アスドロンのリーフレット

アスドロンの禁忌

ケトチフェンまたはその他の配合成分に対する既知の過敏症。

腎不全または肝不全、心血管障害または代謝障害のある患者、およびステロイドを服用している患者。

妊娠と授乳。

アスドロンの使い方

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

アスドロンは、アレルギープロセス（喘息、気管支炎、鼻炎など）の予防に使用されますが、危機ではなく予防を目的としています。

気管支喘息を予防するには、完全な治療効果が得られるまでに数週間の治療が必要となる場合があります。数週間以内に適切な反応が得られない場合は、少なくとも2〜3か月間治療を続けることをお勧めします。

Asdron による治療中に危機が生じた場合は、医師の指示に従うか、再度医師に相談してください。

使用方法（滴下）：

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

気管支喘息を予防するには、望ましい完全な治療効果を達成するために数週間の治療が必要な場合があります。治療を中断する必要がある場合は、2 ～ 4 週間かけて徐々に治療を中断する必要があります。

喘息の症状が再発する場合があります。

投与量

丸薬

大人:

1錠、1日2回。

抗ヒスタミン薬の鎮静作用を受けやすい患者では、最初の用量を減らし、推奨用量に達するまで徐々に増量する必要があります。

シロップ

3歳以上のお子様：

計量カップから5mLを1日2回。

大人:

計量カップから5mLを1日2回。

滴 – 経口液剤

生後6か月から3歳までのお子様：

1kgあたり1滴を1日2回。

3歳以上のお子様：

1mL（20滴）を1日2回。

アスドロンの予防措置

妊娠と授乳

治療中または治療終了後に、妊娠の発生について医師に知らせてください。

授乳中の場合は医師に伝えてください。

人間の妊娠におけるアスドロンの安全性は確立されていませんが、ケトチフェンは動物が許容する用量では妊娠に影響を与えていません。

ケトチフェンは母乳中に排泄されます。したがって、アスドロンを使用している母親は母乳育児をすべきではありません。

機械を運転して操作する能力

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

糖尿病患者

この薬には砂糖が含まれています

高齢の患者さん

製品に共通の注意事項と禁忌事項が守られている限り、特別な推奨事項はありません。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

アスドロンの副作用

眠気、めまい、口渇などの不快な反応が現れた場合は医師に知らせてください。

特に小児では、イライラ、興奮、不眠症、神経過敏が起こることがあります。

膀胱炎はまれな現象です。

非常にまれに、肝酵素の増加や肝炎が発生することがあります。多形紅斑およびスティーブンス・ジョンソン症候群の孤立した症例が観察されています（200万人に1人の症例）。

発作閾値を低下させる可能性があるケトチフェンによる治療中に発作が発生するケースは非常にまれに報告されています。てんかんの既往歴のある患者は、Asdron を使用する際には注意が必要です。

眠気、めまい、軽度の口渇の発生は、薬の服用を中止する理由にはなりません。これらの症状は治療を続けると消失する傾向があります。

ただし、特に治療の初期段階では、車の運転、自転車、機械の操作などの注意が必要な状況は避けてください。

他の物質との同時摂取

アスドロンは、鎮静効果のある薬物や物質の効果を高めることができます。

したがって、精神安定剤、睡眠薬、抗アレルギー薬、アルコールとの併用は避けるべきです。

経口抗糖尿病薬を使用している少数の患者では、血小板数の可逆的な低下が観察されました。

アスドロンの構成

スコアが付けられた各錠剤には次のものが含まれます。

ケトチフェン酸フマル酸塩1.38mg（ケトチフェン塩基1mgに相当）。

賦形剤:

セルラクトース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリメタクリレート。

各 5mL のシロップには次のものが含まれます。

ケトチフェン酸フマル酸塩1.38mg（ケトチフェン塩基1mgに相当）。

賦形剤:

砂糖（スクロース – 1,600mg）、メチルパラベン、プロピルパラベン、オレンジフレーバー、クエン酸、無水リン酸二ナトリウム、蒸留水、ネオヘスペリジン。

経口液 1mL (20 滴) には次のものが含まれます。

ケトチフェン酸フマル酸塩1.38mg（ケトチフェン塩基1mgに相当）。

賦形剤:

砂糖（スクロース – 700mg）、メチルパラベン、プロピルパラベン、トゥッティフルッティアロマ、クエン酸、無水リン酸二ナトリウム、蒸留水、ネオヘスペリジン。

アスドロンの過剰摂取

過剰摂取による事故の場合、誤飲からあまり時間が経っていない限り、最初にとるべき措置は胃内容排出です。

温かい塩水や卵白を摂取するなど、嘔吐を引き起こす手段は摂取直後にのみ使用してください。

眠気、うつ病、けいれん、さらには昏睡の症状がある場合は、誤嚥の危険性があるため、ケトチフェン吸収後に嘔吐を引き起こす措置は禁忌であり、病院レベルでの胃洗浄が推奨されます。

過剰量を摂取した後、患者は深い鎮静状態に達するまで眠くなり始め、血圧の低下と心拍数の増加を伴い、錯乱して方向感覚を失います。

初期段階の子供は過剰興奮を示し、その後可逆性昏睡状態に陥ることがあります。

治療は対症療法であり、心血管系のモニタリングが推奨されます。けいれんや興奮がある場合には、短時間作用型バルビツレート系薬剤やベンゾジアゼピン系薬剤が投与されることがあります。

アスドロンの薬物相互作用

相互作用が観察されたため、併用は推奨されません

経口糖尿病治療薬

まれに、この薬を経口抗糖尿病薬（ビグアニド）と同時に投与された患者では、血小板数の可逆的な低下が観察されました。したがって、ビグアナイド薬の併用治療を受けている患者では、血小板数の計測を行う必要があります。

考慮すべき予想される相互作用

中枢神経系抑制を引き起こす薬剤

この薬は、中枢神経系 (CNS) 抑制剤、抗ヒスタミン剤、アルコールの効果を増強する可能性があります。

アスドロンという物質の作用

効果の結果

フマル酸ケトチフェン（活性物質）は、気管支喘息の慢性予防を可能にし、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、食物アレルギー、蕁麻疹などの他のアレルギー性疾患の治療と予防に効果的である特性を持っています。フマル酸ケトチフェン (活性物質) 1 mg を 1 日 2 回経口投与することは、アトピー患者に見られる複数のアレルギーを制御するのに特に便利です。

フマル酸ケトチフェン (活性物質) は 1 ～ 4 mg の用量で、アレルギー性鼻炎および季節性アレルギー性鼻炎の治療に効果があります。産業汚染物質によるアレルギー性鼻炎患者26名を対象とした公開研究では、12時間ごとに1mgを3か月間経口投与することが効果的であった。この薬により、1 か月後に鼻炎、鼻閉、鼻水、咳の症状が大幅に軽減されました (p lt; 0.001)。二重盲検プラセボ対照研究では、フマル酸ケトチフェン（活性物質）2ミリグラムと4ミリグラムが季節性アレルギー性鼻炎の治療に有効でした。

無作為化二重盲検プラセボ対照研究により、経口フマル酸ケトチフェン（活性物質）が小児および成人のアレルギー性喘息の予防治療に有効であることが実証されました。フマル酸ケトチフェン（活性物質）は、さまざまな種類の内因性喘息、外因性喘息、夜間喘息の予防にも効果を示し、12 週間の治療後に改善が観察されました。

6歳から51歳までの患者245人の気管支喘息の制御において、徐放性錠剤で1日2mgのフマル酸ケトチフェン（活性物質）を投与したところ、気管支喘息の制御においてプラセボよりも有意に効果的でした。このプラスの効果は、17 人の気管支喘息患者を対象とした、12 か月の追跡調査を伴う二重盲検プラセボ対照研究において、12 時間ごとに 1mg を経口投与した場合にも観察されました。

アスピリン摂取により誘発される喘息に対するフマル酸ケトチフェン（活性物質）の保護効果が観察されました。ランダム化二重盲検プラセボ対照研究では、1日2ミリグラムのフマル酸ケトチフェン（活性物質）がアスピリン誘発喘息の予防治療でした。

花粉症に伴う喘息症状の治療においても、同じプラスの効果が報告されています。

アレルギー性気管支炎の制御と予防において、フマル酸ケトチフェン（活性物質）を 0.02 ～ 0.03 mg/kg で 1 日 2 回投与すると、小児や乳児の息切れの制御に効果がありました。 74人の子供を対象とした12週間の公開研究では、息切れに加えて咳や過剰分泌の抑制にも効果があった。親や医師はシロップ治療が症例の 84% で効果的であると考えました。

アトピー性皮膚炎やその他の食物アレルギーの治療では、フマル酸ケトチフェン（活性物質）の慢性投与が効果的であることが示されています。さまざまな症状によって食物過敏症が現れる6か月から40歳までの患者20名に、フマル酸ケトチフェン（活性物質）1mgを12時間ごとに投与した。

フマル酸ケトチフェン（活性物質）は、成人には錠剤の形で、子供にはシロップの形で投与されました。治療は 2 ～ 20 か月続き、各患者はアレルゲン食品にさらされた後に評価されました。

治療中に、アトピー性皮膚炎のさまざまな症状が大幅に改善されました。 26人の患者を対象とした二重盲検プラセボ対照研究では、フマル酸ケトチフェン（有効成分）が食物アレルギー反応の予防においてプラセボよりも有意に優れていることが実証されました（プラセボ群では7/13の患者が保護されたのに対し、プラセボ群では2/13）。 13人の患者にはフマル酸ケトチフェン（活性物質）を毎日2mg投与し、13人にはプラセボによる同様の治療を受けた。

患者は、投与の12時間後に食物アレルゲンの検査を受けた。 284人の患者を対象としたアトピー性皮膚炎の治療におけるフマル酸ケトチフェン（活性物質）とクレマスチンの比較研究では、フマル酸ケトチフェン（活性物質）がかゆみやその他の皮膚症状を軽減する優れた有効性を実証しました。急性および慢性蕁麻疹の予防には、フマル酸ケトチフェン (活性物質) が 1 日あたり 3 ～ 12 mg の用量で効果的であることが証明されました。

薬理的特性

薬力学

薬物療法グループ:

全身使用のための他の抗ヒスタミン薬。

ATCコード:

R06AX17。

フマル酸ケトチフェン（活性物質）は、非気管支拡張薬である抗喘息薬であり、炎症性メディエーターとして知られる特定の内因性物質の効果を阻害するため、抗アレルギー活性を発揮します。実験室での実験により、フマル酸ケトチフェン (活性物質) の以下の特性が明らかになり、これがその抗喘息活性に寄与している可能性があります。

フマル酸ケトチフェン（活性物質）は、ヒスタミン H1 受容体を非競合的に遮断する特性を持つ強力な抗アレルギー物質です。したがって、古典的なヒスタミン H1 受容体拮抗薬の代わりに投与することもできます。

薬物動態

吸収

経口投与後、この薬の吸収はほぼ完了します。肝臓における約 50% の初回通過効果により、バイオアベイラビリティは約 50% に達します。血漿中濃度は 2 ～ 4 時間以内に最大値に達します。

分布

タンパク質の結合率は 75% です。

生体内変換

主な代謝物はフマル酸ケトチフェン（活性物質）-N-グルクロニドであり、実質的には不活性です。

排除

フマル酸ケトチフェン（活性物質）は二相性で排泄され、半減期は 3 ～ 5 時間と短く、半減期は 21 時間と長くなります。物質の約 1% は 48 時間以内に変化せずに尿中に排泄され、60% ～ 70% は代謝物として排泄されます。

食事の影響

フマル酸ケトチフェン フマル酸塩 (活性物質) シロップの生物学的利用能は、食物摂取の影響を受けません。したがって、フマル酸ケトチフェン（有効成分）は食事の有無にかかわらず摂取できます。ただし、食事と一緒に投与すると、穏やかな血漿濃度プロファイルが観察される場合があります。

特殊な集団

子供たち

子供の代謝パターンは大人と同じですが、クリアランスは子供の方が大きくなります。したがって、3歳以上の子供には成人と同じ1日量が必要です。

肝不全

肝機能障害のある患者を対象としたこの医薬品に関する関連する薬物動態研究は行われていません。フマル酸ケトチフェン（活性物質）は肝臓で代謝されるため、重度の肝不全ではグルクロン酸抱合が障害される可能性があります。

重度の肝障害患者ではフマル酸ケトチフェン（有効成分）のクリアランスが低下する可能性があり、未変化薬剤が蓄積する可能性は排除できません。

腎不全

腎不全患者を対象としたこの医薬品に関する関連する薬物動態研究は行われていません。ただし、投与量の60～70％が代謝物として尿中に排泄されることを考慮すると、代謝物の蓄積による副作用リスクの増加は排除できません。

臨床研究

この薬は安定化された製品です。新しい臨床研究はありません。

前臨床安全性データ

急性毒性

フマル酸ケトチフェン（活性物質）は、動物において中等度の急性経口毒性を示しました。

変異原性

フマル酸ケトチフェン (活性物質) および/またはその代謝産物は、チャイニーズハムスターの V79 細胞の染色体異常またはラット肝細胞の培養物における一次 DNA 損傷について、ネズミチフス菌における遺伝子変異の誘導についてin vitro で調査した場合、遺伝毒性の可能性がありませんでした。インビボではクラストロゲン活性は観察されなかった（チャイニーズハムスターの骨髄細胞の細胞遺伝学的分析、マウスの骨髄小核アッセイ）。同様に、致死優性試験では雄マウスの生殖細胞に変異原性の影響の証拠はありませんでした。

発がん性

24 か月間継続的に治療したラットでは、フマル酸ケトチフェン (活性物質) の最大耐用量 71 mg/kg/日では、発がん性の可能性は示されませんでした。

74週間にわたって最大88 mg/kg体重の用量計画で治療したマウスでは腫瘍の証拠は観察されなかった。

生殖毒性

フマル酸ケトチフェン（活性物質）の胎児毒性または催奇形性の可能性は、ラットまたはウサギでは観察されませんでした。交尾前に 10 週間 (つまり、完全な精子形成サイクルを 1 回以上) 処理した雄ラットでは、10 mg/kg/日の用量で生殖能力に影響はありませんでした。

雄ラットを交配前に有毒な経口用量（50 mg/kg/日）で 10 週間治療すると、生殖能力が低下しました。人間の使用に関連する用量では生殖能力は損なわれませんでした。

ラットの生殖能力、出生前発育、妊娠および子の離乳は、妊娠中の雌に対する非特異的毒性はあったものの、最大 50 mg/kg/日のレベルで経口投与したフマル酸ケトチフェン (活性物質) による治療によって影響を受けませんでした。 10mg/kg以上の用量で観察されています。同様に、周産期には治療に対する有害反応は見つかりませんでした。

母体毒性のため、50 mg/kg/日の高用量レベルでは、出生後発育の最初の数日間に子の生存率が減少し、体重増加が観察されました。

Asdron ストレージ ケア

光や湿気を避け、室温 (15°C ～ 30°C) で保管してください。

有効：

経口液剤のシロップおよびドロップ:

カートリッジに印刷された製造日から 24 か月。

タブレット:

カートリッジに印刷された製造日から 36 か月。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

アスドロンのかっこいい名言

MS 1.0155.0038

農場。答え：

レジーナ HVS マルケス / CRF-SP nº 6394

マルジャン社

Gibraltar Street, 165 • Sto.アマロ – サンパウロ/SP
郵便番号: 04755-070
電話番号: (11)5642-9888
CNPJ番号 60.726.692/0001-81

医師の処方箋に基づいて販売します。

バッチ番号、製造日、有効期限: カートリッジを参照