リーフレット

40mg

パントパーズはどのように機能しますか?

胃の酸性度を下げ、急性または慢性の胃炎や胃十二指腸炎、非潰瘍性消化不良、胃食道逆流症などの胃酸性によって引き起こされる症状を緩和します。

パントパーズは「プロトンポンプ阻害剤」（PPI）に分類される薬で、塩酸の生成を担う胃の特定の細胞（壁細胞）内にある構造を阻害します。自己抑制メカニズムにより、酸の分泌が抑制されるとその効果は減少します。

その作用は最初の用量の投与直後に始まり、最大の効果は累積され、3 日以内に現れます。

投薬を中止すると、3 日以内に通常の酸の産生が回復します。

独占 20mg

パントパーズは薬物による胃十二指腸損傷を予防し、ほとんどの患者の症状を迅速に軽減します。

独占 40mg

Pantopaz (パントプラゾール) は、その刺激に関係なく、酸分泌の最終段階で作用します。

パントパーズの禁忌

パントパズ（パントプラゾール）は、パントプラゾール、置換ベンゾイミダゾール、または処方の他の成分に対して既知のアレルギー（過敏症）がある人は使用しないでください。

この薬は5歳未満の子供には禁忌です。

独占 40mg

ヘリコバクター ピロリ除菌のための併用療法では、中等度または重度の肝臓または腎臓に問題がある患者にはパントパーズを投与すべきではありません。これらの患者における併用療法の有効性と安全性に関する臨床経験がないからです。

パントパーズの使い方

医師から別の指示がない限り、以下の指示に従ってください。

Pantopaz (パントプラゾール) は食事の有無にかかわらず投与できます。

20mg

通常、成人に推奨される用量は、パントパーズ 20 mg 錠剤を 1 日 1 回 1 錠です。

治療期間は医師の裁量により決定され、適応症によって異なります。ほとんどの患者では、症状は急速に軽減します。軽度の逆流性食道炎の場合、通常は 4 ～ 8 週間の治療期間で十分です。

長期治療、特に治療が 1 年を超える場合、患者は定期的な医学的監視下に置かれなければなりません。

体重15kg以上40kgまでの5歳以上の小児の場合、推奨用量は20mg（1錠）を1日1回、最長8週間服用します。体重が 40 kg を超える小児の場合、推奨用量は 40 mg (2 錠) を 1 日 1 回、最長 8 週間服用します。

錠剤は、少量の液体と一緒に丸ごと摂取する必要があります。

パントパーズは朝食前、朝食中、朝食後に投与できます。

錠剤を噛んだり、割ったり、砕いたりしないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

40mg

十二指腸消化性潰瘍、胃消化性潰瘍、中等度以上の逆流性食道炎の治療（治癒）

通常、成人に推奨される用量は、朝食前、朝食中、または朝食後に、1日あたり40 mgの錠剤1錠です。

十二指腸潰瘍は通常 2 週間以内に完全に治癒します。

胃潰瘍および逆流性食道炎の場合、通常は 4 週間の治療期間で十分です。

個々のケースでは、治療を4週間（十二指腸潰瘍）または8週間（胃潰瘍および逆流性食道炎）まで延長する必要がある場合があります。

逆流性食道炎、胃潰瘍、または十二指腸潰瘍の単独の症例では、特に他の抗潰瘍薬に抵抗性の患者の場合、1 日量を 1 日あたり 2 錠に増量できます。

体重40kg以上の5歳以上の小児の場合、推奨用量は40mg（1錠）を1日1回、朝食前、朝食中、朝食後に最長8週間摂取します。 5 歳以上、体重 40 kg 未満の小児には、Pantopaz 20 mg 錠剤コーティング錠を使用する必要があります。

ヘリコバクター・ピロリ菌の除菌に

ヘリコバクター ピロリ感染に関連する胃潰瘍または十二指腸潰瘍の場合、細菌の除菌は 2 種類の抗生物質の併用療法によって達成されます。そのため、この症状では空腹時にパントパーズを投与することが推奨されます。

細菌の耐性パターンに応じて、以下の Pantopaz と抗生物質の組み合わせのいずれかが推奨されます。

ヘリコバクター ピロリ感染を根絶するための併用療法の期間は 7 日間で、最大 14 日間延長できます。この期間の後に、潰瘍を完全に治癒させるために（症状の持続などにより）パントパーズによる追加治療が必要な場合は、胃潰瘍および十二指腸潰瘍に対する推奨用量を遵守する必要があります。

高齢患者または腎不全患者の場合、ヘリコバクター・ピロリ菌を除菌するための併用療法を除き、1日あたり40 mg錠の用量を超えてはなりません。この場合、高齢患者は通常の用量で1日あたり2錠を1週間服用する必要があります。 (パントパーズ 80 mg/日)。

重度の肝機能低下の場合は、2日おきに40mgを1錠、または1日あたり20mgを1錠に用量を調整する必要があります。

ゾリンジャー・エリソン症候群および胃酸の過剰産生を引き起こすその他の疾患の治療

患者は、1日量80 mg（パントパーズ40 mg錠2錠）で治療を開始する必要があります。その後、胃酸分泌の測定値をパラメータとして使用して、必要に応じて投与量を増減できます。

1 日の用量が 80 mg を超える場合は、1 日 2 回に分けて投与する必要があります (パントパーズ 40 mg 錠を 1 日あたり 2 錠)。

パントプラゾールの 1 日用量を 160 mg を超える値に一時的に増やすことは可能ですが、酸分泌を適切に制御するために必要以上に長期間投与しないでください。

ゾリンジャー・エリソン症候群およびその他の過剰分泌性の病理学的状態の治療期間には制限はなく、臨床上の必要性に適応させる必要があります。

錠剤は、少量の液体と一緒に丸ごと摂取する必要があります。

パントパーズは、ヘリコバクター ピロリ菌を除菌するための抗生物質を併用する場合を除き、朝食前、朝食中、朝食後に投与できますが、空腹時での投与が推奨されています。

Pantopaz の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が非常に近い場合は、待って 1 回分だけ服用してください。

2 回分を同時に服用したり、飲み忘れた分を補うために追加で服用したりしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師に相談してください。

パントパーズの注意事項

胃悪性腫瘍

パントプラゾールに対する症状反応は、胃悪性腫瘍の存在を排除するものではありません。

適切な治療にもかかわらず症状が続く場合は、さらなる検査を手配するよう医師に伝えてください。

長期治療、特に治療が 1 年を超える場合には、定期的な医学的モニタリングが推奨されます。

独占 20mg

Pantopaz（パントプラゾール）による治療は症状を軽減し、診断を遅らせる可能性があるため、治療を開始する前に悪性胃潰瘍や食道の悪性疾患の可能性を除外する必要があります。

独占 40mg

意図しない大幅な体重減少、反復性嘔吐、嚥下困難、吐血、貧血、血便などの警戒すべき症状が存在する場合、および胃潰瘍の疑いまたは存在がある場合は、悪性腫瘍の可能性を排除する必要があります（がん）。 。パントプラゾールによる治療により症状が緩和され、診断が遅れる可能性があるため、医師に相談してください。

クロストリジウム・ディフィシル

PPI 治療は、クロストリジウム ディフィシル感染のリスク増加と関連している可能性があります。

すべてのプロトンポンプ阻害剤と同様に、パントプラゾールは上部消化管に通常存在する細菌の数を増加させる可能性があります。このため、Pantopaz (パントプラゾール) による治療は、サルモネラ菌、カンピロバクター菌、クロストリジウム・ディフィシルなどの細菌による胃腸感染症のリスクが若干増加する可能性があります。

骨折

プロトンポンプ阻害剤による治療は、骨粗鬆症に関連した股関節、手首、または脊椎の骨折のリスク増加と関連している可能性があります。骨折のリスクは、1 日複数回の用量として定義される高用量および長期の PPI 療法（1 年以上）を受けている患者でより高かった。

低マグネシウム血症（血液中のマグネシウムの低下）

低マグネシウム血症は、PPI で少なくとも 3 か月間治療された患者ではほとんど報告されていません (ほとんどの場合、1 年間の治療後)。低マグネシウム血症の重篤な影響には、破傷風、不整脈 (心拍の規則性の欠如)、発作などがあります。

ビタミンB12の吸収への影響

胃酸抑制薬による長期間（数年間）の毎日の治療は、ビタミン B12 の吸収不良を引き起こす可能性があります。このビタミンの欠乏は、長期治療を必要とするゾリンジャー・エリソン症候群やその他の過剰分泌性病状の患者、体内の予備力が低下している患者、またはビタミン B12 の吸収低下の危険因子がある患者 (高齢者など) において、長期にわたる治療を考慮する必要があります。期間治療、または関連する臨床症状が観察された場合。

独占 40mg

Pantopaz (パントプラゾール) 40 mg は、神経性消化不良などの軽度の胃腸障害には適応されません。併用療法で処方される場合は、各薬剤の使用説明書に従わなければなりません。

亜急性皮膚エリテマトーデス (SCLE)

パントプラゾールなどのプロトンポンプ阻害薬は、まれに亜急性皮膚エリテマトーデスの発生と関連しています。特に皮膚の日光にさらされた部分に病変が発生し、関節痛（関節痛）を伴う場合、患者は速やかに医師の診察を受ける必要があり、医療専門家は製品の中止を検討する必要があります。

肝不全患者

重篤な肝障害（重度肝不全）のある患者の場合、パントパーズ（パントプラゾール）は医師の定期的な監督下でのみ投与する必要があり、1 日あたり 20 mg 錠の用量を超えないようにしてください。肝酵素値の上昇がある場合は、治療を中止する必要があります。

腎不全患者

腎不全患者の場合、Pantopaz (パントプラゾール) は医師の監督下でのみ投与する必要があり、1 日の用量 40 mg を超えないようにしてください。

パントパーズの副作用

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

睡眠障害、頭痛、口渇、下痢、吐き気・嘔吐、腹部膨満感、腹痛や不快感、便秘、肝酵素レベルの上昇、めまい、かゆみなどのアレルギー反応や皮膚反応（発疹、発疹、発疹）、脱力感、疲労感と倦怠感。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

血球の変化（無顆粒球症）、過敏症（反応やアナフィラキシーショックを含む）、血中脂肪値の増加、体重の変化、うつ病、味覚障害、視覚障害（かすみ目）、ビリルビン値の上昇、蕁麻疹、皮膚や粘膜の腫れ、関節痛、筋肉痛、男性の乳房の成長、体温の上昇、末梢の腫れ。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

血球の変化（白血球減少症、血小板減少症、汎血球減少症）、見当識障害。

未知の頻度の反応

ナトリウム/マグネシウムレベルの減少。幻覚、錯乱、肝細胞の損傷、皮膚や目の黄変（黄疸）、肝不全、腎臓の炎症（間質性腎炎）、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、ライエル症候群、光過敏症、股関節骨折、手首または背骨。

小児患者

成人患者におけるパントプラゾールの副作用はすべて、小児患者にも関連すると考えられました。 5～16歳の患者で最も一般的に報告されている副作用（総計4％）には、上気道感染症、頭痛、発熱、下痢、嘔吐、皮膚炎、腹痛などが含まれます。

小児患者に対して頻繁に報告される追加の副作用はありますか? 4% は体の系統別に次のとおりでした。

一般的な：

アレルギー反応、顔の腫れ。

胃腸:

便秘、鼓腸、吐き気。

代謝/栄養:

中性脂肪の増加、肝酵素およびクレアチンキナーゼ（CK）の上昇。

筋骨格系:

関節痛、筋肉痛。

神経系:

めまい、めまい。

皮膚と付属物:

蕁麻疹。

成人患者を対象とした臨床研究で観察された以下の副作用は、小児患者では報告されていませんが、関連性があると考えられています。

光過敏反応、口渇、肝炎、血小板の減少、全身の腫れ、うつ病、かゆみ、白血球の減少、かすみ目。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

パントパーズ特別人口

妊娠中および授乳中の使用

パントパーズ（パントプラゾール）は、妊娠中および授乳中の女性に対する使用に関する臨床経験が限られているため、絶対に必要な場合を除き、これらの女性には投与しないでください。動物実験では生殖毒性が証明されています。人間における潜在的なリスクは不明です。

動物実験ではパントプラゾールが母乳中に排泄されることが示されています。パントプラゾールの母乳中への排泄が報告されています。したがって、母乳育児を継続するか中止するか、パントプラゾール治療を継続するか中止するかについては、小児に対する母乳育児の利点と女性に対するパントプラゾール治療の利点を考慮して決定する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

高齢の患者さん

20mg

Pantopaz (パントプラゾール) は 65 歳以上の人が使用できますが、1 日あたり 40 mg の用量を超えてはなりません。

40mg

Pantopaz (パントプラゾール) は 65 歳以上の人でも使用できますが、1 日あたり 40 mg 錠剤 1 錠の用量を超えるのは、ヘリコバクター ピロリ感染患者の 1 週間の治療期間中のみです。

5歳以上の小児患者

小児患者における治療は短期間（最長 8 週間）である必要があります。小児患者における 8 週間を超える治療の安全性は確立されていません。

機械の運転と操作

Pantopaz (パントプラゾール) は、機械の運転および操作能力に悪影響を与えるとは予想されていません。めまいや視覚障害などの副作用が起こる可能性があります。影響を受けた場合、患者は機械を運転したり操作したりしてはなりません。

パントパーズの成分

プレゼンテーション

Pantopaz (パントプラゾール) 20 mg フィルムコーティング錠。コーティング錠28錠入り。

Pantopaz (パントプラゾール) 40 mg フィルムコーティング錠。コーティング錠28錠入り。

経口使用。

成人および小児は5年以上使用できます。

参照医薬品と同等の類似医薬品。

構成

Pantopaz 20 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

※パントプラゾール20mgに相当します。
**マンニトール、炭酸ナトリウム、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、ポリメタクリル酸ポリアクリル酸エチル、クエン酸トリエチル、二酸化チタン、キノリンイエロー色素。

Pantopaz 40 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

※パントプラゾール40mgに相当します。
**マンニトール、炭酸ナトリウム、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、メタクリル酸とメタクリル酸エチルのコポリマー、クエン酸トリエチル、二酸化チタン、キノリンイエロー色素。

パントパーズの過剰摂取

推奨量を大幅に超える用量を摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

最初に医師に相談することなく、いかなる行動も起こさないでください。

使用した薬、量、症状を医師に伝えてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

パントパーズの薬物相互作用

Pantopaz (パントプラゾール) は、ケトコナゾールなど、適切な吸収のために胃内の酸性度を必要とする薬剤の吸収を変化させる可能性があります。これは、パントパズ（パントプラゾール）の直前に服用した薬にも当てはまります。

長期治療では、パントプラゾール (および他の胃酸生成阻害剤) がビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を低下させる可能性があります。

以下の試験済み物質との臨床的に重要な薬物相互作用はありません。

カルバマゼピン、カフェイン、ジアゼパム、ジクロフェナク、ジゴキシン、エタノール、グリベンクラミド、メトプロロール、ナプロキセン、ニフェジピン、フェニトイン、テオフィリン、ピロキシカム、およびレボノルゲストレルおよびエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬。パントプラゾールと、同じ酵素系によって代謝される他の医薬品または化合物との相互作用を排除することはできません。

制酸薬を Pantopaz (パントプラゾール) と一緒に服用することには特別な制限はありません。

パントプラゾールとクロピドグレルの同時投与は、クロピドグレルの活性代謝物への曝露またはクロピドグレル誘発性血小板阻害に対して臨床的に重要な影響を及ぼさなかった。クマリン系抗凝固剤で治療されている患者では、パントプラゾールの開始後、終了後、または不規則な使用中にプロトロンビン時間/INR をモニタリングすることが推奨されます。

Pantopaz (パントプラゾール) をメトトレキサートと併用すると (特に高用量で)、メトトレキサートおよび/またはその代謝産物の効果が増大し、メトトレキサートの毒性を引き起こす可能性があります。パントプラゾールと、アタザナビル、ネルフィナビルなどの吸収が胃の酸性に依存する HIV プロテアーゼ阻害剤との併用は推奨されません。生物学的利用能が大幅に低下するためです。

CYP2C19酵素を阻害または誘導する薬剤（タクロリムス、フルボキサミン）

パントプラゾールとタクロリムスの同時投与は、特に CYP2C19 の代謝が中間または不良である移植患者において、タクロリムスの総血中濃度を上昇させる可能性があります。フルボキサミンなどの CYP2C19 阻害剤は、パントプラゾールの全身曝露 (血液循環中の濃度) を増加させる可能性があります。

食事と一緒に摂取する

パントパーズと併用した食事摂取には特に制限はありません。パントパーズは食事の有無にかかわらず投与できます。

臨床検査への干渉

少数の個別のケースでは、製品の使用により凝固時間の変化が検出されました。したがって、クマリン系抗凝固剤（ワルファリン、フェンプロクモン）で治療されている患者では、パントプラゾールによる治療の開始後と終了後、または治療中に凝固時間を監視することが推奨されます。クロモグラニン A レベルの増加は、神経内分泌腫瘍の研究を妨げる可能性があります。この干渉を回避するには、プロトンポンプ阻害剤による治療をクロモグラニン A 測定の 14 日前に中断する必要があります。

パントプラゾールに対する他の薬剤の影響

CYP2C19酵素を阻害または誘導する薬剤

フルボキサミンなどの CYP2C19 酵素を阻害する薬剤は、おそらくパントプラゾールの全身曝露 (血流中の濃度) を増加させると考えられます。 CYP2CI9 酵素を誘導する薬剤は、パントプラゾールへの全身曝露を減少させる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

パントパーズ フード インタラクション

ピル

併用食物摂取は、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) の AUC および C _max 、つまり生物学的利用能に関連する影響を与えませんでした。時間変動（ラグタイム）のみが、食物摂取によって増加します。パントプラゾールセスキナトリウム水和物（活性物質）は、食事の有無にかかわらず投与できます。

出典: Pantozol ^® Medication Professional の添付文書。

パントパーズという物質の作用

有効性の結果

ピル

さまざまな程度の臓器障害を伴う胃食道逆流症の治療におけるパントプラゾールセスキ水和物ナトリウム（活性物質）の有効性は、内視鏡による評価と同じ治療期間（通常は4週間と8週間）中の症状の進展を通じたいくつかの臨床研究で実証されました。

パントプラゾール セスキ水和物 (有効成分) 20 mg を使用すると、びらんを伴わない軽度の胃食道逆流症の治癒率と症状の軽減率は、4 週間の治療で 90% ～ 96% の間で 80% ～ 89.7% の間で変化しました。 8週間の治療で%。

比較すると、ラニチジン 300 mg の結果は、4 週間の治療で 55% ～ 74.4%、8 週間の治療で 73% ～ 88.4% でした。薬物の有効性間の差異は統計的に有意でした (van Zyl, 2000; Ramirez-Barba, 1998; Dettmer, 1998)。食道炎を伴わない胃食道逆流症における胸やけの軽減は、パントプラゾールセスキ水和物ナトリウム（活性物質）20mgによる2週間の治療後に患者の80％で起こり、プラセボ群の46％で生じた（plt;0.001）（Moola、1999年）。

中等度から重度の胃食道逆流症の治療において、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) 40 mg は、エソメプラゾール 40 mg よりも 4 週間の治療で有意に早い症状軽減をもたらしました (Scholten、2003)。 H2 ブロッカーとの比較研究では、パントプラゾール セスキ ナトリウム水和物 (活性物質) 40 mg の優位性が実証され、治癒率は 69% ～ 81.9% (パントプラゾール セスキ水和物 (活性物質)) および 43.3 % ～ 57% (H2 ブロッカー) でした。 4 週間の治療で 82% ～ 94% (パントプラゾール セスキ ナトリウム水和物 (活性物質))、8 週間で 60% ～ 74% (H2 ブロッカー) の効果が得られます。どちらの期間においても、すべての研究において差異が顕著でした (Duvnjak、2000; Gallo、1998; Dammann、1997; Koop、1995)。ブラジル人集団において、2週間および4週間の治療後の胸やけの軽減は、パントプラゾールセスキ水和物ナトリウム（活性物質）で治療された患者では81%と91%であったのに対し、ラニチジンで治療された患者では55%と58%でした（両方ともplt;0.001）（Meneghelli） 、2000）。

十二指腸潰瘍の治療では、治癒率が 2 週間の治療で 61% ～ 81% (パントプラゾールセスキナトリウム水和物 (有効成分) 40 mg)に対して35% ～ 53% (H2 ブロッカー) と高い割合に達しました。 4 週間の治療では 91% ～ 97% (パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質))対81% ～ 86% (H2 ブロッカー) (すべての研究の両方の期間で差が有意でした) (van Rensburg, 1994; Judmaier, 1994) ;

胃潰瘍では、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) 40 mg による治療は、H2 ブロッカーよりも有意に高い治癒率 (plt;0.05) をもたらし、82% ～ 87% (パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質)) および 58% の範囲でした。 4 週間の治療では % ～ 70% (H2 ブロッカー)、91% ～ 97% (パントプラゾールセスキナトリウム水和物 (活性物質))に対し、 8 週間の治療では 80% ～ 82% (H2 ブロッカー) (Hotz、 1995;ボゼッカート、1997）。鎮痛に関しては、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) が H2 ブロッカーよりも大幅に優れていました: 81%対62% (Schepp、1995)。

さまざまな抗生物質レジメンと組み合わせたパントプラゾールセスキ水和物ナトリウム (活性物質) によるヘリコバクター ピロリ菌の除菌は、非常に効果的であることが証明されました (Bardhan、1998; Dajani、1998; Ellenrieder、1998; Adamek、1998; Luna、1999; Dani、2000; Castro, 2001、Cheer, 2003) は、最大 100% PP および 92.6% ITT という高い根絶率を示しています (Adamek, 1995)。

機能性ディスペプシアでは、パントプラゾールセスキ水和物ナトリウム（活性物質）20mgを28日間投与したグループの症状改善率は58％であったのに対し、プラセボを同期間投与したグループでは47％でした（OR 0.646）。 (レンスブルグ、2002)。非ステロイド性抗炎症薬の継続使用による胃腸病変の発症を予防するには、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) 20 mg が、ミソプロストール 400 μg/日よりも効果的で忍容性が高いことが実証されました ( plt;0.001)、3か月と6か月の治療後のITT分析では、それぞれ93%と89%(パントプラゾールセスキ水和物ナトリウム(活性物質))、79%と70%(ミソプロストール)の割合でした。その差は6か月で顕著でした。症状の改善に関しては、パントプラゾールセスキナトリウム水和物（活性物質）を使用した場合、3 か月および 6 か月の率は 99% でしたが、ミソプロストールを使用した場合は 92% でした（3 か月で p=0.005、6 か月で p=0.002）（Stupnicki、2003） ）。

注射可能

胃食道逆流症の治療におけるパントプラゾール セスキ水和物 (活性物質) 40 mg IV の有効性は、数日間の静脈内投与、その後の経口投与を採用したいくつかの研究で証明されています (パントプラゾール セスキ水和物 (活性物質) ) 40 mg) を数週間投与した (Fumagalli, 1998; Plein, 2000; Wurzer, 1999)。症状の寛解は、治療の 2 週間後に患者の 87% ～ 100% で起こり (Plein, 2000; Wurzer, 1999)、4 週間後には患者の 95% ～ 100% で起こりました (Fumagalli, 1998)。病変の治癒は上部消化管内視鏡検査により 4 週間後に患者の 80% ～ 87% で確認され、8 週間の治療後には患者の 87% ～ 95% で確認された (Fumagalli, 1998; Plein, 2000; Wurzer, 1999)。

投与経路の変更と経口投与レジメン（IV/経口）を比較した研究では、IV/経口投与群ではそれぞれ80％と93％、治療後4～8週間以内に治癒することが実証されました。一方、IV/経口投与群では72％と86％でした。口頭グループ。これらのデータは、2 つの治療法間の有意な同等性を実証し、用量を変更せずに静脈内投与から経口投与への変更を可能にします (Plein、2000)。胃食道逆流症患者における酸分泌の抑制の評価も、経口投与を静脈内投与に置き換えた場合に同等であることが実証された(Metz、2000)。

上部胃腸出血の治療において、パントプラゾールセスキ水和物ナトリウム（活性物質）の静脈内投与により胃内 pH が 6.0 以上に維持されることがいくつかの研究で証明されています (Brunner, 1996; Jang 2006; Hung 2007)。出血性消化性潰瘍の補完治療では、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) IV を投与すると、対照 (3.7% vs 16.0%、p=0.034; Hung、2007) と比較して再出血の発生率が有意に低くなり、プラセボ (7.8%) が認められました。 vs 19.8%、p=0.01; Zargar、2006）およびラニチジン（4% vs 16%、p=0.04; Hsu、2004; Duvnjak、2001）。同じ研究者は、入院期間の短縮と輸血の必要性に関する重要な結果を報告しました。

ストレス潰瘍出血の予防において、静脈内 PPI による補完治療は、H2 受容体拮抗薬の IV 投与や期待治療と比較して、再発性出血を 73% ～ 83% 減少させることができると報告されています (Cash, 2001)。

多施設共同研究の結果、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) 80 mg を 1 日 3 回静注すると、pHgt;4.0 を 86% の時間維持する点でシメチジンより優れていることが実証されました (Morris, 2000)。

パントプラゾール セスキ ナトリウム水和物 (活性物質) 40 mg の IV は、24 時間の胃内 pH モニタリングによって評価された酸分泌の阻害において、パントプラゾール セスキ ナトリウム (活性物質) 40 mg の経口投与と同等です (Fuder, 1998; Hartmann, 1998)。 24 時間の平均 pH は、静脈内投与と経口投与でそれぞれ 3.3 と 3.1 で、対応する差は 0.2 (90% CI: 0.03-0.44) でした (Hartmann、1998)。胃液分泌の阻害は耐性の発現なしに起こります (Aris,2001; Somberg,2001; Trepanier,2000)。

出典: Pantozol ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

ピル

薬力学特性

パントプラゾールセスキナトリウム水和物（活性物質）はプロトンポンプ阻害剤です。つまり、胃壁細胞による塩酸の分泌を担う胃酵素H+K+ATPアーゼの特異的かつ用量依存的な阻害を促進します。 。その活性物質は置換されたベンゾイミダゾールであり、吸収後に壁細胞の酸性区画に蓄積します。その後、活性型である環状スルホンアミドに変換され、H+K+ATPase (プロトニックポンプ) に結合し、基礎酸分泌と刺激性酸分泌の強力かつ長期にわたる抑制を引き起こします。他の H2 受容体プロトンおよび阻害剤と同様に、パントプラゾール ナトリウム (活性物質) は胃の酸性度を低下させ、その結果、酸性度の低下に比例してガストリンの増加を引き起こします。

ガストリンの増加は可逆的です。パントプラゾールセスキ水和物ナトリウム（有効成分）は、刺激に関係なく、ヒスタミン、アセチルコリン、ガストリン受容体には作用しませんが、酸分泌の最終段階に作用します。パントプラゾールセスキ水和ナトリウム（活性物質）の有機特異性と選択性は、酸性媒体中でのみその作用を完全に発揮し（PHLT; 3）、より高い pH 値では実質的に不活性のままであるという事実から生じます。したがって、それらの完全な薬理学的効果および治療効果は、酸を分泌する壁細胞においてのみ達成され得る（Fitton A.、Wiseman L.、Drugs 1996）。フィードバック機構により、酸の分泌が抑制されると、この効果は減少します。活性物質を静脈内投与しても経口投与しても効果は同じです。その作用は最初の投与後すぐに始まり、最大の効果は累積して 3 日以内に現れます。総酸生産量は投薬中止から 3 日後に回復します。

薬物動態学的特性

腸内で遅延放出錠が溶解した後、パントプラゾールセスキ水和ナトリウム（活性物質）は迅速かつ完全に吸収され、40 mg の単回投与でも最大血漿濃度に達します。薬物動態は、単回投与または繰り返し投与しても変化しません。 10 ～ 80 mg の用量範囲では、パントプラゾール セスキ水和物ナトリウム (活性物質) の血漿動態は、経口投与と静脈内投与の両方でほぼ直線的です。パントプラゾールナトリウムの血漿タンパク質への結合（活性物質）は約 98% です。この物質はほぼ独占的に肝臓で代謝されます。腎臓からの排泄は、パントプラゾール ナトリウム代謝物 (活性物質) の主な排出経路 (約 80%) です。残りは便と一緒に排泄されます。どの代謝産物も生物学的に活性であるとは考えられていません。尿と血漿の両方に存在する主な代謝産物は、硫酸塩と結合したデメチルパントプラゾール セスキ水和ナトリウム (活性物質) です。主な代謝産物の半減期 (約 1.5 時間) は、パントプラゾール ナトリウム自体 (活性物質) の半減期よりもそれほど長くはありません。

バイオアベイラビリティ:

投与に約2.0〜2.5時間後に最大血漿濃度が2〜3 µg/mLに達し、複数の投与後にこれらの値は一定のままです。分布量は約0.15 L/kgで、クリアランス速度は約0.1 L/h.kgです。除去の半減期は1時間です。除去率が低下した個人の症例はほとんどありませんでした。頭頂細胞におけるパントプラゾールネズミ（活性物質）の特定の活性化により、その除去半減期は、より長期の作用（酸分泌の阻害）とは関係ありません。絶対バイオアベイラビリティは77％です。

付随する食物摂取量は、パントプラゾールセスクライト酸ナトリウム（活性物質）のASC（曲線下の面積）、または_最大（最大血漿濃度）、したがって、パントプラゾール血胞ゾール血清 – ヒドレート（活性物質）の生物学的利用能（活性物質）に影響を与えませんでした。 ）。同時に食物摂取により、時間の変動（LAG-TIME）のみが増加します（Huber、1996）。

特別な患者の特性：

パントプラゾールナトリウムセスクライトレート（活性物質）が腎機能の低下（透析患者など）の患者に投与される場合、用量調整は必要ありません。健康な人と同様に、ナトリウムパントプラゾールの半減期（活性物質）は短いです。少量のパントプラゾールネズミ（活性物質）のナトリウムのみが対表示されます。主な代謝物の半減期は中程度に2〜3時間増加しますが、排泄は依然として迅速であるため、蓄積は発生しません。肝硬変の患者（子どもの分類によるクラスAおよびB）では、半減期の値は7〜9に増加しますが、ASC値は5-7因子で増加しますが、最大血漿濃度はわずかに増加します。健康な個人のそれと比較して、1.5倍。高齢者のボランティアでは、ASCおよびC _Max （最大濃度）は若い人と比較して慎重に増加していますが、これらの増加は臨床的に有意ではありません。

前臨床安全性データ

発がん、突然変異誘発、肥沃度の低下：

安全性薬理学、繰り返し用量毒性、遺伝毒性に関する従来の研究によると、前臨床研究からのデータは人間に対する特別なリスクを明らかにしませんでした。

ラットでの2年間の発がん性研究では、神経内分泌腫瘍が観察されました。さらに、ラットの胃細胞乳頭腫（フォロドマッハ）が見つかりました。交換されたベンジミダゾア胃カルチノイドの形成につながるメカニズムは慎重に調査されており、慢性用量治療中にラットで発生する非常に高いガストリンの血清レベルに続発する反応であると結論付けることができます。 2年前のげっ歯類の研究では、雌マウスとマウスの肝臓腫瘍の数の増加は、肝臓のシスクイヒド酸ナトリウムパントプラゾール（活性物質）の高い代謝速度により解釈されました。

毒物学および/または動物の薬理学：

最高用量（200 mg/kg）を受けたラット群の腫瘍性甲状腺の変化のわずかな増加が観察されました。これらの新生物の発生は、ラット肝臓におけるサイロキシンの代謝におけるパントプラゾールセスキヒ酸ナトリウム（活性物質）によって誘発される変化に関連しています。人の治療用量が低いため、甲状腺への悪影響は予想されません。

動物の繁殖研究では、5 mg/kgを超える用量で胎児毒性徴候が観察されました。

調査では、肥沃度や催奇形性の効果の低下の証拠は明らかにされていません。

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