ロラテームド錠のリーフレット

ロラテーメドは、蕁麻疹やその他の皮膚アレルギーの兆候や症状を緩和することにも適応されています。

Loratamed タブレットはどのように機能しますか?

ロラテーメドは抗ヒスタミン薬として知られる薬剤の一種に属しており、体内で生成される物質であるヒスタミンの影響を防ぐことでアレルギー症状を軽減します。

アレルギー性鼻炎の眼および鼻の徴候および症状は、製品の経口投与後すぐに軽減されます。

ロラテーム錠の禁忌

この薬は、配合成分のいずれかに対して何らかのアレルギー反応または異常な反応を示した患者による使用は禁忌です。

ロラテームドタブレットの使用方法

大人および12歳以上または体重30kg以上の子供

Loratamed 錠剤 (10 mg) を 1 日 1 回 1 錠。 24 時間以内に 1 錠を超えて投与しないでください。

医師または薬剤師は、この薬の服用をいつ中止するかを指示します。

指示に従ってください。

この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。

症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

Loratamed タブレットの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

適切な時間に服用するのを忘れた場合は、できるだけ早く服用し、最後に服用した服用量に従って時間を再調整し、新しい予定時間に従って治療を続けてください。一度に2回分を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ロラテーム錠の使用上の注意

肝疾患または腎不全がある場合は、初回用量を1日おきに10mL（10mg）に減量する必要があります。この場合は医師の診察を受けてください。

Loratamed タブレットの警告

妊娠中や授乳中の方、肝臓や腎臓に疾患のある方は医師または薬剤師にご相談ください。

妊娠中および授乳中の使用

ロラタメドの使用が妊娠中または授乳中にリスクを引き起こす可能性があるかどうかは確立されていません。したがって、この薬は、母親への潜在的な利益が胎児または新生児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ使用されるべきです。

ロラタジンは母乳中に排泄されること、また子供、特に新生児や未熟児が抗ヒスタミン薬を使用するリスクが高まることを考慮すると、母乳育児を中止するか、製品の使用を中止する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

高齢の患者さん

高齢患者の場合、年齢による代謝の変化がないため、用量を変更する必要はありません。大人に与えられたのと同じガイドラインに従う必要があります。

ロラテーム錠の副作用

薬は治療に必要な効果だけでなく、望ましくない効果も引き起こす可能性があります。すべての副作用が発生するわけではありませんが、副作用が発生した場合は医師の診察を受ける必要があります。

ロラテーメドは通常、口渇や眠気を引き起こしません。

最も一般的な影響は次のとおりです。

頭痛、倦怠感、胃のむかつき、神経過敏、皮膚の発疹。

マーケティング中に、脱毛、重度のアレルギー反応（血管浮腫（炎症を伴わない血管由来の皮膚の深部の浮腫）を含む）、肝臓の問題、頻脈、動悸、めまい、けいれんなどの症例はほとんど報告されませんでした。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ロラテーム錠の組成

プレゼンテーション

丸薬

12 錠または 360 錠入りのパック。

経口使用。

成人および12歳以上の小児が使用できます。

構成

各タブレットには次の内容が含まれています

*コーンスターチ、二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、乳糖、微結晶セルロース。

ロラテーム錠の過剰摂取

この薬は推奨用量でのみ使用してください。この薬を大量に使用すると、眠気、頭痛、心拍数の上昇が起こることがあります。したがって、製品リーフレットを持参して直ちに医師の診察を受けてください。

医師の助けを求める前に何をすべきでしょうか?

嘔吐を誘発したり、食べ物や飲み物を摂取したりすることは避けてください。最善の選択肢は、できれば患者が摂取した薬の正確な量を把握して、医療サービスを求めることです。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ロラテーム錠の薬物相互作用

ロラタメドはアルコール飲料との相加効果を示していません。

臨床検査の変化

アレルギーを検出するために皮膚検査を受ける予定がある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。ロラタメドによる治療は結果に影響を与える可能性があるため、検査実施の 2 日前に中止する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

ロラテーム錠という物質の作用

有効性の結果

臨床研究

季節性アレルギー性鼻炎

10mg の投与スケジュールの有効性プロファイル:

季節性アレルギー性鼻炎患者におけるロラタジン（活性物質）の有効性は、多施設の用量設定研究およびいくつかの多施設の有効性/安全性研究で評価されました。

無作為化二重盲検用量決定研究では、季節性アレルギー性鼻炎患者に、10、20、または 40mg のロラタジン (活性物質) を 1 日 1 回 (1 日 1 回) 14 日間投与しました³ 。 3 つの投与計画の治療効果は互いに統計的に違いはありませんでしたが、アレルギー性鼻炎の兆候と症状を軽減する点で、それぞれの投与計画がプラセボよりも有意に効果的でした (p lt; 0.04)。

他の 2 つの大規模なランダム化二重盲検多施設研究では、ロラタジン (活性物質) の有効性がクレマスチン、テルフェナジン、プラセボの有効性と比較されました^{4, 5} 。これらの研究の最初では、ロラタジン（活性物質）とクレマスチンをそれぞれ10mg/日1回と1mg/日2回の用量で14日間経口投与したところ、研究全体を通じてアレルギー性鼻炎症状の軽減においてプラセボよりも有意に効果的でした。 （ｐ ｌｔ；０．０１） ^４ ．さらに、研究期間の終わりには、ロラタジン（活性物質）で治療された患者の症状の改善は、クレマスチンで治療された患者の症状よりも大きく、プラセボを受けた患者の症状の改善よりも有意に大きかった（p lt; 0.01）。

2番目の14日間の多施設共同研究では、ロラタジン（活性物質）10mgを1日1回、テルフェナジン60mgを1日²回およびプラセボと比較しました。エンドポイント分析により、ロラタジン（活性物質）で治療された患者の症状スコアの平均減少は、プラセボで治療された患者の症状スコアの平均減少よりも有意に大きかったことが示されました（p = 0.03）。症状の軽減はテルフェナジン群とプラセボ群の間で有意な差がなかったため、これは特に注目に値します。さらに、ロラタジンとテルフェナジンは、くしゃみ、鼻のかゆみ、目のかゆみ/灼熱感の改善においてプラセボよりも効果的でしたが、鼻汁の軽減においては、テルフェナジンではなくロラタジンがプラセボよりも有意に効果的でした（p≦0.02）。

他の3件の二重盲検多施設比較比較研究では、ロラタジン(活性物質)10mg/日1回の有効性が、メキタジン5mg/日2回、アステミゾール10mg/日1回、クレマスチン1mg/日2回と比較されました^6,7 。これらの臨床研究の結果は、季節性アレルギー性鼻炎患者の治療において、ロラタジン（活性物質）が活性比較薬剤と同等に効果的であり、プラセボよりも効果的であることを実証し、これまでの知見を裏付けました。

これらの臨床研究は、ロラタジンの 1 日 1 回の投与が季節性アレルギー性鼻炎の症状を効果的に軽減し、1 日 2 回の投与を必要とする他の比較抗ヒスタミン薬と同等の効果があることを明確に示しています。

40mg の投与スケジュールの有効性プロファイル:

8 つの多施設共同二重盲検研究では、クレマスチン 1mg 2 回/日、テルフェナジン 60mg 2 回/日、アステミゾール 10mg 1 回/日と比較したロラタジン (活性物質) の有効性をさらに評価するために、40 mg 1 日 1 回の投与スケジュールが使用されました。 1日、メキタジン5mgを1日2回、 ^{8〜12、28〜30、}およびプラセボ。さらに、これらの研究の 1 つは、20mg/日 2 回と 40mg/日 1 回の投与計画におけるロラタジン (活性物質) の有効性を比較しました。これらの研究の結果は、40mg 1x/日⁸の用量のロラタジン (活性物質) が他の活性比較薬剤と同様に効果的であり、季節性アレルギー性鼻炎の症状を軽減するのにプラセボよりも有意に効果的であることを示しました (p < 0.01)。さらに、20mg 2 回/日の投与スケジュールにおけるロラタジン (活性物質) の有効性は、40mg 1 回/日の投与スケジュールの有効性と有意な差はありませんでした。実際、40mg/日1回と10mg/日1回の用量レジメンで達成された改善の比較は、両方の用量が同様の臨床効果をもたらすはずであることを示唆しており、したがって、用量決定の研究で観察された有意な用量反応がないことが確認されています。

ロラタジン（活性物質）を 10mg および 40mg で 1 日 1 回投与した患者の作用発現を、アステミゾール 10mg を 1 日 1 回またはプラセボと比較しました^{4, 12} 。 10 mg および 40 mg 1 日の両方の投与計画において、ロラタジン (活性物質) で治療された患者は、アステミゾールまたはプラセボで治療された患者よりも有意に早く症状の軽減を示しました (p lt; 0.01)。ロラタジン（活性物質）で治療された患者では、最初の治療後 4 時間以内に症状の部分的な軽減が観察されました。

臨床研究

通年性アレルギー性鼻炎

10mg の投与スケジュールの有効性プロファイル:

通年性アレルギー性鼻炎患者におけるロラタジン（活性物質）の有効性は、いくつかの二重盲検多施設臨床研究で評価されました^13-17 。

2 件の研究では、ロラタジン (活性物質) 10mg を 1 日 1 回投与した場合の有効性が、テルフェナジン 60mg を 1 日 2 回投与した場合およびプラセボと比較されました^{13, 14} 。ある研究の結果では、ロラタジン群とテルフェナジン群で合計症状スコアが同等に減少することが実証されました。これらのグループの症状スコアは、プラセボグループよりも有意に高かった(p < 0.04)。エンドポイント分析では、総症状スコアの減少は、ロラタジン (有効成分)、テルフェナジン、プラセボ群でそれぞれ 51%、48%、19% でした。

2番目の研究では、ロラタジン治療群の平均全症状スコアのベースラインからの減少もテルフェナジン群と同等で臨床的に有意であり、数値的にもテルフェナジン群よりも大きかった¹⁴ 。研究全体での平均総症状スコアの減少は、テルフェナジン群では51%から65%、プラセボ群では44%から58%の範囲でした。

他の3つの研究では、ロラタジン（活性物質）10mg 1日1回の有効性が、3〜6か月の治療コースでテルフェナジン60mg 1日2回、クレマスチン1mg 1日2回またはプラセボと比較されました^15-17 。これらの研究のうち 2 件では、ロラタジン (活性物質) と活性比較物質は、相互にもプラセボとも有意な差はありませんでした^15、16 。この有意性の欠如は、実薬治療と比べてプラセボ反応が高かったことに起因すると考えられます。季節性がなくても、通年性鼻炎の原因となるアレルゲンの有病率は頻繁に変化するため、アレルゲン源の変動により高いプラセボ反応が期待でき、症状の寛解を表します。

3 番目の研究は、追加の長期安全性データを取得することを目的として、ロラタジン (活性物質) を投与されたより多くの患者を対象に計画されました¹⁷ 。ロラタジン（活性物質）10mg 1日1回またはクレマスチン1mg 1日2回が6か月間患者に投与されました。治療効果はベースライン値と統計的に比較されました。

結果は、ロラタジン (活性物質) とクレマスチンの両方が同等であり、ベースライン スコアと比較して総症状スコアが有意に低下したことを実証しました (p ≤ 0.001)。

全体として、これらの研究の結果は、通年性アレルギー性鼻炎の症状を緩和するには、10 mg のロラタジン (活性物質) を 1 日 1 回投与することが一般にプラセボより効果的であり、1 日 2 回投与するテルフェナジンおよびクレマスチンに匹敵することを示しています。

慢性蕁麻疹およびその他のアレルギー性皮膚炎

10mg の投与スケジュールの有効性プロファイル:

慢性特発性蕁麻疹およびその他のアレルギー性皮膚疾患患者におけるロラタジン（活性物質）の有効性は、多施設共同二重盲検臨床研究で最長 28 日間評価されました^18-21 。

これらの研究の 1 つでは、慢性蕁麻疹患者の総症状スコアの改善 (p lt; 0.01) が示すように、10 mg のロラタジン (活性物質) 1 日 1 回がプラセボよりも有意に効果的でした。これらの結果は医師の評価によって実証され、ロラタジン錠剤がプラセボよりも有意に有効であることも明らかになりました (p lt; 0.01) ¹⁸ 。

別の研究では、慢性蕁麻疹患者を対象に、ロラタジン（活性物質）10mgを1日1回投与した場合の有効性が、テルフェナジン60mgを1日2回投与した場合およびプラセボと比較されました。 7日目には、症状スコアの改善は、プラセボで治療したグループ(12%)よりも、ロラタジン(活性物質)で治療したグループ(50%)とテルフェナジン(30%)の方が大きかった¹⁹ 。エンドポイント分析では、ロラタジン (活性物質) とテルフェナジンで治療された患者の症状スコアの平均減少率はそれぞれ 55% と 37% で、プラセボで治療された患者の 18% よりも有意に大きかった (p lt; 0.01)。 ^１９ ．

慢性蕁麻疹患者を対象とした 3 番目の比較研究では、ロラタジン (活性物質) とテルフェナジンの合計症状スコアの平均減少は、7 日目とエンドポイント²⁰の両方で約 50% ～ 55% の範囲でした。

さらに別の臨床研究では、慢性アレルギー性皮膚疾患患者を対象に、ロラタジン（活性物質）10mgを1日1回投与した場合の有効性が、テルフェナジン60mgを1日2回投与した場合の有効性と比較されました。両方の治療薬は同等の有効性を示し、ベースラインスコアと比較して症状スコアを有意に減少させた(p lt; 0.01) ²¹ 。

これらの臨床研究の結果は、ロラタジン (活性物質) を 1 日 1 回投与すると、慢性蕁麻疹およびその他の慢性アレルギー性皮膚疾患の徴候および症状を効果的に軽減することを示しています。さらに、ロラタジン (活性物質) の 1 日 1 回の単回投与は、1 日 2 回の投与を必要とするテルフェナジンと同等の効果があります。

小児臨床研究

季節性アレルギー性鼻炎および慢性アレルギー性皮膚疾患

シロップ製剤中のロラタジン (活性物質) の有効性が、季節性アレルギー性鼻炎または慢性アレルギー性皮膚障害を持つ小児を対象に評価されました^22-27 。

3歳から6歳の患者を対象とした14日間の季節性アレルギー性鼻炎研究では、ロラタジンシロップの有効性とテルフェナジン懸濁液の有効性が比較されました。ロラタジン（活性物質）で治療された患者は、体重に応じて 5 mg または 10 mg を 1 日 1 回投与されるように割り当てられました。テルフェナジン治療群の患者は全員、15 mgを1日2回投与されました²² 。結果は、ロラタジン (活性物質) とテルフェナジンの両方が、すべての評価訪問でベースライン スコアと比較して総症状スコアを有意に (p < 0.05) 低下させることを実証しました。さらに、エンドポイントでは、比較治療群間に有意差はありませんでした。 2 つの治療グループの平均合計症状スコアの減少は 73% でした。

医師の治療反応の評価に基づいて、ロラタジン (活性物質) とテルフェナジンで治療された患者は、治療に対して良好な反応を示しました。研究の過程で、両方の治療グループで良好または優れた治療反応を示した患者の数が増加しました。エンドポイントでは、ロラタジン (活性物質) とテルフェナジンで治療を受けた患者の 82% と 60% が、治療に対して良好または優れた反応を示しました。

別の 14 日間の研究では、季節性アレルギー性鼻炎を患う 6 ～ 12 歳の小児を対象に、ロラタジン (活性物質) シロップの有効性がマレイン酸クロルフェニラミン シロップまたはプラセボの有効性と比較されました²³ 。患者は体重に応じて、ロラタジン（活性物質）を5または10mgの用量で1日1回投与するか、クロルフェニラミンマレイン酸塩を2または4mgの用量で1日3回（1日3回）投与するか、またはプラセボを投与する群に割り当てられた。

3日間の治療後、ロラタジン（活性物質）およびクロルフェニラミン治療群のベースライン値に対する平均症状スコアの減少は、プラセボ群よりも有意に大きかった（p≦0.05）。ロラタジン（活性物質）治療群とクロルフェニラミン治療群の間の総症状スコアの減少には有意な差はありませんでした。エンドポイントでは、ロラタジン (活性物質) およびクロルフェニラミン治療群のベースラインからの減少は数値的には大きかったが、プラセボ群の減少と有意な差はありませんでした (p gt; 0.05)。繰り返しになりますが、有効な治療法には統計的な差異はありませんでした。プラセボと比較した統計的有意性の欠如は、活性剤の有効性の低下によるものではなく、エンドポイントでのプラセボ反応の増加によるものでした。平均エンドポイント症状スコアのベースラインからの減少は、ロラタジン、クロルフェニラミン、プラセボ群でそれぞれ 27%、30%、24% でした。

医師が実施した評価では、4日目に、ロラタジン（活性物質）とクロルフェニラミンで治療を受けた患者は、プラセボを受けた患者よりも良好な治療反応を示したことが示されました。この評価時点では、プラセボで治療した患者の11%と比較して、ロラタジン(活性物質)とクロルフェニラミンで治療した患者の21%と25%が、それぞれ治療に対して良好または優れた反応を示しました。エンドポイントでは、ロラタジン（活性物質）で治療した患者の31％、マレイン酸クロルフェニラミンで治療した患者の36％、プラセボを受けた患者の28％が、治療に対して良好または優れた反応を示しました。繰り返しますが、結果に有意性が欠けているのは、活性薬剤の有効性の低下によるものではなく、プラセボ反応の大幅な増加によるものと考えられます。

3番目の14日間の季節性アレルギー性鼻炎研究では、6歳から12歳の患者を対象に、ロラタジン（活性物質）シロップ、マレイン酸クロルフェニラミンシロップ、およびプラセボの有効性も比較されました²⁴ 。体重に応じて計算された用量は、ロラタジン（活性物質）が5または10mg 1日1回、クロルフェニラミンまたはプラセボが2または4mg 1日3回でした。

研究デザインの違いにより、参加に必要な症状の重症度は他の臨床研究に必要な症状の重症度よりも低かった。その結果、この研究の患者のベースライン症状スコアは、他の臨床研究のスコアと比較して比較的低かった。

一般に、季節性アレルギー性鼻炎の徴候と症状の軽減において、2 つの有効な治療法はプラセボよりも数値的に優れていました。ほとんどの場合、ロラタジン (有効成分) とクロルフェニラミンの結果は、プラセボの結果と統計的に異なり、また相互に異なるものではありませんでした。プラセボと比較した統計的有意性の欠如は、研究全体を通じて高いプラセボ反応とベースラインでの低い症状スコアに起因すると考えられます。エンドポイントでは、平均症状スコアの減少は、ロラタジン（活性物質）、クロルフェニラミン、プラセボ治療群でそれぞれ 36%、41%、30% でした。

医師の治療反応の評価に基づいて、ロラタジン（活性物質）とクロルフェニラミンで治療された患者は、プラセボを受けた患者よりも治療に対して良好な反応を示しました。エンドポイントでは、プラセボを受けた患者の34％と比較して、ロラタジン（活性物質）で治療した患者の49％、クロルフェニラミンで治療した患者の53％が良好または優れた反応を示しました。

より重篤な症状（ベースラインでの合計症状スコアがより高い）を有する研究に含まれていた患者に対して追加の分析が実行されました。この分析により、成人のロラタジン (活性物質) とクロルフェニラミンでより一般的に観察される結果が得られました。この患者サブグループでは、両方の有効治療がプラセボよりも効果的でした。エンドポイントにおける症状スコアの減少は、ロラタジン（活性物質）群、クロルフェニラミン群、プラセボ群でそれぞれ53%、39%、34%でした。

同様の計画の 3 件の研究では、アレルギー性皮膚疾患の徴候および症状のある 2 ～ 12 歳の患者を対象に、ロラタジン シロップの有効性とテルフェナジン懸濁液の有効性が比較されました^25-27 。有効性を評価できる患者の約 70% がアトピー性皮膚炎と診断されました。残りの 30% は、蕁麻疹、そう痒症、貨幣状湿疹、日光性そう痒症、発汗異常症などのさまざまな皮膚疾患を患っていました。

すべての研究において、ロラタジン（活性物質）で治療された患者は、体重に応じて 5 mg または 10 mg を 1 日 1 回投与されました。 2件の研究では、テルフェナジンで治療を受けた6歳未満の患者には15mgを1日2回投与し、6歳以上の患者には30mgを1日2回投与した^26,27 。 2 歳から 6 歳の患者を評価した研究では、テルフェナジンの投与量は 1 日 2 回 30 mg でした²⁵ 。

これら 3 つの研究の結果は、ロラタジン (活性物質) とテルフェナジンの両方が、ベースライン値と比較した場合、アレルギー性皮膚疾患の兆候と症状を有意に軽減する (p lt; 0.01) ことを実証しました。どちらの積極的な治療も同様に効果がありました。エンドポイント分析では、平均総症状スコアの減少が、ロラタジン（活性物質）治療群では 41% ～ 68%、テルフェナジン群では 41% ～ 54% の範囲であることが示されました。

医師の治療反応の評価によると、ロラタジン（活性物質）で治療された患者の44%～80%、テルフェナジンで治療された患者の46%～78%が、徴候および症状の顕著なまたは完全な軽減を達成しました。

セキュリティ評価

3 件の単回投与臨床薬理学研究の結果は、10 ～ 160 mg の範囲の用量のロラタジン (活性物質) が健康なボランティアにおいて安全で忍容性が高いことを示しています^1、2、31 。最も頻繁に報告された副作用は頭痛で、プラセボ群とほぼ同じ頻度で発生しました。鎮静は、最高用量のロラタジン（活性物質）（40、80、および160mg）を投与された人の2％から6％、プラセボ群の6％、抗ヒスタミン薬を投与された人の13％で報告されました。鎮静剤マレイン酸クロルフェニラミン。さらに、複数回投与研究（10、20、および40 mgを1日2回、28日間）では、ロラタジン単回投与群の被験者の8％が鎮静を報告したのに対し、プラセボ群とクロルフェニラミン群ではそれぞれ8％と67％でした。 ^２、３２ ．

正常な男性ボランティアを対象に、40mgのロラタジン（活性物質）を1日1回、13週間投与した長期安全性研究では、忍容性は良好で、臨床検査値、心電図、身体検査に異常な臨床的変化は見られませんでした。他のカチオン性両親媒性薬剤とは異なり、ロラタジン (活性物質) はリン脂質症を誘発せず、この薬剤に関連して報告された唯一の副作用はしゃっくりと頭痛でした³² 。

ロラタジン (活性物質) 2.5 mg を含むロラタジン (活性物質) シロップを単回投与された 1 ～ 2 歳の患者でも、推奨用量の適切なロラタジンを投与された年長の小児および成人と比較して、同様の薬物動態プロファイルが実証されました (有効成分）シロップ。

10mg の投与スケジュールによる安全性プロファイル:

季節性アレルギー性鼻炎の成人患者を対象にロラタジン（活性物質）10mg 1日1回の投与スケジュールを用いた臨床研究では、最も頻繁に報告された副作用は疲労（6%）、鎮静（5%）、頭痛（3%）でした。口渇（3%）。ただし、これらの反応はプラセボ群と比較群でもほぼ同じ頻度で発生しました。他の報告された副作用はすべて、患者の 2% 以下で発生しました^4-7 。

参考文献:

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9 – Gutkowski, A. et al: 季節性アレルギー性鼻炎を伴うブタクサ過敏症患者における SCH 29851 10 mg OD 対テルフェナジン 60 mg BID およびプラセボの効果の研究、1985 年、シェリングプラウ研究所、ケニルワース、ニュージャージー州 (I84- 305）。
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11 – Schindl, PR 他: 季節性アレルギー性鼻炎患者における SCH 29851 (10、20、および 40 mg OD) とプラセボの効果の研究、1985 年、シェリングプラウ研究所、ケニルワース、ニュージャージー州 (I84-205) 。
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18 – Bernstein, DI et al: 特発性慢性蕁麻疹の管理における SCH 29851 (10 mg OD) の安全性と有効性。 Schering-Plough Corporation、臨床研究部門、ニュージャージー州ケニルワース、1985 (C86-044)。
19 – Paul, E. et al: 特発性慢性蕁麻疹の管理における SCH 29851 (10 mg OD) の安全性と有効性。シェリング・プラウ社、臨床研究部門、ニュージャージー州ケニルワース、1985年。 (I85-216、I85-219)。
20 – Herbert, J. et al: 特発性慢性蕁麻疹の管理における SCH 29851 (10 mg OD) の安全性と有効性。シェリング・プラウ社、臨床研究部門、ニュージャージー州ケニルワース、1985年。 (I85-310)。
21 – Saraceno, EB et al: 慢性アレルギー性皮膚障害の管理における SCH 2985l (10 mg OD) の安全性と有効性。 Schering-Plough Corporation、臨床研究部門、ケニルワース、ニュージャージー州、1985。(I85-115)。
22 – Molkhou, P. et al: ロラタジン シロップとロラタジン シロップの有効性と安全性3 ～ 6 歳の季節性アレルギー性鼻炎患者におけるテルフェナジン懸濁液。Schering-Plough Corporation、臨床研究部門、ニュージャージー州ケニルワース、1990 (I88-228)。
23 – Dockhorn, RH et al: 季節性アレルギー性鼻炎のある 6 ～ 12 歳の小児におけるロラタジン シロップの安全性と有効性。 Schering Plow Corporation、臨床研究部門、ケニルワース、ニュージャージー州、1990 (C88-005)。
24 – Buckley, RH et al: 季節性アレルギー性鼻炎のある 6 ～ 12 歳の小児におけるロラタジン シロップの安全性と有効性。 Schering Plow Corporation、臨床研究部門、ニュージャージー州ケニルワース、1990 年。 (C87-047)。
25 – Stringa, S. et al: 慢性アレルギー性皮膚障害のある 2 ～ 6 歳の小児におけるロラタジン シロップの安全性と有効性。 Schering Plow Corporation、臨床研究部門、ケニルワース、ニュージャージー州、1990 (I87-109)。
26 – Vareltzides, A. et al: ロラタジン小児用シロップ (5 および 10mg OD) と6～12歳の慢性アレルギー性皮膚疾患患者におけるテルフェナジン。 Schering Plow Corporation、臨床研究部門、ケニルワース、ニュージャージー州、1990. (I88-227)。
27 – Martin, JP: 3 ～ 12 歳の慢性アレルギー性皮膚障害患者におけるロラタジンの有効性と安全性の無作為化並行群比較。 Schering-Plough Corporation、臨床研究部門、ケニルワース、ニュージャージー州、1990. (M87-768A)。
28 – Kunkel, G. et al: 季節性アレルギー性鼻炎患者における SCH 29851 40 mg OD 対アステミゾール 10 mg OD およびプラセボの効果の調査、1985 年、Schering-Plough Research Institute、ケニルワース、ニュージャージー州 (I884-232)。
29 – Bruttmann, G. et al: 季節性アレルギー性鼻炎患者における SCH 29851 40 mg OD 対メキタジン 5 mg BID およびプラセボの効果の研究、1985 年、シェリングプラウ研究所、ケニルワース、ニュージャージー州 (I84-212/I85) -206）。
30 – Etholm, B. et al: 季節性アレルギー性鼻炎患者における SCH 29851 の効果の研究、1985 年、シェリング・プラウ研究所、ニュージャージー州ケニルワース (I84-218)。
31 – Hannigan, JJ et al: 通常ボランティアにおける SCH 29851 の単回投与安全性と耐性の上昇、1985 年、シェリングプラウ研究所、ケニルワース、ニュージャージー州 (C82-104)。
32 – Herron, JM および Kisicki, JC: 通常の男性ボランティアにおける SCH 29851 の長期安全性と耐性、1985 年、シェリングプラウ研究所、ケニルワース、ニュージャージー州 (C85-003)。

出典: Claritin Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

ロラタジン (活性物質) は、末梢 H1 受容体に対して選択的かつ拮抗的な活性を持つ、強力な長時間作用型三環系抗ヒスタミン薬です。

ロラタジン (有効成分) は、経口摂取後、消化管ですぐに吸収されます。

最大血漿濃度は 1 時間以内に到達し、その半減期は 17 ～ 24 時間です。ロラタジン（活性物質）は肝臓で激しく代謝されて、活性代謝物であるデカルボエトキシロラタジンになります。血漿タンパク質への結合は 97% ～ 99%、活性代謝産物への結合は 73% ～ 76% です。

腎不全はロラタジン（活性物質）の薬物動態を大きく変化させません。

肝不全の場合、薬物動態パラメーターに変化が生じます。ロラタジン（活性物質）の用量を減らす必要があります。高齢の患者では、薬物動態パラメータが大きく変化しないため、用量を変更する必要はありません。

臨床薬理学研究

ヒスタミン誘発性皮膚丘疹の抑制

ロラタジン (活性物質) の抗ヒスタミン活性と用量反応プロファイルは、ヒスタミン誘発性皮膚丘疹の抑制モデルを使用した臨床薬理学研究で評価されました。

2件のランダム化盲検研究で、10～160 mgの範囲の単回経口用量でのロラタジン（活性物質）の膨疹抑制効果が評価されました。これらの用量では、ロラタジン (活性物質) は急速な作用発現を示しました。丘疹は治療後 1 時間以内に抑制されました。さらに、ヒスタミン誘発性皮膚丘疹の形成の抑制においては、すべての用量がプラセボよりも有意に効果的でした (p = 0.001)。

3 番目のランダム化二重盲検研究では、ヒスタミン誘発性丘疹の形成に対するロラタジン (活性物質) の抑制効果が、10 ～ 40 mg の用量を 1 日 2 回 (1 日 2 回) 経口投与して 28 日間測定されました。日々。膨疹の抑制は、各治療の初回投与後 2 時間以内に観察され、研究期間 (28 日間) を通して一定のままでした。さらに、3 つの投与計画はすべて、膨疹形成の抑制においてプラセボよりも有意に効果的でした (p lt; 0.05)。抑制効果は用量に関連していた。

小児患者を対象とした無作為化三者交差研究では、ヒスタミン誘発性丘疹および紅斑の軽減におけるロラタジンシロップ、テルフェナジン懸濁液およびプラセボの活性を比較しました。

この研究では、ロラタジン（活性物質）シロップ 10 mg とテルフェナジン懸濁液 60 mg の単回投与は、ヒスタミン誘発性丘疹および紅斑の軽減において同等であり、両方の治療法がプラセボよりも有意に効果的でした。

臨床薬物動態

ヒトでは、 ³ H および¹⁴ C を含むロラタジン (活性物質) の薬物動態および代謝的性質が、正常な健康なボランティアを対象に単回経口投与後に調査されました。ロラタジン (活性物質) とその活性代謝物 (ただし関連性は低い) デカルボエトキシロラタジンの薬物動態プロファイルが、健康なボランティア、健康な高齢者ボランティア、および腎臓または肝臓障害のあるボランティアに単回および複数回投与された後に評価されました。さらに、用量比例性、バイオアベイラビリティ、授乳中の女性の乳汁中への排泄の程度、ロラタジン（活性物質）の血漿タンパク質への吸収および結合に対する食物の影響を測定した。

人間におけるロラタジン (活性物質) の代謝経路は、動物の代謝経路と質的に類似しています。経口投与後、ロラタジン（活性物質）はよく吸収され、ほぼ完全に代謝されます。正常な成人被験者の平均排出半減期は、ロラタジン（活性物質）の場合は 8.4 時間（範囲、3 ～ 20 時間）、主な活性代謝物であるデカルボエトキシロラタジンの場合は 28 時間（範囲、8.8 ～ 92 時間）でした。ほとんどすべての患者において、代謝産物への曝露 (AUC) は親化合物よりも大きかった。

10 日間で用量の約 40% が尿中に排泄され、41% が糞便中に排泄されます。最初の 24 時間で、用量の約 27% が尿中に排泄されます。

血漿タンパク質結合研究の結果、ロラタジン (活性物質) はヒト血漿タンパク質に高度に結合している (97% ～ 99%) ことが明らかになりました。デカルボエトキシロラタジンは中程度に結合しています (73% ～ 76%)。

高齢者（66～78歳）では、ロラタジン（活性物質）およびその代謝物のAUCおよびピーク血漿レベル（C _max ）は、若い個人よりも約50％高かった。

慢性腎障害（クレアチニンクリアランスが 30mL/分未満）の患者では、AUC とピーク血漿レベル（C _max ）の両方が、AUC およびピーク血漿レベル（C max ）と比較して、ロラタジン（活性物質）については平均約 73%、代謝産物については 120% 増加しました。腎機能が正常な患者のピーク血漿レベル (C _max )。ロラタジン（活性物質）（7.6 時間）とその代謝物（23.9 時間）の平均排出半減期は、正常な個人で観察されたものと有意な差はありませんでした。血液透析は、慢性腎障害のある人のロラタジン (活性物質) またはその代謝物の薬物動態に影響を与えません。

慢性アルコール性肝疾患患者では、ロラタジン（活性物質）の AUC およびピーク血漿レベル（C _max ）は 2 倍高かったが、活性代謝物の薬物動態プロファイルは肝障害患者の薬物動態プロファイルと比べて有意に変化しなかった。正常な機能。ロラタジン (活性物質) とその代謝物の排出半減期はそれぞれ 24 時間と 37 時間で、肝疾患の重症度が増すにつれて増加しました。

ヒトでは、ロラタジン (活性物質) とデカルボエトキシロラタジンの生物学的利用能パラメーターは用量に比例します。生物学的利用能の研究により、カプセル、錠剤、懸濁液、溶液およびシロップの形で経口投与されたロラタジン (活性物質) の生物学的同等性が実証されました。

ロラタジン（活性物質）と食物を同時に摂取すると、吸収がわずかに（約 1 時間）遅れる可能性がありますが、AUC には大きな影響はありません。同様に、臨床効果にも大きな影響はありません。

ロラタジン (活性物質) とデカルボエトキシロラタジンは、授乳中の女性の乳汁中に除去され、その濃度は血漿中のものと同様です。投与から約 48 時間後、ロラタジン (活性物質) の用量のわずか 0.029% が、変化せずにデカルボエトキシロラタジンおよびロラタジン (活性物質) の形で乳中に除去されます。

出典: Claritin Medication Professional の添付文書。

Loratamed タブレットの保管管理

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

Loratamed 錠剤は白色、円形、平らで、折り目があり、片側で、色は均一で、異物はありません。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

Loratamed 錠剤の法的声明

登録 MS 1.4381.0041

農場。答え：

チャールズ・リカルド・マフラ
CRF-MG 10,883

製造元:

Cimed製薬産業LTDA。
平均セル。アルマンド・ルーベンス・ストリーノ、2750
ポソ アレグレ/MG
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