ミコナルはどのように機能しますか?
in vitro研究では、イトラコナゾールが真菌細胞におけるエルゴステロール合成を阻害することが示されています。エルゴステロールは真菌細胞膜の重要な成分です。その合成を阻害することの最終的な結果は、抗真菌効果です。
皮膚感染症の場合、治療終了後数週間以内（2～4週間）で病変は完全に消失します。ミコナール® は真菌自体を殺しますが、健康な皮膚の成長とともに病変は消えます。
ミコナール® は真菌のみを殺すため、爪の病変は治療終了後わずか 6 ～ 9 か月で消えます。つまり、治癒が観察されるには爪が成長する必要があることを意味します。
そのため、治療中に改善が見られなくても、数か月間は薬が爪に留まり効果を発揮しますのでご安心ください。
ミコナルの禁忌
ミコナール®は使用しないでください
- イトラコナゾールまたは薬の成分にアレルギーがある場合。
- 妊娠している場合（医師が妊娠していることを知り、ミコナール®を服用する必要があると判断した場合を除く）。
- あなたが妊娠可能な年齢に達している場合は、ミコナール®の服用中に妊娠しないように適切な避妊措置を講じる必要があります。ミコナール® は治療終了後もしばらく体内に残るため、ミコナール®カプセルによる治療終了後は次の月経まで避妊措置を継続する必要があります。
- 心不全（うっ血性心不全または CHF とも呼ばれます）がある場合、ミコナール® は状態を悪化させる可能性があります。この症状がある場合でも医師がミコナール®を使用する必要があると判断した場合、息切れ、予想外の体重増加、脚のむくみ、異常な疲労感、または夜中に目が覚め始めた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
また、ミコナール®を使用している間は、特定の薬剤を使用しないでください。 Miconal ®を妨げる薬剤は数多くあります。
この薬は心不全患者の使用は禁忌です。
ミコナルの使い方
ミコナール® は経口投与する必要があります。ミコナール® は食後すぐに服用してください。カプセルは丸ごと水と一緒にお召し上がりください。
ミコナル投与量
治療の用量と期間は真菌の種類と感染部位によって異なります。医師は何をすべきかを正確に教えてくれます。
以下の用量が最も頻繁に使用されます
婦人科系の適応
外陰膣カンジダ症：
1日200mg（2カプセル）を朝晩に摂取してください。
皮膚科/粘膜/眼科の適応症
癜風粃癜症:
200 mg (2 カプセル) を 1 日 1 回、5 日間服用します。
体部白癬と下腿白癬：
200 mg (2 カプセル) を 7 日間、または 100 mg (1 カプセル) を 5 日間摂取します。
足白癬と手白癬：
200 mg (2 カプセル) を 1 日 2 回 7 日間、または 100 mg (1 カプセル) を 1 日 1 回 15 日間服用します。
手のひらや足の裏など角化度の高い部位に病変がある場合は、さらに2週間の追加治療が推奨されます。
口腔カンジダ症：
100mg（1カプセル）を15日間服用します。一部の免疫不全患者、例えば好中球減少症、HIVキャリアまたは移植レシピエントでは、イトラコナゾールの経口バイオアベイラビリティが低下する可能性があります。したがって、投与量を2倍にする必要がある場合があります。
真菌性角膜炎:
200 mg (2 カプセル) を 1 日 1 回、15 日間服用します。
爪真菌症
1日1回200mg（2カプセル）を3か月間継続治療します。
パルス療法：
200 mg (2 カプセル) を 1 日 2 回、1 週間* 投与します。
※その後3週間は治療を中止してください。次に、このサイクルが繰り返されます。爪の損傷の場合は 1 回、足の損傷の場合は 2 回です (爪の損傷の有無にかかわらず)。
次の表を参照してください。
皮膚および爪組織からのイトラコナゾールの除去は、血漿からの除去よりも遅い。したがって、最適な臨床的および真菌学的反応は、皮膚感染症の治療中止後 2 ～ 4 週間、爪感染症の治療中止後 6 ～ 9 週間で達成されます。
全身性真菌症（推奨投与量は治療する感染症によって異なります）
アスペルギルス症:
200 mg (2 カプセル) を 1 日 1 回、2 ～ 5 か月間服用してください。浸潤性疾患または播種性疾患の場合は、1日2回200mg（2カプセル）に増量してください。
カンジダ症:
100 – 200 mg (1 – 2 カプセル) を 1 日 1 回、3 週間から 7 か月間服用してください。浸潤性疾患または播種性疾患の場合は、1日2回200mg（2カプセル）に増量してください。
非髄膜クリプトコックス症:
200mg（2カプセル）を1日1回、2ヶ月から1年間服用してください。
クリプトコッカス性髄膜炎:
1日1回200mg（2カプセル）を服用してください。
維持療法（髄膜の場合）：
1 日 1 回。
ヒストプラズマ症:
200 mg (2 カプセル) を 1 日 1 回、または 200 mg (2 カプセル) を 1 日 2 回、8 か月間服用してください。
皮膚リンパおよび皮膚のスポロトリクシス：
100mg（1カプセル）を3ヶ月分。
パラコクシジオイデス症:
100mg（1カプセル）を6ヶ月間服用します。
エイズ患者におけるパラコクシジオイデス症の治療における、この用量でのミコナール®カプセルの有効性データは入手できません。
色素真菌症:
100 – 200 mg (1 – 2 カプセル) を 1 日 1 回、6 か月間服用してください。
ブラストミシス症:
100 mg (1 カプセル) を 1 日 1 回、または 200 mg (2 カプセル) を 1 日 2 回、6 か月間服用してください。
治療期間は臨床反応に応じて調整する必要があります。
特殊な集団
小児用
小児患者におけるミコナール®の使用に関する臨床データは限られています。潜在的な利点が潜在的なリスクを上回る場合を除き、小児患者におけるミコナール®カプセルの使用は推奨されません。
高齢者への使用
高齢患者におけるミコナール®の使用に関する臨床データは限られています。これらの患者に対するミコナール®カプセルの使用は、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ推奨されます。一般に、肝臓、腎臓、または心機能の低下の頻度が高いこと、および付随する疾患や他の薬物治療の存在を反映して、高齢患者の用量選択を考慮することが推奨されます。
肝障害のある患者への使用
肝障害患者における経口イトラコナゾールの使用に関して入手できるデータは限られています。この薬は、この集団の患者には慎重に投与する必要があります。
腎不全患者への使用
腎不全患者におけるイトラコナゾールの経口使用に関するデータは限られています。一部の腎不全患者ではイトラコナゾールへの曝露が少ない場合があります。この薬剤をこの集団の患者に投与する場合は注意が推奨され、用量の調整が必要になる可能性があります。
この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
ミコナルを使い忘れた場合はどうすればよいですか？
薬を飲み忘れた場合は、次の通常どおりに服用し、医師の指示に従って薬を続けてください。 2回分を服用しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
ミコナルの予防措置
一部の薬と併用すると有害になる可能性があるため、他の薬を使用している場合は医師に相談してください。
肝臓に問題がある場合は、ミコナール®の投与量の調整が必要になる場合があるため、医師に知らせてください。
ミコナール®の治療中に、食欲不振、吐き気、嘔吐、倦怠感、腹痛、皮膚や目の黄変、淡い便、または濃い色の多尿などの症状が現れた場合は、ミコナール®の服用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。ミコナール® の服用が必要な場合、医師は継続的な血液モニタリングを指示する場合があります。肝臓障害は非常にまれに発生する可能性があるため、この措置は肝臓障害をタイムリーに除外することを目的としています。
心臓に問題がある場合は医師に伝える必要があります。息切れ、予想外の体重増加、脚のむくみ、異常な疲労感、または夜中に目が覚め始めた場合は、心不全の症状である可能性があるため、すぐに医師に相談してください。
腎臓に問題がある場合は、ミコナール®の投与量の調整が必要になる場合があるため、医師に知らせてください。
ミコナール®カプセルによる治療中に重篤なアレルギー反応（重篤な皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹、呼吸困難および/または顔の腫れを特徴とする）が発生した場合は、直ちに医師に相談するか、医師の診察を受けてください。
日光に対して非常に過敏になった場合は、ミコナール® の服用を中止し、直ちに医師に相談してください。
口、目、性器に皮膚の剥離や水疱を伴う広範囲の発疹、または小さな膿疱や水疱を伴う発疹などの深刻な皮膚問題がある場合は、ミコナール® の摂取を中止し、直ちに医師に相談してください。
手足のチクチク感、感覚の低下や脱力感、あるいは腕や脚の神経にその他の問題を経験した場合は、ミコナール® の服用を中止し、直ちに医師に相談してください。
ミコナール®または他の抗真菌薬に対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、医師に伝えてください。
Miconal ®による治療を開始する前に、嚢胞性線維症があるかどうかを医師に伝えてください。
あなたが好中球減少症患者（血中好中球の数が正常より少ない）、エイズ、または移植を受けている場合は、医師に伝えてください。ミコナール®の投与量を調整する必要がある場合があります。
難聴の症状が現れた場合は、ミコナール® の服用を中止し、直ちに医師に相談してください。非常にまれなケースですが、ミコナール®を服用している患者が一時的または永久的な難聴を報告することがあります。
視界がぼやけたり、物が二重に見えたり、耳鳴りが聞こえたり、尿をコントロールできなくなったり、排尿量が通常より多くなったりした場合は、医師に相談してください。
即時生命を脅かす全身性真菌感染症の患者
その薬物動態学的特性により、ミコナール®カプセルは、全身性真菌感染症による死亡の差し迫った危険がある患者の治療の開始には推奨されません。
Miconal ® は、めまい、かすみ/複視、または難聴を引き起こす場合があります。これらの症状が現れた場合は、運転したり機械を操作したりしないでください。
感染源と再感染を制御するには、一般的な衛生対策を遵守する必要があります。
糖尿病の方は注意：この薬にはショ糖が含まれています。
ミコナルの副作用
によって報告された副作用臨床研究においてミコナール®カプセルで治療された患者の 1%
神経系障害
頭痛。
胃腸障害
吐き気、腹痛。
ltによって報告された副作用。臨床研究においてミコナール®カプセルで治療された患者の 1%
感染症と蔓延
鼻炎（鼻の炎症）、副鼻腔炎（副鼻腔の炎症）、上気道感染症。
リンパ系および血液系の障害
白血球減少症（血液細胞である白血球の数の減少）。
免疫系の障害
過敏症（アレルギー）。
神経系障害
味覚障害（味覚の低下）、感覚鈍麻（体の特定の領域の感度の喪失または低下）、体外の刺激によって引き起こされない感覚異常（チクチク、チクチク、灼熱感の異常な感覚）。
耳と迷路の障害
耳鳴り。
胃腸障害
便秘、下痢、消化不良（消化困難）、鼓腸、嘔吐。
肝胆道疾患
肝機能の異常、高ビリルビン血症、血液中のビリルビン濃度が異常に高い）。
皮膚および皮下組織の疾患
かゆみ、発疹、蕁麻疹（激しいかゆみや灼熱感を引き起こす、皮膚上の赤い斑点）。
泌尿器疾患と腎臓疾患
頻尿（排尿回数の増加）。
乳房および生殖器系の疾患
勃起不全、月経異常。
投与部位の一般的な障害および状態
浮腫（腫れ）。
市販後の経験
臨床研究中に報告され、以前にリストされた副作用に加えて、以下の副作用が市販後の経験中に報告されています。
非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）
免疫系の障害:
血清疾患、血管神経性浮腫（全身性の腫れ）、アナフィラキシー反応。
代謝障害および栄養障害:
高トリグリセリド血症（血液中のトリグリセリドの増加）。
神経系障害:
震え。
眼科疾患:
視覚障害（複視やかすみ目など）。
耳と迷路の障害:
一時的または永続的な難聴。
心臓障害:
うっ血性心不全。
呼吸器、胸部、縦隔の疾患：
呼吸困難（息切れ）。
胃腸障害:
膵炎（膵臓の炎症）。
肝胆道疾患:
重度の肝毒性（致死的な急性肝不全の一部のケースを含む）。
皮膚および皮下組織の疾患:
中毒性表皮壊死症（皮膚や粘膜に影響を与える重度の皮膚反応）、スティーブンスジョンソン症候群（薬剤または感染症に対する体の重度のアレルギー反応）、急性汎発性発疹性膿疱症（次の症状の出現を特徴とする薬剤に対する体の重度のアレルギー反応）膿疱）、多形紅斑（赤みを帯びた病変、水疱、水疱を特徴とする皮膚の炎症）、剥脱性皮膚炎（皮膚の発赤と剥離を特徴とする重度の皮膚の炎症）、白血球破砕性血管炎、脱毛症（脱毛）、光線過敏症。
臨床検査:
血中クレアチンホスホキナーゼの増加。
これらの副作用のいずれかが重篤になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用が発生した場合は、医師に知らせてください。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。この薬に望ましくない反応や問題が発生した場合は、消費者サービス システム (SAC) に連絡して会社に通知してください。
ミコナル特別人口
妊娠
妊娠中はミコナール®を使用しないでください。妊娠可能な年齢にある場合は、薬の服用中に妊娠しないように適切な避妊措置を講じてください。ミコナール® は治療終了後もしばらく体内に残るため、ミコナール®の中止後は次の月経周期まで何らかの避妊法を継続する必要があります。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
授乳
母乳中に少量の薬が含まれる可能性があるため、授乳中の場合は医師に伝える必要があります。
ミコナールの構成
ミコナール® 100 mg カプセルには次のものが含まれます。
|
イトラコナゾール |
100mg |
|
賦形剤* 適量 |
1カプセル |
*賦形剤:
デンプン、スクロース、タルク、ポビドン。
ミコナルのプレゼンテーション
100 mg のイトラコナゾールを含むカプセルで、04、10、15、または 28 カプセルを含むカートリッジに包装されています。
経口使用。
大人用。
ミコナルの過剰摂取
誤って大量に薬を服用した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
一般に、このリーフレットに記載されている副作用が発生する可能性があります。
誤って過剰摂取した場合には、適切な補助措置を講じる必要があります。適切と考えられる場合には、活性炭を投与することもできます。
イトラコナゾールは血液透析では除去できません。特別な解毒剤はありません。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。続行方法についてさらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
ミコナルの薬物相互作用
現在使用している薬を医師に伝える必要があります。特に、いくつかの薬を同時に服用すべきではありません。その場合は、たとえば用量に関していくつかの変更が必要になります。
ミコナール®使用中に絶対に服用してはいけない薬
- アレルギーに使用されるテルフェナジン、アステミゾール、ミゾラスチン。
- ベプリジル、フェロジピン、ニソルジピン、レルカニジピン、イバブラジン、ラノラジン、エプレレノン。狭心症（胸の圧迫感や痛み）または高血圧（高血圧）の治療に使用されます。
- チカグレロール、血液凝固を軽減するために使用されます。
- シサプリド、特定の消化器系の問題に使用される薬。
- シンバスタチンとロバスタチンはコレステロールを低下させます。
- ミダゾラム（経口）とトリアゾラム、睡眠薬。
- ルラシドン、ピモジド、セルチンドールは精神障害に使用されます。
- レバセチルメタドール（レボメタジル）およびメサドンは、重度の痛みまたは化学物質依存症の治療に使用されます。
- ハロファントリン、マラリアの治療に使用されます。
- イリノテカン、抗がん剤。
- 片頭痛の治療に使用されるジヒドロエルゴタミンまたはエルゴタミン（麦角アラカロイドと呼ばれる）。
- エルゴメトリン（エルゴノビン）またはメチルエルゴメトリン（メチルエルゴノビン）（麦角アラカロイドと呼ばれる）は、出産後の出血を抑制し、子宮収縮を維持するために使用されます。
- 心拍異常の治療に使用されるジソピラミド、ドロネダロン、キニジン、ドフェチリド。
- ドンペリドン、吐き気と嘔吐の治療に使用されます。
- コルヒチン、痛風の治療に使用されます。
- 炎症を起こした膀胱の治療に使用される場合、フェソテリジンまたはソリフェナシン。
- 抗生物質であるテリスロマイシン。ミコナール®による治療を終了した後、これらの薬を服用するまで少なくとも 2 週間待つ必要があります。
ミコナール®の働きを弱める薬
- カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタールはてんかんの治療に使用されます。
- リファンピシン、リファブチン、イソニアジドは結核の治療に使用されます。
- エファビレンツとネビラピンは、HIV/AIDS の治療に使用されます。
したがって、適切な措置が講じられるよう、これらの薬を使用している場合は必ず医師に知らせてください。これらの薬剤のいずれかによる治療を終了した後、ミコナール®を服用するまで少なくとも 2 週間待つ必要があります。
医師が必要と判断した場合を除き、薬は推奨されません
- アキシチニブ、ダブラフェニブ、ダサチニブ、イブルチニブ、ニロチニブ、スニチニブ、トラベクテジン、がんの治療に使用されます。
- アリスキレン、高血圧症を治療します。
- シルデナフィル、肺高血圧症（肺静脈内の血圧の上昇）の治療に使用される場合。
- リファブチン、結核の治療に使用されます。
- カルバマゼピン、てんかんの治療に使用されます。
- コルヒチン、痛風の治療に使用されます。
- コニバプタン、トバプタン、血液中のナトリウム濃度の低下を治療します。
- ダリフェナシン、尿失禁の治療に使用されます。
- エベロリムスは臓器移植後に投与されます。
- フェンタニル、強力な鎮痛薬。
- アピキサバンとリバーロキサバンは、血液凝固を遅らせるために使用されます。
- サルメテロール、呼吸を改善するために使用されます。
- シメプレビルはC型肝炎の治療に使用されます。
- タムスロシン、男性の尿失禁の治療に使用されます。
- バルデナフィル、勃起不全の治療に使用されます。
ミコナール® による治療終了後は、医師が投与が必要と判断した場合を除き、これらの薬剤を服用するまで少なくとも 2 週間待つ必要があります。
投与量の変更が必要となる可能性のある薬剤（ミコナール®または他の薬剤のいずれか）
- シプロフロキサシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、テリスロマイシンは抗生物質です。
- ボセンタン、ジゴキシン、ナドロール、リオシグアト、およびベラパミルを含む特定のカルシウムチャネル遮断薬）は、心臓または血管に作用します。
- 血液凝固を軽減するクマリン、シロスタゾール、ダビガトラン。
- メチルプレドニゾロン、ブデソニド、シクレソニド、フルチカゾンまたはデキサメタゾン（炎症、喘息およびアレルギーの治療のために経口投与、注射または吸入で投与される薬）;
- シクロスポリン、タクロリムス、テムシロリムス、またはラパマイシン（シロリムスとしても知られる）。これらは移植後に一般的に使用される薬剤です。
- マラビロックおよびプロテアーゼ阻害剤のインジナビル、リトナビル、リトナビルで強化されたダルナビル、リトナビルで強化されたホスアンプレナビル、サキナビル。これらは HIV/AIDS の治療に使用されます。
- テラプレビルはC型肝炎の治療に使用されます。
- ボルテゾミブ、ブスルファン、ドセタキセル、エルロチニブ、ゲフィチニブ、イマチニブ、イクサベピロン、ラパチニブ、ポナチニブ、トリメトレキサートおよびビンカアルカロイド。がんの治療に使用されます。
- ブスピロン、ペロスピロン、ラメルテオン、IV ミダゾラム、アルプラゾラム、ブロチゾラム。不安や睡眠に使用されます（精神安定剤）。
- アルフェンタニル、ブプレノルフィン、オキシコドン、スフェンタニルは、痛みを治療するための強力な薬です。
- 糖尿病を治療するためのレパグリニドとサクサグリプチン。
- 精神病を治療するためのアリピプラゾール、ハロペリドール、クエチアピン、リスペリドン。
- アプレピタント、吐き気と嘔吐の治療に。
- フェソテロジン、イミダフェナシン、オキシブチン、ソリフェナシン、トルテロジン。炎症を起こした膀胱を制御するために使用されます。
- シルデナフィルとタダラフィルは勃起不全の治療に使用されます。
- プラジカンテル、筋膜症と条虫症の治療に使用されます。
- ビラスチンとエバスチンはアレルギーに使用されます。
- レボキセチン、うつ病の治療に使用されます。
- アトルバスタチン、コレステロールを減らすために使用されます。
- メロキシカム、関節の炎症と痛みの治療に使用されます。
- シナカルセット、過剰な副甲状腺活動の治療に使用されます。
- モザバプタン、低血中ナトリウムの治療に使用されます。
- アリトレチノイン（経口製剤）、湿疹の治療に使用されます。
- エレトリプタン、片頭痛の治療に使用されます。
- テリスロマイシン、肺炎の治療に使用されます。
これらの薬を服用している場合は医師に伝えてください。ミコナール®が体に適切に吸収されるためには、十分な胃酸性度が必要です。したがって、胃の酸性度を中和する薬（制酸薬）は、ミコナール®を服用する少なくとも 1 時間前、またはミコナール®を服用してからわずか 2 時間後に服用する必要があります。同じ理由で、胃酸の生成を止める薬を服用している場合は、非ダイエットコーラソフトドリンクと一緒にミコナール®を服用する必要があります。疑問がある場合は、医師に相談してください。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
ミコナール物質の作用
有効性の結果
皮膚糸状菌症
2,741人の皮膚糸状菌感染症患者を対象とした多施設共同研究では、毎日100mgのイトラコナゾール（活性物質）を15日間または30日間患者に投与し、体部白癬/下腿部白癬の15日間の治療で奏効率は93%でした。 。足白癬/手白癬患者の治療に対する反応は、15日間治療したグループで85%、30日間治療したグループで86%でした。臨床的改善が現れるまでの時間の中央値は 7 ～ 8 日でした。¹
50 mg のイトラコナゾール (活性物質) を使用した二重盲検プラセボ対照研究では、プラセボよりも有意に高い治癒率が実証されました。 185の感染部位を持つ173人の患者（体部白癬/下腿部白癬91例、足白癬2例/爪白癬94例）において、臨床的治癒が達成されるまで毎日50mgと100mgを投与した場合を比較したところ、どちらも80％の効果があったことが観察された。すべての治療グループで反応が見られ、毎日 100 mg を投与されている患者では、より早い改善の兆候が見られます。
クリプトコッカス症
クリプトコッカス感染症患者 48 人に対して、イトラコナゾール (活性物質) 200 mg を 1 日 2 回使用することが報告されました。クリプトコッカス髄膜炎の評価可能な患者 28 人のうち、24 人がエイズを患っていました。 28 人の患者のうち 18 人が完全奏効（臨床的回復および CSF 培養陰性）を達成しました。 6人の患者は部分反応を示し、4人は治療が失敗した。部分的な反応または失敗は、以前の抗真菌治療の失敗、重篤な病気、イトラコナゾール (活性物質) の血清濃度の低下、または微生物の耐性と関連していました。
アスペルギルス症
侵襲性アスペルギルス症は、免疫不全患者で最も頻繁に観察され、高い罹患率と死亡率を伴います。 3 つのシリーズで、合計 54 人の浸潤性アスペルギルス症患者が、毎日 100 ～ 400 mg のイトラコナゾール (活性物質) で治療されました。事実上すべての患者は免疫不全状態でした。全体として、42 人の患者がイトラコナゾール (活性物質) による治療後に治癒したと考えられました。
全身性真菌症の治療にイトラコナゾール (活性物質) を使用した概要と経験では、侵襲性アスペルギルス症と診断された患者 (n = 60) の 78% がイトラコナゾール (活性物質) による治療により改善し、53% が治癒または大幅に改善し、25% が改善を達成しました。毎日 200 mg を 4 か月間服用すると、中程度の改善が見られます。²
ブラストミシス症
培養または組織病理学的にブラストミシス症の証拠を示す患者 48 人を、1 日量 200 ～ 400 mg のイトラコナゾール (活性物質) で治療しました。治療は 43 人の患者 (89.5%) で成功したと考えられ、治療期間の中央値は 6.2 か月でした。
パラコクシジオイデス症
毎日 50 または 100 mg のイトラコナゾール (活性物質) を 6 ～ 12 か月間投与した 51 人の患者のうち、100% の患者で臨床的治癒または症状の大幅な改善が観察されました。
癜風粃癜症
ある研究では、癜風粃癜症患者60名が無作為に選ばれ、それぞれ20名ずつの3グループに分けられました。臨床的および真菌学的評価は、治療前と治療後 7 日目および 28 日目に実施されました。癜風粃癜症の治療には、400 mg/日を 3 日間、200 mg/日を 5 日間投与することが有効であると考えられました。 3
公開の非比較多施設共同研究では、イトラコナゾール（活性物質）100 mg カプセル 2 個を 1 日 1 回、5 日間経口投与された 333 人の患者が分析されました。患者は治療前と治療終了30日後に臨床的および真菌学的評価を受けた。症例の93.7%で真菌学的治癒が観察されました。 4
膣カンジダ症
膣カンジダ症患者 109 名を対象に、イトラコナゾール (活性物質) 200 mg を 1 日 2 回使用して、多施設単一盲検無作為化並行群間研究が実施されました。イトラコナゾール（活性物質）で治療を受けた患者の 74% で、1 週間の治療後に菌学的治癒が達成されました。有意に多くの患者が、以前に受けた治療よりもイトラコナゾール（活性物質）による治療を好みました。 5
菌学的に確認された急性外陰膣カンジダ症患者（n = 229）は、以下の群に無作為に割り付けられました：200 mgのイトラコナゾール（活性物質）を1日2回、1日間、経口比較または局所比較。イトラコナゾール（有効成分）群の患者の 96% で真菌学的治癒が達成され、急性膣カンジダ症の治療における有効性が証明されました。 6
臨床的および真菌学的に確認された膣カンジダ症の患者 101 人が、公開、比較、ランダム化多施設研究で研究されました。イトラコナゾール (活性物質) の用量は 200 mg、1 日 2 回、1 日でした。 28日目の結果では、イトラコナゾール群（活性物質）の女性の70％が臨床的および真菌学的に治癒したが、比較群ではこの反応が40％であったことが示された。菌学的治療のみを考慮すると、その割合は 84% でした。 7
口腔および食道カンジダ症
イトラコナゾール (活性物質) と抗真菌活性のある別の薬剤の活性が、口腔カンジダ症および食道カンジダ症の HIV 陽性患者 111 人を対象に研究されました。二重盲検試験において、患者は、200 mg/日のイトラコナゾール (活性物質) または 200 mg のケトコナゾールを 1 日 2 回、28 日間投与される群に無作為に割り当てられました。 1週間の治療後、イトラコナゾール（活性物質）とケトコナゾールを投与された患者のそれぞれ75％と82％が臨床的に反応し、4週間の治療後、この率は両群で93％に増加した。 8
爪真菌症
182人の患者を対象に、イトラコナゾール（活性物質）カプセルを1日2回経口投与する研究が行われた。治癒率は、手の爪の爪真菌症患者55人では90.9%、足の爪の爪真菌症患者127人では80.3%であり、両方を同時に行った。真菌感染症の症状の改善は、手指と足指の爪真菌症患者ではそれぞれ 98% と 96.5% でした。 9
ヒストプラズマ症
研究は、慢性肺ヒストプラズマ症（患者27人）または限局性または播種性肺外ヒストプラズマ症（患者10人）を患うHIV陰性患者37人を対象に実施されました。主な基礎疾患は慢性閉塞性肺疾患で、高用量のイトラコナゾール（活性物質）（1日200～400mg）を平均9か月間投与して治療されました。患者の81%で治療の成功が観察されました。縦隔病変または肺実質結節、あるいはその両方を伴う慢性播種性の患者はすべて治癒しました。 10
イトラコナゾール（活性物質）の有効性は、播種性ヒストプラズマ症が確認されたさらに 27 人のエイズ患者で評価されました。 11 人の患者に血清学的反応が陽性でした。患者は6か月間、毎日200mg（患者24人）または毎日400mg（患者3人）で治療され、導入療法後に治癒したと考えられる患者は、抑制療法として1日当たり100mgのイトラコナゾール（活性物質）で維持された。全体として、患者の 85% が治療に反応しました。 11
スポロトリコ症
合計78人のスポロトリクシス患者が、100mg/日のイトラコナゾール（活性物質）で平均94日間治療されました。評価可能な患者における全体的な臨床反応は、皮膚型 (n = 32) で 100%、リンパ型 (n = 39) で 90% でした。播種性スポロトリク症患者 2 人のうち 1 人が治療に反応しました。治療終了時には、皮膚性スポロトリ管症患者の 93%、リンパ系スポロトリ管症患者の 82% で培養陰性でした。 12
参考文献
1. Zuckerman JM、Tunkel AR.. イトラコナゾール (活性物質)e: 新しいトリアゾール抗真菌剤。感染管理病院エピデミオール 1994、15: 397 – 410。
2. グラント SM、クリソルド SP。イトラコナゾール (活性物質)e: その薬力学および薬物動態学的特性のレビュー、および表在性および全身性真菌症における治療的使用。 Drugs 3rd、1989、310 – 344。
3. Kokturk A ら。癜風粃癜症の治療におけるイトラコナゾールの 3 つの短期レジメンの有効性。皮膚科治療ジャーナル、2002、13: 185 – 187。
4. Zaitz C.、Sampaio S. 癜風粃癜症の治療におけるイトラコナゾール (活性物質) の有効性と忍容性の評価。ブラジャーのダーマトール。リオデジャネイロ 1995、70 (3): 195 – 198。
5. Tobin JM ら、膣カンジダ症の治療: イトラコナゾールとクロトリマゾールの有効性と許容性の比較研究。 Genitourin Med 1992、68 (1): 36 – 38。
6. ウーリーPD、ヒギンズSP。膣カンジダ症におけるクロトリマゾール、フルコナゾール、イトラコナゾール（有効成分）の比較。 Br J. 臨床実習。 1995、49 (2): 65 – 66。
7. Kogos W、他。膣カンジダ症の治療におけるイトラコナゾール（活性物質）とフルコナゾールの経口投与の有効性、忍容性、再発率に関する多施設比較研究。婦人科と産科 1993、4 (2): 89 – 97。
8. スミスDE。他。 HIV 感染患者の口腔カンジダ症および食道カンジダ症の治療におけるイトラコナゾール (活性物質) とケトコナゾールの比較。エイズ 1991、5:1367 – 1371。
9. XU Li-bin 他。イトラコナゾール（活性物質）のパルス使用による爪真菌症の治療 ｅ． J クリン。ダーマトール。 2002 年、第 31 巻、第 2 号。
10. Dismukes WE、Bradsher RW、Cloud GC 他イトラコナゾール (活性物質) とブラストミシス症およびヒストプラズマ症の治療法。 Am J Med 1992、93: 489 – 497。
11. ネグローニ R. 他AIDS によるヒストプラズマ症の治療におけるイトラコナゾール (活性物質)。真菌症 1992、35: 281 – 287。
12. ファイル上のデータ。ヤンセン研究財団、ベルギー、1990 年。
出典: Sporanox Medication Professional の添付文書。
薬理学的特徴
薬力学特性
作用機序
in vitro研究では、イトラコナゾール (活性物質) が真菌細胞におけるエルゴステロールの合成を阻害することが示されています。エルゴステロールは真菌細胞膜の重要な成分です。その合成を阻害することの最終的な結果は、抗真菌効果です。
薬物動態学的/薬力学的関係
イトラコナゾール (活性物質) およびトリアゾール一般の薬物動態学的/薬力学的関係は、ほとんど理解されていません。
薬力学的効果
微生物学
トリアゾール誘導体であるイトラコナゾール（有効成分）は、幅広い作用範囲を持っています。イトラコナゾール（活性型サブティタ）については、ＣＬＳＩ切断点はカンジダ種に対してのみ確立された。表在性真菌感染症（CLSI M27-A2）の説明。 CLSI カット ポイントは次のとおりです。 センシティブ LT。 0.125;感受性があり、用量 0.25 ～ 0.5 に依存し、GT 耐性がある。 1μg/ml。糸状菌については、切断点の解釈が CLSI によって確立されていません。
イトラコナゾール (活性物質) のユーキャスト カット ポイントは、アスペルギルス フラバス、A. フミガートゥス、A. ニデュランス、および A. テレウスに対して確立されており、次のとおりです。 1 mg/l、耐性 GT; 2mg/ml。イトラコナゾール（活性型サブティータ）およびカンジダ属菌に対するユーキャストカットポイントはまだ確立されていません。
in vitro研究では、イトラコナゾール (活性物質) がヒトに対する広範な病原性真菌の増殖を通常 〜 の間の濃度で阻害することが実証されていますか? 1 mcg/ml を含む
カンジダ属（カンジダ・アルビカンス、カンジダ・トロピカリス、カンジダ・パラプシロシスおよびカンジダ・ダブリニエンシスを含む）、アスペルギルス属、ブラストミセス・デルマチディス、クラドスポリウム属、リウム・マルネフェイ属、ソロトリクス・シェンキー属およびトリコスポロン属。イトラコナゾール (活性物質)は、表皮糸状菌フロッコサム、フォンセカイー種、マラセチア種、ミクロスポラム種に対してもin vitro活性を示しました。そして他のいくつかの真菌や酵母。
Candida Krusei、Candida Glabrata、および Candida Guillermondii は通常、感受性が低い候補種であり、一部の分離株はin vitro (活性) イトラコナゾールに対して明確な耐性を示しています。
イトラコナゾール（活性物質）によって阻害されない主な真菌の種類は、接合菌類（例えば、リゾプス属、リゾムコール属、ムコール属およびアブシディア属）、フザリウム属、シドスポリウム属である。および scopularopsis spp 。青色耐性はゆっくりと発現するようで、多くの場合、さまざまな遺伝子変異が原因で発生します。記載されているメカニズムは、標的酵素 14α-デメチラーゼをコードする ERG11 の過剰発現、標的親和性の低下を引き起こす ERG11 の時折の変異、および/または流出の増加を引き起こすキャリアの過剰発現です。アゾット綱のメンバーとカンジダ属との間で交差耐性が観察されたが、ある綱のメンバーに対する耐性が他のアゾイに対する耐性を必ずしもチェックするわけではない。イトラコナゾール耐性フミガタス（活性サブタイトメント）耐性のアスペルギルス株。
一般的な薬物動態学的特徴
イトラコナゾール（活性物質）の血漿中濃度は、経口投与後 2 ～ 5 時間でピークに達します。非線形薬物動態の結果として、イトラコナゾール (活性サブチタ) は複数回投与中に血漿中に蓄積します。バランス状態の濃度は通常 15 日以内に達成され、100 mg を 1 日 1 回、200 MG を 1 日 1 回、200 mg を 1 日 2 回経口投与した場合、cmax 値は 0.5 mcg/ml、1.1 mcg/mL、および 2.0 mcg/ml になります。 、 それぞれ。一般的に半減期は、
