ジアビネーゼのリーフレット

ジアビナイズはどのように作用しますか?

ジアビネーゼの作用機序は、内因性（体内で生成される）インスリン（血糖値を調節するホルモン）の合成と放出の刺激を通じて起こり、その効果は膵臓のベータ細胞の機能に依存すると考えられています（インスリンの分泌細胞）。膵臓外効果（膵臓の外側）は、経口スルホニル尿素薬（ジアビネーゼを含む、膵臓のベータ細胞からのインスリン放出を促進する薬剤ファミリー）の作用機序の一部である可能性があります。クロルプロパミドによる長期治療中に、膵臓ベータ細​​胞の機能が改善され、その結果としてグルコース（糖の一種）に対する耐性が改善される可能性があるという証拠があります。したがって、主に異常な耐糖能によって現れる無症候性糖尿病（症状のない）患者では、ジアビネーゼの継続使用により耐糖能が「正常化」する可能性があります。

ジアビネーゼの禁忌

ジアビネーゼは、1 型糖尿病 (インスリン依存性糖尿病) の患者、配合成分のいずれかに対して既知の過敏症 (アレルギー) のある人、昏睡の有無にかかわらず糖尿病性ケトアシドーシスの患者 (主に I 型糖尿病の重篤な合併症) には使用すべきではありません。これは意識喪失を引き起こしますが、これは体に十分なインスリンがない場合に起こる可能性があります）。

ジアビネーゼの使い方

糖尿病を効果的にコントロールするには、医師の指示に従い、投薬、食事、定期的な運動を正しく行い、治療の時間、用量、期間を常に遵守することが重要です。

ジアビネーゼまたはその他の血糖降下薬（血糖値を下げる）による 2 型糖尿病の治療には、決まった用法用量はありません。最小有効用量を決定し、一次失敗、つまり推奨最大用量に対する不十分な低血糖反応、および二次失敗、つまり最初の投与後の適切な低血糖反応の喪失を検出するために、患者の血糖（糖）を定期的に監視する必要があります。有効期間。治療に対する患者の反応を分析する際には、糖化ヘモグロビンのレベル（糖尿病を監視するために実施される検査）も評価する必要があります。

1日の総用量は通常、朝食時に1回摂取されます。場合によっては、1 日の用量を分割することで胃腸不耐症（胃と腸）の症状が軽減される場合があります。

2 型糖尿病患者の治療を開始する場合、最初の治療として食事療法に重点を置く必要があります。ジアビネーゼの使用は、食事療法への追加治療として見なされるべきです。一部の患者は、ジアビネーゼを含むスルホニルウレア剤に対する初期反応が不十分であるか（一次不全）、または徐々に反応が失われていた（二次不全）。他の経口血糖降下薬を高用量または頻繁に使用する必要がある患者は、ジアビネーゼを使用すると制御が容易になる可能性があります。

初期治療

軽度から中重度の2型糖尿病を患う安定した中年の糖尿病患者は、1日量250 mg（1錠）から開始する必要があります。患者を他の経口血糖降下薬からジアビネーゼに移行する場合、移行期間は必要ありません。以前の投薬はいつでも中止でき、ディアビネーゼ® はすぐに開始されました。

インスリン治療を受けている安定した軽度または中等度の 2 型糖尿病の中年患者の大多数は、インスリンを即時に中止して経口薬に直接切り替えることができます。毎日 40 単位を超えるインスリンを必要とする患者の場合、最初の数日間はインスリンを 50% 減らしてジアビネーゼによる治療を開始し、その後は反応に応じて減らしていきます。インスリン離脱期間中、患者は血糖値を少なくとも 1 日 3 回自己監視しなければなりません。異常な結果が得られた場合は、直ちに医師に通知する必要があります。

治療開始から 5 ～ 7 日後、ジアビネーゼの投与量を増減して調整できます。最適な制御を達成するために、3 ～ 5 日の間隔で 50 ～ 125 mg を超えない増加量となります。

維持療法

安定した中等度の重度の 2 型糖尿病の中年患者のほとんどは、1 日あたり約 250 mg (1 錠) でコントロールされます。軽度の糖尿病患者の中には、1日あたり125mg（1/2錠）以下の用量で良好にコントロールできる人もいます。最も重度の糖尿病患者の多くは、適切なコントロールのために毎日 500mg (2 錠) を必要とする場合があります。

1 日あたり 500 mg の用量に適切に反応しない患者は、通常、より高い用量には反応しません。

1日750mg（3錠）を超える維持用量は避けてください。

ジアビネーゼの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が定めた時間にジアビネーゼを服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。

ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2回に分けて服用しないでください。服用を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ジアビネーゼの予防措置

ジアビネーゼは重度の低血糖を引き起こす可能性があり、昏睡状態に陥り、入院が必要になる場合があります。

低血糖患者は適切なブドウ糖療法で治療し、少なくとも 24 ～ 48 時間監視する必要があります。食事の遅れや摂取量の不足、または炭水化物の摂取量のバランスが崩れた場合に低血糖が起こるのを防ぐために、定期的に炭水化物（糖質の供給源となる食品）を摂取することが重要です。

腎不全または肝不全も、重度の低血糖反応のリスクを高める可能性があります。

高齢者、衰弱または栄養失調の患者、副腎（ホルモンを生成する腎臓の上に位置する腺）または下垂体（ホルモンを生成する脳に位置する下垂体）機能不全のある患者は、血糖降下薬の血糖降下作用の影響を特に受けやすくなります。低血糖は一般に、カロリー摂取量が不足した場合、激しいまたは長時間の運動後、アルコール摂取中、または複数の血糖降下薬を使用した場合に発生します。

G6PD（赤血球膜をより安定にする酵素の一種）欠損症の患者にジアビネーゼを使用する場合は注意が必要です。

小児におけるジアビネーゼの使用の安全性と有効性はまだ確立されていません。

ジアビネーゼによる治療中はアルコールを摂取しないことをお勧めします。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ジアビネーゼの副作用

ほとんどの副作用は用量に関連しており、一過性であり、用量の減量または中止によく反応します。

観察された副作用は次のとおりです。

胃腸障害は用量に関連する傾向があり、用量を減らすと消失します。

皮膚科学的な反応は一時的な場合があり、ジアビネーゼの継続使用にもかかわらず消失する場合があります。反応が続く場合は、薬の投与を中止する必要があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、カスタマーサービスを通じて会社に通知してください。

ディアビネーゼの特別集団

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

高齢患者および高リスク患者への使用:

高齢者（高齢者）の糖尿病患者はスルホニルウレア剤の血糖降下作用により敏感であると思われるため、治療はより低用量のジアビネーゼ（1日125mg）から開始する必要があります。

尿崩症（顕著な喉の渇きと大量の非常に薄い尿の排泄を特徴とする病気）患者におけるジアビネーゼ：

通常使用される1日の用量は125〜500mgです。これらの患者では低血糖症を発症するリスクがあるため、最低用量で治療を開始し、必要に応じて徐々に調整することが推奨されます。治療中の患者は、特に併発感染症やその他の食事摂取量の減少期間中に、低血糖反応の可能性と治療法についてカウンセリングを受ける必要があります。このような状況では、ジアビネーゼ療法を直ちに中止し、医師に通知する必要があります。

適切な治療法は主治医のみが指示します。したがって、患者の知らないうちに治療を変更したり中断したりしてはなりません。

機械の運転および操作:

患者は低血糖の症状に注意し、機械の運転や操作には注意する必要があります。

妊娠および授乳中:

医師のアドバイスなしに、妊娠中および授乳中の女性（授乳中の女性）にジアビネーゼを投与すべきではありません。治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ジアビネーゼの成分

各ジアビネーゼ錠剤には次のものが含まれています。

クロルプロパミド250mg。

賦形剤:

コーンスターチ、炭酸カルシウム、グリコール酸デンプンナトリウム、ブリリアントブルーラッカー染料、ヒエテロス、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム。

ジアビネーゼの過剰摂取

ジアビネーゼを含むスルホニルウレア剤の過剰摂取は、重度の低血糖を引き起こす可能性があります。まれではありますが、重度の低血糖は昏睡、発作、または神経障害を引き起こす可能性があります。

意識喪失や神経症状を伴わない軽度の低血糖症状の場合は、経口ブドウ糖、薬剤の用量および/または食事パターンの調整によって積極的に治療する必要があります。患者が危険を逃れたことが確認されるまで、慎重な医学的監視を実施する必要があります。

発作、昏睡、その他の神経障害を伴う重度の低血糖反応は頻繁に発生するものではありませんが、即時入院が必要な医学的緊急事態として考慮する必要があります。臨床的に明らかな改善が見られた後でも低血糖が再発する可能性があるため、これらの患者は少なくとも 24 ～ 48 時間注意深く観察する必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ジアビネーゼの薬物相互作用

以下の製品は低血糖症を引き起こす可能性があります

スルホニル尿素の血糖降下作用は、非ステロイド性抗炎症薬や、タンパク質、サリチル酸塩、スルホンアミド、クロラムフェニコール、プロベネシド、クマリン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、βアドレナリン遮断薬と高度に結合する他の薬剤を含む一部の薬剤によって増強される可能性があります。

クロルプロパミド（活性物質）を投与されている患者にこのような薬剤を投与する場合、患者の低血糖を注意深く観察する必要があります。クロルプロパミド（活性物質）を投与されている患者からそのような薬剤を中止する場合は、患者がコントロールを失っていないか注意深く観察する必要があります。

抗真菌薬

ボリコナゾール

研究はされていませんが、ボリコナゾールはスルホニル尿素類（トルブタミド、グリピジド、グリベンクラミドなど）の血漿レベルを上昇させるため、低血糖を引き起こす可能性があります。併用投与中は血糖を注意深くモニタリングすることが推奨されます。

ミコナゾール

一部のスルホニルウレア剤では、経口ミコナゾールと経口血糖降下薬との間に重度の低血糖を引き起こす相互作用の可能性が報告されています。この相互作用が静脈内、局所、または膣のミコナゾール製剤でも起こるかどうかは不明です。

アルコール

一部の患者では、アルコール摂取によりジスルフィラム様反応が発生することがあります。中程度から大量のアルコールを摂取すると、低血糖症のリスクが高まる可能性があります。

以下の製品は高血糖を引き起こす可能性があります

一部の薬物は、コントロールの喪失につながる高血糖を引き起こす傾向があります。これらの薬物には、チアジドおよび他の利尿薬、コルチコステロイド、フェノチアジンおよび甲状腺由来薬剤、エストロゲン、経口避妊薬、フェニトイン、ニコチン酸、交感神経興奮薬、カルシウムチャネル遮断薬、およびイソニアジドが含まれます。

クロルプロパミド（活性物質）を投与されている患者にそのような物質を投与する場合は、コントロールが失われていないか注意深く観察する必要があります。クロルプロパミド（活性物質）を受けている患者がこれらの物質を中止する場合は、低血糖症についても注意深く観察する必要があります。

臨床検査

クロルプロパミド（活性物質）は、尿中のアルブミンを検出するための通常の検査を妨げません。

ジアビネーゼという物質の作用

効果の結果

英国の前向き糖尿病研究の結果は、グリベンクラミドの使用と比較した場合、クロルプロパミド (活性物質) が 2 型糖尿病の治療においてより効果的であることを示しました。この研究では、クロルプロパミド（活性物質）の使用により、グリベンクラミドの使用と比較して、血糖コントロールのための追加治療の必要性が1年に相当する遅延が促進されることも示されました。

薬理学的特徴

薬力学特性

クロルプロパミド（活性物質）は、スルホニル尿素系の経口血糖降下薬です。クロルプロパミド（有効成分）はスルホンアミド誘導体ですが、抗菌活性はありません。

作用機序

その正確な作用機序は完全にはわかっていませんが、経口インスリンではありません。クロルプロパミド（活性物質）の作用機序は、内因性インスリンの合成と放出の刺激を通じて起こり、その効果は膵臓のベータ細胞の機能に依存すると考えられています。膵臓外への影響は、経口スルホニル尿素薬の作用機序の一部である可能性があります。

クロルプロパミド（活性物質）による長期治療中に、膵臓ベータ細​​胞の機能が改善され、その結果として耐糖能が改善される可能性があるという証拠があります。したがって、主に異常な耐糖能によって現れる無症候性糖尿病患者では、クロルプロパミド（活性物質）を継続的に使用すると、耐糖能が「正常化」する可能性があります。

クロルプロパミド（活性物質）の効力はトルブタミドの約 6 倍です。いくつかの実験結果は、その有効性の増加は、排泄が遅くなり、重大な不活性化が存在しないことによる可能性があることを示唆しています。

薬物動態学的特性

クロルプロパミド（有効成分）は胃腸管から速やかに吸収されます。単回経口投与後 1 時間以内に血液中で容易に検出され、2 ～ 4 時間以内に最大血清レベルに達します。これはヒトの体内で代謝され、未変化の薬物として、またヒドロキシル化または加水分解された代謝物として尿中に排泄されます。薬物の生物学的半減期は平均して 36 時間です。最初の 96 時間で、1 回の経口投与量の 80 ～ 90% が尿中に排泄されます。ただし、治療量を長期投与しても、治療開始後約 5 ～ 7 日で吸収および排泄速度が安定する限り、血中に蓄積は生じません。

クロルプロパミド（活性物質）は、正常な人では血糖降下効果を 1 時間以内に発揮し、3 ～ 6 時間で最大となり、少なくとも 24 時間持続します。

前臨床安全性データ

慢性毒性研究はイヌとラットで行われています。犬は、人間の推奨用量の20倍の用量のクロルプロパミド（活性物質）を6、13、または20か月間投与しましたが、大きな組織学的または病理学的変化は見られませんでした。 100 mg/kg のクロルプロパミド (活性物質) で 20 か月間治療した後、肝臓の組織病理学的変化を示した犬はいませんでした。 6～12か月間継続的に治療を受けたラットは、高用量(最大125mg/kg)で精子形成のさまざまな程度の抑制を示した。抑制の程度は、ラットにおける高用量のクロルプロパミド（活性物質）の慢性投与に伴う成長遅延の程度に従うようであった。

前臨床試験では、経口 LD50 はマウスで 1,675 mg/kg、イヌで 800 mg/kg、ラットで 2,390 mg/kg と決定されました。

催奇形性の影響

クロルプロパミド（活性物質）を使用した動物の生殖に関する研究は行われていません。

ジアビネーゼの保管ケア

ジアビネーゼは光や湿気を避け、室温 (15 ～ 30 ℃) で保管する必要があります。

製品の特徴

青色の D 型のスコア付き錠剤で、片面にジアビネーゼ、もう片面に 250 がデボス加工されています。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

元のパッケージに入れて保管してください。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ディアビネーゼのかっこいいことわざ

MS – 1.0216.0010

担当薬剤師:

カロライナCSリゾリ –
CRF-SP No.27071

登録者:

ファイザー・ラボラトリーズ株式会社
プレジデンテ カステロ ブランコ ハイウェイ、Km 32.5
CEP 06696-000 – イタペビ – SP
CNPJ番号 46.070.868/0036-99

製造および梱包業者:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
プレジデンテ カステロ ブランコ ハイウェイ、Km 32.5
CEP 06696-000 – イタペビ – SP
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。