デサルコールのリーフレット

Desarcor による治療は死亡率を低下させ、心不全による入院を減らし、症状を改善します。

Desarcor はどのように機能しますか?

カンデサルタン シレキセチルは、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬と呼ばれる薬剤の一種で、血管を弛緩させて広げて血圧を下げ、心臓が体のあらゆる部分に血液を送り出しやすくします。

Desarcor を 1 回投与すると、通常 2 時間以内に血圧が下がり始めます。

最大の降圧効果は治療開始後4週間以内に達します。

デサルコールの禁忌

デザルコーの使い方

Desarcor 錠剤は、食事摂取の有無にかかわらず、1 日 1 回経口投与する必要があります。

脱皮剤の投与量

高血圧

開始用量

8mg、1日1回。

維持量

1日1回8mg、1日1回16mgまで増量可能。

より大きな血圧低下が必要な患者は、用量を1日1回32 mgまで増量できます。

最大の降圧効果は治療開始後4週間以内に達します。

カンデサルタン シレキセチルで最適と考えられる値を下回って血圧が低下した患者には、サイアザイド系利尿薬との併用が推奨されます。

高齢者への使用

高齢者では初回用量調整は必要ありません。

腎障害のある患者への使用

軽度から中等度の腎障害（クレアチニンクリアランス 30 ～ 80 mL/分 / 身体面積 1.73 m ² ）の患者では、初回用量調整は必要ありません。重度の腎障害（クレアチニンクリアランス<30 mL/分/身体面積1.73 m ² ）の患者では、臨床経験が限られているため、初回用量4 mgを考慮する必要があります。

肝障害のある患者への使用

軽度から中等度の慢性肝疾患患者には用量漸増が推奨されており、初回用量 4 mg を考慮する必要があります。デサルコールは、重度の肝障害および/または胆汁うっ滞のある患者には使用しないでください。

併用療法

デザルコールは他の降圧剤と併用して投与することもできます。

心不全

Desarcor の通常の推奨開始用量は、1 日 1 回 4 mg です。

1日1回32 mgの目標用量または最高耐用量への漸増は、少なくとも2週間の間隔で用量を2倍にすることによって達成されます。

特殊な集団

高齢の患者や腎臓や肝臓に障害のある患者には、初回用量の調整は必要ありません。

併用療法

デサルコールは、ACE阻害薬、ベータ遮断薬、利尿薬、ジギタリス、またはこれらの薬剤の組み合わせを含む心不全の他の治療薬と併用して投与される場合があります。

小児への使用

小児におけるカンデサルタン シレキセチルの使用の安全性と有効性は確立されていません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Desarcor の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

Desarcor の服用を忘れた場合は、忘れた分を服用する必要はありません。次の通常の時間に服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

脱皮の注意事項

Desarcor は、次の状況では注意して使用する必要があります。

Desarcor とアリスキレンを含む薬剤の併用は、糖尿病(I 型または II 型) または中等度から重度の腎不全 (TGF lt; 60mL/分/1.73m ² ) の患者には禁忌であり、他の患者には推奨されません。

この薬には乳糖が含まれているため（錠剤 8 mg あたり 69.568 mg、錠 16 mg あたり 139.136 mg）、乳糖不耐症の患者は注意して使用する必要があります。

副作用の除去

臨床研究

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1/100 から 1/10 の間で発生):

以下のレベルに関する臨床検査の結果に変化が生じる可能性があります。

市販後

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 1/10,000 未満で発生します):

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

デサルコー特別集団

子供たち

小児におけるカンデサルタン シレキセチルの安全性と有効性は確立されていません。

妊娠

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

機械を運転して操作する能力

Desarcor による治療中にめまいや倦怠感が起こる可能性があるため、車を運転したり機械を操作したりする前に薬に対する反応を確認してください。

デサルコールの構成

プレゼンテーション

Desarcor 8mg 錠剤。 7錠、30錠、60錠入りのパッケージ。 Desarcor 16mg 錠剤。 7錠、30錠、60錠入りのパッケージ。

経口使用。

大人用。

参照医薬品と同等の類似医薬品。

構成

各 Desarcor 8 mg 錠剤には次のものが含まれます。

カンデサルタン シレキセチル 8 mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、ベンガラ、二酸化チタン、コーンスターチ、ポビドン、カラギーナン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、精製水はプロセス中に除去されます。

各 Desarcor 16 mg 錠剤には次のものが含まれます。

カンデサルタン シレキセチル 16 mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、ベンガラ、二酸化チタン、コーンスターチ、ポビドン、カラギーナン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、精製水はプロセス中に除去されます。

デサルコールの過剰摂取

症状

発生する可能性があるもの:

この薬を大量に使用した場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

薬物相互作用の分析

Desarcor およびヒドロクロロチアジド、ワルファリン、ジゴキシン、経口避妊薬 (エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル)、グリベンクラミド、ニフェジピンおよびエナラプリルとの臨床関連性のある薬物相互作用は確認されませんでした。

リチウム、他のアンジオテンシン II 受容体拮抗薬、他の降圧薬、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID – 選択的 COX-2 およびアセチルサリチル酸阻害薬) を服用している場合は医師に伝えてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

食品の相互作用の特徴

カンデサルタンの生物学的利用能は食物の影響を受けません。

出典: Atacand Medication Professional からの挿入。

Substance Desarcor の動作

有効性の結果

高血圧

高血圧症において、カンデサルタン シレキセチル（活性物質）は、長期間の用量依存的な血圧低下を引き起こします（Dag Elmfeldt et al. Blood Pressure 2002; 11: 293-301; Morsing P et al. Hypertension 1999;33;1406-1413）。 。降圧作用は全身末梢抵抗の減少によるものですが、心拍数、一回拍出量、心拍出量には影響しません。最初の投与での重度または過度の低血圧、または治療中止後のリバウンド効果の証拠はありません (Belcher G et al . J Hum Hypertens 1997;11(supll2) S85-S89)。

2 件の無作為二重盲検 8 週間研究で、カンデサルタン シレキセチル (活性物質) とロサルタンの血圧降下効果が、軽度から中等度の高血圧患者計 1,268 人を対象に評価されました。両方の研究において、収縮期血圧および拡張期血圧の低下は、カンデサルタン シレキセチル (活性物質) (1 日 1 回 32 mg) の方が有意に大きかった。統合された分析では、血圧（収縮期/拡張期）の最小低下は、カンデサルタン シレキセチル（活性物質）で 13.1/10.5 mmHg、ロサルタン カリウム（100 mg、1 日 1 回）で 10.0/8.7 mmHg でした。血圧低下の平均差は 3.1/1.8 mmHg (plt;0.0001/plt;0.0001) でした。

カンデサルタン シレキセチル (活性物質) は、単独療法として、またはチアジド利尿薬などの他の降圧薬と組み合わせて使用​​できます (Koenig W Clin Drug Invest 2000;19:239-46; Belcher G et al . J Hum Hypertens 1997;11 (supll2) ) S85-S89) およびジヒドロピリジン カルシウム拮抗薬 (Lindholm LH et al. Journal of Hypertension 2003, Vol 21 No. 8; Trefor Morgan and Adrianne Anderson. AJH – June 2002 – VOL. 15, No. 6; V ガイドライン ブラジル協会動脈性高血圧症 2006) の有効性を改善します。

カンデサルタン シレキセチル (有効成分) は、年齢や性別に関係なく、患者に同様に効果があります。

カンデサルタン シレキセチル (有効成分) は人種に関係なく血圧を下げる効果がありますが、黒人患者 (通常レニンが低い集団) では効果がわずかに小さくなります。これは、レニン – アンジオテンシン – アルドステロン系をブロックする物質に一般的です (F. Zannad amp; R. Fay. Fundamental amp; Clinical Pharmacology 21 (2007) 181-190)。

カンデサルタン シレキセチル (活性物質) は腎血流を増加させ、糸球体濾過速度を維持または増加させますが、腎血管抵抗と濾過率は低下します。

カンデサルタン シレキセチル (活性物質) は、II 型糖尿病、高血圧、微量アルブミン尿患者の尿中のアルブミン排泄も減少させます (Zannad F.Blood Pressure 2000; 9 (Suppl 1): 36–39; Grassi G et al. J Hypertens 2003; 21:1761-9)。 II 型糖尿病を伴う高血圧患者において、カンデサルタン シレキセチル (活性物質) 8 mg ～ 16 mg による 12 週間の治療では、血糖または脂質プロファイルに悪影響はありませんでした (Mogensen CE et al. BMJ. 2000; 321: 1440–4;リンドホルム LHら、 Journal of Hypertension 2003、Vol 21 No. 8）。

SCOPE研究 –高齢者の認知と予後に関する研究では、心血管疾患の罹患率と死亡率、認知機能および生活の質に対するカンデサルタン シレキセチル（活性物質）による降圧治療の効果が、4,937人の高齢者患者（70～89歳）を対象に評価されました。 ）高血圧症（収縮期血圧（SBP）160～179mmHgおよび/または拡張期血圧（DBP）90～99mmHg）。次の表は、主要アウトカム（主要な心血管（CV）イベント）とその構成要素に関する研究結果を示しています。どちらの治療計画も収縮期血圧と拡張期血圧を効果的に低下させ、一般に忍容性が良好でした。認知機能と生活の質は、両方の治療群で適切に維持されました（Trenkwalder JH et al. J Hypertens 2006; 24(Suppl 1): S107-S114; Papademetriou V et al. JACC 2004; 44(6 ); 1175-80）。 。

*以前の降圧治療は、無作為化前にヒドロクロロチアジド 12.5 mg を 1 日 1 回投与することに標準化されました。 PAS gtの場合、別の降圧治療が二重盲検治験薬（カンデサルタン シレキセチル（活性物質）8～16 mgまたは対応するプラセボ、1日1回）に追加されました。 160 mmHg および/または DBP gt; 90mmHg。このような追加治療は、カンデサルタン シレキセチル (活性物質) 群と対照群の患者のそれぞれ 49% と 66% に投与されました。

心不全

慢性心不全（CHF）および左心室収縮機能低下（左心室駆出率、Fel lt; 40%）の患者において、カンデサルタン シレキセチル（活性物質）は、全身血管抵抗および肺毛細管圧を低下させ、血漿レニンの活性を増加させ、アンジオテンシン II 濃度を低下させ、アルドステロンレベルを低下させます。

カンデサルタン シレキセチル（活性物質）による治療は、チャーム研究（心不全におけるカンデサルタン – 死亡率および罹患率の減少の評価 / 心不全におけるカンデサルタン – 死亡率および罹患率の減少の評価）で示されているように、CHF による死亡率と入院を減少させ、症状を改善します。 ）。ニューヨーク心臓協会（NYHA）の機能クラス II から IV の CHF 患者を対象としたこの多国籍プラセボ対照二重盲検研究は、Fe lt 患者を対象とした 3 つの個別の Charm-Alternative 研究（n=2,028）から構成されていました。 40% は不耐症のため ACE 阻害剤による治療を受けておらず、Feve lt 患者では Charm-Added (n=2,548)。 Feve gt患者では40％がACE阻害剤とCharm-Preservedで治療されている（n=3,023）。 40％。従来の治療を受けている患者は、プラセボまたはカンデサルタン シレキセチル（1日1回4 mgまたは8 mgから1日1回32 mgまたは最高耐用量、平均用量24 mgまで増量）に無作為に割り付けられ、中央値37.7か月間追跡調査されました。

心血管死亡率またはCHFによる最初の入院の複合転帰は、Charm-Alternativoにおいてプラセボと比較してカンデサルタナ・シレキセチル（活性物質）で有意に減少した（リスク比（RR）0.77、95％CI 0.67-0.89、plt;0.001）。魅力を加えた場合 (RR 0.85、95% CI 0.75-0.96、p=0.011)。これは、それぞれ 23% と 15% の相対リスク削減に相当します。統計的に有意ではありませんが、Charm-Preservedでも数値的な減少が達成されました(RR 0.89、95% CI 0.77-1.03、p=0.118)。

CHFによる全死因死亡率または初回入院の複合転帰も、チャーム代替療法（RR 0.80、95% CI 0.70-0.92、p=0.001）およびチャーム追加療法（RR 0.87）におけるカンデサルタナ・シレクセチラ（有効成分）により有意に減少した。 、95% CI 0.78-0.98、p=0.021)、チャームプリザーブドでも同様の傾向が観察されました (RR 0.92、95% CI 0.80-1.05、p=0.221)。

これらの複合結果の死亡率および罹患率（CHF 入院）要素は両方とも、魅力代替および魅力追加におけるカンデサルタン シレキセチル（活性物質）の好ましい効果に寄与しました。 Charm-Preserved で示された好ましい効果は、CHF による入院の減少によるものでした。

全死因死亡率も、プールされたチャーム代替集団とチャーム追加集団（RR 0.88、95% CI 0.79-0.98、p=0.018）および 3 つの研究すべて（RR 0.91、95% CI 0.83-1.00）で評価されました。 、p=0.055)。

カンデサルタン シレキセチル（活性物質）による治療により、チャーム代替およびチャーム追加の NYHA 機能クラスが改善されました（それぞれ p=0.008 および p=0.020）。

心血管死亡率およびCHFによる入院に対するカンデサルタン シレキセチル（活性物質）の有益な効果は、年齢、性別、併用薬に関係なく一貫していました。カンデサルタン シレキセチル（活性物質）は、β遮断薬とACE阻害薬を併用している患者にも効果があり、患者が治療ガイドラインで推奨されている用量でACE阻害薬を服用しているかどうかに関係なく利益が得られました。

出典: Atacand Medication Professional からの挿入。

薬理学的特徴

薬力学特性

アンジオテンシン II は、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の主要な血管作動性ホルモンであり、高血圧、心不全、その他の心血管障害の病態生理において重要な役割を果たしています。

また、肥大および標的臓器損傷の病因にも重要な役割を果たします。血管収縮、アルドステロン刺激、塩分および水の恒常性の調節、細胞増殖の刺激などのアンジオテンシン II の主な生理学的効果は、1 型受容体 (AT ₁ ) を介して媒介されます。

カンデサルタン シレキセチル (活性物質) は経口使用に適したプロドラッグで、胃腸管での吸収中にエステル加水分解により活性薬剤カンデサルタンにすぐに変換されます。カンデサルタンはアンジオテンシン II 受容体アンタゴニストであり、AT1 受容体に対して選択的で、アゴニスト活性を持たずに強力に結合し、ゆっくりと解離します。

カンデサルタンは、アンジオテンシン I をアンジオテンシン II に変換し、ブラジキニンを分解するアンジオテンシン変換酵素 (ACE) を阻害しません。ブラジキニン分解には影響を及ぼさないため、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬が咳と関連する可能性は低いです。

カンデサルタン シレキセチル (活性物質) と ACE 阻害剤を比較した対照臨床研究では、カンデサルタン シレキセチル (活性物質) を投与された患者では咳の発生率が低かった。カンデサルタンは、心血管調節に重要であることが知られている他のホルモン受容体やイオンチャネルに結合したり、それらをブロックしたりしません。アンジオテンシン II AT1 受容体の拮抗作用により、用量に関連して血漿レニン活性、アンジオテンシン I およびアンジオテンシン II 濃度が増加し、血漿アルドステロン濃度が減少します。

薬物動態学的特性

吸収と分配

経口投与後、カンデサルタン シレキセチル（活性物質）は活性物質カンデサルタンに変換されます。カンデサルタン シレキセチル (活性物質) の経口溶液投与後のカンデサルタンの絶対バイオアベイラビリティは約 40% です。経口溶液と比較した錠剤の相対バイオアベイラビリティは約 34% で、変動はほとんどありません。平均ピーク血漿濃度 (C _max ) は、錠剤摂取後 3 ～ 4 時間の間に発生します。カンデサルタンの血清濃度は、治療用量範囲内の用量の増加に伴って直線的に増加します。カンデサルタンの薬物動態には性差は観察されませんでした。血漿濃度対時間曲線の下の面積 (AUC) は、食物によって顕著な影響を受けません。

カンデサルタンは血漿タンパク質に広範囲に結合します (>99%)。カンデサルタンの見かけの分布量は０．１Ｌ／ｋｇである。

代謝と排泄

カンデサルタンは主に尿路および胆道を通じて変化せずに排泄され、肝臓代謝 (CYP2C9) を通じて排泄されるのはほんの一部です。入手可能な相互作用研究では、CYP2C9 および CYP3A4 には影響がないことが示されています。 in vitroデータに基づくと、代謝がシトクロム P450 アイソザイム CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 または CYP3A4 に依存する薬剤とのin vivo相互作用は予想されません。カンデサルタンの消失半減期は約 9 時間です。複数回投与しても蓄積はありません。

カンデサルタンの総血漿クリアランスは約 0.37 mL/分/kg で、腎クリアランスは約 0.19 mL/分/kg です。カンデサルタンの腎臓による排泄は、糸球体濾過と活発な尿細管分泌の両方によって起こります。

14C 標識カンデサルタン シレキセチルを経口投与すると、用量の約 26% がカンデサルタンとして尿中に排泄され、7% が不活性代謝産物として排泄されますが、用量の約 56% がカンデサルタンとして糞便中に回収され、10 %は不活性代謝物として含まれます。

特殊な集団

高齢者（65 歳以上）では、カンデサルタンの_Cmaxと AUC は両方とも、若い被験者と比較してそれぞれ約 50% と 80% 増加します。しかし、若い患者でも高齢の患者でも、カンデサルタン シレキセチル（活性物質）を投与した後の血圧反応と有害事象の発生率は同様です。

軽度から中等度の腎障害のある患者では、カンデサルタンの_Cmaxと AUC は反復投与によりそれぞれ約 50% と 70% 増加しましたが、腎機能が正常な患者と比較して半減期 (t1/2) は変化しませんでした。 。重度の腎変化を有する患者における対応する変化は、それぞれ約 50% と 110% でした。カンデサルタンの排泄量 t1/2 は、重度の腎障害患者では約 2 倍でした。血液透析を受けている患者の薬物動態は、重度の腎障害のある患者の薬物動態と同様でした。

軽度から中等度の肝障害のある患者では、カンデサルタン AUC が約 20% 増加しました。中等度から重度の肝障害のある患者では、カンデサルタン AUC の増加は約 80% でした。

重度の肝障害および/または胆汁うっ滞のある患者における使用経験は限られています。

前臨床安全性データ

さまざまな種で実施されたいくつかの前臨床安全性研究では、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の恒常性の変化により予想される誇張された薬理効果が観察されました。誘発された影響の発生率と重症度は用量と時間に関連しており、成体動物では可逆的であることが示されました。カンデサルタン シレキセチル（活性物質）を用いた動物実験では、胎児の遅滞と新生児の腎障害が実証されました。このメカニズムは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系への影響によって薬理学的に媒介されると考えられています。

突然変異原性、染色異常誘発性、発がん性の証拠はありませんでした。

治療効果が現れるまでの推定時間

カンデサルタン シレキセチル (活性物質) の単回投与後、降圧効果は通常 2 時間以内に現れます。治療を継続すると、どの用量でも血圧の最大低下は通常 4 週間以内に達成され、長期治療中も維持されます。カンデサルタン シレキセチル (活性物質) を 1 日 1 回投与すると、投与間隔における最大効果と最小効果の差はわずかですが、24 時間にわたって効果的かつ緩やかな血圧降下が促進されます (Lacourcière Y amp; Asmar R. Am J Hypertens 1999 ;12)。 :1181-7)。

出典: Atacand Medication Professional からの挿入。

デサルコーストレージケア

Desarcor は元のパッケージに入れ、室温 (15 ～ 30 ℃) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

デサルコール8mg

円形、両凸、ピンク色の染色錠剤。片面には「8」の刻印があり、もう片面には折り目があります。

デザルコール16mg

円形、両凸、ピンク色、染色錠剤、片面に「16」の刻印があり、もう片面には折り目があります。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

法的声明のデサルコール

MS 登録: 1.0047.0477

農場。答え：

クラウディア・ラリッサ・S・モンタンヘル
CRF？ PR番号17,379

登録および輸入者:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
ロッド セルソ ガルシア シド (PR-445)、Km 87、カンベ-PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
SAC: 0800 4009192
ブラジルの産業

製造元:

レック・ファーマシューティカルズDD
リュブリャナ – スロベニア

医師の処方箋に基づいて販売します。