シタフォリンの添付文書

シタフォリンは、うつ病を再発する患者の新たなうつ病エピソードの再発を防ぐための長期治療に使用されます。

シタフォリンは、パニック障害患者の治療や強迫性障害（OCD）の治療にも効果的です。ただし、医師は他の目的でシタフォリンを処方する場合があります。

シタフォリンが処方された理由について質問がある場合は、医師に相談してください。

シタフォリンはどのように作用しますか?

シタフォリンは、抗うつ薬グループの 1 つである選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) クラスの薬剤です。

この薬は脳に作用し、病気の状況で症状を引き起こす神経伝達物質と呼ばれる特定の物質、特にセロトニンの不適切な濃度を修正します。

シタフォリンの禁忌

MAOI による治療をすでに終了している場合でも、シタフォリンの使用を開始するまでに 2 週間待つ必要があります。モクロベミドの使用を終了してからシタフォリンによる治療を開始するには、少なくとも 1 日待つ必要があります。

シタフォリンによる治療を終了した後、MAOI による治療を開始するまで 1 週間待つ必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

シタフォリンの使い方

シタフォリン錠剤は、1 日 1 回経口投与されます。シタフォリン錠剤は、食事の有無にかかわらず、一日中いつでも服用できます。

できれば常に同時に摂取することが望ましいです。

錠剤は噛まずに水とともに飲み込んでください。

投与量

うつ病の治療

通常の用量は20mg/日です。

医師は、1 日あたり最大 40 mg まで用量を増やすことができます。

抗うつ薬の反応が得られるまでには、通常 2 ～ 4 週間かかります。

うつ病のエピソードの治療には、症状の改善を目的とした初期段階に加えて、維持療法も必要です。

初期治療中に症状が消失した後、反応を強化するために数か月続く維持期間を設ける必要があります。

パニック障害の治療

最初の週の初期用量は 10 mg/日で、その後 20 または 30 mg/日まで増量されます。

用量は最大 40 mg/日まで増量できます。

パニック発作を起こしやすい患者は、治療開始直後に不安の増大を経験することがありますが、通常、薬を使用してから最初の 2 週間以内に正常化します。

この影響を回避または軽減するには、初期用量を少なくすることが推奨されます。完全な改善は約 3 か月後に達成されます。

治療は長期にわたるものです。

強迫性障害（OCD）の治療に

通常の用量は20mg/日です。

医師は、1 日あたり最大 40 mg まで用量を増量することができます。

返答までに通常 2 ～ 4 週間かかります。

初期治療で症状が改善した後は、維持期間を設ける必要があります。

治療期間

うつ病、パニック障害、OCDの他の薬と同様、薬の作用が現れるまでに数週間かかります。

症状の改善に時間がかかっても、シタフォリンの使用を続けてください。

最初に医師に相談することなく、決して薬の用量を変更しないでください。

治療期間は個人差があります。一般的には少なくとも 6 か月です。

医師が推奨する限り治療を続けてください。

たとえ気分が良くなったとしても、医師の指示がない限り、シタフォリンの使用を中止しないでください。

基礎疾患は長期間持続する可能性があり、早期に治療を中止すると症状が再発する可能性があります。

うつ病を再発する患者は、新たな発症を防ぐために、場合によっては数年間治療を続けることが有益です。医師の指示がない限り、シタフォリンの使用を中止しないでください。

治療期間が終了したら、シタフォリンの用量を数週間かけて徐々に減らすことが一般的に推奨されます。

シタフォリンによる治療を突然中止すると、めまい、チクチク感、睡眠障害（鮮明な夢、悪夢、不眠症）、不安、頭痛、吐き気、嘔吐、発汗量の増加、落ち着きのなさや興奮などの軽度かつ一時的な中止症状が生じることがあります。震え、混乱または見当識障害、感情的またはイライラ、下痢、視覚障害、動悸。

したがって、シタフォリンによる治療を終了する場合は、突然治療を中止するのではなく、少なくとも 2 週間かけて徐々に用量を減らすことが推奨されます。

シタフォリンの使用について質問がある場合は、医師に相談してください。

特別な集団に対する投与量

高齢患者（65歳以上）

高齢患者の場合、初回用量は推奨用量の半分、例えば 10-20 mg/日まで減らす必要があります。

高齢患者は 20 mg/日を超えて摂取すべきではありません。

児童および青少年（18歳未満）

シタフォリンは子供や青少年には推奨されません。

腎機能の低下

軽度または中等度の腎障害のある患者には用量調整は必要ありません。

腎機能が重度に低下している（クレアチニンクリアランスが 30 ml/分未満）患者の治療については情報がありません。

肝機能の低下

肝機能が低下している患者は、1 日あたり 20 mg を超える用量を摂取すべきではありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療法を変更しないでください。

シタフォリンを使い忘れた場合はどうすればよいですか？

飲み忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。

飲み忘れた場合、就寝前に思い出した場合は、すぐに服用してください。

翌日も通常通りご使用ください。

夜中や翌日になってから覚えている場合は、忘れた分は飲まずに、次はいつもの服用時間に飲んでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

シタフォリンの予防措置

健康上の問題がある場合、または健康上の問題がある場合は医師に相談してください。特に、次のような症状がある場合は医師に相談してください。

これらの問題のいずれかを過去に治療したことがある場合でも、医師に相談してください。

注意：

躁うつ病患者の中には、躁期への移行を経験する人もいます。

躁状態は、異常かつ急速な考え方の変化、不適切な喜び、過度の身体活動を特徴とします。

このように感じた場合は、すぐに医師に相談してください。

治療開始から最初の数週間は、落ち着きのなさや座ったり立ったりするのが困難などの症状が現れる場合もあります。

治療開始から最初の数週間は、落ち着きのなさや座ったり立ったりするのが困難などの症状が現れる場合もあります。これらの症状が現れた場合は、すぐに医師に知らせてください。

自殺願望とうつ病または不安障害の悪化

うつ病や不安障害の症状には、自殺や自傷行為についての考えが含まれる場合があります。

抗うつ薬治療の完全な効果が明らかになる前に、これらの症状が継続したり、さらに強くなったりする可能性があり、これは約 2 週間後、またはそれ以上の期間後に発生します。

このような：

すぐに医師に連絡するか病院に行ってください

いつでも自分を傷つけたり、自殺したりする考えがある場合。

親戚や友人に伝えると役立つかもしれません

あなたがうつ病や不安障害に苦しんでいることを伝え、リーフレットも読むように依頼してください。場合によっては、上記の症状の存在に気づかないこともあるため、行動の変化の兆候を観察するために、友人や家族に助けを求めると役立つかもしれません。

あなたの病気に関する情報

うつ病や関連疾患の治療に使用される他の薬と同様、すぐには改善が得られない場合があります。

シタフォリンによる治療を開始してから気分が良くなるまでに数週間かかります。

パニック障害の治療では、改善が始まるまでに通常2～4週間かかります。

患者様によっては治療の開始時に不安の増大を感じる場合がありますが、治療を続けるにつれて不安は消えていきます。したがって、医師の指示に正確に従い、医師に相談する前に投与量を中断したり、投与量を変更したりしないことが非常に重要です。

他の薬を服用している場合は医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

シタフォリンに対する副作用

すべての薬と同様に、シタフォリンは副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者が副作用を経験するわけではありません。

副作用は一般に軽度で、数日間の治療後に自然に消失します。

これらの症状の多くは病気によるものである可能性があり、回復すると消えてしまうことにご注意ください。

ただし、治療中に以下に挙げる重篤な副作用が発生した場合は、シタフォリンの服用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。

高熱、動揺、混乱、不随意の筋肉の動き：これらは、抗うつ薬の使用によって発生する可能性がある、セロトニン症候群と呼ばれるまれな症状の兆候である可能性があります。

皮膚、舌、唇、顔が腫れている場合、または呼吸や飲み込みが困難な場合（アレルギー反応）。

胃腸出血などの異常出血。

まれではあるが重篤な反応 – この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% (gt; 1/10,000 ～ 1/1000) で発生します)

以下の症状が発生した場合は、シタフォリンの使用を中止し、直ちに医師の診察を受ける必要があります。

低ナトリウム血症: 血液中のナトリウム濃度が低下し、倦怠感、筋力低下、混乱を引き起こす可能性があります。

以下に説明する副作用は一般に軽度であり、通常は治療の数日後に消失します。

以下に挙げる影響のいくつかは病気の症状である可能性があるため、症状が改善し始めると軽減されることに注意してください。

副作用が厄介な場合、または数日以上続く場合は、医師に相談してください。

口が乾燥すると虫歯のリスクが高まります。

したがって、いつもより頻繁に歯を磨く必要があります。

非常に一般的な反応 – この薬を使用する患者の 10% (gt; 1/10) 以上で発生します

吐き気（病気）;口渇;睡眠障害。眠気;発汗の増加。

一般的な反応 – この薬を使用している患者の 1% ～ 10% (gt; 1/100 ～ 1/10) で発生します。

食欲の低下;攪拌;性的欲求の低下。不安;神経質;混乱を感じる。異常な夢。震え。手や足のうずきやしびれ;めまい;注意障害。耳鳴り（耳鳴り）。

あくび;下痢;嘔吐;便秘;かゆみ（そう痒症）;筋肉痛と関節痛。男性は勃起と射精の問題を抱えている可能性があり、女性はオーガズムに達するのが困難である可能性があります。倦怠感;熱;皮膚のチクチク感（感覚異常）。体重減少。

まれな反応 – この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% (gt; 1/1,000 ～ 1/100) で発生します。

紫色の斑点（紫）。食欲の増加。攻撃性。離人感。幻覚;マニア;失神;瞳孔の拡大（散瞳）。心拍の変化（増加または減少）。蕁麻疹;脱毛。

皮膚の発疹;光に対する過敏症、排尿困難。過剰な月経出血。腕や脚の腫れ（浮腫）。光に対する過敏症。

まれな反応 – この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% (gt; 1/10,000 ～ 1/1000) で発生します。

発作;不随意な筋肉の動き。味の変化。出血;肝炎。

すでに発症している患者もいる（頻度不明）

自殺や自傷行為についての考え。血液中の血小板数の減少（血小板減少症）。これにより、出血や皮膚に紫色の斑点が形成されるリスクが増加します。過敏症（発疹）;呼吸困難やめまいを引き起こす重度のアレルギー反応。排泄される尿の量の増加。

低カリウム血症（血中カリウム濃度の低下）は、筋力低下、けいれん、または心拍リズムの異常を引き起こす可能性があります。パニック発作;歯ぎしり（ブラキシズム）。攪拌;筋肉の硬直または異常な筋肉の動き。アカシジア（不随意な筋肉の動き）。視覚障害。低血圧。

鼻血;皮膚や粘膜からの出血（斑状出血）などの出血性疾患。皮膚や粘膜の突然の腫れ。痛みを伴う勃起（持続勃起症）。母乳育児をしていない男性と女性の乳汁分泌（乳汁漏出）。月経不順。肝機能検査の異常。骨折のリスクが増加します。心臓のリズムの変化。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

シタフォリン特別集団

18歳未満の小児および青少年への使用

シタフォリンは通常、18 歳未満の小児および青少年の治療に使用すべきではありません。

18 歳未満の患者がこのクラスの薬剤を使用する場合、自殺未遂、自殺願望、敵意 (主に攻撃性、反抗的行動、怒り) などの副作用が起こるリスクが高くなります。

ただし、医師は、その患者にとって最善の治療方針であると判断し、18 歳未満の患者にシタフォリンを処方することを決定する場合があります。

医師が 18 歳未満の患者にシタフォリンを処方しており、この適応についてさらに詳しく話し合いたい場合は、医師に戻って相談してください。

18 歳未満の子供をシタフォリンで治療中に、ここで述べた症状のいずれかが発生または悪化した場合は、医師に知らせてください。

この薬は 18 歳未満の子供には推奨されません。

妊娠、授乳、生殖能力

妊娠している場合、または妊娠を計画している場合は、医師に伝えてください。

妊娠中または授乳中の場合は、関連するリスクと利点について医師と話し合わない限り、シタフォリンを服用しないでください。

妊娠の最後の 3 か月から出産予定日までにシタフォリンを服用した場合、新生児に次のような影響が現れる可能性があることに注意してください: 呼吸困難、皮膚が青くなる、けいれん、体温の変化、摂食障害、嘔吐、低血糖、自発的な筋肉の収縮、鮮やかな反射、震え、黄疸、過敏症、無気力、絶え間ない泣き声、眠気、睡眠困難。

生まれたばかりの赤ちゃんにこれらの症状が見られる場合は、すぐに医師に連絡してください。

あなたがシタフォリンを使用していることを産科医や医師が知っているか確認してください。

妊娠中、特に妊娠最後の 3 か月間にシタフォリンなどの薬を服用すると、新生児持続性肺高血圧症 (PPHN) と呼ばれる赤ちゃんの重篤な状態のリスクが高まる可能性があり、赤ちゃんの呼吸が速くなり、青みがかった色調に見えるようになります。

これらの症状は通常、赤ちゃんが生まれてから最初の 24 時間以内に始まります。

赤ちゃんにこのようなことが起こった場合は、すぐに産科医および/または医師に連絡してください。

授乳中の場合は、薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。

少量の薬が母乳に移行する可能性があるため、シタフォリンを服用している間は授乳しないでください。

妊娠中に使用した場合、シタフォリンを突然中止しないでください。

動物実験では、シタフォリンが精子の質を低下させることが示されています。理論的には、これは生殖能力に影響を与える可能性がありますが、これまでのところ人間の生殖能力への影響は観察されていません。

車両の運転と機械の使用

シタフォリンは通常、眠気を引き起こしませんが、薬の使用を開始したときにめまいや眠気を感じた場合は、これらの症状が消えるまで運転したり、道具や機械を使用したりしないでください。

一般に、シタフォリンは、通常の日常活動を行う能力には影響を与えません。ただし、車の運転、機械の操作、または注意が必要な活動を行う場合は注意が必要です。

乳糖不耐症患者

一部の糖類に対する不耐性というまれな遺伝性の問題を抱えている患者は、この薬を使用すべきではありません。このことについて医師に相談してください

シタフォリン 20 mg 錠剤には乳糖が含まれています。

他の薬を服用している場合は医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

シタフォリンの成分

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

臭化シタロプラム25mg。

賦形剤:

アルファ化デンプン、微結晶セルロース、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール + 二酸化チタン + マクロゴール + タルク、精製水。

シタフォリンの過剰摂取

適切な医療処置が受けられるよう、たとえ不快感や酩酊の兆候がない場合でも、直ちに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。特別な解毒剤はありません。

治療は対症療法と支持療法です。

シタフォリンの箱を医師または病院に持って行きます。

過剰摂取の症状には次のようなものがあります。

致死的な心拍数の変化、けいれん、心拍数の変化、眠気、昏睡、嘔吐、震え、血圧低下、血圧上昇、吐き気（気分が悪くなる）、セロトニン症候群、興奮、めまい、瞳孔の散大、過度の発汗、青みがかる皮膚、過呼吸。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

シタフォリンの薬物相互作用

薬力学的相互作用

薬力学的レベルでは、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）とモクロベミドおよびブスピロンによるセロトニン症候群の症例がすでに報告されています。

禁忌の組み合わせ

MAO阻害剤

シタロプラム臭化水素酸塩 (活性物質) を MAOI と組み合わせて投与しないでください。

臭化水素酸シタロプラム (活性物質) と MAOI を併用すると、セロトニン症候群などの重篤な副作用を引き起こす可能性があります。不可逆的MAOIであるセレギリン、可逆的MAOIであるモクロベミドおよびリネゾリドを含むモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）とSSRIを併用した患者、および最近SSRIを中止してSSRIの投与を開始した患者において、重篤な、場合によっては致死的な反応を起こした症例が報告されている。マオイ。場合によっては、患者はセロトニン症候群に似た症状を示しました。 MAOI との薬物相互作用の症状には、高熱、固縮、ミオクローヌス、バイタルサインの急速な変動を伴う自律神経の不安定、錯乱、過敏症、せん妄や昏睡に至る極度の興奮などの精神状態の変化が含まれます。

ピモジド

ラセミシタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）40 mg/日で治療した被験者にピモジド 2 mg を単回投与し、11 日間併用すると、研究全体を通じて一貫したわけではありませんが、ピモジドの AUC と Cmax が増加しました。ピモジドと臭化水素酸シタロプラム（活性物質）を同時投与すると、QTc 間隔が平均約 10 ミリ秒増加しました。低用量のピモジドで相互作用が観察されるため、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）とピモジドの併用投与は禁忌です。

注意が必要な組み合わせ

セレギリン (選択的 MAO B 阻害剤)

シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）（20 mg/日）とセレギリン（10 mg/日）の同時投与による薬物動態学的/薬力学的相互作用研究では、臨床的に関連する相互作用は示されませんでした。臭化水素酸シタロプラム (活性物質) とセレギリン (10 mg/日を超える用量) の併用は禁忌です。

セロトニン作動薬

リチウムとトリプトファン

シタロプラム臭化水素酸塩 (活性物質) をリチウムと同時に投与した臨床研究では、薬力学的相互作用は見つかりませんでした。しかし、SSRI をリチウムまたはトリプトファンと同時に投与すると反応が増加したという報告があります。したがって、SSRI とこれらの薬剤の併用には注意が必要です。リチウムレベルの定期的な監視は通常どおり継続する必要があります。

セロトニン作動性製品（トラマドール、スマトリプタンなど）との併用は、5-HT に関連する有害事象の増加につながる可能性があります。さらなる情報が入手できるまで、臭化水素酸シタロプラム (活性物質) と、スマトリプタンや他のトリプタンなどの 5-HT アゴニストの同時使用は推奨されません。

セントジョーンズワート

SSRI とセントジョーンズワート ( Hypericum perforatum ) を含むハーブ製品との間に動的相互作用が発生し、副作用の発生率が増加する可能性があります。薬物動態学的相互作用は調査されていません。

出血

抗凝固薬、または非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）、アセチルサリチル酸、ジピラモール、チクロピジンなどの血小板機能に影響を与える薬剤や、その他の薬剤（非定型抗精神病薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬など）による同時治療を受けている患者には注意が推奨されます。 ）出血のリスクが高まる可能性があります。

電気けいれん療法 (ECT)

電気けいれん療法 (ECT) と臭化水素酸シタロプラム (活性物質) の併用のリスクまたは利点を確立した臨床研究はありません。

アルコール

シタロプラム臭化水素酸塩 (活性物質) とアルコールの間には、薬力学的または薬物動態学的相互作用は予想されません。ただし、アルコールとの併用はお勧めできません。

発作閾値を下げる薬

SSRI は発作閾値を下げることができます。発作閾値を低下させる可能性のある他の薬剤（たとえば、抗うつ薬［三環系薬、SSRI］、神経弛緩薬［フェノチアジン、チオキサンテン、ブチロフェノン］）、メフロキン、ブプロピオン、トラマドール）を併用する場合には注意が必要です。

神経弛緩薬

シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）の経験では、神経弛緩薬との臨床的に関連する相互作用は明らかにされていません。ただし、他の SSRI と同様に、薬力学的相互作用の可能性を排除することはできません。

QT間隔の延長

シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）と QT 間隔を延長する他の薬物との間の薬力学および薬物動態に関する研究は行われていません。しかし、これらの薬剤と臭化水素酸シタロプラム（活性物質）との間の相加効果を排除することはできません。したがって、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）と、クラス IA および III 抗不整脈薬、抗精神病薬（例：フェンチアジン誘導体、ピモジド、ハロペリドール）、三環系抗うつ薬、一部の抗菌薬（例： ：スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、IVエリスロマイシン、ペンタミジンおよび抗マラリア薬、特にハロファントリン）、一部の抗ヒスタミン薬（アステモゾールおよびミゾラスチン）などは、慎重に評価した後にのみ処方されるべきです。

薬物動態学的相互作用

シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）からデスメチルシタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）への生体内変換は、シトクロム P450 系のアイソザイム：CYP2C19 (約 38%)、CYP3A4 (約 31%)、および CYP2D6 (約 31%) によって媒介されます。臭化水素酸シタロプラム（活性物質）が複数の CYP によって代謝されるという事実は、ある酵素の阻害が別の酵素によって補われるため、その生体内変換が阻害される可能性が低いことを意味します。したがって、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）を臨床現場で他の薬剤と併用投与しても、薬物動態学的相互作用が生じる可能性は非常に低いです。

臭化水素酸シタロプラム（有効成分）の薬物動態に対する他の薬剤の影響

ケトコナゾール (強力な CYP3A4 阻害剤) を同時投与しても、臭化水素酸シタロプラム (活性物質) の薬物動態は変化しませんでした。リチウムと臭化水素酸シタロプラム (活性物質) の薬物動態学的相互作用研究では、薬物動態学的相互作用は示されませんでした。

シメチジン (CYP2D6、3A4、および 1A2 の強力な阻害剤) は、臭化水素酸シタロプラム (活性物質) のレベルを適度に増加させました。シメチジンと臭化水素酸シタロプラム（活性物質）を組み合わせて投与する場合は注意が推奨されます。投与量の調整が必要な場合があります。

臭化水素酸シタロプラム（有効成分）の他の薬剤に対する影響

シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）とメトプロロール（CYP2D6基質）の同時投与による薬物動態学的/薬力学的相互作用研究では、メトプロロール濃度の2倍の増加が示されましたが、血圧と心臓に対するメトプロロールの効果には統計的に有意な増加はありませんでした。健康なボランティアの割合。メトプロロールと臭化水素酸シタロプラム（有効成分）を併用する場合は注意が推奨されます。投与量の調整が必要な場合があります。

シタロプラム臭化水素酸塩 (活性物質) と臭化水素酸デスメチルシタロプラム (活性物質) は、重要な阻害剤として確立されている他の SSRI と比較した場合、CYP2C9、CYP2E1、および CYP3A4 の阻害剤としては重要ではなく、CYP1A2、CYP2C19 および CYP2D6 の弱い阻害剤です。

レボメプロマジン、ジゴキシン、カルバマゼピン

臭化水素酸シタロプラム (活性物質) を基質 CYP1A2 (クロザピンおよびテオフィリン)、CYP2C9 (ワルファリン)、CYP2C19 (イミプラミンおよびメフェニトイン)、CYP2D6 (スパルテイン、イミプラミン、アミトリプチリン) とともに投与した場合、変化が見られないか、臨床的に重要性がほとんどない非常に小さな変化のみが観察されました。 、リスペリドン）およびCYP3A4（ワルファリン、カルバマゼピン（およびその代謝物カルバマゼピンエポキシド）およびトリアゾラム。臭化水素酸シタロプラム（活性物質）とレボメプロマジンまたはジゴキシンとの間に薬物動態学的相互作用は観察されなかった（臭化水素酸シタロプラム（活性物質）が活性であることを示す）いずれも誘発しないP-糖タンパク質も阻害しません）。

イミプラミン、デシプラミン

薬物動態研究では、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）またはイミプラミンのいずれのレベルにも影響は示されませんでしたが、イミプラミンの一次代謝産物であるデシプラミンのレベルは増加しました。デシプラミンを臭化水素酸シタロプラム（活性物質）と組み合わせると、血漿デシプラミン濃度の上昇が観察されています。デシプラミンの用量を減らすことが必要な場合があります。

出典：シプラミル医薬品専門家の添付文書。

シタフォリンの食品との相互作用

シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）の吸収およびその他の薬物動態特性は、食物の影響を受けません。

出典：シプラミル医薬品専門家の添付文書。

シタフォリンという物質の作用

有効性の結果

前臨床安全性データ

急性毒性

シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）は急性毒性が低いです。

慢性毒性

慢性毒性研究では、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）の治療的使用に対する制限は観察されませんでした。

生殖に関する研究

生殖毒性研究（セグメント I、II、III）のデータに基づくと、妊娠の可能性のある女性における臭化水素酸シタロプラム（活性物質）の使用に特別な懸念を抱く理由はありません。

母体毒性を引き起こす 56 mg/kg/日の用量でのラットの胚毒性研究では、脊椎および肋骨の領域に骨の異常が示されました。母体の血漿レベルは、ヒトの治療濃度よりも 2 ～ 3 倍高かった。ラットでは、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）は生殖能力、妊娠、出生後の発育に影響を与えませんでしたが、生まれる子の体重は減少しました。シタロプラム臭化水素酸塩 (活性物質) とその代謝物は胎児濃度に達し、母体の血漿濃度の 10 ～ 15 倍に達します。

動物実験のデータは、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）が人間の曝露レベルをはるかに上回る曝露レベルで、生殖能力と妊娠率の低下、着床数の減少、精子の異常を引き起こすことが証明されています。

変異原性および発がん性の可能性

シタロプラム臭化水素酸塩 (活性物質) には、変異原性や発がん性の可能性はありません。

人間の研究

うつ

短期プラセボ対照研究

大（中等度から重度）うつ病（DSM-III-R基準）を対象とした固定用量研究¹には、プラセボまたは臭化水素酸シタロプラム（活性物質）を10mg、20mg、40mg、または60mgの用量で毎日投与された患者（n=650）が含まれていました。 。臭化水素酸シタロプラム（活性物質）を投与されたすべてのグループは、臨床指標であるハミルトンうつ病スケール（HAM-D）の憂鬱サブスケールにおける抑うつ気分項目のスコアの有意な改善を示しました（p lt; 0.01）。グローバル印象尺度 (CGI) およびモンゴメリー・アスバーグうつ病尺度 (MADRS) (応答; p lt; 0.05)。研究終了時（6週目）、10mg/日群と20mg/日群は、CGI、HAM-Dの抑うつ気分項目、MADRS、および投与群においてプラセボと比較して統計的優位性を示した。 40 mg/日および 60 mg/日の用量は、CGI、MADRS、HAM-D の抑うつ気分項目、および HAM-D の合計スコアにおいて統計的優位性を示しました。

別の研究²では、軽度から中等度の大うつ病患者を対象に、柔軟な用量（シタロプラム臭化水素酸塩（活性物質）20～80 mg/日）で、多施設共同、プラセボ対照、短期（4週間）で行われました（基準は以下のとおりです）。 DSM-III-R）、臭化水素酸シタロプラム群（活性物質）の患者は、HAM-D（p lt; 0.05）、CGI（p lt; 0.05）およびZUNGうつ病自己の初期に比べて有意な改善を示しました。 -評価スケール (ZUNG) (p lt; 0.05)。

参考文献

1) フェイナー JP アンプ; Overo K.. 中等度から重度のうつ病を対象とした臭化水素酸シタロプラム (活性物質) の多施設共同プラセボ対照固定用量研究。臨床精神医学ジャーナル、1999、60 (12): 824-830。
2) メンデルス J.、キエフ A.、ファーブル LF。メランコリーを伴ううつ病外来患者における臭化水素酸シタロプラム（活性物質）とプラセボの二重盲検比較。うつ病と不安、1999、9: 54-60。

うつ病 – 再発と再発の予防

長期にわたるプラセボ対照試験

2 つのプラセボ対照研究 (n=207 および n=226) では、6 ～ 8 週間の治療後に臨床反応の基準 (モンゴメリー・アスバーグうつ病スケールの合計スコア – MADRS <12) を満たした患者が、プラセボ対照試験（臭化水素酸シタロプラム（活性物質）20または40mg/日）と臭化水素酸シタロプラム（活性物質）を用いた非盲検試験（臭化水素酸シタロプラム（活性物質）20-60mg/日）が、24週間の治療の新しい段階にランダム化されました。シタロプラム臭化水素酸塩 (活性物質) またはプラセボの用量を変更することなく使用できます^{1, 2} 。両方の研究において、臭化水素酸シタロプラム（活性物質）のプラセボに対する有意な利点（plt;0.05）が実証されました。臭素酸シタロプラム（活性物質）を投与された患者の再発率は、両研究ともそれぞれ10.5％と13.8％であったのに対し、プラセボを投与された患者では31％と24.3％でした。

臭素酸シタロプラム（活性物質）は、1 日あたり 20、40、または 60 mg の用量で、最初に抗うつ薬治療に反応した患者のうつ病の再発予防に効果的です。

参考文献

1) モンゴメリー SA、ラスムッセン JGC アンプ;タンホジ。大うつ病の関連予防におけるシタロプラム臭素酸塩 20mg（活性物質）、シタロプラム臭素酸塩 40mg（活性物質）およびプラセボの 24 週間研究。 INT CLIN PSYCHOPHARMACOL、1993、8: 181-8。
2) Robert P.、Montgomery Sa シタロプラムの臭素酸塩 (活性物質) 20 ～ 60 mg の用量はうつ病の再発予防に効果的です: プラセボ対照 6 か月研究。 INT CLIN PSYCHOPHARMACOL、1995、19 (補足 1): 29-35。

パニック障害

8週間にわたる多施設無作為化二重盲検ポセボ対照研究では、パニック障害患者475人（広場恐怖症の有無にかかわらず）が対象となり、臭素酸シタロプラム（活性物質）をプラセボおよびクロミプラミンと比較した。答えは、臨床不安スケール (CAS) のパニック発作のスコアとして定義されました。最良の結果は、臭素酸シタロプラム (活性物質) を 20 ～ 30 mg/日の用量で使用した場合に得られました¹ 。

この長期研究（12か月）の盲目的延長では、臭素酸シタロプラム（活性物質）20～30mg/日または40～60mg/日を投与された群は、プラセボ群に対して有意に高い反応を示しました（p = 0.001 ep = 0.003） 、 それぞれ）。クロミプラミン群 (60 または 90mg/日) は、プラセボ 2 群との差を示さなかった。治療期間全体にわたる反応率は、臭素酸シタロプラム (活性物質) 20 ～ 60 mg/日がパニック障害の治療に有効であることを示しました^1.2 。

参考文献

1) ウェイドら。パニック障害におけるシタロプラム（活性物質）の臭素酸塩の効果。 BR J 精神医学、1997、170: 549-53。
2) LEPOLA ら。パニック障害の治療におけるシタロプラム（活性物質）のブロミドレートの1年間の対照的前向き試験。 J Clin Psychiatry、1998、59: 528-34。

強迫性障害 (OCD)

400人のOCD患者を対象とした多施設二重盲検ランダム化12週間プラセボ対照研究には、プラセボ群に加えて、シタロプラム（活性物質）のブロミドレートを1日あたり20、40、60mgの用量で投与する群も含まれた。この研究では、3 つの有効薬物群が、イェール・ブラウン強迫観念スケール (Y-BOCS; PLT; 0.01 ～ 20 mg/日および PLT; 0.001 ～ 40 および 60 mg/日) でプラセボと比較して統計的優位性を示しました¹ 。

参照

1) Montgomery SA、Kasper S.、Stein DJ、Bang Hedegaard K.、Lemming OM。臭素酸シタロプラム (活性物質) 20 mg、40 mg、および 60 mg はすべて、強迫性障害において効果があり、プラセボと比較して忍容性が良好です。 INT CLIN Psychopharmacol.、2001、16 (2): 75-86。

出典：シプラミルという薬の専門家の雄牛。

薬理学的特徴

薬力学

作用機序

生化学および行動研究