オキサシリルのリーフレット

原因微生物とそのオキサシリンに対する感受性を決定するために、最初に細菌学的研究を実施する必要があります。

オキサシリンナトリウム（活性物質）は、ブドウ球菌感染症（ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌）が疑われる患者の治療を開始するための臨床検査の結果を評価する前に使用できます。

オキサシリンナトリウム（活性物質）は、ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌によって引き起こされる感染症にのみ使用してください。

ペニシリン G に感受性のある微生物によって引き起こされる感染症には投与しないでください。

オキサシリルの禁忌

オキサシリンナトリウム（活性物質）は、ペニシリンまたは製剤の成分に対して過敏症を示した患者には禁忌です。

オキサシリルの使い方

再構成

オキサシリンナトリウム（活性物質）を再構成するには、注射用の滅菌非発熱性水が使用されます。溶液を完全に均質化するには、注射する用量を取り出す前にバイアルを激しく振ることをお勧めします。

特別な取り扱いおよび保管上の注意事項

投与前に、再構成された溶液を目視で検査します。色の変化や粒子状物質の存在、または薬の有効性と安全性を損なう可能性のあるその他の変化がある場合は、製品を使用しないでください。

バイアルは滅菌されているため、開けないでください。

バイアルに針を挿入した後のゴム粒子の出現を避けるために、製品は溶解後すぐに使用する必要があります。次の手順に従ってください。

以下の手順を参照してください。

薬を再構成する前に、医療専門家はバイアル内の粉末の外観をチェックし、薬の完全性と品質を妨げる可能性のある粒子を特定する必要があります。再構成後、医療専門家は、使用前に、無色のガラスバイアル内の溶液が液体の状態であるか、破片や製品の有効性と安全性を損なう可能性のある物質が含まれていないかを注意深く検査する必要があります。専門家は、患者の健康を損なう可能性のある変化を観察した場合には、製品を使用しないでください。

汚染の問題を避けるために、無菌化を確実にするために再構成中に注意を払う必要があります。オキサシリンナトリウム（活性物質）は、溶解後、直ちに使用しなければなりません。

筋肉内使用用

注射用滅菌非発熱性水 2.7 mL を 500 mg バイアルに加えます。透明な溶液が得られるまでよく振ります。再構成後、バイアルには 1.5 mL の溶液あたり 250 mg の活性薬剤が含まれている必要があります。筋肉内注射は、大臀筋などの大きな筋肉の奥深くに注入する必要があります。坐骨神経への損傷を避けるために、適用中に注意を払う必要があります。

直接静脈内使用の場合

注射には水、または注射には生理食塩水を使用してください。 5 mL を 500 mg バイアルに加えます。内容物をすべて取り出し、約10分間かけてゆっくりと投与してください。

静脈内投与の場合、特に高齢者の場合は血栓性静脈炎の可能性があるため、投与中に注意が必要です。

投与が速すぎると発作を引き起こす可能性があります。

点滴静注による投与の場合

静脈内溶液で希釈する前に、前述のとおりに再構成してください（直接静脈内使用の場合）。

静脈内溶液

生理食塩水; 5% ブドウ糖水溶液。 5% ブドウ糖の生理食塩水溶液。 10% D-フルクトース水溶液。 10% D-フルクトース生理食塩水溶液。乳酸リンゲル液;生理学的乳酸カリウム溶液; 10％の転化糖水溶液。 10% 転化糖を食塩水に溶かしたもの。 10% 転化糖 + 0.3% 塩化カリウム水溶液。

オキサシリンの静脈内注入には、上記に挙げた溶液のみを使用できます。抗生物質の濃度は 0.5 ～ 2 mg/mL の範囲にする必要があります。薬物が使用中の溶液中でその安定性を失う前に、オキサシリンの総用量が投与されるように、薬物の濃度、注入速度および注入量を調整する必要がある。

オキサシリンは、相互の不活化や抗菌活性の喪失が起こる可能性があるため、注射器、静脈内輸液、または連続投与でアミノグリコシドと混合すべきではありません。一般に、これらの抗生物質を個別に投与することをお勧めします。

投与量

注射用オキサシリン ナトリウム (活性物質) の各バイアルには、一水和ナトリウム塩の形で、500 mg 相当のオキサシリン ナトリウム (活性物質) と約 2.5 mEq のナトリウムが含まれています。

原因微生物とそのペニシリナーゼ耐性ペニシリンに対する感受性を特定するには、細菌学的研究を実施する必要があります。治療期間は感染症の種類や重症度、患者の状態によって異なります。

したがって、これは患者の臨床的および細菌学的反応に従って決定する必要があります。治療は、患者が無熱になり、無症状になり、培養陰性になった後、少なくとも 48 時間継続する必要があります。重度のブドウ球菌感染症では、ペニシリナーゼ耐性ペニシリンによる治療を少なくとも 14 日間継続する必要があります。心内膜炎および骨髄炎の治療には長期の治療が必要な場合があります。

上気道の軽度から中等度の感染症、および皮膚や軟部組織の局所感染症に適しています。

大人と体重40kg以上の子供

250～500mgを4～6時間ごとに摂取します。

体重40kg未満のお子様

50 mg/kg/日を 6 時間ごとに均等に分割します。

吸収と排泄のデータは、25 mg/kg/日の用量が未熟児と新生児に適切な治療レベルを提供することを示しています。

下気道感染症や播種性感染症など、より重篤な感染症の場合

大人と体重40kg以上の子供

4～6時間ごとに1g以上。

体重40kg未満のお子様

100 mg/kg/日以上を均等に分割し、4 ～ 6 時間ごとに投与します。

腎不全

腎不全患者では通常、用量調整は必要ありません。

オキサシリルの予防措置

ペニシリンで治療された患者では、重度の、場合によっては致死的なアナフィラキシー反応が発生しました。

重篤なアナフィラキシー反応には、直ちに緊急治療が必要です。他のペニシリンと同様に、この製品を処方する前に、ペニシリン、セファロスポリン、またはその他のアレルゲンに対する感受性やアレルギー反応について慎重に調査する必要があります。

ペニシリン、セファロスポリン、セファマイシン、1-オキサ-ベタラクタム、カルバペネムなどの二環式β-ラクタム系抗生物質間の交差感受性の臨床的および実験室的証拠があります。治療中にアレルギー反応が発生した場合は、薬の使用を中止し、適切な措置を講じる必要があります。

抗生物質の使用は、耐性微生物の異常増殖を引き起こす可能性があります。重複感染が発生した場合は、適切な治療を開始し、薬剤の中止を検討する必要があります。

偽膜性大腸炎はあらゆる抗菌薬で報告されており、中等度から重度の生命を脅かすものまで多岐にわたります。

したがって、抗菌薬の投与後に下痢を起こした患者では、この診断を考慮することが重要です。診断が確定した後は、治療措置を講じる必要があります。

原因微生物とそのペニシリナーゼ耐性ペニシリンに対する感受性を決定するには、細菌学的研究を実施する必要があります。

ブドウ球菌感染症が疑われる場合の治療において、培養検査でブドウ球菌の存在を証明するのに不十分な場合は、治療法を別のAtibo薬剤に切り替える必要があります。

オキサシリンナトリウム（活性物質）による長期治療中、腎臓、肝臓、造血系の機能を定期的に評価する必要があります。

血液培養、白血球数および細胞分画は、治療を開始する前に取得する必要があり、オキサシリンナトリウムによる治療中は少なくとも週に 1 回取得する必要があります。

この薬による治療中は、定期的な尿検査、血中尿素、クラチニン、グルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ (TGO) およびグルタミン ピルビン酸トランスアミナーゼ (TGP) の濃度の測定を行う必要があります。これらの値が高すぎる場合は、投与量の変更の可能性を考慮する必要があります。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中の安全性は確立されていません。マウス、ラット、ウサギで行われた生殖研究では、ペニシリナーゼ耐性ペニシリンによる生殖能力の低下や胎児への害の証拠は示されていません。

人間の妊娠中のペニシリンの経験では、胎児への悪影響の決定的な証拠は示されていませんが、この可能性を排除するための適切なまたは十分に管理された研究は行われていません。

動物の生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は妊娠中にどうしても必要な場合にのみ使用する必要があります。

オキサシリンは母乳中に排泄されます。したがって、授乳中の女性へのオキサシリンの投与は注意して行う必要があります。

妊娠リスクカテゴリー カテゴリーB。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

高齢者への使用

高齢患者に対する特別な推奨事項はありません。

小児への使用

新生児では腎機能の発達が不完全なため、ペニシリナーゼ耐性ペニシリン（特にメチシリン）が完全に排泄されず、血中濃度が異常に高くなることがあります。このような患者では、血中濃度を頻繁に測定することが推奨され、投与量の調整が必要です。

ペニシリンで治療されたすべての新生児は、毒性または有害作用の臨床的および実験室的証拠がないか注意深く監視されなければなりません。

発がん、突然変異誘発、生殖能力へのダメージ

これらの薬剤を使用して動物に対して長期的な研究が行われたことはありません。

オキサシリルの副作用

過敏症

臨床的には、ペニシリンに対する即時型と遅発型の 2 種類のアレルギー反応が観察されます。

即時反応は通常、投与後 20 分以内に発生し、その重症度は蕁麻疹やそう痒症から、血管浮腫、喉頭けいれん、気管支けいれん、低血圧、血管虚脱、死に至るまで多岐にわたります。

このような即時的なアナフィラキシー反応は非常にまれで、通常は非経口治療後に発生します。ただし、経口治療を受けている患者でも観察されています。

別の種類の即時型の加速反応は、投与後 20 分から 48 時間以内に発生する可能性があり、これには蕁麻疹、かゆみ、発熱が含まれます。

声門浮腫、喉頭けいれん、低血圧が発生することがありますが、死亡することはまれです。

ペニシリン療法に対する遅発性アレルギー反応は、通常、治療開始後 48 時間後に発生し、場合によっては 2 ～ 4 週間後に発生します。このタイプの反応の症状には、器質的衰弱の症状（発熱、倦怠感、蕁麻疹、筋肉痛、関節痛、腹痛など）やさまざまな皮膚の発疹が含まれます。

胃腸

吐き気、嘔吐、下痢、口内炎、黒い絨毛舌、その他の胃腸の炎症症状が発生することがあります。偽膜性大腸炎とペニシリナーゼ耐性ペニシリンとの抗生物質の関連性はほとんど報告されていない。

神経系

ペニシリン耐性ペニシリンを大量に静脈内投与すると、特に腎不全患者において、ペニシリン耐性ペニシリンを大量に静脈内投与すると、ペニシリンで観察されるものと同様の神経毒性反応（例、嗜眠、混乱、筋肉のけいれん、多巣性ミオクローヌス、局所的または全身性のてんかん様発作）が発生する可能性があります。

腎臓

腎尿細管の損傷および間質性腎炎は、メチシリンナトリウムの投与に関連しており、まれにナフシリン、オキサシリン、クロキサシリンおよびジクロキサシリンの投与に関連しています。この反応の症状には、発疹、発熱、好酸球増加、血尿、タンパク尿、腎不全などがあります。

腎症は用量とは関係がないと思われ、一般に治療を中止すると回復します。

血液学的

好酸球増加症、溶血性貧血、無顆粒球症、好中球減少症、白血球減少症、顆粒球減少症、および骨髄抑制は、ペニシリン耐性ペニシリンの使用と関連しています。

肝臓

発熱、吐き気、嘔吐を特徴とする肝毒性と、主にグルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼレベルの上昇などの肝機能検査異常が、ペニシリナーゼ耐性ペニシリンの使用に関連していると考えられています。アルカリホスファターゼ、グルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ (tgo) およびグルタミン酸ピルビン酸トランスアミナーゼ (tgp) の血清濃度の無症候性の一過性の増加が報告されています。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

オキサシリルの薬物相互作用

プロベネシドは血清ペニシリンレベルを増加させ、持続させます。プロベネシドとペニシリンの同時投与は、ペニシリンの尿細管分泌の競合阻害により排泄の程度を減少させます。

アミノグリコシドとペニシリンは物理的および/または化学的に不適合であり、 in vitro で相互に不活化する可能性があります。ペニシリナーゼ耐性ペニシリンとアミノグリコシドのin vitro混合は、併用療法中は避けるべきであり、薬物は別々に投与されるべきである。

ペニシリンは、両方の薬剤を投与されている患者からのin vitro血清サンプル中のアミノグリコシドを不活性化する可能性があり、血清サンプル中の血清アミノグリコシド分析結果が誤って低下する可能性があります。

オキサシリルという物質の作用

効果の結果

ペニシリナーゼ耐性ペニシリンは、活発な増殖中に敏感な微生物に対して殺菌作用を発揮します。

すべてのペニシリンは細菌の細胞壁生合成を阻害します。

オキサシリンは、β溶血性連鎖球菌、肺炎球菌、ペニシリナーゼ非産生ブドウ球菌など、ほとんどのグラム陽性球菌に対して活性があります。

オキサシリンはペニシリナーゼによる切断に対して顕著な耐性を示すため、ほとんどのペニシリナーゼ産生ブドウ球菌の増殖に対する強力な阻害剤です。

薬理的特性

オキサシリン ナトリウム (活性物質) は、半合成の耐酸性およびペニシリナーゼ耐性のペニシリンです。注射用オキサシリンナトリウム (活性物質) 1 グラムには、約 2.5 mEq のナトリウムが含まれています。

薬物動態学的特性

オキサシリンは筋肉内注射後、急速に吸収されます。オキサシリンの血清ピークは投与後約 30 分で達します。健康な成人にオキサシリン 250mg または 500mg を単回筋肉内注射した後の平均ピーク血清濃度は、それぞれ 5.3 および 10.9μg/mL です。

オキサシリンは、89% ～ 94% の割合で血清タンパク質、主にアルブミンに結合します。オキサシリンは、滑液、胸水、心膜液、胆汁、喀痰、肺、骨に分布します。通常の用量では、脳脊髄液および腹水中でオキサシリンの濃度は無視できる程度に達します。

腎機能が正常な成人におけるオキサシリンの血清半減期は 0.3 ～ 0.8 時間です。

オキサシリンは部分的に代謝されて、微生物学的に活性な代謝産物と不活性な代謝産物になります。オキサシリンとその代謝産物は、尿細管分泌と糸球体濾過によって急速に尿中に排泄されます。オキサシリンは胆汁にも排泄されます。オキサシリンは透析可能ではありません。

微生物学

ペニシリナーゼ耐性ペニシリンは、活発な増殖中に敏感な微生物に対して殺菌作用を発揮します。すべてのペニシリンは細菌の細胞壁生合成を阻害します。

オキサシリンは、β溶血性連鎖球菌、肺炎球菌、ペニシリナーゼ非産生ブドウ球菌など、ほとんどのグラム陽性球菌に対して活性があります。オキサシリンはペニシリナーゼ酵素に対する耐性があるため、ペニシリナーゼを産生するブドウ球菌に対しても活性があります。