メロキシカム プラティ ドナドゥッツィ リーフレット

薬は40～45分以内に効果を発揮し始めます。

Meloxicam – Prati-Donaduzzi はどのように機能しますか?

メロキシカム錠は、関節リウマチや変形性関節症などの関節疾患によって引き起こされる痛みや炎症の軽減に適応されています。

メロキシカムの禁忌 – Prati-Donaduzzi

メロキシカム錠剤は、メロキシカムまたはその製剤の他の成分に対して過敏症のある患者には使用しないでください。他の抗炎症薬やアセチルサリチル酸に対して過敏症の人はアレルギーを引き起こす可能性があります。アセチルサリチル酸やその他の抗炎症薬の使用後に喘息、舌、唇、顔の腫れ、鼻ポリープや蕁麻疹を患っている患者は、メロキシカム錠による治療を受けるべきではありません。

メロキシカムは、重度の肝機能不全、消化性潰瘍、または重度の非透析腎不全の患者には使用すべきではありません。妊娠中または授乳中は使用しないでください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

Meloxicam の使用方法 – Prati-Donaduzzi

メロキシカム 7.5 mg および 15 mg 錠剤は、丸くて黄色がかった色です。

関節リウマチの場合は、15 mgを1日1回使用します。治療反応に応じて、用量を1日1回7.5 mgに減らすことができます。

変形性関節症の場合、用量は 1 日 1 回 7.5 mg です。必要に応じて、用量を 1 日 1 回 15 mg まで増量できます。

血液透析を受けている重度の腎不全患者の場合、1日の用量は7.5 mgを超えてはなりません。高齢患者の多発性関節炎の長期治療では、推奨用量は 1 日あたり 7.5 mg です。

副作用のリスクが高い患者には、1 日あたり 7.5 mg で治療を開始することが推奨されます。

青少年の最大投与量は 0.25 mg/kg です。

小児への投与量はまだ研究されていないため、メロキシカム錠剤の投与を受けるのは成人と青年のみです。

一般に、1 日の最大用量は 15 mg を超えてはなりません。

メロキシカム錠剤は食事と一緒に使用する必要があります。錠剤は少量の液体と一緒に飲み込む必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。使用前に薬剤の外観を観察してください。

メロキシカムの予防措置 – Prati-Donaduzzi

胃腸管に疾患の既往歴がある患者、または抗凝固剤による治療を受けている患者は、治療中に監視し、慎重に薬剤を使用する必要があります。胃腸出血や消化性潰瘍が発生した場合は治療を中断する必要があり、これは高齢者ではより深刻です。

粘膜または皮膚に有害事象の既往歴がある患者は、メロキシカム錠剤による治療を中断する必要がある可能性があるため、注意して医師に知らせる必要があります。

高齢の患者、心不全のある患者、肝硬変、ネフローゼ症候群、活動性腎不全の患者、利尿剤や脱水症状を使用している患者、または大手術の術後期間中の患者は、腎代償不全が発生する可能性があるため、注意して製品を使用する必要があります。この状態は治療を中止することで克服できます。

まれに、抗炎症薬が糸球体腎炎、ネフローゼ症候群、間質性腎炎、腎髄質壊死などの腎臓病を引き起こすことがあります。重度の腎不全を患い、血液透析を受けている患者の場合、メロキシカム錠剤の用量は1日あたり7.5 mgを超えてはなりません。

中等度または軽度の腎機能障害の場合、用量を減らす必要はありません。

脱水患者の場合、非ステロイド性抗炎症薬による治療は急性腎不全のリスクと関連しています。したがって、利尿薬を伴うメロキシカム錠による治療を開始する前に、患者の正しい水分補給と腎機能の制御を確保する必要があります。他の抗炎症薬と同様に、メロキシカム錠剤の使用により肝臓活動の変化が観察されましたが、これは小さく、一時的なものでした。状態が持続する場合は、治療を中断し、適切な検査を実施する必要があります。

メロキシカムはほぼ完全に肝臓の代謝によって除去されるため、メロキシカムと、肝酵素であるシトクロム P450 の CYP 2C9 および/または CYP 3A4 を阻害するか代謝される他の薬物を併用投与する場合は、潜在的な薬物動態学的相互作用を考慮する必要があります。

抗炎症薬の使用により、水分と無機塩が滞留し、腫れが生じます。利尿作用の低下も一般的であり、感受性の高い患者では心不全や高血圧の発症または悪化を引き起こします。

皮膚や粘膜に望ましくない反応が現れた場合は、治療を中止する必要があります。すべての抗炎症薬はアレルギーや重篤な皮膚反応を引き起こす可能性があります。

車両の運転や機械の操作能力への影響に関する研究はありません。眠気、視覚障害、中枢神経系障害のある患者は、そのような活動を中止する必要があります。

メロキシカム錠剤は、0 歳から 12 歳までの年齢層には禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

メロキシカムに対する副作用 – Prati-Donaduzzi

吐き気、嘔吐、便秘、鼓腸、消化不良、下痢、腹痛、肝機能パラメータの一時的な変化、胃十二指腸潰瘍、げっぷ、食道炎、隠れたまたは肉眼的胃腸出血、口内炎、皮膚の発疹、蕁麻疹、そう痒症、頭痛が起こる場合があります。 、めまい、眠気、耳鳴り、視野のぼやけ、貧血、白血球数の差を含む血球数の変化、血小板減少症および白血球減少症、動悸、顔面紅潮、浮腫、血圧上昇、クレアチニンおよび/または血中濃度の上昇尿素。

その他に報告された頻度の低い副作用は、肝炎、大腸炎、胃炎、胃腸穿孔、多形紅斑、光線過敏症、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、気分変化、錯乱、見当識障害、急性腎不全、かすみ目、結膜炎、急性喘息、腫れなどでした。顔、舌、唇の即時型過敏反応（アナフィラキシー反応やアナフィラキシー様反応など）。

望ましくない反応が現れた場合は、医師または歯科医に知らせてください。

メロキシカムの組成 – Prati-Donaduzzi

各7.5mg錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

乳糖、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、クエン酸ナトリウム、第二リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムおよびタルク。

各 15 mg 錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

乳糖、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、クエン酸ナトリウム、第二リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムおよびタルク。

メロキシカムのプレゼンテーション – Prati-Donaduzzi

以下の錠剤:

7.5mgと15mg。

10、70、140、200、210、280、500、600 錠剤をパックします。

経口使用。

大人用。

メロキシカムの過剰摂取 – Prati-Donaduzzi

過剰摂取の場合は、胃を空にして医師の診察を受けてください。メロキシカムに対する特異的な解毒剤は知られていません。

メロキシカム – プラティ-ドナドゥッツィ薬物相互作用

メロキシカム錠剤とリチウムを併用投与すると、血中のリチウム濃度が上昇しました。

メロキシカム錠剤とメトトレキサートを同時投与すると、メトトレキサートの毒性が増加します。

アセチルサリチル酸誘導体などの他の抗炎症薬をメロキシカム錠剤と一緒に投与すると、胃腸出血や潰瘍のリスクが高まる可能性があります。

降圧薬（ACE阻害薬、利尿薬、血管拡張薬、ベータ遮断薬）は、抗炎症薬と同時に投与すると効果が低下しました。

IUD（子宮内避妊具）は、メロキシカム錠剤と併用すると効果が低下しました。抗凝固薬とメロキシカム錠剤の併用は、出血のリスクを高めます。

コレスチラミンはメロキシカムの排出を促進します。抗炎症薬は、シクロスポリンによる腎臓への毒性を増加させる可能性があります。

メロキシカム錠剤をシメチジン、制酸薬、フロセミドまたはジゴキシンと併用した場合、有意な薬物動態相互作用は示されませんでした。

経口抗糖尿病薬との相互作用を排除することはできません。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

メロキシカムという物質の作用 – Prati-Donaduzzi

有効性の結果

丸薬

急性期の変形性膝関節症または股関節症患者におけるメロキシカム（活性物質）の有効性を評価する目的で米国で実施された研究では、患者の 47.7% と 55.8% がメロキシカムによる症状の改善を報告しました。活性物質）それぞれ7.5 mgと15 mg。この改善は、実薬比較薬（ジクロフェナクナトリウム 50 mg を 1 日 2 回）で観察されたものと同様であり、プラセボよりも優れていました。

全体的な WOMAC スコアの低下は約 15 ポイントと 20 ポイントであり、この低下に寄与する主な要素は疼痛スコアであり、メロキシカム (活性物質) 7.5 mg と 15 mg の場合、それぞれ 3.5 ポイントと 4.5 ポイントの低下でした。

参考文献

Yocum D、Fleischmann r、Dalgin P、Caldwell J、Hall D、Roszko P. 変形性関節症の治療におけるメロキシカムの安全性と有効性。 Arch Intern Med 160、2947-2954、2000。ISSN。

注射可能な溶液

注射用メロキシカム（活性物質）の薬理学的および臨床的特性に関する総説論文の中で、著者らは、メロキシカム（活性物質）の筋肉内投与は、筋肉内投与よりも作用の発現が早いと結論付けることができるドイツで実施されたいくつかの研究を強調しています。急性炎症性リウマチ状態における経口投与（運動誘発性疼痛の改善 – メロキシカム（活性物質）IMを投与した患者の43.5%が最初の1時間で改善、鎮痛作用の発現 – 最初の1時間で患者の90%）。筋肉内メロキシカム（活性物質）の局所忍容性は、健康なボランティアと患者の両方で、特にクレアチニンホスホキナーゼを測定した場合に良好でした（ピロキシカム 20 mg IM を投与された患者の 56% では、酵素の増加が見られなかったのに対し、グループでは酵素の増加が見られませんでした）メロキシカム（活性物質）15 mg IM投与）。筋肉内メロキシカム (活性物質) は、局所忍容性の点でも他の注射可能な抗炎症薬よりも優れていました。

参考文献

Euller-Ziegler L、Velicitat P、Bluhmki E、Tueerck D、Scheuerer S、Combe B. メロキシカム: 筋肉内投与後の薬物動態、有効性および忍容性のレビュー。 Inflamm Res 50 (Suppl 1)、S5-S9、2001。ISSN。

出典: Movatec ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学

メロキシカム (活性物質) はエノール酸クラスに属する非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) であり、動物を対象とした薬理学的研究で抗炎症、鎮痛、解熱特性が示されました。メロキシカム (活性物質) は、すべての古典的な炎症モデルにおいて強力な抗炎症活性を示しました。上記の効果の一般的な作用機序は、炎症の既知のメディエーターであるプロスタグランジンの生合成のメロキシカム (活性物質) による阻害です。

ラットの関節炎のアジュバントモデルで行われた、潰瘍形成用量と有効抗炎症用量との比較により、動物における参照非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の治療マージンよりも優れた治療マージンが確認された。 in vivo では、メロキシカム (活性物質) は、胃粘膜や腎臓よりも炎症部位でのプロスタグランジンの生合成をより強く阻害しました。

これらの違いは、COX-1 と比較して COX-2 の優先的阻害に関連していると考えられ、COX-2 の阻害は NSAID の治療効果を促進すると考えられていますが、体質的 COX-1 の阻害は影響を受ける可能性があります。胃や腎臓の副作用の原因となります。

メロキシカム (活性物質) による COX-2 の優先的阻害は、いくつかの試験でin vitroおよびex vivoで実証されました。ヒト全血を用いた研究では、メロキシカム (活性物質) がin vitro でCOX-2 を選択的に阻害することが示されました。メロキシカム (活性物質) (7.5 および 15 mg)は、凝固した血液 (COX- 1)。これらの効果は用量依存性でした。推奨用量では、メロキシカム (活性物質) は血小板凝集やex vivo出血時間に影響を示さなかったが、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセンは血小板凝集と出血時間の延長を有意に阻害した。

臨床研究では、他の NSAID と比較して、メロキシカム (活性物質) 7.5 mg および 15 mg では胃腸の有害事象 (消化不良、嘔吐、吐き気、腹痛など) の発生率が低いことが実証されています。

メロキシカム (活性物質) に関連した上部消化管の穿孔性損傷、潰瘍および出血の報告の発生率は低く、用量に依存します。

メロキシカム (活性物質) と他の NSAID の間で、胃腸穿孔、閉塞、出血などの上部消化管における臨床的に重大な有害事象の発生率の統計的差異を検出するのに十分な検出力を備えた単一の研究はありません。

変形性関節症、関節リウマチおよび強直性脊椎炎を適応とするメロキシカム（活性物質）で治療された患者を対象とした、35件の臨床研究の共同分析が実施されました。これらの研究におけるメロキシカム (活性物質) への曝露期間は 3 週間から 1 年の範囲でした (ほとんどの患者は 1 か月の研究に入院しました)。ほぼすべての患者が、胃腸穿孔、潰瘍、または出血の既往歴を持つ患者の参加を許可する研究に参加した。臨床的に重大な上部消化管穿孔、閉塞、または出血（POS）の発生率が遡及的に評価され、その後独立した盲検レビューが行われました。結果を次の表に示します。

ベーリンガーインゲルハイムが実施した臨床研究による、ジクロフェナクおよびピロキシカムと比較したメロキシカム（活性物質）7.5 mgおよび15 mgの穿孔、閉塞および出血（POS）の累積リスク（カプラン・マイヤー推定）。

直線性/非直線性

メロキシカム (活性物質) は、経口または筋肉内投与後、7.5 mg ～ 15 mg の治療用量範囲で直線的な薬物動態を示します。

特別な集団

腎不全・肝不全の患者

肝機能不全および軽度の腎機能不全は、メロキシカム (活性物質) の薬物動態に大きな影響を与えません。中等度の腎障害のある患者では、総薬物クリアランスが大幅に増加しました。末期腎不全患者では、タンパク質結合の減少が観察されています。末期腎不全では、分布量の増加により、遊離メロキシカム (活性物質) の濃度が高くなる可能性があります。

お年寄り

高齢男性患者は、若い男性患者と同様の平均薬物動態パラメータを示した。高齢の女性患者は、男女ともに若い患者に比べてAUC値の増加と排出半減期の延長を示した。

定常状態における平均血漿クリアランスは、若年者で報告された値よりも高齢者でわずかに低かった。

丸薬

薬物動態

吸収

メロキシカム (活性物質) は胃腸管からよく吸収され、これは経口投与後の約 90% という高いバイオアベイラビリティに反映されています。

経口投与後のメロキシカム (活性物質) の吸収の程度は、食物摂取や無機制酸剤の使用によっても変化しません。用量直線性は、7.5 mg ～ 15 mg の用量範囲での経口投与後に実証されました。

最大血漿中濃度の中央値は、メロキシカム錠剤（活性物質）の単回投与後 5 ～ 6 時間以内に到達します。

複数回投与後、3 ～ 5 日以内に定常状態に達します。 1 日 1 回の投与では、それぞれ 7.5 mg の用量で 0.4 ～ 1.0 mcg/ml、15 mg の用量で 0.8 ～ 2.0 mcg/ml の範囲の平均血漿濃度が得られます (平衡状態での Cmin と Cmax は対応します)。

定常状態におけるメロキシカム (活性物質) の平均最大血漿濃度は 5 ～ 6 時間以内に到達します。

作用が始まるまでの平均時間は、摂取後 80 ～ 90 分です。

分布

メロキシカム (活性物質) は血漿タンパク質、主にアルブミン (99%) に強く結合します。メロキシカム (活性物質) は滑液に浸透し、血漿濃度の約半分に達します。

メロキシカム (活性物質) (7.5 mg または 15 mg) を複数回経口投与した後の分布量は約 16 リットルで、変動係数は 11 ～ 32% です。

生体内変換

メロキシカム (活性物質) は肝臓で広範な生体内変化を起こします。尿中には 4 つの異なる代謝物が確認されており、いずれも薬力学的に不活性です。

主な代謝物である 5′-カルボキシメロキシカム (用量の 60%) は、中間代謝物 5′-ヒドロキシメチルメロキシカムの酸化によって形成されますが、これも少量 (用量の 9%) 排泄されます。

インビトロ研究では、CYP 2C9 がこの代謝経路で重要な役割を果たしており、CYP 3A4 アイソザイムの寄与も少ないことが示唆されています。患者のペルオキシダーゼ活性は他の 2 つの代謝産物の原因である可能性が高く、それぞれ投与量の 16% と 4% と推定されます。

排除

メロキシカム (活性物質) は、主に代謝産物の形で同じ割合で尿と糞便中に排泄されます。 1 日の用量の 5% 未満が変化せずに糞便中に排泄されますが、未変化の化合物は微量のみが尿中に排泄されます。

平均排出半減期は、経口投与後 13 ～ 25 時間の間で変化します。

総血漿クリアランスは、経口投与された単回投与の場合、約 7 ～ 12 ml/分です。

15mg注射液

薬物動態

吸収

メロキシカム（活性物質）は投与後に完全に吸収されます

経口投与に関連した相対バイオアベイラビリティはほぼ 100% です。したがって、静脈内治療を経口治療に置き換える際に用量を調整する必要はありません。

15 mg の筋肉内投与後、約 1 時間から 96 分でピーク血漿濃度 (約 1.6 ～ 1.8 μg/ml) に達します。用量直線性は、7.5～15 mgの用量範囲でIM投与後に実証されました。

効果が現れるまでの平均時間は、塗布後 80 ～ 90 分です。

分布

メロキシカム (活性物質) は血漿タンパク質、主にアルブミン (99%) に強く結合します。メロキシカム (活性物質) は滑液に浸透し、血漿濃度の約半分に達します。

分布量は少なく、筋肉内投与または静脈内投与後は約 11 リットルで、7 ～ 20% 程度の個人差があります。

生体内変換

メロキシカム (活性物質) は肝臓で広範な生体内変化を起こします。尿中には 4 つの異なる代謝物が確認されており、いずれも薬力学的に不活性です。

主な代謝物である 5′ カルボキシメロキシカム (用量の 60%) は、中間代謝物 5′ ヒドロキシメチルメロキシカム (活性物質) の酸化によって形成されますが、これも少量 (用量の 9%) 排泄されます。

インビトロ研究では、CYP 2C9 がこの代謝経路で重要な役割を果たしており、CYP 3A4 アイソザイムの寄与も少ないことが示唆されています。患者のペルオキシダーゼ活性は他の 2 つの代謝産物の原因である可能性が高く、投与量の 16% と 4% と推定されます。

排除

メロキシカム (活性物質) は、主に代謝産物の形で同じ割合で尿と糞便中に排泄されます。 1 日の用量の 5% 未満が変化せずに糞便中に排泄されますが、未変化の化合物は微量のみが尿中に排泄されます。

平均排出半減期は筋肉内投与後 13 ～ 25 時間の間で変化します。

総血漿クリアランスは、静脈内投与の単回投与で約 7 ～ 12 ml/分です。

出典: Movatec ^® Medication Professional の添付文書。

メロキシカム ストレージ ケア – Prati-Donaduzzi

この薬は元の包装のまま、室温 (15 ～ 30 ℃) で、乾燥した涼しい場所に、光を避けて保管してください (浴室での保管は避けてください)。

この条件下では、賞味期限は製造日から 24 か月です。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

メロキシカムの法的声明 – Prati-Donaduzzi

登録番号 MS 1.2568.0145

担当薬剤師:

ルイス・ドナドゥッツィ博士
CRF-PR 5842

プラティ・ドナドゥッツィアンプ;株式会社

三津五郎三中通り 145
ニルトン アルーダ インダストリアル センター、トレド、PR
CNPJ: 73.856.593/0001-66
ブラジルの産業

カスタマーサービスセンター:

0800 709 9333
[メールで保護されています]

医師の処方箋に基づいて販売します。