ガンフォートブル

ガンフォートはどのように機能しますか?

これは、緑内障または高眼圧症の人の眼圧上昇を軽減するために異なる作用をする 2 つの物質を含む薬の組み合わせです。薬は点眼（目に塗布）するとすぐに作用し始めます。

ガンフォートの禁忌

ガンフォートは、その配合成分のいずれかにアレルギーのある患者、気管支喘息や気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患の病歴などの反応性呼吸器疾患のある患者、心臓疾患のある患者には禁忌です。

のような：

洞性徐脈、洞結節症候群、洞房結節ブロック、ペースメーカーによって制御されていない第 2 度または第 3 度房室ブロック、明らかな心不全および心原性ショック。

この薬は、無水晶体患者（レンズを持たない）または偽無水晶体患者による使用は禁忌です。

ガンフォートの使い方

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ガンフォートの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

適切な時間に点眼するのを忘れた場合は、翌日、医師が指定した時間に点眼してください。患部の目には、1 日あたり 1 滴を超えてはなりません。

飲み忘れた分を補うために2倍量を使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ガンフォートの予防措置

ガンフォートは、活動性の眼内（目の内側）炎症（ぶどう膜炎など）がある患者には、炎症の悪化が起こる可能性があるため、注意して使用する必要があります。

ガンフォート治療中に嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫が報告されています。この薬剤は、無水晶体患者、後部水晶体嚢が裂傷した偽無水晶体患者、または黄斑浮腫の危険因子が既知である患者（眼内手術、網膜静脈閉塞、炎症性眼疾患、糖尿病網膜症など）には注意して使用する必要があります。 ）。

ガンフォートによる治療後に虹彩の色素沈着の増加が観察されており、永久的な影響を引き起こす可能性があります。

色素沈着の変化は、メラノサイトの数の増加ではなく、メラノサイト内のメラニン含有量の増加によるものです。色素沈着の増加による長期的な影響は不明です。ビマトプロスト点眼液の投与によって観察される虹彩の色の変化は、数か月から数年間気付かれない場合があります。境界を定められた虹彩の斑点は、治療の影響を受けないようです。

色素沈着組織の変化も報告されています。最も頻繁に報告された変化は、眼窩周囲組織の色素沈着の増加とまつげの黒ずみでした。眼窩周囲組織の色素沈着は、一部の患者では可逆的であることが報告されています。

ガンフォート液が皮膚表面に繰り返し接触した部位では発毛が起こる可能性があります。したがって、ガンフォートを指示に従って塗布し、溶液が顔や他の領域に流れ落ちないように注意することが重要です。

0.03% ビマトプロスト点眼液を投与されている緑内障または高眼圧症の患者を対象とした研究では、1 日あたり 2 回以上のビマトプロストに眼をさらすと眼圧降下効果が低下する可能性があることが実証されました。ビマトプロスト点眼液と他のプロスタグランジン類似体を併用している患者は、眼圧の変化を監視する必要があります。

ガンフォートは、炎症性眼疾患、血管新生緑内障、炎症性緑内障、閉塞隅角緑内障、先天性緑内障、狭隅角緑内障の患者では研究されていません。

他の眼科用局所剤と同様に、ガンフォートは全身に吸収されます。しかし、個々の活性物質の全身吸収の増加は観察されませんでした。ベータアドレナリン作動性成分（チモロール）により、全身性ベータ遮断薬で見られるのと同じ種類の心血管系および肺系の有害反応が発生する可能性があります。

アナフィラキシー:

ベータ遮断薬による治療中、アトピーの病歴やさまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴を持つ患者は、これらのアレルゲンによる繰り返しの攻撃に対してより反応しやすい可能性があります。これらの患者は、アナフィラキシー反応の治療に使用される通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

まれに、気管支けいれんや心不全に伴う死亡を含む、心臓および呼吸器の反応が報告されています。

心臓障害:

まれではありますが、心不全による死亡を含む心臓反応が報告されています。ガンフォートは、心血管疾患（冠状動脈性心疾患、プリンツメタル狭心症、心不全など）や低血圧（低血圧）のある患者には注意して使用する必要があります。重篤な心臓病の病歴のある患者は、心臓病の悪化の兆候がないか観察する必要があります。

呼吸器疾患:

まれではありますが、気管支けいれんによる死亡を含む呼吸器反応が報告されています。ガンフォートは、中等度の慢性肺閉塞患者には注意して使用する必要があります。

糖尿病:

ベータ遮断薬は急性低血糖の兆候や症状を隠す可能性があるため、ベータアドレナリン作動薬は、自然発生的な低血糖症を起こしやすい患者や糖尿病患者（特に不安定な糖尿病患者）には注意して投与する必要があります。

甲状腺機能亢進症:

ベータ遮断薬も甲状腺機能亢進症の兆候を隠す可能性があります。

角膜障害：

眼科用ベータ遮断薬はドライアイを引き起こす可能性があります。角膜疾患のある患者は注意して治療する必要があります。

脈絡膜剥離:

水性抑制剤療法（例：チモロール）の投与により、濾過処置後の脈絡膜剥離が報告されています。

他のベータ遮断剤:

全身性βアドレナリン作動薬と併用する場合は、全身性遮断に対する相加効果の可能性があるため注意が必要です。これらの患者の反応を注意深く観察する必要があります。 2 種類のベータアドレナリン作動薬の使用は推奨されません。

外科麻酔:

眼科用ベータ遮断薬は、麻酔薬と併用すると代償性頻脈を損ない、低血圧のリスクを高める可能性があります。患者がガンフォートを使用しているかどうかを麻酔科医に知らせる必要があります。

腎不全または肝不全の患者:

ガンフォートは腎不全または肝不全の患者を対象として研究されていません。したがって、そのような患者の治療には注意が必要です。

血管障害:

重度の末梢血管疾患（レイナルド現象など）のある患者は、注意して治療する必要があります。

慢性閉塞性肺疾患：

軽度または中等度の慢性閉塞性肺疾患の患者は、通常、ガンフォートなどのベータ遮断薬を含む製品を摂取すべきではありません。ただし、必要に応じて、これらの患者には慎重に投与する必要があります。

妊娠：

妊婦におけるガンフォートの使用に関する適切なデータはありません。

ガンフォートは、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。

授乳中:

0.25% および 0.5% チモロールマレイン酸塩点眼液を経口投与および点眼投与した後、母乳中のチモロールの存在が検出されました。ラットでの研究では、ビマトプロストが授乳中のラットの乳汁中に排泄されることが示されました。したがって、授乳期間中の女性にはガンフォートを使用しないでください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

小児への使用:

ガンフォートの子供に対する安全性と有効性は確立されていません。

高齢者への使用:

一般に、高齢患者と他の年齢層の成人患者の間で、ガンフォートの安全性と有効性における差異は観察されませんでした。

コンタクトレンズを使用している患者さん：

ガンフォートを片目または両目に塗布する前にコンタクトレンズを外し、交換するまで少なくとも 15 分待ってください。

ガンフォートに含まれる塩化ベンザルコニウムは、親水性コンタクトレンズに吸収され、変色を引き起こす可能性があります。

複数の眼科薬を使用している患者：

ガンフォートを他の眼科薬と一緒に使用する場合は、各薬の塗布の間に少なくとも 5 分間の間隔をあけてください。

車両の運転および機械の操作能力への干渉:

ガンフォートは、機械を運転したり使用したりする能力にわずかな影響を与えます。他の局所的な目の治療と同様、かすみ目が生じた場合は、視力が正常になるまで待ってから、車の運転や機械の操作を行ってください。

ガンフォートの副作用

ガンフォートを用いて実施された臨床研究で観察された副作用は、頻度の高い順に次のとおりです。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):

結膜充血（目の充血）。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

目の灼熱感、目の周囲の毛の増加、眼そう痒症（目のかゆみ）、表在点状角膜炎（角膜の炎症）、目の乾燥、目の異物感、まぶたの色素沈着（目の黒ずみ）まぶた）、羞明（光に対する異常な過敏症）、目のヒリヒリ感、視力低下、眼瞼紅斑（まぶたが赤くなる）、目の痛み、角膜びらん、視覚障害、眼瞼炎（まぶたの炎症）、目やに、まぶたの腫れ、目の炎症、流涙症（流涙）、多毛症（過剰な毛の成長）、頭痛、鼻炎（鼻粘膜の炎症）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生):

目の腫れ、まぶたの痛み、虹彩炎（虹彩の炎症）、毛状突起、眼精疲労（目の筋肉のアンバランス）。

ガンフォートの市販後に報告された他の副作用は次のとおりです。

心臓障害:

徐脈（心拍数が遅い、または不規則）。

目の障害:

嚢胞様黄斑浮腫、目の腫れ、虹彩の色素沈着過剰（黒ずみ）、まぶたの溝の深さ（眼球皺）、かすみ目。

一般的な障害および投与場所の変化:

疲労（倦怠感）。

免疫系の障害:

アレルギー性皮膚炎、血管浮腫、眼アレルギーの兆候や症状を含む過敏症反応。

中枢神経系障害:

めまいと味覚障害（味覚の低下）。

精神障害:

不眠症、悪夢。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患：

喘息、呼吸困難（息切れ）。

皮膚および皮膚組織の疾患：

脱毛症（脱毛）、皮膚（眼周囲）の色素沈着過剰（黒ずみ）。

追加の副作用:

以下に挙げる追加の副作用が有効成分のビマトプロストとチモロールで報告されており、ガンフォートでも発生する可能性があります。

ビマトプロスト:

アレルギー性結膜炎、眼精疲労（目の疲れ）、結膜浮腫（目の腫れ）、眼窩周囲紅斑（目の周りが赤くなる）、まつげの黒ずみ、虹彩炎（虹彩の炎症）、吐き気、高血圧（血圧の上昇）。

チモロール:

角膜の感度の低下、複視（ものが二重に見える）、眼瞼下垂（まぶたの垂れ下がり）、脈絡膜剥離（濾過手術後）、屈折の変化、目の炎症の徴候と症状、角膜炎（角膜の炎症）、不安、混乱、うつ病、見当識障害、幻覚、神経過敏、記憶喪失、眠気、失神（失神）、重症筋無力症の兆候と症状の増加、感覚異常（皮膚の感覚、例えばチクチク感）、脳卒中、脳虚血、耳鳴り（耳鳴り）、心臓ブロック、心停止、不整脈、徐脈、胸痛、浮腫、動悸、肺水腫、心不全、うっ血性心不全、低血圧、高血圧、跛行、レイノー現象、手足の冷え、気管支けいれん（主に気管支けいれん性疾患を患っている患者にみられる）、咳、鼻づまり、呼吸不全、上気道感染症。腹痛、食欲不振、吐き気、下痢、嘔吐、口渇;乾癬様発疹（皮膚病変）または乾癬の悪化、皮膚発疹;筋肉痛（筋肉痛）、無力症（脱力感）、疲労（倦怠感）、アレルギー反応、血管浮腫、全身性および局所性発疹、掻痒症、蕁麻疹、全身性エリテマトーデス、糖尿病患者の低血糖、性欲減退、ペロニー病、後腹膜線維症、性機能障害。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ガンフォートの構成

プレゼンテーション：

滅菌点眼液。

プラスチック製スポイトボトルには次のものが含まれています。

ビマトプロスト (0.3 mg/ml) およびマレイン酸チモロール (6.8 mg/ml) の滅菌点眼液 3.0 ml または 5 ml。

局所眼投与経路。

大人用。

構成：

各 ml (36 滴) には次のものが含まれます。

※チモロール5mgに相当します。

車両：

塩化ベンザルコニウム、塩化ナトリウム、第二リン酸ナトリウム七水和物、クエン酸一水和物、水酸化ナトリウム/塩酸および精製水 適量

ガンフォートの過剰摂取

人間におけるガンフォートの過剰摂取に関する情報はありません。過剰摂取が発生した場合、治療は対症療法的かつ支持的なものでなければなりません。

目をよく洗い、医師にご相談ください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ガンフォートの薬物相互作用

薬物相互作用に関する具体的な研究は行われていません。

全身性ベータアドレナリン薬（経口または静脈内）とガンフォートを受けている患者は、全身性および眼圧の両方におけるベータ遮断の潜在的な相加効果を観察する必要があります。

ベータ遮断薬を含む点眼薬を経口カルシウムチャネル遮断薬、グアネチジン、抗不整脈薬（アミオダロンを含む）、ジギタリス配糖体、副交感神経作動薬および他の降圧薬と同時に投与すると、低血圧および/または顕著な徐脈を引き起こす相加効果が生じる可能性があります。

チモロールは瞳孔の大きさにほとんどまたはまったく影響を与えませんが、チモロールが散瞳薬（エピネフリンなど）と併用された場合に散瞳の症例が時折報告されています。

CYP2D6阻害剤（キニジン、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、チモロールなど）による併用治療中に、全身性ベータ遮断（例、心拍数の低下、うつ病）が増強されることが報告されています。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ガンフォート物質の作用

有効性の結果

ビマトプロスト + マレイン酸チモロール（活性物質）の臨床有効性プログラムには、1964 人の評価可能な患者を対象とした 4 件の研究の結果が含まれており、そのうち 866 人が併用療法群に割り当てられました。 ［試験192024-018T、試験19204-021T、試験192024-504T、及び試験192024-026T］。調査された診断には、あらゆる形態の慢性開放隅角緑内障と高眼圧症が含まれていました。研究の有効性パラメータは眼圧の測定でした。

平均 IOP 値を検討すると、平均 IOP は 12 か月の研究期間にわたって一貫して 18 mmHg 未満 (15.6 ～ 17.7 mmHg の範囲) を維持し、ビマトプロストで観察された IOP 値よりも数値的に低く、ビマトプロストで観察された値よりも大幅に低いことが示されました。評価回数は6回。 12か月の研究期間中の平均IOP値を検討したところ、各来院内のIOPの変動は1.2 mmHgを超えていないことが判明しました。

ベースラインからの平均変化の分析により、8.8 mmHg というより大きなビマトプロスト効果と比較して、併用治療群では最大 9.6 mmHg の減少が観察されることが示されました。すべての評価時間において、平均 IOP 値がチモロールよりも併用の方が有意に低かったため (plt;0.001)、この併用は一貫してチモロールよりも優れています。

ビマトプロストに関しては、さまざまな評価時点で一貫した数値的優位性も実証されました。プロスタグランジンまたはプロスタミドによって IOP が不十分に制御されている患者で観察された IOP 低下効果は顕著でした。

目標 IOP またはベースラインからの減少率に基づくレスポンダー分析も、一貫した結果を提供します。 12か月間のプールデータを分析したところ、併用療法を受けるよう無作為に割り付けられた患者の23.3％が、16回の評価期間すべてで18mmHg未満の眼圧を達成したことが示された。さらに、個々の 12 か月の研究では、この併用により 36.0% ～ 41.9% の患者の 16 回の評価期間すべてで IOP が少なくとも 20% 減少しました。

最後に、臨床研究では、ビマトプロスト + マレイン酸チモロール (活性物質) を 1 日 1 回投与すると、ビマトプロスト (1 日 1 回) とチモロール (1 日 2 回) のアジュバント使用で観察された効果に劣らない有効性結果が得られることが実証されました。 ) 別の製品に記載されています。組み合わせを 1 日 1 回投与することの利点は、別個の製品のアジュバント治療の複雑なスキームに関連して、利便性の観点から明らかであり、その結果として治療の遵守が向上します。

薬理学的特徴

ビマトプロスト + マレイン酸チモロール (有効成分) は、プロスタグランジン F2 アルファ (PG F2 アルファ) に構造的に関連する合成プロスタミドである 0.03% ビマトプロストと、β 受容体遮断薬 – 非選択的アドレナリン作動性物質の組み合わせからなる局所眼科用溶液です。 、マレイン酸チモロール（または、(-)-1-(tert-ブチルアミノ)-3-[(4-モルホリノ-1,2,5-チアジアゾール-3-イル)-オキシ]-マレイン酸 2-プロパノール) 0.5%集中。

薬力学

ビマトプロスト+マレイン酸チモロール（有効成分）には、ビマトプロストとマレイン酸チモロールの2つの有効成分が含まれています。これら 2 つの成分は、相補的な作用機序を通じて上昇した眼圧を低下させ、複合効果により、化合物を単独で投与した場合と比較して、IOP がさらに低下します。ビマトプロスト + マレイン酸チモロール (有効成分) は、作用の発現が迅速です。

ビマトプロストは強力な眼圧降下剤です。これは合成プロスタミドであり、既知のプロスタグランジン受容体を介して作用しないプロスタグランジン F2 アルファ (PG F2 アルファ) に構造的に関連しています。ビマトプロストは、プロスタミドと呼ばれる最近発見された生物学的に合成された物質の効果を選択的に模倣します。

しかし、プロスタミド受容体の構造はまだ特定されていません。ビマトプロストがヒトの眼圧を低下させる作用機序は、線維柱帯を通る房水の流れを増加させ、ブドウ膜強膜の流出を増加させることによるものです。

チモロールは、非選択的ベータ 1 およびベータ 2 アドレナリン受容体遮断薬であり、顕著な固有の交感神経作動性活性も、直接的な心筋抑制剤または局所麻酔（膜安定化）活性も示さない。チモロールは、房水の形成を減少させることにより、IOPを低下させます。作用機序は明確には確立されていませんが、内因性のベータアドレナリン刺激によって引き起こされるサイクリック AMP 合成の増加が阻害される可能性があります。

生理的IOP上昇時に最大のIOP低下効果を確実にするために、ビマトプロスト+マレイン酸チモロール（活性物質）を午前中に投与することが推奨されます。チモロール 0.5% を 1 日 1 回投与すると、生理学的 IOP 上昇の時間に対応して最大効果が迅速に発現し、24 時間にわたって臨床的に有意な IOP 低下が維持されます。

ただし、ビマトプロストを用いた研究では、朝夕の投与に関係なく同等の眼圧制御が得られることが示されているため、必要に応じて、ビマトプロスト + マレイン酸チモロール（活性物質）の夜間投与を考慮することもできます。

薬物動態

ビマトプロスト＋マレイン酸チモロール（有効成分）

併用投与されたビマトプロストとチモロールの血漿濃度は、健康なボランティアにおける単独療法と併用療法を比較するクロスオーバー研究で測定されました。個々の成分の全身吸収は最小限であり、単一製剤での併用投与による影響を受けませんでした。全身吸収を測定した 2 つの 12 か月研究では、どの成分も個別に蓄積することは観察されませんでした。

ビマトプロスト

ビマトプロストは、インビトロでヒトの角膜および強膜への良好な浸透を示します。眼内投与後のビマトプロストの全身曝露は非常に低く、長期にわたって蓄積することはありません。ビマトプロスト 0.03% を 1 滴ずつ両目に 1 日 1 回、2 週間眼内投与したところ、血漿中濃度は投与後 10 分以内にピークに達し、投与後 1.5 時間以内に検出限界 (0.025 ng/ml) を下回りました。

平均_Cmaxおよび AUC _0-24h値はそれぞれ約 0.08 ng・h/ml および 0.09 ng・h/ml で、 ^{7 日目}と 14 日^目では同様であり、薬物濃度が定常状態に達したことを示しています。眼球投与の最初の週。 65 歳以下の高齢者を対象に薬物動態を若年成人と比較して研究し、眼内投与後の高齢者と若年者の両方の全身曝露が非常に低いままであることが確認されました。

経時的なビマトプロストの蓄積は観察されず、安全性プロフィールは高齢者と若者で同様でした。ビマトプロストは体の組織に適度に分布しており、定常状態におけるヒトの全身分布量は 0.67 l/kg でした。人間の血液では、ビマトプロストは主に血漿に存在します。血漿タンパク質への結合率は約 88% です。

未変化のビマトプロストは、眼内投与後に全身循環に到達し、酸化、N-脱エチル化、グルクロン酸抱合を受けてさまざまな代謝産物を形成する際に血液中を循環する主な物質です。ビマトプロストは主に腎臓から排泄され、健康なボランティアに静脈内投与された用量の最大 67% が尿中に排泄され、用量の 25% が糞便中に排泄されました。静脈内投与後に測定された排出半減期は約 45 分でした。総血液クリアランスは 1.5 l/h/kg でした。

ティモロール

白内障手術を受けるヒトに０．５％点眼液を眼に投与したところ、投与１時間後の房水中のチモロールのピーク濃度は８９８ｎｇ／ｍｌであった。投与量の一部は全身に吸収され、肝臓で広範囲に代謝されます。血漿中のチモロールの半減期は約 4 ～ 6 時間です。チモロールは血漿タンパク質に広範囲には結合しません。変化しないチモロールとその代謝物は腎臓から排泄されます。

ガンフォート ストレージ ケア

ガンフォートは室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

開封後は85日間有効です。

身体的特徴:

ガンフォートは無色透明の滅菌溶液です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ガンフォートのかっこいい名言

登録 ANVISA/MS – 1.0147.0171

農場。答え：

エリザベス・メスキータ。
CRF-SP番号14,337。

製造元:

Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
サンパウロ、グアルーリョス。
ブラジルの産業。

登録者:

Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
Av. カルドーソ・デ・メロ博士、1855年。
ブロック 1 – 13 階 – ヴィラ オリンピア。
サンパウロ – CEP 04548-005。
CNPJ: 43.426.626/0001-77。

SAC – 0800 144 077。

医師の処方箋に基づいて販売します。