ディープリンの雄牛

ディープリンの雄牛

うつ病(以前は他の抗うつ薬が効果がなかった場合でも)。強迫的または強迫的な(制御不能な)行動。パニック発作など…

  • うつ病(他の抗うつ薬がこれまでに効果がなかった場合でも)。
  • 強迫的または強迫的な(制御不能な)行動。
  • パニック発作。開けた場所への恐怖症(広場恐怖症)によって引き起こされるものを含む。
  • 社会的接触が必要な状況を含む、全般的な不安(日常的な状況で非常に不安または緊張を感じる)。
  • トラウマ的な出来事(心的外傷後ストレス障害)後の不安:自動車事故、強盗、または洪水や地震などの自然災害。

ディープリンは、18 歳未満の小児および青少年の治療には適応されていません。


ディープリンはどのように機能しますか?

ディープリンの雄牛

ディープリンは、脳によって生成される物質、セロトニン (5-ヒドロキシトリプタミン、または 5-HT) のレベルを上昇させます。

ディープリンは、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) と呼ばれるクラスの医薬品に属します。

このクラスの他の薬と同様に、症状をすぐに解消できない場合があります。通常、患者は治療開始から数週間後に気分が良くなります。

うつ病やその他の精神疾患の症状が自殺思考や自殺行動を引き起こすことがあります。抗うつ薬の効果が最大限に発揮されるまで、これらの症状が継続または増加する可能性があります。

治療の開始時またはディープリン服用中の他の段階でストレスの多い思考や行動が生じた場合は、すぐに医師に伝えるか、最寄りの病院に行ってください。

また、治療中にうつ病が悪化したり、新たな症状が現れた場合には、医師に伝えてください。

ディープリンの禁忌

ディープリンは、薬剤またはフォーミュラの成分に対して既知のアレルギーがある患者には禁忌です。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

ディープリンの使い方

錠剤の使用方法と服用方法については医師の指示に従ってください。医師は、1 日に摂取すべき錠剤の数についてアドバイスします。ディープリンは 1 日 1 回、朝に食事と一緒に摂取することをお勧めします。できればコップ一杯の水と一緒に錠剤を飲み込む必要があります。

投与量

投与量は医師の指示によって異なります。

ほとんどの成人は、1 日あたり 20 mg (1 錠) ~ 40 mg (2 錠) のディープリンを摂取する必要があります。

65歳以上の場合、最大推奨用量は1日あたり40mg(2錠)です。

医師は低用量で治療を開始し、時間の経過とともに用量を増やす場合があります。

強迫観念や強迫行為を治療するために、医師は 1 日あたり 60 mg (3 錠) を超えるディープリンの用量を提案することがあります。

他の向精神薬と同様に、ディープリンによる治療を突然中止することは避けてください。医師は中止を勧めるでしょう。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。


Deeplin の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、翌朝の通常の時間に待ってディープリンを服用してください。 2 回分を同時に服用または投与しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師に相談してください。

ディープリンの注意事項

警告と注意事項

コンボダートの雄牛

以下の質問のいずれかに「はい」と答えた場合は、医師に相談してください。このような場合、ディープリンの使用には注意が必要です。

  • モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)と呼ばれる抗うつ薬を使用していますか(または過去 2 週間に使用したことがありますか)?
  • リネゾリドと呼ばれる抗生物質を使用していますか (または過去 2 週間以内に使用しましたか)
  • チオリダジン系の薬を使用していますか?
  • ピモジドベースの薬を使用していますか?
  • 躁発作(多動、興奮、過敏症)を経験したことがありますか?
  • うつ病(双極性気分障害)の期間と交互に気分が変化するエピソードを経験したことがありますか?
  • 肝臓、心臓、腎臓に問題がありますか?
  • あなたはてんかんを患っていますか、またはてんかんの発作(発作)を起こしたことがありますか?
  • 緑内障(眼圧が高い状態)はありますか?
  • 出血のリスクを高める薬を服用していますか?
  • 統合失調症を患っていますか、またはこの状態を治療する薬を服用していますか?
  • 他の形態の抗うつ薬治療を受けていますか?
  • 電気けいれん療法 (ECT) 治療を受けていますか?
  • タモキシフェン(乳がんの治療または予防に使用される)を使用していますか?
  • あなたは妊娠していますか、妊娠の疑いがありますか、または授乳中ですか?

成人の臨床症状の悪化と自殺のリスク

若者、特に大うつ病性障害のある若者は、ディープリンを服用している間、自殺行動のリスクが高まる可能性があります。臨床医は、自殺思考や自殺行動の履歴がある患者を注意深く観察する必要があります。

抗うつ薬治療中、回復の初期段階では自殺のリスクが増加します。患者および/またはその介護者は、全身状態の悪化(新たな症状の発症を含む)、および/または自殺行動や自殺願望、自傷行為の考えの出現に気付いた場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。疑問がある場合は、医師にアドバイスを求めてください。

低ナトリウム血症(血中ナトリウム濃度の変化)

65 歳以上の場合、ディープリンにより血中のナトリウム濃度が低下し、眠気や脱力感が引き起こされる可能性があります。すでにこれらの症状のいずれかを経験している場合は、医師に相談してください。

アカシジア(患者が同じ姿勢を保つことができない)

ディープリンなど、一部の精神的健康問題の治療に使用される薬は、内なる不安感や動きたいという欲求(アカシジア)を引き起こす可能性があります。これはディープリンのまれな副作用であり、治療の最初の数週間に発生する可能性が最も高くなります。これらの症状が発生した場合は、できるだけ早く医師に相談してください。

セロトニン症候群/神経弛緩性悪性症候群

一部の薬は脳内のセロトニン活性を高め、セロトニン症候群と呼ばれる状態を引き起こす可能性があります。これはディープリンからの非常にまれな副反応です。脳内のセロトニン活性を高める他の薬とディープリンを併用すると、この重篤な副作用のリスクが高まる可能性があります。神経弛緩性悪性症候群として知られる別の症状も、精神的健康問題の治療に使用される一部の薬剤に対するまれな副作用です。両方の症候群の症状は似ています。通常、次の症状のうち複数が発生することがあります。

  • 震え;
  • 制御不能で突然のぎくしゃくした動き。
  • 筋肉の硬直。
  • じっと座っているのが難しい。
  • 動揺またはイライラ感;
  • 熱感または過剰な発汗。
  • 心拍数の増加。

重症度が増し、意識喪失に至る場合もあります。これらの症状がある場合は、すぐに医師の診察を受けてください。彼は治療を中止することを勧めるかもしれません。

骨折

ディープリンを使用している患者では骨折のリスクが増加します。リスクは治療中に発生し、初期段階で最も大きくなります。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ディープリンの副作用

以下に挙げる副作用の一部は、治療を継続するにつれて強度や頻度が減少する可能性があり、通常は中止する必要はありません。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):

  • 吐き気;
  • インポテンスや早漏などの正常な性機能の変化。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ~ 10% に発生します):

  • 無力症(筋力の欠如または喪失);
  • 体重増加。
  • 発汗(発汗の増加)。
  • 便秘、下痢、嘔吐、口渇;
  • あくび;
  • かすみ目;
  • めまい、震え、頭痛。
  • 眠気、睡眠困難、興奮、異常な夢(悪夢を含む);
  • 血中コレステロール値の増加;
  • 食欲の低下。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ~ 1% に発生します):

  • 尿閉、尿失禁などの排尿頻度の変化。
  • 皮膚発疹(皮膚発疹);
  • 散瞳(瞳孔の拡張);
  • 立ち上がったとき、または長時間同じ姿勢でいると血圧が低下します(起立性低血圧)。
  • 心拍の加速(洞性頻脈)。
  • 錐体外路障害(基礎運動障害のある患者、または神経弛緩薬を服用している患者に口腔顔面ジストニアを含む錐体外路障害が発生するという報告があります)。
  • 混乱、幻覚。
  • 主に皮膚および粘膜からの異常出血(特に打撲傷) まれな反応(この薬を使用している患者の 0.01% ~ 0.1% の間で発生します)。
  • 高プロラクチン血症/乳汁漏出症;
  • 乳の生産(女性が授乳していないときでも)。
  • 肝酵素検査結果の変化/増加。
  • 座ったり立ったりすることができないことに伴う疲労感(アカシジア)。
  • 発作;
  • 脚を動かしたいという抑えがたい衝動(レストレスレッグス症候群)。
  • 特に高齢患者の血中ナトリウム濃度の低下(低ナトリウム血症)。
  • 躁状態の症状(そのような症状は基礎疾患に起因する場合もあります)。
  • 月経障害(長引く月経、月経期間外の出血、または月経の欠如を含む)。

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します):

  • 血小板(凝固を助ける血液成分)の数の減少。
  • アナフィラキシー反応や血管浮腫(皮膚の下で起こる重度のアレルギー)などの重度のアレルギー症状。
  • 体液/水分貯留を引き起こすホルモン (ADH) レベルの増加。
  • 不適切な抗利尿ホルモン (ADH) 分泌症候群。
  • セロトニン症候群(興奮、混乱、発汗、幻覚、反射神経の亢進、筋肉のけいれん、震え、心拍数の上昇などを含む一連の症状)。
  • 目の内部の圧力が高い(急性緑内障)。
  • 胃と腸の出血。
  • 肝臓の問題(黄疸や肝不全を伴う肝炎など)。
  • 腕と脚の腫れ。
  • 重度の皮膚反応(多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症など)、蕁麻疹、光線過敏症反応(日光に対する過敏症)。

ディープリンによる治療を中止したときに観察される症状

一般的な反応 (患者の 1% ~ 10% に発生)

  • めまい;
  • 感覚障害;
  • 睡眠障害(激しい夢を含む);
  • 不安 – 頭痛。

まれな反応 (患者の 0.1% ~ 1% に発生)

  • 攪拌;
  • 吐き気;
  • 振戦;
  • 混乱;
  • 発汗;
  • 下痢。

治療を中止した場合に生じる症状は、ほとんどの場合中止後最初の数日間に発生しますが、ごくまれに、服用を忘れた場合にも発生します。ただし、治療が突然中止された場合に発生することが多くなります。医師に相談せずに治療を中止しないでください。ほとんどの場合、症状は自然に治まり、数日以内に消えます。ただし、望ましくない症状が強すぎると感じる場合は、医師に相談してアドバイスを求めてください。

18歳未満の小児および青少年への使用

大うつ病性障害、強迫性障害、または社交不安症を患う18歳未満の小児および青少年を対象にディープリンをテストしたところ、成人で記録されたものを超える望ましくない影響が観察されました。

ディープリンによる治療時にこの年齢層の患者で観察される最も一般的な望ましくない出来事は次のとおりです。

  • 自傷行為、自殺願望や行動、泣き声や気分の変化などの感情の変化。
  • 敵意とイライラした行動。
  • 食欲の低下;
  • 振戦(制御不能);
  • 発汗;
  • 腫れ;
  • 多動性。
  • 攪拌;
  • 多動症。

臨床研究の小児および青少年では、用量増加中または治療中止中に、情緒不安定(自殺行動や自殺願望、行動の変化や泣き声を含む)、神経過敏、めまい、吐き気、腹痛が観察されました。

ディープリンを服用している人では骨折のリスクが高くなります。このリスクは治療の最初の段階で最も大きくなります。

ここに記載されていない他の副作用が発生した場合は、医師に知らせてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

この薬に関する望ましくない反応や問題の出現については、消費者サービス システム (SAC) に連絡して会社に通知してください。

ディープリン特別集団

妊娠と授乳

ディープリンの雄牛

ディープリンは通常、妊娠中の使用は推奨されません。妊娠している場合、またはその疑いがある場合は、すぐに医師に相談してください。彼は、妊娠中にディープリンを使用することによるあなたへの利点と赤ちゃんへのリスクを評価します。

いくつかの研究では、母親が妊娠の最初の数か月間でディープリンを服用した赤ちゃんの先天異常、特に心臓異常のリスクが増加したと報告されています。これらの研究では、母親が妊娠初期にディープリンを投与された赤ちゃんの約50人に1人(2%)が心不全を患っていたことが判明しました。これに対し、一般集団では通常の赤ちゃん100人に1人(1%)が見られます。

新生児持続性肺高血圧症(PPHN)と呼ばれる出産合併症は、母親が妊娠中にディープリンなどの抗うつ薬を服用していた赤ちゃんに見られています。 PPHNでは、赤ちゃんの心臓と肺の間の血管の血圧が非常に高くなります。母親が妊娠後期にディープリンなどの抗うつ薬を使用した赤ちゃんが PPHN を発症するリスクは、一般集団で見られる PPHN のリスク (妊娠 1,000 件あたり約 1 ~ 2 件) よりも 4 ~ 5 倍高いと報告されています。

妊娠中にディープリンを使用した母親が早産したという報告があります。これらが Deeplin の使用によるものであるかどうかは不明です。

出産までディープリンを使用した場合、出生直後または生後 24 時間以内に乳児に次の症状が報告されています。繰り返しますが、これらの症状がディープリンの使用によるものであるかどうかは不明です。症状としては、呼吸の問題、皮膚が青くなったり、皮膚が非常に熱くなったり冷たくなったり、嘔吐や食事の変化、極度の疲労感、睡眠困難や泣き続ける、筋肉の硬直や柔らかさ、震え、神経過敏やけいれんなどがあります。

臨床医は、自殺思考や自殺行動の履歴がある患者を注意深く監視する必要があります。抗うつ薬治療中、回復の初期段階では自殺のリスクが増加します。若者、特に大うつ病性障害のある若者は、ディープリンを服用している間、自殺行動のリスクが高まる可能性があります。疑問がある場合は、医師にアドバイスを求めてください。

65 歳以上の場合、ディープリンにより血中のナトリウム濃度が低下し、眠気や脱力感が引き起こされる可能性があります。これらの症状のいずれかを経験した場合は、医師に相談してください

赤ちゃんが生まれたときにこれらの症状のいずれかを示している場合、または赤ちゃんの健康状態が心配な場合は、医師に相談してください。

ディープリンの成分は母乳を通過する可能性があります。授乳中の場合は、ディープリンを服用する前に医師に相談してください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

生殖能力

ディープリンのような薬は精子に影響を与える可能性があります。ディープリンの使用中、一部の男性の生殖能力が低下する可能性があります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

車を運転したり機械を操作したりする前に、Deeplin が疲れたり眠くなったりするかどうかを確認してください。このような場合は、そのような活動を避けてください。

18歳未満の小児および青少年への使用

ディープリンは 18 歳未満の子供および青少年には推奨されません。このグループではディープリンの有効性は実証されていません。抗うつ薬で治療されているこの年齢層の患者は、自殺念慮および/または自殺行動のリスクが高くなります。成長、成熟、行動および認知発達に関連する、小児および青少年における薬物の長期安全性に関するデータはほとんどありません。

ディープリンの構成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

パロキセチン塩酸塩半水和物* 22,760mg配合。

賦形剤:

第二リン酸カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴ、二酸化チタン、ポリソルベート 80。

※パロキセチン20,000mgに相当します。

ディープリンの過剰摂取

症状と兆候

ディープリンの過剰摂取体験では、発熱、血圧の変化、不随意の筋収縮、不安、心拍数の上昇といった症状が見られました。

ディープリンの雄牛

時折、昏睡や心電図の変化が報告されていますが、特にディープリンをアルコールの有無にかかわらず他の向精神薬(神経系に作用する)と組み合わせて投与した場合、致死的な結果を伴うことは非常にまれです。

処理

既知の特異的な解毒剤はありません。

治療は、抗うつ薬の過剰摂取の場合に使用される一般的な手段で構成する必要があります。注意深い観察に加えてバイタルサインを頻繁に監視する一般的な支援策が示されています。患者のケアは、臨床上の適応、または可能な場合は国立中毒センターの推奨に従って行われなければなりません。

過剰摂取が疑われる場合は、すぐに医師または最寄りの病院に連絡してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

ディープリンの薬物相互作用

セロトニン作動薬

他の SSRI と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) CR とセロトニン作動薬の併用は、5-HT に関連する効果の増加につながる可能性があります。

医師は、セロトニン作動薬と塩酸パロキセチン (活性物質) CR (L-トリプトファン、トリプタン、トラマドール、SSRI、リチウム、フェンタニル、またはセントジョーンズワート [Hypericum perforatum] を使用した製剤) を組み合わせる場合には注意が必要です。この場合、治療を注意深く監視する必要があります。

塩酸パロキセチン (活性物質) CR と、可逆的非選択的 MAO 阻害剤である抗生物質リネゾリドや塩化メチルチオニン (メチレンブルー) などの MAO 阻害剤との併用は禁忌です。

ピモジド

低用量のピモジド (2 mg) を単回投与した研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) と同時投与すると、この薬剤のレベルが上昇することが実証されました。これは、CYP2D6 を阻害する塩酸パロキセチン (活性物質) の既知の特性によって説明されます。ピモジドの治療範囲は狭く、QT 間隔を延長することが知られているため、ピモジドと塩酸パロキセチン (活性物質) CR の併用は禁忌です。

薬物代謝酵素

塩酸パロキセチン(有効成分)の代謝および薬物動態は、薬物代謝酵素の誘導または阻害により影響を受ける可能性があります。

塩酸パロキセチン(活性物質)を既知の阻害剤と併用する場合、医師は用量範囲内で最も低い用量の使用を検討する必要があります。

共投与される薬剤が既知の誘発剤(カルバマゼピン、リファンピシン、フェノバルビタール、フェニトインなど)である場合、最初の用量調整は必要ありません。医師は臨床効果 (忍容性と有効性) に応じてその後の用量調整を行う必要があります。

フォサンプレナビル/リトナビル

ホスアンプレナビル/リトナビルと塩酸パロキセチン (活性物質) を同時投与すると、塩酸パロキセチン (活性物質) の血漿レベルが大幅に低下します。用量を調整する場合は、臨床効果 (忍容性と有効性) を考慮する必要があります。

プロシクリジン

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) を毎日投与すると、プロシクリジンの血漿レベルが大幅に増加します。抗コリン作用を考慮すると、プロシクリジンの用量を減らす必要があります。

抗けいれん薬

どうやら、カルバマゼピン、フェニトインまたはバルプロ酸ナトリウムと塩酸パロキセチン (活性物質) の併用投与は、てんかん患者の薬物動態学的/薬力学的プロファイルに影響を与えないようです。

神経筋遮断薬

選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) は、血漿コリンエステラーゼの活性を低下させ、ミバクリウムとスキサメトニウムの筋肉遮断作用を延長させます。

ディープリンの雄牛

パロキセチン塩酸塩(原体)のCYP2D6阻害能

SSRI を含む他の抗うつ薬と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) は肝臓のシトクロム P450 (CYP) 2D6 酵素を阻害します。 CYP2D6 の阻害は、この酵素によって代謝される共投与薬物の血漿濃度の増加につながる可能性があります。これらの薬剤には、特定の三環系抗うつ薬(アミトリプチリン、ノルトリプチリン、イミプラミン、デシプラミンなど)、フェノチアジン神経弛緩薬、リスペリドン、アトモキセチン、特定の 1c 型抗不整脈薬(プロパフェノンやフレカイニドなど)、メトプロロールなどがあります。

タモキシフェンには、CYP2D6 によって生成され、タモキシフェンの有効性に大きく寄与する重要な活性代謝産物であるエンドキシフェンが含まれています。パロキセチン塩酸塩 (活性物質) による CYP2D6 の不可逆的な阻害により、エンドキシフェンの血漿濃度が低下します。

CYP3A4

塩酸パロキセチン(原体)とシトクロムCYP3A4の基質であるテルフェナジンの定常状態でのin vivo相互作用試験により、塩酸パロキセチン(原体)がテルフェナジンの薬物動態に影響を及ぼさないことが明らかになりました。同様のin vivo相互作用研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) がアルプラゾラムの薬物動態を妨げず、またその逆も同様であることが示されました。塩酸パロキセチン(活性物質)と、CYP3A4 基質であるテルフェナジン、アルプラゾラムおよびその他の薬剤の併用投与にはリスクはないと予想されます。

臨床研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) の吸収と薬物動態は、食品、制酸剤、ジゴキシン、プロプラノロール、アルコール (塩酸パロキセチン (活性物質)は、アルコールによって引き起こされる運動能力および精神能力の低下を増強しませんが、塩酸パロキセチン(活性物質)とアルコールの併用は推奨されません)。

他の薬と同様に、塩酸パロキセチン (有効成分) CR と一緒にアルコール飲料を飲むことはお勧めできません。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

物質ディープリンの作用

有効性の結果


心理療法とプラセボで治療を受けた高齢者における大うつ病再発の相対リスクは、2年間の追跡調査後、塩酸パロキセチン(活性物質)を受けた患者よりも140%高かった[1]。

全般性不安障害 (GAD) の患者において、塩酸パロキセチン (有効成分) は長期間であっても効果があり、症状の解消、不安の軽減、機能の大幅な改善をもたらします (HAM-A スケールで平均 57% の軽減)。ベンゾジアゼピンよりも高い忍容性プロファイル。寛解率は有意であり、特に 3 か月後には治療期間に比例します [2]、[3]、[4]。

月経前不快気分障害(PMDD)では、放出制御塩酸パロキセチン(活性物質)を月経周期の後半に12.5または25 mg/日の用量で断続的に投与すると、黄体期の気分が大幅に改善されました。症状の重症度と機能障害[5]。制御放出型塩酸パロキセチン (活性物質) も、12.5 ~ 25 mg/日の用量で継続治療に効果があり、中止の割合はわずか約 10% でした [6]。

  • パニック障害では、制御放出型塩酸パロキセチン(活性物質)を使用すると、2 か月の治療後に患者の 73% で症状がなくなりました。忍容性プロファイルはプラセボのプロファイルに非常に近かった。患者の 11% で中止が見られ、プラセボで観察されたのと同じ割合で重篤な有害事象が観察された (2%)。
  • 重度の大うつ病性障害(MDD)の外来患者において、制御放出塩酸パロキセチン(活性物質)は効果的で忍容性が高く、プラセボよりも最大140%高い反応が得られ、有害事象による中止率は10未満です。 % 。 [7] 中程度の症例では、25 mg/日の用量でうつ病や不安症状が大幅に軽減され、寛解の可能性はプラセボで観察されたものよりも 96% 高くなりました。さらに、制御放出性塩酸パロキセチン (活性物質) は、最大 50 mg/日の用量で良好な忍容性を示しました [8]。

参考文献:

[1] レイノルズ、CF。他。高齢期の大うつ病の維持療法。 N Engl J Med、354(11):1130-8、2006。
[2] VAN AMERINGEN, M. et al.全般性社会不安障害におけるパロキセチンの評価。 Expert Opin Pharmacother、6(5):819-30、2005。
[3] ボール、SG。他。全般性不安障害に対する選択的セロトニン再取り込み阻害剤治療:パロキセチンとセルトラリンの二重盲検前向き比較。 J Clin Psychiatry、66(1):94-99、2005。
[4] バレンジャー、JC。他。パロキセチンで治療された不安障害患者の寛解率。 J Clin Psychiatry、65(12):1696-707、2004。
[5] STEINER, M. et al.月経前不快気分障害の治療におけるパロキセチン制御放出 (CR) の黄体期投与。 Am J Obstet Gynecol、193(2):352-60、2005。
[6] コーエン、LS。他。月経前不快気分障害に対するパロキセチン制御放出: 二重盲検プラセボ対照試験。 Psychosom Med、66(5): 707-13、2004。
[7] ダンナー、DL。他。重度のうつ病の治療における制御放出パロキセチンの有効性と忍容性: 4 つの二重盲検臨床試験における被験者のサブセットからプールされたデータの事後分析。クリン・サー、27(12):1901-11、2005。
[8] トリベディ、MH。他。大うつ病性障害の治療における低用量のパロキセチン制御放出の有効性。 J Clin Psychiatry、65(10):1356-64、2004。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴


薬力学特性

作用機序

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) は、強力かつ選択的なセロトニン再取り込み阻害剤 (5-ヒドロキシトリプタミン、または 5-HT) です。その抗うつ作用と強迫性障害 (OCD) およびパニック障害の治療におけるその有効性は、脳ニューロンによる 5-HT 再取り込みの特異的な阻害に関連していると考えられています。

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) は、三環系、四環系およびその他の入手可能な抗うつ薬とは化学的に関連しません。

塩酸パロキセチン(活性物質)はムスカリン性コリン作動性受容体に対する親和性が低く、動物実験では弱い抗コリン作動性が示されています。

その選択的作用によれば、三環系抗うつ薬とは対照に、塩酸パロキセチン(活性物質)は、α1、α2、β、ドーパミン作動性(D2)および5-HT1アドレナリン作動性受容体に対してほとんど親和性を持たないことがin vitro研究で示されている。 -HT2とヒスタミン。インビトロでのシナプス後受容体とのこのわずかな相互作用は、CNS抑制および降圧特性が存在しないことを実証するインビボ研究によって実証されている。

薬力学的効果

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) は精神運動機能を損なわず、エタノールの抑制効果を増強しません。

他の選択的セロトニン (5-HT) 再取り込み阻害剤と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) は、MAO 阻害剤またはトリプトファンで以前に治療された動物に投与されると、5-HT 受容体を過剰に刺激する症状を引き起こします。

行動および脳波研究は、塩酸パロキセチン(活性物質)が、5-HT 再取り込みを阻害するのに必要な用量よりも一般的に低い用量では弱く活性化することを示しています。活性化特性は本質的にアンフェタミンではありません。

動物実験では、塩酸パロキセチン (活性物質) が心臓血管系によく耐えられることが示されました。

ディープリンの雄牛

健康な人に投与しても、血圧、心拍数、心電図に臨床的に重大な変化は生じません。

ノルエピネフリンの再取り込みを阻害する抗うつ薬とは対照的に、塩酸パロキセチン(活性物質)はグアネチジンの降圧効果を阻害する傾向が非常に低いことが研究で示されています。

薬物動態学的特性

吸収

塩酸パロキセチン(有効成分)は、経口投与後よく吸収され、初回通過代謝を示します。塩酸パロキセチン(有効成分)CR錠は、塩酸パロキセチン(有効成分)の溶解速度を4~5時間かけて制御します。腸溶コーティングは、生体内での薬物放出速度の制御に加えて、塩酸パロキセチン (活性物質) CR 錠剤が胃から出るまで薬物放出の開始を遅らせます。即時放出製剤と比較して、放出制御錠剤は吸収率が低くなります。

初回通過代謝のため、体循環で利用可能な塩酸パロキセチン (活性物質) の量は、胃腸管から吸収される量よりも少なくなります。

治療開始後 7 ~ 14 日以内に全身レベルの定常状態に達し、長期間使用しても薬物動態は変化しないようです。

分布

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) は組織内に広範囲に分布します。薬物動態計算によると、体内の塩酸パロキセチン (活性物質) の 1% のみが血漿中に存在することが示されています。治療濃度では、血漿中に存在する塩酸パロキセチン (活性物質) の約 95% がタンパク質に結合します。

パロキセチン塩酸塩(活性物質)の血漿中濃度と臨床効果との間に相関関係は見られませんでした。

代謝

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) の主な代謝産物は極性があり、酸化とメチル化によって共役され、急速に代謝されます。薬理活性が相対的に欠如していることを考慮すると、これらが塩酸パロキセチン (活性物質) CR の治療効果に寄与する可能性は非常に低いです。

代謝は、神経細胞の 5-HT の再取り込みに対する塩酸パロキセチン (活性物質) の選択的作用を損なうことはありません。

排泄

未変化のパロキセチン塩酸塩 (活性物質) の尿中排泄は通常用量の 2% 未満ですが、代謝産物の排泄は用量の約 64% です。用量の約 36% はおそらく胆汁を介して便中に排泄され、未変化の塩酸パロキセチン (活性物質) は排泄された量の 1% 未満に相当します。したがって、パロキセチン塩酸塩(活性物質)は代謝によってほぼ完全に除去されます。

代謝産物の排泄は二相性であり、最初は初回通過代謝の影響の結果であり、その後パロキセチン塩酸塩(活性物質)の全身性排泄によって制御されます。

排出半減期はさまざまですが、通常は約 1 日です。

特別な集団

高齢者および肝不全、腎不全

重度の腎不全を患う高齢患者や肝不全を患う高齢患者では、塩酸パロキセチン(活性物質)の血漿中濃度が慎重に上昇していましたが、これらの患者の血漿中濃度の範囲は健康な成人と重複しています。

出典:パキシルCRという薬の専門家の雄牛。

Deeplin ストレージの管理

室温(15℃~30℃)で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

ディープリンの雄牛

身体的側面・感覚特性

長方形、両凸、単種子の白色コーティング錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ディープリンの法律用語

MS No. 1,0583,0655

農場担当者:

マリア・ゲイサ・ピメンテル・デ・リマ・エ・シルバ博士
CRF-SP No. 8.082

登録者:

Germed Farmacêutica Ltda.
ロッド、ジャーナリスト、フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、KM 08
バイロ アッセイ地区 – ホルトランディア/SP
CNPJ: 45,992,062/0001-65
ブラジルの産業

製造元:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
マナウス/午前

梱包業者:

EMS S/A
オルトランディア/SP

医師の処方箋に基づいて販売します。

収益保持付きでのみ販売できます。