クロトリマゾール膣クリームは、女性の外性器領域およびその付近に発生する外陰炎、および性的パートナーの陰茎 (亀頭および包皮) に発生する亀頭炎の局所治療にも適応されます。
クロトリマゾール – EMS はどのように機能しますか?
クロトリマゾール膣クリームは、膣の酵母感染症の治療に使用される薬です。活性物質であるクロトリマゾールは、真菌細胞および一部の細菌の成長と増殖を阻害します。
治療開始後、通常、最初の改善症状は 3 ～ 5 日以内に現れます。
症状が 7 日以上続く場合は医師に相談してください。
クロトリマゾールの禁忌 – EMS
クロトリマゾールは、クロトリマゾール、セトステアリルアルコール、および/または薬剤の他の成分に対するアレルギーがある場合には禁忌です。
以前にクロトリマゾールに対するアレルギーがある場合は、医師に相談してください。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
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クロトリマゾールの使用方法 – EMS
以下の塗布手順に従って、クロトリマゾール膣クリームを使用してください。ご質問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
膣クリーム（約5g）を満たしたアプリケーターを、1日1回、夜間、就寝前に膣の奥まで挿入し、6日間連続して使用してください。
仰向けに寝て足を少し曲げた状態で塗るのがおすすめです。 「お申込み手順」に従ってください。
膣唇およびその付近の感染症（カンジダ菌による外陰炎）を併発している場合には、膣への塗布に加えて、これらの外側部分を膣クリームで治療することも必要です。クロトリマゾール膣クリームは、性的パートナーの酵母菌（カンジダ属の真菌による亀頭炎）によって引き起こされる陰茎の亀頭および包皮の炎症の併用治療にも適しています。
外陰炎や亀頭包皮炎を治療するには、1 日 2 ～ 3 回、クリームを患部（女性の場合：肛門までの外性器、男性の場合：亀頭と陰茎の包皮）に薄く塗り、軽くこすってください。 。この場合、症状が完全に現れるまで、クリームを1〜2週間塗布する必要があります。
この薬は推奨される投与経路以外で使用しないでください。
アプリケーションの説明
- 手を洗った後、アプリケーターのプランジャーをロックされるまで完全に引きます。
- チューブを開けます。アプリケーターをチューブに合わせて調整し、所定の位置にしっかりと保持し、チューブを慎重に絞りながらアプリケーターを充填します。
- アプリケーターをチューブから取り外します。できれば仰向けに寝て脚を軽く曲げた状態で、アプリケーターを膣の奥深くに挿入します。アプリケーターの中身が完全に空になるまでプランジャーを押します。
- クリームが戻らないように、プランジャーを引かずにアプリケーターを取り外します。アプリケーターを捨ててください。
この治療は月経中には行わないでください。
クロトリマゾール膣クリームによる治療中は、タンポン、膣内洗浄剤、殺精子剤、その他の製品を使用しないでください。
クロトリマゾール膣クリームを使用する場合は、膣性交を避けることをお勧めします。感染がパートナーに伝染する可能性があり、コンドームやペッサリーなどのラテックスベースのバリア避妊法の有効性と安全性が低下する可能性があるためです。
治療期間
通常、膣の酵母感染によって引き起こされる症状（かゆみ、分泌物など）は、治療開始後 4 日以内に改善されます。
症状が 7 日以上続く場合、または 2 か月以内に再発する場合は、医師の診察を受ける必要があります。
再発する感染症は、別の基礎疾患（明確に現れない疾患）を示している可能性があります。
医師のアドバイスなしに治療を繰り返してはいけません。
女性の外陰炎、男性の亀頭炎の治療期間は1～2週間です。
真菌感染症が完全に治療されていない可能性があるため、治療を中止すると症状が再発する可能性があります。
症状が軽減しても治療を中止せず、6日間は膣クリームを塗り続けてください。
指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。
症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。
クロトリマゾール – EMS の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
夜にクロトリマゾール膣クリームを塗るのを忘れた場合は、翌日の朝に塗ることができますが、指示よりも多くの量のクリームを使用する必要はありません。推奨されたとおりに治療を続けるだけです。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
クロトリマゾールの予防措置 – EMS
使用中に発熱（38℃以上）、下腹部痛、背中の痛み、悪臭のある帯下、吐き気、膣出血、および/またはそれに伴う肩の痛み（子宮内膜症などのより重篤な症状に関連している可能性があります）が発生した場合薬については医師にご相談ください。薬は子供の手の届かないところに保管してください。目との接触を避けてください。摂取しないでください。
セトステアリルアルコールは、局所的な皮膚反応（接触皮膚炎など）を引き起こす可能性があります。膣クリーム製剤の成分（特にステアリン酸塩）は、ラテックスベースのバリア避妊法（コンドームまたは「コンドーム」とペッサリーなど）の有効性を低下させる可能性があるため、これらの製品を同時に使用すると、避妊効果が低下する可能性があります。この効果は一時的なもので、治療中にのみ発生します。
車両の運転や機械の操作能力への影響は観察されていない。
クロトリマゾールの副作用 – EMS
記載されている副作用は臨床研究に基づいています。
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頻度 |
副作用 |
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胃腸障害 |
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アンコモン (gt;1/1000; lt;1/100) |
腹痛 |
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免疫系の障害 |
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レア (gt;1/10000; lt;1/1000) |
アレルギー反応* |
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生殖器系と乳房の疾患 |
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共通 (gt;1/100; lt;1/10) |
燃焼 |
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アンコモン (gt;1/1000; lt;1/100) |
そう痒症（かゆみ） 紅斑・刺激感 |
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レア (gt;1/10000; lt;1/1000) |
浮腫（腫れ） 発疹 性器出血 |
*重篤な場合があり、アナフィラキシー反応を引き起こす可能性があります：失神（失神）、低血圧（血圧低下）、呼吸困難（息切れ）、蕁麻疹（かゆみのある赤い斑点）。
以下に挙げる副作用は、クロトリマゾールの承認後の使用中に確認されました。
反応は不確実な規模の集団から自発的に報告されることを考慮すると、頻度を正確に推定することが常に可能であるとは限りません。
生殖器系と乳房
不快感、性器の鱗屑、骨盤の痛み。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
クロトリマゾール特別集団 – EMS
妊娠と授乳
クロトリマゾール膣クリームは、医師のアドバイスがない限り、妊娠の最初の 3 か月は使用しないでください。
妊娠中は膣用アプリケーターを使用すべきではないため、クロトリマゾールによる治療はアプリケーターを使用せずに単回用量の膣錠のみで行う必要があります。
クロトリマゾールによる治療中は授乳を中止する必要があります。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
クロトリマゾールの組成 – EMS
膣クリーム 1 g あたり、次のものが含まれています。
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クロトリマゾール |
10mgまたは20mg |
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賦形剤* 適量 |
1g |
*セトステアリルアルコール、エトキシル化セトステアリルアルコール、オレイン酸デシル、メチルパラベン、プロピルパラベン、エデト酸二ナトリウム二水和物、エチルアルコール、シメチコン、グリセロール、クエン酸、精製水。
クロトリマゾールのプレゼンテーション – EMS
膣クリーム
10mg/g 膣用クリーム 35 g + 使い捨てアプリケーター 6 個のパッケージ。
20 mg/g 膣用クリーム 20 g + 使い捨てアプリケーター 3 個のパッケージ。
大人用。
膣の使用。
クロトリマゾールの過剰摂取 – EMS
単回の膣または皮膚への局所適用（適用に適した条件下で広範囲に適用）または不注意による経口摂取後に過剰摂取が起こる可能性は低いため、急性中毒のリスクは観察されませんでした。特別な解毒剤はありません。
急性クロトリマゾール過剰摂取の摂取に関連して、次の副作用が報告されています。
腹部の不快感、上腹部の痛み、下痢、倦怠感、吐き気、嘔吐。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
クロトリマゾールの薬物相互作用 – EMS
クロトリマゾール膣クリームと経口タクロリムス (FK-560 免疫抑制剤) を併用すると、シロリムスと同様にタクロリムスの血中濃度が上昇する可能性があります。したがって、患者は、必要に応じて、それぞれの血漿中濃度（血中）を測定することにより、タクロリムスまたはシロリムスの過剰摂取の症状を監視する必要があります。
以下に挙げるのは、経口投与されたクロトリマゾールと臨床的に重要な可能性のある薬物相互作用です。
ジヒドロエルゴタミン、エルゴロイドメシル酸塩、エルゴノビン、エルゴタミン、メチルエルゴノビン、オキシコドン
これらの薬剤との相互作用はまだ十分に確立されていません。ただし、代謝経路が同じであるため、理論的にはこれらの薬剤と相互作用する可能性があります。
フェンタニル
この薬との相互作用はまだ十分に確立されていません。ただし、代謝経路が同じであるため、この薬と相互作用する可能性があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
クロトリマゾールという物質の作用 – EMS
有効性の結果
皮膚用クリームと局所溶液
クロトリマゾール (活性物質) のさまざまな製剤 (1% クリーム、1% 溶液、1% スプレー) は、真菌感染症の種類と使用した製剤に応じて、69 ～ 96% の治癒率を示しました。以下の表は、平均硬化速度を示しています。
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真菌感染症の種類 |
公開研究における臨床治癒率 |
二重盲検試験における臨床治癒率 |
二重盲検試験における治癒率 |
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皮膚真菌症全般 |
1% クリーム 69% (6) 1%溶液 73% (7) 1% スプレー 75% (4) |
– |
1% クリーム 88% (4) |
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皮膚糸状菌感染症 |
1% クリーム 72% (9) 1%溶液 62% (2) |
1% クリーム 72% (18) 1%溶液 82% (5) |
1% クリーム 78% (23) |
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皮膚カンジダ症 |
1% クリーム 88% (12) 1%溶液 81% (6) |
1% クリーム 82% (11) 1%溶液 90% (2) |
1% クリーム 78% (15) |
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癜風粃癜症 |
1% クリーム 92% (8) 1%溶液 93% (5) |
1% クリーム 80% (5) 1%溶液 80% (3) 1% スプレー 91% (2) |
1% クリーム 91% (8) |
膣錠と膣クリーム
クロトリマゾール (活性物質) 膣錠とクロトリマゾール (活性物質) 膣クリームを使用して実施された臨床研究には、数千件の症例が含まれていました。これらの臨床研究は、公開試験、対照試験、および一部の試験では二重盲検試験など、さまざまな設計で実施されました。臨床診断は顕微鏡で確認されました。クロトリマゾール（活性物質）は初感染と再感染の両方に適用され、患者の大部分は外来で治療されました。多くの研究では、膣内治療に加えて、クロトリマゾール（活性物質）膣クリームも患部の皮膚の外側部分に適用されました。再感染を防ぐために、いくつかの研究では、パートナーはクロトリマゾール（活性物質）膣クリームの併用治療を受けました。
急性外陰膣真菌症患者を対象とした研究では、クロトリマゾール（活性物質）とプラセボ治療を比較しました。
2件の研究では、クロトリマゾール（活性物質）500mg膣錠による単回投与治療をプラセボと比較して使用しました。これらのランダム化二重盲検臨床研究では、臨床的および真菌学的治癒率はクロトリマゾール (活性物質) の方が有意に高かった。ある研究では、菌学的治癒率はクロトリマゾール（活性物質）（錠剤）で90％、別の研究ではプラセボで0％で、対応する値は62％対25％でした（Hughes et al. 1984、Bro 1990）。他の 2 件のランダム化公開研究では、200mg のクロトリマゾール (活性物質) 膣錠を 3 日間投与し、経口イトラコナゾールおよび経口プラセボと比較されました。
ある研究では、最初の追跡調査ではクロトリマゾール（活性物質）（錠剤）では95％、プラセボでは44％、2回目の追跡調査では80％対44％の菌学的治癒率が観察されました（Stein et al. 1989） ）。別の研究では、臨床的および真菌学的治癒率はプラセボと比較して実薬治療群で有意に高かった。菌学的治癒率は、プラセボ (32%) と比較して、クロトリマゾール (活性物質) (錠剤) では 95% でした。治療終了4週間後の2回目の追跡調査では、菌学的に治癒した患者のうち、17%が再発したのに対し、プラセボ群では43%であった(Stein et al. 1993)。
クロトリマゾール (活性物質) による治療は、高い菌学的治癒率 (83 ～ 94%) と相関していました。プラセボ対照研究では、プラセボの菌学的治癒率は 0 ～ 44% の範囲でした。臨床像の改善は、治療開始後 3 日から 5 日以内に観察されました。忍容性は良好でした。
Sobel およびこの分野の他の重要な研究者によると、製剤の違いは治療結果に関連するとは考えられず、治療の選択は患者の好みの問題です (Sobel et al, 2005, BASHH 2007, Achkar et al 2010, Mendeling et al)アル 2012)。
出典: Canesten ®および Gino-Canesten ® Medication Professional インサート。
薬理学的特徴
皮膚用クリームと局所溶液
クロトリマゾール (活性物質) は、広範囲の抗真菌活性を持つイミダゾール誘導体です。
作用機序
クロトリマゾール（活性物質）は、エルゴステロールの合成を阻害することにより真菌に対して作用します。エルゴステロール合成の阻害は、細胞質膜に構造的および機能的損傷を引き起こします。
薬力学特性
クロトリマゾール (活性物質) は、皮膚糸状菌、酵母、真菌などを含む、 in vitroおよびin vivo での広範囲の抗真菌作用を持っています。
適切な試験条件下では、これらの種類の真菌の MIC 値は 0.062 ～ 8.0 μg/ml 基質未満の範囲にあります。クロトリマゾール (活性物質) の作用機序は、感染部位でのクロトリマゾール (活性物質) の濃度に応じて、主に静真菌または殺真菌です。 in vitro での活動は、増殖する真菌要素に限定されます。真菌の胞子は軽度の感受性しかありません。
クロトリマゾール（活性物質）は、抗真菌作用に加えて、膣トリコモナス、グラム陽性微生物（連鎖球菌/ブドウ球菌）およびグラム陰性微生物（バクテロイデス/膣ガードネレラ）にも作用します。
感受性の高い真菌種の一次耐性変異体は非常にまれです。現在まで、治療条件下での真菌による二次耐性の発現は、非常に孤立したケースでのみ観察されています。
薬物動態学的特性
皮膚科学的適用後の薬物動態研究により、クロトリマゾール（活性物質）は無傷の皮膚または炎症を起こした皮膚を通して血液循環に最小限に吸収されることが実証されました。クロトリマゾール（活性物質）のピーク血漿濃度は検出限界の 0.001μg/ml を下回っており、皮膚に局所塗布されたクロトリマゾール（活性物質）が測定可能な全身効果や副作用を引き起こす可能性が低いことを示唆しています。
前臨床安全性データ
さまざまな動物における膣内または局所適用による毒性研究では、膣内および局所の良好な忍容性が示されました。
単回投与および反復投与の毒性に関する従来の研究に基づく前臨床データでは、ヒトに対する特別なリスクも、遺伝毒性や生殖毒性も明らかにしていません。
膣錠と膣クリーム
クロトリマゾール（有効成分）の有効成分であるクロトリマゾール（有効成分）は、広域抗真菌活性を有するイミダゾール誘導体です。
作用機序
真菌細胞は、硬い細胞外壁と細胞質内膜に囲まれています。エルゴステロールは、細胞膜の構造と機能を維持するために使用される主要なステロールです。クロトリマゾール（活性物質）は、ラノステロールデメチラーゼ酵素を阻害することにより作用し、エルゴステロールの合成を阻害します。これは細胞質膜に構造的および機能的損傷を引き起こし、細胞透過性の変化と低分子量の細胞成分の損失を引き起こします。
薬力学特性
クロトリマゾール (活性物質) は、皮膚糸状菌、酵母、カビなどを含む、 in vitroおよびin vivo での広範囲の抗真菌作用を持っています。
適切な試験条件下では、これらの種類の真菌の MIC (最小発育阻止濃度) 値は、基質 1 ml あたり 0.062 ～ 8.0 μg 未満の範囲にあります。
クロトリマゾール (活性物質) の作用機序は、感染部位でのクロトリマゾール (活性物質) の濃度に応じて、主に静真菌または殺真菌です。インビトロ活性は、増殖する真菌要素に限定されます。真菌の胞子は軽度の感受性しかありません。
クロトリマゾール (活性物質) は、抗真菌作用に加えて、グラム陽性微生物 (連鎖球菌/ブドウ球菌) およびグラム陰性微生物 (バクテロイデス /ガードネレラ ヴァギナリス) にも作用します。
クロトリマゾール (活性物質) は、基質 1 ml あたり 0.5 ～ 10 μg の濃度で、コリネバクテリアおよびグラム陽性球菌 (腸球菌を除く) の増殖をin vitro で阻害します。
感受性の高い真菌種の一次耐性を持つ変異体は非常にまれです。現在まで、治療条件下での感受性真菌による二次耐性の発現は、非常に孤立したケースでのみ観察されています。
薬物動態学的特性
膣適用後の薬物動態研究により、クロトリマゾール (活性物質) は少量 (3% ～ 10%) しか吸収されないことが実証されました。薬理学的に不活性な代謝産物に吸収されるクロトリマゾール（活性物質）の迅速な肝臓代謝のおかげで、500 mg の用量を膣に適用した後のクロトリマゾール（活性物質）のピーク血漿濃度は 10 ng/ml 未満であり、クロトリマゾール（活性物質）が有効であることを示しています。物質) 活性物質) を膣内に適用した場合、測定可能な全身効果や副作用が生じる可能性は低いです。
安全性と前臨床データ
さまざまな動物の膣内または局所適用による毒性研究では、良好な忍容性が示されました。
単回投与および反復投与による従来の毒性研究に基づく前臨床データでは、ヒトに対する特別なリスクも、遺伝毒性やヒトの生殖に対する毒性も明らかになりませんでした。
出典: Canesten ®および Gino-Canesten ® Medication Professional インサート。
クロトリマゾール保管ケア – EMS
チューブに蓋をして、室温（15°C ～ 30°C）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
薬の特徴
クロトリマゾール膣クリームは、しこりや不純物のない白色の均質なクリームの形で提供されます。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
クロトリマゾールの法的声明 – EMS
MS 登録:番号 1.3569.0235
農場担当者:
アドリアーノ・ピニェイロ・コエーリョ博士
CRF – SP番号 22,883
登録者:
EMS シグマファーマ株式会社
ロッド ジャーナリスト フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、Km 08
チャカラ アッセイ地区
CEP 13186-901、
オルトランディア – SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
ブラジルの産業
製造元:
EMS S/A
オルトランディア – SP
販売者:
Nova Química Farmacêutica Ltda
SAC:
0800191222
