オルメサルタン メドキソミル アムロジピン ベシル酸塩 EMS リーフレット

オルメサルタン メドキソミル + オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン – EMS はどのように機能しますか?

オルメサルタン メドキソミルとベシル酸アムロジピンの組み合わせは、血管の拡張を引き起こすため、心臓が動脈に血液を循環させる圧力である血圧を低下させることによって作用します。

ベシル酸アムロジピンは24～96時間以内に作用を開始し、オルメサルタン メドキソミルは治療開始後1週間以内に作用を開始します。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの禁忌 – EMS

この製品の成分またはアムロジピン (ジヒドロピリジン) と同じクラスの他の薬剤に対して敏感またはアレルギーがある場合、および妊娠中は、オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンを使用しないでください。

糖尿病でアリスキレンを使用している場合は、この製品を使用しないでください。

妊娠初期

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

妊娠第二期と第三期

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン – EMS の使用方法

錠剤は 1 日 1 回、飲み水と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。 1 日あたり 1 錠を超えて摂取することはお勧めできません。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

オルメサルタン メドキソミル + オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの投与量 – EMS

追加の血圧降下が必要な患者の場合、用量は 2 週間間隔で最大 40 mg/10 mg まで増量されます。

腎臓病のある人

初回投与量を調整する必要はありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

オルメサルタン メドキソミル + オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン – EMS を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンを飲み忘れた場合は、忘れた錠剤を 1 日を通して服用できます。次の服用時間が近い場合は、飲み忘れた分を補うために 2 錠服用せずに、通常どおり服用を続けてください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、または歯科外科医にアドバイスを求めてください。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン – EMS の注意事項

薬を使用する際には、以下に説明するように、いくつかの予防措置を講じる必要があります。

急激な圧力低下

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンによる治療の開始時には、めまいのリスクに注意を払う必要があります。このような場合は、医師に知らせてください。

心臓の機能不全

一般に、オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンの成分の 1 つであるアムロジピンなどの物質を含む薬は、心臓の機能が低下している (心不全) 人には注意して使用する必要があります。さらに、まれに、心臓に別の変化（重度の閉塞性冠動脈疾患）を患っている人が、このタイプの薬を使用すると、狭心症や心臓発作の頻度、期間、および/または重症度の増加を経験することがあります。

腎臓の機能不全

腎機能が低下している人は、オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンで治療すると腎機能の変化を経験する可能性があります。

肝臓欠乏症

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンは、軽度から中等度の肝障害 (肝不全) のある人には注意して使用する必要があり、重度の肝障害のある患者には使用しないでください。

胆汁酸封鎖剤を使用している患者

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンの投与量は、胆汁酸封鎖剤の投与量の 4 時間前に服用することが望ましいです。

非ステロイド性抗炎症薬を使用している患者

これらの薬剤をオルメサルタン メドキソミル + アムロジピンと併用すると、腎機能の悪化につながる可能性があります。オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンの効果は、抗炎症薬の併用により低下する可能性があります。

他の血圧を下げる薬、リチウム、アリスキレンを服用している場合は医師に伝えてください。これらの薬剤を使用している患者には、より綿密な治療モニタリングが必要な場合があります。

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンの成分が母乳に移行するかどうかは不明であるため、医師のアドバイスなしに授乳中にこの薬を使用すべきではありません。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの副作用 – EMS

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンを用いた臨床研究では、有害事象の発生率はプラセボの発生率と同様でした。

これらの研究で観察された有害事象は以下に報告されています。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

頭痛、めまい、倦怠感、むくみ（浮腫）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

血圧の低下（低血圧）、皮膚の発疹、皮膚の発赤、動悸、排尿回数の増加、夜間の排尿。

アムロジピンを用いた臨床研究では、最も一般的に報告される有害事象 (1% ～ 10%)

めまい、頭痛、浮腫、動悸、顔の赤みがありました。オルメサルタン メドキソミルを用いた研究では、めまいが報告されました。

単離された物質が製品化された後、以下のような副作用が報告されました。

アムロジピン

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

黄疸、肝酵素の増加、乳房の肥大。

オルメサルタン メドキソミル

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

腹痛、吐き気、嘔吐、下痢、咳、急性腎不全、皮膚の発赤、かゆみ、顔の腫れ、足のむくみ、頭痛、臨床検査値の変化（カリウム、クレアチニン、肝酵素の血中濃度の上昇）、筋肉痛み、脱力感、疲労感、無関心、倦怠感、アナフィラキシーショック。

体重減少につながるような強力な下痢が続いた場合は、すぐに医師に相談し、治療の継続を再評価してください。

注意: この製品は国内で新たに承認された医薬品であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく指示され使用されたとしても、予測できないまたは未知の有害事象が発生する可能性があります。この場合は医師に知らせてください。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの組成 – EMS

各オルメサルタン メドキソミル + アムロジピン 20 mg/5 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

※ベシル酸アムロジピン6.934mgに相当します。

賦形剤:

微結晶セルロース、乳糖一水和物、クロスカルメロースナトリウム、アルファ化デンプン、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール + 二酸化チタン + マクロゴール + タルク。

各オルメサルタン メドキソミル + アムロジピン 40 mg/5 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

※ベシル酸アムロジピン6.934mgに相当します。

賦形剤:

微結晶セルロース、乳糖一水和物、クロスカルメロースナトリウム、アルファ化デンプン、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール＋二酸化チタン＋マクロゴール＋タルク、黄色酸化鉄。

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピン 40 mg/10 mg の各フィルムコーティング錠には次の内容が含まれます。

※ベシル酸アムロジピン13.868mgに相当します。

賦形剤:

微結晶セルロース、乳糖一水和物、クロスカルメロースナトリウム、アルファ化デンプン、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール＋二酸化チタン＋マクロゴール＋タルク、黄色酸化鉄、赤色酸化鉄。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンのプレゼンテーション – EMS

10、15、30、40、60、100*、200**、または 500** のコーティング錠が入ったパック。

※分別包装となります。
**病院用パッケージ。

経口使用。

大人用。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの過剰摂取 – EMS

示されている量を超える量を使用すると、アムロジピン成分により低血圧（血圧の低下）を引き起こし、脱力感を引き起こし、場合によってはめまいや視界の暗さ、場合によっては頻脈（心拍数の増加）を引き起こす可能性があります。この場合、座ったり横になったりして安静にし、医師の診察を受ける必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの薬物相互作用 – EMS

一般に、オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンは、食事と一緒に、または他の薬と一緒に服用できます。食事は薬の作用に影響しません。

その他の薬

ケトコナゾール、イトラコナゾール、リファンピシン、リトナビル、一部の抗けいれん薬（カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、ホスフェニトイン、プリミドンなど）および セントジョーンズワート ( Hypericum perforatum ) は、血中濃度を増減させることにより、オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンのアムロジピン成分の作用に影響を与える可能性があります。

このため、オルメサルタン メドキソミル + アムロジピンをこれらの薬剤と一緒に投与する場合は、医学的モニタリングが推奨されます。

シンバスタチン

10 mg のアムロジピンと 80 mg のシンバスタチンを複数回同時投与すると、シンバスタチン単独と比較して、シンバスタチンへの曝露が 77% 増加しました。アムロジピンを服用している患者では、シンバスタチンの 1 日あたりの用量を 20 mg に制限します。

臨床検査の変化

血球数の変化が起こる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの作用 – EMS

効果の結果

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン（活性物質）による治療が臨床的に減少した有意な血圧上昇と関連しているかどうかを判定するために、軽度から重度の高血圧患者 1,940 人の並行グループで多施設無作為化二重盲検プラセボ対照研究が 8 週間にわたって実施されました。それぞれの単独療法と比較した血圧の変化。

患者は12の治療グループのうちの1つに割り当てられました。

プラセボ、アムロジピン (ANLO) 5 mg または 10 mg による単独療法治療、オルメサルタン (OM) 10 mg による単独療法治療、Daiichi Sankyo Brasil Farmacêutica Ltda。 20 mgまたは40 mg、または10/5 mg、20/5 mg、40/5 mg、10/10 mg、20/10 mgおよび40/10 mgの用量でのOM/ANLOとの併用療法。

偶発的な収縮期/拡張期血圧 (mm Hg) の以下の平均低下が観察されました。

目標達成率は次のとおりです。

薬理学的特徴

薬力学

作用機序

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン (活性物質) は、2 つの降圧薬の組み合わせです: 緩徐カルシウム チャネル遮断薬であるベシル酸アムロジピンと、アンジオテンシン II 受容体遮断薬であるオルメサルタン メドキソミルです。これら 2 つの物質を組み合わせると相加的な降圧効果が促進され、それぞれの成分を単独で使用するよりも血圧を下げる効果が高くなります。

1日1回の長期投与により、降圧効果は少なくとも24時間持続します。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン (活性物質) の降圧効果は、年齢や性別に関係なく同様であり、糖尿病の有無にかかわらず同様でした。臨床研究では、長期治療中に降圧効果が維持されました。

オルメサルタン メドキソミル

これは、胃腸管からの吸収中に、加水分解を経て生物学的に活性な化合物であるオルメサルタンに完全に変換されるプロドラッグです。これは、AT1 サブタイプのアンジオテンシン II 受容体の選択的遮断薬です。

アンジオテンシン II は、アンジオテンシン変換酵素 (ACE、キニナーゼ II) によって触媒される反応でアンジオテンシン I から形成されます。アンジオテンシン II は、レニン – アンジオテンシン – アルドステロン系の主要な昇圧剤であり、血管収縮、アルドステロンの合成と放出の刺激、心臓の刺激、腎臓のナトリウム再吸収などの効果があります。オルメサルタンは、AT1 受容体に競合的かつ選択的に結合し、血管平滑筋内の AT1 受容体への結合を選択的にブロックすることにより、アンジオテンシン II の血管収縮作用を防ぎます。その作用はアンジオテンシン II 合成経路とは独立しています。

アンジオテンシン II AT1 受容体の遮断は、レニン分泌に対する制御性の負のフィードバックを阻害します。しかし、その結果生じる血漿レニン活性および循環アンジオテンシン II レベルの増加は、血圧に対するオルメサルタンの効果を抑制しません。

オルメサルタン メドキソミルはACEを阻害しないため、ブラジキニンに対する反応の変化により咳が起こることは予想されません。

AT2 受容体は他の組織にも存在しますが、心血管恒常性との関連は不明です。オルメサルタンは、AT2 受容体と比較して、AT1 受容体に対して 12,500 倍高い親和性を持っています。

オルメサルタン メドキソミルの 2.5 ～ 40 mg の投与量は、アンジオテンシン I 注入の圧力効果を抑制します。抑制効果の持続時間は用量に関係します。

アンジオテンシン I、アンジオテンシン II、血漿レニン活性の血漿濃度は、健常者および高血圧患者に対するオルメサルタン メドキソミルの単回および反復投与後に増加しました。

最大 80 mg のオルメサルタン メドキソミルを繰り返し投与しても、アルドステロン レベルには最小限の影響があり、血清カリウムには影響がありませんでした。

ベシル酸アムロジピン

これは、血管平滑筋および心筋へのカルシウムイオンの膜貫通流入を阻害するカルシウムチャネル遮断薬です。実験データは、アムロジピンがジヒドロピリジン結合部位および非ジヒドロピリジン結合部位に結合し、心筋よりも血管平滑筋細胞に大きな影響を与えることを示しました。

アムロジピンの降圧効果は、血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果によってもたらされ、末梢抵抗の低下、ひいては血圧の低下につながります。

高血圧患者において、アムロジピンは長期にわたる用量依存的な血圧の低下を促進します。最初の投与後に低血圧は観察されず、長期治療中にタキフィラキシーは観察されず、治療の突然の中止後のリバウンド高血圧も観察されなかった。

アムロジピンは、高血圧患者に治療用量を投与した後、仰臥位、座位、立位で血圧の低下を促進しました。慢性投与では、血圧の低下は心拍数や血漿カテコールアミンレベルの有意な変化を伴わなかった。腎機能が正常な高血圧患者において、治療用量のアムロジピンは、濾過率やタンパク尿を変えることなく、腎血管抵抗を低下させ、糸球体濾過率と有効血漿流量を増加させました。

疫学研究では、アムロジピン単独療法による長期治療により死亡率と心血管疾患の罹患率が減少することが示されています。

薬物動態

吸収、分布、代謝、排泄

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン (活性物質) におけるアムロジピンとオルメサルタンの薬物動態は、別々に投与された 2 つの物質の薬物動態と同等です。オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン (活性物質) を健康な人に投与した場合、食物の存在によってこれらの活性物質の薬物動態は変化しません。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピン (活性物質) を経口投与した後、オルメサルタンとアムロジピンの血漿濃度はそれぞれ 1.5 ～ 2 時間後と 6 ～ 8 時間後に到達しました。

オルメサルタン メドキソミル

オルメサルタン メドキソミルは、胃腸管からの吸収中にエステルがオルメサルタンに加水分解されることにより、迅速かつ完全に生物活性化されます。オルメサルタンは二相性で排出されるようで、排出半減期は 6 ～ 15 時間です。オルメサルタンの薬物動態は、単回経口投与後および治療用量を超える複数回経口投与後には直線的です。最初の数回の投与後 (3 ～ 5 日以内) 定常状態レベルに達し、1 日 1 回の投与では血漿への蓄積は起こりません。

投与後の絶対バイオアベイラビリティは約 26% です。経口投与後の最大血漿濃度（Ｃ _ｍａｘ ）は、約２時間後に到達する。食物はその生物学的利用能に影響を与えません。

吸収中にオルメサルタン メドキソミルがオルメサルタンに迅速かつ完全に変換された後、オルメサルタンのさらなる代謝はないようです。総血漿クリアランスは 1.3 l/h、腎臓クリアランスは 0.5 ～ 0.7 l/h です。吸収された線量の約 30% ～ 50% は尿中に回収され、残りは胆汁を通じて糞便中に排泄されます。

オルメサルタンの流通量は16～29リットルです。オルメサルタンは血漿タンパク質との結合性が高く (99%)、赤血球には浸透しません。推奨用量で達成される範囲をはるかに上回るオルメサルタンの血漿濃度であっても、タンパク質結合は一定です。

ラットを使った研究では、オルメサルタンは最小限の量で血液脳関門と胎盤関門を通過して胎児に到達し、母乳中には低レベルで検出されることが示されています。

ベシル酸アムロジピン

治療用量のベシル酸アムロジピンを経口投与した後、吸収により 6 ～ 12 時間で最大血漿濃度が得られます。絶対バイオアベイラビリティは 64% ～ 80% と推定されました。アムロジピンの生物学的利用能は食物の存在によって変化しません。分配量は約 20 l/kg、ベシル酸アムロジピンの pka は 8.6 です。

血漿除去は二相性で、除去半減期は約 35 ～ 50 時間です。ベシル酸アムロジピンは広範囲にわたって不活性代謝物に変換されます。投与量の約 60% が尿中に排泄され、10% が未変化のアムロジピンとして排泄されます。

インビトロ研究では、循環薬物の約 98% が血漿タンパク質に結合することが実証されています。アムロジピンの定常状態の血漿レベルは、7 ～ 8 日間連続して毎日投与した後に到達します。

小児科

6歳から17歳までの62人の高血圧患者を対象としたアムロジピンの研究では、体重調整後のクリアランスと分布容積は成人で観察された値と同様でした。オルメサルタンの薬物動態は、18 歳未満の小児では調査されていません。

老人医学

高齢患者はアムロジピンのクリアランスの低下を示し、その結果、AUC が約 40% ～ 60% 増加しました。初期投与量を少なくする必要がある場合があります。オルメサルタンの薬物動態は、65 歳以上の高齢者を対象に研究されています。

一般に、最大血漿中濃度は若年者と高齢者で同様であり、後者では反復投与により少量の蓄積が観察されました（AUCは高齢者で33%高く、腎クリアランスの約30%減少に相当します）。

セックス

集団薬物動態分析により、女性のオルメサルタンクリアランスは男性よりも約 15% 低いことが示されました。アムロジピンクリアランスに関しては、男女間に差はありませんでした。

腎不全

アムロジピンの薬物動態は腎不全によって顕著な影響を受けません。腎不全患者では、腎機能が正常な患者と比較して、オルメサルタンの血清濃度が上昇しました。

重度の腎障害（クレアチニンクリアランス< 20 ml/min）のある患者では、反復投与後に AUC が約 3 倍になりました。血液透析を受けている患者におけるオルメサルタンの薬物動態はまだ研究されていません。

肝不全

肝不全患者はアムロジピンクリアランスの減少を示し、AUC は約 40 ～ 60% 増加しました。この患者グループでは、オルメサルタン AUC の約 60% の増加が観察されました。

心不全

心不全患者はアムロジピンクリアランスの低下を示し、AUC は約 40% ～ 60% 増加しました。

胆汁酸封鎖剤を使用している患者

健康な患者に40 mgのオルメサルタン メドキソミルと3750 mgのコレセベラムを同時投与すると、オルメサルタンの_Cmaxが28%減少し、AUCが39%減少した。オルメサルタンをコレセベラムの4時間前に投与した場合、より穏やかな効果、 _CmaxとAUCのそれぞれ4%と15%の減少が観察されました。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの保管ケア – EMS

室温（15℃～30℃）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピン 20mg/5mg

滑らかな白色の円形両凸錠剤。

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピン 40mg/5mg

滑らかな淡黄色の円形両凸錠剤。

オルメサルタン メドキソミル + アムロジピン 40mg/10mg

滑らかな暗赤色の円形両凸錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

オルメサルタン メドキソミル + ベシル酸アムロジピンの法的声明 – EMS

MS登録番号1.0235.1151。

農場。答え：

ロノエル・カザ・デ・ディオ博士
CRF – SP番号19,710。

EMS S/A

ロドビア・ジョルナリスタ フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、s/n°
Km 08 チャカラ アッセイ – ホルトランディア – SP
CEP 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業

SAC

0800 191914

医師の処方箋に基づいて販売します。