リリストのリーフレット

リリストルの禁忌

活性物質または賦形剤に対する過敏症。

臭化メチルナルトレキソンの使用は、胃腸穿孔の可能性があるため、機械的胃腸閉塞が確認または疑われる患者、閉塞再発のリスクが高い患者、または急性腹部手術を受けた患者には禁忌です。

リリストアの使い方

リリストルは皮下注射で投与する必要があります。

注射部位をローテーションすることをお勧めします。皮膚がもろかったり、傷があったり、赤くなっていたり、硬くなっている部位には注射しないでください。

傷跡やストレッチマークがある部分は避けてください。

リリストルの注射が推奨される体の 3 つの部位は、太もも、腹部、上腕です。

リリストルは食物摂取に関係なく投与できます。

投与量

慢性疼痛のある成人患者におけるオピオイド誘発性便秘（進行性疾患の緩和ケア患者を除く）

臭化メチルナルトレキソンの推奨用量は、必要に応じて 12 mg (溶液 0.6 ml) を皮下投与し、週に少なくとも 4 回、最大 1 日 1 回 (週に 7 回) 投与します。

このような患者では、リリストルによる治療を開始する際には、通常の下剤治療を中止する必要があります。

進行疾患を有する成人患者（緩和ケア患者）におけるオピオイド誘発性便秘

臭化メチルナルトレキソンの推奨用量は、8 mg (溶液 0.4 ml) (体重 38 ～ 61 kg の患者の場合) または 12 mg (溶液 0.6 ml) (体重 62 ～ 114 kg の患者の場合) です。 ）。

通常の投与スケジュールは、1日おきに1回投与です。臨床上の必要に応じて、投与間隔を長くしてもよい。

患者は、前日の投与量に対して反応（腸の運動性）がなかった場合に限り、24時間間隔で2回連続投与を受けることができます。

体重がこれらの制限を超えている患者は、0.15 mg/kg の用量で治療されるべきです。このような患者の場合、注射量は次のように計算する必要があります。 用量 (ml) = 患者の体重 (kg) x 0.0075

緩和ケアを受けている患者には、通常の下剤治療にリリストルが追加されます。

特別な集団

高齢者人口

年齢に基づいて用量を調整することはお勧めできません。

腎機能障害のある患者さん

重度の腎障害（クレアチニンクリアランスが 30 ml/分未満）の患者の場合、体重 62 ～ 114 kg の患者では臭化メチルナルトレキソンの用量を 12 mg から 8 mg（溶液 0.4 ml）に減量する必要があります。体重が 62 ～ 114 kg の範囲外にある重度の腎障害のある患者 (セクション 5.2 を参照) は、投与量を mg/kg で約 50% 減らす必要があります。このような患者は、プレフィルドシリンジではなく、Relistor バイアルを使用する必要があります。透析を受けている末期腎疾患の患者に関する利用可能なデータはなく、これらの患者には臭化メチルナルトレキソンは推奨されません。

肝障害のある患者さん

軽度から中等度の肝障害のある患者では、用量を調整する必要はありません。

重度の肝障害（チャイルド・ピュー・クラスC）を有する患者に関する利用可能なデータはなく、これらの患者には臭化メチルナルトレキソンは推奨されない。

小児人口

18 歳未満の小児に対する臭化メチルナルトレキソンの安全性と有効性は確立されていません。利用可能なデータはありません。

リリストの注意事項

症状の重症度と悪化

重篤な症状、持続性の症状、および/または悪化している症状を直ちに報告するよう患者にアドバイスしてください。

治療中に重度または持続的な下痢が発生した場合は、臭化メチルナルトレキソンによる治療を継続せず、主治医に相談するよう患者にアドバイスする必要があります。

オピオイド使用と関係のない便秘

臭化メチルナルトレキソンの活性は、オピオイド誘発性便秘患者を対象に研究されています。したがって、リリストルは、オピオイドの使用に関係のない便秘患者の治療に使用されるべきではありません。

腸の運動性の急速な発現

臨床試験で得られたデータは、臭化メチルナルトレキソンによる治療が腸の運動性の急速な発現（平均して 30 ～ 60 分）を誘導できることを示唆しています。

治療期間

進行性疾患を有する成人患者におけるオピオイド誘発性便秘。

臭化メチルナルトレキソンによる治療は、進行疾患を有する成人患者を対象に 4 か月を超える期間の臨床試験が行われていないため、限られた期間のみ使用する必要があります。

肝臓および腎臓の障害

臭化メチルナルトレキソンは、重度の肝障害または透析を必要とする末期腎障害のある患者には推奨されません。

胃腸（GI）疾患と消化管穿孔

臭化メチルナルトレキソンは、胃腸管損傷が既知または疑われる患者に対して慎重に研究されるべきである。

人工肛門、腹膜カテーテル、活動性の憩室疾患、または便閉塞のある患者における臭化メチルナルトレキソンの使用は研究されていません。したがって、これらの患者にはリリストルを慎重に投与する必要があります。

市販後、胃腸管壁の構造的完全性のびまん性または局所的低下に関連する可能性のある臨床状況（潰瘍など）での臭化メチルナルトレキソンの使用後に、胃腸（GI）穿孔の症例が報告されています。消化性潰瘍、偽閉塞（オギルビー症候群）、憩室症候群、消化管の浸潤性悪性腫瘍または腹膜転移）。このような臨床状況、または胃腸管壁の完全性への損傷を引き起こす可能性のあるその他の状況（クローン病など）の患者に臭化メチルナルトレキソンを使用する場合、一般的なリスク/利益プロファイルを考慮する必要があります。

持続性、重度、または悪化する腹痛がないか患者を監視する必要があり、この症状が発生した場合は臭化メチルナルトレキソンの使用を中止する必要があります。

オピオイド離脱

臭化メチルナルトレキソンで治療された患者では、多汗症、悪寒、嘔吐、腹痛、動悸、紅潮などのオピオイド離脱に伴う症状が発生しています。

血液脳関門障害のある患者は、オピオイド離脱および/または鎮痛低下のリスクが高まる可能性があります。これらの患者に臭化メチルナルトレキソンを処方する際には、この事実を考慮する必要があります。

ナトリウム含有量

この薬のナトリウム含有量は 1 回あたり 1 mmol (23 mg) 未満です。つまり、本質的にナトリウムは含まれません。

薬物相互作用およびその他の形態の相互作用

臭化メチルナルトレキソンは、シトクロム P450 (CYP) アイソザイムによって代謝される薬物の薬物動態に影響を与えません。臭化メチルナルトレキソンは、CYP アイソザイムによって最小限に代謝されます。インビトロ代謝研究では、臭化メチルナルトレキソンはモデル CYP2D6 基質の代謝の弱い阻害剤であるにもかかわらず、CYP1A2、CYP2E1、CYP2B6、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、または CYP3A4 の活性を阻害しないことが示唆されています。健康な成人男性を対象に実施された臨床薬物相互作用研究では、0.3 mg/kg の臭化メチルナルトレキソン皮下投与は、CYP2D6 基質であるデキストロメトルファンの代謝に有意な影響を与えませんでした。
臭化メチルナルトレキソンと OCT 阻害剤の間の有機カチオントランスポーター (OCT) に関連する潜在的な薬物間相互作用が、18 人の健康な被験者を対象に、400 錠の複数回投与の前後で臭化メチルナルトレキソンの単回用量の薬物動態プロファイルを比較することによって研究されました。シメチジンmg。シメチジンの複数回投与(31 l/hから18 l/h)後に、臭化メチルナルトレキソンの腎クリアランスの減少が観察されました。ただし、これにより総クリアランスがわずかに減少しました (107 l/h から 95 l/h へ)。その結果、シメチジンの複数回投与の前後で、Cmax 以外の臭化メチルナルトレキソン AUC に有意な変化はありませんでした。

不妊、妊娠、授乳

妊娠

妊婦における臭化メチルナルトレキソンの使用に関する適切なデータはありません。動物実験では、高用量での生殖毒性が実証されています。人間に対する潜在的なリスクは不明です。明らかに必要な場合を除き、臭化メチルナルトレキソンを妊娠中に使用すべきではありません。

授乳

臭化メチルナルトレキソンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。動物実験では臭化メチルナルトレキソンが母乳中に排泄されることが示されています。母乳育児の継続/中止、または臭化メチルナルトレキソンによる治療の継続/一時停止の決定は、子供に対する母乳育児の利点と女性に対する臭化メチルナルトレキソンによる治療の利点を考慮して行われるべきです。

生殖能力

リリストルを 150 mg/kg/日で皮下注射すると、ラットの生殖能力が低下しました。 25 mg/kg/日までの用量（皮下用量 0.3 mg/kg でヒトの曝露 [AUC] の 18 倍）では、生殖能や一般的な生殖能力に影響を与えませんでした。

機械を運転および使用する能力への影響

臭化メチルナルトレキソンは、車の運転や機械の使用能力にわずかな影響を与えます。めまいが起こる可能性があり、運転や機械の使用に影響を与える可能性があります。

望ましくない影響

セキュリティプロファイルの概要

プラセボ対照試験の全段階で臭化メチルナルトレキソンに曝露されたすべての患者で観察された最も一般的な副作用は、腹痛、吐き気、下痢、鼓腸でした。一般に、これらの反応は軽度または中等度でした。

リリストの副作用

望ましくない影響は次のように分類されます。

望ましくない影響は、各周波数クラス内で重大度の降順に表示されます。

神経系疾患

頻繁：

めまい。

頻繁：

オピオイド離脱症状に似た症状（悪寒、震え、鼻漏、毛むくじゃらの勃起、紅潮、動悸、多汗症、嘔吐、腹痛など）。

消化器疾患

未知：

胃腸穿孔。

頻繁：

嘔吐。

非常に一般的な:

腹痛、吐き気、下痢、鼓腸。

皮膚および皮下組織の疾患

頻繁：

注射部位の反応（例、刺すような感覚、灼熱感、痛み、紅斑、浮腫）。

副作用の疑いがある場合の報告

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは、医薬品の利益とリスクのバランスを継続的に監視できるため重要です。

医療専門家は、付録 V に記載されている国の報告システムに副作用の疑いを報告するよう求められます。

リリストタの構成

各 0.6 ml バイアルには次の内容が含まれます。

臭化メチルナルトレキソン 12 mg。

溶液1ml中に含まれるのは、

臭化メチルナルトレキソン 20 mg。

賦形剤:

塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウムカルシウム、塩酸グリシン、注射用水、塩酸（pH調整用）、水酸化ナトリウム（pH調整用）。

リリストルの過剰摂取

健康なボランティアを対象に実施された研究では、0.64 mg/kg の静脈内ボーラス投与に関連した起立性低血圧の発生が報告されました。

過剰摂取の場合は、起立性低血圧の兆候や症状を監視し、医師に報告する必要があります。適切な治療を開始する必要があります。

リリストのストレージケア

賞味期限4年。

溶液を注射器に導入した後:

光に敏感なため、注射液は 24 時間以内に使用する必要があります。

特別な保管上の注意事項

この薬は特別な保管温度を必要としません。

バイアルは光から保護するため、外箱に入れて保管してください。

シリンジ内の薬剤の保管条件について。

身体的特徴

無色から淡黄色の透明な溶液で、目に見える粒子はほとんどありません。

容器の性質と内容物

透明なタイプ I の使い捨てフリントガラスバイアル、グレーのブチルゴム栓とフリップオフキャップ付きアルミニウムシール付き。

各バイアルには 0.6 ml の注射用溶液が含まれています。

Relistor のパッケージ サイズは次のとおりです。

すべてのプレゼンテーションが販売されない可能性があります。

廃棄時の特別な注意事項

未使用の医薬品または廃棄物は、地域の要件に従って処分する必要があります。

リリストのかっこいい名言

製造販売業者

ファーマスイス共和国

ヤンコフコバ 1569/2c
170 00、プラハ 7
チェコ共和国

メーカー

Przedsi?biorstwo Farmaceutyczne Jelfa SA
ウル。ウィンセンテゴ ポーラ 21
58-500 エレニア・グラ
ポーランド

この薬に関する情報については、製造販売承認保有者の地域の代表者にお問い合わせください。