リーフレット

シグマックスは、二次性全般化および一次性全身性強直間代発作の有無にかかわらず、部分てんかん発作の治療におけるアジュバントとして成人および小児に適応されています。

シグマックスは、レノックス・ガストー症候群に伴う危機に対する補助療法として成人および小児にも適応されています。

シグマックスは成人の片頭痛の予防治療として適応されています。片頭痛の急性治療におけるトピラマートの使用は研究されていません。

シグマックスはどのように機能しますか?

シグマックスは、複数の作用機序を備えた抗けいれん薬で、てんかんの治療や片頭痛の予防に効果があります。トピラメートは脳内のいくつかの化学プロセスに影響を与え、てんかん発作や片頭痛発作を引き起こす可能性がある神経細胞の過剰興奮を軽減します。

トピラメートのみを服用している、またはトピラメートのみの服用を開始する新規てんかん患者の治療では、治療効果は治療後 2 週間以内に観察されました。

部分的または全身性の強直間代発作を患う成人および小児に対する他の薬物療法と併用した治療では、治療の最初の4週間で治療効果が観察されました。

成人の片頭痛予防では、治療開始後1か月以内に治療効果が観察されました。

シグマックスの禁忌

トピラメートまたは製品に含まれる成分にアレルギーがある場合は、シグマックスを摂取しないでください。妊娠中は投与しないでください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

シグマックスの使い方

一般に、トピラマートは1日2回服用する必要があります。ただし、医師は薬を 1 日 1 回服用すること、またはより多くまたはより少ない用量で服用することを推奨する場合があります。医師は低用量で治療を開始し、てんかんをコントロールするのに適切な用量に達するまで徐々に増量します。錠剤を割ったり、砕いたり、噛んだりせずに、多量の水と一緒にお召し上がりください。必要に応じて、食事と一緒にトピラマートを服用することもできます。誤ってトピラメートを多量に摂取した場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

小児の場合、治療は低用量から開始し、てんかん発作を制御するのに最適な用量に達するまで徐々に増量されます。最適なコントロールを得るには、成人でも小児でも、低用量で治療を開始し、その後有効用量まで漸増することが推奨されます。

錠剤を割らないことをお勧めします。

トピラメート治療を最適化するためにトピラメート血漿濃度を監視する必要はありません。まれに、フェニトインとの併用治療では、最適な臨床結果を達成するためにフェニトインの用量調整が必要になる場合があります。トピラメートによるアジュバント治療からのフェニトインおよびカルバマゼピンの追加または中止には、トピラメートの用量の調整が必要になる場合があります。

シグマックスは食事の有無にかかわらず投与できます。

シグマックス投与量

てんかんの補助治療

大人

最小有効量は 1 日あたり 200 mg です。一般に、1日の総用量は200 mgから400 mgの範囲であり、2回に分けられます。患者によっては、最終的には 1 日あたり最大 1600 mg の用量が必要になる場合があります。これが最大用量です。低用量で治療を開始し、その後適切な用量に達するまで用量を漸増することが推奨されます。治療は25～50mgを夜間に1週間投与して開始する必要があります。その後、1～2週間の間隔で1日25～50mgずつ増量し、2回に分けて投与します。用量漸増は臨床結果に基づいて行う必要があります。患者によっては、1 日 1 回の投与で効果が得られる場合もあります。これらの推奨用量は、基礎疾患がない限り、高齢者を含むすべての成人患者に適用されます。ただし、血液透析治療を受けている患者には追加用量が必要です。

2歳以上のお子様

小児に推奨されるシグマックスの 1 日総用量は 5 ～ 9 mg/kg/日で、2 回に分けられます。最初の週は、夕方に投与する 25 mg (またはそれ以下、1 ～ 3 mg/kg/日の範囲に基づく) から漸増を開始する必要があります。その後、最適な臨床反応が得られるまで、1 週間または 2 週間の間隔で用量を 1 ～ 3 mg/kg/日 (2 回に分けて) 増加させます。用量漸増は臨床反応に基づいて行う必要があります。研究では、1 日あたり最大 30 mg/kg の用量が十分に許容されました。

てんかんにおける単独療法

単独療法としてトピラマートによる治療を維持するために併用抗てんかん薬を中止する場合、それが発作制御に与える影響を考慮する必要があります。他の抗てんかん薬の突然の中止を必要とする安全上の理由を除き、2 週間ごとに約 3 分の 1 ずつ用量を減らして段階的に中止することが推奨されます。酵素誘導薬を中止すると、トピラメートの血漿レベルが増加します。臨床的に必要な場合には、Sigmax の用量を減らす必要があるかもしれません。

大人

用量漸増は、25 mg を夜間に 1 週​​間投与することから始めます。その後、1日あたり25または50mgずつ、1週間または2週間の間隔で2回に分けて増量します。患者が用量漸増スケジュールに耐えられない場合は、より少ない増量または増量間の間隔を長くすることができます。用量と漸増速度は臨床結果に基づいて決定される必要があります。成人の場合、トピラメート単独療法で推奨される初期目標用量は 100 mg/日、推奨される最大 1 日用量は 500 mg です。難治性のてんかん患者の中には、単独療法として 1000 mg/日のトピラマートの投与に耐えた患者もいます。これらの推奨事項は、基礎疾患のない高齢者を含むすべての成人に適用されます。

2歳以上のお子様

2 歳以上の小児の場合、初回用量は 0.5 ～ 1 mg/kg で、夜間に 1 週​​間投与されます。その後、用量を 1 ～ 2 週間の間隔で 0.5 ～ 1 mg/kg/日ずつ 2 回に分けて増量します。小児が用量漸増スケジュールに耐えられない場合は、増量量を少なくしたり、増量間隔を長くしたりすることができます。用量と漸増速度は臨床結果に基づいて決定される必要があります。小児におけるトピラメート単独療法の推奨初期目標用量は 3 ～ 6 mg/kg/日です。新たに部分発作と診断された小児には、1日あたり最大500mgの用量が投与された。

片頭痛

大人

治療は夜間に25mgから1週間開始する必要があります。その後、用量を週に 1 回、1 日あたり 25 mg ずつ増量する必要があります。患者が漸増スケジュールに耐えられない場合は、用量調整の間隔を長くしてもよい。片頭痛の予防に推奨されるトピラメートの 1 日の総用量は 100 mg/日で、2 回に分けられます。一部の患者は、1 日の総用量 50 mg で恩恵を受ける場合があります。患者には、1日あたり最大200mgの合計1日用量が投与されました。用量と漸増速度は臨床結果に基づいて決定される必要があります。

腎不全

中等度および重度の腎不全（CLCR < 70 mL/min）の患者は、用量の減量が必要な場合があります。通常の開始量と維持量の半分を投与することが推奨されます。 Sigmax は血液透析によって血漿から除去されます。血液透析の日には、1 日量の約半分に相当するトピラメートの追加用量を投与する必要があります。この追加用量は、血液透析の開始時と終了時の 2 回の用量に分割する必要があります。追加投与量は、使用する透析装置の特性に応じて調整できます。

肝不全

トピラメートは、肝障害のある患者には注意して投与する必要があります。

高齢の患者さん

推奨用量は高齢患者にも有効です。これらの患者が腎臓病を患っていない限り、用量を調整する必要はありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

シグマックスの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、思い出した時点ですぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は服用せず、通常どおり服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

シグマックスの注意事項

あなたが抱えている、または過去に抱えていた健康上の問題やアレルギーについて医師に伝えてください。

腎臓結石がある場合、または腎臓結石になったことがある場合は、医師に伝えてください。彼は、シグマックスを服用している間、水分をたくさん飲むことを勧めるべきです。視力の問題や目の痛みがある場合は、医師に相談してください。

トピラメート治療の中断

てんかん発作またはてんかんの病歴の有無にかかわらず、てんかん発作の可能性またはてんかん発作の頻度の増加を最小限に抑えるために、トピラメートを含む抗てんかん薬を徐々に中止する必要があります。

医師の知識なしに治療を中断しないでください。必要な量のタブレットがあることを常に確認し、不足しないようにしてください。

医師の要請によりシグマックスの急速な中止が必要な状況では、医師は適切なモニタリングを実施する必要があります。

水分補給

トピラメートの使用に関連して、発汗の減少および発汗の消失が報告されています。特に熱にさらされた幼児では、発汗量の減少と体温の上昇が発生する可能性があります。

トピラメート使用中は十分な水分補給が非常に重要です。水分補給は腎臓結石のリスクを軽減します。運動や高温への曝露などの活動の前後に水分を摂取すると、熱に関連した有害事象のリスクを軽減できます。

気分障害/うつ病

トピラメートによる治療中に、気分障害やうつ病の発生率の増加が観察されています。気分の変化や憂鬱を感じた場合は医師に相談してください。

希死念慮・自殺

シグマックスなどのてんかん治療薬の使用は、いかなる適応症でもこれらの薬を使用している患者の自殺念慮や自殺行動のリスクを高めます。このリスクのメカニズムは不明です。

自殺願望や自殺行動がある場合は、すぐに医師に相談してください。

腎臓結石（腎結石症）

一部の患者、特に腎臓結石形成の素因を持つ患者は、腎結石形成のリスクが高く、腎疝痛、腎臓痛、側腹部痛（腹部の側面の痛み）などの関連徴候や症状が生じる可能性があります。

腎臓結石の危険因子には、腎臓結石の病歴、腎結石の家族歴、高カルシウム尿症（尿中のカルシウム濃度が高い）などがあります。これらの危険因子はいずれも、トピラメート治療中の結石形成を確実に予測することはできません。さらに、腎結石症の可能性を伴う他の薬剤を使用している患者は、リスクが高まる可能性があります。

腎臓結石がある、または腎臓結石を患っていた場合、または腎臓結石の家族歴がある場合は、医師に伝えてください。

急性近視および続発性急性閉塞隅角緑内障

トピラマートを服用している患者において、続発性閉塞隅角緑内障を伴う急性近視からなる症候群が報告されています。症状には、視力低下および/または目の痛みの急激な発症が含まれます。

眼科所見には、近視、前房の縮小、目の充血（発赤）、眼圧の上昇などが含まれる場合があります。散瞳（瞳孔の拡大）は存在する場合と存在しない場合があります。症状は通常、トピラメートによる治療を開始してから最初の 1 か月以内に発生します。 40歳未満の人ではまれな原発性閉塞隅角緑内障とは異なり、トピラメートに関連する続発性閉塞隅角緑内障が小児患者と成人患者の両方で報告されています。治療には、医師の評価に従ってできるだけ早くトピラマートを中止し、眼圧を下げるための適切な措置を講じることが含まれます。これらの措置により、一般に眼圧が低下します。

いかなる性質の高い眼圧も、治療せずに放置すると、永久的な視力喪失などの重大な結果を招く可能性があります。

視力の問題、視力の低下、近視、目の充血や痛みがある場合は医師に相談してください。

視野の変化

眼圧の上昇に関係なく、トピラメートを投与されている患者では視野の変化が報告されています。臨床研究では、トピラメートによる治療を中止すると、これらの変化のほとんどが回復しました。トピラメートによる治療中に視覚上の問題が発生した場合は、治療を中止する必要があるかどうかを医師が判断するため、医師に連絡してください。

代謝性アシドーシス

高塩素血症（血中塩素の増加）、非アニオンギャップ、代謝性アシドーシス（すなわち、呼吸性アルカローシスがない場合の血清重炭酸濃度の正常基準範囲未満の減少）は、トピラメート治療に関連しています。重炭酸塩の減少は通常、治療の開始時に起こりますが、治療期間全体にわたって起こる場合もあります。基礎疾患に応じて、トピラメート治療中に血清重炭酸塩レベルを含む適切な評価が推奨されます。代謝性アシドーシス (血液の酸性度) が発生し、持続する場合は、トピラメートの用量を減らすか中止する (用量漸減を使用する) ことを検討する必要があります。

高アンモニア血症と​​脳症

トピラメート治療により、脳症の有無にかかわらず高アンモニア血症（血中アンモニアの増加）が報告されています。トピラメートによる高アンモニア血症のリスクは用量に関係しているようです。トピラメートをバルプロ酸と併用した場合、高アンモニア血症がより頻繁に報告されています。

高アンモニア血症脳症の臨床症状には、無気力を伴う意識レベルおよび/または認知機能の急激な変化が含まれることがよくあります。ほとんどの場合、高アンモニア血症脳症は治療を中止すると消失します。トピラメートの単独療法または補助療法に関連して説明のつかない嗜眠、または精神状態の変化を発症した患者では、医師が高アンモニア血症脳症とアンモニア濃度の測定を考慮することが推奨されます。

栄養補給

シグマックスとトピラメートの併用中に体重が減少した場合は医師に伝えて、食事を補うか食事摂取量を増やすことを検討してもらいましょう。

車両の運転や機械の操作能力への影響

シグマックスは中枢神経系に作用し、眠気、めまい、またはその他の関連症状を引き起こす可能性があります。これにより、視覚障害や視界のかすみが生じる可能性があります。このような副作用は、車両を運転したり機械を操作したりする患者にとって潜在的に危険である可能性があります。

車の運転、機械の操作、または注意力がないと危険な作業を行う前に、薬によって注意力が変化しないことを確認してください。

シグマックスの副作用

このセクションでは副作用について説明します。副作用とは、入手可能な有害事象情報の包括的な評価に基づいて、トピラメートの使用に合理的に関連すると考えられる有害事象です。個々のケースでは、トピラマートとの因果関係を確信を持って確立することはできません。したがって、臨床研究はさまざまな条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床研究で観察された副作用の発生率は、他の薬剤の臨床研究で観察された発生率と直接比較することはできず、臨床試験で観察された発生率を反映していない可能性があります。

臨床研究データ

てんかんの補助療法に関する二重盲検プラセボ対照研究のデータ – 成人患者

?で報告された副作用てんかんの補助療法に関する二重盲検プラセボ対照研究において、トピラメートで治療を受けた成人患者の 1% を表 1 に示します。てんかんの補助療法に関する二重盲検プラセボ対照研究において、成人を対象とした推奨用量範囲（200～400mg/日）の5％に、頻度の高い順に眠気、めまい、疲労、過敏症、体重減少、徐精神が含まれていました（思考力の低下）、感覚異常（チクチク）、複視（ものが二重に見える）、協調運動の異常、吐き気、眼振、無気力、食欲不振、構音障害（話すのが難しい）、かすみ目、食欲の低下、記憶障害、下痢。

表 1. によって報告された副作用てんかんに対する補助療法の二重盲検プラセボ対照研究において、成人患者の1%がトピラメートで治療された

成人のてんかんの補助療法に推奨される用量は 200 ～ 400 mg/日です。

てんかんに対する補助療法の二重盲検プラセボ対照研究のデータ – 小児患者

gt で報告された副作用。てんかん補助療法の二重盲検プラセボ対照研究において、トピラメートで治療を受けた小児患者の 2%（2 ～ 16 歳）を表 2 に示します。推奨用量範囲（5～9 mg/kg/日）の5％（頻度の降順）には、食欲減退、疲労、眠気、無気力、神経過敏、注意障害、体重減少、攻撃性、発疹、異常行動、食欲不振、平衡感覚が含まれていました。不調と便秘。

表 2. によって報告された副作用てんかんに対する補助療法の二重盲検プラセボ対照研究において、小児患者の2%がトピラメートで治療された

小児（2～16歳）のてんかんの補助療法に推奨される用量は、5～9 mg/kg/日です。

てんかんに対する二重盲検対照単剤療法研究のデータ – 成人患者

?で報告された副作用てんかんの二重盲検対照研究および単剤療法研究においてトピラメートで治療された成人患者の 1% を表 3 に示します。推奨用量（400 mg/日）での5％には、頻度の高い順に感覚異常、体重減少、疲労、食欲不振、うつ病、記憶障害、不安、下痢、無力症、味覚障害、知覚鈍麻が含まれていました。

表 3. によって報告された副作用成人患者の 1% が二重盲検対照てんかん単剤療法研究でトピラメートによる治療を受けた

表 3. によって報告された副作用成人患者の 1% が二重盲検対照てんかん単剤療法研究でトピラメートによる治療を受けた

成人における単独療法の推奨用量は 400 mg/日です。

てんかん – 小児患者に対する二重盲検対照単剤療法研究のデータ

?で報告された副作用てんかんに対する二重盲検対照単剤療法研究においてトピラメートで治療を受けた小児患者（10～16歳）の2％を表4に示す。推奨用量（400 mg/日）での頻度の降順で5%には、体重減少、感覚異常、下痢、注意障害、発熱、脱毛症が含まれていました。

表 4. によって報告された副作用二重盲検対照てんかん単剤療法研究において、小児患者の 2% がトピラメートによる治療を受けた

表 4. によって報告された副作用二重盲検対照てんかん単剤療法研究において、小児患者の 2% がトピラメートによる治療を受けた

10歳の小児に対する単独療法の推奨用量は400 mg/日です。

片頭痛予防に関する二重盲検プラセボ対照研究のデータ – 成人患者

?で報告された副作用片頭痛予防の二重盲検プラセボ対照研究においてトピラメートで治療された成人患者の 1% を表 5 に示します。推奨用量（100mg/日）で5％の場合、頻度の高い順に感覚異常、疲労、吐き気、下痢、体重減少、味覚障害、食欲不振、食欲減退、不眠症、感覚鈍麻、注意障害、不安、眠気、表現力豊かな言語が含まれていました。障害。

表 5. によって報告された副作用二重盲検、プラセボ対照および片頭痛予防研究において、成人患者の 1% がトピラマートで治療を受けた

表 5. によって報告された副作用二重盲検、プラセボ対照および片頭痛予防研究において、成人患者の 1% がトピラマートで治療を受けた

片頭痛の予防に推奨される用量は 100 mg/日です。

その他の臨床研究データ – 成人患者

LTにおける二重盲検対照臨床研究で報告された副作用。トピラメートで治療された成人患者の 1%、またはトピラメートで治療された成人患者を対象とした非盲検臨床研究における割合を以下に示します。

血液およびリンパ系の障害

白血球減少症、リンパ節腫脹、血小板減少症。

免疫系疾患

過敏症。

代謝および栄養障害

高塩素血症アシドーシス、低カリウム血症、食欲亢進、代謝性アシドーシス、多飲。

精神障害

異常行動、無オルガズム、無関心、泣く、注意力散漫、性的欲求の障害、失語症（「吃音」）、早期覚醒、気分の高揚、多幸感、感情の鈍麻、幻覚、幻聴、幻視、軽躁病、初期の不眠症、意識の欠如自発的な発話、性欲の低下、無関心、性欲の喪失、躁状態、維持不眠症、オーガズム感覚の低下、パニック発作、パニック障害、パニック反応、偏執症、忍耐力、読書障害、落ち着きのなさ、睡眠障害、自殺念慮、自殺未遂、過度の泣き声、異常な思考。

神経系疾患

失語症、無動、嗅覚障害、失語症、失行、前兆、灼熱感、小脳症候群、概日睡眠リズム障害、運動調整の欠如、複雑部分発作、けいれん、意識レベルの低下、立ちくらみ、唾液分泌過多、感覚異常、書字障害、ジスキネジア、失語症、ジストニア、本態性振戦、うずき、大発作、知覚過敏、過眠症、味覚低下、運動低下、嗅覚低下、末梢神経障害、嗅覚異常、睡眠の質の低下、失神前、反復発話、感覚障害、感覚喪失、昏迷（環境に対する反応の低下）刺激）、失神、刺激に対する無反応。

眼科疾患

調節障害、視覚的奥行き知覚の変化、弱視、眼瞼けいれん、一過性失明、片側性失明、緑内障、流涙増加、散瞳、夜盲症、光視症、老視、閃光暗点、暗点、視力低下。

耳と迷路の障害

難聴、感音性難聴、片側性難聴、耳の不快感、聴覚障害。

心臓疾患

徐脈、洞性徐脈、動悸。

血管障害

潮紅、ほてり、起立性低血圧（低血圧）、レイノー現象。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

発声障害、運動時呼吸困難、鼻づまり、副鼻腔分泌過多。

胃腸疾患

腹部不快感、下腹部痛、腹部圧痛、口臭、上腹部不快感、鼓腸、舌痛症、口腔感覚鈍麻、口腔痛、膵炎、唾液過剰分泌。

皮膚および皮下組織の疾患

無汗症、アレルギー性皮膚炎、紅斑、黄斑発疹、皮膚の変色、異常な皮膚臭、顔の腫れ、蕁麻疹、局所性蕁麻疹。

筋骨格組織および結合組織の疾患

脇腹の痛み、筋肉疲労、筋力低下、筋骨格の硬直。

腎臓および泌尿器疾患

尿管結石、尿路結石、血尿、失禁、尿意切迫感、腎疝痛、腎臓痛、尿失禁。

生殖器系と乳房の疾患

性機能障害。

一般的な障害

石灰沈着、顔面浮腫、感覚異常、酩酊感、神経過敏、倦怠感、末梢冷え、だるさ。

調査

血液重炭酸塩の減少、尿中に存在する結晶、タンデム歩行検査の異常、白血球数の減少。

その他の臨床研究データ – 小児患者

LTにおける二重盲検対照臨床研究で報告された副作用。トピラメートで治療された小児患者の 2%、またはトピラメートで治療された小児患者を対象とした非盲検臨床研究における割合を以下に示します。

血液およびリンパ系の障害

好酸球増加症、白血球減少症、リンパ節腫脹、血小板減少症。

免疫系疾患

過敏症。

代謝障害と栄養障害

高塩素血症アシドーシス、低カリウム血症、食欲の増加。

精神障害

怒り、無関心、泣く、注意力散漫、言語障害、初期不眠症、不眠症、維持不眠症、気分変動、忍耐力、睡眠障害、自殺念慮、自殺未遂。

神経系疾患

睡眠の概日リズムの乱れ、発作、構音障害、味覚障害、大発作、感覚鈍麻、精神障害、眼振、嗅覚異常、睡眠の質の低下、精神運動亢進、精神運動能力の障害、失神、振戦。

眼科疾患

複視（複視）、涙の増加、かすみ目。

耳と迷路の障害

耳痛。

心臓疾患

動悸、洞性徐脈。

血管障害

起立性低血圧（低血圧）。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

鼻づまり、副鼻腔分泌過多、鼻漏。

胃腸疾患

腹部不快感、腹痛、口渇、鼓腸、胃炎、胃食道逆流症、歯ぐきの出血、舌痛症、膵炎、口腔感覚異常、胃の不快感。

筋骨格組織および結合組織の疾患

関節痛、筋骨格の硬直、筋肉痛。

腎臓および泌尿器疾患

失禁、尿意切迫感、頻尿。

一般的な障害

感覚の異常、高熱、倦怠感、だるさ。

市販後データ

トピラメートの市販後経験中に有害反応として最初に特定された有害事象を、自発報告率に基づいて頻度カテゴリー別に以下にリストします。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

感染症と蔓延

鼻咽頭炎。

血液およびリンパ系の障害

好中球減少症。

免疫系疾患

アレルギー性浮腫。

代謝および栄養障害

高アンモニア血症、高アンモニア血症脳症。

精神障害

絶望感。

目の病気

目の異常感覚、閉塞隅角緑内障、結膜浮腫、眼球運動障害、まぶたの浮腫、黄斑症、近視。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

咳。

皮膚および皮下組織の疾患

多形紅斑、眼窩周囲浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症。

筋骨格疾患および結合組織疾患

関節の腫れ、手足の不快感。

腎臓および泌尿器疾患

腎尿細管アシドーシス。

一般的な疾患と投与部位の反応

全身性の浮腫、インフルエンザのような病気。

調査

体重増加。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

シグマックススペシャルポピュレーション

腎不全

未変化のトピラメートとその代謝産物の主な排泄経路は腎臓です。腎臓による排泄は腎機能に依存し、年齢には依存しません。中等度または重度の腎障害のある患者は、定常状態の血漿濃度に達するまでに 10 ～ 15 日かかる場合がありますが、正常な腎機能を持つ患者では 4 ～ 8 日かかります。

腎不全であることがわかっている患者では、各用量で平衡状態に達するまでにより長い時間がかかる可能性があることを考慮して、すべての患者において、用量漸増は臨床結果（発作の制御、副作用の回避など）に基づいて行う必要があります。

腎臓に問題がある場合、または腎臓に問題があった場合は、医師に相談してください。

肝不全

肝障害のある患者ではトピラメートクリアランスが低下する可能性があるため、シグマックスは注意して投与する必要があります。

妊娠と授乳

治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。シグマックスを服用できるかどうかは医師が判断します。他の抗けいれん薬と同様、妊娠中にシグマックスを使用すると胎児にリスクがあります。授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

シグマックスの構成

各 25mg 錠剤には次のものが含まれます。

トピラメート25mg。

賦形剤:

アルファ化デンプン、乳糖一水和物、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、黄色酸化鉄、二酸化チタン、ポリビニルアルコール + タルク + マクロゴール。

各 50mg 錠剤には次のものが含まれます。

トピラマート50mg。

賦形剤:

アルファ化デンプン、乳糖一水和物、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、黄色酸化鉄、二酸化チタン、ポリビニルアルコール + タルク + マクロゴール。

シグマックスのプレゼンテーション

25mgのコーティング錠。 10、20、30、60、または 500 錠のパック。

50mgのコーティング錠。 10、20、30、60、または 500 錠のパック。

経口使用。

成人および小児用。

シグマックスの過剰摂取

誤ってシグマックスを多量に摂取した場合は、すぐに医師に相談してください。

シグマックスの過剰摂取の兆候と症状は次のとおりです。

けいれん、眠気、言語障害、かすみ目、複視（複視）、精神活動の障害、嗜眠、調整異常、昏迷（環境刺激に対する反応低下）、低血圧（低血圧）、腹痛、興奮、めまい、うつ状態。重度の代謝性アシドーシスが発生することもあります。最近過剰摂取した場合は、洗浄または嘔吐誘発により直ちに胃を空にする必要があります。活性炭はトピラメートを「 in vitro 」で吸着しました。治療は支持的なものでなければなりません。血液透析は、トピラメートを体から除去する効果的な方法です。水分を十分に補給することが重要です。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。続行方法についてさらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

シグマックスの薬物相互作用

処方箋なしで購入した薬や使用している他の薬や栄養補助食品など、服用している他の薬について医師に伝えてください。あなたがジゴキシン、経口避妊薬、メトホルミン、またはフェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸、フェノバルビタール、プリミドンなどの他の抗てんかん薬を服用しているかどうかを医師に知らせることは非常に重要です。アルコールを飲んでいる場合や、神経系の活動を低下させる薬（中枢神経系抑制剤）を服用している場合も、彼に知らせる必要があります。たとえば、抗ヒスタミン薬、不眠症薬、抗うつ薬、精神安定剤、麻薬、バルビツレート系薬剤、鎮痛剤などです。

他の抗てんかん薬に対するシグマックスの影響

シグマックスと他の抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸、フェノバルビタール、プリミドン）との関連は、平衡状態にある患者の血漿中濃度に影響を与えません。ただし、フェニトインにシグマックスを追加すると濃度が上昇する可能性がある一部の患者を除きます。血漿フェニトイン濃度の測定。これはおそらく、血中フェニトインを除去する酵素（CYP2C19）の阻害によるものと考えられます。したがって、血漿フェニトインレベルのモニタリングは、臨床毒性シグナルまたは症状があるフェニトイン治療中の患者に対して実施する必要があります。

他の抗てんかん薬のシグマックスに対する影響

フェニトインとカルバマゼピンは、トピラメートの血漿濃度を低下させます。トピラメート治療へのフェニトインまたはカルバマゼピンの追加または中止には、後者の用量調整が必要になる場合があります。用量のタイトルは、臨床効果に従って実行される必要があります。バルプロ酸の添加と除去はどちらもトピラメートの血漿濃度に臨床的に重大な変化を引き起こさないため、トピラメートの用量を調整する必要はありません。これらの相互作用の結果を次の表にまとめます。

? = 血漿濃度には影響なし (変化 LT; 15%)。
** = 一部の患者では血漿濃度が増加。
? = 血漿濃度の低下。
ネ＝勉強していない。
DAE = 抗てんかん薬。

その他の薬物相互作用

ジゴキシン

ジゴキシン治療を受けている患者においてシグマックスが併用または中止された場合、ジゴキシン血清中の濃度を日常的かつ注意深くモニタリングすることに注意することが推奨されます。

経口避妊薬

経口避妊薬とシグマックスを併用している患者では、避妊効果の低下と排泄性出血の増加の可能性を考慮する必要があります。エストロゲンを含む経口避妊薬を使用しており、月経基準に変化がある場合は、医師の診察を受けてください。排気出血がない場合でも、避妊効果が低下する可能性があります。

リチウム

健康なボランティアでは、トピラメート 200 mg/日の併用投与中に、リチウムの全身性発現の減少が観察されました (ASC で 18%)。双極性障害患者では、トピラメートを 200 mg/日の用量で投与している間、リチウムの薬物動態は影響を受けませんでした。しかし、トピラメートを 600 mg/日まで投与した後には、全身曝露の増加 (ASC では 26%) が観察されました。トピラメートと併用投与する場合は、リチウムレベルを監視する必要があります。

リスペリドン

健康なボランティアおよび双極性障害患者を対象に単回および複数回投与条件下で実施された薬物間相互作用研究でも同様の結果が得られています。 100、250、および400 mg/日の用量でトピラメートと同時に投与した場合、リスペリドンの全身曝露が減少しました（平衡状態のASCでは、それぞれ250および400 mg/日の用量で16％および33％）。 (それぞれ) (1 日あたり 1 ～ 6 mg の範囲の用量で投与)。総有効成分 (リスペリドンと 9-ヒドロキシリスペリドン) の薬物動態の変化は最小限であり、9-ヒドロキシリスペリドンに対する変化は観察されません。活動部位全体の全身曝露量に臨床的に有意な変化はありませんでした。