アセクロフェナク ルグランのリーフレット

また、関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎などの炎症過程の慢性治療にも効果的です。

アセクロフェナク ルグランはどのように作用しますか?

アセクロフェナクは、ジクロフェナクと構造的に類似した非ステロイド性抗炎症薬です。

炎症に効果があり、鎮痛および抗炎症作用があり、さまざまな痛みを伴う症状の緩和につながります。

製品の鎮痛効果は、錠剤を摂取してから約 30 分後に始まります。

アセクロフェナクの禁忌 – ルグラン

アセクロフェナクおよび/または製剤のいずれかの成分に対する既知の過敏症（アレルギー）の場合、アセクロフェナクは禁忌です。

ジクロフェナクにアレルギーのある患者には、非ステロイド系抗炎症薬で治療した場合に重度のアレルギー反応が報告されているため、アセクロフェナクは投与すべきではありません。また、アセチルサリチル酸や他の非ステロイド系抗炎症薬による気管支けいれん、蕁麻疹、急性鼻炎を患っている人にも投与しないでください。

アセクロフェナクは活動期の胃潰瘍または十二指腸潰瘍の患者には使用すべきではありません。

妊婦に対するアセクロフェナクの安全性は試験されていません。ただし、同様の薬剤はヒトの胎児にリスクを引き起こす可能性があります。したがって、医学的判断によりその利点がリスクを上回る場合を除き、この製品は妊娠中は禁忌です。

この製品は授乳中は禁忌です。

めまい、回転性めまい、またはその他の神経障害に苦しむ患者は、自動車またはその他の危険な機器を操作する際、これらの特定の薬剤がどのような影響を与えるかが明らかになるまで、非ステロイド性抗炎症薬の服用を避けるべきです。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

この薬は妊婦の使用は禁忌です。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アセクロフェナクの使い方 – ルグラン

通常の用量は、100 mg 錠剤を 12 時間ごとに 1 錠経口投与します。治療期間は症例によって異なりますので、医師の指示に従ってください。

投与量は、適応症と患者の特性に応じて個別に調整する必要があります。

高齢の患者さん

高齢者の場合の投与量は通常の成人の投与量と同じでなければなりません。ただし、他の非ステロイド性抗炎症薬と同様、これらの患者は一般にこれらの物質に対する副作用を受けやすいため、治療には注意が必要です。

腎不全

軽度の腎不全患者においてアセクロフェナクの用量を変更すべきであるという証拠はなく、重度の腎不全患者におけるアセクロフェナクの使用を裏付ける十分なデータもありません。

肝不全

軽度の肝障害のある患者には、1 日 1 回 100 mg の用量が必要です。

軽度から中等度の肝不全患者における非ステロイド性抗炎症薬の使用の安全性は研究されていません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

アセクロフェナク ルグランを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、気づいたらすぐに服用してください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばし、他の分は通常通りに服用してください。飲み忘れた分を補うために2倍量を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アセクロフェナクの使用上の注意 – ルグラン

医学的な裁量により、非ホルモン性抗炎症薬による長期治療を受けている患者を監視することが推奨されます（血球計算、肝臓および腎臓の機能検査など）。

以下の病気がある場合は医師に伝えてください

肝機能に変化がある患者では、アセクロフェナクの用量を減らす必要があります。

薬物相互作用

アセチルサリチル酸を含む非ステロイド性抗炎症薬の投与は、併用療法により副作用の頻度が増加する可能性があるため推奨されません。

非ステロイド性抗炎症薬は、リチウムとジゴキシンの活性を高めます。

ベータ遮断薬、ACE阻害薬、利尿薬で治療を受けている患者の血圧管理は、非ステロイド性抗炎症薬を併用する場合には注意深く監視する必要があります。この種の物質による治療とカリウム保持性利尿薬による併用治療を受けている患者は、血中のカリウムの増加を経験する可能性があります。

非ステロイド系抗炎症薬と抗凝固薬の併用には、注意深いモニタリングが必要であり、おそらく抗凝固薬の用量調整が必要です。

アセクロフェナクを服用している糖尿病患者における高血糖および低血糖の単独の報告があります。したがって、医師は経口抗糖尿病薬の投与量を調整する可能性を考慮する必要があります。

非ステロイド系抗炎症薬は、シクロスポリンやメトトレキサートの潜在的な毒性を高める可能性があります。

キノロン類と非ステロイド性抗炎症薬との相互作用により発作が発生することがあります。これらは、てんかんや発作の既往歴のない患者に発生する可能性があります。

他の物質との同時摂取

を含む薬を併用する場合は医師に知らせることをお勧めします。

この薬と食品およびアルコールとの相互作用は知られていません。ただし、治療中はアルコール飲料を飲まないことをお勧めします。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アセクロフェナクに対する副作用 – ルグラン

観察された副作用のほとんどは可逆的で、胃腸への影響や時折のめまいなど、程度は軽度です。

約3,000名の被験者を対象とした市販前臨床試験において、以下の副作用が報告されました。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

胃腸:

中枢神経系および末梢神経系:

めまい。

臨床検査の変更:

肝酵素の上昇（肝臓の完全性を評価する検査）。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

胃腸:

中枢神経系および末梢神経系:

臨床検査の変更:

クレアチニンと尿素（腎機能を測定する検査）の増加。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

心臓血管:

体の腫れ。

呼吸器:

息切れ。

血液学的:

貧血。

一般的な有機物:

顔の腫れ。

感覚:

ビジョンの変化。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

胃腸:

中枢神経系および末梢神経系:

精神科:

皮膚科:

心臓血管:

動悸。

筋骨格系:

足がけいれんする。

呼吸器:

血液学的:

腎臓:

尿によるタンパク質の損失。

一般的な有機物:

感覚:

味の変化。

臨床検査の変更:

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アセクロフェナクの特別集団 – ルグラン

お年寄り

他の非ステロイド系抗炎症薬と同様、高齢患者の治療は注意して行う必要があります。

子供たち

12 歳未満の小児に対するアセクロフェナクの安全性と有効性は確立されていません。

妊娠中および授乳中の使用

アセクロフェナクは、母親に対する期待される治療効果が胎児に対する潜在的なリスクを上回ると医学的判断で判断されない限り、疑いがある場合、または妊娠中および授乳中に投与すべきではありません。

この薬は妊婦の使用は禁忌です。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

授乳中の場合は医師に伝える必要があります。

アセクロフェナクの組成 – ルグラン

プレゼンテーション

100mg のコーティング錠剤をパックに 6、12、16、または 24 個のコーティング錠剤が入っています。

大人用。

経口使用。

構成

各コーティング錠には次のものが含まれます。

*ポビドン、微結晶セルロース、乳糖一水和物、ステアリン酸、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース+マクロゴール、二酸化チタン。

アセクロフェナクの過剰摂取 – ルグラン

アセクロフェナクを推奨量を超えて投与した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

症状や症状の程度に応じて治療を行います

アセクロフェナクの吸収は、胃洗浄と活性炭による治療によって最小限に抑えることができます。

強制利尿、透析、または血液潅流は、タンパク質結合率が高く代謝が広範であるため、アセクロフェナクなどの非ステロイド性抗炎症薬を排除するのにはおそらく効果的ではありません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アセクロフェナク – ルグランの薬物相互作用

NSAID は、血漿クリアランスを減少させることにより、リチウムとジゴキシンの活性を高めます。この特性は、心機能が低下している患者や高血圧の患者にとって臨床的に重要である可能性があります。

NSAID を併用投与している場合、β 遮断薬、ACE 阻害薬、利尿薬を投与されている患者の血圧コントロールは注意深く監視する必要があります。この種の物質による治療とカリウム保持性利尿薬による併用治療を受けている患者は、血清カリウムレベルの上昇を経験する可能性があります。

NSAID を抗凝固剤とともに投与するには、血漿タンパク質への結合が妨げられる可能性がある抗凝固剤の注意深いモニタリングとおそらく用量調整が必要です。

アセチルサリチル酸との NSAID の投与は、おそらく NSAID の結合部位の減少により、併用療法により副作用の頻度が増加する可能性があるため推奨されません。

臨床研究では、アセクロフェナク（活性物質）と構造的に類似した薬剤であるジクロフェナクが、臨床効果を妨げることなく経口抗糖尿病薬と併用できることが実証されています。しかし、アセクロフェナク（活性物質）を服用している患者における高血糖および低血糖の報告が個別にあります。したがって、血糖降下薬の投与量を調整する必要がある可能性を考慮する必要があります。

NSAID とメトトレキサートを一方の薬剤ともう一方の薬剤の間で 24 時間未満の間隔で投与する場合は、抗炎症薬によってメトトレキサートの腎臓からの排泄量が減少し、その結果毒性が増加する可能性があるため、注意が必要です。 NSAID はシクロスポリンの潜在的な毒性も高める可能性があります。

キノロンと NSAID の相互作用により発作が発生することがあります。これらは、てんかんや発作の既往がない患者でも発生する可能性があります。

出典: プロフラム医薬品専門家向け情報シート。

アセクロフェナクという物質の作用 – ルグラン

有効性の結果

コーティング錠

変形性膝関節症（変形性膝関節症 [OA]）患者の症状の改善は、それぞれ 367 名と 378 名の患者を対象とした 2 件の無作為対照二重盲検臨床試験で最初に観察されました。

アセクロフェナク（活性物質）100mgを1日2回、3ヶ月間投与すると、安静時および運動時の痛み、関節の過敏性と腫れ、機能的能力、および関節の硬直の期間が大幅に改善されました。アセクロフェナク（活性物質）は、他の症状に比べて紅斑を軽減する効果が低いようです^1、2 。 6週間続く膝OAの二重盲検対照臨床研究(N=168)では、アセクロフェナク(活性物質)100mgを1日2回とパラセタモール1000mgを1日3回と比較した。 Visual Analogue Scale (VAS)、変形性関節症の Lequesne Index、および医師と患者の全体的な評価による評価によれば、アセクロフェナク (活性物質) はパラセタモールよりも優れていました。両方の治療の忍容性は同様でした。別の二重盲検ランダム化研究 (N= 591) では、同じ適応症において、アセクロフェナク (活性物質) 100 mg を 1 日 2 回とジクロフェナク 50 mg を 1 日 3 回、6 週間比較し、2 つの治療法で同様の有効性が実証されました。しかし、アセクロフェナク（活性物質）の胃腸耐容性はより良好で、胃腸症状の全体的な発生率は、アセクロフェナク（活性物質）で治療したグループでは57.3％であったのに対し、ジクロフェナクグループでは73.6％でした（plt;0.001）。

アセクロフェナク (活性物質) の鎮痛および抗炎症効果は、ケトプロフェン (50 mg を 1 日 3 回)、インドメタシン (50 mg を 1 日 2 回)、テノキシカム (20 mg を 1 日 1 回) と同様であることが示されています。関節リウマチ患者におけるジクロフェナク（50mgを1日3回）。全体として、アセクロフェナク (活性物質) を 3 ～ 6 か月間投与すると、炎症、痛みの強さ、朝の関節の硬直が大幅に軽減されました。これらの研究では、患者の 62.1 ～ 76.3% について、有効性スコアは「良好」から「非常に良好」の範囲でした^3、4 。

強直性脊椎炎では​​、活動性疾患を有する235人（235人）の患者を対象とした多施設共同研究で、アセクロフェナク（活性物質）はテノキシカム（1日1回20mg）と同様の有効性を3か月間持続した。痛みの強さと朝の関節の硬さの最終評価では、アセクロフェナク（活性物質）またはテノキシカムで治療された患者の 40 ～ 70% で「良好な改善」と評価されるスコアが得られました。アセクロフェナク（活性物質）をナプロキセン（500 mg 1 日 2 回）またはインドメタシン（25 mg 1 日 2 回および夜 50 mg）と比較した場合にも、同様の結果が観察されました⁵ 。

アセクロフェナク（活性物質）の鎮痛能力も、中等度および重度の歯痛患者を対象とした対照研究で評価されました。痛みの軽減は、100 または 150 mg の投与後 1 時間ですでに明らかでした。

ランダム化対照研究（N=227）では、10日間の治療期間中の急性腰痛の治療において、アセクロフェナク（活性物質）100mgを1日2回とジクロフェナクレジネート75mgを1日2回と比較しました。視覚的アナログ疼痛スケールによる痛みの軽減効果は同様でしたが、医師と患者の評価によれば、アセクロフェナク（活性物質）の方が忍容性が高く、副作用が少なく、全体的な忍容性が高かったのです。

アセクロフェナク（活性物質）100mgを1日2回、筋骨格系外傷患者を対象とした研究も行われ、15,033人の患者を対象とした非比較研究が行われ、外傷後48時間と10日後に評価された。この期間中、安静時と運動時で痛みのない患者の割合は、それぞれ 15 ％から 87％、3 ％から 54％に増加しました⁷ 。

クリーム

22 人の健康なボランティアを対象に実施された研究では、アセクロフェナク (有効成分) クリームが 24 時間で 4 日間連続して塗布されました。アセクロフェナク（有効成分）クリームによって生じる局所刺激は、蒸留水によって生じるものよりも少なく、プラセボによって生じるものと同等でした⁸ 。

紫外線照射によって誘発された紅斑の治療における12人の健康なボランティアを対象とした別の研究では、アセクロフェナク（活性物質）は、未治療の領域または紫外線で治療された領域と比較して、最初の7時間で紅斑の領域を大幅に減少させました。プラセボ^９ ．

多施設共同試験では、398 人の患者が対象となり、筋骨格系外傷においてアセクロフェナク (活性物質) クリームとジクロフェナク クリームを比較しました。以下の結果が得られた：アセクロフェナク（活性物質）は、筋骨格系外傷に関連する炎症反応の臨床パラメータ（痛み、浮腫および機能的能力）の低下においてジクロフェナクと同様に有効であった¹⁰ 。

多施設共同研究では、アセクロフェナク（活性物質）またはピロキシカムで治療を受けた219人の筋骨格系外傷患者が比較されました。アセクロフェナク（活性物質）は、炎症症状（痛み、浮腫、機能的能力）を反映するパラメーターを減少させるのに効果的であることが証明された¹¹ 。

これらの研究から、アセクロフェナク（活性物質）クリームは、筋骨格系疾患に関連する痛み、炎症、および機能的能力の発現の治療において、局所使用としてはジクロフェナクまたはピロキシカムと同じくらい効果的であると結論付けることができます。臨床効果には常に、局所的および全身的両方での優れた耐性が伴います。

参考文献

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2. Kornasoff D、Frerick H、Bowdler J、Montull E. アセクロフェナクは、変形性関節症の治療におけるナプロキセンの忍容性の高い代替薬です。臨床リウマトール 1997;16:32-8。
3. マーティン・モラ E、ヒホン・バニョス J、アンソレアガ JJ。関節リウマチの治療におけるアセクロフェナクとケトプロフェンの比較。 Rheumatol Int 1995;15:111-6。
4. ドゥーリー M、スペンサー CM、ダン CJ。アセクロフェナク：痛みやリウマチ性疾患の管理におけるアセクロフェナクの使用が再評価されています。薬物 2001;61:1351-78。
5. Villa Alcazar LF、de Buergo M、Rico Lenza H、Montull Fruitos E. アセクロフェナクは強直性脊椎炎の治療においてテノキシカムと同じくらい安全で効果的です: 3か月の多施設比較試験。強直性脊椎炎におけるアセクロフェナクに関するスペインの研究グループ。 J リウマトール 1996;23:1194-9。
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11. Tessari L、Torri G、Cecilliani L. Multicéntrico 試験、Double Ciego および筋骨格系外傷の治療におけるピロキシカムと比較した Airtal Difucrem ^®の有効性と耐性の並列。ミラノ: ミラノ臨床整形外科大学; 1992年。

出典: プロフラム医薬品専門家向け情報シート。

薬理学的特徴

コーティング錠

薬力学

アセクロフェナク（有効成分）は、ジクロフェナクと構造的に関連するフェニル酢酸タイプの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。

アセクロフェナク（活性物質）には、強力な鎮痛、抗炎症、解熱効果があります。その作用機序は主に、炎症プロセスの主因子であるプロスタグランジン (PG) の生成に関与する酵素シクロオキシゲナーゼ (COX) に対する阻害作用に基づいています。インビボ研究では、COX-2阻害の選択性が示されました。インビトロ研究では、アセクロフェナク (活性物質) が PG E2、インターロイキン (IL) 1 ベータ、IL-6、および腫瘍壊死因子 (TNF) の作用を阻害することが示されています。

薬物動態

アセクロフェナク（活性物質）は、経口投与すると未変化薬物として急速に吸収され、錠剤摂取後 30 分で鎮痛効果が始まります。

血漿濃度は 1 ～ 3 時間後に最大に達します。 100 mg の用量では 100% 生体利用可能です。 ＡＣ _ｍａｘ 、Ｔ _ｍａｘおよびＡＵＣは、比例して用量を増加させる（５０～１５０ｍｇ）。平均血漿排泄半減期は約 4 時間で、元の物質とその代謝産物は腎臓から排泄され、程度は低いですが糞便からも排泄されます。アセクロフェナク（活性物質）はいくつかの化合物に代謝されます。尿中に排出される放射性標識薬物は、基本的にアセクロフェナク（活性物質）、ジクロフェナク、ヒドロキシアセクロフェナクおよびヒドロキシジクロフェナクのグルクロニドと関連しています。最も重要な代謝産物は H-アセクロフェナク (活性物質) (4-ヒドロキシ-アセクロフェナク) です。ジクロフェナクは活性の 1% 未満に相当し、尿中に回収される薬物の 4 ～ 7% に相当します。これらの代謝産物は、結合した形で腎臓から排泄されます。

アセクロフェナク (活性物質) は、投与 1 時間後に滑液中で検出され、そのレベルは血漿中で検出されたレベルの 57% に相当しました。

ヒトに反復投与した場合、アセクロフェナク（活性物質）の蓄積は観察されませんでした。血漿タンパク質への結合率は約 99% です。

アセクロフェナク（活性物質）の吸収速度のみが、絶食状態で健康なボランティアに投与された場合、胃腸管内の食物の存在によって影響を受け、その程度は影響を受けなかった。

クリーム

薬理学

アセクロフェナク（有効成分）クリームは局所使用用の製剤です。化学的には、アセクロフェナク（活性物質）は、2-[(2′,6′-ジクロフェニル)アミノ]フェニル-アセトキシ酢酸と呼ばれます。アセクロフェナク (活性物質) は、強力な鎮痛、抗炎症、抗リウマチ活性を薬理学的に特徴とするフェニル酢酸由来の分子です。実験式は C16H13O4Cl2、分子量は 354.1 g/mol です。

アセクロフェナク（有効成分）のクリームベースは、最小限の脂肪成分（有効成分を沈殿させずに溶解し続けるのに必要な量のみ）と高い割合（85%）の水相を含むように特別に開発されました。この組み合わせにより、薬物の放出と皮膚からの吸収が促進されます。アセクロフェナク（活性物質）クリームは、実験レベルで、炎症の病因に関係なく、浮腫と紅斑の形成を抑制します。動物とヒトの両方における作用機序に関する研究により、アセクロフェナク（活性物質）がシクロオキシゲナーゼの不可逆的な阻害を通じてプロスタグランジンとロイコトリエンの生成を阻害することが証明されています。

薬物動態

アセクロフェナク（活性物質）は、調査したすべての種の適用領域から吸収され、急速に飽和状態に達しました。

アセクロフェナク（活性物質）は吸収領域に留まり、抗炎症作用を発揮し、低濃度ではありますが継続的に体循環に移行します。アセクロフェナク（活性物質）は主に消化管、肝臓、腎臓などの臓器に分布し、尿や糞便を通じてゆっくりと排泄されます。

出典: プロフラム医薬品専門家向け情報シート。

アセクロフェナクの保管管理 – ルグラン

室温（15℃～30℃）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

白色の円形両凸コーティング錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

アセクロフェナクの法的声明 – Legrand

MS登録番号1.6773.0357

農場。答え：

マリア・ベタニア・ペレイラ博士
CRF – SP番号 8,082

登録およびパッケージ化:

Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
ロッド、ジャーナリスト FA プロエンサ、km 08
チャカラ アッセイ地区 / ホルトランディア – SP
郵便番号: 13.186-901
CNPJ: 05.044.984/0001-26
ブラジルの産業

製造元:

医薬品のノバメッド製造 LTDA
マナウス/午前

梱包業者:

EMS S/A
オルトランディア – SP

医師の処方箋に基づいて販売します。