アテノロール クロルタリドン ルグラン リーフレット

アテノロール + クロルタリドン ルグランはどのように作用しますか?

アテノロール + クロルタリドンには 2 つの有効成分が含まれており、継続的に使用すると血圧が下がります。アテノロールは、心臓および循環器にある受容体に優先的に作用します。クロルタリドンは、腎臓によって生成される尿の量を増加させます。

アテノロール + クロルタリドンの効果は、1 日 1 回の経口投与後、少なくとも 24 時間維持されます。

アテノロール + クロルタリドンの禁忌 – ルグラン

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アテノロール + クロルタリドンの使い方 – ルグラン

アテノロール + クロルタリドンは、水とともに、できれば毎日同じ時間に経口投与する必要があります。

長期間絶食している場合は、アテノロール + クロルタリドンを使用しないでください。

アテノロール + クロルタリドン 50/12.5 mg は、砕いたり噛んだりしないでください。

アテノロール + クロルタリドン 50/12.5 mg は全量投与する必要があります。

アテノロール + クロルタリドン 100/25 mg は、割ったり噛んだりしないでください。

アテノロール + クロルタリドン 100/25 mg は全量投与する必要があります。

投与量

アテノロール + クロルタリドン 50/12.5 mg またはアテノロール + クロルタリドン 100/25 mg の推奨用量は 1 日あたり 1 錠で、ほとんどの高血圧患者はこの用量で満足のいく反応が得られます。用量を増やしても血圧はほとんどまたはまったく低下しませんが、必要に応じて、血管拡張薬などの別の降圧薬を追加できます。

お年寄り：

高齢患者は通常、より低い用量で反応します。

単剤による低用量治療に反応しない高齢の高血圧患者、または両方の用量が不適切と考えられる場合には、1日1錠のアテノロール+クロルタリドン50 mg/12.5 mgで満足のいく反応が得られるはずです。高血圧の制御が達成できない場合には、血管拡張薬などの第三の薬剤を少量追加することが適切な場合があります。

子供たち：

小児におけるアテノロール + クロルタリドンの使用経験はなく、このため、小児への使用は推奨されません。

腎不全:

重度の腎不全患者への投与には注意が必要であり、1日の投与量や投与回数の減量が必要となる場合があります。

アテノロール + クロルタリドンは継続的に使用する必要があり、治療の中止は徐々​​に行う必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

アテノロール + クロルタリドン ルグランの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

アテノロール + クロルタリドンの服用を忘れた場合は、思い出したらすぐに服用する必要がありますが、同時に 2 回服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アテノロール + クロルタリドンの注意事項 – Legrand

アテノロール + クロルタリドンは、以下の状況にある患者には注意して使用する必要があります。

アテノロール＋クロルタリドンは、さまざまなアレルゲン（アレルギー反応を引き起こす可能性のある物質）に対するアナフィラキシー反応（激しいアレルギー反応）の既往歴のある患者に投与すると、より重篤な反応を引き起こす可能性があります。

ただし、患者によっては時折めまいや倦怠感を感じることがあります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

薬物相互作用

アテノロール + クロルタリドンを次の薬剤と併用する場合は、治療結果が変化する可能性があるため注意する必要があります: ベラパミル、ジルチアゼム、ジヒドロピリン (ニフェジピンなど)、ジギタリス配糖体 (ジゴキシン、ジギトキシンなど)、クロニジン、ジソピラミド、アミオダロン、交感神経興奮薬（エピネフリンなど）、プロスタグランジン合成酵素阻害剤（イブプロフェンやインドメタシンなど）、リチウム、および麻酔薬。

トランスアミナーゼレベル (肝機能の評価) に関する臨床検査の結果に変化が生じる可能性があり、非常にまれに免疫学的検査 (抗核抗体 – ANA) にも変化が生じることがあります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アテノロール + クロルタリドンの副作用 – ルグラン

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

心拍数の低下、手足の冷たさ、胃腸の変化（クロルタリドンに関連する吐き気を含む）、疲労感。

クロルタリドン関連

高尿酸血症（血液中の尿酸濃度の上昇）、低ナトリウム血症、低カリウム血症（それぞれ血液中のナトリウムおよびカリウムレベルの低下）、および耐糖能障害。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生):

睡眠障害、血液中の肝機能を評価する酵素（トランスアミナーゼ）の上昇。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します):

紫斑病（血液疾患の一種）、血液凝固細胞の減少（血小板減少症）および白血球減少症（白血球の減少）（クロルタリドンに関連）、気分の変化、悪夢、錯乱、精神病、幻覚、めまい、痛み、頭痛、感覚異常（灼熱感/灼熱感/皮膚のしびれ）、ドライアイ、視力障害、心不全の悪化、心拍リズムの変化の始まり（心臓ブロックの発症）。

レイノー現象を起こしやすい患者の場合:

体位の変化による圧力の低下（失神に関連する可能性がある）、および間欠性跛行（脚の筋肉の局所循環の停止による跛行行為）の増加（すでに存在している場合）。気管支喘息または喘息の病歴のある患者の気管支けいれん（喘鳴）、口渇、肝機能の変化（肝内胆汁うっ滞および膵臓の炎症（膵炎）を含む）、脱毛症（脱毛）、皮膚乾癬に似た反応、乾癬の悪化、発疹（皮膚の赤い病変）、性的不能。

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 以下で発生します):

血液中の免疫因子の一種（抗核抗体 – ANA）の増加。

医学的判断によれば、患者の健康が上記の反応のいずれかによって不適切な影響を受けている場合、アテノロール + クロルタリドンの中止を検討する必要があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アテノロール + クロルタリドンの特別集団 – ルグラン

子供たち

小児に対する臨床経験はないため、小児に対するアテノロール + クロルタリドンの使用は推奨されません。

妊娠

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

車両を運転したり、機械を操作したりする能力

アテノロール + クロルタリドンは、機械の運転や操作能力に影響を与えることはないと考えられます。

アテノロール + クロルタリドンの組成 – ルグラン

プレゼンテーション

アテノロール + クロルタリドンは、以下を含む錠剤の形で提供されます。

50mg+12.5mg：

100mg + 25mg:

経口使用。

大人用。

構成

アテノロール 50 mg + クロルタリドン 12.5 mg:

*

賦形剤:

タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、アルファ化デンプン、炭酸マグネシウムおよびラウリル硫酸ナトリウム。

アテノロール 100 mg + クロルタリドン 25 mg:

*

賦形剤:

タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、アルファ化デンプン、炭酸マグネシウムおよびラウリル硫酸ナトリウム。

アテノロール + クロルタリドンの過剰摂取 – ルグラン

心拍数の低下（徐脈）、低血圧、急性心不全、喘鳴（気管支けいれん）。

一般的な治療には次のものが含まれます。

注意深いモニタリング、集中治療室での治療、胃腸管内にまだ存在する物質の吸収を防ぐための胃洗浄、活性炭および下剤の使用、低血圧およびショックを治療するための血漿または血漿代替品の使用。血液透析や血液灌流も考慮される場合があります。

医師は、アテノロール + クロルタリドンの過剰摂取の症状を制御するために特定の薬を使用する場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アテノロール + クロルタリドンの薬物相互作用 – Legrand

ベータ遮断薬と、ベラパミルやジルチアゼムなどの負の変力作用を持つカルシウムチャネル遮断薬を併用すると、特に心室機能が低下している患者や洞房または房室伝導異常のある患者では、これらの効果が増大する可能性があります。これは、重度の低血圧、徐脈、心不全を引き起こす可能性があります。これらの物質のいずれも、48 時間以内にもう一方の投与を中止する前に静脈内投与すべきではありません。

ニフェジピンなどのジヒドロピリジンとの併用療法は、低血圧のリスクを増加させる可能性があり、潜在性心不全患者では心不全が発生する可能性があります。

ジギタリス配糖体とベータ遮断薬の関連により、房室伝導時間が増加する可能性があります。ジギタリスを服用している患者では、カリウムの減少が危険な場合があります。

ベータ遮断薬は、クロニジン離脱後に発生する可能性のあるリバウンド高血圧を悪化させる可能性があります。これらの物質を併用する場合は、クロニジンを中止する数日前にベータ遮断薬を中止する必要があります。クロニジン治療をベータ遮断薬に置き換える必要がある場合は、クロニジン投与を中止してから数日後にベータ遮断薬の導入を行う必要があります。

クラス I 抗不整脈薬 (ジソピラミドなど) およびアミオダロンは、心房伝導時間に対する影響を増強し、負の変力作用を誘発する可能性があります。

アドレナリンなどの交感神経興奮薬を併用すると、ベータ遮断薬の効果が打ち消される可能性があります。

プロスタグランジン合成酵素阻害剤（イブプロフェン、インドメタシンなど）を併用すると、β遮断薬の降圧効果が低下する可能性があります。

リチウム含有製剤は、腎クリアランスを低下させる可能性があるため、一般に利尿薬と一緒に投与すべきではありません。

アテノロール + クロルタリドン (有効成分) を含む麻酔薬を投与する場合は注意が必要です。麻酔科医はその情報を知らされなければならず、麻酔薬の選択は負の変力作用が可能な限り低い薬剤でなければなりません。麻酔薬と一緒にベータ遮断薬を使用すると、反射性頻脈が減弱し、低血圧のリスクが増加する可能性があります。心筋抑制を引き起こす麻酔薬は避けるべきです。

出典: Angipress CD 投薬専門家向け説明書。

アテノロール + クロルタリドンという物質の作用 – ルグラン

有効性の結果

アテノロール + クロルタリドン (活性物質) は、ベータ遮断薬または利尿薬の単独使用では不十分であることが判明した高血圧の治療に適応されます。ベータ遮断薬または利尿薬のいずれかを単独で使用すると、軽度から中等度の高血圧患者において血圧が 60 ～ 70% 効果的に制御されます (Buhler FR et al. (1973) Am J Cardiol, 32, 511; Gillam PMS and Pritchard BNC (1976) Postgrad Med J, 52, (Suppl 4), 70; Brit J Clin Pharmacol, 1 Suppl 2, 185S)。代謝障害を最小限に抑えながら血圧を下げるという点で、最適な効果レベルは、アテノロール 100 mg とクロルタリドン 25 mg の用量で見られます (Healy JJ et al. (1970) Brit Med J, I, 716; Wilkinson PR et al. （1975）Lancet、I、759;Zacharias FJ（1978）Mod Med、23（5）、8。

一部の高血圧患者は、いずれかの薬剤を単独で使用すると最適レベル以下に制御される場合があります。アテノロールとクロルタリドンはどちらも比較的水平な用量反応曲線を示し、どちらかを組み合わせて用量を増やしても降圧効果は大きくなりませんが、副作用の発生率は増加するはずです (Cranston WI et al. (1963) Lancet, II、966; マイヤーズ MG (1976) Clin Pharmacol amp;

アテノロール (100 mg) とクロルタリドン (25 mg) を併用すると、いずれかの薬剤を単独で投与した場合に比べて、仰臥位での平均動脈圧が大幅に低下します。これは、無作為化二重盲検クロスオーバー研究 (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Bateman DN et al. (1979) Brit J Clin Pharmac, 7, 357) および多施設共同研究で実証されています。 、以前に治療を受けていない患者および主観的に治療されている患者を対象とした二重盲検クロスオーバー研究（Asbury MJ et al. (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306）。

アテノロール + クロルタリドン (活性物質) の併用により、より大きな血圧低下に加えて反応率も改善されます。血圧コントロール（拡張期血圧<95mmHg）は、アテノロール単独投与群では21人中15人、クロルタリドン単独投与群では21人中6人に比べ、自由併用療法群では21人中18人で実証された。満足のいく程度の反応は、固定組み合わせ（アテノロール + クロルタリドン（活性物質））で 4 か月間維持されました（Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51）。別の二重盲検ランダム化研究では、患者 23 人中 19 人でアテノロール + クロルタリドン (活性物質) に対する反応が示されました (Nissinen A and Tuomilehto J (1980) Pharmatherapeutica, 2 (7), 462)。 8週間のパイロット研究では、アテノロール+クロルタリドン（活性物質）による治療が19人の患者中16人で降圧反応を引き起こしたことを示した（Gotzen R and Hiemstra S (1981) J Int Med Res, 9, 292）。

多施設共同研究では、アテノロール (100 mg) とクロルタリドン (25 mg) を自由に組み合わせて投与された未治療の高血圧患者 261 人のうち 76% で血圧コントロールが実証されました。以前に降圧治療を受けた患者も、自由または固定組み合わせの薬剤に反応し、134 人の患者のうち 66% がコントロールされました (Asbury MJ et al. (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306)。

追加の研究では、大多数の患者が既存のアテノロール + クロルタリドンのプレゼンテーションで各薬剤を投与されました (ただし、一部の患者には 300 mg 以上のアテノロールと 75 mg のクロルタリドンを投与されました) 15 人の患者の 80% が満足のいく反応を示しました (Azzolini Aら（１９８１）Ｃｕｒｒ Ｔｈｅｒ Ｒｅｓ、３０（５１２）、６９１）。以前に治療を受けた重度の高血圧患者を対象とした研究 (De Divitiis O et al. (1981) Curr Therap Res, 29 (2), 235) では、治療前の血圧が 198/127 mmHg だった患者 16 人中 12 人が、治療前の血圧を満足にコントロールできませんでした。アテノロール + クロルタリドン (活性物質) ですが、プラセボと比較して血圧が 23/14 mmHg 低下しました。

併用による降圧効果の発現については、公表された臨床試験結果では詳しく研究されていません。しかし、治療開始後 2 週間の仰臥位での血圧の低下は、より長期間の治療後に達成された最大の血圧低下と同等でした (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Nissinen A and Tuomilehto J) (1980) Pharmatherapeutica、2 (7)、462)。

出典: Angipress CD 投薬専門家向け説明書。

薬理学的特徴

薬力学特性

アテノロール + クロルタリドン (活性物質) は、ベータ遮断薬 (アテノロール) と利尿薬 (クロルタリドン) の 2 つの薬剤の降圧作用を組み合わせたものです。

アテノロールは選択的ベータ 1 ブロッカーです (つまり、心臓内のベータ 1 アドレナリン受容体に優先的に作用します)。選択性は用量が増加すると減少します。

アテノロールには、固有の交感神経刺激活性や膜安定化活性はありません。

他のベータ遮断薬と同様に、アテノロールには負の変力作用があります（したがって、非代償性心不全には禁忌です）。

他のベータ遮断薬と同様、高血圧治療におけるアテノロールの作用機序は完全には解明されていません。

ラセミ混合物と比較して、S(-) アテノロールの追加の特性が異なる治療効果を引き起こす可能性は低いです。

チアジド系利尿薬であるクロルタリドンは、ナトリウムと塩化物の排泄を増加させます。ナトリウム利尿にはカリウムのある程度の損失が伴います。クロルタリドンが血圧を下げるメカニズムは完全には理解されていませんが、体内のナトリウムの排泄と再分布に関連している可能性があります。

アテノロールは効果があり、ほとんどの民族で忍容性が良好です。黒人患者は、アテノロール単独療法よりも、アテノロール + クロルタリドン (活性物質) の組み合わせの方がよく反応します。

アテノロールとチアジド系利尿薬の組み合わせは適合性があり、一般にどちらかの物質を単独で使用するより効果的であることが示されています。

薬物動態学的特性

経口投与後のアテノロールの吸収は一貫していますが、不完全（約 40 ～ 50%）であり、ピーク血漿濃度は投与後 2 ～ 4 時間で発生します。アテノロールの血中濃度は一貫しており、変動はほとんどありません。アテノロールには肝臓での代謝はほとんどなく、吸収された量の 90% 以上がそのまま体循環に到達します。血漿半減期は約 6 時間ですが、腎臓が主要な排泄経路であるため、重度の腎不全の存在下では増加する可能性があります。アテノロールは、脂溶性が低いため組織への浸透が非常に悪く、脳組織内の濃度も低いです。血漿タンパク質への結合率は低い（約3％）。

経口投与後のクロルタリドンの吸収は一貫していますが、不完全（約 60%）であり、血漿中濃度のピークは投与後約 12 時間で発生します。クロルタリドンの血中濃度は一定であり、変動はほとんどありません。血漿半減期は約 50 時間で、腎臓が主な排泄経路です。血漿タンパク質への結合率は高い（約75％）。

クロルタリドンとアテノロールの同時投与は、両方の薬物動態にほとんど影響を与えません。

アテノロール + クロルタリドン (活性物質) は、1 日 1 回の経口投与後、少なくとも 24 時間効果があります。この投与量の単純さにより、患者の治療遵守が促進されます。

前臨床安全性データ

アテノロール＋クロルタリドン（有効成分）は豊富な臨床経験を積んだ物質です。

出典: Angipress CD 投薬専門家向け説明書。

アテノロール + クロルタリドンの保管管理 – Legrand

アテノロール + クロルタリドンは室温 (15 °C ～ 30 °C) で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

物理的側面

アテノロール + クロルタリドン 50/12.5 mg:

白色、円形、平らな単一セクションの錠剤。

アテノロール + クロルタリドン 100/25 mg:

白色、円形、平らな単一セクションの錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

アテノロール + クロルタリドンに関する法的声明 – Legrand

MS:番号 1.6773.0439

農場。答え：

マリア・ベタニア・ペレイラ博士。
CRF-SP番号37,788。

登録者:

ルグランファーマ産業製薬株式会社
ロッド、ジャーナリスト FA プロエンサ、km 08。
チャカラ アッセイ地区 / ホルトランディア – SP.
CEP: 13.186-901-CNPJ: 05.044.984/0001-26。

ブラジルの産業。

製造元:

医薬品のノバメッド製造株式会社。
マナウス – 午前。

梱包業者:

EMS S/A.
オルトランディア/SP.

または

製造および梱包業者:

EMS S/A.
サン・ベルナルド・ド・カンポ – SP。

梱包業者:

EMS S/A.
オルトランディア/SP.

または

製造元:

EMS S/A.
サン・ベルナルド・ド・カンポ – SP。

梱包業者:

EMS S/A.
オルトランディア/SP.

医師の処方箋に基づいて販売します。