プランダンのリーフレット

治療は、食事中の血糖値を下げるための食事療法や運動の補助として開始する必要があります。

この薬はどのように作用するのでしょうか?

プランディン（レパグリニド）は経口血糖降下薬で、食事では高血糖を十分にコントロールできない2型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病、NIDDMまたは成人期に発症する糖尿病）患者の食事中の血糖を低下させるように作用します。 、減量と運動。

プランダンの禁忌

プランディンは、次の場合には使用しないでください。

妊娠中および授乳中のプランディンの使用はお勧めできません。

プランディンの使い方

レパグリニドは主食の前に経口投与する必要があります。

通常、初回用量は0.5 mgですが、主食前に医師が最大4 mgまで調整できます。推奨される1日の最大用量は16mgです。

血糖および/または尿糖の通常の自己モニタリングに加えて、患者に対する最小有効量を決定するために、医師は患者の血糖レベルを定期的にモニタリングする必要があります。グリコシル化ヘモグロビンのレベルも、治療に対する患者の反応をモニタリングする上で重要である可能性があります。この定期的なモニタリングは、最大推奨用量での血糖値の低下が不十分であること（一次失敗）や、効果が現れ始めた後の適切な低血糖反応の喪失（二次失敗）を検出するために必要です。

通常は食事管理が良好な2型糖尿病患者において、血糖コントロールが一時的に失われる期間には、レパグリニドの短期投与で十分である可能性がある。

投与量

開始用量

投与量は患者のニーズに応じて医師が決定する必要があります。

推奨される開始用量は0.5 mgです。滴定ステップ間は約 1 ～ 2 週間の間隔を維持する必要があります (血糖反応によって決定されます)。

以前に別の経口血糖降下薬による治療を受けている患者の場合、初回用量は 1 mg が推奨されます。

メンテナンス

推奨される最大単回用量は 4 mg で、主食と一緒に投与されます。

1 日の最大総投与量は 16 mg を超えてはなりません。

特定の患者グループ

レパグリニドは主に胆汁を介して排泄されるため、排泄は腎機能障害の影響を受けません。

レパグリニドの用量のうち腎臓から排泄されるのはわずか 8% であり、腎不全患者では製品の総血漿クリアランスが減少します。腎不全のある糖尿病患者ではインスリン感受性がより高いため、これらの患者の用量を漸増する際には注意が必要です。

75 歳以上の肝不全患者を対象とした臨床研究はありません。

衰弱または栄養失調の患者では、初回および維持用量を維持し、低血糖反応を避けるために用量漸増に注意する必要があります。

他の経口血糖降下薬（OAC）による治療を受けている患者

患者は他の血糖降下薬からレパグリニドに直接移行できます。ただし、レパグリニドと他の経口血糖降下薬の間には正確な用量関係はありません。

レパグリニドに移行する患者に推奨される最大開始用量は 1 mg で、主食前に投与されます。

メトホルミン単独では血糖が十分に制御できない場合、レパグリニドをメトホルミンと組み合わせて投与できます。

この場合、メトホルミンの用量を維持し、レパグリニドを併用する必要があります。

レパグリニドの初回用量は0.5 mgで、主食の前に服用します。単剤療法の場合と同様に、滴定は血糖反応に応じて行われます。

治療の中断

医師のアドバイスなしに治療を中断すると、血糖コントロールが失われる可能性があります。

治療の時間、用量、期間を遵守して、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中断しないでください。

プランディンの注意事項

血糖コントロールが達成できず、食事、運動、減量を試みても糖尿病の症状が続く場合は、レパグリニドを処方する必要があります。レパグリニドやインスリン分泌に作用する他の薬剤は、低血糖を引き起こす可能性があります。

経口血糖降下薬の使用により安定した患者が、発熱、外傷、感染症、手術などのストレスにさらされた場合、または肝臓や腎臓に問題がある場合、血糖コントロールの喪失が発生することがあります。ゲムフィブロジル（抗高脂血症薬）はレパグリニドの効果を増大させ、持続させる可能性があるため、その使用について医師に知らせる必要があります。肝障害のある患者、18歳未満の小児および青少年、75歳以上の患者を対象とした臨床試験は行われていないため、これらの患者グループには治療は推奨されません。

機械を運転および使用する能力への影響

患者は運転中は低血糖に注意する必要があります。これは、低血糖の顕著な兆候がない患者、および軽度の兆候がある患者、または低血糖のエピソードが頻繁に発生する患者にとって特に重要です。

このような状況での運転は注意が必要です。

肝機能

肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は行われていません。したがって、これらの患者グループには治療は推奨されません。

一般的な

レパグリニドは、血糖コントロールが達成できず、食事、運動、減量を試みたにもかかわらず糖尿病の症状が持続する場合にのみ処方されるべきです。

レパグリニドは、他のインスリン分泌促進薬と同様、低血糖を引き起こす可能性があります。

多くの患者では、おそらく糖尿病の重症度の進行または製品への反応の低下により、この効果は時間の経過とともに減少します。この現象は二次失敗として知られており、特に患者に初めて投与したときの薬剤の無効性を特徴とする一次失敗とは異なります。患者の反応を二次的失敗として分類する前に、用量の調整と食事と運動の遵守を評価する必要があります。

レパグリニドは、別個の結合部位を通じて作用し、ベータ細胞に対して短時間持続する作用を発現します。インスリン分泌促進薬の二次不全の場合のレパグリニドの使用は臨床試験で調査されていません。

妊娠と授乳

妊娠中または授乳中の女性におけるレパグリニドの使用に関する研究は存在しないため、妊娠中および授乳中のプランディンの使用は推奨されません。

前臨床研究では、レパグリニドには催奇形性がないことが証明されています。しかし、妊娠の最終段階および授乳期間中に高レベルのレパグリニドに曝露されたラットは、胎児毒性、胎児および新生児の四肢の異常な発達を示しました。

レパグリニドは実験動物の乳から検出されました。したがって、妊娠中および授乳中のレパグリニドの使用は避けるべきです。

治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。

授乳中の場合は医師に伝えてください。

子供・高齢者

18歳未満の小児および青少年、および75歳以上の患者を対象とした臨床試験は行われていません。したがって、これらの患者グループには治療は推奨されません。

高齢の患者さん

プランディンは 75 歳以上の患者を対象とした研究は行われていないため、これらの患者に対する薬剤の使用は推奨されません。

プランディンの副作用

次のような低血糖反応が発生する可能性があります。

これらの反応は穏やかで、甘い食べ物などの炭水化物を摂取することで簡単に制御できます。このような事象を治療しないと、状態が悪化する可能性があります（頭痛、吐き気、嘔吐、脱水症状、意識喪失など）。

重症の場合は、医師による静脈内ブドウ糖投与が必要になる場合があります。これらの反応の発生は、すべての糖尿病治療法と同様、食習慣、用量、運動、ストレスなどの個々の要因にも依存します。これらの反応のいずれかが観察された場合は、医師に相談してください。

特に治療開始時の一時的な視覚障害、肝機能障害、腹痛、下痢、吐き気、嘔吐、便秘、かゆみ、発疹、蕁麻疹などの皮膚過敏反応などの副作用が発生した場合は、直ちに医師に報告する必要があります。

プランダンの構成

プレゼンテーション

0.5 mg、1.0 mg、または 2.0 mg のレパグリニド錠剤を 30 錠ずつブリスターに詰めたパック。

大人用。

構成

各0.5mg錠剤には次の成分が含まれています。

レパグリニド0.500mg。

賦形剤:

ポロクサマー、ポビドン、メグルミン、デンプン、第二リン酸カルシウム、微結晶セルロース、グリセロール、ポラクリリンカリウム、ステアリン酸マグネシウム。

各 1.0 mg 錠剤には次の成分が含まれています。

レパグリニド 1,000 mg。

賦形剤:

ポロキサマー、ポビドン、メグルミン、デンプン、第二リン酸カルシウム、微結晶セルロース、グリセロール、ポラクリリンカリウム、ステアリン酸マグネシウム、黄色酸化鉄。

各 2.0 mg 錠剤には次のものが含まれます。

レパグリニド 2,000 mg。

賦形剤:

ポロキサマー、ポビドン、メグルミン、デンプン、第二リン酸カルシウム、微結晶セルロース、グリセロール、ポラクリリンカリウム、ステアリン酸マグネシウム、ベンガラ。

プランディンの過剰摂取

レパグリニドは、6 週間にわたって 1 日 4 回、4 mg ～ 20 mg の用量を毎週段階的に増量して投与されました。製品の安全性に関しては問題は認められませんでした。

この研究ではカロリー摂取量を増やすことで低血糖が予防されたため、相対的に過剰摂取すると、低血糖症状（めまい、発汗、震え、頭痛など）の発現を伴う過剰な低血糖効果が生じる可能性があります。

これらの症状が発生した場合は、低血糖値 (経口炭水化物) を是正するために適切な措置を講じる必要があります。発作、意識喪失、または昏睡を伴うさらに重度の低血糖は、静脈内ブドウ糖で治療する必要があります。

プランディンの薬物相互作用

アルコールはレパグリニドの血糖降下作用を強化し、持続させる可能性があります。

患者が次のような他の薬を服用している場合、プランディンの必要性は変わる可能性があります。

ゲムフィブロジル（脂質低下薬）、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（うつ病の治療に使用）、非選択的β遮断薬（高血圧および特定の心臓病の治療に使用）、アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤、特定の心臓の治療に使用疾患）、サリチル酸塩、オクトレオチド、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）、アナボリックステロイドおよびコルチコステロイド、経口避妊薬（避妊に使用）、チアジド、ダナゾール、甲状腺製剤（甲状腺ホルモン産生が低下している患者の治療に使用）、交感神経刺激薬（喘息の治療に使用されます）、クラリスロマイシン、イトラコナゾール（抗真菌薬）、ケトコナゾール（抗真菌薬）。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を服用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

プランディン物質の作用

効果の結果

2 型糖尿病患者では、レパグリニド (活性物質) の経口投与後 30 分以内に食事に対するインスリン分泌反応が起こりました。これにより、食事中の血糖値を下げる効果が得られました。レパグリニド (活性物質) の血漿レベルは急速に減少し、投与 4 時間後に 2 型糖尿病患者の血漿中には低濃度の薬剤が観察されました。 2 型糖尿病患者において、0.5 ～ 4 mg のレパグリニド (活性物質) を投与した場合、用量依存的な血糖の減少が実証されました。臨床研究の結果、レパグリニド（活性物質）は食事の前に投与（食前投与）する必要があることが示されています。通常、食事の15分以内に服用しますが、食事の直前から食事の30分前まで服用することができます。

薬理的特性

薬力学特性

レパグリニド（有効成分）は、カルバモイルメチル安息香酸由来の経口分泌促進薬で、作用が短いです。レパグリニド (活性物質) は、膵臓からのインスリン放出を刺激することにより血糖値を急激に低下させます。この効果は膵島の β 細胞の機能に依存します。レパグリニド (活性物質) は、β 細胞上の部位に結合することで、β 細胞膜の ATP 依存性カリウム チャネルを閉じます。これにより、β 細胞が脱分極し、カルシウム チャネルが開きます。その結果、カルシウム流入が増加し、β細胞からのインスリン分泌が誘導されます。

薬物動態学的特性

レパグリニド（活性物質）は胃腸管から急速に吸収され、薬物の血漿濃度が急速に増加します。血漿中濃度のピークは投与後 1 時間以内に発生します。最大値に達した後、血漿レベルは急速に減少し、レパグリニド (活性物質) は 4 ～ 6 時間以内に除去されます。

血漿除去半減期は約 1 時間です。レパグリニド (活性物質) の薬物動態は、平均絶対バイオアベイラビリティー 63% (変動係数 11%)、分配量 30 L と少ない (細胞内液への分配と適合)、および血液からの迅速な除去によって特徴付けられます。レパグリニド (活性物質) の血漿濃度には大きな個人差 (60%) が臨床研究で検出されました。個人内変動は低から中程度 (35%) であり、レパグリニド (活性物質) は臨床反応に応じて滴定する必要があるため、その有効性は個人間変動の影響を受けません。

腎不全

2 型糖尿病およびさまざまな程度の腎機能障害を有する患者において、レパグリニドの単回投与および定常状態の薬物動態が評価されました。レパグリニド（活性物質）の曲線下面積（AUC）とC _{max は}両方とも、腎機能が正常な患者と軽度から中等度の腎不全の患者で同じでした（平均値56.7 ng/mL*h対57.2 ng/mL）。それぞれ、mL*h および 37.5 ng/mL対37.7 ng/mL)。腎機能が重度に低下した患者では、平均AUCおよび_Cmax値が若干上昇しましたが（それぞれ98.0 ng/mL*hおよび50.7 ng/mL）、この研究ではレパグリニドレベル（活性物質）とクレアチニンクリアランスとの間にわずかな相関関係しか示されませんでした。 。腎機能障害のある患者には、初回用量の調整は必要ないようです。重度の腎機能障害または血液透析を必要とする腎不全を患っている 2 型糖尿病患者では、レパグリニド (活性物質) のその後の用量増加は注意して行う必要があります。

肝不全

非盲検単回投与研究は、12人の健康な被験者と12人の慢性肝疾患（CLD）患者を対象に実施され、Child-Pughスケールとカフェインクリアランスによって分類されました。中等度から重度の肝機能障害のある患者は、健康な人と比較して、総レパグリニド (活性物質) と非結合レパグリニド (活性物質) の両方の血清濃度がより高く、より長く持続しました (健康な AUC: 91.6 ng/mL*h; AUC DHC 患者: 368.9 ng/mL) *h; 健康な C _max : 46.7 ng/mL、DHC 患者の C _max : 105.4 ng/mL)。 AUC はカフェインクリアランスと統計的に相関していました。患者群間でグルコースプロファイルの差異は観察されなかった。

肝機能障害のある患者は、通常の用量を投与される正常な肝機能を持つ患者よりも高濃度のレパグリニド（活性物質）およびその代謝産物に曝露される可能性があります。したがって、レパグリニド（活性物質）は肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。反応を完全に評価できるようにするには、用量調整の間隔を長くする必要があります。ヒトでは、レパグリニド (活性物質) は血漿タンパク質に強く結合します (gt; 98%)。

レパグリニド (活性物質) を食事の 0、15、または 30 分前または空腹時に投与した場合、その薬物動態に臨床的に関連する差異は観察されませんでした。レパグリニド（活性物質）は、主に CYP2C8 経由で完全に代謝されますが、CYP3A4 経由でも代謝され、臨床的に関連する血糖降下作用を示す代謝物は同定されていません。レパグリニド（活性物質）とその代謝物は主に胆汁中に排泄されます。投与量のごく一部 (約 8%) が、予備的に代謝産物として尿中に現れます。糞便中に回収されるのは元の薬剤の 2% 未満です。

プランディン ストレージ ケア

元のパッケージを閉じたまま、乾燥した場所に保管してください。

賞味期限：60ヶ月。

使用期限を過ぎた医薬品は絶対に使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

製品の使用期限はラベルおよびパッケージに印刷されています。

身体的特徴

0.5mg

白い錠剤。

1.0mg

黄色い錠剤。

2.0mg

桃色の錠剤。

プランディンのかっこいい名言

製造日、有効期限、バッチについては、カートリッジを参照してください。

登録 MS – 1.0181.0322

農場。答え：

クラリス・ミーティ博士 佐野ゆい
CRF-SP番号5,115

輸入および販売元:

メドレーSA製薬産業
マセド・コスタ通り、55歳
カンピナス – SP
CNPJ: 50.929.710/0001-79
ブラジルの産業

製造元:

ノボ ノルディスク A/S
新しいアレ
DK-2880 バッグスヴァード
デンマーク

はい – メドレー情報サービス:

0800-13.0666

医師の処方箋に基づいて販売します。