモキシシリン＋クラブラン酸カリウム懸濁液 5.0ml 400mg＋57mg／5ml	1日2回
	7～12歳（体重22～40kg）	アモキシシリン10.0ml＋クラブラン酸カリウム懸濁液400mg＋57mg／5ml	1日2回
	12歳以上（体重40kg）	アモキシシリン10.0ml＋クラブラン酸カリウム懸濁液400mg＋57mg／5ml	1日2回

生後2ヶ月から2歳までのお子様

2 歳未満の小児には、体重に応じた用量を投与する必要があります。

アモキシシリン＋クラブラン酸カリウム経口懸濁液 400mg＋57mg/5ml
重量(kg)	25/3.6 mg/kg/日 (ml/2 x 1 日)	45/6.4 mg/kg/日 (ml/2 x 1 日)
2	0.3ml	0.6ml
3	0.5ml	0.8ml
4	0.6ml	1.1ml
5	0.8ml	1.4ml
6	0.9ml	1.7ml
7	1.1ml	2.0ml
8	1.3ml	2.3ml
9	1.4ml	2.5ml
10	1.6ml	2.8ml
11	1.7ml	3.1ml
12	1.9ml	3.4ml
13	2.0ml	3.7ml
14	2.2ml	3.9ml
15	2.3ml	4.2ml

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム懸濁液 400 mg + 57 mg/5 ml の経験は、生後 2 か月未満の小児に対する推奨用量を裏付けるには不十分です。

腎臓の機能がまだ十分に発達していない赤ちゃん

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム懸濁液 400 mg + 57 mg/5 ml の使用は、腎機能がまだ完全に発達していない乳児には推奨されません。

腎不全

軽度から中等度の腎障害（糸球体濾過量（GFR）>30 mL/min）の患者の場合、用量調整は必要ありません。重度の腎不全（GFR < 30 mL/min）の患者には、アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは推奨されません。

肝不全

これらの患者に対して、アモキシシリン + クラブラン酸カリウムを使用する場合は注意が推奨されます。医師は肝機能を定期的に監視する必要があります。現在の証拠は推奨用量の根拠としては不十分です。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液 – Biosintética を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、気づいた時点ですぐに服用してください。残りは通常のスケジュールどおりに服用してください。ただし、4時間未満の間隔で2回分を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師に相談してください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液に関する注意事項 – Biosintética

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムによる治療を開始する前に、医師はペニシリン、セファロスポリン、またはその他のアレルギー原因物質 (アレルゲン) に対するアレルギー反応の有無を調べるために慎重に調査する必要があります。ペニシリンを服用している患者において、重篤で致命的な可能性のあるアレルギー反応（アナフィラキシー反応や重篤な皮膚有害反応を含む）が発生したケースがあります。これらの反応は、すでにペニシリンにアレルギーがある人に起こりやすくなります。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムを長期間使用すると、場合によっては非感受性微生物、つまり抗生物質の作用に耐性のある微生物が異常増殖することがあります。

抗生物質の使用に伴う偽膜性大腸炎（結腸の炎症）が報告されており、その重症度は軽度から生命を脅かすものまでさまざまです。長期にわたるまたは重度の下痢を経験した場合、または腹痛を経験した場合は、治療を直ちに中止し、医師が体調を評価する必要があります。

経口抗凝固薬がアモキシシリン + クラブラン酸カリウムと同時に処方される場合、医師は適切なモニタリングを実施する必要があります。経口抗凝固薬の用量調整によっては、
必要なことだ。これらの薬を使用している場合は医師に相談してください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、肝機能に問題がある患者には注意して処方する必要があります。

腎臓に障害のある方は、機能障害の程度に応じてアモキシシリン＋クラブラン酸カリウムの投与量を調整する必要があります。医師は、それぞれの場合に行うべき正しい調整を知っています。

高用量のアモキシシリン + クラブラン酸カリウムの投与中は、アモキシシリンの使用に関連する結晶尿症 (尿中の結晶の形成) を避けるために、大量の水分を摂取することをお勧めします。

医師は、治療中に真菌または細菌の重複感染の可能性を考慮する必要があります。重複感染が発生した場合、アモキシシリン + クラブラン酸カリウムによる治療の中止を推奨し、適切な治療法を処方することがあります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

車両の運転や機械の操作に対する悪影響は観察されませんでした。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の副作用 – Biosintética

副作用は頻度別に以下にリストされています。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)

下痢（成人の場合）。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

皮膚粘膜カンジダ症（真菌によって引き起こされる感染症。口や粘膜に白っぽい病変が現れるのが特徴）

吐き気と嘔吐（成人の場合、食事の始めにアモキシシリンとクラブラン酸カリウムを摂取することで軽減できます）。

下痢（子供の場合）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

めまい;
頭痛;
腹部の不快感;
肝酵素（ASTやALTなど）の中程度の増加。
皮膚の発疹、かゆみ、発赤。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

白血球が不足すると、発熱、悪寒、喉の痛み、口内炎などの感染症が頻繁に発生する可能性があります。
血小板数が少ないため、出血やあざ（紫色の斑点が通常よりも現れやすくなります）が発生する可能性があります。
多形紅斑（粘膜および皮膚の病変）。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

凝固の変化（出血時間とプロトロンビン時間）。出血や打撲傷（紫色の斑点が通常よりも現れやすくなります）を引き起こす可能性があります。
顆粒球（防御細胞）の減少または消失により、発熱、悪寒、喉の痛み、口内炎などの感染症が頻繁に発生する可能性があります。
赤血球の破壊とその結果生じる貧血。これは、運動による疲労感、頭痛、息切れ、めまい、皮膚や目の青白さ、黄色みを引き起こす可能性があります。
皮膚の発疹、かゆみ、じんましん、顔、唇、舌、または体の他の部分の腫れ、息切れ、喘鳴、呼吸困難などのアレルギーの突然の兆候。これらの症状が発生した場合は、薬の使用を中止し、できるだけ早く医師の診察を受けてください。
腎機能が低下している患者や高用量の薬剤を投与されている患者では、発作が起こることがあります。
多動症（悪化した制御不能な動きの存在）、めまい;
消化器系に関連する影響。出血を伴うこともあり、腹痛を伴うこともある重度の下痢など。
舌の色が黄色、茶色、または黒に変化し、毛のような印象を与えることがあります。これは肝臓に関連した影響です。これらの症状は、吐き気、嘔吐、食欲不振、全身倦怠感、発熱、かゆみ、皮膚や目の黄変、尿の黒ずみとして現れることがあります。肝臓関連の反応は、治療開始後 2 か月以内に発生する可能性があります。
発疹、発熱、腺の腫れ、および異常な血液検査結果（白血球増加（好酸球増加）および肝酵素の増加を含む）を伴うインフルエンザのような症状[好酸球増加および全身症状を伴う薬物反応（DRESS）]。

その他の副作用

紫斑病血小板減少症;
不安、不眠症、精神的混乱（まれな報告）。
舌炎（舌の炎症と腫れ）。

望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の特別集団 – Biosintética

妊娠と授乳（授乳）

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムによる治療中または治療直後に妊娠した場合は、投薬を中止し、直ちに医師に通知してください。すべての薬剤と同様に、アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの使用は、医師が必須と判断しない限り、妊娠中、特に妊娠初期には避けるべきです。

授乳期間中にアモキシシリン + クラブラン酸カリウムを摂取できます。授乳中の赤ちゃんに対する悪影響は知られていません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の組成 – Biosintética

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液 5 ml には次のものが含まれます。

アモキシシリン（アモキシシリン三水和物の形）	400mg
クラブラン酸（クラブラン酸カリウムの形）	57mg

賦形剤:

クエン酸、クエン酸ナトリウム、微結晶セルロース、カルメロースナトリウム、キサンタンガム、二酸化ケイ素、レモン香料、山桜香料、サッカリンナトリウム、マンニトール。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液のプレゼンテーション – Biosintética

即時調製用粉末：

70 または 100 ml ボトル (400 mg + 57 mg/5 ml) と投与シリンジを含むパッケージ。

経口使用。

生後2か月以上の成人および小児にご使用ください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の過剰摂取 – Biosintética

アモキシシリン＋クラブラン酸カリウムを過剰摂取した場合に問題が起こる可能性は低いです。吐き気、嘔吐、下痢などの明らかな胃腸への影響がある場合は、症状の治療を受けるために医師に相談してください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、血液透析によって循環から除去できます。

アモキシシリンの使用に関連した尿中の結晶の形成が観察されています。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の薬物相互作用 – Biosintética

以下の薬剤のいずれかを使用している場合は、アモキシシリン + クラブラン酸カリウムによる治療を開始する前に医師に相談してください。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムおよびプロベネシド (感染症の治療に他の薬剤と組み合わせて使用される) を同時に使用することは推奨されません。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの有効成分の 1 つであるアモキシシリンによる治療中にアロプリノール (痛風の治療に使用される) を使用すると、アレルギー性皮膚反応の可能性が高まる可能性があります。

他の抗生物質と同様、アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは腸内細菌叢に影響を及ぼし、エストロゲンの再吸収を低下させ、併用経口避妊薬 (妊娠を防ぐために使用される薬) の効果を低下させる可能性があります。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、アセノクマロールやワルファリンなどの経口抗凝固薬を投与されている患者には注意して使用する必要があります。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムは、アルコール依存症の治療に使用されるジスルフィラムおよび移植拒絶反応の予防に使用されるミコフェノール酸モフェチルによる治療を受けている患者には注意して使用する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の物質の作用 – Biosintética

有効性の結果

錠剤および経口懸濁液

最近のデータによると、気道感染症および急性中耳炎 (AOM) の治療におけるアモキシシリン/クラブラン酸塩の臨床成功率は約 90% に維持されています。したがって、アモキシシリン/クラブラン酸塩は、特に医師が根底にある原因病原体を特定できないことが多く、このような場合には経験的治療が必要であるため、気道感染症の貴重な治療法となります(White AR、Kaye C、 et al. Augmentin® ( amoxicillin /クラブラン酸塩）市中感染性気道感染症の治療における革新的な抗菌剤の継続的開発のレビュー。

市中肺炎（CAP）または慢性気管支炎の急性増悪の臨床的証拠がある患者324人を対象とした二重盲検研究で、アモキシシリン/クラブラン酸875/125mgを1日2回投与するか、アモキシシリン/クラブラン酸塩を10日間投与する群に無作為に割り付けられた。クラブラン酸500/125mgを1日3回。治療終了時の臨床成功率は、1 日 2 回の療法では 92.4%、1 日 3 回の療法では 94.2% でした。 (Balgos AA、Rodriguez-Gomez G、他。下気道感染症における 1 日 2 回のアモキシシリン/クラブラン酸塩の有効性。Int J Clin Pract. 1999; 53(5):325-30。)

注射可能

多施設比較研究では、下気道感染症と診断された年齢3か月から12歳までの102人の患者が無作為に割り付けられ、スルバクタムセフォタキシムまたはアモキシシリンとクラブラン酸カリウムの静注が最長7日間投与された。得られた臨床成功率は、スルバクタム-セフォタキシムでは 93.9%、アモキシシリンとクラブラン酸カリウムでは 89.8% であり、両薬剤の有効性に関して統計的な差はありませんでした (plt;0.05)。出典: Pareek A ら。セフォタキシム-スルバクタムとアモキシシリン-クラブラン酸の有効性と安全性の比較評価
下気道感染症のある子供たち。専門家の意見。薬剤師。 (2008) 9(16):2751-2757。

尿路感染症と確定診断され、アモキシシリン＋クラブラン酸カリウムとゲンタマイシン、またはアンピシリンとゲンタマイシンによる静脈内治療を受けた172人の新生児（生後約19日）を分析した遡及的評価では、両方の治療が有効であることが実証された。治療の失敗や感染の再発はない。

患者の約80％は治療開始後24時間で解熱した。静脈内治療の平均期間は 4 日間でした。この期間の後、治療には経口アモキシシリン+クラブラン酸カリウムが追加されました。出典: Magín EC ら。尿路感染症の新生児における抗生物質の短期静脈内投与の有効性。小児救急医療2007; 23(2):83-86。

別の前向き無作為化多国籍臨床研究では、以下の診断を受けた入院患者を対象に、モキシフロキサシン IV/VO 1 日 1 回と、アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) IV/VO 1 日 3 回の 7 ～ 21 日間の逐次療法の使用を比較しました。皮膚および軟組織感染症の研究では、評価した 804 人の患者における臨床成功率がモキシフロキサシンで 80.6%、アモキシシリン + クラブラン酸塩で 84.5% であることが実証されました。したがって、使用した両薬剤間に統計的に有意な差はありませんでした。出典: Lohsiriwat D ら腹部手術後の手術部位感染予防のための非経口アモキシシリン/クラブラン酸塩の有効性と安全性。 J Med Assoc Thai 2009; 92(9):1167-70。

出典: 薬物クラブリンに関する専門的な添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

ATCコードはJ01CR02。

作用機序

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) は、β-ラクタマーゼを産生するかどうかに関係なく、グラム陽性およびグラム陰性微生物に対して作用する広域スペクトルの抗生物質です。

アモキシシリンは、幅広い作用スペクトルを持つ半合成ペニシリンであり、ペニシリンの基本核である 6-アミノペニシラン酸に由来します。クラブラン酸は、Streptomyces clavuligerus の発酵によって生成される物質で、β-ラクタマーゼ酵素を不可逆的に不活化するという特別な特性を備えており、これにより微生物がアモキシシリンの急速な殺菌作用に敏感になることが可能になります。両方の塩は非常に同等の薬物動態特性を持っています。最大レベルは経口投与の 1 時間後に発生し、タンパク質結合が低く、胃液からの塩酸の存在下でも安定しているため、食事と一緒に投与できます。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (有効成分) には、有効成分としてアモキシシリン、化学的には D-(-)-α-アミノ-p-ヒドロキシベンジルペニシリン、およびクラブラン酸のカリウム塩であるクラブラン酸カリウムが含まれています。

クラブラン酸は、構造的にペニシリンに関連するβ-ラクタムであり、ペニシリンやセファロスポリンに耐性のある微生物に一般的に見られる一連のβ-ラクタマーゼ酵素を不活性化する能力があります。特に、薬剤耐性の転移にとって臨床的に重要であるベータラクタマーゼ媒介プラスミドに対して優れた活性を持っています。アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) におけるクラブラン酸とのアモキシシリンの配合は、アモキシシリンをベータ-ラクタマーゼ酵素による分解から保護し、通常この抗生物質や他のベータ-ラクタム系抗生物質に耐性のある多くの細菌をカバーすることにより、この薬剤の抗生物質スペクトルを効果的に拡張します。したがって、アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) は、広域スペクトルの抗生物質およびベータラクタマーゼ阻害剤としてのユニークな特性を備えています。

アモキシシリンは、多くのグラム陽性微生物およびグラム陰性微生物に対して広範囲の殺菌作用を持つ抗生物質です。ただし、β-ラクタマーゼによる分解を受けやすいです。したがって、その活動範囲には、これらの酵素を生成する生物は含まれていません。

薬力学的効果

以下のリストでは、アモキシシリン/クラブラン酸に対するin vitro感受性に従って微生物を分類しました。

一般的に感受性の高い種

グラム陽性菌:

好気性 –黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性）*、腐性ブドウ球菌（メチシリン感受性）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（メチシリン感受性）、エンテロコッカス・フェカリス、化膿レンサ球菌^*† 、炭疽菌、リステリア・モノサイトゲネス、ノカルジア・アステロイド、ストレプトコッカス・アガラクティエ^*† 、Stレプトコッカス属。 (その他のベータ溶血薬) ^*† 。
嫌気性菌 –クロストリジウム属、黒色ペプトコッカス、マグナスペプトストレプトコッカス、ペプトストレプトコッカスミクロス、ペプトストレプトコッカス属。

グラム陰性菌:

好気性 –百日咳菌、インフルエンザ菌*、パラインフルエンザ菌、ヘリコバクターピロリ、モラクセラカタルリス、淋菌、コレラ菌、パスツレラムルトシダ。
嫌気性菌 –バクテロイデス属。（ B. フラギリスを含む）、カプノサイトファーガ spp.、エイケネラコロデンス、フソバクテリウム spp. （F. nucleatumを含む）、Porphyromonas spp.プレボテラ属。
その他 –ボレリア・ブルグドルフェリ、レプトスピラ・イクテロヘモルハギアエ、パリポネーマ・パリダム。

獲得抵抗性が問題となる可能性のある種

グラム陰性菌:

好気性 –大腸菌*、クレブシエラ・オキシトカ、肺炎桿菌*、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス、プロテウス属、サルモネラ属、赤癬菌。

グラム陽性菌:

好気性 –コリネバクテリウム属、エンテロコッカス・フェシウム、肺炎球菌*†、ビリダンス群連鎖球菌。

本質的に耐性のある生物

グラム陰性菌:

好気性 –アシネトバクター属、シトロバクター・フロインディ、エンテロバクター属、ハフニア・アルベイ、レジオネラ・ニューモフィラ、モルガネラ・モルガニ、プロビデンシア属、シュードモナス属、セラチア属、ステノトロフォマス・マルトフィリア、エルシニア・エンテロリティカ。
その他 –肺炎クラミジア、オウム病クラミジア、クラミジア属、コクシエラ・バーネッティ、マイコプラズマ属。

*アモキシリシン・クラブラン酸の臨床効果は臨床研究で証明されています
^† β-ラクタマーゼを産生しない微生物。分離された微生物がアモキシシリンに感受性がある場合、それはアモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) に感受性があると考えることができます。

薬物動態学的特性

錠剤および経口懸濁液

吸収

2 つの成分、アモキシシリンクラブラン酸、アモキシシリンおよびクラブラン酸は、生理的 pH の水溶液中で完全に解離します。どちらの成分も、経口投与すると迅速かつよく吸収されます。アモキシシリンクラブラン酸塩の吸収は、食事の始めに摂取すると最適化されます。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) を使用して達成されるアモキシシリンの血清濃度は、この薬剤の等量および単離用量の投与によって生成される濃度と同様です。アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) の投与後のアモキシシリンの半減期は 1.3 時間、クラブラン酸の半減期は 1.0 時間です。

以下の表は、アモキシシリンクラブラン酸塩 250/125 (375) または 2 x 250/125 および 500/125 (625) mg 錠剤の 2 つの別々の研究の薬物動態学的結果を示しています (別々に与えられた 2 つの有効成分と比較)空腹時に投与した。

平均薬物動態パラメータ
アクティブ	用量	Cmax	Tmax	AUC	T1 _/2
処理	(mg)	(mg/L)	(h)	(mg.h/L)	(h)
アモキシシリン
アモキシシリンクラブラン酸塩 250/125 mg	250	3.7	1.1	10.9	1.0
アモキシシリンクラブラン酸塩 250/125 mg x 2	500	5.8	1.5	20.9	1.3
アモキシシリンクラブラン酸塩 500/125 mg	500	6.5	1.5	23.2	1.3
アモキシシリン 500mg	500	6.5	1.3	19.5	1.1
クラブラン酸
アモキシシリンクラブラン酸塩 250/125 mg	125	2.2	1.2	6.2	1.2
アモキシシリンクラブラン酸塩 500/125 mg	125	2.8	1.3	7.3	0.8
クラブラン酸 125mg	125	3..4	0.9	7.8	0.7
アモキシシリンクラブラン酸 250/125 mg x 2	250	4.1	1.3	11.8	1.0

アモキシシリンクラブラン酸塩で得られる血清アモキシシリン濃度は、等量のアモキシシリン単独の経口投与によって得られる濃度と同様です。

分布

動物の生殖研究では、アモキシシリンとクラブラン酸の両方が胎盤関門を通過することが実証されています。

しかし、生殖能力の低下や胎児への害を示す証拠は検出されませんでした。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) の成分はいずれも強いタンパク質結合を持っていません。クラブラン酸のタンパク質結合率は約 25% であるのに対し、アモキシシリンのタンパク質結合率は 18% です。

アモキシシリンは、ほとんどのペニシリンと同様、母乳中に検出されます。クラブラン酸に関しては、これに関する入手可能なデータはありません。微量のクラブラン酸塩も検出される場合があります。この排泄物に関連する感作のリスクを除けば、乳児に対する有害な影響は知られていません。

動物の生殖研究では、アモキシシリンとクラブラン酸の両方が胎盤関門を通過することが実証されています。しかし、生殖能力の低下や胎児への害を示す証拠は検出されませんでした。

動物実験では、アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) の成分が臓器に蓄積するという証拠はありません。アモキシシリンは体の組織や体液に急速に拡散しますが、脳やその体液には拡散しません。動物へのクラブラン酸の投与に関する実験の結果は、この物質がアモキシシリンと同様に体組織全体によく分布していることを示唆しています。

代謝

アモキシシリンは、初期用量の 10 ～ 25% に相当する量のペニシロイン酸の形で部分的に尿中に排泄されます。クラブラン酸は、2,5-ジヒドロ-4-(2-ヒドロキシエチル)-5-オキソ-1H-ピロール-3 カルボン酸および1-アミノ-4-ヒドロキシブタン-2-オンに広範囲に代謝され、尿および糞便中に排泄されます。。

排除

他のペニシリンと同様、アモキシシリンの主な排泄経路は腎臓ですが、クラブラン酸の排泄機構は腎臓ではなく腎臓です。

アモキシシリンの約 60% ～ 70% とクラブラン酸の 40% ～ 65% は、500 mg 錠剤の単回投与または 250 mg 経口懸濁液 10 mL の単回投与後の最初の 6 時間で変化せずに尿中に排泄されます。アモキシシリン +クラブラン酸カリウム（有効成分）。

プロベネシドの併用はアモキシシリンの排泄を遅らせますが、クラブラン酸の腎排泄は遅らせません。

注射可能

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) を健常人のグループに 500/100 (600) mg または 100/200 (1.2g) の静脈内ボーラス注射または 2000/200 (2.2g) で投与した薬物動態研究の結果30 分間にわたる静注を以下に示します。

ボーラスIV 注射:

投与量	平均薬物動態パラメータ: アモキシシリン
投与量	アモキシシリンの投与量	平均ピーク血清濃度 (?/mL)	t1 _/2 (h)	AUC (h.mg/L)	尿中の回収率 (%、0 ～ 6 時間)
アモキシシリン 500 mg – クラブラン酸 100 mg	500mg	32.2	32.2	25.5	66.5
アモキシシリン 1000 mg – クラブラン酸 200 mg	1g	105.4	0.9	76.3	77.4

投与量	平均薬物動態パラメータ: アモキシシリン
投与量	の用量アモキシシリン	平均ピーク血清濃度 (?/mL)	t1 _/2 (h)	AUC (h.mg/L)	での回復尿 (%、0 ～ 6 時間)
アモキシシリン 500 mg – クラブラン酸 100 mg	100mg	10.5	1.12	9.2	46.0
アモキシシリン 1000 mg – クラブラン酸 200 mg	200mg	28.5	0.9	27.9	63.8

30分間の静脈内注入：

投与量	平均薬物動態パラメータ: アモキシシリン
投与量	の用量アモキシシリン	ピーク濃度平均血清 (?/mL)	t1 _/2 (h)	AUC (h.mg/L)	での回復尿 (%、0 ～ 6 時間)
アモキシシリン
アモキシシリン 2000 mg – クラブラン酸 200 mg	2g	108.3	–	119.3	74.4
クラブラン酸
アモキシシリン 2000 mg – クラブラン酸 200 mg	200mg	13.9	–	18.2	1.4

吸収

適用できない。

分布

静脈内投与後、間質性流出組織から治療濃度のアモキシシリンとクラブラン酸が検出されます。両薬剤の治療濃度は、胆嚢、腹部組織、皮膚、脂肪および筋肉組織で認められました。治療レベルが確認されている体液には、滑液、腹膜液、胆汁、膿などがあります。

アモキシシリンもクラブラン酸もタンパク質との結合性は高くありません。研究によると、各成分の総血漿薬物含有量の約 13% ～ 20% がタンパク質に結合していることが示されています。

動物実験では、この成分が臓器に蓄積することを示唆する証拠は示されていません。

アモキシシリンは、ほとんどのペニシリンと同様、母乳中に検出されます。微量のクラブラン酸塩は母乳からも検出されます。

この排泄に伴う感作のリスクを除けば、授乳中の乳児に対する既知の有害な影響はありません。

動物の生殖研究では、アモキシシリンとクラブラン酸の両方が胎盤関門を通過することが示されています。しかし、生殖能力や胎児に悪影響を与えるという証拠はありません。

排除

他のペニシリンと同様、アモキシシリンの主な排泄経路は腎臓ですが、クラブラン酸塩の排泄は腎臓と非腎臓の両方で行われます。

アモキシシリンの約 60 ～ 70% とクラブラン酸の約 40 ～ 65% は、500/100 mg または 1000/200 mg の 1 回のボーラス静脈内注射後の最初の 6 時間で変化せずに尿中に排泄されます。

プロベネシドとアモキシシリン + クラブラン酸カリウム (活性物質) を併用すると、アモキシシリンの腎排泄は遅延しますが、クラブラン酸の排泄は遅延しません。

代謝

アモキシシリンは、初期用量の 10 ～ 25% に相当する量が不活性ペニシロイ酸として尿中に排泄されます。

クラブラン酸は、男性では広範囲に代謝されて 2,5-ジヒドロ-4-(2-ヒドロキシエチル)-5-オキソ-1H-ピロール-3-カルボン酸と 1-アミノ-4-ヒドロキシブタ-2-ノンとなり、体内で除去されます。尿や便、そして呼気中の二酸化炭素として。

出典: 薬物クラブリンに関する専門的な添付文書。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウム経口懸濁液の保管管理 – Biosintética

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。薬は完全に使用されるまで、元のパッケージに保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

外観・官能特性

白色からわずかに黄色がかった微粉末で、異物はありません。

溶解直後の経口懸濁液は淡黄色で、特有の臭気があります。

経口懸濁液は、再構成後、冷蔵（2 ～ 8°C）で 10 日間保存する必要があります。凍らせないでください。冷蔵庫に保管しないと、懸濁液は徐々に暗くなり、48 時間以内に暗黄色に変わり、96 時間後にはレンガ色になります。冷蔵庫に保管した場合でも 11 日後、懸濁液は濃い黄色に変わり、その後レンガ色に変わります。

したがって、溶解後 10 日後には製品を廃棄する必要があります。

経口懸濁液は薬を保存するために冷蔵庫に保管することが重要です。したがって、投与後、必要な量を取り出すときは、すぐにボトルを冷蔵庫に戻してください。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は外部に持ち込まないようにする必要があります