アレクサのリーフレット

アレクサはどのように機能しますか?

アレクサは、エチニルエストラジオールとゲストデンという2つのホルモンを組み合わせた経口避妊薬です。
組成中に 2 つのホルモンを含む混合経口避妊薬は、ゴナドトロピンを抑制すること、つまり排卵を引き起こすホルモン刺激を阻害することによって作用します。この作用の主な結果は排卵の阻害ですが、その他の変化には、頸管粘液の変化（精子が子宮に入るのが難しくなります）や子宮内膜の変化（子宮内膜への着床の可能性が低下します）が含まれます。

アレクサの禁忌

Alexa のコンポーネントに対して過敏症 (アレルギー) のある女性は、Alexa を使用しないでください。

Alexa は、次のいずれかの症状がある女性には使用しないでください。

アレクサの使い方

Alexa ブリスター パックには、アクティブ コーティングされたタブレットが 24 個含まれています。コーティングされた錠剤は、ブリスターに記された矢印の方向に従い、毎日ほぼ同時に服用する必要があります。 1日1錠を24日間連続して服用し、その後4日間は錠剤を服用せずに休みます。次のパックは、錠剤を服用せずに 4 日間の間隔をあけて開始する必要があります。最後の錠剤を服用してから 2 ～ 3 日後に消退出血が始まり、次のパックを開始するまで止まらない場合があります。
妊娠が疑われる場合、または妊娠がわかっている場合は、Alexa による治療を開始または継続しないでください。

Alexa を使い始める方法

過去にホルモン避妊薬を使用していないこと（前月）

最初の錠剤は、自然周期の初日 (つまり、月経出血の初日) に服用する必要があります。 Alexa による治療は月経周期の 2 日目から 7 日目の間に開始できますが、Alexa 投与の最初の 7 日間は非ホルモン避妊法 (コンドームや殺精子剤など) を使用することをお勧めします。

他の経口避妊薬の代わりに Alexa を使用する場合

できれば、前の併用経口避妊薬（2 種類のホルモンを含む）の最後の有効錠剤を服用した翌日、遅くとも錠剤を服用しない期間の翌日、または最後の不活性錠剤を服用した日以降に Alexa を開始する必要があります。以前の併用経口避妊薬の効果はありません。

別のプロゲストゲンのみの避妊法 (ミニピル、インプラント、子宮内避妊具 [IUD]、注射剤) の代わりに Alexa を使用する場合

いつでもミニピルの使用を中止し、翌日からアレクサの服用を開始できます。プロゲスチンインプラントを取り外したり、IUD を取り外したりしたのと同じ日に、Alexa の使用を開始する必要があります。 Alexa の使用は、次回の注射が予定されている日から開始する必要があります。

これらのそれぞれの状況において、Alexa 投与の最初の 7 日間は別の非ホルモン系避妊方法を使用するよう患者にアドバイスする必要があります。

妊娠初期の流産後

すぐにAlexaの利用を開始できます。他の避妊方法は必要ありません。

産後

産後すぐは血栓塞栓症（血管から肺への血栓の除去）のリスク増加と関連しているため、非授乳期の女性（授乳していない女性）の場合、Alexa による治療は生後 28 日より前、または生後 28 日以降に開始しないでください。妊娠第二期の中絶。

患者には、Alexa 投与の最初の 7 日間は、ホルモンを使用しない別の避妊方法を使用するようアドバイスする必要があります。ただし、性交がすでに行われている場合は、Alexa の使用を開始する前に妊娠の可能性を除外するか、最初の自然月経を待つ必要があります。

嘔吐や下痢の場合の指導

服用後4時間以内に嘔吐や下痢が起こった場合は、錠剤の吸収が不完全である可能性があります。

患者は、新しいパッケージから入手した追加の有効錠剤を服用する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中断しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Alexaを使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

患者が Alexa タブレットの服用を忘れた場合、特にその忘れっぽさがタブレットを使用しない間隔を超えた場合、避妊効果が低下する可能性があります。医師に相談することをお勧めします。

追加の避妊薬

追加の避妊具の使用が必要な場合は、バリア避妊法 (例: ペッサリーや男性用コンドーム) を使用してください。経口避妊薬は体温や頸管粘液の変化など、月経周期を変化させるため、追加の避妊法としてテーブル法や温度法を使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アレクサの注意事項

経口避妊薬の併用は医師の監督下で行わなければなりません。

避妊薬を使用している患者の中には、血糖値の上昇や血中コレステロール値の上昇を経験した人もいます。したがって、すでに糖尿病や耐糖能異常（血糖値の上昇）、さらにはコレステロールの上昇がある女性は、避妊薬を使用する際に医師の監督を受ける必要があります。

避妊薬を使用している少数の女性は血中トリグリセリド濃度の持続的な上昇を経験する可能性があり、これが膵炎（膵臓の炎症）やその他の合併症を引き起こす可能性があります。

急性または慢性の肝機能障害がある場合には、肝機能が正常に戻るまで、併用経口避妊薬の使用を中止（中断）する必要がある場合があります。肝機能障害のある患者では、ステロイドホルモンの代謝が不十分になる可能性があります。

ピルを服用しない期間中は月経が来ない女性もいます。避妊薬の使用に失敗した場合、または女性が 2 周期連続して月経がない場合は、妊娠の可能性がなくなるまで避妊薬の使用を中止しなければなりません。

避妊薬を服用している女性では、特に使用開始から最初の 3 か月間、破綻出血 (少量の出血) が発生することがあります。この種の出血が続く場合、または再発する場合は、医師に知らせる必要があります。
うつ病の既往歴があり、併用経口避妊薬を使用している女性は、綿密な医学的観察を受ける必要があり、重度のうつ病が再発した場合は、薬を中止する必要があります。避妊治療中に著しく憂鬱になった患者は、症状が薬に関連しているかどうかを医師が判断するまで、薬の服用を中止し、別の避妊方法を使用する必要があります。

経口避妊薬の併用療法により、血清葉酸値が低下する可能性があります。患者が併用経口避妊薬を中止した直後に妊娠した場合、この減少は臨床的に重要である可能性があります。

体液貯留により症状が悪化する可能性のある患者には、併用経口避妊薬を慎重に処方する必要があります。

この製品は、HIV 感染症 (AIDS) やその他の性感染症を防ぐものではありません。

下痢や嘔吐によりホルモンの吸収が低下し、血清濃度が低下することがあります。

授乳中

少量のステロイド避妊薬および/または代謝産物が母乳中に確認されており、黄疸や乳房肥大などの授乳中の乳児への悪影響はほとんど報告されていません。経口避妊薬を併用すると母乳の量が減り、母乳の組成が変化する可能性があるため、授乳は経口避妊薬の併用によって影響を受ける可能性があります。一般に、授乳中の母親が小児への授乳を完全に中止するまでは、併用経口避妊薬の使用は推奨されるべきではありません。

アレクサの警告

喫煙は、経口避妊薬の併用に起因する重篤な心血管系副作用（血栓症、脳卒中、心臓発作）のリスクを高めます。複合経口避妊薬を服用している女性は喫煙しないことを強く推奨する必要があります。

このリーフレットに含まれる情報は主に、今日一般的に使用されている複合経口避妊薬よりも多量のエストロゲンとプロゲストーゲンの用量で複合経口避妊薬を使用した女性を対象に実施された研究に基づいています。

血栓塞栓症および静脈および動脈血栓症

経口避妊薬の併用は、血栓塞栓症（血管内の血栓の形成と除去）および血栓症（ある種の静脈または動脈の閉塞）のリスク増加と関連しています。報告されている事象の中には、心筋梗塞や脳血管障害（「脳卒中」）、一過性脳虚血発作（患者は24時間以内に持続する脳卒中の症状、つまり体力の低下、会話の困難、協調性の変化、感覚の低下を示す）などがある。

血栓塞栓症や静脈血栓症の素因のある女性では、そのような出来事のリスクがさらに高くなります。このような場合に混合経口避妊薬を処方する場合には注意が必要です。

以下は、血栓塞栓症、静脈および動脈血栓症の素因となる状態の例です。

脳卒中（「脳卒中」）のリスクは、片頭痛（特に片頭痛発作に先行する前兆、感覚、または不快感を伴う片頭痛）に苦しむ経口避妊薬の併用者ではより大きくなる可能性があります。

目の怪我

経口避妊薬の併用による網膜血管血栓症（目の血管の閉塞）の症例報告があり、視力の全体的または部分的喪失を引き起こす可能性があります。視覚変化、眼球突出（眼球突出）または複視（ものが二重に見える）の始まり、乳頭浮腫（眼神経の浮腫、腫れ）、または網膜血管病変（網膜血管の）の兆候または症状がある場合は、併用経口避妊薬の使用を中止し、原因をただちに評価する必要があります。

血圧

併用経口避妊薬を服用している女性で高血圧（血圧上昇）が報告されています。

大多数の患者では、併用経口避妊薬の投与を中止すると血圧はベースライン（正常）に戻り、すでに併用経口避妊薬を使用した女性と未使用の女性の間で高血圧の発症に差はないようです。経口避妊薬。

高血圧、高血圧の既往歴、または高血圧に関連する疾患（一部の腎臓疾患を含む）のある女性の場合は、別の避妊方法が望ましい場合があります。高血圧患者が併用経口避妊薬による治療を選択する場合は、厳密に監視し、血圧の大幅な上昇が生じた場合には併用経口避妊薬の使用を中止する必要があります。

高血圧がコントロールされていない女性には、経口避妊薬の併用は禁忌です。

生殖器官のがん

子宮頸がん

いくつかの研究は、経口避妊薬の併用が一部の女性集団における子宮頸がんのリスク増加と関連している可能性を示唆しています。ただし、これらの発見が性行動やその他の要因の違いにどの程度関連しているかについては、まだ議論があります。診断されていない異常性器出血の場合は、適切な診断手段が必要です。

乳癌

乳がんを発症する既知の危険因子には、加齢、家族歴、肥満、子供を産んだことがない女性、初妊娠の年齢が遅いことが含まれます。

肝腫瘍/肝疾患

経口避妊薬の併用に関連して、非常にまれに肝腺腫（肝腫瘍）、肝細胞癌（肝がん）が発生することがあります。どうやら、併用経口避妊薬の使用期間が長くなるにつれてリスクが増加するようです。肝腺腫の破裂は、腹腔内出血により死亡する可能性があります。併用経口避妊薬に関連した胆汁うっ滞（胆汁の分泌が止まる、または胆汁の排出が困難）の病歴がある女性、および妊娠中に胆汁うっ滞を発症した女性は、併用経口避妊薬の使用により胆汁うっ滞を経験する可能性が高くなります。併用経口避妊薬を使用しているこれらの患者は注意深く監視する必要があり、胆汁うっ滞が再発する場合は経口避妊薬の併用を中止する必要があります。

経口避妊薬の併用により、肝細胞傷害（肝細胞損傷）が報告されています。経口避妊薬の併用に関連する肝細胞傷害を早期に特定すると、経口避妊薬の併用を中止した場合の肝毒性（肝毒性）の重症度が軽減される可能性があります。

肝細胞損傷と診断された場合、患者は併用経口避妊薬の服用を中止し、非ホルモン的な避妊方法を使用し、医師に相談する必要があります。

片頭痛

片頭痛の発症または増悪（悪化）、または再発性、持続性または重篤な新たなパターンの頭痛の発症には、適切な医学的評価の後に併用経口避妊薬の中止が必要です。

脳卒中（「脳卒中」）のリスクは、片頭痛（特に片頭痛発作に先行する前兆、感覚、または不快感を伴う片頭痛）に苦しむ経口避妊薬の併用者ではより大きくなる可能性があります。

免疫

血管浮腫

外因性エストロゲンは、特に遺伝性血管浮腫の女性において、血管浮腫（気道を含む体のあらゆる部分の腫れ）の症状を誘発または悪化させる可能性があります。

アレクサの副作用

経口避妊薬の併用は、以下のリスクの増加と関連しています。

副作用は頻度に応じて関連性がある

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)

片頭痛を含む頭痛、突出出血/斑点。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

カンジダ症（カンジダ菌によって引き起こされる感染症）を含む膣炎（膣内の炎症）。気分の変化（うつ病、性欲の変化、神経過敏、めまい、吐き気（病気）、嘔吐、腹痛、座瘡、乳房痛（乳房の痛みまたは圧痛の増大）、乳房の容積の増加、乳房分泌物、月経困難症（疝痛の月経量）など） 、月経量の変化、分泌物の変化と子宮頸部外反（子宮頸部の上皮の変化）、無月経（月経の欠如）、水分貯留/浮腫（むくみ）、体重の変化（増加または減少）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生)

食欲の変化（増減）、腹痛、腹部膨満（腹部容積の増加）、発疹（皮膚病変）、肝斑/肝斑（顔の皮膚の黒い斑点）が持続する場合があります。多毛症（体毛の増加）、脱毛症（脱毛）、血圧上昇、高トリグリセリド血症（トリグリセリドの増加）を含む血清脂質レベルの変化。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応（重度のアレルギー反応）には、非常にまれな蕁麻疹（皮膚アレルギー）、血管浮腫（通常はアレルギー起源の皮膚または粘膜の深部の腫れ）、および呼吸器症状および循環器症状を伴う重度の反応、アレルギーに対する不耐性が含まれます。血糖値（血糖値の上昇）、コンタクトレンズに対する不耐症、胆汁うっ滞性黄疸（閉塞による胆汁色素の蓄積による皮膚や粘膜の黄色）、結節性紅斑（赤くて痛みを伴う皮下の結節（隆起））、減少血清葉酸値***。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

肝細胞がん（肝臓がん）、全身性エリテマトーデスの増悪、ポルフィリン症の増悪、舞踏病の増悪、視神経炎*（目の神経の炎症）、網膜血管血栓症（網膜の血管の詰まり）、静脈瘤の悪化、膵炎（膵臓の炎症）、虚血性大腸炎（酸素不足による大腸または結腸の炎症）、胆石**（胆嚢内の石）を含む胆管疾患、多形紅斑（胃全体の赤い斑点、水疱および/または潰瘍）体）、溶血性尿毒症症候群（とりわけ、貧血、血小板数の減少、腎機能障害を特徴とする症候群）。

頻度が不明な副作用

炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）、肝細胞傷害（肝炎、肝機能異常など）。

これは、女性が併用経口避妊薬の中止後すぐに妊娠した場合、臨床的に重要である可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

Alexa 特別人口

妊娠

併用経口避妊薬による治療中に妊娠が生じた場合は、その後の投与を中止する必要があります。併用経口避妊薬に含まれるエストロゲンとプロゲストゲンが、使用中に偶発的に妊娠した場合に発育中の赤ちゃんに悪影響を与えるという決定的な証拠はありません。

Alexa は、妊娠中または妊娠の疑いのある女性、または授乳中の女性によって使用されるべきではありません。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

アレクサの作曲

Alexa コーティングされた各タブレットには次の内容が含まれています。

*乳糖、微結晶セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、塩化メチレン、エチルアルコール、カチオンポリマーメタクリル酸、二酸化チタン、アルミニウム染料トワイライトイエローラッカーn°6、マクロゴール、タルク、イソプロピルアルコール、アセトン、精製水。

アレクサのプレゼンテーション

24 個のコーティング錠剤を含む 1、2、または 3 個のブリスターを含むカートリッジ。

経口使用。

大人用。

アレクサの過剰摂取

成人および小児における経口避妊薬の過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、乳房の圧痛、めまい、腹痛、眠気/疲労などが含まれる場合があります。女性では抑制性出血が発生することがあります。特別な解毒剤はなく、必要に応じて過剰摂取は対症療法で治療されます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アレクサの薬物相互作用

一部の薬は、同時に服用すると経口避妊薬の効果を低下させる可能性があります。

エチニル エストラジオール (Alexa に含まれるホルモンの 1 つ) と他の物質との相互作用により、エチニル エストラジオールの血清濃度 (血中) が増減する可能性があります。

リバビリンの有無にかかわらず、オムビタスビル/パリタプレビル/リトナビルおよびダサブビルを含む薬剤との併用は、ALT 上昇のリスクを高める可能性があります。

したがって、併用経口避妊薬の使用者は、オムビタスビル、パリタプレビル、リトナビル、ダサブビルなどの HCV 抗ウイルス薬による治療を開始する前に、別の避妊方法（例、プロゲスチンのみまたは非ホルモン避妊方法）に切り替える必要があります。併用経口避妊薬は、HCV 抗ウイルス薬による治療が完了してから 2 週間後に再開できます。

エチニルエストラジオールの血清（血液）濃度が低いと、不正出血や月経不順の発生率が高くなる可能性があり、併用経口避妊薬の有効性が低下する可能性があります。

エチニルエストラジオールを含む製品およびエチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質を併用する場合は、アレクサの定期的な摂取に加えて、非ホルモン的な避妊方法（コンドームや殺精子剤など）を使用することが推奨されます。これらの物質を長期間使用する場合、併用経口避妊薬は主要な（主な）避妊薬とみなされるべきではありません。

エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質の使用を中止した後は、少なくとも 7 日間は非ホルモン避妊法を使用することが推奨されます。場合によっては、非ホルモン避妊法を長期間使用する必要があるため、他の薬や物質との相互作用の可能性を評価できるよう医師に相談してください。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性がある物質の例です。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を上昇させる可能性のある物質の例です。

トロレンドマイシンは、経口避妊薬との併用投与中に肝内胆汁うっ滞（胆汁の排出の停止または困難）のリスクを高める可能性があります。

エチニルエストラジオールは他の薬物の代謝を妨げる可能性があり、血漿および組織濃度（例：シクロスポリン、テオフィリン、コルチコステロイド）を増加させたり、減少させたり（例：ラモトリジン）する可能性があります。

フルナリジン（めまいの治療薬）で治療されている患者において、経口避妊薬の使用により、乳汁漏出（授乳以外で乳房に乳汁が出る状態）のリスクが増加することが報告されています。

併用経口避妊薬を特定の抗生物質（アンピシリン、他のペニシリン、テトラサイクリンなど）と同時投与した場合に妊娠したという報告があります。

可能性のある相互作用を特定するには、併用薬のリーフレットを参照する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

Alexa サブスタンスアクション

有効性の結果

現在までの比較研究では、継続使用または延長サイクルのレジメンによる避妊効果の増加は実証されていませんが、これらの差別化されたレジメンは避妊効果を高める可能性があります。 ^1,2この理論は、卵巣の活動を評価する研究によって裏付けられています。従来の休止療法では、卵巣の活動が十分に抑制されない可能性があり、これにより卵胞発育のリスクが増大し、排卵回避が決定される可能性があることが証拠によって示唆されています。 ^3,4有効丸剤を長期間使用する差別化されたレジメンは、休止を伴う従来のレジメンと比較して、より大きな卵巣抑制を決定します。 ^5-7予備的な遡及研究では、休止期間を伴う従来の使用と比較して、延長周期レジメンの使用者の妊娠率が低いことが実証されました。 ⁸

併用経口避妊薬 (COC) の疫学研究では、避妊以外の他の利点も確認されています。

線維腺腫および線維嚢胞性乳房疾患の発生率の減少。急性骨盤炎症性疾患の発生率の減少。子宮内膜がんの発生率の減少。卵巣がんの発生率の減少。座瘡の重症度の減少;機能性卵巣嚢胞の減少。鉄欠乏による貧血や月経困難症の軽減。経口避妊薬を継続的に使用すると、月経困難症、偏頭痛、気分の変化、乳房の腫れや圧痛、月経前症候群などの月経に関連する症状が改善されます。継続的な COC レジメンでの予期せぬ出血の頻度は周期的レジメンの場合と同様で、長期間使用すると減少します。 ^9,10-13ゲストデン + エチニルエストラジオール (活性物質) を用いた臨床研究では、許容範囲内の出血プロファイルが示され、無月経率が増加し、6 か月の使用後に 81% に達しました。 ¹³

入手可能な証拠は、子宮内膜症の女性において、好ましくは継続的に投与される COC が、この疾患に関連する痛みの症状の頻度と強度を軽減し、外科的治療後の子宮内膜腫の再発率を低下させるのに有効であることを示しています。 ^14.15

現在利用可能なデータは、COC の継続使用が従来のレジメンと同等の安全性と忍容性プロファイルを示すことを示しています。 ^1.2

参考文献

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2. ギルバート、E. 他継続的および長期ホルモン避妊に関するカナダのコンセンサス ガイドライン、2007 年。SOGC 臨床診療ガイドライン、n.195、2007 年 7 月。J Obstet Gynaecol。 Can.、v.29、7 suppl.2、p.S1-32、2007。
3. BAERWALD、AR 他。卵巣の卵胞の発育は、経口避妊薬を使用してホルモンを投与していない間に開始されます。避妊、v.70、p.371–7、2004。
4. シュラフ、WD 他。経口避妊薬使用者のピルを飲まない期間の操作: 卵胞抑制への影響。 Ｊ・オブステットさん。 Gynecol.、v.190、n.4、p.943-51、2004。
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7. アーチャー、DF 他新規レボノルゲストレル/エチニルエストラジオールの継続経口避妊薬レジメンの卵巣活性と安全性。避妊。 v.80、n.3、p. 245-53、2009。
8. ハワード、B. 他米国における長期および周期併用経口避妊薬（COC）療法のユーザーにおける妊娠率の比較：簡単な報告書。避妊、v.89、n.1、p.25-7、2014。
9. アンダーソン、FD; HAIT, H. 延長サイクル経口避妊薬に関する多施設無作為化研究。避妊、v.68、n.2、p.89-96、2003。
10. ミラー、L.アンプ; Hughes, JP 消退出血をなくすための継続的な併用経口避妊薬: ランダム化試験。 Obstet Gynecol.、v.101、p.653–61、2003。
11. ミラー、L.アンプ; Notter、KM 経口避妊薬併用の長期使用による月経減少: ランダム化比較試験。産科婦人科。 v.98、p.771–8、2001 年。
12. KWIECIEN, M. 他出血パターンと、低用量経口避妊薬の標準または継続投与計画に対する患者の受容性: ランダム化試験。避妊。 v.67、p.9–13、2003。
13. マシャド、RB 他。エチニルエストラジオール (30 マイクログラム) とゲストデン (75 マイクログラム) の避妊薬の継続使用の臨床的および代謝的側面。避妊。 v.70、n.5、p.365-70、2004。
14. NPジョンソンアンプ; HUMMELSHOJ, L. 子宮内膜症の現在の管理に関するコンセンサス。ハム・リプロッド。 v.28、n.6、p.1552-68、2013。
15. レイランド、N. 他子宮内膜症：診断と管理。 J Obstet Gynaecol Can. v.32、n.7 (補足 2)、p.S1-32、2010。

出典: Gestinol ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

ゲストデン + エチニル エストラジオール (有効成分) は、エストロゲン様成分エチニル エストラジオールとプロゲスゲン様成分 ゲストデンを組み合わせた、妊娠の予防 (継続的避妊) を目的とした単相経口避妊薬です。

臨床薬理学

ゲストデン + エチニルエストラジオール (活性物質) は、主にゴナドトロピンの放出を抑制し、子宮頸管粘液の変化を促進することによって排卵を阻害することによって作用します (これにより、精子が子宮に侵入することが困難になります)。さらに、子宮内膜の変化により着床の可能性が低下します。正しく一貫して服用した場合、COC の失敗率は年間 0.1% ですが、通常の使用時の失敗率は、すべての種類の経口避妊薬で年間 5% です。ほとんどの避妊方法の有効性は、その使用の正確さに依存します。 COC 錠剤を忘れた場合、メソッドの失敗がより一般的になります。

薬物動態

ゲストデネ

吸収

ゲストデンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。ゲストデンの最大濃度は摂取後約 1 時間で 4 ng/mL に達し、その生物学的利用能は約 99% になります。

生体内変換

ゲストデンは、3-ケト基とデルタ-4 二重結合の還元と多数の水酸化により完全に生体内変換されます。ゲストデンの薬理学的に活性な代謝産物は知られていない。

分布

ゲストデンは血清アルブミンおよびSHBGと関連しています。全ゲストデンのごく一部 (lt; 1%) のみが遊離形で存在し、50% ～ 70% が SHBG に結合します。ゲストデンの見かけの分布体積は 0.7 L/kg です。ゲストデンの薬物動態は SHBG レベルの影響を受け、SHBG レベルはエチニルエストラジオールの同時投与で増加します。

排泄

ゲストデンは 2 段階で除去されます。排出段階は、半減期が 16 ～ 18 時間であることを特徴とします。ゲストデンは完全に生体内変換され、尿および胆汁を通じて排出されます。ゲストデン代謝物は尿 (50%) および糞便 (33%) に排泄され、排出半減期は約 1 日です。

エチニルエストラジオール

吸収

エチニルエストラジオールは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。単回投与後、エチニルエストラジオールのレベルは 1 ～ 2 時間以内に達成されます。

生体内変換

初回通過で激しい生体内変化が起こります。平均バイオアベイラビリティは約 45% ですが、個人差は大きくあります。エチニルエストラジオールは主に芳香族ヒドロキシル化によって生体内変換されますが、遊離代謝物として存在するか、グルクロニドや硫酸塩と結合して、多種多様なヒドロキシル化およびメチル化代謝物が形成されます。エチニルエストラジオールの代謝産物は薬理学的に活性があり、代謝産物の排出半減期は約 1 日です。性質曲線は、半減期が 1 ～ 3 時間と約 10 ～ 20 時間の 2 つの段階を示しています。

分布

エチニルエストラジオールはアルブミンに強く結合し、性ホルモン結合グロブリン（SHBG）の血漿濃度の増加を誘導します。繰り返し経口投与すると、エチニルエストラジオールの血中濃度は約 30% ～ 50% 増加します。

排泄

結合型エチニルエストラジオールは胆汁を介して排泄され、腸肝再循環を受けます。薬物の約 40% は尿中に排泄され、60% は糞便中に排泄されます。エチニルエストラジオールの排出半減期は約 10 時間です。

出典: Gestinol ^® Medication Professional の添付文書。

Alexa ストレージケア

Alexa コーティングされたタブレットは室温 (15 ～ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

オレンジ色にコーティングされた錠剤、円形で側面が凸面です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

アレクサのクールな名言

MS – 1.3569.0160

農場。答え：

アドリアーノ・ピニェイロ・コエーリョ博士
CRF-SP 22,883

登録者:

EMS シグマファーマ株式会社
ロッド、ジャーナリスト、フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、キロ08
チャカラ アッセイ地区
CEP 13.186-901 – ホルトランディア/SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
ブラジルの産業

製造元:

EMS S/A
サン ベルナルド ド カンポ /SP

SAC:

0800-191222

医師の処方箋に基づいて販売します。