メチルプレドニソロナノヴァファーマのナトリウムコサイナトの雄牛

内分泌疾患

原発性または続発性副腎皮質機能不全（該当する場合、ミネラルコルチコイドに関連する合成類似体の使用）。

急性副腎皮質機能不全;ミネラロコルチコイドの補給が必要な場合があります。

術前、外傷や重篤な病気の場合、副腎不全が証明されている患者、または副腎皮質予備力が疑わしい場合。

先天性副腎過形成。非化膿性甲状腺炎。がんに伴う高カルシウム血症。

リウマチ性疾患

急性および亜急性滑液包炎、上顆炎、急性非特異的腱鞘炎、急性痛風性関節炎、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、外傷後変形性関節症、変形性関節症滑膜炎、若年性関節リウマチの急性または増悪エピソードにおける短期投与の補助療法として関節リウマチ。

コラーゲンと免疫複合体疾患

全身性エリテマトーデス（およびループス腎炎）、全身性皮膚筋炎（多発性筋炎）、急性リウマチ性心炎、結節性多発動脈炎、グッドパスチャー症候群の特定の症例における増悪期または維持療法として。

皮膚科疾患

天疱瘡、剥脱性皮膚炎、疱疹状水疱性皮膚炎、菌状息肉症、重度の多形紅斑（スティーブンス・ジョンソン症候群）、重度の乾癬、重度の脂漏性皮膚炎。

アレルギー状態

気管支喘息、アトピー性皮膚炎、季節性または通年性アレルギー性鼻炎、接触皮膚炎、血清病、薬剤に対する過敏症反応、輸血後蕁麻疹様反応、急性非アレルギー性鼻炎の場合、従来の治療に反応しない重度または身体障害を伴うアレルギー症状のコントロール感染性喉頭浮腫。

眼科疾患

眼に関わる重度の慢性および急性の炎症およびアレルギー過程（眼性帯状疱疹、脈絡網膜炎、視神経炎、交感神経性眼炎、アレルギー性結膜炎、虹彩炎、虹彩毛様体炎、びまん性後部ブドウ膜炎および脈絡膜炎、前房炎症、アレルギー性起源の辺縁角膜潰瘍など）角膜炎。

消化器疾患

潰瘍性大腸炎や局所性腸炎の場合、病気の危機的な時期に患者を支援します。

呼吸器疾患

症候性サルコイドーシス、劇症型または播種性肺結核（適切な抗結核化学療法と併用した場合）、誤嚥性肺炎、ベリリア症、他の手段では制御できないロフラー症候群。

血液疾患

後天性溶血性貧血（自己免疫）、成人の続発性血小板減少症、先天性低形成性貧血（赤血球）、成人の特発性血小板減少性紫斑病、および赤芽球減少症。

腫瘍性疾患

成人の白血病およびリンパ腫、小児急性白血病の緩和治療。

浮腫状の状態

尿毒症を引き起こすことなく、ネフローゼ症候群における利尿またはタンパク尿の寛解を誘導する。

神経系

腫瘍由来の脳浮腫 – 原発性または転移性、および/または外科療法または放射線療法に関連したもの。多発性硬化症の急性増悪。

その他の適応症

くも膜下ブロックまたはブロックが切迫している結核性髄膜炎（適切な抗結核化学療法と併用した場合）。神経または心筋の関与を伴う旋毛虫症、癌化学療法および臓器移植に伴う吐き気と嘔吐の予防。

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウムの禁忌 – Nova Farma

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）は、メチルプレドニゾロンまたはその配合成分に対する過敏症が知られている患者、真菌による全身感染症の患者、および髄腔内および硬膜外投与経路による使用には禁忌です。

免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者には、生ワクチンまたは弱毒微生物ワクチンの投与は禁忌です。

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウムの使用方法 – Nova Farma

再構成

溶液を調製するには、まず指示に従ってコハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）を再構成します。

再構成溶液の希釈

必要に応じて、薬物は、再構成された生成物を５％ブドウ糖水溶液、０．９％塩化ナトリウム溶液、または０．４５％塩化ナトリウムもしくは０．９％中の５％ブドウ糖溶液と混合することによって希釈溶液として投与され得る。

投与量

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）は、IV注射または注入、またはIM注射によって投与できます。緊急時の初期使用として最初に選択される方法は点滴注射です。

治療は、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）を少なくとも５分間（例えば、２５０ｍｇまでの用量）または少なくとも３０分間（例えば、２５０ｍｇ以上の用量）のＩＶ投与で開始することができる。以降の用量は保留され、同様の方法で投与されます。

推奨用量については表 2 を参照してください。乳児や小児では用量を減らすことができますが、患者の年齢や体重よりも、症状の重症度や患者の反応に基づいて選択する必要があります。小児用量は 24 時間ごとに 0.5 mg/kg 以上であるべきです。

表 2. コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム (活性物質) の推奨用量。

互換性と安定性

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）の単離溶液のIV適合性と安定性、またはIV混合物中の他の薬物と関連する溶液のIV適合性と安定性は、混合物のpH、濃度、時間、温度、およびメチルプレドニゾロンの可溶化能力に依存します。したがって、適合性と安定性の問題を回避するために、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（有効成分）は、可能な限り他の薬剤とは別に、IV 薬剤セットを介したプッシュとして、または IV 溶液として投与することをお勧めします。

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウムに関する注意事項 – Nova Farma

免疫抑制効果/感染症に対する感受性の増加

コルチコステロイドは感染症に対する感受性を高めたり、感染症の兆候を隠したり、使用中に新たな感染症が発症したりする可能性があります。コルチコステロイドの使用により、抵抗力が低下し、感染箇所を特定することが困難になる場合があります。ウイルス、細菌、真菌、原生動物、蠕虫などの病原体による感染は、体内のどこかで発生し、コルチコステロイドの単独使用、または細胞性免疫や体液性免疫、または好中球の機能に影響を与える他の免疫抑制剤との併用に関連している可能性があります。これらの感染症は軽度の場合もありますが、重篤な場合もあり、場合によっては致死的な場合もあります。コルチコステロイドの用量が増加すると、感染性合併症の発生率が増加します。

免疫系を抑制する薬を服用している人は、健康な人よりも感染症にかかりやすくなります。たとえば、水痘（水痘）や麻疹は、免疫のない子供やコルチコステロイド療法を受けている成人において、より重篤な、あるいは致命的な経過をたどる可能性があります。

免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者には、生ワクチンまたは弱毒微生物ワクチンの投与は禁忌です。死滅または不活化した微生物から作られたワクチンは、免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者に投与できます。ただし、これらのワクチンに対する反応は低下する可能性があります。推奨される予防接種手順は、非免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者でも実施できます。

活動性結核におけるコルチコステロイドの使用は、劇症結核または播種性結核の場合に限定されるべきであり、この場合、コルチコステロイドは疾患を制御するための適切な抗結核レジメンと併用される。

潜在性結核またはツベルクリン反応性のある患者にコルチコステロイドの投与が必要な場合は、病気の再活性化が起こる可能性があるため、注意深く監視する必要があります。長期のコルチコステロイド療法中、これらの患者は化学予防療法を受ける必要があります。

カポジ肉腫は、コルチコステロイド療法を受けている患者に発生することが報告されています。コルチコステロイドの中止は臨床的寛解をもたらす可能性があります。

敗血症性ショックにおけるコルチコステロイドの役割には議論の余地があり、最近の研究では有益な効果と悪影響の両方が報告されています。より最近では、副腎不全を呈し、敗血症性ショックが確立した患者に対して、コルチコステロイドの補充が有益であることが示唆されています。ただし、敗血症性ショックでの日常的な使用は推奨されません。短期コースの系統的レビューでは、高用量のコルチコステロイドの使用は支持されないことが示されました。しかし、メタ分析とレビューでは、低用量のコルチコステロイドを長期間（5～11日間）投与すると、特に昇圧剤依存性の敗血症性ショック患者において死亡率が低下する可能性があることが示唆されている。

免疫抑制剤は結核の原発巣を活性化する可能性があります。免疫抑制下の患者を監視する医師は、活動性疾患が出現する可能性に注意を払い、早期診断と治療のためにあらゆる予防措置を講じる必要があります。

免疫系への影響

アレルギー反応が起こる可能性があります。コルチコステロイド療法を受けている患者では、まれに皮膚反応やアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応が発生することがあるため、特に患者に薬剤に対するアレルギー歴がある場合は、投与前に適切な予防措置を講じる必要があります。

内分泌への影響

異常なストレスにさらされているコルチコステロイド療法を受けている患者では、ストレス期間の前、最中、後に速効性コルチコステロイドの用量を増やす必要があります。

薬理学的用量のコルチコステロイドを長期間投与すると、視床下部-下垂体-副腎（HPA）抑制（二次性副腎皮質機能不全）が生じる可能性があります。生じる副腎皮質機能不全の程度と期間は患者によって異なり、グルココルチコイド療法の用量、頻度、投与時間、期間によって異なります。この影響は、隔日療法を使用することで最小限に抑えることができます。

さらに、グルココルチコイドを突然中止すると、致命的な結果につながる急性副腎不全が発生する可能性があります。

薬物誘発性の続発性副腎皮質機能不全は、用量を徐々に減らすことで最小限に抑えることができます。このタイプの相対的な機能不全は、治療中止後も数か月間持続する場合があります。したがって、この期間中にストレスの多い状況が発生した場合は、ホルモン療法を再導入する必要があります。

明らかに副腎皮質機能不全とは関係のないステロイドの「離脱症候群」も、グルココルチコイドの突然の中止後に発生する可能性があります。この症候群には、食欲不振、吐き気、嘔吐、嗜眠、頭痛、発熱、関節痛、皮むき、筋肉痛、体重減少および/または低血圧などの症状が含まれます。

これらの影響は、コルチコステロイドレベルの低下によるものではなく、グルココルチコイド濃度の突然の変化によるものであると考えられています。

糖質コルチコイドはクッシング症候群を引き起こしたり、悪化させたりする可能性があるため、クッシング病患者では避けるべきです。

甲状腺機能低下症患者ではコルチコステロイドの効果が増加します。

代謝と栄養

メチルプレドニゾロンを含むコルチコステロイドは血糖を上昇させ、既存の糖尿病を悪化させ、患者を長期のコルチコステロイド療法で糖尿病に陥りやすくする可能性があります。

精神的な影響

コルチコステロイドの使用中には、多幸感、不眠症、気分の変動、性格の変化、重度のうつ病から、明らかに精神異常の症状に至るまで、精神障害が現れることがあります。

さらに、既存の情緒不安定または精神病傾向がコルチコステロイドによって悪化する可能性があります。ステロイドの全身投与では、潜在的に重篤な精神医学的副作用が発生する可能性があります。症状は通常、治療開始から数日または数週間以内に現れます。特別な治療が必要な場合もありますが、ほとんどの反応は用量の減量または中止後に改善します。

コルチコステロイド離脱後の精神的影響が報告されています。周波数は不明です。

患者に精神症状が現れた場合、特に憂鬱な気分や自殺念慮が疑われる場合、患者/介護者は医師の診察を受けるよう奨励されるべきです。患者/介護者は、全身性ステロイドの漸減/中止中またはその直後に発生する可能性のある精神障害に注意する必要があります。

神経系への影響

コルチコステロイドは、発作性疾患のある患者には注意して使用する必要があります。

コルチコステロイドは、重症筋無力症の患者には注意して使用する必要があります。

対照臨床試験では、コルチコステロイドが多発性硬化症の重篤な増悪の解消を促進するのに有効であることが示されていますが、コルチコステロイドが疾患の自然経過や転帰に影響を与えることは示されていません。研究によると、顕著な効果を実証するには比較的高用量のコルチコステロイドが必要であることが示されています。

髄腔内/硬膜外投与経路に関連して、さまざまな医学的事象が報告されています。

通常、高用量の長期使用でコルチコステロイドを使用している患者における硬膜外脂肪腫症の報告があります。

目の効果

単純眼ヘルペス患者には角膜穿孔の可能性があるため、コルチコステロイドは慎重に使用する必要があります。

コルチコステロイドの長期使用は、後嚢下白内障および核白内障（特に小児）、眼球外症、または眼圧上昇を引き起こす可能性があり、視神経損傷を伴う緑内障を引き起こす可能性があります。グルココルチコイドを投与されている患者では、ウイルスまたは真菌による二次的な眼感染症の確立が激化する可能性があります。

コルチコステロイド治療は中心性漿液性網膜症と関連があり、網膜剥離を引き起こす可能性があります。

心臓への影響

脂質異常症や高血圧などの心血管系に対するグルココルチコイドの悪影響は、既存の心血管危険因子を持つ治療患者が高用量かつ長期間使用された場合、他の心血管影響を受けやすくする可能性があります。したがって、そのような患者にはコルチコステロイドを慎重に使用する必要があり、必要に応じてリスクの修正や追加の心臓モニタリングに注意を払う必要があります。低用量の隔日療法により、コルチコステロイド治療における合併症の発生率が減少する可能性があります。コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）の大量の急速静注投与後の心不整脈および/または循環虚脱および/または心停止の報告があります。 0.5g、10分以内に投与）。コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）の大量投与中または投与後に徐脈が観察されていますが、これは点滴の速度や期間とは関係がない可能性があります。

全身性コルチコステロイドは、うっ血性心不全の場合に厳密に必要な場合にのみ、慎重に使用する必要があります。

血管への影響

コルチコステロイドの使用により、静脈血栓塞栓症を含む血栓症の発生が報告されています。したがって、コルチコステロイドは、血栓塞栓性疾患を患っている患者、または血栓塞栓症の素因のある患者には注意して使用する必要があります。

高血圧患者ではステロイドを慎重に使用する必要があります。

胃腸への影響

高用量のコルチコステロイドは急性膵炎を引き起こす可能性があります。コルチコステロイドのみが治療中に発生する消化性潰瘍の原因であるかどうかについては、普遍的な合意はありません。しかし、グルココルチコイド療法は消化性潰瘍の症状を隠す可能性があるため、大きな痛みを伴うことなく穿孔や出血が起こる可能性があります。グルココルチコイド療法は、腹膜炎や、穿孔、閉塞、膵炎などの胃腸疾患に関連するその他の兆候や症状を隠す可能性があります。 NSAID（非ステロイド性抗炎症薬）と併用すると、胃腸潰瘍を発症するリスクが高まる可能性があります。差し迫った穿孔、膿瘍または他の化膿性感染症、憩室炎、最近の腸吻合、または活動性または潜在性の消化性潰瘍疾患の可能性がある非特異的潰瘍性大腸炎患者では、コルチコステロイドを慎重に使用する必要があります。

肝胆道への影響

急性肝炎などの薬物誘発性肝障害は、周期的パルスメチルプレドニゾロン (通常 1 mg/日の用量) の使用によって生じる可能性があります。急性肝炎の発症までには数週間以上かかる場合があります。治療中止後、有害事象の解消が観察されました。

筋骨格への影響

急性ミオパチーは、高用量のコルチコステロイドの使用によって報告されており、神経筋伝達障害（重症筋無力症など）の患者、または神経筋遮断薬（パンクロニウムなど）などの抗コリン薬との併用療法を受けている患者に最も多く発生します。この急性ミオパチーは全身性であり、眼筋や呼吸筋に影響を及ぼし、四肢不全麻痺を引き起こす可能性があります。クレアチンキナーゼの上昇が起こる場合があります。コルチコステロイドの使用を中止した後、臨床的な改善や回復が起こるまでには数週間から数年かかる場合があります。

骨粗鬆症は、高用量のグルココルチコイドの長期使用に伴う一般的ですが、まれに認識される副作用です。

腎臓および泌尿器疾患

腎不全患者ではコルチコステロイドを慎重に使用する必要があります。

調査

中量および高用量のヒドロコルチゾンまたはコルチゾンは、血圧の上昇、生理食塩水および水分の貯留、カリウム排泄の増加を引き起こす可能性があります。これらの影響は、高用量で使用した場合を除いて、合成誘導体では発生する可能性が低くなります。減塩食やカリウムの補給が必要になる場合があります。すべてのコルチコステロイドはカルシウムの排泄を増加させます。

怪我、中毒、処置上の合併症

全身性コルチコステロイドは適応ではないため、外傷性脳損傷の治療には使用すべきではありません。多施設共同研究により、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）で治療された患者では、プラセボと比較して、損傷後2週間または6か月で死亡率が増加することが明らかになりました。コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）による治療との因果関係は確立されていません。

その他の有害事象

グルココルチコイドによる治療の合併症は治療の用量と期間に依存するため、リスクと利益の関係は、治療の用量と期間、および毎日または断続的な治療の使用に関して、個々のケースごとに評価する必要があります。

治療中の状態をコントロールするには、コルチコステロイドの可能な限り最低用量を使用する必要があり、用量を減らすことができる場合は、徐々に減らす必要があります。

非ステロイド性抗炎症薬およびアセチルサリチル酸をコルチコステロイドと組み合わせる場合は、注意して使用する必要があります。

致命的となる可能性がある褐色細胞腫の発症が、コルチコステロイドの全身投与後に報告されています。

コルチコステロイドは、褐色細胞腫が疑われる患者、または適切なリスク/利益評価後に褐色細胞腫が特定された患者にのみ投与されるべきです。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

小児への使用

防腐剤のベンジルアルコールは、「あえぎ症候群」や小児患者の死亡などの重篤な有害事象と関連しています。この薬の通常の治療用量は、「あえぎ症候群」に関連して報告されている量よりも大幅に少ない量のベンジルアルコールを提供しますが、毒性を引き起こす可能性のあるベンジルアルコールの最小量は知られていません。

ベンジルアルコールによる毒性のリスクは、投与量と、化学物質を解毒する肝臓と腎臓の能力によって異なります。未熟児や低体重で生まれた子供は、中毒を発症する可能性が高くなります。

長期のコルチコステロイド療法を受けている乳児および小児の成長と発達は注意深く観察される必要があります。長期間、毎日、分割用量のグルココルチコイド療法を受けている小児では成長が抑制される可能性があるため、そのようなレジメンの使用は最も緊急の適応症に限定されるべきです。隔日グルココルチコイド療法は通常、この副作用を予防または最小限に抑えます。

コルチコステロイド療法を長期にわたって受けている乳児と小児は、特に頭蓋内圧上昇のリスクが高くなります。

高用量のコルチコステロイドは、小児に膵炎を引き起こす可能性があります。

生殖能力

コルチコステロイドは動物実験で生殖能力を損なうことが示されています。

妊娠中の使用

いくつかの動物実験では、コルチコステロイドを母親に高用量投与すると、胎児奇形を引き起こす可能性があることが示されています。しかし、コルチコステロイドを妊婦に投与しても先天異常を引き起こすことはないようです。コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（有効成分）については、ヒトの生殖に関する十分な研究が行われていないため、妊娠中は母体と胎児のリスクベネフィット比を慎重に評価した上で本製品を使用する必要があります。一部のコルチコステロイドは胎盤を容易に通過します。ある遡及研究では、コルチコステロイドを投与されている母親から生まれた子供では低出生体重児の発生率が増加していることが示されました。

人間の場合、低出生体重児のリスクは用量依存性があるようで、低用量のコルチコステロイドを投与することで最小限に抑えることができます。妊娠中に大量のコルチコステロイドを投与された母親から生まれた子供は、注意深く観察し、副腎不全の兆候がないか評価する必要がありますが、子宮内でコルチコステロイドに曝露された子供では新生児の副腎不全はまれであるようです。

コルチコステロイドが分娩や出産に及ぼす影響は不明です。

妊娠中に長期コルチコステロイドで治療された母親から生まれた子供に白内障が観察されています。

ベンジルアルコールは胎盤を通過する可能性があります。

妊娠リスクカテゴリー：C.

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

授乳中の使用

コルチコステロイドは母乳中に排泄されます。

母乳中に分配されるコルチコステロイドは、乳児の成長を抑制し、内因性グルココルチコイドの産生を妨げる可能性があります。この製品は、母親と乳児のリスクと利益の比率を慎重に評価した後にのみ、授乳中に使用する必要があります。

機械を運転および操作する能力への影響

運転または機械の使用能力に対するコルチコステロイドの影響は体系的に評価されていません。

コルチコステロイドによる治療後は、めまい、めまい、視覚障害、疲労などの望ましくない影響が発生する可能性があります。影響を受けた場合、患者は機械を運転したり操作したりしてはなりません。

メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウムの副作用 – Nova Farma

以下の禁忌投与経路では、以下の副作用が報告されています。

くも膜下腔内/硬膜外腔

クモ膜炎、胃腸機能変化/膀胱機能不全、頭痛、髄膜炎、対麻痺/対麻痺、発作、感覚障害。これらの副作用の頻度は不明です。

表 3. 副作用

^* MedDRA で参照される用語ではありません。
^† IV 投与により肝炎が報告されています。
^#腹膜炎は、穿孔、閉塞、膵炎などの胃腸疾患の最初に現れる兆候または症状である可能性があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウムの薬物相互作用 – Nova Farma

メチルプレドニゾロンはシトクロム P450 (CYP) 酵素の基質であり、主に CYP3A4 酵素によって代謝されます。 CYP3A4 は、成人の肝臓に最も豊富に存在する CYP サブファミリーの主要な酵素です。これは、内因性コルチコステロイドと合成コルチコステロイドの両方にとって必須の第 I 相代謝段階であるステロイドの 6?-ヒドロキシル化を触媒します。他の多くの化合物も CYP3A4 基質であり、その一部 (および他の薬物) は、CYP3A4 酵素を誘導または阻害することによって糖質コルチコイド代謝を変化させることが示されています。

CYP3A4阻害剤

CYP3A4 活性を阻害する薬剤は一般に、肝クリアランスを減少させ、メチルプレドニゾロンなどの CYP3A4 基質である薬剤の血漿中濃度を増加させます。 CYP3A4 阻害剤の存在下では、ステロイド毒性を避けるためにメチルプレドニゾロンの用量を調整する必要がある場合があります。

CYP3A4誘導剤

CYP3A4 活性を誘導する薬剤は一般に肝クリアランスを増加させ、その結果 CYP3A4 の基質である薬剤の血漿濃度が低下します。所望の結果を達成するには、併用投与によりメチルプレドニゾロンの用量を増やす必要がある場合があります。

CYP3A4基質

別の CYP3A4 基質の存在下では、メチルプレドニゾロンの肝クリアランスが影響を受ける可能性があり、対応する用量の調整が必要になります。各薬剤の個別使用に関連する有害事象が、同時投与により発生する可能性が高くなる可能性があります。

CYP3A4を介さない効果

メチルプレドニゾロンで生じる他の相互作用と影響を以下の表 1 に示します。表 1 は、メチルプレドニゾロンとの薬物相互作用、または最も一般的な効果および/または臨床的に重要な効果のリストと説明を示しています。

表 1. 薬物または物質とメチルプレドニゾロンとの重要な相互作用/影響