オルメサルタン メドキソミル ヒドロクロロチアジド Eurofarma リーフレット

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジド – Eurofarma はどのように作用しますか?

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドは、血管拡張を引き起こすため、心臓が動脈に血液を循環させる圧力である血圧を下げることによって作用します。

利尿作用を担うヒドロクロロチアジドは 2 時間後に作用を開始し、血圧を下げる作用を担うオルメサルタン メドキソミルは 1 週間以内に作用を開始します。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの禁忌 – Eurofarma

次の場合には、オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドを使用しないでください。

糖尿病でアリスキレンを使用している場合は、この製品を使用しないでください。

妊娠初期: この薬は医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

妊娠第 2 期および第 3 期: この薬は医師のアドバイスなしに妊娠中の女性に使用されるべきではありません。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの使用方法 – Eurofarma

錠剤は 1 日 1 回、飲み水と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。

1 日あたり 1 錠を超えて摂取することはお勧めできません。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの投与量 – Eurofarma

さらなる血圧降下が必要な患者の場合は、2～4週間の間隔で用量を増やすことができます。

肝障害のある人には用量調整は必要ありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりすることはできません。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジド – Eurofarma を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの服用を忘れた場合は、忘れた錠剤を 1 日を通して服用できます。次の服用時間が近い場合は、飲み忘れた分を補うために 2 錠服用せずに、通常どおり服用を続けてください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの使用上の注意 – Eurofarma

薬を使用する際には、以下に説明するように、いくつかの予防措置を講じる必要があります。

急激な血圧低下（めまいなど）

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドによる治療を受けている人は、特に最初の数日間はめまいを感じる可能性があることに注意してください。

腎臓の機能不全

治療中に腎臓の機能に変化が生じる場合があります。

重度の腎臓病のある人では、腎機能が悪化し、薬の累積的な影響が現れる可能性があります。

肝臓欠乏症

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドは、機能不全または進行性の肝疾患のある人には注意して使用する必要があります。

アレルギー反応

すでにアレルギーや喘息性気管支炎を患っている人、またはそれらを患ったことがない人でも、ヒドロクロロチアジドの存在により、薬剤の使用に対して反応を経験する可能性があります。

エリテマトーデス

サイアザイド系利尿薬は、狼瘡（免疫系疾患）の発現を増加させたり、発症させたりする可能性があります。

代謝への作用

サイアザイド系利尿薬を使用すると、血中の糖分の増加が起こることがあります。潜在的な糖尿病は、サイアザイド系利尿薬による治療中に発現する場合があります。

血中のコレステロール、トリグリセリド、尿酸のレベルが上昇したり、痛風発作が発生したりすることもあります。

血中塩分のアンバランス

このような不均衡の症状（血液検査で検出される）は次のとおりです。

胆汁酸封鎖剤を使用している患者

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの投与は、胆汁酸封鎖剤の投与の 4 時間前に服用することが望ましいです。

非ステロイド性抗炎症薬を使用している患者

これらの薬剤をオルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドと併用すると、腎機能の悪化につながる可能性があります。オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの効果は、抗炎症薬の併用により軽減される可能性があります。

これらの状況のいずれかに該当した場合は、医師に相談してください。投薬を続けるかどうかは今後決める予定だ。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの副作用 – Eurofarma

他の薬剤と同様に、オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの使用中に、いくつかの望ましくない影響が現れる可能性があります。

この薬の臨床研究中および発売後の経験中に観察された反応を以下に報告します。

臨床研究では、有害事象の発生率はプラセボの発生率と同様でした。すべての研究において、併用療法を受けた患者の有害事象による脱落率は2%で、プラセボで治療したグループの脱落率と同等かそれより低かった。

以下に挙げるのは、オルメサルタン メドキソミルとヒドロクロロチアジドの組み合わせで実施された臨床研究で観察された有害事象です。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

単離された物質の使用により報告されたその他の有害事象

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

オルメサルタン メドキソミルまたはオルメサルタン メドキソミルヒドロクロロチアジドの併用により、まれに顔面の腫れが発生するケースも報告されています（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生）。

体重減少につながるような強力な下痢が続いた場合は、すぐに医師に相談し、治療の継続を再評価してください。

視力の低下や目の周囲の痛みを感じた場合は、すぐに医師に相談し、治療の継続を再評価してください。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドを使用すると、オルメサルタンが含まれるため、血中のカリウム濃度が上昇する可能性があります。血中濃度を監視する必要性については医師に相談してください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの特別集団 – Eurofarma

妊娠と授乳

授乳中の場合は医師に伝えてください。医師は母乳育児を中止するか、オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの使用を中止するかを決定する必要があります。

小児での使用

18 歳未満の患者に対する有効性と安全性は確立されていません。

高齢者向けの使用

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドを使用して実施された研究では、有効性と安全性の点で高齢者と若年患者の間で差は観察されませんでした。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの組成 – Eurofarma

プレゼンテーション

20 mg + 12.5 mg または 40 mg + 12.5 mg または 40 mg + 25 mg のオルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドを含むコーティング錠剤 30 個をパックします。

経口使用。

大人用。

構成

各20mg + 12.5mgのフィルムコーティング錠には次の成分が含まれます。

各40 mg + 12.5 mgのフィルムコーティング錠には次の成分が含まれます。

各40 mg + 25 mgのフィルムコーティング錠には次の成分が含まれます。

※乳糖、結晶セルロース、ヒプロロース、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール、ポリビニルアルコール、二酸化ケイ素、コポビドン、カオリン、ラウリル硫酸ナトリウム、二酸化チタン、黄色三二酸化鉄、赤色三二酸化鉄。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの過剰摂取 – Eurofarma

推奨量を超えて使用すると、低血圧（血圧の低下）を引き起こし、脱力感、めまい、視界の暗さを引き起こす可能性があります。この場合、座ったり横になったりして安静にし、医師の診察を受ける必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの薬物相互作用 – Eurofarma

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドは、食事の有無にかかわらず摂取できます (食事は薬の作用に影響しません)。

その他の薬

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドと、バルビツール酸塩、麻薬、アルコールなどの他の薬剤との間に干渉が生じる可能性があり、立っているときに血圧が突然低下するリスクが高まります。

治療中はアルコール飲料を摂取しないでください。

糖尿病の治療には薬の投与量を調整する必要がある場合があります。一部の樹脂（コレスチラミンやコレスチポール）と一緒に服用すると、薬の効果が低下する可能性があります。コルチコステロイド ホルモンの使用により、塩類、特にカルシウムの損失が増加する可能性があります。さらに、鼻づまり解消薬、食欲抑制薬、筋弛緩薬の効果に変化が生じる可能性があります。

リチウムに関連した使用は毒性作用のリスクを引き起こす可能性があり、非ステロイド性抗炎症薬を使用すると、望ましい効果が低下する可能性があります。

他の血圧を下げる薬、リチウム、アリスキレンを服用している場合は医師に伝えてください。これらの薬剤を使用している患者には、より綿密な治療モニタリングが必要な場合があります。

臨床検査の変化

血球数、肝酵素、クレアチニン、尿素、副甲状腺ホルモンの変化が発生する可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの作用 – Eurofarma

効果の結果

マトリックス研究では、ヒドロクロロチアジド (OM/HCT) と関連したオルメサルタン メドキソミルの有効性が、502 人の高血圧患者 (平均偶発拡張期血圧 100 ～ 115 mm Hg) で評価されました。 20 mgまたは40 mgおよび/または12.5 mgまたは25 mgのOM/HCT用量とプラセボをそれぞれ使用しました。

観察された偶発的拡張期血圧の低下は、プラセボでは -8.2 mm Hg、20/12.5 mg 用量では -16.4 mm Hg、40/12.5 mg 用量では -17.3 mm Hg、最大用量では -21.9 mm Hg でした。 40/25mg。上述の同じ用量での収縮期血圧の低下は、それぞれ、-3.3 mm Hg、-20.1 mm Hg、-20.6 mm Hg、および-26.8 mm Hgでした。

この同じ研究では、単剤療法によるOM患者群の治療により、DBP（拡張期血圧）が-13.8 mm Hg、SBP（収縮期血圧）が-15.5 mm Hg低下したという以前の研究のデータが確認されました（OM 20 mg/日）、DBPは-14.6 mm Hg、SBPは-16.0 mm Hg（OM 40 mg/日）。

別の非盲検非比較用量漸増研究（合計 24 週間）では、ヒドロクロロチアジド（12.5 mg および 25 mg）と併用した単独療法としてのオルメサルタン メドキソミルの有効性が試験されました。 OM/HCT の組み合わせ (5 mg および 10 mg) へのベシル酸アムロジピンの追加。血圧目標に達しなかった患者は 4 週間ごとですか? 130/85 mm Hg は次の段階に進みました。

8週間の単独療法の終わりに、DBPおよびSBPのそれぞれ-10.7および-17.7 mm Hgの低下が観察されました。併用療法段階では、DBP の低下は -16.1 mm Hg、SBP の低下は -29.3 mm Hg でした。アムロジピンの添加後、-18.2 mm Hg の DBP および -33.7 mm Hg の SBP のさらなる低下が観察されました。

この同じ研究で、血圧目標の達成は、JNC VI-USA 分類を使用して 2 つの異なる患者グループで評価されました。ステージ I = SBP 140 ～ 159 mm Hg または DBP 90 ～ 99 mm Hg、ステージ II = SBP? 160 mm Hg または PAD? 100mmHg。ステージ I では 89%、ステージ 2 では 54% の患者が、OM 20 mg の単独療法から OM/HCT の併用までの 16 週間の治療後に厳密な目標値 (血圧 130/85 mmHg 以上) に達しました。 40/25mg。

PA ターゲットについても同じ分析ですか? 140/90 mm Hg はそれぞれ患者の 94% と 75% で達成されました。最長 2 年間の長期研究において、この組み合わせによる血圧降下効果は維持されました。降圧効果は年齢や性別とは無関係であり、組み合わせに対する全体的な反応は黒人患者でも非黒人患者でも同様でした。プラセボ対照試験では、併用療法では心拍数の有意な変化は観察されませんでした。

降圧効果は 1 週間以内に現れ、4 週間後に最大になりました。

ヒドロクロロチアジドの経口投与後、利尿の増加は最初の 2 時間で起こり、約 4 時間で最大になりました。利尿作用の持続時間は6～12時間でした。

薬理学的特徴

薬力学

オルメサルタン メドキソミル:

これは、胃腸管からの吸収中に加水分解によって生物学的に活性な化合物であるオルメサルタンに変換されるプロドラッグです。これは、AT ₁サブタイプのアンジオテンシン II 受容体の選択的遮断薬です。

アンジオテンシン II は、アンジオテンシン変換酵素 (ACE、キニナーゼ II) によって触媒される反応でアンジオテンシン I から形成されます。アンジオテンシン II は、レニン – アンジオテンシン – アルドステロン系の主要な昇圧剤であり、血管収縮、アルドステロンの合成と放出の刺激、心臓の刺激、腎臓のナトリウム再吸収などの効果があります。オルメサルタンは、AT ₁受容体に競合的かつ選択的に結合し、血管平滑筋内の AT ₁受容体への結合を選択的にブロックすることにより、アンジオテンシン II の血管収縮作用を防ぎます。その作用はアンジオテンシン II 合成経路とは独立しています。

アンジオテンシン II AT ₁受容体の遮断は、レニン分泌に対する制御性の負のフィードバックを阻害しますが、その結果生じる血漿レニン活性および循環アンジオテンシン II レベルの増加は、血圧に対するオルメサルタンの効果を抑制しません。

オルメサルタン メドキソミルはACEを阻害しないため、ブラジキニンに対する反応の変化により咳が起こることは予想されません。

AT ₂受容体は他の組織にも存在しますが、心血管恒常性との関連は不明です。オルメサルタンは、AT ₂受容体と比較して、AT ₁受容体に対して 12,500 倍高い親和性を持っています。

オルメサルタン メドキソミルの 2.5 ～ 40 mg の投与量は、アンジオテンシン I 注入の圧力効果を抑制します。抑制効果の持続時間は用量に関係します。オルメサルタン メドキソミルの用量が 40 mg を超えると、24 時間で 90% 以上の阻害が達成されます。

アンジオテンシン I、アンジオテンシン II、血漿レニン活性の血漿濃度は、健常者および高血圧患者に対するオルメサルタン メドキソミルの単回および反復投与後に増加しました。最大 80 mg のオルメサルタン メドキソミルを繰り返し投与しても、アルドステロン レベルには最小限の影響があり、血清カリウムには影響がありませんでした。

ヒドロクロロチアジド:

これはサイアザイド系利尿薬であり、尿細管における電解質再吸収機構に作用し、ほぼ同量のナトリウムと塩化物の排泄を直接増加させます。間接的に、ヒドロクロロチアジドの利尿作用は血漿量を減少させ、その結果、血漿レニン活性、アルドステロン分泌の増加、カリウムおよび重炭酸塩の尿中損失、および血清カリウムの減少をもたらします。レニン – アルドステロン系の活性化はアンジオテンシン II によって媒介されるため、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬の同時投与は、これらの利尿薬に伴うカリウム損失を逆転させる傾向があります。サイアザイド系利尿薬の降圧作用のメカニズムは完全には理解されていません。

オルメサルタン メドキソミルとヒドロクロロチアジドの組み合わせは、用量に応じて増加する相加的な降圧効果をもたらします。オルメサルタン メドキソミル単独またはヒドロクロロチアジドとの併用による治療を中断しても、リバウンド効果は生じませんでした。

薬物動態

吸収、分布、代謝、排泄

オルメサルタン メドキソミル:

オルメサルタン メドキソミルは、胃腸管からの吸収中にエステルがオルメサルタンに加水分解されることにより、迅速かつ完全に生物活性化されます。オルメサルタンは二相性で排出されるようで、排出半減期は 6 ～ 15 時間です。オルメサルタンの薬物動態は、単回経口投与後および治療用量を超える複数回経口投与後には直線的です。最初の数回の投与後に定常状態レベルに達し、1 日 1 回の投与では血漿への蓄積は起こりません。

投与後の絶対バイオアベイラビリティは約 26% です。経口投与後の最大血漿濃度（Ｃ _ｍａｘ ）は、約２時間後に到達する。食物はその生物学的利用能に影響を与えません。

吸収中にオルメサルタン メドキソミルがオルメサルタンに迅速かつ完全に変換された後、オルメサルタンのさらなる代謝はないようです。総血漿クリアランスは 1.3 L/h、腎臓クリアランスは 0.5 ～ 0.7 L/h です。吸収された線量の約 30% ～ 50% は尿中に回収され、残りは胆汁を介して糞便中に排泄されます。

オルメサルタンの流通量は16～29リットルです。オルメサルタンは血漿タンパク質との結合性が高く (99%)、赤血球には浸透しません。推奨用量で達成される範囲をはるかに上回るオルメサルタンの血漿濃度であっても、タンパク質結合は一定です。

ラットを使った研究では、オルメサルタンが最小限の量で血液脳関門を通過し、胎盤関門を通って胎児に到達することが示されています。母乳中には低レベルで検出されます。

ヒドロクロロチアジド:

ヒドロクロロチアジドの最大濃度は、オルメサルタン メドキソミルと組み合わせて経口投与してから 1.5 ～ 2 時間後に到達します。ヒドロクロロチアジドの血漿タンパク質への結合は 68% であり、その見かけの分布量は 0.83 ～ 1.14 l/kg です。ヒドロクロロチアジド血漿レベルを少なくとも 24 時間監視した場合、半減期は 5.6 ～ 14.8 時間の間で変化しました。それは代謝されませんが、腎臓によってすぐに除去されます。経口投与量の少なくとも 60% が 48 時間以内に変化せずに排泄されます。

腎クリアランスは 250 ～ 300 mL/min で、排泄半減期は 10 ～ 15 時間です。それは胎盤関門を通過しますが、血液脳関門は通過せず、母乳中に排泄されます。

オルメサルタン メドキソミルとヒドロクロロチアジドの同時投与は、健康な人における 2 つの物質の薬物動態に臨床的に重大な変化を引き起こしませんでした。

特別な集団

小児科：

オルメサルタンの薬物動態は、18 歳未満の小児では調査されていません。

老人医学:

オルメサルタンの薬物動態は、65 歳以上の高齢者を対象に研究されています。一般に、最大血漿中濃度は若年者と高齢者で同様であり、後者では反復投与により少量の蓄積が観察された（AUCは高齢者で33%高く、腎クリアランスの約30%減少に相当する）。

性別:

オルメサルタンの薬物動態における最小限の差異は、男性と比較して女性で観察されました。 AUC と_{Cmax は}男性より女性の方が 10 ～ 15% 高かった。

腎不全:

腎不全患者では、腎機能が正常な患者と比較して、オルメサルタンの血清濃度が上昇しました。重度の腎障害のある患者（クレアチニンクリアランス < 20 mL/min）では、反復投与後に AUC が約 3 倍になりました。血液透析を受けている患者におけるオルメサルタンの薬物動態はまだ研究されていません。

肝不全:

AUC0 は約 48% 増加_-?健常対照と比較して中等度の肝障害を有する患者ではAUCの増加が観察され、同等の対照と比較して約60%のAUCの増加が観察されました。

胆汁酸封鎖剤を使用している患者:

健康な患者に対するオルメサルタン メドキソミル 40 mg とコレセベラム 3750 mg の同時投与により、オルメサルタンの_Cmaxが 28% 減少し、AUC が 39% 減少しました。オルメサルタンをコレセベラムの4時間前に投与した場合、より穏やかな効果、 _CmaxとAUCのそれぞれ4%と15%の減少が観察されました。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの保管管理 – Eurofarma

室温（15℃～30℃）で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジド 20 mg + 12.5 mg および 40 mg + 12.5 mg

円形、オレンジ色の両凸、しわのないコーティングされた錠剤。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジド 40 mg + 25 mg

赤味を帯びた円形のコーティング錠で、両凸で、しわのない錠剤です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

オルメサルタン メドキソミル + ヒドロクロロチアジドの法的声明 – Eurofarma

登録 MS: 1.0043.1136

技術責任者:

マリア・ベネディタ・ペレイラ博士
CRF-SP番号: 30,378

製造元:

ユーロファーム ラボラトリオス SA
ロッドプレス。ブランコ城、km 35.6
イタペビ – SP

登録者:

ユーロファーム ラボラトリオス SA
平均議員ホセ・ディニス、3,465
サンパウロ – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。