クリスタシリンのリーフレット

治療は細菌学的研究と臨床反応に基づいて行われるべきです。

クリスタシリンの禁忌

ベンジルペニシリン カリウム (活性物質) の使用は、ペニシリンまたはセファロスポリンに対して過敏症のある患者には禁忌です。

クリスタシリンの使い方

ベンジルペニシリン カリウム (活性物質) は、筋肉内または持続静脈内注入として投与できます。

ベンジルペニシリンカリウム溶液（活性物質） 1,000,000 IU を、注射用水 2 mL または再構成用 0.9% 塩化ナトリウム溶液 5 mL を用いて無菌的に調製し、クリスタシリン（ベンジルペニシリンカリウム） 5,000,000 IU を再構成するために注射用水 5 mL または 0.9% 塩化ナトリウム溶液を使用します。投与量を取り出す前に、ボトルを激しく振ってください。溶液を振ると泡が発生する可能性があります。溶液が泡状になった場合は、ボトルを約 15 分間休ませる必要があります。

1,000 万単位を超える用量は、静脈内注入によってのみ投与する必要があります。

投与量

感受性の高い連鎖球菌、肺炎球菌またはブドウ球菌株による重篤な感染症（菌血症、肺炎、心内膜炎、心膜炎、蓄膿症、髄膜炎およびその他の重篤な感染症）：

1 日あたり最低 5,000,000IU。

炭疽菌:

1日あたり最低5,000,000IUを分割投与します。

放線菌症:

頸筋膜感染症の場合、1日あたり1,000,000～6,000,000IU。胸部および腹部感染症の場合、1日あたり10,000,000～20,000,000IU。

クロストリジウム感染症（補助抗毒素治療として）：

1日あたり20,000,000IU。

潜行性丹毒心内膜炎：

1日あたり2,000,000～20,000,000IUを4～6週間摂取します。

フロスピロヘータ症:

1日あたり5,000,000〜10,000,000IU。

グラム陰性桿菌感染症（大腸菌、エンテロバクター・エアロゲネス、アルカリゲネス・フェカリス、サルモネラ菌、赤癬菌、プロテウス・ミラビリスによって引き起こされる菌血症）：

1日あたり20,000,000から80,000,000IU。

リステリア・モノサイトゲネス感染症:

新生児:

1日あたり500,000〜1,000,000IU。

髄膜炎（成人）：

1日あたり15,000,000〜20,000,000IUを2週間続けます。

心内膜炎（成人）：

1日あたり15,000,000〜20,000,000IUを4週間摂取します。

パスツレラ・ムルトシダ感染症（菌血症および髄膜炎）：

2週間で1日あたり4,000,000〜6,000,000IU。

スピリリウムマイナス感染症またはストレプトバチルスモニリフォルミス感染症：

1日あたり12,000,000～15,000,000IUを3～4週間続けます。

ジフテリア（キャリア状態の予防のための抗毒素の補助治療として）：

1日あたり300,000～400,000IUを数回に分けて10～12日間摂取します。

淋菌による関節炎および心内膜炎：

1 日あたり最低 5,000,000IU。

梅毒：

ベンジルペニシリン カリウムは後天性梅毒または先天性梅毒の治療に使用できますが、入院が推奨されます。

髄膜炎菌性髄膜炎:

2時間ごとに1,000,000～2,000,000IUの筋肉内投与、または1日あたり20,000,000～30,000,000IUの持続静脈内注入。

リウマチ性疾患を含む先天性または後天性の心臓病変を有し、歯科手術または上気道の外科手術を受ける患者における細菌性心内膜炎の予防と治療：1,000,000IUのベンジルペニシリンカリウム（小児の場合は30,000IU/kg）と600,000IUの併用プロカイン ベンジルペニシリンの投与は、処置の 30 ～ 1 時間前に投与する必要があります。その後、フェノキシメチルペニシリンを6時間ごとに経口投与することが推奨されます（成人には500mg、27kg未満の子供には250mg）。

クリスタシリンの予防措置

ペニシリンを投与されている患者では、重篤な、場合によっては致死的な過敏症反応が報告されています。複数のアレルゲンに対して過敏症の病歴がある人は、これらの反応をより受けやすくなります。ペニシリンに対する過敏症の病歴を持つ個人が、セファロスポリンで治療すると激しい反応を示す症例が報告されています。ペニシリンによる治療を開始する前に、ペニシリン、セファロスポリン、またはその他のアレルゲンに対する過敏症の既往歴に関して慎重なアンケートを実施する必要があります。アレルギー反応が発生した場合は、薬の投与を中止し、患者は適切な治療を受けなければなりません。重度のアナフィラキシー反応には、アドレナリン、酸素、静脈内コルチコステロイド、必要に応じて挿管を含む呼吸管理による緊急治療が必要です。

ペニシリンによる長期治療、特に高用量のペニシリンを使用する場合、腎臓および造血機能の定期的な評価が推奨されます。

ペニシリンは、アルカリ性 pH の炭水化物溶液の存在下で急速に不活化されます。薬物の物理的不活化を避けるため、ペニシリンとアミノグリコシドを同じ注入液またはシリンジで同時投与することは推奨されません。ベンジルペニシリンカリウムの分解速度は、酸、メタラミノール酸酒石酸塩、アスコルビン酸、テトラサイクリン塩酸塩、オキシテトラサイクリン、アルカリのアミノフィリン、重炭酸ナトリウム、バルビツル酸誘導体の塩などの強酸性またはアルカリ性の薬物と混合すると加速します。

妊娠中および授乳中の使用

ペニシリンは胎盤を素早く通過します。胎児に影響がある場合でも、その影響は不明です。

ベンジルペニシリンは母乳中に排泄されます。乳児に影響がある場合でも、その影響は不明です。

ペニシリンは妊娠中に使用しても安全であると考えられていますが、ベンジルペニシリンカリウムは、医学的基準に従って必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります（利益とリスクの関係を評価する必要があります）。

妊娠中のリスクカテゴリーC。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

小児患者への使用

ベンジルペニシリンは、成人で観察されるものと同様に、乳児を含む小児での使用に安全性を提供しますが、新生児や幼児では排泄が遅れます。
かなり。

高齢者への使用

上記の一般的なガイドラインに従う必要があります。

クリスタシリンの副作用

ペニシリンは毒性は低いが、かなりの割合で感作を起こす物質です。ペニシリンの使用に関連した以下の過敏症反応が報告されています：皮膚発疹（斑点丘疹型から剥脱性皮膚炎まで）、蕁麻疹、喉頭浮腫、発熱、悪寒、浮腫、関節痛、衰弱などの血清病型反応。観察される症状は発熱と好酸球増加だけかもしれません。アナフィラキシー反応が報告されています。溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、神経形成症、腎症などの反応はまれに発生し、高用量の静脈内投与に関連します。

高用量のクリスタシリン（ベンジルペニシリン カリウム）を静脈内投与（毎日 1,000 万単位から 1 億単位）される腎不全患者は、カリウムによる重篤な中毒、さらには致死的な中毒を経験する可能性があります。

反射亢進、けいれん、昏睡はこの症候群を示している可能性があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

クリスタシリンの薬物相互作用

プロベネシドは、ペニシリンの排泄速度を低下させるだけでなく、薬物の血中濃度を延長および増加させます。

ベンジルペニシリン カリウム (活性物質) は以下と相互作用する可能性があります。

経口避妊薬:

避妊効果が低下する可能性があります。

経口抗凝固薬:

抗凝固作用の低下。

非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID):

両方の薬物の毒性作用が増加する可能性。

ベータアドレナリン遮断薬:

頻脈の危険性。

セファロスポリン類:

多くの場合、敵対関係。

クロラムフェニコール:

拮抗。

臨床検査との相互作用:

ペニシリンは、硫酸銅法を使用して実行される血糖の測定を妨げ、誤った増加または減少結果を引き起こす可能性があります。この干渉は、
グルコースオキシダーゼ法。

クリスタシリンという物質の作用

薬理学的特徴

薬力学

ベンジルペニシリン カリウムは、すべてのベータラクタム系抗生物質と同様に、細菌の細胞壁におけるペプチドグリカンの合成を妨げます。これらの薬剤は、細菌の結合部位（ペニシリン結合タンパク質として知られる最大 6 種類の結合部位）に結合した後、細菌の主軸に結合したペプチド鎖の架橋に作用するペプチド転移酵素を阻害します。ペプチドグリカン。

最後の殺菌作用は、細胞壁内の自己分解酵素の阻害剤の不活化で構成され、細菌が溶解します。一部の微生物は自己分解酵素が欠損しており、阻害されていますが、溶解は行われません。そのような微生物は耐性があると考えられています。

非経口投与は、筋肉内または静脈内であり得る。くも膜下腔内投与はけいれんを引き起こす可能性があるためお勧めできません。

薬物動態

クリスタシリン (ベンジルペニシリン カリウム) は、筋肉内注射後、急速に吸収されます。投与量の約 60% が血漿タンパク質に結合します。ベンジルペニシリン カリウムは体のさまざまな組織に広く分布しており、腎臓では濃度が高く、肝臓、皮膚、腸では濃度が低くなります。

他のすべての組織には、程度は低いですが浸透します。

したがって、腎機能が正常な患者における特定の重篤な感染症の治療に望ましい血清レベルを高く維持するには、高頻度の用量が必要である。新生児や幼児では、腎機能が低下している患者と同様に、排泄が大幅に遅れます。

クリスタシリン (ベンジルペニシリン カリウム) は胎盤を急速に通過します。

排除

総用量 300,000 単位の約 60% が 5 時間で尿中に排泄されます。