シリマロンはどのように機能しますか?
Silimalon ® (シリマリンとラセメチオニン) には抗酸化作用があり、肝細胞を攻撃するフリーラジカルと闘います。これらの細胞を取り囲む膜を保護し、アルコール、医薬品、化学物質に由来するものなどの有毒物質の吸収を減らします。総脂質、トリグリセリド、コレステロールを減らし、肝臓への脂肪の蓄積を防ぎます。炎症プロセスを軽減し、肝臓感染症からの回復を助けます。また、肝硬変の予防にも役立ち、タンパク質の生成を刺激して細胞の再生を促進します。このようにして、シリマリン® (シリマリンとラセメチオニン) は肝臓を攻撃から保護し、回復を促進します。
シリマロンの禁忌
シリマリン® (シリマリンおよびラセメチオニン) は、配合成分にアレルギーのある人、またはキク科 (シリマリンが抽出される植物の科) の他の種にすでにアレルギーのある人には禁忌です。
慢性腎臓病
慢性腎不全の人では、ラセメチオニンが体内に蓄積する可能性があります。したがって、シリマロン® (シリマリンおよびラセメチオニン) は慢性腎不全の人には禁忌です。
この薬は慢性機能不全のある人による使用は禁忌です。
子供たち
小児によるシリマリン® (シリマリンおよびラセメチオニン) の使用の安全性を判断するための特別な研究は行われていません。したがって、シリマロン® (シリマリンおよびラセメチオニン) は小児には禁忌です。
この薬は小児による使用は禁忌です。
シリマロンの使い方
Silimalon ®錠剤 (シリマリンおよびラセメチオニン) は、医師が処方した用量および時間に従って、少量の水またはその他の液体と一緒に服用する必要があります。
シリマロンの投与量
Silimalon ® (シリマリンおよびラセメチオニン) の投与量は、人ごとに個別に調整する必要があります。ここで推奨される用量は最初のガイドラインとして機能しますが、必要に応じて医師が変更する場合があります。
大人
推奨される平均用量は 2 錠、1 日 3 回、30 日間です。より重篤な場合には、1日あたり12錠を3回に分けて使用することがあります。
子供たち
この製品は小児には禁忌です。
腎不全
この製品は慢性腎不全の人には禁忌です。
お年寄り
高齢者による製品の使用に関する特別な警告や推奨事項はありません。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬は割ったり噛んだりしないでください。
シリマロンを使い忘れた場合はどうすればよいですか？
シリマロン® (シリマリンおよびラセメチオニン) を医師の指示した時間に服用し忘れた場合は、思い出したときにすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師が処方した服用スケジュールを続けてください。この場合、忘れた分を補うために2回に分けて服用しないでください。ただし、投与量を忘れると治療の有効性が損なわれる可能性があります。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
シリマロンの注意事項
一般的な
シリマリン® (シリマリンおよびラセメチオニン) を推奨用量で使用することに対する特別な警告や推奨事項はありません。ただし、長期間の治療や推奨用量を超える用量での治療では、ラセメチオニンが体内に蓄積する可能性があります。したがって、代謝性アシドーシス（血液がより酸性になる状況）のある人。高ホモシステイン血症（血中のホモシステインの増加）、または厳格な低タンパク質食（タンパク質を摂取しない）を行っている人は、医師の監督下でのみシリマロン® （シリマリンおよびラセメチオニン）を使用してください。
激しいアレルギー反応（アナフィラキシー）
まれに、激しいアレルギー反応（目、唇、舌の腫れ、全身の激しい発赤/赤い斑点、および/または呼吸困難）が発生することがあります。ただし、この場合は直ちに医師の診察を受けてください。
注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。
車両を運転したり機械を操作したりする能力の変化
Silimalon ® (シリマリンおよびラセメチオニン) は、車両の運転や機械の操作能力には影響を与えません。
シリマロンの副作用
一般に、シリマリン® (シリマリンおよびラセメチオニン) は忍容性が高く、シリマリンおよびラセメチオニンの使用時に観察されるまれな副作用は重篤なものではなく、治療を中止すると消失しました。
以下のことが観察されました。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)
吐き気、嘔吐、下痢。
異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)
頭痛、消化不良/満腹感、腹痛、アレルギー性皮膚反応（発赤/赤い斑点、かゆみ）。
まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）
めまいと血圧の変化（高いまたは低い）。
非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）
重度のアレルギー反応（目、唇、舌の腫れ、全身の激しい発赤/赤い斑点、および/または呼吸困難）。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、カスタマーサービスを通じて会社に通知してください。
シリマロン特別人口
妊娠中および授乳中の使用
妊婦によるシリマリンの使用は知られていますが、妊娠中または授乳中の女性によるシリマリン® (シリマリンおよびラセメチオニン) の使用の安全性を判断するための特別な研究は行われておらず、また、牛乳からのシリマリンの除去に関する情報もありません。母性。したがって、妊娠中または授乳中の女性は、医師の監督下でのみシリマロン® (シリマリンおよびラセメチオニン) を使用する必要があります。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
お年寄り
高齢者による製品の使用に関する特別な警告や推奨事項はありません。
重度の肝不全
ラセメチオニンは体内に蓄積する可能性があります。したがって、重度の肝不全のある人は、医師の監督下でのみシリマロン® (シリマリンおよびラセメチオニン) を使用する必要があります。
シリマロンの成分
各タブレットには次のものが含まれています。
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シリマリン |
70mg |
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ラセメチオニン |
100mg |
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賦形剤適量 |
1錠 |
賦形剤:
リン酸カルシウム、デンプン、乳糖、カルメロースナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、スクロース、セラック、アラビアゴム、含水ケイ酸マグネシウム、炭酸カルシウム、酸化マグネシウム、エリスロシン色素。
シリマロンのプレゼンテーション
シリマリン70mg、ラセメチオニン100mgを含有する錠剤
20錠と30錠が入ったパックです。
口頭で。
大人用。
シリマロンの過剰摂取
現在までに、この薬を指示以上の量で使用した例の報告はありません。ただし、症状には吐き気、嘔吐、下痢、腹痛が含まれる可能性があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
シリマロンの薬物相互作用
ラセメチオニンはレボドパ（パーキンソン病の治療に使用される薬）の効果を低下させる可能性があり、シリマリンは他のいくつかの薬の効果を変化させることもあります。したがって、他の薬を服用している場合は医師に知らせてください。
臨床検査
ラセメチオニンは尿検査結果を変化させ、尿の pH を低下させたり、ケトン尿症の検査で偽陽性の結果を促進したりする可能性があります。
食べ物
現在までに、食事によりシリマロン® （シリマリン、ラセメチオニン）の効果が変化したという報告はありません。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
シリマロンという物質の作用
効果の結果
6件のプラセボ対照臨床研究（n = 50～170）では、アルコール誘発性肝炎/肝硬変の患者に、1日あたり280～480 mgのシリマリンを6か月～4年間にわたり経口投与しました。
これらの研究では、総ビリルビン、肝酵素、および肝線維症で増加するIII型プロコラーゲンペプチドの血清レベルの減少が観察されました。組織学的パターンの改善、リンパ球増殖と脂質過酸化の減少、血清グルタチオンペルオキシダーゼ活性とレクチン誘導性リンパ芽球形質転換の増加。
アルコール誘発性肝硬変に続発する糖尿病患者を対象とした研究では、シリマリン投与群の患者は、プラセボ群と比較して、血清グルコースおよびマロンジアルデヒドのレベル、空腹時インスリン血症、および毎日の外因性インスリンの必要量の減少を示しました。 、治療前のベースライン率も同様です。
より長期の研究では、治療グループで死亡率の減少も観察されました。
さまざまな慢性肝疾患患者（n = 277）の線維形成活性に対するシリマリンの有効性を評価する研究では、4週間の治療後に血清III型プロコラーゲンペプチドレベルの低下が観察されました。
ウイルス性肝炎 A または B の患者 (n = 57) では、シリマリン 420 mg/日/3 週間の治療後、血清ビリルビン レベル (それぞれ 40%対11%) と肝酵素 (82%対11%) が正常化しました。それぞれ52%） 。
同様にウイルス性肝炎患者を対象とした他の研究では、シリマリン群とプラセボ群を比較すると、入院期間の短縮（それぞれ23.3日対30.4日）と感染に伴う合併症の減少が観察された。
トルエンおよび/またはキシレンまたは有機リン酸塩への5年から20年の職業的曝露歴のある患者では、肝機能の改善、肝酵素の血清レベルの低下、および血小板数の増加が観察されました。シリマリン治療後。
向精神薬誘発性肝炎患者は、シリマリン 800 mg/日/90 日間の治療後に肝機能の改善と血清マロンジアルデヒド濃度の低下を示しました。
テングタケ属のキノコからの毒素は肝細胞の RNA ポリメラーゼ活性を阻害し、12 ～ 24 時間以内に死に至ります。
このキノコによる中毒患者 (n = 60) はシリマリン (20 mg/kg 体重/日、1 日または 2 日間静脈内投与) で治療され、生存率は 100% でした。
肝内胆汁うっ滞におけるラセメチオニンに関する研究のメタアナリシスでは、そう痒症の減少のほか、血清ビリルビン（総ビリルビンおよび抱合型）およびアラニンアミノトランスフェラーゼ、ガンマグルタミルトランスペプチダーゼ、アルカリホスファターゼ酵素のレベルの低下が観察され、ラセメチオニンの効果が実証されました。胆汁うっ滞に対して対症療法的な作用だけでなく、治療的な作用もあります。
無作為化プラセボ対照臨床研究において、臨床検査、血液学的/生化学的検査および組織学的検査により肝硬変 (n = 10)、急性非ウイルス性肝炎 (n = 9)、慢性肝炎 (n = 9) と確定診断された患者5)および脂肪肝患者(n = 4)を治療群と対照群に分け、それぞれシリマリン+ラセメチオニン(活性物質)またはプラセボを1日3回、2錠ずつ180日間使用しました。
ビリルビン（総、直接、間接）、アルカリホスファターゼ、アルブミン、プロトロンビン、シュードコリンエステラーゼ、ガンマグルタミルトランスペプチダーゼ、トランスアミナーゼ、総タンパク質、血清電気泳動の測定を含む臨床的および実験室的再評価は、研究期間を通じて30日の間隔で繰り返されました。 。
研究の最後に、組織学的評価が繰り返されました。
治療を受けたグループ、特に肝硬変や急性肝炎の場合、臨床的、検査的、組織学的に有意な改善が観察されました。
シリマリン + ラセメチオニン (活性物質) の使用では有害事象は観察されませんでした。
薬理的特性
シリマリン＋ラセメチオニン（有効成分）は、シリマリンとラセメチオニンを有効成分としています。
シリマリンは、シリバム マリアナム L.の果実から抽出されたポリフェノール フラボノイド化合物で、フラボリグナンのシリビン、シリジアニン、シリクリスチンから構成されます。
ラセメチオニンは硫黄アミノ酸であり、S-アデノシルメチオニン (SAMe) の前駆体です。 SAMe の重要性は、体内で最も重要なトランスメチル化剤である、メチル基を他の反応に供与する能力によるものです。
薬力学
シリマリンは、そのフェノール性の性質により、酸素やヒドロキシルに由来するものを含むさまざまなフリーラジカルと反応する抗酸化作用を持っています。ペルオキシダーゼ、リポキシゲナーゼ、プロスタグランジン合成酵素などのいくつかの酵素に対して阻害活性を持ち、リポ過酸化と酸化プロセスの伝播を減少させ、肝臓の総グルタチオンと還元型グルタチオンの割合の増加、および酵素スーパーオキシドジスムターゼの発現を促進します。
シリマリンは、RNA ポリメラーゼ I および rRNA 合成を刺激し、リボソーム形成の速度を高め、その結果、DNA 合成と複製にも有利なタンパク質合成を促進することができます。このような作用は細胞の再生にとって非常に重要です。
シリマリンは、コリン-リン酸-シチジルトランスフェラーゼの活性とホスファチジルコリンの合成を刺激し、コリン異化によるレシチンの合成を阻害し、リン脂質を保護し、肝細胞とミクロソーム膜の安定性を維持します。
シリマリンは総脂質の生成を減少させ、おそらく脂肪酸のα酸化を活性化し、トリグリセリドの合成を減少させます。
シリマリンは、おそらく酵素 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素 A – レダクターゼを阻害することにより、血清の低密度リポタンパク質 (LDL) レベルとコレステロール生合成を低下させます。シリマリンの使用により、胆汁コレステロール濃度の低下も観察されました。
シリマリンは、星細胞の増殖を阻害し、I 型コラーゲンの合成を減少させることにより、線維形成の減少を助けます。
シリマリンは、5-リポキシゲナーゼ経路を阻害することによりロイコトリエン（LT）、特にLTB4の合成を用量依存的に阻害し、また好中球を介したマスト細胞からのヒスタミン放出も阻害し、炎症過程の軽減に役立ちます。
また、アルコール代謝による [1-11C]-酢酸の脂質やリン脂質への取り込みを増加させ、肝細胞への蓄積を防ぎます。
シリマリンは、その抗酸化作用とグルタチオン合成の増加により、パラセタモール中毒に役立ちます。そして、おそらく肝細胞の細胞膜および核膜の表面にあるこの真菌のペプチド受容体をブロックすることにより、テングタケ属のキノコによって引き起こされる肝毒性の予防に効果的です。
ラセメチオニンには、おそらくその硫黄基とフリーラジカルとの相互作用により、抗酸化作用があります。また、リボソームがメッセンジャー RNA のタンパク質翻訳を開始するようトリガーします。
ラセメチオニンはリポトロピック作用を発揮し、脂肪酸を動員し、肝細胞への沈着を防止します。これはおそらく、SAMe を介したメチル基転移および硫化転移反応、グルタチオンの増加および細胞膜透過性の調節にラセメチオニンが関与しているためと考えられます。
SAMe はアルコール代謝によるアセトアルデヒドの生成を減らし、肝細胞での脂肪の沈着を防ぎ、グルタチオンレベルを回復します。このため、この抗脂肪変性作用にはグルタチオンとその結果としての抗酸化作用の相乗作用があるようです。
SAMe はホスファチジルエタノールアミンのメチル基転移に作用して、細胞膜の主要なリン脂質であり、その安定性を維持するために不可欠なホスファチジルコリンを形成します。
SAMe は胆汁酸の硫酸化も促進し、胆汁うっ滞を軽減します。
薬物動態
経口投与されたシリマリンは胃腸から吸収されます。
標識シリビンを用いた実験研究では、投与後約 30 時間で循環、肝臓、肺、胃、膵臓に存在し、1 時間後には他の組織に存在することが実証されました。
動物とヒトの両方で、血漿濃度は 4 ～ 6 時間維持されました。
肝臓では、シリマリンは硫酸塩およびグルクロン酸と結合します。
結合型シリマリンは血漿中に存在し、総投与量の約 80% が胆汁中に存在します。遊離型は肝臓、肺、胃、膵臓に存在します。
投与された総シリマリンの約 2 ～ 5% は、自然では 48 時間かけて尿を通して排泄されます。
代謝産物（硫酸塩およびグルクロニド）としてのシリマリンの胆汁排泄は、投与後 1 時間で始まり、48 時間以内に投与総量の 40 ～ 45% 程度になります。
シリマリンは胆汁中濃度が高く、尿中排泄が低いため、腸肝循環が示唆されており、腸で吸収され、肝臓で抱合されて胆汁中に排泄された後、腸内細菌叢による加水分解を受けて再吸収されると考えられています。腸の中。再吸収されなかった部分は自然に糞便中に排出されます。
シリマリンの濃度は、遊離型および結合型にかかわらず指数関数的に減少し、排出半減期は 6 時間になります。
ラセメチオニンは小腸で吸収されます。能動輸送を通じて腸細胞に到達し、腸細胞内ですでにいくつかの代謝プロセスに参加しています。
未代謝部分は門脈循環を介して肝臓に輸送されます。
肝臓では、他のアミノ酸とともにタンパク質合成や、SAMe、システイン、タウリン、硫酸塩の形成などの他の代謝反応に関与します。
ラセメチオニンは代謝されて D-グルコースとグリコーゲンを形成することもあります。
肝臓で代謝されなかったラセメチオニンは他のいくつかの組織に輸送され、そこで肝臓で起こるものと同様の反応に関与します。
シリマロン ストレージ ケア
Silimalon ® (シリマリンおよびラセメチオニン) は、過度の熱 (15° ～ 30°C の温度)、湿気、直射日光から保護し、元のパッケージに入れて保管する必要があります。このような条件下では、この薬の有効期限は製造日から 24 か月です。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
物理的および感覚的特性
Silimalon ® (シリマリンおよびラセメチオニン) は円形の両凸錠で、色はピンクがかった赤色で、特有の臭いがあります。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
シリマロンの法律上の格言
MS登録番号 1.5651.0044
担当薬剤師:
アナ・ルイサ・コインブラ・デ・アルメイダ
CRF-RJ番号13,227
製造元:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda.
Rua Jaime Perdigão、431/445 – ゴベルナドル島
リオデジャネイロ / RJ – ブラジル
CNPJ: 05.254.971/0008-58
ブラジルの産業
登録者:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda.
Estrada Governador Chagas Freitas、340 – ゴベルナドル島
リオデジャネイロ / RJ – ブラジル
CNPJ: 05.254.971/0001-81
ブラジルの産業
SAC:
0800 282 99 11
医師の処方箋に基づいて販売します。
