アプラズの雄牛

不安の症状にはさまざまなものがあります。

不安、緊張、恐怖、不安、落ち着きのなさ、集中力の低下、過敏症、不眠症（睡眠困難）および/または神経栄養過活動（短くて浅い呼吸、窒息、動悸または心拍数の増加、冷たくて汗ばむ手、口渇、めまい、吐き気） 、下痢、ガス、紅潮、悪寒、頻繁な尿意、嚥下困難、声の調子の変化など）が起こり、さまざまな体性症状（人体のさまざまな症状）が現れます。

アプラズはまた、広場恐怖症（広場恐怖症、または広場恐怖症）の有無に関わらず、アルコール離脱などの他の症状に関連する不安障害の治療や、パニック障害の治療にも適応されます。その主な特徴は予期せぬ恐怖です。パニック発作、突然の激しい不安、恐怖、恐怖の発作。

Aprazはどのように機能しますか?

アプラズには、中枢神経系に作用するベンゾジアゼピン系の薬であるアルプラゾラムが含まれています。 Apraz がどのように行動するかは完全にはわかっていません。臨床的には、すべてのベンゾジアゼピンは中枢神経系に対して用量に関連した抑制効果を引き起こし、その影響は一部の作業のパフォーマンスの軽度の障害から睡眠にまで及びます。

アルプラゾラム（アプラズの有効成分）は経口投与後、速やかに吸収されます。体内の薬物濃度は投与後 1 ～ 2 時間で最大になります。一部の患者の不安障害の治療において、アプラズの症状緩和効果は迅速でした。健康な成人では、朝に投与すると、投与後1～2時間以内に効果が現れます。

アプラズ禁忌

アルプラゾラム、他のベンゾジアゼピン、または製品の配合成分に対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、アプラズを使用しないでください。

また、重症筋無力症（筋力低下を引き起こす神経および筋肉の病気）または急性狭隅角緑内障（眼内の圧力の上昇）がある場合も、アプラズは使用しないでください。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

アプラズの使い方

この薬は噛むことはできません。

投与量

成人での使用

Apraz の適切な用量は、症状の重症度と治療に対する反応に基づいて医師によって決定されます。通常の用量 (表を参照) で、ほとんどの患者のニーズに十分対応できます。高用量が必要な場合は、不快な反応を避けるために慎重に増量する必要があります。

小児への使用

18 歳未満の個人に対する Apraz の安全性と有効性は確立されていません。

高齢者または衰弱した患者への使用

過度の鎮静や運動失調、つまり動きの調整が困難になることを避けるために、高齢者や衰弱した患者には最低有効用量を使用することが推奨されます（表を参照）。

治療期間

入手可能な研究データによると、治療期間は不安障害の場合は最長6か月、パニック障害の場合は最長8か月です。

治療の中断

Apraz による治療を中止するには、適切な医療行為に従って、用量をゆっくりと減らす必要があります。 Apraz の 1 日用量は 3 日ごとに 0.5 mg を超えずに減らすことが推奨されています。場合によっては、さらにゆっくりと減量する必要があるかもしれません。

推奨用量

※副作用が発生した場合には、投与量を減らす必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Aprazの利用を忘れた場合はどうすればよいですか？

医師が定めた時間にアプラズを服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。

ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2倍量の薬を服用しないでください。用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師に相談してください。

アプラズの注意事項

Apraz の用量は最低有効用量に制限することが推奨されます。したがって、たとえ薬が効かなくなったと思っても、医師に相談せずに処方量を増量しないでください。

薬の減量は厳重な監督の下で徐々に行う必要があります。薬の突然の中止に関連する症状は、軽度の気分不快症（慢性および軽度のうつ病）および不眠症（睡眠困難）から、筋肉けいれん、腹部けいれん、嘔吐、発汗（過剰な発汗）、震え、および一連のより重要な症状まで多岐にわたります。痙攣。てんかん発作（けいれん）が起こることもあります。

腎臓または肝臓に問題がある場合、医師は治療を適切に監視し、適切なケアを行う必要があります。

アプラズを含むベンゾジアゼピン系薬剤では、習慣化（薬物の反復摂取に関連し、使用を継続したいという欲求が観察されるが、用量を増やす傾向がほとんどまたはまったくない状態）や感情的・身体的依存が発生する可能性があります。すべてのベンゾジアゼピンと同様、依存症のリスクは用量が多く、長期間使用すると増加し、アルコール依存症や薬物乱用の履歴がある場合はさらに大きくなります。医師は、Apraz による治療があなたに適しているかどうかを定期的に評価する必要があります。

パニック障害は、ある種のうつ病障害と関連しており、治療を受けていない患者の自殺報告の増加と関連しています。したがって、パニック障害の治療に高用量のアプラズを使用する場合は、うつ病患者やうつ病の理由がある患者の治療に、未公開の計画や疑いがある場合に向精神薬（精神科薬）を使用する場合と同様の注意が必要です。自殺の考え。

自殺願望のある患者や重度のうつ病患者へのアプラズの投与は、医師が処方した適切な用量を使用し、十分な注意を払って実施する必要があります。特定の種類のうつ病におけるアプラズの使用は確立されていません。

うつ病患者におけるアプラズの使用に関連して、軽躁状態および躁状態のエピソードが報告されています。

アプラズは、精神病（せん妄および幻覚）の適切な治療の代替品として使用されるべきではありません。

Aprazによる治療中はアルコール飲料を摂取しないでください。

アプラズによる治療中は他の中枢神経系抑制薬を使用しないでください。

Apraz は他のさまざまな薬と薬物相互作用があるため、Apraz による治療中に他の薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール、その他のアゾール系抗真菌薬、ネファゾドン、フルボキサミン、シメチジン、フルオキセチン、プロポキシフェン、経口避妊薬など）を服用している場合は医師に伝えてください。 、ジルチアゼム、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシンやトロアンドマイシンなど）、HIVプロテアーゼ阻害剤（エイズの治療に使用される薬の一種）、そして特に高齢者（65歳以上）の場合はジゴキシン。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アプラズの副作用

Apraz による治療中に不快な反応があった場合は医師に知らせてください。

対照臨床研究および/または市販後の経験に参加している患者における Apraz による治療に関連する有害事象は以下のとおりです。

非常に一般的な反応 (? 1/10)

うつ病、鎮静、眠気、運動失調（運動調整の困難）、記憶障害、構音障害（ろれつが回らない）、めまい、頭痛、便秘、口渇、倦怠感（倦怠感）、過敏症。

一般的な反応 (?1/100 ～ <1/10)

食欲減退、錯乱、見当識障害（精神錯乱）、リビドー（性欲）低下、不安、不眠（睡眠困難）、神経過敏、リビドー（性欲）増大、頭が空っぽ、平衡感覚の障害、調整異常、注意障害、過眠症（睡眠の増加）、嗜眠（しびれ）、震え、かすみ目、吐き気、皮膚炎（皮膚の炎症）、性機能障害、体重減少と体重増加。

異常な反応 (?1/1000 ～ <1/100)

躁病（多幸感の状態）、幻覚、怒り、興奮、侵入的思考、健忘症、筋力低下、尿失禁（尿のコントロールの困難）、月経不順。

頻度が不明 (入手可能なデータから推定できない)

高プロラクチン血症（血中のプロラクチンの増加）、軽躁状態、攻撃性、敵意、異常な思考、精神運動亢進、自律神経系の失調（心拍数の上昇、立位時の低血圧、瞳孔散大などの自律神経系の症状）、ジストニア（不随意でゆっくりとした反復的な筋肉の収縮）、胃腸の変化（消化器系）、肝炎（肝臓の炎症）、肝機能異常（肝臓の問題）、黄疸（皮膚や粘膜の黄色化）、血管浮腫（腫れ）気道に影響を与える可能性のある粘膜の変化）、末梢浮腫（手足の腫れ）、尿閉、光線過敏症反応（光に対する皮膚の過剰な感受性）、眼圧上昇（眼内の圧力の上昇）などです。

心的外傷後ストレス障害患者におけるアプラズの投与中断中に、過敏症、攻撃性、侵入的思考の事例が報告されています。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アプラズの特別な人口

妊娠と授乳

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

授乳中の場合は、この薬を使用しないでください。

車両を運転したり機械を操作したりする能力

治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。

アプラズの構成

各 0.25mg 錠剤には次のものが含まれます。

*乳糖一水和物、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム。

各 0.50mg 錠剤には次のものが含まれます。

*乳糖一水和物、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、FDC黄色染料No6、ポビドン、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム。

各 1.00mg 錠剤には次のものが含まれます。

*乳糖一水和物、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、FDC青色色素No2、ポビドン、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム。

各 2.00mg 錠剤には次のものが含まれます。

*乳糖一水和物、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、FDC青色染料No.2、FDC黄色染料No.6、ポビドン、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム。

アプラズの過剰摂取

過剰摂取の場合、次の症状が発生する可能性があります：眠気、ろれつが回らない、運動調整障害、昏睡、呼吸抑制（呼吸器系の機能が低下し、血液中および全身の酸素量が減少する可能性があります）。

アプラズを他の薬やアルコールと一緒に服用した場合を除いて、重篤な後遺症が生じることはまれです。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アプラズの薬物相互作用

アルプラゾラム（活性物質）を含むベンゾジアゼピンは、オピオイド、アルコール、または中枢神経系抑制を引き起こす他の薬剤と同時投与すると、呼吸抑制を含む中枢神経系に対する相加的な抑制効果を引き起こします。

アルプラゾラム (活性物質) をその代謝を妨げる薬剤と一緒に投与すると、薬物動態学的相互作用が発生する可能性があります。特定の肝酵素（特にシトクロム P450 3A4）を阻害する化合物は、アルプラゾラム（活性物質）の濃度を高め、その活性を増強する可能性があります。アルプラゾラム (活性物質) を用いた臨床研究、アルプラゾラム (活性物質) を用いたin vitro研究、およびアルプラゾラム (活性物質) と同様に代謝される薬物を用いた臨床研究から得られたデータは、さまざまな程度の相互作用およびアルプラゾラム (活性物質) との相互作用の可能性を示しています。 .active) 多くの薬剤に使用されます。

インタラクションの程度と利用可能なデータの種類に基づいて、次のことが推奨されます。

出典：Frontal Medicines Professional の添付文書。

物質アプラズの作用

有効性の結果

臨床研究

不安障害

不安症またはうつ病の症状に関連する不安症と診断された患者を対象とした二重盲検試験（用量4 mg/日まで）において、アルプラゾラム（活性物質）とプラセボが比較されました。臨床グローバル印象スケール – 重症度、ハミルトン不安スケール、印象スケール グローバルクリニック – 改善と症状などのいくつかの精神測定機器によって観察されたように、アルプラゾラム（活性物質）は、これらの4週間の研究の各評価期間においてプラセボよりも有意に優れていました。自己評価スケール。

パニック障害

DSM-III-R 基準を使用して確立された診断によれば、3 件の短期 (最長 10 週間) 二重盲検プラセボ対照研究が、パニック障害の治療におけるアルプラゾラム (活性物質) の使用を支持しています。障害。

これらの研究のうち 2 つでは、アルプラゾラム (活性物質) の平均用量は 5 ～ 6 mg/日であり、3 つ目の研究では用量は 2 および 6 mg/日に固定されました。 3つの臨床研究すべてにおいて、アルプラゾラム（活性物質）は、「パニック発作を起こしていない患者の数」として定義される変数（患者の37～83％がこの基準に達した）においてプラセボよりも優れていることが示された。全体的な改善スコアの変数。これら 3 つの研究のうち 2 つでは、ベースライン (3.3 ～ 5.2 の範囲) と比較した 1 週間あたりのパニック発作の回数の変化および恐怖症のスケールにおいて、アルプラゾラム (有効成分) がプラセボよりも優れていました。短期治療中にアルプラゾラムで改善した患者のサブグループは、明らかな薬物利益の損失なしに、最大 8 か月の非盲検段階で継続しました。

参考文献

1. エリー、R. LAMONTAGNE、Y. 全般性不安症の治療におけるアルプラゾラムとジアゼパム。臨床精神薬理学ジャーナル、vol. 4、いいえ。 1984 年 3 月
2. アンダーシュら。パニック障害の治療におけるアルプラゾラム、イミプラミン、プラセボの有効性と安全性。スカンジナビアの多施設研究。 Acta Psychiatrica Scandinavica、v. 83、いいえ。 365、p. 1984 年 18 月 18 日から 27 日まで。
3. シーハン、DV;ラージ、AB;ハーネット・シーハン、K.佐藤、S. KNAPP, E. パニック障害の治療における高用量のブスピロンとアルプラゾラムの相対的有効性: 二重盲検プラセボ対照研究。 Acta Psychiarica Scandinavica、v. 88、n.1、p. 1993 年 1 月 1 日から 11 日まで。
4. リディアード、R.レッサー、私。バレンジャー、J;ルービン、R.ラライア、M. DUPONT, R. パニック障害におけるアルプラゾラム 2 mg、アルプラゾラム 6 mg、およびプラセボの固定用量研究。臨床精神薬理学ジャーナル、vol. 12、いいえ。 1992 年 2 日。

薬理学的特徴

薬力学

1,4-ベンゾジアゼピン系の中枢神経系薬剤は、おそらく中枢神経系のさまざまな部位にある立体特異​​的受容体に結合することによって効果を発揮すると考えられます。その正確な作用機序は不明です。臨床的には、すべてのベンゾジアゼピンは、軽度の作業遂行能力の障害から鎮静に至るまで、用量に関連した抑制効果を引き起こします。

薬物動態

吸収

経口投与後、アプラゾラムは容易に吸収されます。血漿濃度のピークは投与後 1 時間以内と 2 時間以内に発生します。血漿濃度は投与量に比例します。 0.5 mg ～ 3.0 mg の用量範囲内で、8.0 ～ 37 ng/mL のピークが観察されました。特定の試験方法を使用すると、健康な成人におけるアルプラゾラム (活性物質) の平均血漿排出半減期は約 11.2 時間 (6.3 時間～26.9 時間の範囲) であることが観察されました。

ベンゾジアゼピンの吸収、分布、代謝、排泄の変化は、アルコール依存症、肝不全、腎不全などのさまざまな病気で報告されています。変化は高齢患者でも実証されています。健康な高齢者の場合、アルプラゾラム（活性物質）の平均半減期は 11.0 時間（6.6 ～ 15.8 時間の範囲、n=16）と比較して 16.3 時間（9.0 ～ 26.9 時間の範囲、n=16）であることが観察されました。 ）健康な成人の場合。アルコール性肝疾患患者におけるアルプラゾラム（活性物質）の半減期は 5.8 ～ 65.3 時間の範囲でした（平均 19.7 時間、n=17）。健康な人の6.3時間～26.9時間と比較した場合（平均：11.4時間、n=17）。肥満者のグループでは、アルプラゾラム (活性物質) の半減期は 9.9 時間から 40.4 時間の間で変化しました (平均 21.8 時間、n=12)。健康な人と比較した場合、その変動は 6.3 時間 ～ 15.8 時間でした (平均 10.6 時間、n=12)。

他のベンゾジアゼピンとの類似性により、アルプラゾラム (有効成分) は胎盤を通過し、母乳を通じて排泄されると考えられています。

前臨床安全性データ

突然変異誘発

アルプラゾラム (活性物質) は、Ames in vitro試験では変異原性がありませんでした。アルプラゾラム（活性物質）は、ラットのin vivo小核アッセイにおいて、試験された最高用量の 100 mg/kg まで染色体異常を引き起こさなかった。これは、ヒトに推奨される 1 日の最大用量 10 mg/日の 500 倍の用量である。アルプラゾラム (活性物質) は、アルカリ希釈/DNA 損傷アッセイまたはエイムズアッセイでも変異原性がありませんでした。

発がん性

最大30 mg/kg/日（ヒトの最大推奨一日用量10 mg/日の150倍）を投与されたラットおよびマウスにおけるアルプラゾラム（活性物質）の2年間のバイオアッセイ研究では、発がん性の可能性の証拠は観察されなかった最大 10 mg/kg/日の用量（ヒトに推奨される最大 1 日用量 10 mg/kg/日の 50 倍）の投与を受けます。

生殖能力

アルプラゾラム（活性物質）は、試験した最高用量の 5 mg/kg/日まで、ラットの生殖能力の障害を引き起こさなかった。これは、ヒトに推奨される 1 日の最大用量 10 mg/日の 25 倍である。

目の効果

ラットにアルプラゾラム（活性物質）を 3、10、および 30 mg/kg/日（人間に推奨される最大 1 日量である 10 mg/kg/日の 15 ～ 150 倍）を 2 年間経口投与した場合、A の傾向が見られました。白内障（女性）と角膜血管新生（男性）の数の用量に関連した増加が観察されました。これらの病変は、11 か月の治療後まで現れません。

麻酔薬と鎮静薬の影響

非臨床研究では、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体をブロックしたり、ガンマアミノ酪酸（GABA）活性を増強したりする麻酔薬や鎮静薬の投与により、脳内の神経細胞死が増加し、長期にわたる睡眠障害を引き起こす可能性があることが実証されています。 -脳の発達のピーク期に投与した場合の幼若動物の認知および行動の期間的欠陥。非臨床的な異種間比較に基づいて、これらの影響に対する脳の脆弱性の範囲は、妊娠後期から生後1年までのヒトの曝露と相関すると考えられていますが、それはおよそ3歳までに及ぶ可能性があります。アルプラゾラム（有効成分）のこの効果に関する情報は限られていますが、作用機序に GABA 活性の増強が含まれているため、同様の効果が生じる可能性があります。これらの非臨床所見がヒトで使用する場合の関連性は不明です。

出典：Frontal Medicines Professional の添付文書。

Apraz ストレージケア

Apraz タブレットは、光を避けて室温 (15 ～ 30°C) で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

元のパッケージに入れて保管してください。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

製品の特徴

アプラズ0.25mg

シンプルな白い楕円形の両凸タブレットで、上下に溝があり、Apraz の彫刻が施されています。

アプラズ0.50mg

シンプルなオレンジ色の楕円形の両凸タブレットで、上下に溝があり、Apraz の彫刻が施されています。

アプラズ1.0mg

シンプルな青色の楕円形、両凸のタブレットで、上下に溝があり、Apraz の彫刻が施されています。

アプラズ2.0mg

シンプルな灰色、緑がかった混合、楕円形、両凸のタブレット。上面には溝があり、下面にはアプラズの彫刻が施されています。

Apraz の法律上の格言

MS 登録番号 1.7287.0493

農場。責任者：

アレクサンドル・ド・アブレウ・ヴィラール博士 –
CRF-RJ番号7,472

登録者:

ハイパーマーカスSA
エストラーダ ドス バンデイランテス、3,091 – リオデジャネイロ – RJ
CNPJ: 02.932.074/0001-91 –
ブラジルの産業

濃度0.25mg：製造元：

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica SA
VPR 1 – コート 2-A – モジュール 4 – DAIA – アナポリス – GO
CNPJ: 05.161.069/0001-10
ブラジルの産業

濃度 0.5mg、1.0mg、2.0mg の製造元:

ハイパーマーカスSA
エストラーダ ドス バンデイランテス、3,091 – リオデジャネイロ – RJ
CNPJ: 02.932.074/0001-91
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。

収益留保の対象となります。

この薬を乱用すると依存症を引き起こす可能性があります。